Medicamentele Cyclo-Progynova Bayer tratate sindromul deficitului de estrogen (1 blister x 21 comprimate)

Farmacocologic

estrogenul din Cyclo - Progynova este Valerat de Estradiol, un precursor al 17 - Beta - Estradiol în mod natural în corpul uman. Structura Norgestrel este un complex de progestogen. Cu ingredientele și modul de utilizare regulată a Cyclo - Progynova includ utilizarea estrogenului într-o singură fază timp de 11 zile și combinarea estrogenului - progestativ timp de 10 zile, urmată de 7 zile de oprire a medicației, dacă este utilizat în mod regulat, vor exista cicluri menstruale normale în cazul uterului intact.

Ovulația nu este de obicei inhibată în timpul utilizării cyclo-progynova și producția de hormoni endogeni este grav afectată. Acest preparat poate fi utilizat pentru femeile tinere pentru a crea și regla menstruația, precum și pentru a trata sângerările uterine anormale în timpul menopauzei.

În timpul menopauzei, scăderea și pierderea procesului de producție de estradiol a ovarelor poate duce la modificări ale temperaturii corpului, însoțite de insomnie și transpirație, atrofie a organelor urinare cu sindrom de uscăciune vaginală. Durere în timpul actului sexual și urinare necontrolată.

Nu sunt caracteristice, dar adesea menționate similare cu simptomele din timpul menopauzei sunt semnele de angină, tahicardie, iritabilitate, neurastenie, capacitate și concentrare reduse, uitare, scăderea capacității sexuale, dureri musculare.

Terapia de substituție hormonală (HRT) va reduce sindromul menționat mai sus din cauza lipsei de estradiol pentru femei în timpul menopauzei. Terapia de substituție hormonală cu doza de echilibru de estrogen în ciclo - progynova reduce riscul de osteoporoză și încetinește pierderea osoasă în timpul premenopauzei.

La oprirea tratamentului cu această terapie, masa osului este echivalentă cu etapele incipiente ale perioadei de postmenopauză. Nu există dovezi că terapia de substituție hormonală reține masa de oase ca în stadiul de premenopauză. Terapia de substituție hormonală are un efect pozitiv asupra pielii și asupra ingredientelor grosimii pielii, încetinind în același timp procesul de riduri ale pielii.

farmacocinetică

valeat de estradiol

absorbție

Valeratul de estradiol este absorbit rapid și complet. Acest ester de steroizi este separat în estradiol și acid valeric în timpul primului proces de absorbție și absorbție hepatică. În același timp, cantitatea de estradiol în multe procese metabolice mai târziu, de exemplu în estrogen, estriol și sulfat de estronă. Doar aproximativ 3% din estradiol devine o formă de biodisponibilitate după băutură. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea estradiolului.

Distribuție

Concentrația maximă de estradiol în plasmă este de 30 pg/ml, atinsă în 4 - 9 ore după consum. La 24 de ore după băut, concentrația de estradiol scade la 15 pg/ml. Estradiolul este conectat la albumină și globulină asociate cu hormonii sexuali (SHBG). Cu toate acestea, raportul de coeziune al SHBG al Estradiolului este mai mic decât raportul dintre coeziune și al SHBG al Levonorgestrelului.

Metabolism

După ce estradiolul exilat este separat de esterul, medicamentul este metabolizat prin calea de transformare biologică a estradiolului endogen. Estradiolul este metabolizat în ficat, dar este metabolizat și în alte organe decât ficatul, cum ar fi intestinele, rinichii, sistemele musculo-scheletice și alte organe țintă.

Aceste procese sunt implicate în formarea estronului, estriolului, catechostrogenului și sulfatului și legăturilor glucuronide ale componentelor mici sau neestrogenice.

Eliminare

Clearance-ul seric total al estradiolului după administrarea unei singure doze pe cale venoasă, foarte diferit de 10 - 30 ml/minut/kg. O anumită cantitate de metaboliți ai Estradiolului este exportată în lichidul biliar și participă la ciclul circulator al ficatului - intestine.

Metabolismul estradiolului în etapa finală este excretat în principal sub formă de sulfat și glucuronid în urină.

Norgestrel

absorbție

Norgestrel este absorbit rapid și complet după băut. Ingredientul activ al Norgestrel este Levonogestrel, o substanță cu o activitate activă echivalentă cu aproximativ jumătate din doza de Norgestrel.

