Enfeksiyon tedavisi için Cttoren 400 USP ilacı (1 kabarcık x 10 tablet)

sefditoren, Gram-negatif ve gram-pozitif bakterilerden doğan birçok beta-laktamaz türü (penisilinaz ve bazı sefalosporinler dahil) ile sürdürülebilirdir. Mevcut 3. kuşak sefalosporinlere (Cefdinir, Cefixim, Ceftibuten, Cefpodoxim) benzer şekilde Sefditoren, birinci ve ikinci kuşak sefalosporinlerden daha geniş bir Gram negatif bakteriye sahiptir. Üstelik Sefditoren, metiltiazolil grubu içeren sefditoren yapısı nedeniyle Gram pozitif bakterilerle diğer üçüncü kuşak sefalosporinlere göre daha iyi etki gösterirken, diğer üçüncü kuşak sefalosporinler mevcut değildir.

Cefditoren Pivoxil'in etki mekanizması 3. kuşak sefalosporin grubu antibiyotiklere benzer. Cefditoren Pivoxil antibakteriyel etkisi çok az olan bir ilaçtır (Ön ilaç). Sefditoren Pivoksil gastrointestinal sistem tarafından emilir ve esterler tarafından hidrolize edilerek aktif olan ve kan dolaşımına salınan sefditoren salınır. Sefditoren, bakteriyel hücre duvarlarındaki peptidoglikan peptid zincirleri arasında amino asitlerin aktarılmasına yönelik son adımları inhibe etmek için bir veya daha fazla penisilin monteli proteini (PBPS) bağlayarak bakteriyel hücre duvarlarının sentezini inhibe etme etkisine sahiptir, böylece bakteriyel hücrelere bakteriyel biyosentezi inhibe eder. Bakteriler, Autolysin ve Murein Hydrolase enzimlerinin aktivitesi nedeniyle çözülür.

Dinamik farmakokinetik

emilimi: Sefditoren Pivoksil gastrointestinal sistem tarafından emilir ve esterler tarafından aktif olan ve kan dolaşımına katılan sefditorene hidrolize edilir. Aç karnına 200 mg Sefditoren dozunda alındığında, 1,5 - 3 saat sonra plazmada elde edilen en yüksek konsantrasyon yaklaşık 1,8 mikrogram/ml'dir. Açken içki içildiğinde doğan oranı %14 civarındadır ve yağlı bir yemekle alındığında artar.

Dağılım: Dağılım hacmi 9,3 ± 1,6 litredir. Sefditorenin plazma proteinine bağlanma oranı %88'dir.

Metabolizma ve atılım: Sefditoren fazla metabolize edilmez ve glomerüler filtrede değişmemiş halde idrarla atılır ve böbrek tübüllerinde atılır. İlaç böbrek dışında diyaliz yoluyla elimine edilebilir. İlacın atılma süresi yaklaşık 1,6 saattir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha uzun sürer. Pivalat, Sefditoren'in hidrolizi ile oluşur. Pivoksil, kan kartinin ile birleşerek pigalolkartinin oluşturacak ve idrarla atılacaktır.

Özel konular:

Yaşlılar:

Cefditoren'in yaşa göre yaşının etkisi, 7 gün boyunca 400 mg Cefditoren Pivoxil (günde 2 kez) alan 25 ila 75 yaşları arasındaki 48 erkek ve kadın üzerinde değerlendirildi. Yaşa bağlı fizyolojik değişiklikler, genç bireylerle karşılaştırıldığında 65 yaş ve üzeri kişilerde plazmadaki sefditoren seviyelerinde bir artış olduğunu, yani CMAX'ın %26'dan yüksek ve AUC'nin %33'ten yüksek olduğunu göstermektedir. Plazmadaki sefditoren klerensinin konsantrasyonu 65 yaş üzerindekilere göre daha düşüktür ve yarı satış süresi genç deneklere göre %16-26 daha uzundur.

65 yaş ve üzeri hastalarda böbreklerdeki CEFDITOREN klerensi gençlere göre %20-24 daha düşüktür.

