Médicaments Cyclo-Progynova Bayer pour traiter le syndrome de carence en œstrogènes (1 plaquette x 21 comprimés)

Pharmacocologique

l'œstrogène contenu dans Cyclo - Progynova est le valérate d'estradiol, un précurseur du 17 - bêta - estradiol naturellement présent dans le corps humain. La structure du Norgestrel est un complexe progestatif. Avec les ingrédients et le mode d'utilisation régulière de Cyclo - Progynova comprennent l'utilisation d'œstrogènes en une seule phase pendant 11 jours et la combinaison œstrogène - progestatif pendant 10 jours, suivis de 7 jours d'arrêt du médicament, s'ils sont utilisés régulièrement, il y aura des cycles menstruels normaux dans le cas de l'utérus intact.

L'ovulation n'est généralement pas inhibée lors de l'utilisation de cyclo-progynova et la production d'hormones endogènes est sérieusement affectée. Cette préparation peut être utilisée chez les jeunes femmes pour créer et réguler les menstruations ainsi que pour traiter les saignements utérins anormaux pendant la ménopause.

Pendant la ménopause, le déclin et la perte du processus de production d'estradiol par les ovaires peuvent entraîner des changements dans la température corporelle, accompagnés d'insomnie et de transpiration, une atrophie des organes urinaires avec syndrome de sécheresse vaginale. Douleur pendant les rapports sexuels et miction incontrôlée.

Les symptômes non caractéristiques mais souvent mentionnés comme similaires à la ménopause sont les signes d'angine de poitrine, de tachycardie, d'irritabilité, de neurasthénie, de capacité et de concentration réduites, d'oubli, de diminution de la capacité sexuelle, de douleurs musculaires.

L'hormonothérapie substitutive (THS) réduira le syndrome mentionné ci-dessus dû au manque d'estradiol chez les femmes pendant la ménopause. L'hormonothérapie substitutive avec une dose d'équilibre d'œstrogènes dans cyclo-progynova réduit le risque d'ostéoporose et ralentit la perte osseuse pendant la préménopause.

À l'arrêt du traitement avec cette thérapie, la masse osseuse est équivalente à celle des premiers stades de la période postménopausique. Il n’existe aucune preuve que l’hormonothérapie substitutive préserve la masse osseuse comme au stade préménopausique. L'hormonothérapie substitutive a un effet positif sur les ingrédients de la peau et de son épaisseur tout en ralentissant le processus des rides de la peau.

pharmacocinétique

valéate d'estradiol

absorption

Le valérate d'estradiol est absorbé rapidement et complètement. Cet ester de stéroïde est séparé en estradiol et en acide valérique lors du premier processus d’absorption et d’absorption hépatique. Dans le même temps, la quantité d'estradiol subit plus tard de nombreux processus métaboliques, par exemple en œstrogène, en estriol et en sulfate d'estrone. Seulement environ 3 % de l’estradiol devient une forme de biodisponibilité après avoir été bu. La nourriture n'affecte pas la biodisponibilité de l'Estradiol.

Distribution

La concentration maximale d'estradiol dans le plasma est de 30 pg/ml, atteinte dans les 4 à 9 heures après la consommation. 24 heures après avoir bu, la concentration d'estradiol chute à 15pg/ml. L'estradiol est lié à l'albumine et à la globuline associées aux hormones sexuelles (SHBG). Cependant, le rapport de cohésion de la SHBG de l'Estradiol est inférieur au rapport de cohésion de la SHBG du Lévonorgestrel.

Métabolisme

Une fois l'estradiol exilé séparé de l'ester, le médicament est métabolisé par la voie de transformation biologique de l'estradiol endogène. L'œstradiol est métabolisé dans le foie, mais il est également métabolisé dans d'autres organes autres que le foie, tels que les intestins, les reins, le système musculo-squelettique et d'autres organes cibles.

Ces processus sont impliqués dans la formation de l'œstron, de l'œstriol, des catécholestrogènes et du sulfate ainsi que des liaisons glucuronides des petits composants œstrogéniques ou non œstrogéniques.

Élimination

La clairance sérique totale de l'estradiol après prise d'une dose unique par voie veineuse, très différente de 10 à 30 ml/minute/kg. Une certaine quantité de métabolites de l'Estradiol est exportée dans le liquide biliaire et participe au cycle circulatoire du foie et des intestins.

Le métabolisme de l'estradiol au stade final est principalement excrété sous forme de sulfate et de glucuronide dans l'urine.