Distribuție

Concentrația maximă de levonorgestrel în ser 7 - 8ng/ml și atinsă în 1 - 1,5 ore după administrarea unei doze unice de Cyclo - Progynova. Concentrația de levonogestrel va fi apoi redusă la 2 etape, cu timpul mediu de vânzare în 27 de ore și concentrația minimă atinsă aproximativ 1ng/mL în 24 de ore după administrarea medicamentului.

levonogestrelul este conectat la albumină și SHBG în plasmă. Doar aproximativ 1 - 1,5% din cantitatea totală de levonogestrel din plasmă nu este asociată cu proteine. Relația dintre raportul de medicament liber, asociat cu albumină și coeziunea cu SHBG depinde în mare măsură de concentrația de SHBG în plasmă.

După coeziunea la proteine, partea care este conectată la SHBG crește, în timp ce părțile medicamentului asociate cu albumina și medicamentul sub formă de freelance scad. La sfârșitul timpului când se folosește numai estrogen atunci când se utilizează Cyclo - Progynova, concentrația de SHBG atinge cea mai mare concentrație în ser și mai târziu va scădea la cea mai mică concentrație la sfârșitul perioadei de utilizare combinată a medicamentelor.

În consecință, cantitatea de Lenovogestrel gratuit este de 1% la începutul începutului și ajunge la 1,5% la sfârșitul perioadei de combinare a consumului de droguri. Cantitatea de Lenovogestrel atinsă în cele două perioade menționate mai sus este de 70 și 65%.

Metabolism

Norgestrel este complet metabolizat. Procesul de biodegradare al levonogestrelului urmează metabolismul steroizilor. Caracteristicile farmacologice ale metaboliților nu sunt cunoscute.

Eliminare

Clearance-ul seric total este de 1 ml/min/kg. Cu un timp mediu de vânzare de aproximativ 1 zi, aproximativ o cantitate echivalentă de metaboliți ai Norgestrel este eliminați în urină și în lichidul biliar.

Atenție la utilizarea

cyclo - progynova nu este utilizat în scopuri contraceptive. Când luați medicamentul, contraceptivul trebuie aplicat prin metode non-hormonale (excepție: nu utilizați metoda de calcul ciclic și monitorizarea temperaturii corpului). Dacă poate apărea posibilitatea unei sarcini, încetați imediat să luați medicamentul până când această capacitate de a elimina această capacitate.

tromboză venoasă

Terapia de substituție hormonală (HRT) poate fi asociată cu o creștere a riscului de a dezvolta embolie venoasă din cauza trombozei (TEV), de exemplu, vene profunde sau embolie pulmonară. O analiză atentă între riscul și beneficiile consumului de droguri și sfătuiți pacienții cu privire la riscul consumului de hormoni în locul femeilor cu factori de risc. În general, factorii de risc pentru tromboză venoasă pot fi recunoscuți, inclusiv istoricul personal, istoricul familial (tromboza venoasă la persoanele cu relații directe de sânge la o vârstă fragedă se poate datora tendințelor genetice) și obezitatea gravă. Riscul de tromboză venoasă crește odată cu vârsta. Riscul de tromboză venoasă poate crește temporar în caz de imobilitate prelungită, intervenții chirurgicale postoperatorii sau operații de program sau leziuni majore.

depinde de natura fiecărui caz și de timpul de imobilitate, este necesar să se ia în considerare oprirea temporară a utilizării HRT. Este necesar să se ia în considerare capacitatea de a crește riscul de tromboză la femeile cu mulți factori de risc sau care au un factor de risc sever. Acest lucru va fi mult mai grav, nu doar suma factorilor de risc. Nu aplicați terapia de substituție hormonală (HRT) în cazurile cu riscuri superioare.

tromboză arterială

Au fost efectuate două studii clinice majore în combinație cu estrogen equin conjugat (CEE) cu Medroxy Progestogen Acetate (MPA), hormoni utilizați în terapia hormonală în locul riscului de boală coronariană (CHD) care poate crește ușor în primul an de utilizare.

Studiile clinice cu CEE arată pur și simplu capacitatea de a reduce rata CHD la femeile cu vârsta cuprinsă între 50 și 59 de ani și absolut niciun beneficiu pentru numărul total de experimente. În aceste două studii clinice cu acest hormon, riscul de accident vascular cerebral a crescut de la 30% la 40%.