Böbrek fonksiyonu normal olan yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmaz.

Cinsiyet:

Cinsiyetin Sefditoren'in farmakokinetiği üzerindeki etkisi, 7 gün boyunca 400 mg Sefditoren Pivoksil (günde 2 kez) kullanan 24 erkek ve 24 kadında değerlendirildi. Kadınların plazmasındaki sefditoren konsantrasyonu, CMAX'ın %14 daha yüksek ve AUC'nin %16 daha yüksek olmasıyla kanıtlandığı gibi, erkeklerden daha yüksektir. Kadınlarda sefditoren klerensi erkeklere göre %13 daha düşüktür.

Ancak dozun cinsiyete göre ayarlanmasına gerek yoktur.

Böbrek yetmezliği olan hastalar:

Sefditoren farmakokinetiği, diğer böbrek fonksiyon düzeylerine sahip 24 yetişkin üzerinde, 7 gün boyunca Sefditoren Pivoksil 400 mg (günde 2 kez) kullanıldıktan sonra incelenmiştir.

Kreatinin klerensinin (CLCR) azalması, plazmadaki bağlı olmayan sefditoren oranının artması ve sefditoren eliminasyon oranının azalması ile ilişkilidir, bu da böbrek yetmezliği olan hastalarda daha yüksek CEFDitoren plazma düzeylerine yol açar.

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanmasına gerek yoktur (CLCR: 50 - 80 ml/dak/1,73m2). Ortalama böbrek yetmezliği olan hastalar için (Clcr: 30 - 49 ml/dak/1,73m2) 200 mg'dan (günde 2 kez) ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar için (CLCR:

Hemoliz:

CEFDITOREN'in farmakokinetik araştırması, son dönem böbrek yetmezliği (SDBY) olan 6 yetişkinde kanamaya tek doz 400 mg Cefditoren Pivoxil verilmesiyle çok farklıdır. Ortalama satış süresi 4,7 saat olup, 1,5 ila 15 saat arasında değişmektedir. Hematoparoloji (4 saat) Sefditoren'in yaklaşık %30'unu uzaklaştırır ve son yarı ömrünü değiştirmez. SDBY hastaları için uygun doz belirlenmemiştir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Hafif karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child -Pugh A) olan 6 yetişkin ve 6 orta dereceli karaciğer yetmezliği vakasında (Child - PUGH B) CEFDITOREN farmakokinetiği araştırması, 7 gün boyunca CEFDITOREN PIVOXIL 400 mg (günde 2 kez) kullanımından sonra ortalama CMAX ve AUC değeri normal karaciğer fonksiyonundan biraz daha yüksektir. Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Çocuk - PUGH A veya B) doz ayarlaması yapılmaz. Sefditorenin ciddi karaciğer yetmezliği (Çocuk - PUGH C) olan kişiler üzerindeki farmakokinetiği araştırılmamıştır.

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar:

Aşırı duyarlılık ortaya çıkarsa ilaç durdurulmalı, aşırı duyarlılık durumunda destek tedavisi (epinefrin, oksijen, antihistamin, kortikosteroidler kullanılarak) yapılmalıdır.

Protrombinin etkisini azaltmak riskli durumlar (böbrek yetmezliği, karaciğer yetmezliği, kötü beslenme, uzun süreli antibiyotik kullanımı, uzun süreli antikoagülan tedavisi) ile ortaya çıkabilir, kanın pıhtılaşma süresini takip etmek ve K vitamini takviyesi yapmak gerekir.

Konvülsiyon varsa sefditoru durdurun ve antikonvülsiyon alın.

C. farklı ve sahte kolitin neden olduğu ishal, eğer hafifse ilacı bırakın. Orta ve ağır vakalarda elektrolitler, protein takviyeleri ve metronidazol tedavisi.

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri doktora bildirin.

