Medicamentos Cyclo-Progynova Bayer trataron el síndrome de deficiencia de estrógenos (1 blister x 21 comprimidos)

El estrógeno farmacológico

de Cyclo - Progynova es el valerato de estradiol, un precursor del 17 - Beta - Estradiol que se encuentra naturalmente en el cuerpo humano. La estructura de Norgestrel es un complejo de progestágeno. Los ingredientes y el modo de uso regular de Cyclo - Progynova incluyen el uso de estrógeno en una fase durante 11 días y la combinación de estrógeno - progestágeno durante 10 días, seguido de 7 días de suspensión del medicamento; si se usa regularmente, habrá ciclos menstruales normales en el caso de que el útero esté intacto.

La ovulación generalmente no se inhibe durante el uso de cyclo - progynova y la producción de hormonas endógenas se ve gravemente afectada. Esta preparación se puede utilizar en mujeres jóvenes para crear y regular la menstruación, así como para tratar el sangrado uterino anormal durante la menopausia.

Durante la menopausia, la disminución y pérdida del proceso de producción de estradiol de los ovarios puede provocar cambios en la temperatura corporal, acompañados de insomnio y sudoración, atrofia de los órganos urinarios con síndrome de sequedad vaginal. Dolor durante las relaciones sexuales y micción incontrolada.

No son característicos, pero a menudo se mencionan síntomas similares a los de la menopausia: angina, taquicardia, irritabilidad, neurastenia, capacidad y concentración reducidas, olvido, disminución de la capacidad sexual y dolores musculares.

La terapia de reemplazo hormonal (TRH) reducirá el síndrome mencionado anteriormente debido a la falta de estradiol en las mujeres durante la menopausia. La terapia de reemplazo hormonal con dosis equilibrada de estrógeno en cicloprogynova reduce el riesgo de osteoporosis y retarda la pérdida ósea durante la premenopausia.

Al suspender el tratamiento con esta terapia, la masa ósea es equivalente a las primeras etapas del período posmenopáusico. No hay evidencia de que la terapia de reemplazo hormonal conserve la masa ósea como en la etapa premenopáusica. La terapia de reemplazo hormonal tiene un efecto positivo en la piel y en los ingredientes que la espesan, al tiempo que ralentiza el proceso de arrugas de la piel.

farmacocinética

valeato de estradiol

absorción

El valerato de estradiol se absorbe rápida y completamente. Este éster esteroide se separa en estradiol y ácido valérico durante el primer proceso de absorción y absorción hepática. Al mismo tiempo, la cantidad de estradiol se reduce posteriormente en muchos procesos metabólicos, por ejemplo, en estrógeno, estriol y sulfato de estrona. Sólo alrededor del 3% del estradiol se vuelve biodisponible después de beber. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del estradiol.

Distribución

La concentración máxima de estradiol en plasma es de 30 pg/ml y se alcanza entre 4 y 9 horas después de beber. 24 horas después de beber, la concentración de estradiol cae a 15 pg/ml. El estradiol está asociado a la albúmina y la globulina asociadas con las hormonas sexuales (SHBG). Sin embargo, la relación de cohesión de la SHBG del estradiol es menor que la relación de cohesión con respecto a la SHBG del levonorgestrel.

Metabolismo

Después de que el estradiol exiliado se separa del éster, el fármaco se metaboliza a través de la vía de transformación biológica del estradiol endógeno. El estradiol se metaboliza en el hígado, pero también se metaboliza en otros órganos además del hígado, como los intestinos, los riñones, los sistemas musculoesqueléticos y otros órganos diana.

Estos procesos están involucrados en la formación de estrón, estriol, catecolestrogeno y sulfato y los enlaces glucurónidos de los pequeños componentes estrogénicos o no estrogénicos.

Eliminación

El aclaramiento sérico total de estradiol después de tomar una dosis única por vía intravenosa es muy diferente de 10 a 30 ml/minuto/kg. Una cierta cantidad de metabolitos de estradiol se exporta al líquido biliar y participa en el circuito circulatorio del hígado - intestinos.

El metabolismo del estradiol en la etapa final se excreta principalmente en forma de sulfato y glucurónido en la orina.