Boli ale vezicii biliare

se crede că estrogenul crește riscul de calculi biliari. Este posibil ca unele femei să sufere de boli ale vezicii biliare în timpul utilizării terapiei cu estrogeni.

Inovație

Experimentele clinice cu preparate care conțin cee arată că este foarte puțin probabil să crească riscul de demență dacă se începe utilizarea acestui hormon la femeile peste 65 de ani. Acest risc poate fi redus dacă tratamentul este început în stadiile incipiente ale menopauzei.

tumori

Cancer de sân

Observația clinică și studiile de cercetare clinică au înregistrat un risc crescut de cancer de sân diagnosticat la femeile care au folosit terapia de substituție hormonală de câțiva ani. Această constatare se poate datora diagnosticului precoce, sau datorită dezvoltării tumorilor disponibile sau ambelor. Riscul crește relativ în timpul tratamentului și poate fi mai mic sau nu crescut dacă tratamentul cu produse conține numai estrogen.

De asemenea, se observă că riscul de cancer de sân crește în mod similar în unele cazuri precum menopauza naturală care are loc lent, consumul de alcool sau obezitatea. Această creștere se pierde în câțiva ani după încetarea utilizării terapiei de substituție hormonală. Terapia hormonală de substituție crește densitatea imaginilor cu raze X. În unele cazuri, acest lucru poate afecta detectarea cancerului de sân din imaginile cu raze X.

Cancer ovarian

mai puțin frecvent decât cancerul de sân.

Cancer endometrial

ficat

Într-un număr rar de cazuri care au fost benigne la nivelul ficatului și mai rară este tumora malignă a ficatului după utilizarea hormonilor care conțin hormoni care sunt similari cu medicamentele utilizate în terapia de substituție hormonală. În unele cazuri, poate apărea hemoragie severă în amenințarea abdominală a vieții pacienților. Este recomandabil să ne gândim la posibilitatea apariției tumorilor hepatice prin diagnostic distins în cazul simptomelor de durere abdominală superioară, ficatul mare sau semne de sângerare în cavitatea abdominală.

Relația dintre HRT și utilizarea clinică a hipertensiunii nu a fost determinată. De asemenea, a fost raportată hipertensiune arterială ușoară la femeile care utilizează TSH. De multe ori au rareori manifestări clinice. Cu toate acestea, dacă în unele cazuri semnele de hipertensiune clinică persistă continuu în timpul utilizării HRT, poate fi necesar să întrerupeți utilizarea medicamentului.

Disfuncțiile hepatice nu sunt grave, inclusiv hiperbilirubina în sânge, cum ar fi sindromul Dubin - Johnson sau sindromul rotor, trebuie să monitorizeze îndeaproape și să verifice periodic funcția ficatului. În cazul semnelor de insuficiență hepatică, HRT trebuie întreruptă.

Pentru femeile cu trigliceride o creștere a nivelurilor moderate care necesită o monitorizare specială. Utilizarea HRT pentru aceste femei poate crește indicele de trigliceride, care poate provoca pancreatită acută.

Deși utilizarea HRT poate afecta rezistența la insulină în periferice și toleranța la glucoză, în general nu este nevoie să ajustați doza de medicamente pentru tratamentul diabetului în timpul utilizării HRT. Cu toate acestea, femeile cu diabet ar trebui monitorizate cu atenție în timpul utilizării HRT.

Unele cazuri pot apărea semne de stimulare a sistemului estrogenic în timpul utilizării HRT, cum ar fi sângerări uterine anormale. Sângerarea vaginală anormală sau persistentă în timpul tratamentului poate fi un semn pentru evaluarea stării endometriale.

Dacă tratamentul menstrual anormal nu este eficient, este necesar să se aplice un diagnostic adecvat pentru a elimina bolile altor organe.

Fibromul uterin poate crește dimensiunea datorită efectului estrogenului. Dacă apare acest semn, HRT trebuie oprită.

Dacă endometrioza reapare în timpul tratamentului, HRT trebuie întreruptă.

Necesitatea monitorizării medicale stricte (inclusiv test periodic de concentrație) la pacienții cu tumori cu secreție de prolactină.

