Cttoren 400 USP лекарственное средство для лечения инфекций (1 блистер по 10 таблеток)

Цефдиторен устойчив к воздействию многих типов бета-лактамаз (включая пенициллиназу и некоторые цефалоспорины), генерируемых грамотрицательными и грамположительными бактериями. Подобно нынешним цефалоспоринам 3-го поколения (цефдинир, цефиксим, цефтибутен, цефподоксим), цефдиторен содержит более широкий спектр грамотрицательных бактерий, чем цефалоспорины первого и второго поколения. Более того, цефдиторен действует лучше на грамположительные бактерии, чем другие цефалоспорины третьего поколения, из-за структуры цефдиторена с метилтиазолильной группой, тогда как другие цефалоспорины третьего поколения недоступны.

Механизм действия Цефдиторена Пивоксила аналогичен антибиотикам группы цефалоспоринов 3-го поколения. Цефдиторен Пивоксил – препарат (пролекарство) с очень небольшим антибактериальным действием. Цефдиторен Пивоксил всасывается в желудочно-кишечном тракте и гидролизуется сложными эфирами с высвобождением активного и пивалатного цефдиторена в кровоток. Цефдиторен ингибирует синтез стенок бактериальных клеток путем присоединения одного или нескольких белков, содержащих пенициллин (PBPS), для ингибирования последних этапов переноса аминокислот между пептидными цепями пептидогликана в клеточных стенках бактерий, тем самым ингибируя биосинтез бактерий в бактериальные клетки. Бактерии растворяются за счет активности ферментов аутолизина и муреингидролазы.

Динамическая фармакокинетика

Всасывание: Цефдиторен Пивоксил всасывается в желудочно-кишечном тракте и гидролизуется сложными эфирами с образованием цефдиторена, который активен и пивалат попадает в кровоток. При приеме у голодных в дозе 200 мг Цефдиторена максимальная концентрация в плазме достигается около 1,8 мкг/мл после приема через 1,5–3 часа. Выработка при употреблении алкоголя на голод составляет около 14% и увеличивается при приеме с жирной пищей.

Распределение: Объем распределения составляет 9,3±1,6 л. Соотношение цефдиторена, связанного с белками плазмы, составляет 88%.

Метаболизм и выведение: Цефдиторен мало метаболизируется и выводится с мочой в неизмененном виде через клубочковый фильтр и выводится в почечных канальцах. Препарат можно вывести путем диализа вне почек. Время выведения препарата составляет около 1,6 часов и длится дольше у пациентов с нарушением функции почек. Пивалат образуется в результате гидролиза цефдиторена. Пивоксил связывается с картинином крови с образованием пигалолкартинина и выводится с мочой.

Специальные предметы:

Пожилые люди:

Влияние возраста на возраст Цефдиторена оценивалось на 48 мужчинах и женщинах в возрасте от 25 до 75 лет, принимавших 400 мг Цефдиторена Пивоксила (2 раза в день) в течение 7 дней. Физиологические изменения, связанные с возрастом, показывают, что наблюдается повышение уровня цефдиторена в плазме, а именно CMAX выше 26% и AUC выше 33% у субъектов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми субъектами. Концентрация клиренса цефдиторена из плазмы ниже, чем у лиц 65 лет, при этом время полувыведения на 16-26% дольше, чем у более молодых лиц.

Клиренс цефдиторена в почках у пациентов в возрасте 65 лет и старше на 20-24% ниже, чем у молодых людей.

Коррекция дозы у пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

Секс:

Влияние пола на фармакокинетику цефдиторена оценивалось у 24 мужчин и 24 женщин, принимавших 400 мг цефдиторена пивоксила (2 раза в день) в течение 7 дней. Концентрация цефдиторена в плазме женщин выше, чем у мужчин, о чем свидетельствуют CMAX на 14% выше и AUC на 16%. Клиренс цефдиторена у женщин на 13% ниже, чем у мужчин.

Однако нет необходимости корректировать дозу в зависимости от пола.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Фармакокинетика цефдиторена изучена на 24 взрослых с другим уровнем функции почек после применения цефдиторена пивоксила по 400 мг (2 раза в день) в течение 7 дней.

Снижение клиренса креатинина (CLCR) связано с увеличением несвязанного соотношения цефдиторена в плазме и снижением скорости выведения цефдиторена, что приводит к более высоким уровням цефдиторена в плазме у пациентов с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы для пациентов с легкой почечной недостаточностью (CLCR: 50–80 мл/мин/1,73 м2) не требуется. Не следует применять более 200 мг (2 раза в день) пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК: 30–49 мл/мин/1,73 м2) и 200 мг (один раз в день) пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК:

Гемолиз:

Исследование фармакокинетики ЦЕФДИТОРЕНА у 6 взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности (ТХПН) при кровотечении при однократном приеме 400 мг Цефдиторена Пивоксила сильно отличается. Среднее время продажи составляет 4,7 часа и колеблется от 1,5 до 15 часов. Гематопаротерапия (4 часа) удаляет около 30% цефдиторена и не изменяет конечный период полувыведения. Соответствующая доза для пациентов с ТПН не определена.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Исследования фармакокинетики ЦЕФДИТОРЕНА у 6 взрослых с легким нарушением функции печени (Чайлд-Пью А) и 6 случаями печеночной недостаточности средней степени тяжести (Чайлд-ПЬЮ В) после применения ЦЕФДИТОРЕНА ПИВОКСИЛА в дозе 400 мг (2 раза в день) в течение 7 дней средние значения CMAX и AUC немного превышают нормальную функцию печени. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не предусмотрена (Дети — PUGH A или B). Фармакокинетика Цефдиторена у людей с тяжелой печеночной недостаточностью (Детская - PUGH C) не изучалась.

Инструкция по обращению с нежелательными реакциями:

При возникновении гиперчувствительности следует отменить препарат, при тяжелой гиперчувствительности - поддерживающее лечение (с использованием адреналина, кислорода, антигистаминных препаратов, кортикостероидов).

Снижение эффекта протромбина может возникнуть при наличии рискованных объектов (почечная недостаточность, печеночная недостаточность, неправильное питание, длительный прием антибиотиков, длительное лечение антикоагулянтами), необходимости контроля времени свертывания крови и приема витамина К.

При появлении судорог прекратить прием цефдитора и принимать противосудорожные средства.

Диарея, вызванная C. различного типа, и ложный колит, при легкой форме просто следует прекратить прием препарата. В средних и тяжелых случаях назначают электролиты, белковые добавки и лечение метронидазолом.

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Будьте осторожны при применении

Как и других антибиотиков широкого спектра действия, длительное лечение цефдитореном может вызвать резистентность бактерий. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами, при возникновении явлений повторного заражения во время лечения необходимо соответствующим образом перейти на другие антибиотики.

Будьте осторожны при использовании у пациентов с колитом в анамнезе. Цефдиторен может вызвать дисбаланс в микробиологической системе толстой кишки, что приведет к чрезмерному увеличению количества Clostridium difficile.

Между цефалоспоринами и другими бета-лактамными антибиотиками наблюдаются перекрестные реакции. Поэтому перед началом лечения цефдитореном необходимо провести тщательное исследование аллергологического анамнеза пациента на цефалоспорины, пенициллин или другие препараты.

Люди, подверженные риску аллергии и анафилактических реакций.

При использовании Цефдиторена может дать положительный результат тест COOMB, тест на феррицианид является поддельным, тест на глюкозу положительный, импотентный при использовании клинитеста.

Будьте осторожны при применении у пациентов с судорогами в анамнезе, если в случае почечной недостаточности риск возникновения судорог увеличивается.

С осторожностью применять пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, корректируя дозу пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с дефицитом карнитина не следует применять пролонгированный цефдиторен, поскольку цефдиторен вызывает выведение карнитина.

Цефдиторен может увеличивать протромбиновое время, поэтому будьте осторожны при его применении у пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Будьте осторожны при использовании детьми до 12 лет.

Поскольку продукт содержит вспомогательные вещества касторового масла, важно отметить, что при использовании касторового масла сообщалось о нежелательных эффектах, таких как тошнота, рвота, боль в животе и диарея. Продукты, содержащие касторовое масло, не следует использовать в случаях непроходимости или стеноза, потери силы (нормальная нагрузка на мышцы кишечника), аппендицита, колита, необъяснимых болей в животе и серьезного обезвоживания.

Продукты, содержащие хинолеиновые красители желтого озера, могут вызывать у некоторых пациентов аллергические реакции. Перед применением следует проконсультироваться с врачом, если в анамнезе имеются аллергические реакции на краситель Хинолеина Желтое озеро.

Применять препараты женщинам во время беременности и кормящим матерям

Принимать препараты беременным:

Исследования на животных не выявили побочных реакций на плод. Цефалоспорины проходят через плаценту и считаются безопасными для плода. Риск беременности по FDA: уровень b.

Применять лекарства кормящим женщинам:

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому его следует применять с осторожностью у кормящих женщин.

Влияние препарата на вождение автомобиля и работу с механизмами

На этих испытуемых не изучалось.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Усиление эффектов/токсичности: пробенецид повышает уровень цефдиторена в плазме, тем самым увеличивая эффект/токсичность цефдиторена.

Снижение эффектов: антациды, ингибиторы протонной помпы и антагонисты H2-рецепторов снижают абсорбцию цефдиторена, тем самым уменьшая эффекты цефдиторена.

Взаимодействие с пищей: Пища увеличивает абсорбцию цефдиторена. Жирная пища может повысить максимум действия препарата.

Взаимодействие при тестировании: может вызвать прямую положительную реакцию Кумбса, ложноотрицательный тест на феррицианид, псевдоположительный тест на глюкозу при использовании клинитеста.

Противозачаточные таблетки: Цефдиторен Пивоксил не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола, эстрогенного компонента большинства пероральных контрацептивов.