Cyclo-Progynova Bayer-geneesmiddelen behandeld met oestrogeendeficiëntiesyndroom (1 blister x 21 tabletten)

Farmacokologisch

oestrogeen in Cyclo - Progynova is Estradiol Valeraat, een voorloper van 17 - Beta - Estradiol die van nature in het menselijk lichaam voorkomt. De structuur van Norgestrel is een progestageencomplex. Met de ingrediënten en wijze van regelmatig gebruik van Cyclo - Progynova omvatten het gebruik van oestrogeen in één fase gedurende 11 dagen en het combineren van oestrogeen-progestageen gedurende 10 dagen, gevolgd door 7 dagen stoppen met de medicatie. Bij regelmatig gebruik zal er een normale menstruatiecyclus zijn als de baarmoeder intact is.

De ovulatie wordt tijdens het gebruik van cyclo-progynova doorgaans niet geremd en de aanmaak van endogene hormonen wordt ernstig beïnvloed. Dit preparaat kan worden gebruikt voor jonge vrouwen om menstruatie op te wekken en te reguleren, en om abnormale baarmoederbloedingen tijdens de menopauze te behandelen.

Tijdens de menopauze kan de achteruitgang en het verlies van het estradiolproductieproces van de eierstokken leiden tot veranderingen in de lichaamstemperatuur, gepaard gaand met slapeloosheid en zweten, en atrofie van de urinewegen met het vaginale droogheidssyndroom. Pijn tijdens geslachtsgemeenschap en ongecontroleerd plassen.

Niet kenmerkend, maar vaak genoemd als symptomen tijdens de menopauze zijn tekenen van angina pectoris, tachycardie, prikkelbaarheid, neurasthenie, verminderde capaciteit en concentratie, vergeten, verminderd seksueel vermogen, spierpijn.

Hormoonsubstitutietherapie (HRT) zal het bovengenoemde syndroom verminderen als gevolg van het tekort aan estradiol bij vrouwen tijdens de menopauze. Hormoonsubstitutietherapie met een evenwichtsdosis oestrogeen in cyclo-progynova vermindert het risico op osteoporose en vertraagt ​​het botverlies tijdens de premenopauze.

Wanneer de behandeling met deze therapie wordt stopgezet, is de botmassa gelijk aan de vroege stadia van de postmenopauze. Er is geen bewijs dat hormonale substitutietherapie de botmassa behoudt zoals in de premenopauzale fase. Hormoonsubstitutietherapie heeft een positief effect op de huid- en huiddikte-ingrediënten en vertraagt ​​het rimpelproces van de huid.

farmacokinetiek

estradiolvaleaat

absorptie

Estradiol Valeraat wordt snel en volledig opgenomen. Deze steroïde-ester wordt tijdens het eerste absorptie- en leverabsorptieproces gescheiden in estradiol en valeriaanzuur. Tegelijkertijd wordt de hoeveelheid estradiol onder veel metabolische processen later omgezet in bijvoorbeeld oestrogeen, oestriol en oestronsulfaat. Slechts ongeveer 3% van Estradiol wordt na het drinken een vorm van biologische beschikbaarheid. Voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van Estradiol.

Distributie

De maximale concentratie estradiol in plasma is 30 pg/ml, bereikt binnen 4 - 9 uur na het drinken. 24 uur na het drinken daalt de estradiolconcentratie tot 15 pg/ml. Estradiol is verbonden met albumine en globuline geassocieerd met geslachtshormonen (SHBG). De cohesieverhouding van het SHBG van Estradiol is echter lager dan de cohesieverhouding tot de SHBG van Levonorgestrel.

Metabolisme

Nadat het estradiol in ballingschap is gescheiden van de ester, wordt het medicijn gemetaboliseerd via het biologische transformatiepad van endogeen estradiol. Estradiol wordt gemetaboliseerd in de lever, maar het wordt ook gemetaboliseerd in andere organen dan de lever, zoals de darmen, nieren, het bewegingsapparaat en andere doelorganen.

Deze processen zijn betrokken bij de vorming van oestron, oestriol, catecholestrogeen en sulfaat en de glucuronideverbindingen van de kleine componenten van oestrogeen of niet-oestrogeen.

Eliminatie

De totale serumklaring van estradiol na inname van een enkele dosis via een ader verschilt sterk van 10 - 30 ml/minuut/kg. Een bepaalde hoeveelheid van de metabolieten van Estradiol wordt naar de galvloeistof geëxporteerd en neemt deel aan de bloedsomloop van de lever en de darmen.

Het metabolisme van estradiol in de laatste fase wordt voornamelijk in de vorm van sulfaat en glucuronide in de urine uitgescheiden.

