시클로프로기노바바이엘제 에스트로겐 결핍증 치료제(1포×21정)

약리학적

Cyclo - Progynova의 에스트로겐은 인체에 자연적으로 존재하는 17 - Beta - Estradiol의 전구체인 Estradiol Valerate입니다. 노르게스트렐의 구조는 프로게스토겐 복합체입니다. 시클로-프로지노바의 정기적 사용 성분 및 방식에는 에스트로겐 1단계를 11일 동안 사용하고 에스트로겐-프로게스토겐을 10일 동안 혼합한 후 7일 동안 약물을 중단하는 것이 포함되며, 규칙적으로 사용하면 자궁이 손상되지 않은 경우 정상적인 월경 주기가 나타납니다.

cyclo-progynova를 사용하는 동안 배란은 일반적으로 억제되지 않으며 내인성 호르몬 생산에 심각한 영향을 미칩니다. 이 제제는 젊은 여성의 월경 생성 및 조절은 물론 폐경기 비정상 자궁출혈 치료에도 사용할 수 있습니다.

폐경기에는 난소의 에스트라디올 생산 과정이 감소 및 손실되어 체온 변화, 불면증 및 발한을 동반한 증상, 질 건조증을 동반한 비뇨기 기관의 위축 등을 유발할 수 있습니다. 성교 시 통증이 있고 배뇨가 조절되지 않습니다.

특징적인 것은 아니지만 폐경 증상과 유사하게 종종 언급되는 증상으로는 협심증, 빈맥, 과민성, 신경쇠약, 능력 및 집중력 저하, 망각, ​​성적 능력 저하, 근육통 등이 있습니다.

호르몬 대체 요법(HRT)은 폐경기 여성의 에스트라디올 부족으로 인해 위에서 언급한 증후군을 감소시킵니다. cyclo-progynova에서 평형 용량의 에스트로겐을 이용한 호르몬 대체 요법은 골다공증의 위험을 줄이고 폐경 전 뼈 손실을 지연시킵니다.

이 요법으로 치료를 중단하면 뼈의 질량은 폐경 후 초기 단계와 동일합니다. 호르몬 대체 요법이 폐경 전 단계와 같이 뼈의 질량을 유지한다는 증거는 없습니다. 호르몬 대체 요법은 피부의 주름 과정을 늦추는 동시에 피부와 피부 두께 성분에 긍정적인 영향을 미칩니다.

약동학

에스트라디올 발레에이트

흡수

에스트라디올 발레레이트는 빠르고 완전하게 흡수됩니다. 이 스테로이드 에스테르는 1차 흡수와 간 흡수 과정에서 에스트라디올과 발레르산으로 분리됩니다. 동시에 에스트라디올의 양은 나중에 많은 대사 과정을 통해 예를 들어 에스트로겐, 에스트리올 및 에스트론 황산염으로 변합니다. 에스트라디올의 약 3%만이 마신 후 생체 이용률의 형태가 됩니다. 음식은 에스트라디올의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

배포

혈장 내 에스트라디올의 최대 농도는 30pg/ml이며, 마신 후 4~9시간 이내에 도달합니다. 마신 후 24시간이 지나면 에스트라디올 농도는 15pg/ml로 떨어집니다. 에스트라디올은 성호르몬(SHBG)과 관련된 알부민 및 글로불린과 연결되어 있습니다. 그러나 에스트라디올의 SHBG의 응집률은 레보노르게스트렐의 SHBG에 대한 응집률보다 낮습니다.

신진대사

추방된 에스트라디올이 에스테르로 분리된 후, 약물은 내인성 에스트라디올의 생물학적 전환 경로를 통해 대사됩니다. 에스트라디올은 간에서 대사되지만 장, 신장, 근골격계 및 기타 표적 기관과 같은 간 이외의 다른 기관에서도 대사됩니다.

이러한 과정은 에스트론, 에스트리올, 카테콜에스트로겐 및 황산염의 형성과 에스트로겐 또는 비에스트로겐의 작은 구성요소의 글루쿠로니드 연결과 관련됩니다.

제거

정맥을 통해 단회 투여한 후 에스트라디올의 총 혈청 청소율은 10~30ml/분/kg과 매우 다릅니다. 에스트라디올의 대사산물 중 일정량은 담즙으로 배출되어 간-장 순환계에 참여합니다.

최종 단계에서 에스트라디올의 대사는 주로 소변에서 황산염 형태와 글루쿠로나이드로 배설됩니다.

