Obat-obatan Cyclo-Progynova Bayer sing diobati sindrom kekurangan estrogen (1 blister x 21 tablet)

Farmakokologi

estrogen ing Cyclo - Progynova yaiku Estradiol Valerate, prekursor 17 - Beta - Estradiol kanthi alami ing awak manungsa. Struktur Norgestrel minangka kompleks Progestogen. Kanthi úa lan cara nggunakake biasa Cyclo - Progynova kalebu nggunakake estrogen a siji -phase kanggo 11 dina lan nggabungake estrogen - progestogen kanggo 10 dina, ngiring dening 7 dina mungkasi pengobatan, yen digunakake ajeg, bakal ana siklus menstruasi normal ing kasus uterus utuh.

Ovulasi biasane ora dicegah nalika nggunakake cyclo - progynova lan produksi hormon endogen kena pengaruh serius. Preparat iki bisa digunakake kanggo wanita enom kanggo nggawe lan ngatur menstruasi uga nambani pendarahan uterus abnormal nalika menopause.

Sajrone menopause, penurunan lan mundhut proses produksi estradiol ing ovarium bisa nyebabake owah-owahan ing suhu awak, hark diiringi insomnia lan kringet, atrofi organ kemih kanthi sindrom kekeringan vagina. Nyeri nalika nuroni lan nguyuh ora bisa dikendhaleni.

Ora ciri nanging asring disebutake kaya gejala nalika menopause yaiku pratandha angina, tachycardia, irritability, neurasthenia, ngurangi kapasitas lan konsentrasi, lali, nyuda kemampuan seksual, nyeri otot.

Terapi sulih hormon (HRT) bakal nyuda sindrom sing kasebut ing ndhuwur amarga kekurangan estradiol kanggo wanita nalika menopause. Terapi penggantian hormon kanthi dosis keseimbangan estrogen ing cyclo - progynova nyuda risiko osteoporosis lan nyuda mundhut balung nalika premenopause.

Nalika mungkasi perawatan karo terapi iki, massa balung padha karo tahap awal periode postmenopause. Ora ana bukti yen terapi panggantos hormonal nahan massa balung kaya ing tahap premenopausal. Terapi panggantos hormon duweni efek positif ing kulit lan bahan-bahan kekandelan kulit nalika nglambatake proses kerut kulit.

farmakokinetik

estradiol valeate

panyerepan

Estradiol Valerate diserep kanthi cepet lan lengkap. Ester steroid iki dipisahake dadi estradiol lan asam valeric sajrone proses panyerepan lan panyerepan ati pisanan. Ing wektu sing padha, jumlah estradiol ing akeh proses metabolisme mengko, contone dadi estrogen, estriol lan estrone sulfat. Mung kira-kira 3% saka Estradiol dadi wangun bioavailability sawise ngombé. Panganan ora mengaruhi bioavailabilitas Estradiol.

Distribusi

Konsentrasi maksimum estradiol ing plasma yaiku 30pg/ml, digayuh sajrone 4 - 9 jam sawise ngombe. 24 jam sawise ngombe, konsentrasi estradiol mudhun dadi 15pg / ml. Estradiol disambungake karo albumin lan globulin sing ana gandhengane karo hormon seks (SHBG). Nanging, rasio kohesi SHBG Estradiol luwih murah tinimbang rasio kohesi karo SHBG Levonorgestrel.

Metabolisme

Sawise estradiol pengasingan dipisahake karo ester, obat kasebut dimetabolisme liwat jalur transformasi biologis estradiol endogen. Estradiol dimetabolisme ing ati, nanging uga dimetabolisme ing organ liya saliyane ati kayata usus, ginjel, sistem muskuloskeletal lan organ target liyane.

Proses kasebut melu pembentukan Estron, Estriol, Catecholestrogen lan Sulfat lan tautan glukuronida saka komponen cilik estrogenik utawa ora ana komponen estrogenik.

Eliminasi

Total reresik serum saka estradiol sawise njupuk dosis siji dening vena, beda banget saka 10 - 30ml/menit/kg. Jumlah metabolit Estradiol tartamtu diekspor menyang cairan empedu lan melu ing babak sirkulasi ati - usus.

Metabolisme estradiol ing tahap pungkasan utamane diekskripsikake dadi bentuk sulfat lan glukuronida ing urin.