Norgestrel

absorptie

Norgestrel wordt na het drinken snel en volledig opgenomen. Het actieve bestanddeel van Norgestrel is Levonogestrel, een stof met een actieve activiteit die overeenkomt met ongeveer de helft van de dosis Norgestrel.

Distributie

De maximale concentratie levonorgestrel in serum is 7 - 8 ng/ml en wordt bereikt binnen 1 - 1,5 uur na inname van een enkele dosis Cyclo - Progynova. De concentratie levonogestrel wordt vervolgens teruggebracht tot 2 fasen, waarbij de gemiddelde verkooptijd binnen 27 uur ligt en de minimale concentratie ongeveer 1 ng/ml bereikt binnen 24 uur na inname van het medicijn.

levonogestrel is in plasma verbonden met albumine en SHBG. Slechts ongeveer 1 - 1,5% van de totale hoeveelheid levonogestrel in plasma is niet geassocieerd met eiwitten. De relatie tussen de vrije geneesmiddelratio, geassocieerd met albumine, en de cohesie met SHBG hangt sterk af van de SHBG-concentratie in plasma.

Na cohesie met eiwit neemt het deel dat verbonden is met SHBG toe, terwijl de medicijndelen geassocieerd met albumine en het medicijn in de vorm van freelance afnemen. Aan het einde van de tijd bij gebruik van alleen oestrogeen bij gebruik van Cyclo - Progynova bereikt de concentratie SHBG de hoogste concentratie in het serum en zal later afnemen tot de laagste concentratie aan het einde van de periode van gecombineerd drugsgebruik.

Dienovereenkomstig bedraagt ​​de hoeveelheid vrije Lenovogestrel aan het begin van het begin 1% en bereikt deze 1,5% aan het einde van de periode van gecombineerd drugsgebruik. De hoeveelheid Lenovogestrel die op de twee bovengenoemde tijdstippen wordt bereikt, is 70 en 65%.

Metabolisme

Norgestrel wordt volledig gemetaboliseerd. Het biologische afbraakproces van Levonogestrel volgt het metabolisme van steroïden. Farmacologische kenmerken van metabolieten zijn niet bekend.

Eliminatie

De totale serumklaring bedraagt ​​1 ml/min/kg. Met een gemiddelde verkooptijd van ongeveer 1 dag wordt ongeveer een gelijkwaardige hoeveelheid metabolieten van Norgestrel geëlimineerd in de urine en in het galvocht.

Voorzichtigheid bij het gebruik van

cyclo - progynova wordt niet gebruikt voor anticonceptiedoeleinden. Bij gebruik van het medicijn moet het anticonceptiemiddel worden toegepast via niet-hormonale methoden (uitzondering: gebruik niet de methode van cyclische berekening en monitoring van de lichaamstemperatuur). Als de mogelijkheid van zwangerschap kan optreden, stop dan onmiddellijk met het gebruik van het medicijn totdat dit vermogen is verdwenen.

veneuze trombose

Hormoonsubstitutietherapie (HRT) kan in verband worden gebracht met een toename van het risico op het ontwikkelen van veneuze embolie als gevolg van trombose (VTE), bijvoorbeeld diepe aderen of longembolie. Zorgvuldige afweging tussen de risico's en voordelen van drugsgebruik en patiënten adviseren over het risico van hormoongebruik in plaats van vrouwen met risicofactoren. Over het algemeen kunnen risicofactoren voor veneuze trombose worden herkend, waaronder persoonlijke geschiedenis, familiegeschiedenis (veneuze trombose bij mensen met directe bloedverwantschap op jonge leeftijd kan te wijten zijn aan genetische trends) en ernstige obesitas. Het risico op veneuze trombose neemt toe met de leeftijd. Het risico op veneuze trombose kan tijdelijk toenemen bij langdurige immobiliteit, postoperatieve chirurgie of programmachirurgie, of bij ernstig letsel.

afhankelijk van de aard van elk geval en het tijdstip van immobiliteit, is het noodzakelijk om tijdelijk te stoppen met het gebruik van HST. Er moet rekening worden gehouden met het vermogen om het risico op trombose te verhogen bij vrouwen met veel risicofactoren of met een ernstige risicofactor. Dit zal veel ernstiger zijn, en niet louter de optelsom van risicofactoren. Pas geen hormoonsubstitutietherapie (HST) toe als er sprake is van hogere risico's.

arteriële trombose

Er zijn twee grote klinische onderzoeken uitgevoerd in combinatie met geconjugeerd paardenoestrogeen (CEE) met medroxyprogestageenacetaat (MPA), hormonen die worden gebruikt bij hormoontherapie in plaats van het risico op coronaire hartziekte (CHD), dat in het eerste jaar van gebruik licht kan toenemen.

