Cyclo-Progynova Bayer ilaçları östrojen eksikliği sendromunu tedavi etti (1 kabarcık x 21 tablet)

Farmakolojik

Cyclo - Progynova'daki östrojen, insan vücudunda doğal olarak bulunan 17 - Beta - Estradiol'ün öncüsü olan Estradiol Valerate'dir. Norgestrel'in yapısı bir Progestojen kompleksidir. Cyclo - Progynova'nın içeriği ve düzenli kullanım şekli, 11 gün boyunca tek fazlı östrojen kullanımını ve 10 gün boyunca östrojen - progestojen kombinasyonunu ve ardından 7 gün boyunca ilacın durdurulmasını içerir. Düzenli kullanıldığında, uterusun sağlam olması durumunda normal adet döngüleri olacaktır.

Siklo - progynova kullanımı sırasında yumurtlama genellikle engellenmez ve endojen hormonların üretimi ciddi şekilde etkilenir. Bu preparat, genç kadınlarda menstrüasyonun oluşturulması ve düzenlenmesinin yanı sıra menopoz sırasındaki anormal rahim kanamalarının tedavi edilmesi için de kullanılabilir.

Menopoz sırasında, yumurtalıkların östradiol üretim sürecinin azalması ve kaybı, vücut ısısında değişikliklere, uykusuzluk ve terlemenin eşlik ettiği sertleşmeye, vajinal kuruluk sendromu ile idrar organlarının atrofisine neden olabilir. Cinsel ilişki sırasında ağrı ve kontrolsüz idrara çıkma.

Karakteristik olmasa da menopoz sırasındaki semptomlara benzer olarak anjina, taşikardi, sinirlilik, nevrasteni, kapasite ve konsantrasyonda azalma, unutkanlık, cinsel yetenekte azalma, kas ağrıları gibi belirtiler sıklıkla dile getirilir.

Hormon replasman tedavisi (HRT), menopoz dönemindeki kadınlarda östradiol eksikliğine bağlı olarak yukarıda bahsedilen sendromu azaltacaktır. Siklo-progynovadaki östrojenin denge dozuyla yapılan hormon replasman tedavisi, osteoporoz riskini azaltır ve menopoz öncesi dönemde kemik kaybını yavaşlatır.

Bu tedaviyle tedaviyi bıraktığınızda, kemik kütlesi postmenopozal dönemin erken evrelerine eşdeğer olur. Hormonal replasman tedavisinin menopoz öncesi dönemde olduğu gibi kemik kütlesini koruduğuna dair hiçbir kanıt yoktur. Hormon replasman tedavisi, cildin kırışıklık sürecini yavaşlatırken, cilt ve cilt kalınlığı bileşenleri üzerinde olumlu etki sağlar.

farmakokinetik

estradiol valeat

emilim

Estradiol Valerate hızla ve tamamen emilir. Bu steroid ester, ilk emilim ve karaciğer emilim sürecinde östradiol ve valerik asite ayrılır. Aynı zamanda östradiol miktarı daha sonra birçok metabolik süreç altında örneğin östrojen, estriol ve estron sülfata dönüşür. İçtikten sonra Estradiol'ün yalnızca %3'ü biyoyararlanım biçimi haline gelir. Yiyecekler Estradiol'ün biyoyararlanımını etkilemez.

Dağıtım

Plazmadaki maksimum estradiol konsantrasyonu 30 pg/ml'dir ve içildikten sonraki 4 - 9 saat içinde elde edilir. İçtikten 24 saat sonra östradiol konsantrasyonu 15 pg/ml'ye düşer. Estradiol, seks hormonları (SHBG) ile ilişkili albümin ve globulin ile bağlantılıdır. Ancak Estradiol'ün SHBG'sinin yapışma oranı, Levonorgestrel'in SHBG'sine yapışma oranından daha düşüktür.

Metabolizma

Sürgün estradiol esterden ayrıldıktan sonra ilaç, endojen estradiolün biyolojik dönüşüm yolu yoluyla metabolize edilir. Estradiol karaciğerde metabolize edilir, ancak aynı zamanda bağırsaklar, böbrekler, kas-iskelet sistemi ve diğer hedef organlar gibi karaciğer dışındaki diğer organlarda da metabolize edilir.

Bu süreçler, Estron, Estriol, Katekolestrojen ve Sülfatın ve östrojenik veya östrojenik olmayan küçük bileşenlerin glukuronid bağlantılarının oluşumunda rol oynar.

Eleme

Damar yoluyla tek doz alınmasından sonra estradiolün toplam serum klerensi 10 - 30 ml/dakika/kg'dan çok farklıdır. Belirli bir miktarda Estradiol metaboliti safra sıvısına aktarılır ve karaciğer - bağırsakların dolaşım döngüsüne katılır.

Estradiolün son aşamada metabolizması esas olarak idrarla sülfat formuna ve glukuronide dönüştürülür.

Norgestrel

emilim

Norgestrel içildikten sonra hızla ve tamamen emilir. Norgestrel'in aktif maddesi, Norgestrel dozunun yaklaşık yarısına eşdeğer aktif aktiviteye sahip bir madde olan Levonogestrel'dir.

