Препарат Cttoren 400 USP для лікування інфекцій (1 блістер х 10 таблеток)

Цефдиторен стійкий до багатьох типів бета-лактамаз (включно з пеніциліназою та деякими цефалоспоринами), що утворюються грамнегативними та грампозитивними бактеріями. Подібно до нинішніх цефалоспоринів 3-го покоління (цефдинір, цефіксим, цефтибутен, цефподоксим), цефдіторен має ширшу грамнегативну бактерію, ніж цефалоспорини першого та другого поколінь. Крім того, Цефдіторен краще діє на грампозитивні бактерії, ніж інші цефалоспорини третього покоління, завдяки структурі цефдіторену з метилтіазолільною групою, тоді як інші цефалоспорини третього покоління недоступні.

Механізм дії Цефдіторен Півоксил подібний до антибіотиків групи цефалоспоринів 3 покоління. Цефдіторен Півоксил є препаратом (проліками) з дуже незначною антибактеріальною дією. Цефдиторен Півоксил поглинається шлунково-кишковим трактом і гідролізується складними ефірами з вивільненням цефдиторена, який є активним і півалатом, у кров. Цефдіторен має ефект пригнічення синтезу стінок бактеріальних клітин шляхом приєднання одного або кількох білків, змонтованих на пеніциліні (PBPS), для інгібування кінцевих етапів перенесення амінокислот між пептидоглікановими ланцюгами в стінках бактеріальних клітин, таким чином пригнічуючи біосинтез бактерій у бактеріальних клітинах. Бактерії розкриваються завдяки активності ензимів автолізину та муреїнгідролази.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування: Цефдіторен Півоксил всмоктується шлунково-кишковим трактом і гідролізується складними ефірами в цефдіторен, який є активним і півалатується в кров. При прийомі на голод у дозі 200 мг Цефдиторена найвища концентрація, досягнута в плазмі, становить близько 1,8 мкг/мл після прийому через 1,5-3 години. Народжений під час голодування становить близько 14% і збільшується, якщо приймати з жирною їжею.

Розподіл: Об'єм розподілу становить 9,3 ± 1,6 літра. Співвідношення цефдіторену, що приєднується до білка плазми, становить 88%.

Метаболізм і виведення. Цефдіторен не дуже метаболізується і виводиться із сечею у незміненому вигляді в клубочковий фільтр і виводиться в ниркові канальці. Препарат може виводитися за допомогою діалізу поза ниркою. Час виведення препарату становить близько 1,6 години і триває довше у пацієнтів з порушенням функції нирок. Півалат утворюється в результаті гідролізу цефдіторену. Півоксил поєднується з картиніном крові з утворенням пігалолкартиніну та виводиться із сечею.

Спеціальні предмети:

Люди похилого віку:

Вплив Цефдіторену на вікову залежність від віку оцінювали на 48 чоловіках і жінках віком від 25 до 75 років, які приймали 400 мг Цефдіторен Півоксилу (2 рази на день) протягом 7 днів. Фізіологічні зміни, пов’язані з віком, свідчать про підвищення рівнів цефдиторену в плазмі, а саме CMAX вище за 26 % і AUC вище за 33 % у суб’єктів віком 65 років і старше порівняно з молодшими суб’єктами. Концентрація кліренсу цефдіторену в плазмі нижча, ніж у віці 65 років, з часом напіввивільнення на 16-26% довшим, ніж у молодших суб’єктів.

Кліренс цефдіторену в нирках у пацієнтів віком 65 років і старше на 20-24% нижчий, ніж у молодих людей.

Немає коригування дози для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок.

Стать:

Вплив статі на фармакокінетику Цефдіторену оцінювали у 24 чоловіків і 24 жінок, які застосовували 400 мг Цефдіторен Півоксилу (2 рази на день) протягом 7 днів. Концентрація цефдіторену в плазмі у жінок вища, ніж у чоловіків, про що свідчить CMAX на 14% вище, а AUC на 16% вище. Кліренс цефдиторена у жінок на 13% нижчий, ніж у чоловіків.

Однак немає необхідності коригувати дозу залежно від статі.

Пацієнти з нирковою недостатністю:

Фармакокінетика Цефдіторену вивчалася на 24 дорослих з іншим рівнем функції нирок після застосування Цефдіторену Півоксилу по 400 мг (2 рази на день) протягом 7 днів.

Зменшення кліренсу креатиніну (CLCR) пов’язане зі збільшенням співвідношення незв’язаного цефдиторена в плазмі та зниженням швидкості елімінації цефдіторену, що призводить до вищих рівнів CEFDitoren у плазмі у пацієнтів із порушенням функції нирок.

Немає необхідності коригувати дозу для пацієнтів із легким порушенням функції нирок (CLCR: 50–80 мл/хв/1,73 м2). Не використовуйте більше 200 мг (2 рази на добу) для пацієнтів із середньою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну: 30–49 мл/хв/1,73 м2) і 200 мг (один раз на добу) для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну:

Гемоліз:

Дослідження фармакокінетики CEFDITOREN у 6 дорослих із термінальною стадією ниркової недостатності (ESRD), які отримували крововилив при одноразовій дозі 400 мг Cefditoren Pivoxil, дуже відрізняються. Середній час продажу становить 4,7 години і коливається від 1,5 до 15 годин. Гематопарологія (4 години) видаляє приблизно 30% цефдіторену і не змінює кінцевий період напіввиведення. Відповідну дозу для пацієнтів із ESRD не визначено.

