Medicamento Cttoren 400 USP para tratamento de infecções (1 blister x 10 comprimidos)

O cefditoreno é sustentável com muitos tipos de beta-lactamases (incluindo penicilinase e algumas cefalosporinas) nascidas por bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Semelhante à atual cefalosporina de 3ª geração (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim), o Cefditoren tem uma bactéria Gram-negativa mais ampla do que a cefalosporina de primeira e segunda geração. Além disso, o Cefditoreno atua melhor com bactérias Gram-positivas do que outras cefalosporinas de terceira geração devido à estrutura do cefditoreno com grupo metiltiazolil, enquanto outras cefalosporinas de terceira geração não estão disponíveis.

O mecanismo de ação do Cefditoren Pivoxil é semelhante aos antibióticos do grupo das cefalosporinas de 3ª geração. Cefditoren Pivoxil é um medicamento (Pró-droga) com muito poucos efeitos antibacterianos. O cefditoreno Pivoxil é absorvido pelo trato gastrointestinal e hidrolisado por ésteres para liberar o cefditoreno que é ativo e pivalato na corrente sanguínea. O cefditoreno tem o efeito de inibir a síntese das paredes celulares bacterianas, anexando uma ou mais proteínas montadas na penicilina (PBPS) para inibir as etapas finais de transferência de aminoácidos entre as cadeias peptídicas de peptidoglicano nas paredes celulares bacterianas, inibindo assim a biossíntese bacteriana em células bacterianas. As bactérias são resolvidas devido à atividade das enzimas Autolisina e Mureína Hidrolase.

Farmacocinética dinâmica

absorção: Cefditoren Pivoxil é absorvido pelo trato gastrointestinal e hidrolisado por ésteres em cefditoreno que são ativos e pivalados na corrente sanguínea. Quando tomado com fome na dose de 200 mg de Cefditoren, a concentração mais elevada alcançada no plasma é de cerca de 1,8 microgramas/ml após tomar 1,5 - 3 horas. Nascido quando se bebe com fome é de cerca de 14% e aumenta se ingerido com uma refeição gordurosa.

Distribuição: O volume de distribuição é de 9,3 ± 1,6 litros. A proporção ligada à proteína plasmática do cefditoreno é de 88%.

Metabolismo e excreção: O cefditoreno é pouco metabolizado e excretado na urina na forma inalterado no filtro glomerular e excretado nos túbulos renais. A droga pode ser eliminada por diálise fora do rim. O tempo de descarte do medicamento é de cerca de 1,6 horas e dura mais em pacientes com insuficiência renal. O pivalat é formado pela hidrólise do Cefditoren Pivoxil que se combina com a cartinina sanguínea para formar a pigalolcartinina e é excretado na urina.

Assuntos especiais:

Idosos:

O efeito da idade do Cefditoren foi avaliado em 48 homens e mulheres com idades entre 25 e 75 anos que tomaram 400 mg de Cefditoren Pivoxil (2 vezes ao dia) durante 7 dias. As alterações fisiológicas relacionadas com a idade mostram que existe um aumento dos níveis de cefditoreno no plasma, nomeadamente CMAX superior a 26% e AUC superior a 33% em indivíduos com 65 anos ou mais em comparação com indivíduos mais jovens. A concentração de depuração plasmática de cefditoreno é menor do que aos 65 anos de idade, com um tempo de meia venda 16-26% maior do que em indivíduos mais jovens.

A depuração de CEFDITOREN nos rins em pacientes com 65 anos ou mais é 20-24% menor do que em pessoas jovens.

Nenhum ajuste de dose em pacientes idosos com função renal normal.

Sexo:

O efeito do género na farmacocinética do Cefditoren foi avaliado em 24 homens e 24 mulheres que utilizaram 400 mg de Cefditoren Pivoxil (2 vezes por dia) durante 7 dias. A concentração de cefditoreno no plasma das mulheres é superior à dos homens, conforme evidenciado pela CMAX 14% superior e pela AUC 16% superior. A depuração do cefditoreno em mulheres é 13% menor que a dos homens.

No entanto, não há necessidade de ajuste da dose por sexo.

Pacientes com insuficiência renal:

A farmacocinética do cefditoreno foi estudada em 24 adultos com outros níveis de função renal após o uso de Cefditoreno Pivoxil 400 mg (2 vezes ao dia) durante 7 dias.

A redução da depuração da creatinina (CLCR) está associada a um aumento na proporção de cefditoreno não ligado no plasma e à redução da taxa de eliminação de cefditoreno, levando a níveis plasmáticos mais elevados de CEFDitoreno em pacientes com insuficiência renal.

Nenhuma dose deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal leve (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73m2). Não use mais de 200 mg (2 vezes ao dia) para pacientes com insuficiência renal média (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73m2) e 200 mg (uma vez ao dia) para pacientes com insuficiência renal grave (CLCR:

Hemólise:

A pesquisa farmacocinética do CEFDITOREN em 6 adultos com doença renal em estágio terminal (DRT) que está recebendo uma hemorragia com uma dose única de 400 mg de Cefditoren Pivoxil é muito diferente. O tempo médio de venda é de 4,7 horas e varia de 1,5 a 15 horas. A hematoparologia (4 horas) remove cerca de 30% do Cefditoren e não altera a meia-vida final. A dose apropriada para pacientes com DRT não foi determinada.