Norgestrel

panyerepan

Norgestrel diserep kanthi cepet lan rampung sawise ngombe. Bahan aktif Norgestrel yaiku Levonogestrel, zat kanthi aktivitas aktif sing padha karo kira-kira setengah saka dosis Norgestrel.

Distribusi

Konsentrasi maksimum levonorgestrel ing serum 7 - 8ng/ml lan diraih sajrone 1 - 1,5 jam sawise njupuk dosis siji Cyclo - Progynova. Konsentrasi levonogestrel banjur bakal dikurangi dadi 2 tahap kanthi rata-rata wektu sade sajrone 27 jam lan konsentrasi minimal tekan sekitar 1ng/mL sajrone 24 jam sawise njupuk obat kasebut.

levonogestrel disambungake karo albumin lan SHBG ing plasma. Mung kira-kira 1 - 1,5% saka jumlah total levonogestrel ing plasma ora ana gandhengane karo protein. Hubungan antarane rasio obat bebas, sing ana gandhengane karo albumin lan kohesi karo SHBG gumantung banget marang konsentrasi SHBG ing plasma.

Sawise kohesi protein, bagean sing disambungake menyang SHBG mundhak nalika bagean obat sing digandhengake karo albumin lan obat kanthi bentuk freelance mudhun. Ing pungkasan wektu nalika nggunakake estrogen piyambak nalika nggunakake Cyclo - Progynova, konsentrasi SHBG tekan konsentrasi paling dhuwur ing serum lan mengko bakal mudhun menyang konsentrasi paling ing pungkasan periode nggunakake tamba gabungan.

Pramila, jumlah Lenovogestrel kanthi bebas ing 1% ing wiwitan wiwitan lan tekan 1,5% ing pungkasan periode gabungan panggunaan narkoba. Jumlah Lenovogestrel sing digayuh ing kaping loro kasebut ing ndhuwur yaiku 70 lan 65%.

Metabolisme

Norgestrel wis dimetabolisme kanthi lengkap. Proses biodegrad Levonogestrel nderek metabolisme steroid. Karakteristik farmakologis metabolit ora dingerteni.

Eliminasi

Total reresik serum yaiku 1ml/menit/kg. Kanthi wektu sade rata-rata udakara 1 dina, kira-kira jumlah metabolit Norgestrel sing padha dibuwang menyang urin lan cairan empedu.

Ati-ati nalika nggunakake

cyclo - progynova ora digunakake kanggo tujuan kontrol lair. Nalika njupuk obat kasebut, kontrasepsi kudu ditrapake kanthi cara non-hormonal (pangecualian: aja nggunakake metode pitungan siklik lan pemantauan suhu awak). Yen kemungkinan meteng bisa kedadeyan, langsung mandhegake obat kasebut nganti kemampuan iki bisa ngilangi kemampuan kasebut.

trombosis vena

Terapi sulih hormon (HRT) bisa digandhengake karo peningkatan risiko embolisme vena amarga trombosis (VTE), contone, vena jero utawa embolisme paru. Pertimbangan sing ati-ati antarane risiko lan keuntungan saka nggunakake obat lan menehi saran pasien babagan risiko nggunakake hormon tinimbang wanita kanthi faktor risiko.Umum, faktor risiko kanggo trombosis vena bisa diakoni kalebu riwayat pribadi, riwayat kulawarga (trombosis vena ing wong sing duwe hubungan getih langsung ing umur enom bisa uga amarga tren genetik) lan obesitas serius. Risiko trombosis vena mundhak kanthi umur. Resiko trombosis vena bisa nambah sementara nalika imobilitas sing dawa, operasi pasca operasi utawa operasi program, utawa ciloko gedhe.

gumantung saka sifat saben kasus lan wektu imobilitas, perlu kanggo nimbang mandheg nggunakake HRT. Perlu nimbang kemampuan kanggo nambah risiko trombosis ing wanita kanthi akeh faktor risiko utawa duwe faktor risiko sing abot. Iki bakal luwih serius, ora mung jumlah faktor risiko. Aja nggunakake terapi panggantos hormon (HRT) kanggo kasus risiko sing luwih dhuwur.

trombosis arteri

Rong uji klinis utama wis ditindakake kanthi kombinasi karo Equine estrogen (CEE) konjugasi karo Medroxy Progestogen Acetate (MPA), hormon sing digunakake ing terapi hormon tinimbang risiko penyakit arteri koroner (CHD) sing bisa nambah rada ing taun pisanan panggunaan.