Norgestrel

absorption

Le norgestrel est absorbé rapidement et complètement après avoir été bu. L'ingrédient actif du Norgestrel est le Lévonogestrel, une substance dont l'activité active équivaut à environ la moitié de la dose de Norgestrel.

Distribution

La concentration maximale de lévonorgestrel dans le sérum est de 7 à 8 ng/ml et atteinte dans les 1 à 1,5 heures après la prise d'une dose unique de Cyclo - Progynova. La concentration de lévonogestrel sera ensuite réduite à 2 étapes, le délai de vente moyen étant de 27 heures et la concentration minimale atteignant environ 1 ng/mL dans les 24 heures suivant la prise du médicament.

le lévonogestrel est lié à l'albumine et à la SHBG dans le plasma. Seulement environ 1 à 1,5 % de la quantité totale de lévonogestrel dans le plasma n'est pas associé aux protéines. La relation entre le rapport entre les médicaments libres, associé à l'albumine, et la cohésion avec la SHBG dépend fortement de la concentration de SHBG dans le plasma.

Après cohésion avec la protéine, la part qui est liée à la SHBG augmente tandis que les parts du médicament associées à l'albumine et au médicament sous forme de freelance diminuent. À la fin de la période d'utilisation d'œstrogènes seuls lors de l'utilisation de Cyclo - Progynova, la concentration de SHBG atteint la concentration la plus élevée dans le sérum et diminuera plus tard jusqu'à la concentration la plus basse à la fin de la période d'utilisation combinée du médicament.

En conséquence, la quantité libre de Lenovogestrel est de 1% au début et atteint 1,5% à la fin de la période de consommation combinée de drogues. La quantité de Lenovogestrel obtenue aux deux moments mentionnés ci-dessus est de 70 et 65 %.

Métabolisme

Le norgestrel est complètement métabolisé. Le processus de biodégradation du lévonogestrel suit le métabolisme des stéroïdes. Les caractéristiques pharmacologiques des métabolites ne sont pas connues.

Élimination

La clairance sérique totale est de 1 ml/min/kg. Avec un délai de vente moyen d'environ 1 jour, une quantité environ équivalente de métabolites du Norgestrel est éliminée dans l'urine et dans le liquide biliaire.

Attention lors de l'utilisation

cyclo - progynova n'est pas utilisé à des fins de contrôle des naissances. Lors de la prise du médicament, le contraceptif doit être appliqué par des méthodes non hormonales (exception : ne pas utiliser la méthode de calcul cyclique et de surveillance de la température corporelle). Si la possibilité d'une grossesse peut survenir, arrêtez immédiatement de prendre le médicament jusqu'à ce que cette capacité disparaisse.

thrombose veineuse

L'hormonothérapie substitutive (THS) peut être associée à une augmentation du risque de développer une embolie veineuse due à une thrombose (TEV), par exemple des veines profondes ou une embolie pulmonaire. Examiner attentivement les risques et les bénéfices de l'utilisation de médicaments et conseiller les patients sur le risque d'utilisation d'hormones à la place des femmes présentant des facteurs de risque. En général, les facteurs de risque de thrombose veineuse peuvent être reconnus, notamment les antécédents personnels, les antécédents familiaux (la thrombose veineuse chez les personnes ayant des relations sanguines directes à un jeune âge peut être due à des tendances génétiques) et l'obésité grave. Le risque de thrombose veineuse augmente avec l'âge. Le risque de thrombose veineuse peut augmenter temporairement en cas d'immobilité prolongée, de chirurgie postopératoire ou de programme chirurgical, ou de blessure majeure.

dépend de la nature de chaque cas et de la durée d'immobilité, il faut envisager d'arrêter temporairement le THS. Il est nécessaire de considérer la possibilité d'augmenter le risque de thrombose chez les femmes présentant de nombreux facteurs de risque ou présentant un facteur de risque sévère. Ce sera bien plus grave, et ce ne sera pas simplement la somme des facteurs de risque. N'appliquez pas de traitement hormonal substitutif (THS) dans les cas présentant des risques supérieurs.

thrombose artérielle

Deux essais cliniques majeurs ont été menés en association avec l'œstrogène équin conjugué (CEE) et l'acétate de médroxy progestatif (MPA), des hormones utilisées en hormonothérapie au lieu du risque de maladie coronarienne (CHD) qui peut augmenter légèrement au cours de la première année d'utilisation.

