Lek Cttoren 400 USP do leczenia infekcji (1 blister x 10 tabletek)

cefditoren jest zrównoważony w przypadku wielu rodzajów beta-laktamaz (w tym penicylinazy i niektórych cefalosporyn) wytwarzanych przez bakterie Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Podobnie jak obecnie stosowane cefalosporyny trzeciej generacji (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim), Cefditoren zawiera szerszą bakterię Gram-ujemną niż cefalosporyny pierwszej i drugiej generacji. Co więcej, Cefditoren działa lepiej na bakterie Gram-dodatnie niż inne cefalosporyny trzeciej generacji ze względu na strukturę cefditorenu z grupą metylotiazolilową, podczas gdy inne cefalosporyny trzeciej generacji nie są dostępne.

Mechanizm działania Cefditoren Pivoxil jest podobny do antybiotyków z grupy cefalosporyn III generacji. Cefditoren Pivoxil jest lekiem (Prolekiem) o bardzo słabym działaniu przeciwbakteryjnym. Cefditoren Pivoxil wchłania się w przewodzie pokarmowym i jest hydrolizowany przez estry, uwalniając aktywny cefditoren, który przedostaje się do krwioobiegu. Cefditoren hamuje syntezę ścian komórkowych bakterii poprzez przyłączenie jednego lub większej liczby białek osadzonych na penicylinie (PBPS), co hamuje końcowe etapy przenoszenia aminokwasów pomiędzy łańcuchami peptydowymi peptydoglikanów w ścianach komórkowych bakterii, hamując w ten sposób biosyntezę bakterii do komórek bakteryjnych. Bakterie są usuwane dzięki działaniu enzymów Autolizyny i Hydrolazy Mureiny.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie: Cefditoren Pivoxil jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i hydrolizowany przez estry do cefditorenu, który jest aktywny i przedostaje się do krwioobiegu. Cefditoren przyjmowany na czczo w dawce 200 mg, najwyższe stężenie osiągane w osoczu wynosi około 1,8 mikrograma/ml po przyjęciu przez 1,5 - 3 godziny. Urodzony podczas picia podczas głodu wynosi około 14% i wzrasta, jeśli zostanie przyjęty z tłustym posiłkiem.

Dystrybucja: Objętość dystrybucji wynosi 9,3 ± 1,6 litra. Stosunek cefditorenu do białka osocza wynosi 88%.

Metabolizm i wydalanie: Cefditoren jest w niewielkim stopniu metabolizowany i wydalany z moczem w postaci niezmienionej w filtrze kłębuszkowym oraz wydalany w kanalikach nerkowych. Lek można usunąć poprzez dializę poza nerkami. Czas usuwania leku wynosi około 1,6 godziny i trwa dłużej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pivalat powstaje w wyniku hydrolizy Cefditorenu. Pivoxil łączy się z kartyniną we krwi, tworząc pigalolkartyninę i wydalany z moczem.

Przedmioty specjalne:

Osoby starsze:

Wpływ wieku na wiek stosowania Cefditorenu oceniano u 48 mężczyzn i kobiet w wieku od 25 do 75 lat, którzy przyjmowali 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 razy dziennie) przez 7 dni. Zmiany fizjologiczne związane z wiekiem wskazują, że u osób w wieku 65 lat i starszych występuje zwiększenie stężenia cefditorenu w osoczu, mianowicie CMAX powyżej 26% i AUC powyżej 33% u osób w wieku 65 lat i starszych w porównaniu z młodszymi osobami. Stężenie klirensu cefditorenu z osocza jest niższe niż u osób w wieku 65 lat, a okres połowy sprzedaży jest o 16–26% dłuższy niż u osób młodszych.

Klirens CEFDITORENU w nerkach u pacjentów w wieku 65 lat i starszych jest o 20–24% niższy niż u osób młodych.

Brak dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek.

Płeć:

Wpływ płci na farmakokinetykę Cefditorenu oceniano u 24 mężczyzn i 24 kobiet stosujących 400 mg Cefditoren Pivoxil (2 razy dziennie) przez 7 dni. Stężenie cefditorenu w osoczu kobiet jest wyższe niż u mężczyzn, o czym świadczy CMAX wyższe o 14% i AUC wyższe o 16%. Klirens cefditorenu u kobiet jest o 13% niższy niż u mężczyzn.

Nie ma jednak potrzeby dostosowywania dawki w zależności od płci.

Pacjenci z niewydolnością nerek:

Farmakokinetykę cefditorenu badano na 24 osobach dorosłych z innym stopniem czynności nerek po stosowaniu leku Cefditoren Pivoxil w dawce 400 mg (2 razy dziennie) przez 7 dni.

Zmniejszenie klirensu kreatyniny (CLCR) wiąże się ze zwiększeniem stosunku niezwiązanego cefditorenu w osoczu i zmniejszeniem szybkości eliminacji cefditorenu, co prowadzi do wyższych stężeń CEFDitorenu w osoczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (CLCR: 50–80 ml/min/1,73 m2). Nie stosować więcej niż 200 mg (2 razy dziennie) u pacjentów ze średnią niewydolnością nerek (Clcr: 30–49 ml/min/1,73 m2) i 200 mg (raz dziennie) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLCR:

Hemoliza:

Badania farmakokinetyki leku CEFDITOREN u 6 osób dorosłych ze schyłkową niewydolnością nerek (ESRD), którym podano krwotok po podaniu pojedynczej dawki 400 mg leku Cefditoren Pivoxil, są bardzo różne. Średni czas sprzedaży wynosi 4,7 godziny i waha się od 1,5 do 15 godzin. Hematoparoologia (4 godziny) usuwa około 30% Cefditorenu i nie zmienia końcowego okresu półtrwania. Nie określono odpowiedniej dawki dla pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby:

Badania farmakokinetyki CEFDITOREN u 6 osób dorosłych z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (dziecko - Pugh A) i 6 przypadków średniej niewydolności wątroby (dziecko - PUGH B), po stosowaniu CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 razy dziennie) przez 7 dni, średnie wartości CMAX i AUC są nieco wyższe niż w przypadku prawidłowej czynności wątroby. Brak dostosowania dawki u pacjentów z łagodną lub średnią niewydolnością wątroby (dziecko – PUGH A lub B). Nie badano farmakokinetyki cefditorenu u osób z ciężką niewydolnością wątroby (dziecko – PUGH C).