Norgestrel

absorción

El norgestrel se absorbe rápida y completamente después de beber. El ingrediente activo de Norgestrel es Levonogestrel, una sustancia con una actividad activa equivalente a aproximadamente la mitad de la dosis de Norgestrel.

Distribución

La concentración máxima de levonorgestrel en suero es de 7 a 8 ng/ml y se alcanza entre 1 y 1,5 horas después de tomar una dosis única de Cyclo - Progynova. Luego, la concentración de levonogestrel se reducirá a 2 etapas; el tiempo promedio de venta será de 27 horas y la concentración mínima alcanzará aproximadamente 1 ng/ml dentro de las 24 horas posteriores a la toma del medicamento.

el levonogestrel está conectado a la albúmina y a la SHBG en el plasma. Sólo alrededor del 1 - 1,5% de la cantidad total de levonogestrel en plasma no está asociado con proteínas. La relación entre la proporción de fármaco libre asociado con la albúmina y la cohesión con SHBG depende en gran medida de la concentración de SHBG en plasma.

Después de la cohesión a la proteína, la parte que está conectada a SHBG aumenta mientras que las partes del fármaco asociadas con la albúmina y el fármaco en forma independiente disminuyen. Al final del tiempo de uso de estrógeno solo cuando se usa Cyclo - Progynova, la concentración de SHBG alcanza la concentración más alta en el suero y luego disminuirá a la concentración más baja al final del período de uso combinado de medicamentos.

En consecuencia, la cantidad de lenovogestrel libre es del 1% al inicio del consumo y alcanza el 1,5% al ​​final del período de uso combinado de medicamentos. La cantidad de Lenovogestrel alcanzada en los dos momentos mencionados anteriormente es del 70 y 65%.

Metabolismo

El norgestrel se metaboliza completamente. El proceso de biodegradación del levonogestrel sigue el metabolismo de los esteroides. Se desconocen las características farmacológicas de los metabolitos.

Eliminación

El aclaramiento sérico total es de 1 ml/min/kg. Con un tiempo de venta promedio de aproximadamente 1 día, aproximadamente una cantidad equivalente de metabolitos de Norgestrel se elimina en la orina y en el líquido biliar.

Precaución al utilizar

ciclo - progynova no se utiliza con fines anticonceptivos. Al tomar el medicamento, el anticonceptivo debe usarse mediante métodos no hormonales (excepción: no utilice el método de cálculo cíclico y control de la temperatura corporal). Si existe la posibilidad de embarazo, deje de tomar el medicamento inmediatamente hasta que desaparezca esta capacidad.

trombosis venosa

La terapia de reemplazo hormonal (TRH) puede estar asociada con un aumento en el riesgo de desarrollar embolia venosa debido a trombosis (TEV), por ejemplo, venas profundas o embolia pulmonar. Consideración cuidadosa entre los riesgos y beneficios del uso de drogas y asesorar a los pacientes sobre el riesgo del uso de hormonas en lugar de a las mujeres con factores de riesgo. En general, se pueden reconocer los factores de riesgo de trombosis venosa, incluidos los antecedentes personales, los antecedentes familiares (la trombosis venosa en personas con parentesco directo a una edad temprana puede deberse a tendencias genéticas) y la obesidad grave. El riesgo de trombosis venosa aumenta con la edad. El riesgo de trombosis venosa puede aumentar temporalmente en caso de inmovilidad prolongada, cirugía posoperatoria o de programa, o lesión importante.

Dependiendo de la naturaleza de cada caso y del tiempo de inmovilidad, es necesario considerar suspender temporalmente el uso de TRH. Es necesario considerar la capacidad de aumentar el riesgo de trombosis en mujeres con muchos factores de riesgo o con un factor de riesgo grave. Esto será mucho más grave y no será simplemente la suma de factores de riesgo. No aplicar terapia de reemplazo hormonal (TRH) en casos de riesgos superiores.

trombosis arterial

Se han realizado dos ensayos clínicos importantes en combinación con estrógeno equino conjugado (ECE) con acetato de medroxiprogestágeno (MPA), hormonas utilizadas en la terapia hormonal en lugar del riesgo de enfermedad de las arterias coronarias (CHD) que puede aumentar ligeramente en el primer año de uso.