Fenomenul de bronzare este adesea foarte rar, frecvent la pacientele cu antecedente de bronzare în timpul sarcinii. Femeile care tind să se bronzeze ar trebui să evite contactul direct cu lumina soarelui sau cu razele ultraviolete în timpul utilizării HRT.

Următoarele semne au fost, de asemenea, raportate ca fiind posibile sau mai agravate atunci când se utilizează HRT. Cu toate acestea, asta nu arată că există o legătură clară cu utilizarea TSH, aceste femei trebuie monitorizate îndeaproape în timpul utilizării HRT: epilepsie, boli benigne la sân, astm bronșic, migrenă, porfirinurie, osteoporoză, sistem lupus sistemic, dans ușor.

La femeile cu angiografie genetică, estrogenul extern poate produce sau crește simptomele de angioedem.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu au existat cercetări privind capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Nu au fost observate efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje în timpul utilizării medicamentului. Cu toate acestea, medicamentul provoacă dureri de cap, depresie, amețeli, tulburări de vedere. Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când conduceți un tren și folosiți utilaje.

Sarcina

Nu utilizați terapia de substituție hormonală pentru femeile însărcinate și care alăptează. Dacă sunteți gravidă în timpul utilizării cyclo-progynova, trebuie să opriți imediat tratamentul.

Perioada de alăptare

Cercetările epidemice pe scară largă privind utilizarea hormonilor steroizi nu arată niciun risc crescut pentru copiii născuți la femei care folosesc hormoni înainte de sarcină și nicio manifestare monstruală pentru mamele care folosesc hormoni în timpul primei sarcini.

Cantități mici de hormoni sexuali sunt exportate în laptele matern.

Interacțiunea medicamentoasă

Efectul altor medicamente asupra ciclo - Progynova

Interacțiunile care pot apărea cu medicamente includ enzime microscopice care pot duce la creșterea clearance-ului hormonilor sexuali și pot duce la modificări ale sângerării uterine sau la reducerea efectului tratamentului.

Medicamente care măresc clearance-ul hormonilor sexuali (reduși în mod eficient prin inducerea enzimatică)

Fenitoină, barbiturice, primidonă, carbamazepină, rifampicină și pot, de asemenea, oxacarbazepină, topiramat, felbamat, griseofulvin și produse care conțin iarbă din plante St. John. Atingerea enzimei poate fi observată și după câteva zile de tratament. Inducerea enzimatică maximă se observă după 2-3 săptămâni. După oprirea medicamentelor menționate mai sus, inducția enzimatică poate fi menținută timp de aproximativ 4 săptămâni.

Medicamente cu efecte diferite asupra clearance-ului hormonilor sexuali

Când sunt utilizați în combinație cu hormoni sexuali, mulți inhibitori ai enzimelor hidrolitice proteice (HIV/HIV/HIV/VHC și inhibitorii devin încă tineri - nucleozidul poate reduce sau crește concentrația plasmatică de estrogen sau progesteron. Aceste modificări pot fi legate clinic în unele cazuri.

Medicamente care reduc clearance-ul hormonilor sexuali (inhibitori de enzime)

Inhibitorii medii și puternici ai CYP3A4, cum ar fi Azole antifungic (fluconazol, iTraconazol, ketoconazol, voriconazol), verapamil, macrolide (Claritromicină, eritromicină), Diltiazem și sucul de grepfrut pot crește concentrațiile plasmatice de estrogen sau ProGestin doi.

Ingredientele active suferă o reacție conjugată (de exemplu, Paracetamol) pot crește biodiversitatea estradiolului prin inhibarea competiției sistemului combinat în timpul absorbției.

Interacțiunea cu alcoolul

Utilizarea alcoolului în timpul tratamentului cu terapie de substituție hormonală poate duce la creșterea nivelului de estradiol.

Alte tipuri de interacțiuni

Rezultatele testelor subclinice, folosind steroizi sexuali pot afecta anumite rezultate ale testelor subclinice, inclusiv indicatori biochimici ai ficatului, tiroidei, glandelor suprarenale și funcției renale, conținutul de proteine ​​(transport) în plasmă, de exemplu, globulină asociată cu corticosteroizi și lipide/lipoproteine, numărul de indicatori metabolici caroo și sângerare. Aceste modificări sunt adesea menținute în intervalul obișnuit.