Instrukcje postępowania w przypadku ADR:

W przypadku wystąpienia nadwrażliwości należy przerwać podawanie leku, w przypadku ciężkiej nadwrażliwości zastosować leczenie wspomagające (przy użyciu epinefryny, tlenu, leków przeciwhistaminowych, kortykosteroidów).

Zmniejszenie działania protrombiny może wystąpić w przypadku obiektów ryzykownych (niewydolność nerek, niewydolność wątroby, złe odżywianie, długotrwałe stosowanie antybiotyków, długotrwałe leczenie przeciwzakrzepowe), konieczności monitorowania czasu krzepnięcia krwi i suplementacji witaminy K.

W przypadku wystąpienia drgawek należy odstawić cefditor i zastosować leki przeciwdrgawkowe.

Biegunka wywołana przez C. inny i pozorowane zapalenie jelita grubego, jeśli jest łagodne, po prostu odstaw lek. W średnich i ciężkich przypadkach należy podać elektrolity, suplementy białkowe i leczenie metronidazolem.

W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

jak również innych szeroko zakrojonych antybiotyków, długotrwałe leczenie cefditorenem może powodować oporność bakterii. Należy uważnie monitorować pacjentów, jeśli w trakcie leczenia wystąpi zjawisko ponownej infekcji, konieczna jest odpowiednia zmiana na inny antybiotyk.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zapaleniem jelita grubego w wywiadzie, ponieważ Cefditoren może powodować brak równowagi w układzie mikrobiologicznym w okrężnicy, powodując nadmierne występowanie Clostridium difficile.

Występują reakcje krzyżowe pomiędzy cefalosporynami i innymi antybiotykami beta-laktamowymi. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia cefditorenem należy dokładnie zbadać historię alergii pacjenta na cefalosporynę, penicylinę lub inne leki.

Osoby zagrożone alergiami i reakcjami anafilaktycznymi.

Podczas stosowania Cefditorenu można uzyskać pozytywny wynik testu COOMB, test na żelazicyjanid jest fałszywy, a test na glukozę dodatni w przypadku stosowania Clinitest.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów, u których w przeszłości występowały drgawki, jeśli w przypadku niewydolności nerek ryzyko wystąpienia drgawek wzrasta.

Stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością nerek, dostosowując dawkę u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

W przypadku pacjentów z niedoborem karnityny nie należy stosować cefditorenu przez dłuższy czas, ponieważ cefditoren powoduje eliminację karnityny.

cefditoren może wydłużać czas protrombinowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Ponieważ produkt zawiera substancje pomocnicze z olejem rycynowym, należy zauważyć, że zgłaszano działania niepożądane oleju rycynowego, takie jak nudności, wymioty, ból brzucha i biegunka. Produktów zawierających olej rycynowy nie należy stosować w przypadku niedrożności lub zwężenia, utraty siły (normalny wysiłek mięśni jelitowych), zapalenia wyrostka robaczkowego, zapalenia okrężnicy, niewyjaśnionego bólu brzucha i poważnego odwodnienia.

Produkty zawierające barwniki Quinolein Yellow Lake mogą u niektórych pacjentów powodować reakcje alergiczne. Jeśli w przeszłości występowała reakcja alergiczna na kolor Quinolein Yellow Lake, należy skonsultować się z lekarzem.

Używanie narkotyków przez kobiety w ciąży i matki karmiące

używanie narkotyków przez kobiety w ciąży:

Badania na zwierzętach nie wykazały działań niepożądanych dla płodu. Cefalosporyny przenikają przez łożysko i są uważane za bezpieczne dla płodu. Ryzyko ciąży według FDA: poziom b.

Stosuj leki dla kobiet karmiących piersią:

Lek przenika do mleka matki, dlatego należy zachować ostrożność u kobiet karmiących piersią.

Wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

nie był badany u tych osób.

Interakcje leków

Zwiększone działanie/toksyczność: Probenecyd zwiększa poziom cefditorenu w osoczu, zwiększając w ten sposób działanie/toksyczność cefditorenu.

Zmniejszenie efektów: Leki zobojętniające kwas, inhibitory pompy protonowej i antagoniści receptora H2 zmniejszają wchłanianie CEFDITORENU, zmniejszając w ten sposób działanie cefditorenu.

Interakcja z żywnością: Pokarm zwiększa wchłanianie cefditorenu. Tłuste posiłki mogą zwiększyć maksymalną dawkę leku.

Interakcje testowe: mogą powodować bezpośrednią dodatnią reakcję Coombsa, fałszywie ujemny wynik testu na żelazicyjanian, pseudododatni wynik testu na glukozę podczas stosowania Clinitestu.

tabletki antykoncepcyjne: Cefditoren Pivoxil nie wpływa na farmakokinetykę etynyloestradiolu, estrogenowego składnika większości doustnych środków antykoncepcyjnych.