Пацієнти з печінковою недостатністю:

Дослідження фармакокінетики ЦЕФДІТОРЕНУ у 6 дорослих із легким порушенням функції печінки (Чайлд-П’ю А) та 6 випадків печінкової недостатності середнього ступеня (Чайлд – П’Ю В) після застосування ЦЕФДІТОРЕН ПІВОКСИЛ 400 мг (2 рази на день) протягом 7 днів, середнє значення CMAX і AUC трохи вище нормальних показників функції печінки. Немає коригування дози для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня (Child - PUGH A або B). Фармакокінетика Цефдіторену у людей з тяжкою печінковою недостатністю (Child - PUGH C) не вивчалася.

Інструкції щодо поводження з ADR:

При виникненні гіперчутливості прийом препарату слід припинити, у разі тяжкої гіперчутливості провести підтримуюче лікування (використання адреналіну, кисню, антигістамінних препаратів, кортикостероїдів).

Зменшення ефекту протромбіну може виникнути з ризиковими об'єктами (ниркова недостатність, печінкова недостатність, погане харчування, тривале застосування антибіотиків, тривале лікування антикоагулянтами), необхідність моніторингу часу згортання крові та додавання вітаміну К.

Якщо є судоми, припинити цефдитор і прийняти протисудомні препарати.

Діарея, спричинена C. різний і фальшивий коліт, якщо легкий, просто припиніть прийом препарату. У середніх і важких випадках електроліти, білкові добавки та лікування метронідазолом.

Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Як і на інші антибіотики широкого спектру, тривале лікування цефдитореном може викликати резистентність бактерій. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами, якщо під час лікування виникає явище повторного зараження, необхідно відповідним чином змінити антибіотики на інші.

Будьте обережні при застосуванні пацієнтам з колітом в анамнезі, оскільки Цефдіторен може спричинити дисбаланс у мікробіологічній системі товстої кишки, що призведе до надмірного розмноження Clostridium difficile.

Існують перехресні реакції між цефалоспоринами та іншими бета-лактамними антибіотиками. Тому перед початком лікування цефдітореном необхідно провести ретельне дослідження алергічного анамнезу пацієнта на цефалоспорини, пеніциліни або інші препарати.

Люди з ризиком алергії та анафілактичних реакцій.

При використанні Cefditoren може дати позитивний результат тесту COOMB, тест на фериціанід є підробленим, тест на глюкозу позитивний, якщо використовується клінітест.

Будьте обережні при застосуванні пацієнтам із судомами в анамнезі, якщо у разі ниркової недостатності підвищується ризик виникнення судом.

З обережністю застосовувати пацієнтам з печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, коригуючи дозу, якщо пацієнти мають тяжку ниркову недостатність.

Для пацієнтів із дефіцитом карнітину не використовуйте цефдіторен протягом тривалого часу, оскільки цефдіторен спричиняє виведення карнітину.

цефдиторен може подовжувати протромбіновий час, тому будьте обережні при його застосуванні пацієнтам із порушеннями згортання крові.

Будьте обережні при застосуванні дітям до 12 років.

Оскільки продукт містить допоміжні речовини з касторовою олією, важливо зазначити, що повідомлялося про небажані ефекти касторової олії, такі як нудота, блювання, біль у животі та діарея. Продукти, що містять касторову олію, не слід використовувати у випадках непрохідності або стенозу, втрати сили (звичайне навантаження на кишкові м’язи), апендициту, коліту, незрозумілого болю в животі та серйозного зневоднення.

Продукти, що містять допоміжні речовини кольору хінолеїну жовтого озера, можуть викликати деякі алергічні реакції у деяких пацієнтів. Перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо в анамнезі є алергічна реакція на барвник хінолеїну Yellow Lake.

Вживання ліків жінками під час вагітності та годуючими матерями

Вживання ліків вагітними:

Дослідження на тваринах не виявили побічних реакцій на плід. Цефалоспорини проникають через плаценту і вважаються безпечними для плода. Ризик вагітності за FDA: рівень b.

Використовуйте ліки для жінок, які годують груддю:

Препарат проникає в грудне молоко, тому його слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Вплив препарату на керування транспортними засобами та роботу з механізмами

на цих суб’єктах не вивчався.

Лікарська взаємодія

Посилення ефектів/токсичності: пробенецид підвищує рівень цефдиторену в плазмі, таким чином посилюючи ефект/токсичність цефдиторену.

Зменшення ефектів: антациди, інгібітори протонної помпи та антагоністи H2-рецепторів зменшують всмоктування ЦЕФДІТОРЕНУ, таким чином зменшуючи ефекти цефдиторену.

Взаємодія з їжею: їжа посилює всмоктування цефдіторену. Жирна їжа може збільшити максимальну кількість препарату.

Взаємодія тестування: може викликати пряму позитивну реакцію Кумбса, фальшивий негативний тест на феріціанід, псевдопозитивний тест на глюкозу під час використання клінітесту.

протизаплідні таблетки: Цефдіторен Півоксил не впливає на фармакокінетику етинілестрадіолу, компонента естрогену більшості оральних контрацептивів.