Uji klinis karo CEE mung nuduhake kemampuan kanggo nyuda tingkat CHD ing wanita umur 50 - 59 lan pancen ora ana keuntungan kanggo jumlah total eksperimen. Ing rong uji klinis karo hormon iki, risiko stroke mundhak saka 30% dadi 40%.

Penyakit kandung empedu

estrogen dianggep nambah risiko watu empedu. Sawetara wanita cenderung nandhang penyakit kandung empedu nalika nggunakake terapi estrogen.

Inovasi

Eksperimen klinis kanthi preparat sing ngemot cee nuduhake manawa sithik banget kemungkinan nambah risiko demensia yen miwiti nggunakake hormon iki ing wanita sing umure luwih saka 65 taun. Risiko iki bisa dikurangi yen perawatan diwiwiti ing tahap awal menopause.

tumor

Kanker payudara

Pengamatan klinis lan studi riset klinis wis nyathet risiko kanker payudara sing didiagnosa mundhak karo wanita sing wis nggunakake terapi panggantos hormon sajrone pirang-pirang taun. Temuan iki bisa uga amarga diagnosis awal, utawa amarga pangembangan tumor sing kasedhiya, utawa loro-lorone. Resiko saya tambah akeh sajrone wektu perawatan lan bisa uga luwih murah utawa ora tambah yen perawatan nganggo produk mung ngemot estrogen.

Uga ditemokake yen risiko kanker payudara mundhak padha ing sawetara kasus kayata menopause alami sing kedadeyan alon-alon, ngombe alkohol utawa obesitas. Tambah iki ilang ing sawetara taun sawise mungkasi nggunakake therapy panggantos hormon. Terapi hormon panggantos nambah Kapadhetan gambar sinar-X. Ing sawetara kasus, iki bisa mengaruhi deteksi kanker payudara saka gambar sinar-X.

Kanker ovarium

kurang umum tinimbang kanker payudara.

Kanker endometrium

ati

Ing sawetara kasus langka sing wis entheng ing ati lan sing luwih jarang yaiku tumor ganas ati sawise nggunakake hormon sing ngemot hormon sing padha karo obat sing digunakake ing terapi penggantian hormon. Ing sawetara kasus, pendarahan abot bisa kedadeyan ing ancaman weteng kanggo urip pasien. Disaranake kanggo mikir babagan kemungkinan tumor ati kanthi diagnosa sing beda ing kasus gejala nyeri weteng ndhuwur, ati gedhe utawa tandha getihen ing rongga weteng.

Hubungan antara HRT lan panggunaan hipertensi klinis durung ditemtokake. Hipertensi entheng ing wanita sing nggunakake HRT uga wis dilaporake. Asring arang duwe manifestasi klinis. Nanging, yen ing sawetara kasus tandha-tandha hipertensi klinis terus-terusan sajrone nggunakake HRT, bisa uga kudu mandheg nggunakake obat kasebut.

Disfungsi ati ora serius, kalebu hiperbilirubin ing getih kayata sindrom Dubin - Johnson utawa sindrom rotor, kudu ngawasi kanthi teliti lan mriksa fungsi ati kanthi periodik. Yen ana tandha-tandha gagal ati, HRT kudu mandheg.

Kanggo wanita kanthi trigliserida mundhak ing tingkat moderat sing mbutuhake pemantauan khusus. Panganggone HRT kanggo wanita kasebut bisa nambah indeks trigliserida, sing bisa nyebabake pankreatitis akut.

Sanajan nggunakake HRT bisa mengaruhi resistensi insulin ing periferal lan toleransi glukosa, umume ora perlu nyetel dosis obat perawatan diabetes sajrone nggunakake HRT. Nanging, wanita sing nandhang diabetes kudu dipantau kanthi ati-ati sajrone nggunakake HRT.

Sawetara kasus tartamtu bisa katon minangka tandha stimulasi sistem estrogen nalika nggunakake HRT kayata pendarahan uterus sing ora normal. Perdarahan vagina sing ora normal utawa terus-terusan sajrone perawatan bisa dadi tandha kanggo netepake kondisi endometrium.

Yen perawatan menstruasi sing ora normal ora efektif, sampeyan kudu ngetrapake diagnosis sing cocog kanggo ngilangi penyakit organ liya.

Fibroid uterus bisa nambah ukuran amarga efek estrogen. Yen tandha iki katon, HRT kudu mandheg.

Yen endometriosis katon maneh sajrone perawatan, HRT kudu mandheg.