Les essais cliniques avec le CEE montrent simplement la capacité de réduire le taux de maladies coronariennes chez les femmes âgées de 50 à 59 ans et absolument aucun bénéfice pour le nombre total d'expériences. Dans ces deux essais cliniques avec cette hormone, le risque d'accident vasculaire cérébral est passé de 30 % à 40 %.

Maladies de la vésicule biliaire

On pense que les œstrogènes augmentent le risque de calculs biliaires. Certaines femmes sont susceptibles de souffrir de maladies de la vésicule biliaire lors de l'utilisation d'un traitement aux œstrogènes.

Innovation

Des expériences cliniques avec des préparations contenant du CEE montrent qu'il est très peu probable que le risque de démence soit augmenté si l'on commence à utiliser cette hormone chez les femmes de plus de 65 ans. Ce risque peut être réduit si le traitement est débuté dès les premiers stades de la ménopause.

tumeurs

Cancer du sein

L'observation clinique et les études de recherche clinique ont montré que le risque de cancer du sein diagnostiqué augmentait chez les femmes qui utilisaient un traitement hormonal substitutif depuis plusieurs années. Cette découverte peut être due à un diagnostic précoce, ou au développement de tumeurs disponibles, ou aux deux. Le risque augmente relativement avec la durée du traitement et peut être moindre ou ne pas augmenter si le traitement avec des produits contient uniquement des œstrogènes.

On observe également que le risque de cancer du sein augmente de la même manière dans certains cas comme la ménopause naturelle qui se déroule lentement, la consommation d'alcool ou l'obésité. Cette augmentation se perd quelques années après l’arrêt du traitement hormonal substitutif. L'hormonothérapie substitutive augmente la densité des images radiographiques. Dans certains cas, cela peut affecter la détection du cancer du sein à partir des images aux rayons X.

Cancer de l'ovaire

moins fréquent que le cancer du sein.

Cancer de l'endomètre

foie

Dans un nombre rare de cas bénins au niveau du foie, et plus rarement une tumeur maligne du foie après l'utilisation d'hormones contenant des hormones similaires aux médicaments utilisés dans le traitement hormonal substitutif. Dans certains cas, une hémorragie grave peut survenir dans l'abdomen, mettant ainsi la vie des patients en danger. Il est conseillé de réfléchir à la possibilité de tumeurs hépatiques par un diagnostic distinctif en cas de symptômes de douleurs abdominales hautes, de gros foie ou de signes de saignement dans la cavité abdominale.

La relation entre le THS et l'utilisation clinique de l'hypertension n'a pas été déterminée. Une légère hypertension chez les femmes qui utilisent un THS a également été rapportée. Il y a souvent rarement des manifestations cliniques. Cependant, si dans certains cas les signes d'hypertension clinique persistent pendant l'utilisation du THS, il peut être nécessaire d'arrêter l'utilisation du médicament.

Les dysfonctionnements hépatiques ne sont pas graves, y compris l'hyperbilirubine dans le sang comme le syndrome de Dubin - Johnson ou le syndrome du rotor, qui nécessitent une surveillance étroite et une vérification périodique de la fonction hépatique. En cas de signes d'insuffisance hépatique, le THS doit être arrêté.

Pour les femmes présentant des triglycérides, une augmentation des niveaux modérés nécessite une surveillance particulière. L'utilisation d'un THS chez ces femmes peut augmenter l'indice des triglycérides, ce qui peut provoquer une pancréatite aiguë.

Bien que l'utilisation d'un THS puisse affecter la résistance à l'insuline dans les périphériques et la tolérance au glucose, il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster la dose de médicaments pour le traitement du diabète pendant l'utilisation du THS. Cependant, les femmes diabétiques doivent être étroitement surveillées pendant l'utilisation d'un THS.

Dans certains cas, des signes de stimulation du système œstrogénique peuvent apparaître lors de l'utilisation d'un THS, comme des saignements utérins anormaux. Des saignements vaginaux anormaux ou persistants pendant le traitement peuvent être un signe permettant d'évaluer l'état de l'endomètre.

Si le traitement menstruel anormal n'est pas efficace, il est nécessaire d'appliquer un diagnostic approprié pour éliminer les maladies d'autres organes.

Les fibromes utérins peuvent augmenter en taille en raison de l'effet des œstrogènes. Si ce signe apparaît, le THS doit être arrêté.

Si l'endométriose réapparaît pendant le traitement, le THS doit être arrêté.

Nécessité d'une surveillance médicale stricte (y compris un test de concentration périodique) chez les patients présentant des tumeurs avec sécrétion de prolactine.

