Cttoren 400 USP-medicijn voor infectiebehandeling (1 blister x 10 tabletten)

cefditoren is duurzaam met veel soorten bèta-lactamase (waaronder penicillinase en sommige cefalosporines) geboren door Gram-negatieve en Gram-positieve bacteriën. Vergelijkbaar met de huidige cefalosporine van de derde generatie (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) heeft Cefditoren een bredere Gram-negatieve bacterie dan de cefalosporine van de eerste en tweede generatie. Bovendien werkt Cefditoren beter met Gram-positieve bacteriën dan andere cefalosporines van de derde generatie vanwege de cefditorenstructuur met methylthiazolylgroep, terwijl andere cefalosporines van de derde generatie niet beschikbaar zijn.

Het werkingsmechanisme van Cefditoren Pivoxil is vergelijkbaar met antibiotica van de 3e generatie cefalosporinegroep. Cefditoren Pivoxil is een medicijn (Prodrug) met zeer weinig antibacteriële effecten. Cefditoren Pivoxil wordt geabsorbeerd door het maagdarmkanaal en wordt gehydrolyseerd door esters, waardoor de actieve cefditoren vrijkomen en in de bloedbaan terechtkomen. Cefditoren heeft het effect dat het de synthese van bacteriële celwanden remt door een of meer op penicilline gemonteerde eiwitten (PBPS) te bevestigen om de laatste stappen te remmen om aminozuren tussen peptidoglycaanpeptideketens in bacteriële celwanden over te brengen, waardoor de bacteriële biosynthese in bacteriële cellen wordt geremd. De bacteriën worden opgelost door de activiteit van de enzymen Autolysin en Murein Hydrolase.

Dynamische farmacokinetiek

Absorptie: Cefditoren Pivoxil wordt geabsorbeerd door het maagdarmkanaal en door esters gehydrolyseerd tot cefditoren die actief zijn en in de bloedbaan terechtkomen. Wanneer het bij honger wordt ingenomen in een dosis van 200 mg Cefditoren, bedraagt ​​de hoogste concentratie die in plasma wordt bereikt ongeveer 1,8 microgram/ml na inname van 1,5 - 3 uur. Geboren wanneer het drinken bij honger ongeveer 14% is en toeneemt als het wordt ingenomen met een vette maaltijd.

Distributie: Het distributievolume is 9,3 ± 1,6 liter. De verhouding die aan het plasma-eiwit van cefditoren is gehecht, is 88%.

Metabolisme en uitscheiding: Cefditoren wordt niet veel gemetaboliseerd en in onveranderde vorm via de urine uitgescheiden in het glomerulaire filter en uitgescheiden in de niertubuli. Het medicijn kan worden geëlimineerd door dialyse buiten de nier. De verwijderingstijd van het medicijn is ongeveer 1,6 uur en duurt langer bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Pivalat wordt gevormd door de hydrolyse van Cefditoren. Pivoxil wordt gecombineerd met bloedcartinine om pigalolcartinine te vormen en wordt uitgescheiden in de urine.

Speciale onderwerpen:

Ouderen:

Het effect van Cefditoren op leeftijd is geëvalueerd bij 48 mannen en vrouwen van 25 tot 75 jaar oud die gedurende 7 dagen 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 keer per dag) innamen. Fysiologische veranderingen gerelateerd aan de leeftijd laten zien dat er een toename is in de cefditorenspiegels in plasma, namelijk CMAX hoger dan 26% en AUC hoger dan 33% bij proefpersonen van 65 jaar en ouder in vergelijking met jongere proefpersonen. De concentratie van cefditoren uit plasma is lager dan bij 65-jarigen, met een halfverkooptijd van 16-26% langer dan bij jongere proefpersonen.

De CEFDITOREN-klaring in de nieren bij patiënten van 65 jaar en ouder is 20-24% lager dan bij jongeren.

Geen dosisaanpassing bij oudere patiënten met een normale nierfunctie.

Geslacht:

Het effect van geslacht op de farmacokinetiek van Cefditoren is beoordeeld bij 24 mannen en 24 vrouwen die 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 keer per dag) gedurende 7 dagen gebruikten. De concentratie van cefditoren in het plasma van vrouwen is hoger dan die van mannen, zoals blijkt uit de CMAX die 14% hoger is en de AUC 16% hoger. De klaring van cefditoren bij vrouwen is bij vrouwen 13% lager dan bij mannen.

Het is echter niet nodig om de dosis aan te passen op basis van geslacht.

Patiënten met nierfalen:

De farmacokinetiek van Cefditoren is onderzocht bij 24 volwassenen met een ander nierfunctieniveau na gebruik van Cefditoren Pivoxil 400 mg (2 keer per dag) gedurende 7 dagen.

De vermindering van de creatinineklaring (CLCR) gaat gepaard met een toename van de niet-gekoppelde cefditoren-ratio in plasma en een verlaging van de eliminatiesnelheid van cefditoren, wat leidt tot hogere CEFDitoren-plasmaspiegels bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Er hoeft geen dosis te worden aangepast voor patiënten met een lichte nierfunctiestoornis (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73m2). Gebruik niet meer dan 200 mg (tweemaal daags) voor patiënten met gemiddeld nierfalen (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73m2) en 200 mg (eenmaal daags) voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CLCR:

Hemolyse:

Het farmacokinetische onderzoek van CEFDITOREN bij 6 volwassenen met terminale nierziekte (ESRD) die een bloeding kregen met een enkele dosis van 400 mg Cefditoren Pivoxil is heel anders. De gemiddelde verkooptijd bedraagt ​​4,7 uur en varieert van 1,5 tot 15 uur. Hematoparoologie (4 uur) verwijdert ongeveer 30% Cefditoren en verandert de uiteindelijke halfwaardetijd niet. De juiste dosis voor ESRD-patiënten is niet vastgesteld.