Klinische onderzoeken met CEE tonen eenvoudigweg het vermogen aan om het aantal CHD's bij vrouwen in de leeftijd van 50 - 59 jaar te verminderen en er zijn absoluut geen voordelen voor het totale aantal experimenten. In deze twee klinische onderzoeken met dit hormoon steeg het risico op een beroerte van 30% naar 40%.

Ziekten van de galblaas

Er wordt aangenomen dat oestrogeen het risico op galstenen verhoogt. Sommige vrouwen zullen waarschijnlijk last krijgen van galblaasaandoeningen tijdens het gebruik van oestrogeentherapie.

Innovatie

Klinische experimenten met preparaten die cee bevatten laten zien dat het zeer weinig waarschijnlijk is dat het risico op dementie toeneemt als dit hormoon wordt gebruikt bij vrouwen ouder dan 65 jaar. Dit risico kan worden verminderd als de behandeling in de vroege stadia van de menopauze wordt gestart.

tumoren

Borstkanker

Uit klinische observaties en klinische onderzoeksstudies is gebleken dat het risico op gediagnosticeerde borstkanker toeneemt bij vrouwen die al meerdere jaren hormoonsubstitutietherapie gebruiken. Deze bevinding kan het gevolg zijn van een vroege diagnose, of van de ontwikkeling van beschikbare tumoren, of van beide. Het risico neemt relatief toe in de loop van de behandeling en kan lager of niet groter zijn als de behandeling met producten alleen oestrogeen bevat.

Er wordt ook waargenomen dat het risico op borstkanker in sommige gevallen op vergelijkbare wijze toeneemt, zoals bij de natuurlijke menopauze die langzaam plaatsvindt, bij het drinken van alcohol of bij overgewicht. Deze toename gaat binnen enkele jaren na het stoppen van het gebruik van hormoonsubstitutietherapie weer verloren. De vervangende hormoontherapie verhoogt de dichtheid van röntgenbeelden. In sommige gevallen kan dit de detectie van borstkanker op röntgenfoto's beïnvloeden.

Eierstokkanker

komt minder vaak voor dan borstkanker.

Endometriumkanker

lever

In een zeldzaam aantal gevallen was deze goedaardig in de lever en zeldzamer is de kwaadaardige tumor van de lever na gebruik van hormonen die hormonen bevatten die vergelijkbaar zijn met geneesmiddelen die worden gebruikt bij hormoonsubstitutietherapie. In sommige gevallen kan een ernstige bloeding optreden als gevolg van de abdominale bedreiging van het leven van de patiënt. Het is raadzaam om door middel van een onderscheidende diagnose na te denken over de mogelijkheid van levertumoren in het geval van symptomen van pijn in de bovenbuik, grote lever of tekenen van bloeding in de buikholte.

De relatie tussen HST en het gebruik van klinische hypertensie is niet vastgesteld. De milde hypertensie bij vrouwen die HST gebruiken is ook gemeld. Vaak zelden klinische manifestaties. Als in sommige gevallen de tekenen van klinische hypertensie echter voortdurend aanhouden tijdens HST-gebruik, kan het nodig zijn om te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

De leverstoornissen zijn niet ernstig, inclusief hyperbilirubine in het bloed, zoals het Dubin-Johnson-syndroom of het rotorsyndroom. De leverfunctie moet periodiek nauwlettend worden gecontroleerd en gecontroleerd. In geval van tekenen van leverfalen moet de HST worden stopgezet.

Bij vrouwen met triglyceriden is er sprake van een stijging in matige niveaus die speciale monitoring vereisen. Het gebruik van HST bij deze vrouwen kan de triglyceridenindex verhogen, wat acute pancreatitis kan veroorzaken.

Hoewel het gebruik van HST de insulineresistentie in de perifere organen en de glucosetolerantie kan beïnvloeden, is het over het algemeen niet nodig om de dosis diabetesmedicijnen aan te passen tijdens HST-gebruik. Vrouwen met diabetes moeten echter zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens HST-gebruik.

In sommige gevallen kunnen tekenen optreden van het stimuleren van het oestrogene systeem tijdens HST-gebruik, zoals abnormale baarmoederbloedingen. Abnormale of aanhoudende vaginale bloedingen tijdens de behandeling kunnen een teken zijn om de toestand van het endometrium te beoordelen.

Als de abnormale menstruatiebehandeling niet effectief is, is het noodzakelijk om de juiste diagnose toe te passen om ziekten van andere organen te elimineren.

Baarmoederfibromen kunnen groter worden door het effect van oestrogeen. Als dit teken verschijnt, moet de HST worden stopgezet.

Als endometriose tijdens de behandeling opnieuw optreedt, moet de HST worden stopgezet.

Noodzaak van strikt medisch toezicht (inclusief periodieke concentratietests) bij patiënten met tumoren met prolactinesecretie.

