Ubat Cttoren 400 USP untuk rawatan jangkitan (1 blister x 10 tablet)

cefditoren mampan dengan pelbagai jenis beta-laktamase (termasuk penicillinase dan beberapa cephalosporin) yang dilahirkan oleh bakteria Gram-negatif dan gram-positif. Sama seperti cephalosporin generasi ke-3 semasa (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) Cefditoren mempunyai bakteria Gram-negatif yang lebih luas daripada cephalosporin generasi pertama dan kedua. Selain itu, Cefditoren bertindak lebih baik dengan bakteria Gram -positif berbanding cephalosporin generasi ketiga yang lain kerana struktur cefditoren dengan kumpulan metiltiazolyl, manakala cephalosporin generasi ketiga yang lain tidak tersedia.

Mekanisme tindakan Cefditoren Pivoxil adalah serupa dengan antibiotik kumpulan cephalosporin generasi ke-3. Cefditoren Pivoxil ialah ubat (Prodrug) dengan kesan antibakteria yang sangat sedikit. Cefditoren Pivoxil diserap oleh saluran gastrousus dan dihidrolisiskan oleh ester untuk membebaskan cefditoren yang aktif dan berpivasi ke dalam aliran darah. Cefditoren mempunyai kesan menghalang sintesis dinding sel bakteria dengan melampirkan satu atau lebih protein dipasang penisilin (PBPS) untuk menghalang langkah terakhir untuk memindahkan asid amino antara rantai peptida peptidoglycan dalam dinding sel bakteria, dengan itu menghalang biosintesis bakteria ke dalam sel bakteria. Bakteria diselesaikan disebabkan oleh aktiviti emzim Autolysin dan Murein Hydrolase.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan: Cefditoren Pivoxil diserap oleh saluran gastrousus dan dihidrolisiskan oleh ester kepada cefditoren yang aktif dan berpival ke dalam aliran darah. Apabila diambil semasa lapar pada dos 200 mg Cefditoren, kepekatan tertinggi yang dicapai dalam plasma ialah kira-kira 1.8 mikrogram/ml selepas mengambil 1.5 - 3 jam. Dilahirkan semasa minum semasa kelaparan adalah kira-kira 14% dan meningkat jika diambil dengan hidangan berlemak.

Taburan: Isipadu agihan ialah 9.3 ± 1.6 liter. Nisbah yang melekat pada protein plasma cefditoren ialah 88%.

Metabolisme dan perkumuhan: Cefditoren tidak banyak dimetabolismekan dan dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah dalam penapis glomerular dan dikumuhkan dalam tubul renal. Dadah boleh disingkirkan dengan dialisis di luar buah pinggang. Masa pelupusan ubat adalah kira-kira 1.6 jam dan bertahan lebih lama pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang. Pivalat terbentuk melalui hidrolisis Cefditoren Pivoxil akan bergabung dengan cartinin darah untuk membentuk pigalolcartinin dan dikumuhkan dalam air kencing.

Mata pelajaran khas:

Warga emas:

Kesan umur ke atas umur Cefditoren telah dinilai ke atas 48 lelaki dan wanita berumur 25 hingga 75 tahun untuk mengambil 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 kali sehari) selama 7 hari. Perubahan fisiologi berkaitan umur menunjukkan terdapat peningkatan paras cefditoren dalam plasma iaitu CMAX lebih tinggi daripada 26% dan AUC lebih tinggi daripada 33% bagi subjek berumur 65 tahun ke atas berbanding subjek yang lebih muda. Kepekatan pelepasan cefditoren daripada plasma adalah lebih rendah daripada pada umur 65 tahun, dengan separuh masa jualan 16-26% lebih lama daripada subjek yang lebih muda.

Pelepasan CEFDITOREN dalam buah pinggang pada pesakit berumur 65 tahun ke atas adalah 20-24% lebih rendah daripada orang muda.

Tiada pelarasan dos pada pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Jantina:

Kesan jantina pada farmakokinetik Cefditoren telah dinilai dalam 24 lelaki dan 24 wanita menggunakan 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 kali sehari) selama 7 hari. Kepekatan cefditoren dalam plasma wanita adalah lebih tinggi daripada lelaki, seperti yang dibuktikan oleh CMAX 14% lebih tinggi dan AUC adalah 16% lebih tinggi. Pelepasan cefditoren pada wanita pada wanita adalah 13% lebih rendah daripada lelaki.

Walau bagaimanapun, tidak perlu melaraskan dos mengikut jantina.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang:

Farmakokinetik Cefditoren dikaji pada 24 orang dewasa dengan tahap fungsi buah pinggang yang lain selepas menggunakan Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 kali sehari) selama 7 hari.

Pengurangan pelepasan kreatinin (CLCR) dikaitkan dengan peningkatan dalam nisbah cefditoren tidak berkaitan dalam plasma dan mengurangkan kadar penyingkiran cefditoren, yang membawa kepada tahap plasma CEFDitoren yang lebih tinggi pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang.