Pacientes com insuficiência hepática:

Pesquisa farmacocinética do CEFDITOREN em 6 adultos com comprometimento leve da função hepática (Child -Pugh A) e 6 casos de insuficiência hepática média (Child - PUGH B), após usar CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (2 vezes ao dia) por 7 dias, o valor médio de CMAX e AUC é um pouco superior à função hepática normal. Não há ajuste posológico para pacientes com insuficiência hepática leve ou média (Child - PUGH A ou B). A farmacocinética do Cefditoren em pessoas com insuficiência hepática grave (Criança - PUGH C) não foi estudada.

Instruções sobre como lidar com RAM:

Caso ocorra hipersensibilidade, o medicamento deve ser interrompido, em caso de hipersensibilidade grave, tratamento de suporte (utilizando epinefrina, oxigênio, anti-histamínico, corticosteróides).

A redução do efeito da protrombina pode ocorrer com objetos de risco (insuficiência renal, insuficiência hepática, má nutrição, uso prolongado de antibióticos, tratamento anticoagulante de longo prazo), necessidade de monitorar o tempo de coagulação sanguínea e suplementar vitamina K.

Se houver convulsões, pare o cefditor e tome anticonvulsivos.

Diarréia causada por C. colite diferente e falsa, se for leve basta interromper o medicamento. Em casos médios e graves, eletrólitos, suplementos proteicos e tratamento com metronidazol.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Seja cauteloso ao usar

assim como outros antibióticos amplos, o tratamento a longo prazo com cefditoreno pode causar resistência bacteriana. É necessário monitorar os pacientes de perto, se houver fenômeno de reinfecção durante o tratamento, é necessário mudar para outros antibióticos de forma adequada.

Tenha cuidado quando usado em pacientes com histórico de colite, pois o Cefditoren pode causar um desequilíbrio no sistema microbiológico do cólon, tornando o Clostridium difficile excessivo.

Existem reações cruzadas entre cefalosporinas e outros antibióticos beta-lactâmicos. Portanto, antes de iniciar o tratamento com cefditoreno, é necessária uma investigação minuciosa da história alérgica do paciente com cefalosporina, penicilina ou outros medicamentos.

Pessoas com risco de alergias e reações anafiláticas.

Ao usar Cefditoren pode dar um teste positivo do teste de COOMB, o teste de ferricianido é falso, o teste de glicose positivo é impotente ao usar o clinitest.

Tenha cuidado quando usado em pacientes com histórico de convulsões, se no caso de insuficiência renal o risco de convulsões aumentar.

Use com cautela em pacientes com insuficiência hepática e renal, ajustando a dose em pacientes com insuficiência renal grave.

Para pacientes com deficiência de carnitina, não use cefditoreno prolongado porque o cefditoreno causa eliminação de carnitina.

O cefditoreno pode prolongar o tempo de protrombina, portanto, tome cuidado quando usado em pacientes com distúrbios hemorrágicos.

Tenha cuidado ao usar crianças menores de 12 anos.

Como o produto contém excipientes com óleo de rícino, é importante observar que foram relatados efeitos indesejados ao óleo de rícino, como náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia. Produtos que contenham óleo de mamona não devem ser utilizados em casos de obstrução ou estenose, perda de força (exercício normal da musculatura intestinal), apendicite, colite, dor abdominal inexplicável e desidratação grave.

Produtos contendo excipientes de cor Quinolein Yellow Lake podem causar algumas reações alérgicas em alguns pacientes. O médico deve ser consultado antes do uso se o histórico tiver uma reação alérgica à cor do Quinolein Yellow Lake.

Uso de medicamentos para mulheres durante a gravidez e nutrizes

Uso de medicamentos para mulheres grávidas:

A pesquisa em animais não detecta reações adversas ao feto. As cefalosporinas passam pela placenta e são consideradas seguras para o feto. Risco de gravidez de acordo com a FDA: nível b.

Use medicamentos para mulheres que amamentam:

O medicamento é distribuído no leite materno, por isso é cauteloso com mulheres que amamentam.

O efeito do medicamento ao dirigir e operar máquinas

não foi estudado nesses indivíduos.

Interação medicamentosa

Efeitos/toxicidade aumentados: A probenecida aumenta o nível de cefditoreno no plasma, aumentando assim o efeito/toxicidade do cefditoreno.

Reduzir os efeitos: Antiácidos, inibidores da bomba de prótons e antagonistas dos receptores H2 reduzem a absorção do CEFDITOREN, reduzindo assim os efeitos do cefditoreno.

Interação com alimentos: Os alimentos aumentam a absorção do cefditoreno. Refeições gordurosas podem aumentar o máximo do medicamento.

Interações de teste: podem causar reação de Coombs positiva direta, teste falso negativo de ferricianido, teste de glicose pseudo-positivo ao usar o clinitest.

pílulas anticoncepcionais: Cefditoren Pivoxil não afeta a farmacocinética do etinilestradiol, componente estrogênio da maioria dos anticoncepcionais orais.