Los ensayos clínicos con EEC simplemente muestran la capacidad de reducir la tasa de enfermedad coronaria en mujeres de 50 a 59 años y ningún beneficio en absoluto para el número total de experimentos. En estos dos ensayos clínicos con esta hormona, el riesgo de sufrir un ictus aumentó del 30% al 40%.

Enfermedades de la vesícula biliar

Se cree que el estrógeno aumenta el riesgo de cálculos biliares. Es probable que algunas mujeres sufran enfermedades de la vesícula biliar durante el uso de la terapia con estrógenos.

Innovación

Los experimentos clínicos con preparaciones que contienen cee muestran que es muy poco probable que aumente el riesgo de demencia si se comienza a usar esta hormona en mujeres mayores de 65 años. Este riesgo puede reducirse si el tratamiento se inicia en las primeras etapas de la menopausia.

tumores

Cáncer de mama

La observación clínica y los estudios de investigación clínica han registrado que el riesgo de cáncer de mama diagnosticado aumenta en mujeres que han usado terapia de reemplazo hormonal durante varios años. Este hallazgo puede deberse a un diagnóstico precoz, o al desarrollo de tumores disponibles, o por ambos. El riesgo aumenta relativamente con el tiempo del tratamiento y puede ser menor o no aumentar si el tratamiento con productos contiene solo estrógeno.

También se observa que el riesgo de cáncer de mama aumenta de manera similar en algunos casos como la menopausia natural que se produce lentamente, el consumo de alcohol o la obesidad. Este aumento se pierde a los pocos años de suspender el uso de la terapia de reemplazo hormonal. La terapia hormonal de reemplazo aumenta la densidad de las imágenes de rayos X. En algunos casos, esto puede afectar la detección del cáncer de mama a partir de imágenes de rayos X.

Cáncer de ovario

menos común que el cáncer de mama.

Cáncer de endometrio

hígado

En un raro número de casos que han sido benignos en el hígado y más raro es el tumor maligno del hígado después del uso de hormonas que contienen hormonas que son similares a los medicamentos utilizados en la terapia de reemplazo hormonal. En algunos casos, puede producirse una hemorragia grave que pone en peligro la vida del paciente en el abdomen. Es aconsejable pensar en la posibilidad de tumores hepáticos mediante diagnóstico distinguido en el caso de síntomas de dolor abdominal superior, hígado grande o signos de sangrado en la cavidad abdominal.

No se ha determinado la relación entre la TRH y el uso clínico de hipertensión. También se ha informado de hipertensión leve en mujeres que usan TRH. A menudo rara vez presentan manifestaciones clínicas. Sin embargo, si en algunos casos los signos de hipertensión clínica persisten continuamente durante el uso de TRH, es posible que sea necesario suspender el uso del medicamento.

Las disfunciones hepáticas no son graves, incluida la hiperbilirrubina en la sangre, como el síndrome de Dubin-Johnson o el síndrome del rotor, es necesario controlar de cerca y controlar la función hepática periódicamente. En caso de signos de insuficiencia hepática, se debe suspender la TRH.

Para mujeres con triglicéridos un aumento en los niveles moderados que necesitan un seguimiento especial. El uso de TRH en estas mujeres puede aumentar el índice de triglicéridos, lo que puede causar pancreatitis aguda.

Aunque el uso de TRH puede afectar la resistencia a la insulina en los periféricos y la tolerancia a la glucosa, generalmente no es necesario ajustar la dosis de los medicamentos para el tratamiento de la diabetes durante el uso de TRH. Sin embargo, las mujeres con diabetes deben ser monitoreadas cuidadosamente durante el uso de TRH.

En algunos casos determinados pueden aparecer signos de estimulación del sistema estrogénico durante el uso de TRH, como sangrado uterino anormal. El sangrado vaginal anormal o persistente durante el tratamiento puede ser un signo para evaluar el estado endometrial.

Si el tratamiento menstrual anormal no es efectivo, es necesario aplicar un diagnóstico adecuado para eliminar enfermedades de otros órganos.

Los fibromas uterinos pueden aumentar de tamaño debido al efecto del estrógeno. Si aparece este signo, se debe suspender la TRH.

Si la endometriosis reaparece durante el tratamiento, se debe suspender la TRH.