Patiënten met leverfalen:

Farmacokinetisch onderzoek van CEFDITOREN bij 6 volwassenen met milde leverfunctiestoornissen (Child-Pugh A) en 6 gevallen van matig leverfalen (Child-PUGH B), na gebruik van CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 keer per dag) gedurende 7 dagen, is de gemiddelde CMAX- en AUC-waarde iets hoger dan de normale leverfunctie. Geen dosisaanpassing voor patiënten met licht of matig leverfalen (Child - PUGH A of B). De farmacokinetiek van Cefditoren bij mensen met ernstig leverfalen (Child - PUGH C) is niet onderzocht.

Instructies voor het omgaan met bijwerkingen:

Als er overgevoeligheid optreedt, moet het geneesmiddel worden stopgezet. Bij ernstige overgevoeligheid moet een ondersteunende behandeling worden ingesteld (met epinefrine, zuurstof, antihistaminica, corticosteroïden).

Het verminderen van het effect van protrombine kan optreden bij risicovolle voorwerpen (nierfalen, leverfalen, slechte voeding, langdurig antibioticagebruik, langdurige behandeling met antistollingsmiddelen), de noodzaak om de bloedstollingstijd te controleren en vitamine K aan te vullen.

Als er convulsies zijn, stop dan met cefditor en neem anti-convulsies.

Diarree veroorzaakt door C. different en nep-colitis. Indien mild, stop dan gewoon met het medicijn. In gemiddelde en ernstige gevallen: behandeling met elektrolyten, eiwitsupplementen en metronidazol.

Waarschuw de arts bij ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Wees voorzichtig bij gebruik

Naast andere brede antibiotica kan langdurige behandeling met cefditoren resistentiebacteriën veroorzaken. Het is noodzakelijk om patiënten nauwlettend in de gaten te houden. Als er tijdens de behandeling een fenomeen van herinfectie optreedt, is het noodzakelijk om op passende wijze over te stappen op andere antibiotica.

Wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van colitis, omdat Cefditoren een disbalans in het microbiologische systeem in de dikke darm kan veroorzaken, waardoor Clostridium difficile excessief wordt.

Er zijn kruisreacties tussen cefalosporines en andere bètalactamantibiotica. Daarom moet, voordat de behandeling met cefditoren wordt gestart, een grondig onderzoek worden gedaan naar de allergische geschiedenis van de patiënt met cefalosporine, penicilline of andere medicijnen.

Mensen die risico lopen op allergieën en anafylactische reacties.

Bij gebruik van Cefditoren kan een positieve test van COOMB's test worden gegeven, test ferricyanid is nep, test glucose positief impotent bij gebruik van clinitest.

Wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies, als bij nierfalen het risico op convulsies toeneemt.

Voorzichtig gebruiken bij patiënten met leverfalen en nierfalen; dosis aanpassen bij patiënten met ernstig nierfalen.

Bij patiënten met een tekort aan carnitine: gebruik geen langdurige cefditoren omdat cefditoren de eliminatie van carnitine veroorzaken.

cefditoren kunnen de protrombinetijd verlengen, dus wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met bloedingsstoornissen.

Wees voorzichtig bij gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Omdat het product hulpstoffen met ricinusolie bevat, is het belangrijk op te merken dat er ongewenste effecten zijn gemeld van ricinusolie, zoals misselijkheid, braken, buikpijn en diarree. Producten die ricinusolie bevatten, mogen niet worden gebruikt in geval van obstructie of stenose, krachtverlies (normale inspanning van de darmspier), appendicitis, colitis, onverklaarbare buikpijn en ernstige uitdroging.

Producten die de kleurstof Quinoleïne Yellow Lake bevatten, kunnen bij sommige patiënten allergische reacties veroorzaken. Als u in de anamnese een allergische reactie op de kleur van Quinolein Yellow Lake heeft, moet u vóór gebruik een arts raadplegen.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens de zwangerschap en moeders die borstvoeding geven

Gebruik medicijnen voor zwangere vrouwen:

Uit dieronderzoek zijn geen nadelige reacties op de foetus gebleken. Cefalosporines passeren de placenta en worden als veilig voor de foetus beschouwd. Risico op zwangerschap volgens FDA: niveau b.

Gebruik medicijnen voor vrouwen die borstvoeding geven:

Het medicijn wordt verspreid in de moedermelk, dus voorzichtigheid is geboden bij vrouwen die borstvoeding geven.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het bedienen van machines

is bij deze personen niet onderzocht.

Geneesmiddelinteractie

Verhoogde effecten/toxiciteit: Probenecide verhoogt het niveau van cefditoren in plasma en verhoogt daarmee het effect/de toxiciteit van cefditoren.

Effecten verminderen: Antacida, protonpompremmers en H2-receptorantagonisten verminderen de absorptie van CEFDITOREN, waardoor de effecten van cefditoren worden verminderd.

Interactie met voedsel: Voedsel verhoogt de opname van cefditoren. Vette maaltijden kunnen het maximum van het medicijn verhogen.

Interacties testen: kan een directe positieve coombsreactie, nep-negatieve testferricyanide en pseudo-positieve testglucose veroorzaken bij gebruik van clinitest.

anticonceptiepillen: Cefditoren Pivoxil heeft geen invloed op de farmacokinetiek van ethinylelestradiol, het oestrogeenbestanddeel in de meeste orale anticonceptiva.