Kullanırken dikkatli olun

diğer geniş antibiyotiklerin yanı sıra, sefditoren ile uzun süreli tedavi bakterilerin dirençli olmasına neden olabilir. Hastaları yakından takip etmek gerekir, tedavi sırasında yeniden enfeksiyon olgusu ortaya çıkarsa uygun şekilde diğer antibiyotiklere geçiş yapılması gerekir.

Sefditoren kolondaki mikrobiyolojik sistemde dengesizliğe neden olarak Clostridium difficile'yi aşırı hale getirebileceği için kolit öyküsü olan hastalarda kullanıldığında dikkatli olun.

Sefalosporinler ve diğer beta-laktam antibiyotikler arasında çapraz reaksiyonlar vardır. Bu nedenle sefditoren tedavisine başlamadan önce hastanın sefalosporin, penisilin veya diğer ilaçlara karşı alerjik geçmişinin kapsamlı bir şekilde araştırılması gerekir.

Alerji ve anafilaktik reaksiyon riski taşıyan kişiler.

Sefditoren kullanıldığında COOMB testi pozitif sonuç verebilir, ferrisiyanid testi sahtedir, klinitest kullanıldığında test glikozu pozitif iktidarsızdır.

Böbrek yetmezliği durumunda konvülsiyon riski artıyorsa, konvülsiyon öyküsü olan hastalarda kullanıldığında dikkatli olun.

Karaciğer yetmezliği, böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanın, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapın.

Karnitin eksikliği olan hastalarda, sefditoren karnitin eliminasyonuna neden olduğundan uzun süreli sefditoren kullanmayın.

sefditoren protrombin süresini uzatabilir, bu nedenle kanama bozukluğu olan hastalarda kullanırken dikkatli olun.

12 yaşın altındaki çocuklarda kullanıldığında dikkatli olun.

Ürün hint yağı içeren yardımcı maddeler içerdiğinden, hint yağının mide bulantısı, kusma, karın ağrısı ve ishal gibi istenmeyen etkilerinin bildirildiğini belirtmek önemlidir. Hint yağı içeren ürünler, tıkanma veya darlık, kuvvet kaybı (bağırsak kaslarında normal egzersiz), apandisit, kolit, açıklanamayan karın ağrısı ve ciddi dehidrasyon durumlarında kullanılmamalıdır.

Quinolein Yellow Lake renklendirici yardımcı maddeleri içeren ürünler bazı hastalarda bazı alerjik reaksiyonlara neden olabilir. Quinolein Sarı Lake'in rengine karşı alerjik reaksiyon öyküsü varsa, kullanımdan önce doktora danışılmalıdır.

Hamilelik dönemindeki kadınlar ve emziren anneler için ilaç kullanın

Hamile kadınlar için ilaç kullanımı:

Hayvan araştırmalarında fetüse olumsuz reaksiyonlar görülmedi. Sefalosporinler plasentayı geçer ve fetus için güvenli kabul edilir. FDA'ya göre hamilelik riski: düzey b.

Emziren kadınlar için ilaç kullanın:

İlaç anne sütüne geçtiği için emziren kadınlarda dikkatli olunmalıdır.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

bu konularda araştırılmamıştır.

İlaç etkileşimi

Artan etkiler/toksisite: Probenesid plazmadaki sefditoren seviyesini arttırır, böylece sefditorenin etkisini/toksisitesini artırır.

Etkileri azaltın: Antasitler, proton pompası inhibitörleri ve H2 reseptör antagonistleri, CEFDITOREN emilimini azaltarak sefditorenin etkilerini azaltır.

Besinlerle etkileşimi: Besinler sefditorenin emilimini arttırır. Yağlı yemekler ilacın maksimum miktarını artırabilir.

Test etkileşimleri: Klinitest kullanılırken doğrudan pozitif coombs reaksiyonuna, sahte negatif test ferrisiyanidine, yalancı pozitif test glikozuna neden olabilir.

doğum kontrol hapları: Sefditoren Pivoksil, çoğu oral kontraseptifte östrojen bileşeni olan etinilestradiolün farmakokinetiğini etkilemez.