노르게스트렐

흡수

노르게스트렐은 마신 후 빠르고 완전하게 흡수됩니다. 노르게스트렐의 활성 성분은 레보노게스트렐로, 노르게스트렐 복용량의 약 절반에 해당하는 활성 활성을 갖는 물질입니다.

분포

혈청 내 레보노르게스트렐의 최대 농도는 7 - 8ng/ml이며, Cyclo - Progynova를 단회 복용한 후 1 - 1.5시간 이내에 달성됩니다. 이후 레보노게스트렐의 농도는 2단계로 감소해 평균 판매 시간은 27시간 이내, 최소 농도는 복용 후 24시간 이내에 약 1ng/mL에 도달한다.

레보노게스트렐은 혈장 내 알부민 및 SHBG와 연결되어 있습니다. 혈장 내 레보노게스트렐 총량의 약 1~1.5%만이 단백질과 관련이 없습니다. 알부민과 관련된 유리 약물 비율과 SHBG와의 응집 사이의 관계는 혈장 내 SHBG 농도에 크게 좌우됩니다.

단백질과 결합한 후 SHBG와 연결되는 부분이 증가하고, 알부민과 프리랜서 형태의 약물과 관련된 약물 부분은 감소합니다. 시클로-프로기노바 사용 시 에스트로겐 단독 사용 종료 시점에 SHBG의 농도는 혈청 중 최고 농도에 도달하며, 이후 병용 투여 기간 종료 시점에는 최저 농도로 감소한다.

따라서 레노버게스트렐의 무상사용량은 초기에는 1%, 병용기간 종료시에는 1.5%에 도달한다. 위에서 언급한 두 번의 레노버게스트렐 달성량은 70%와 65%이다.

신진대사

노르게스트렐은 완전히 대사됩니다. Levonogestrel의 생분해 과정은 스테로이드의 대사를 따릅니다. 대사산물의 약리학적 특성은 알려져 있지 않습니다.

제거

총 혈청 청소율은 1ml/min/kg입니다. 평균 판매 시간은 약 1일이며 대략 동일한 양의 노르게스트렐 대사산물이 소변과 담즙으로 제거됩니다.

사용 시 주의 사항

cyclo - progynova는 피임 목적으로 사용되지 않습니다. 약을 복용할 때 피임약은 비호르몬적 방법으로 적용해야 합니다(예외: 주기 계산 및 체온 모니터링 방법을 사용하지 마십시오). 임신 가능성이 있는 경우, 이 능력이 제거될 때까지 즉시 약물 복용을 중단하십시오.

정맥 혈전증

호르몬 대체 요법(HRT)은 혈전증(VTE)으로 인한 정맥 색전증(예: 심부 정맥 또는 폐색전증) 발생 위험 증가와 관련이 있을 수 있습니다. 약물 사용의 위험성과 유익성을 세심히 고려하고, 위험 요인이 있는 여성보다는 호르몬 사용의 위험성에 대해 환자에게 조언하십시오. 일반적으로 정맥 혈전증의 위험 요인으로는 개인력, 가족력(어린 나이에 직접적인 혈연관계가 있는 사람의 정맥 혈전증은 유전적 경향에 기인할 수 있음), 심각한 비만 등이 포함됩니다. 정맥 혈전증의 위험은 나이가 들수록 증가합니다. 장기간의 부동 상태, 수술 후 수술 또는 프로그램 수술, 심각한 부상 등의 경우 정맥 혈전증의 위험이 일시적으로 증가할 수 있습니다.

각 사례의 성격과 움직이지 못하는 시간에 따라 HRT 사용을 일시적으로 중단하는 것을 고려할 필요가 있습니다. 위험인자가 많거나 심각한 위험인자를 갖고 있는 여성의 경우 혈전증의 위험을 높이는 능력을 고려할 필요가 있다. 이는 단순히 위험 요소의 합이 아니라 훨씬 더 심각할 것입니다. 위험이 높은 경우에는 호르몬 대체 요법(HRT)을 적용하지 마세요.

동맥 혈전증

사용 첫 해에 약간 증가할 수 있는 관상동맥질환(CHD) 위험 대신 호르몬 치료에 사용되는 호르몬인 결합형 말 에스트로겐(CEE)과 메드록시 프로게스토겐 아세테이트(MPA)를 병용하여 두 가지 주요 임상 시험이 수행되었습니다.

CEE를 사용한 임상 시험에서는 50~59세 여성의 CHD 발병률을 줄이는 능력이 있는 것으로 나타났으며 총 실험 횟수에 비해 전혀 이점이 없습니다. 이 호르몬을 사용한 두 가지 임상 시험에서 뇌졸중 위험이 30%에서 40%로 증가했습니다.

