Cttoren 400 USP medicament pentru tratamentul infecțiilor (1 blister x 10 comprimate)

Cefditorenul este durabil cu multe tipuri de beta-lactamaze (inclusiv penicilinaza și unele cefalosporine) născute de bacterii Gram-negative și Gram-pozitive. Similar cu cefalosporinei actuale de generația a 3-a (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) Cefditoren are o bacterie Gram-negativă mai largă decât cefalosporinele de prima și a doua generație. În plus, Cefditorenul acționează mai bine cu bacteriile Gram pozitive decât alte cefalosporine de generația a treia, datorită structurii cefditorenului cu gruparea metiltiazolil, în timp ce alte cefalosporine de generația a treia nu sunt disponibile.

Mecanismul de acțiune al Cefditoren Pivoxil este similar cu antibioticele din grupul de cefalosporine de generația a 3-a. Cefditoren Pivoxil este un medicament (Promedicament) cu foarte puține efecte antibacteriene. Cefditoren Pivoxil este absorbit de tractul gastrointestinal și este hidrolizat de esteri pentru a elibera cefditorenul care este activ și pivalează în fluxul sanguin. Cefditorenul are efectul de a inhiba sinteza pereților celulari bacterieni prin atașarea uneia sau mai multor proteine ​​montate pe penicilină (PBPS) pentru a inhiba etapele finale de transfer de aminoacizi între lanțurile peptidice de peptidoglican din pereții celulelor bacteriene, inhibând astfel biosinteza bacteriană în celulele bacteriene. Bacteriile sunt dizolvate datorita activitatii enzimelor Autolizina si Murein Hidrolaza.

Farmacocinetică dinamică

Absorbție: Cefditoren Pivoxil este absorbit de tractul gastrointestinal și hidrolizat de esteri în cefditoren care sunt activi și pivalează în fluxul sanguin. Când se administrează cu foame, în doza de 200 mg de Cefditoren, cea mai mare concentrație atinsă în plasmă este de aproximativ 1,8 micrograme/ml după administrarea a 1,5 - 3 ore. Nascut cand se bea la foame este de aproximativ 14% si creste daca este luat cu o masa grasa.

Distributie: Volumul de distributie este de 9,3 ± 1,6 litri. Raportul atașat la proteina plasmatică a cefditorenului este de 88%.

Metabolism și excreție: Cefditorenul este puțin metabolizat și excretat în urină sub formă nemodificată în filtrul glomerular și excretat în tubii renali. Medicamentul poate fi eliminat prin dializă în afara rinichilor. Timpul de eliminare a medicamentului este de aproximativ 1,6 ore și durează mai mult la pacienții cu insuficiență renală. Pivalat se formează prin hidroliza Cefditoren Pivoxil se va combina cu cartinina din sânge pentru a forma pigalolcartinină și se excretă în urină.

Subiecte speciale:

Vârstnici:

Efectul vârstei în funcție de vârstă a Cefditoren a fost evaluat la 48 de bărbați și femei cu vârsta cuprinsă între 25 și 75 de ani pentru a lua 400 mg de Cefditoren Pivoxil (de 2 ori pe zi) timp de 7 zile. Modificările fiziologice legate de vârstă arată că există o creștere a nivelurilor de cefditoren în plasmă, și anume CMAX mai mare de 26% și ASC mai mare de 33% la subiecții cu vârsta de 65 de ani și peste comparativ cu subiecții mai tineri. Concentrația de clearance-ul cefditorenului din plasmă este mai mică decât la vârsta de 65 de ani, cu un timp de jumătate de vânzare cu 16-26% mai lung decât subiecții mai tineri.

Clearance-ul renal al CEFDITOREN la pacienții cu vârsta de 65 de ani și peste este cu 20-24% mai mic decât cei tineri.

Nicio ajustare a dozei la pacienții vârstnici cu funcție renală normală.

Sex:

Efectul sexului asupra farmacocineticii Cefditoren a fost evaluat la 24 de bărbați și 24 de femei care utilizează 400 mg de Cefditoren Pivoxil (de 2 ori pe zi) timp de 7 zile. Concentrația de cefditoren în plasma femeilor este mai mare decât a bărbaților, așa cum demonstrează CMAX cu 14% mai mare și ASC cu 16% mai mare. Clearance-ul cefditorenului la femei la femei este cu 13% mai mic decât la bărbați.

Cu toate acestea, nu este nevoie să ajustați doza în funcție de sex.

Pacienți cu insuficiență renală:

Farmacocinetica cefditorenului este studiată pe 24 de adulți cu alt nivel al funcției renale după ce au utilizat Cefditoren Pivoxil 400 mg (de 2 ori pe zi) timp de 7 zile.

Reducerea clearance-ului creatininei (CLCR) este asociată cu o creștere a raportului cefditoren nelegat în plasmă și cu reducerea ratei de eliminare a cefditorenului, ceea ce duce la niveluri plasmatice mai mari de CEFDitoren la pacienții cu insuficiență renală.

Nicio doză nu trebuie ajustată pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară (CLCR: 50 - 80 ml/min/1,73 m2). Nu utilizați mai mult de 200 mg (de 2 ori pe zi) pentru pacienții cu insuficiență renală medie (Clcr: 30 - 49 ml/min/1,73 m2) și 200 mg (o dată pe zi) pentru pacienții cu insuficiență renală severă (CLCR:

Hemoliza:

Cercetările de farmacocinetică CEFDITOREN la 6 adulți cu boală renală în stadiu terminal (IRST) i se administrează o hemoragie cu o singură doză de 400 mg de Cefditoren Pivoxil este foarte diferită. Timpul mediu de vânzare este de 4,7 ore și variază de la 1,5 la 15 ore. Hematoparoologia (4 ore) elimină aproximativ 30% Cefditoren și nu modifică timpul de înjumătățire final. Nu a fost determinată doza adecvată pentru pacienții cu IRST.