Necesidad de un estricto control médico (incluyendo pruebas periódicas de concentración) en pacientes con tumores con secreción de prolactina.

El fenómeno del bronceado suele ser muy raro y común en pacientes con antecedentes de bronceado durante el embarazo. Las mujeres que tienden a broncearse deben evitar el contacto directo con la luz solar o los rayos ultravioleta durante el uso de TRH.

También se ha informado que los siguientes signos son posibles o peores al usar TRH. Sin embargo, esto no demuestra que haya una relación clara con el uso de la TRH; estas mujeres necesitan ser monitoreadas de cerca durante el uso de la TRH: epilepsia, enfermedades benignas en la mama, asma bronquial, migraña, porfirinuria, osteoporosis, lupus sistémico, danza leve.

En mujeres con angiografía genética, los estrógenos externos pueden producir o aumentar los síntomas de angioedema.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No se han realizado investigaciones sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. No se ha observado ningún efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria durante el uso del fármaco. Sin embargo, la droga causa dolores de cabeza, depresión, mareos y trastornos visuales. Por lo tanto, es necesario tener precaución al conducir un tren y operar maquinaria.

Embarazo

No utilice terapia de reemplazo hormonal en mujeres embarazadas y lactantes. Si está embarazada durante el uso de cyclo-progynova, debe suspender el tratamiento inmediatamente.

Período de lactancia

La investigación epidémica a gran escala sobre el uso de hormonas esteroides no muestra un mayor riesgo para los niños nacidos de mujeres que usan hormonas antes del embarazo y ninguna manifestación monstruosa para las madres que usan hormonas durante la primera etapa del embarazo.

Una pequeña cantidad de hormonas sexuales se exporta a la leche materna.

Interacción medicamentosa

El efecto de otros medicamentos sobre el ciclo - Progynova

Las interacciones que pueden ocurrir con los medicamentos incluyen enzimas microscópicas que pueden aumentar la eliminación de hormonas sexuales y provocar cambios en el sangrado uterino o reducir el efecto del tratamiento.

Medicamentos que aumentan la eliminación de hormonas sexuales (reducidas efectivamente por inducción enzimática)

Fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y también oxacarbazepina, topiramato, felbamato, griseofulvina y productos que contengan hierba de San Juan. Es posible que también se haya observado contacto enzimático después de unos días de tratamiento. La inducción enzimática máxima se observa después de 2-3 semanas. Después de suspender los medicamentos mencionados anteriormente, la inducción enzimática se puede mantener durante aproximadamente 4 semanas.

Fármacos con diferentes efectos sobre la depuración de las hormonas sexuales

Cuando se usan en combinación con hormonas sexuales, muchos inhibidores de enzimas hidrolíticas de proteínas (VIH/VIH/VIH/VHC e inhibidores aún se vuelven jóvenes; los nucleósidos pueden reducir o aumentar la concentración plasmática de estrógeno o progestina. Estos cambios pueden estar relacionados clínicamente en algunos casos.

Medicamentos que reducen la eliminación de hormonas sexuales (inhibidores enzimáticos)

Los inhibidores medios y potentes del CYP3A4, como el antifúngico azol (fluconazol, iTraconazol, ketoconazol, voriconazol), verapamilo, macrólidos (claritromicina, eritromicina), diltiazem y jugo de pomelo, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógeno o ProGestin dos.

Los ingredientes activos sufren una reacción conjugada (por ejemplo, paracetamol) que puede aumentar la biodiversidad del estradiol al inhibir la competencia del sistema combinado durante la absorción.

Interacción con el alcohol

El consumo de alcohol durante el tratamiento con terapia de reemplazo hormonal puede provocar un aumento del nivel de estradiol.

Otros tipos de interacciones

Los resultados de las pruebas subclínicas, el uso de esteroides sexuales pueden afectar ciertos resultados de las pruebas subclínicas, incluidos los indicadores bioquímicos del hígado, la tiroides, las glándulas suprarrenales y la función renal, el contenido de proteínas (transporte) en el plasma, por ejemplo, la globulina asociada con los corticosteroides y los lípidos/lipoproteínas, la cantidad de indicadores metabólicos caroo y el sangrado. Estos cambios suelen mantenerse dentro del rango habitual.