담낭 질환

에스트로겐은 담석의 위험을 증가시키는 것으로 생각됩니다. 일부 여성은 에스트로겐 요법을 사용하는 동안 담낭 질환을 앓을 가능성이 높습니다.

혁신

씨 함유 제제에 대한 임상 실험에서는 65세 이상의 여성에게 이 호르몬을 사용하기 시작하더라도 치매 위험이 증가할 가능성이 거의 없는 것으로 나타났습니다. 폐경 초기 단계에 치료를 시작하면 이러한 위험을 줄일 수 있습니다.

종양

유방암

임상 관찰 및 임상 조사 연구에 따르면 수년 동안 호르몬 대체 요법을 사용한 여성의 경우 유방암 진단 위험이 증가한 것으로 나타났습니다. 이러한 발견은 조기 진단으로 인한 것일 수도 있고 이용 가능한 종양의 발달로 인한 것일 수도 있고 두 가지 모두에 의한 것일 수도 있습니다. 위험은 치료 시간이 지남에 따라 상대적으로 증가하며 제품 치료에 에스트로겐만 포함된 경우 위험이 낮아지거나 증가하지 않을 수 있습니다.

또한 서서히 일어나는 자연 폐경, 음주, 비만 등의 경우에도 마찬가지로 유방암 발병 위험이 증가하는 것으로 관찰되었습니다. 이러한 증가는 호르몬 대체 요법의 사용을 중단한 후 몇 년이 지나면 사라집니다. 호르몬 대체요법은 X선 영상의 밀도를 높입니다. 경우에 따라 이는 X선 이미지의 유방암 감지에 영향을 미칠 수 있습니다.

난소암

유방암보다 덜 흔합니다.

자궁내막암

간

간에서 양성이 발생한 경우는 드물고, 호르몬 대체 요법에 사용되는 약물과 유사한 호르몬이 포함된 호르몬을 사용한 후 간의 악성 종양이 발생하는 경우는 더욱 드뭅니다. 어떤 경우에는 환자의 생명이 위협받는 복부 출혈로 심각한 출혈이 발생할 수도 있습니다. 상복부 통증이 있거나 간이 커지거나 복강 출혈의 징후가 있는 경우에는 감별진단을 통해 간종양의 가능성을 생각해 보는 것이 좋습니다.

HRT와 임상적 고혈압 사용 사이의 관계는 확인되지 않았습니다. HRT를 사용하는 여성의 경미한 고혈압도 보고되었습니다. 임상 증상이 나타나는 경우는 거의 없습니다. 그러나 어떤 경우에는 HRT 사용 중에 임상적 고혈압 징후가 지속적으로 지속되는 경우 약물 사용을 중단해야 할 수도 있습니다.

두빈증후군-존슨증후군이나 로터증후군과 같은 혈액 내 고빌리루빈을 포함해 간 기능 장애는 심각하지 않으므로 정기적으로 간 기능을 면밀히 모니터링하고 점검해야 합니다. 간부전 징후가 있는 경우 HRT를 중단해야 합니다.

중성지방이 있는 여성의 경우 특별한 모니터링이 필요한 중등도 수준의 증가가 있습니다. 이러한 여성에게 HRT를 사용하면 중성지방 지수가 증가하여 급성 췌장염을 유발할 수 있습니다.

HRT를 사용하면 말초신경의 인슐린 저항성과 내당능에 영향을 미칠 수 있지만 일반적으로 HRT 사용 중에 당뇨병 치료 약물의 용량을 조정할 필요는 없습니다. 그러나 당뇨병이 있는 여성은 HRT를 사용하는 동안 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

일부 특정 사례에서는 HRT 사용 중에 비정상 자궁 출혈과 같은 에스트로겐 시스템 자극 징후가 나타날 수 있습니다. 치료 중 비정상적이거나 지속적인 질 출혈은 자궁내막 상태를 평가하는 징후일 수 있습니다.

월경불순 치료가 효과가 없을 경우에는 적절한 진단을 통해 다른 장기의 질환을 제거하는 것이 필요합니다.

자궁근종은 에스트로겐의 영향으로 크기가 커질 수 있습니다. 이 징후가 나타나면 HRT를 중단해야 합니다.

치료 중 자궁내막증이 다시 나타나면 HRT를 중단해야 합니다.

프로락틴 분비가 있는 종양 환자에 대해서는 엄격한 의학적 모니터링(주기적인 농도 검사 포함)이 필요합니다.