Pacienți cu insuficiență hepatică:

Cercetări de farmacocinetică CEFDITOREN la 6 adulți cu insuficiență hepatică ușoară (Child -Pugh A) și 6 cazuri de insuficiență hepatică medie (Child - PUGH B), după utilizarea CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (de 2 ori pe zi) timp de 7 zile, valoarea medie a CMAX și ASC este puțin mai mare decât funcția normală a ficatului. Fără ajustare a dozei pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau medie (Child - PUGH A sau B). Farmacocinetica Cefditoren la persoanele cu insuficiență hepatică severă (Child - PUGH C) nu a fost studiată.

Dacă apare hipersensibilitate, medicamentul trebuie oprit, în caz de hipersensibilitate severă, tratament de susținere (folosind epinefrină, oxigen, antihistaminic, corticosteroizi).

Reducerea efectului protrombinei poate apărea în cazul obiectelor riscante (insuficiență renală, insuficiență hepatică, alimentație deficitară, utilizare prelungită a antibioticelor, tratament anticoagulant pe termen lung), necesitatea monitorizării timpului de coagulare a sângelui și suplimentarea vitaminei K.

Dacă există convulsii, opriți cefditor și luați anticonvulsii.

Diaree cauzată de C. colită diferită și falsă, dacă este ușoară doar opriți medicamentul. În cazuri medii și severe, electroliți, suplimente proteice și tratament cu metronidazol.

Anunțați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Fiți precauți atunci când utilizați

precum și alte antibiotice cuprinzătoare, tratamentul pe termen lung cu cefditoren poate provoca rezistență la bacterii. Necesitatea monitorizării îndeaproape a pacienților, dacă există un fenomen de reinfecție în timpul tratamentului, este necesar să se schimbe în mod corespunzător la alte antibiotice.

Aveți grijă atunci când este utilizat la pacienții cu antecedente de colită din cauza Cefditoren poate provoca un dezechilibru în sistemul microbiologic din colon, făcând Clostridium difficile excesiv.

Există reacții încrucișate între cefalosporine și alte antibiotice beta-lactamice. Prin urmare, înainte de a începe tratamentul cu cefditoren, o investigație amănunțită a istoricului alergic al pacientului la cefalosporină, penicilină sau alte medicamente.

Persoane cu risc de alergii și reacții anafilactice.

Când utilizați Cefditoren poate da un test pozitiv al testului COOMB, testul de fericianidă este fals, testul de glucoză pozitiv este impotent când utilizați clinitest.

Fiți precaut atunci când este utilizat la pacienții cu antecedente de convulsii, dacă în cazul insuficienței renale, riscul de convulsii crește.

A se utiliza cu prudență pentru pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență renală, ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală severă.

Pentru pacienții cu deficit de carnitină, nu utilizați cefditoren prelungit din cauza cefditorenului care provoacă eliminarea carnitinei.

Cefditorenul poate prelungi timpul de protrombină, așa că fiți precaut atunci când este utilizat la pacienții cu tulburări de sângerare.

Fiți precaut când este utilizat pentru copii sub 12 ani.

Deoarece produsul conține excipienți cu ulei de ricin, este important să rețineți că au fost raportate efecte nedorite asupra uleiului de ricin, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale și diaree. Produsele care conțin ulei de ricin nu trebuie utilizate în cazuri de obstrucție sau stenoză, pierdere a forței (exercitare normală în mușchiul intestinal), apendicită, colită, dureri abdominale inexplicabile și deshidratare gravă.

Produsele care conțin excipienți pentru culoarea Quinolein Yellow Lake pot provoca unele reacții alergice la unii pacienți. Înainte de utilizare, trebuie consultat medicul dacă antecedentele prezintă o reacție alergică la culoarea Lacului Galben de Quinoleină.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și mamele care alăptează

folosiți medicamente pentru femeile însărcinate:

Cercetările pe animale nu observă reacții adverse la făt. Cefalosporinele trec prin placentă și sunt considerate sigure pentru făt. Risc de sarcină conform FDA: nivel b.

Folosiți medicamente pentru femeile care alăptează:

Medicamentul este distribuit în laptele matern, așa că este precaut cu femeile care alăptează.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

nu a fost studiat la acești subiecți.

Interacțiunea medicamentoasă

Efecte/toxicitate crescute: Probenecidul crește nivelul de cefditoren în plasmă, crescând astfel efectul/toxicitatea cefditorenului.

Reduce efectele: antiacidele, inhibitorii pompei de protoni și antagoniștii receptorilor H2 reduc absorbția CEFDITOREN, reducând astfel efectele cefditorenului.

Interacțiunea cu alimentele: alimentele măresc absorbția cefditorenului. Mesele grase pot crește maximul de medicament.

Interacțiuni de testare: poate provoca reacție coombs pozitivă directă, fericianid fals negativ la test, glucoză de test pseudo-pozitivă atunci când se utilizează clinitest.

pilulele contraceptive: Cefditoren Pivoxil nu afectează farmacocinetica etinilelestradiolului, estrogen component al majorității contraceptivelor orale.