Perlu ngawasi medis sing ketat (kalebu tes konsentrasi berkala) ing pasien tumor kanthi sekresi prolaktin.

Fenomena tanning asring arang banget, umume ing pasien sing duwe riwayat tanning nalika meteng. Wanita sing cenderung tanning kudu ngindhari kontak langsung karo sinar srengenge utawa sinar ultraviolet nalika nggunakake HRT.

Tandha-tandha ing ngisor iki uga wis dilaporake utawa luwih elek nalika nggunakake HRT. Nanging, ora nuduhake manawa ana hubungane sing jelas karo panggunaan HRT, wanita kasebut kudu dipantau kanthi rapet sajrone nggunakake HRT: epilepsi, penyakit jinak ing payudara, asma bronkial, migren, porphyrinuria, osteoporosis, sistem lupus sistemik, tarian entheng.

Ing wanita kanthi angiografi genetik, estrogen eksternal bisa ngasilake utawa nambah gejala angioedema.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana riset babagan kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Ora ana efek sing diamati ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin nalika nggunakake obat kasebut. Nanging, obat kasebut nyebabake sirah, depresi, pusing, gangguan visual. Mula kudu ngati-ati nalika nyopir sepur lan ngoperasikake mesin.

Kandhutan

Aja nggunakake terapi sulih hormon kanggo wanita ngandhut lan lactating. Yen ngandhut nalika nggunakake cyclo - progynova, kudu mungkasi perawatan langsung.

Periode nyusoni

Riset epidemi skala gedhe babagan panggunaan hormon steroid ora nuduhake risiko tambah kanggo bocah sing lair ing wanita sing nggunakake hormon sadurunge meteng lan ora ana manifestasi monster kanggo ibu sing nggunakake hormon nalika pisanan ngandhut.

Hormon seks jumlah cilik diekspor menyang ASI.

Interaksi obat

Pengaruh obat liya ing cyclo - Progynova

Interaksi sing bisa kedadeyan karo obat kalebu enzim mikroskopis sing bisa nyebabake reresik hormon seks lan bisa nyebabake owah-owahan pendarahan uterus utawa nyuda efek perawatan.

Pangobatan sing ningkatake reresik hormon seks (dikurangi kanthi efektif kanthi induksi enzim)

Phenytoin, barbiturat, primidone, carbamazepine, rifampicin lan bisa uga oxacarbazepine, topiramate, felbamate, griseofulvin lan produk sing ngemot suket herbal St. John. Sentuhan enzim bisa uga wis diamati sawise sawetara dina perawatan. Induksi enzim maksimal diamati kabeh sawise 2-3 minggu. Sawise mungkasi obat-obatan kasebut ing ndhuwur, induksi enzim bisa dipertahanake nganti 4 minggu.

Obat-obatan kanthi efek sing beda kanggo ngresiki hormon seks

Nalika digunakake ing kombinasi karo hormon seks, akeh inhibitor enzim hidrolitik protein (HIV/HIV/HIV/HCV lan inhibitor isih enom - nukleosida bisa nyuda utawa nambah konsentrasi plasma estrogen utawa progestin. Owah-owahan kasebut bisa uga ana hubungane klinis ing sawetara kasus.

Pangobatan sing nyuda reresik hormon seks (inhibitor enzim)

Inhibitor CYP3A4 rata-rata lan kuat kayata Azole antijamur (fluconazole, iTraconazole, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, macrolide (Clarithromycin, erythromycin), Diltiazem lan jus jeruk bali bisa nambah konsentrasi plasma estrogen utawa ProGestin loro.

Bahan aktif ngalami reaksi konjugasi (umpamane Paracetamol) bisa nambah keanekaragaman hayati Estradiol kanthi nyegah kompetisi sistem gabungan sajrone nyerep.

Interaksi karo alkohol

Nggunakake alkohol sajrone perawatan karo terapi penggantian hormon bisa nyebabake tingkat estradiol mundhak.

Jinis interaksi liyane

Asil tes subklinis, nggunakake steroid seksual bisa mengaruhi asil tes subklinis tartamtu, kalebu indikator biokimia ati, tiroid, kelenjar adrenal lan fungsi ginjel, isi protein (transportasi) ing plasma, contone, globulin sing ana gandhengane karo kortikosteroid lan lipid/lipoprotein, jumlah indikator metabolik karooo lan getihen. Owah-owahan iki asring dilestarekake ing kisaran biasa.