태닝 현상은 매우 드물며, 임신 중 태닝 이력이 있는 환자에게 흔히 발생합니다. 태닝을 하는 경향이 있는 여성은 HRT 사용 중에 햇빛이나 자외선에 직접 노출되는 것을 피해야 합니다.

HRT를 사용할 때 다음 징후가 가능하거나 악화되는 것으로 보고되었습니다. 그러나 이는 HRT 사용과 관련된 명확한 증거가 없음을 보여 주므로 이러한 여성은 HRT 사용 중에 간질, 유방 양성 질환, 기관지 천식, 편두통, 포르피린뇨증, 골다공증, 전신성 루푸스 계통, 가벼운 춤 등을 면밀히 모니터링해야 합니다.

유전 혈관 조영술을 받은 여성의 경우 외부 에스트로겐이 혈관 부종 증상을 유발하거나 증가시킬 수 있습니다.

기계를 운전하고 조작하는 능력

기계를 운전하고 조작하는 능력에 관한 연구는 없습니다. 이 약을 사용하는 동안 운전 및 기계 조작 능력에 대한 영향은 관찰되지 않았습니다. 그러나 이 약물은 두통, 우울증, 현기증, 시각 장애를 유발합니다. 따라서 열차를 운전하거나 기계를 조작할 때에는 주의가 필요합니다.

임신

임신 및 수유 중인 여성에게는 호르몬 대체 요법을 사용하지 마십시오. 시클로프로기노바 사용 중 임신한 경우 즉시 치료를 중단해야 합니다.

모유 수유 기간

호르몬 스테로이드 사용에 대한 대규모 전염병 연구에 따르면 임신 전에 호르몬을 사용하는 여성에게서 태어난 아이에게는 위험이 증가하지 않으며 임신 초기에 호르몬을 사용하는 산모에게는 괴물이 나타나지 않습니다.

소량의 성호르몬이 모유로 배출됩니다.

약물 상호 작용

cyclo-Progynova에 대한 다른 약물의 효과

약물과 발생할 수 있는 상호 작용에는 성호르몬의 제거를 증가시키고 자궁 출혈의 변화를 일으키거나 치료 효과를 감소시킬 수 있는 미세한 효소가 포함됩니다.

성호르몬의 제거를 증가시키는 약물(효소 유도에 의해 효과적으로 감소됨)

페니토인, 바르비투르산염, 프리미돈, 카르바마제핀, 리팜피신 및 옥사카바제핀, 토피라메이트, 펠바메이트, 그리세오풀빈 및 약초 세인트 존이 함유된 제품도 가능합니다. 치료 며칠 후에 효소 접촉이 관찰될 수도 있습니다. 최대 효소 유도는 모두 2~3주 후에 관찰됩니다. 위 약물을 중단한 후에도 효소 유도는 약 4주 동안 유지될 수 있습니다.

성호르몬 제거에 다양한 영향을 미치는 약물

성호르몬과 함께 사용하면 많은 단백질 가수분해 효소 억제제(HIV/HIV/HIV/HCV 및 억제제)가 여전히 젊어집니다. 뉴클레오사이드는 에스트로겐이나 프로게스틴의 혈장 농도를 감소시키거나 증가시킬 수 있습니다. 이러한 변화는 경우에 따라 임상적으로 관련될 수 있습니다.

성호르몬 제거를 감소시키는 약물(효소 억제제)

아졸 항진균제(플루코나졸, iTraconazole, 케토코나졸, 보리코나졸), 베라파밀, 마크로라이드(클라리스로마이신, 에리스로마이신), Diltiazem 및 자몽 주스와 같은 평균적이고 강력한 CYP3A4 억제제는 에스트로겐 또는 ProGestin 2의 혈장 농도를 증가시킬 수 있습니다.

활성 성분(예: 파라세타몰)은 결합 반응을 거쳐 흡수되는 동안 결합 ​​시스템의 경쟁을 억제함으로써 에스트라디올의 생물 다양성을 증가시킬 수 있습니다.

술과의 상호작용

호르몬 대체 요법으로 치료하는 동안 알코올을 사용하면 에스트라디올 수치가 증가할 수 있습니다.

기타 유형의 상호작용

성적 스테로이드를 사용한 준임상 테스트 결과는 간, 갑상선, 부신 및 신장 기능의 생화학적 지표, 혈장 내 단백질 함량(예: 코르티코스테로이드 및 지질/지단백질과 관련된 글로불린), 카루 대사 지표 수 및 출혈을 포함한 특정 준임상 테스트 결과에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 변경 사항은 일반적인 범위 내에서 유지되는 경우가 많습니다.