Tiada dos yang perlu diselaraskan untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan (CLCR: 50 - 80 ml/min/1.73m2). Jangan gunakan lebih daripada 200 mg (2 kali sehari) untuk pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang purata (Clcr: 30 - 49 ml/min/1.73m2) dan 200 mg (sekali sehari) untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk (CLCR:

Hemolisis:

Penyelidikan farmakokinetik CEFDITOREN dalam 6 orang dewasa dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir (ESRD) sedang diberikan pendarahan dengan dos tunggal 400 mg Cefditoren Pivoxil adalah sangat berbeza. Purata masa jualan ialah 4.7 jam dan berkisar antara 1.5 hingga 15 jam. Hematoparoologi (4 jam) mengeluarkan kira-kira 30% Cefditoren dan tidak mengubah separuh hayat terakhir. Dos yang sesuai untuk pesakit ESRD belum ditentukan.

Pesakit dengan kegagalan hati:

Penyelidikan farmakokinetik CEFDITOREN dalam 6 orang dewasa dengan gangguan fungsi hati ringan (Kanak-kanak -Pugh A) dan 6 kes kegagalan hati sederhana (Kanak-kanak - PUGH B), selepas menggunakan CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 kali sehari) selama 7 hari, purata nilai CMAX dan AUC adalah lebih tinggi sedikit daripada fungsi hati normal. Tiada pelarasan dos untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan atau sederhana (Kanak-kanak - PUGH A atau B). Farmakokinetik Cefditoren pada orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk (Kanak-kanak - PUGH C) belum dikaji.

Berhati-hati apabila digunakan

serta antibiotik luas lain, rawatan jangka panjang dengan cefditoren boleh menyebabkan bakteria rintangan. Perlu memantau pesakit dengan teliti, jika terdapat fenomena jangkitan semula semasa rawatan, perlu menukar kepada antibiotik lain dengan sewajarnya.

Berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang mempunyai sejarah kolitis akibat Cefditoren boleh menyebabkan ketidakseimbangan dalam sistem mikrobiologi dalam kolon, menjadikan Clostridium difficile berlebihan.

Terdapat tindak balas silang antara sefalosporin dan antibiotik beta-laktam yang lain. Oleh itu, sebelum memulakan rawatan dengan cefditoren, penyiasatan menyeluruh tentang sejarah alahan pesakit dengan cephalosporin, penisilin atau ubat lain.

Orang yang berisiko mendapat alahan dan tindak balas anafilaksis.

Apabila menggunakan Cefditoren boleh memberikan ujian positif ujian COOMB, ujian ferricyanid adalah palsu, ujian glukosa positif mati pucuk apabila menggunakan clinitest.

Berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang mempunyai sejarah sawan, jika dalam kes kegagalan buah pinggang, risiko sawan meningkat.

Gunakan dengan berhati-hati untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati, kegagalan buah pinggang, melaraskan dos jika pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk.

Bagi pesakit yang mengalami kekurangan karnitin, jangan gunakan cefditoren yang berpanjangan kerana cefditoren menyebabkan penyingkiran karnitin.

cefditoren boleh memanjangkan masa protrombin, jadi berhati-hati apabila digunakan pada pesakit yang mengalami gangguan pendarahan.

Berhati-hati apabila digunakan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Oleh kerana produk mengandungi eksipien dengan minyak kastor, adalah penting untuk ambil perhatian bahawa kesan yang tidak diingini telah dilaporkan kepada minyak kastor seperti loya, muntah, sakit perut dan cirit-birit. Produk yang mengandungi minyak kastor tidak boleh digunakan dalam kes halangan atau stenosis, kehilangan daya (senaman normal dalam otot usus), apendisitis, kolitis, sakit perut yang tidak dapat dijelaskan dan dehidrasi yang serius.

Produk yang mengandungi eksipien warna Quinolein Yellow Lake boleh menyebabkan beberapa reaksi alahan pada sesetengah pesakit. Doktor harus berunding sebelum digunakan jika sejarah mempunyai reaksi alahan terhadap warna Tasik Kuning Quinolein.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan ibu yang menyusukan

menggunakan ubat untuk wanita hamil:

Penyelidikan haiwan tidak melihat reaksi buruk kepada janin. Cephalosporins melepasi plasenta dan dianggap selamat untuk janin. Risiko kehamilan mengikut FDA: tahap b.

Gunakan ubat untuk wanita menyusu:

Ubat itu diedarkan ke dalam susu ibu supaya ia berhati-hati dengan wanita yang menyusukan bayi.

Kesan dadah pada memandu dan mengendalikan jentera

belum dikaji mengenai subjek ini.

Interaksi ubat

Peningkatan kesan/ketoksikan: Probenecid meningkatkan tahap cefditoren dalam plasma sekali gus meningkatkan kesan/toksikiti cefditoren.

Kurangkan kesan: Antacid, perencat pam proton dan antagonis reseptor H2 mengurangkan penyerapan CEFDITOREN, sekali gus mengurangkan kesan cefditoren.

Interaksi dengan makanan: Makanan meningkatkan penyerapan cefditoren. Makanan berlemak boleh meningkatkan maksimum ubat.

Interaksi ujian: Boleh menyebabkan tindak balas coombs positif langsung, ferricyanid ujian negatif palsu, glukosa ujian pseudo-positif apabila menggunakan clinitest.

pil kontraseptif: Cefditoren Pivoxil tidak menjejaskan farmakokinetik etinilelestradiol, komponen estrogen dalam kebanyakan kontraseptif oral.