Le phénomène de bronzage est souvent très rare, fréquent chez les patientes ayant des antécédents de bronzage pendant la grossesse. Les femmes qui ont tendance à bronzer doivent éviter tout contact direct avec la lumière du soleil ou les rayons ultraviolets pendant l'utilisation du THS.

Les signes suivants ont également été signalés comme étant possibles ou pires lors de l'utilisation d'un THS. Cependant, cela ne montre pas qu'il existe un lien clair avec l'utilisation du THS, ces femmes doivent être étroitement surveillées lors de l'utilisation du THS : épilepsie, maladies bénignes du sein, asthme bronchique, migraine, porphyrinurie, ostéoporose, système lupique systémique, danse légère.

Chez les femmes subissant une angiographie génétique, les œstrogènes externes peuvent produire ou augmenter les symptômes d'angio-œdème.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

Aucune recherche n'a été menée sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Aucun effet n'a été observé sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines pendant l'utilisation du médicament. Cependant, le médicament provoque des maux de tête, une dépression, des étourdissements et des troubles visuels. Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lors de la conduite d'un train et de l'utilisation de machines.

Grossesse

N'utilisez pas de traitement hormonal substitutif chez les femmes enceintes et allaitantes. Si vous êtes enceinte pendant l'utilisation de Cyclo-Progynova, vous devez arrêter le traitement immédiatement.

Période d'allaitement

Des recherches épidémiques à grande échelle sur l'utilisation d'hormones stéroïdes ne montrent aucun risque accru pour les enfants nés de femmes qui utilisent des hormones avant la grossesse et aucune manifestation monstre pour les mères qui utilisent des hormones pendant la première fois de la grossesse.

Une petite quantité d'hormones sexuelles est exportée dans le lait maternel.

Interaction médicamenteuse

L'effet d'autres médicaments sur cyclo-Progynova

Les interactions qui peuvent survenir avec les médicaments incluent des enzymes microscopiques qui peuvent entraîner une augmentation de la clairance des hormones sexuelles et entraîner des modifications des saignements utérins ou une réduction de l'effet du traitement.

Médicaments qui augmentent la clairance des hormones sexuelles (efficacement réduites par induction enzymatique)

Phénytoïne, barbituriques, primidone, carbamazépine, rifampicine et peut également oxacarbazépine, topiramate, felbamate, griséofulvine et produits contenant de l'herbe de Saint-Jean. Un toucher enzymatique peut également avoir été observé après quelques jours de traitement. L'induction enzymatique maximale est observée après 2-3 semaines. Après l'arrêt des médicaments mentionnés ci-dessus, l'induction enzymatique peut être maintenue pendant environ 4 semaines.

Médicaments ayant différents effets sur la clairance des hormones sexuelles

Lorsqu'ils sont utilisés en association avec des hormones sexuelles, de nombreux inhibiteurs des enzymes hydrolytiques protéiques (VIH/VIH/VIH/VHC et inhibiteurs deviennent encore jeunes - les nucléosides peuvent réduire ou augmenter la concentration plasmatique d'œstrogène ou de progestatif. Ces changements peuvent être cliniquement liés dans certains cas.

Médicaments qui réduisent la clairance des hormones sexuelles (inhibiteurs d'enzymes)

Les inhibiteurs moyens et puissants du CYP3A4 tels que l'antifongique azole (fluconazole, iTraconazole, kétoconazole, voriconazole), le vérapamil, les macrolides (clarithromycine, érythromycine), le diltiazem et le jus de pamplemousse peuvent augmenter les concentrations plasmatiques d'oestrogène ou de ProGestin deux.

Les ingrédients actifs subissent une réaction conjuguée (par exemple le paracétamol) qui peut augmenter la biodiversité de l'estradiol en inhibant la compétition du système combiné lors de l'absorption.

Interaction avec l'alcool

La consommation d'alcool pendant un traitement hormonal substitutif peut entraîner une augmentation du taux d'œstradiol.

Autres types d'interactions

Les résultats des tests subcliniques utilisant des stéroïdes sexuels peuvent affecter certains résultats de tests subcliniques, notamment les indicateurs biochimiques du foie, de la thyroïde, des glandes surrénales et de la fonction rénale, la teneur en protéines (transport) dans le plasma, par exemple la globuline associée aux corticostéroïdes et aux lipides/lipoprotéines, le nombre d'indicateurs métaboliques caroo et les saignements. Ces changements sont souvent maintenus dans la fourchette habituelle.