Het bruiningsfenomeen is vaak zeer zeldzaam en komt vaak voor bij patiënten met een voorgeschiedenis van bruinen tijdens de zwangerschap. Vrouwen die de neiging hebben om bruin te worden, moeten tijdens HST-gebruik direct contact met zonlicht of ultraviolette straling vermijden.

Er is ook gemeld dat de volgende symptomen mogelijk of erger zijn bij gebruik van HST. Dit laat echter niet zien dat er een duidelijk verband bestaat met het gebruik van HST; deze vrouwen moeten nauwlettend worden gevolgd tijdens het gebruik van HST: epilepsie, goedaardige ziekten in de borst, bronchiale astma, migraine, porfyrinurie, osteoporose, systemisch lupussysteem, milde dans.

Bij vrouwen met genetische angiografie kan extern oestrogeen angio-oedeemsymptomen veroorzaken of versterken.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er is geen onderzoek gedaan naar de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Er is geen effect waargenomen op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen tijdens het gebruik van het geneesmiddel. Het medicijn veroorzaakt echter hoofdpijn, depressie, duizeligheid en visuele stoornissen. Daarom is het noodzakelijk om voorzichtig te zijn bij het besturen van een trein en het bedienen van machines.

Zwangerschap

Gebruik geen hormoonsubstitutietherapie voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Als u zwanger bent tijdens het gebruik van cyclo-progynova, moet u de behandeling onmiddellijk stopzetten.

Borstvoedingsperiode

Grootschalig epidemisch onderzoek naar het gebruik van steroïde hormonen laat geen verhoogd risico zien voor kinderen geboren uit vrouwen die vóór de zwangerschap hormonen gebruiken en geen monsterlijke manifestaties voor moeders die tijdens de eerste zwangerschap hormonen gebruiken.

Er wordt een kleine hoeveelheid geslachtshormonen in de moedermelk terechtgekomen.

Geneesmiddelinteractie

Het effect van andere geneesmiddelen op cyclo - Progynova

Interacties die kunnen optreden met medicijnen zijn onder meer microscopisch kleine enzymen die kunnen leiden tot een verhoogde klaring van geslachtshormonen en kunnen leiden tot veranderingen in de baarmoederbloeding of tot een vermindering van het behandeleffect.

Medicijnen die de klaring van geslachtshormonen verhogen (effectief verminderd door enzyminductie)

Fenytoïne, barbituraten, primidon, carbamazepine, rifampicine en ook oxacarbazepine, topiramaat, felbamaat, griseofulvin en producten die kruidengras St. John bevatten. Enzymaanraking kan ook na een paar dagen behandeling zijn waargenomen. Maximale enzyminductie wordt na 2-3 weken waargenomen. Na het stoppen van de hierboven genoemde medicijnen kan de enzyminductie nog ongeveer 4 weken worden voortgezet.

Geneesmiddelen met verschillende effecten op de klaring van geslachtshormonen

Bij gebruik in combinatie met geslachtshormonen kunnen veel eiwithydrolytische enzymremmers (HIV/HIV/HIV/HCV en remmers nog steeds jong worden) - nucleoside kan de plasmaconcentratie van oestrogeen of progestageen verlagen of verhogen. Deze veranderingen kunnen in sommige gevallen klinisch gerelateerd zijn.

Medicijnen die de klaring van geslachtshormonen verminderen (enzymremmers)

Gemiddelde en krachtige CYP3A4-remmers zoals Azole-antischimmelmiddel (fluconazol, iTraconazol, ketoconazol, voriconazol), verapamil, macrolide (Claritromycine, erytromycine), Diltiazem en grapefruitsap kunnen de plasmaconcentraties van oestrogeen of ProGestin twee verhogen.

De actieve ingrediënten ondergaan een geconjugeerde reactie (bijv. Paracetamol) en kunnen de biodiversiteit van Estradiol vergroten door de concurrentie van het gecombineerde systeem tijdens de absorptie te remmen.

Interactie met alcohol

Het gebruik van alcohol tijdens een behandeling met hormoonsubstitutietherapie kan leiden tot een verhoogd oestradiolgehalte.

Andere soorten interacties

Subklinische testresultaten waarbij geslachtssteroïden worden gebruikt, kunnen bepaalde subklinische testresultaten beïnvloeden, waaronder biochemische indicatoren van de lever-, schildklier-, bijnier- en nierfunctie, het gehalte aan eiwitten (transport) in plasma, bijvoorbeeld globuline geassocieerd met corticosteroïden en lipiden/lipoproteïnen, het aantal caroo-metabolische indicatoren en bloedingen. Deze veranderingen blijven vaak binnen het gebruikelijke bereik.