Dağılım

Serumdaki maksimum levonorgestrel konsantrasyonu 7 - 8ng/ml'dir ve tek doz Cyclo - Progynova alındıktan sonra 1 - 1,5 saat içinde elde edilir. Levonogestrel konsantrasyonu daha sonra 2 aşamaya düşürülecek ve ortalama satış süresi 27 saat olacak ve minimum konsantrasyon, ilacı aldıktan sonraki 24 saat içinde yaklaşık 1ng/mL'ye ulaşacak.

levonogestrel plazmada albümin ve SHBG'ye bağlanır. Plazmadaki toplam levonogestrel miktarının yalnızca %1-1,5'i proteinle ilişkili değildir. Albümin ile ilişkili serbest ilaç oranı ile SHBG ile uyum arasındaki ilişki büyük ölçüde plazmadaki SHBG konsantrasyonuna bağlıdır.

Proteine ​​bağlandıktan sonra SHBG'ye bağlanan kısım artarken, albümin ve serbest formdaki ilaçla ilişkili ilaç kısımları azalır. Cyclo - Progynova kullanımında östrojenin tek başına kullanıldığı süre sonunda SHBG konsantrasyonu serumdaki en yüksek konsantrasyona ulaşır ve daha sonra kombine ilaç kullanımı süresi sonunda en düşük konsantrasyona iner.

Buna göre serbest Lenovogestrel miktarı başlangıçta %1 iken, kombine ilaç kullanımı döneminin sonunda %1,5'e ulaşmaktadır. Yukarıda belirtilen iki seferde elde edilen Lenovogestrel miktarı %70 ve %65'tir.

Metabolizma

Norgestrel tamamen metabolize edilir. Levonogestrel'in biyobozunma süreci steroidin metabolizmasını takip eder. Metabolitlerin farmakolojik özellikleri bilinmemektedir.

Eleme

Toplam serum klerensi 1 ml/dak/kg'dır. Yaklaşık 1 günlük ortalama satış süresiyle, yaklaşık olarak eşdeğer miktarda Norgestrel metaboliti idrar ve safra sıvısına atılır.

Kullanırken dikkatli olun

cyclo - progynova doğum kontrolü amacıyla kullanılmaz. İlacı alırken kontraseptif hormonal olmayan yöntemlerle uygulanmalıdır (istisna: döngüsel hesaplama ve vücut ısısını izleme yöntemini kullanmayın). Hamilelik ihtimali ortaya çıkarsa, bu yetenek ortadan kalkana kadar ilacı almayı derhal bırakın.

venöz tromboz

Hormon replasman tedavisi (HRT), derin damarlar veya pulmoner emboli gibi tromboz (VTE) nedeniyle venöz emboli gelişme riskindeki artışla ilişkili olabilir. Uyuşturucu kullanımının riskleri ve yararları arasında dikkatli bir değerlendirme yapın ve risk faktörleri olan kadınlar yerine hastalara hormon kullanımının riskleri konusunda öneride bulunun. Genel olarak, kişisel öykü, aile öyküsü (genç yaşta doğrudan kan bağı bulunan kişilerde venöz tromboz genetik eğilimlere bağlı olabilir) ve ciddi obezite dahil olmak üzere venöz tromboz için risk faktörleri tanınabilir. Venöz tromboz riski yaşla birlikte artar. Venöz tromboz riski, uzun süreli hareketsizlik, ameliyat sonrası ameliyat veya programlı ameliyat veya ciddi yaralanma durumunda geçici olarak artabilir.

Her vakanın niteliğine ve hareketsizlik süresine bağlı olarak HRT kullanmayı geçici olarak bırakmayı düşünmek gerekir. Birçok risk faktörünü taşıyan veya ciddi risk faktörüne sahip kadınlarda tromboz riskini artırma olasılığının dikkate alınması gerekir. Bu sadece risk faktörlerinin toplamı değil, çok daha ciddi olacaktır. Riskin yüksek olduğu durumlarda hormon replasman tedavisi (HRT) uygulamayın.

arteriyel tromboz

Hormon tedavisinde kullanılan ve kullanımın ilk yılında hafif artabilen koroner arter hastalığı (KKH) riski yerine kullanılan hormonlar olan konjuge At östrojeni (CEE) ile Medroxy Progestojen Asetat (MPA) kombinasyonuyla iki önemli klinik çalışma yapılmıştır.

CEE ile yapılan klinik araştırmalar, 50 - 59 yaş arası kadınlarda KKH oranını azaltma yeteneğini göstermektedir ve toplam deney sayısı açısından kesinlikle hiçbir fayda sağlamamaktadır. Bu hormonla yapılan bu iki klinik çalışmada felç riski %30'dan %40'a çıktı.

Safra kesesi hastalıkları

östrojenin safra taşı riskini arttırdığı düşünülmektedir. Bazı kadınların östrojen tedavisi kullanımı sırasında safra kesesi hastalıklarından muzdarip olma olasılığı yüksektir.

Yenilik

Cee içeren preparatlarla yapılan klinik deneyler, bu hormonu 65 yaş üstü kadınlarda kullanmaya başlamanın demans riskini artırma ihtimalinin çok düşük olduğunu göstermektedir. Tedaviye menopozun erken evrelerinde başlanırsa bu risk azaltılabilir.

tümörler

Meme kanseri

Klinik gözlem ve klinik araştırma çalışmaları, birkaç yıldır hormon replasman tedavisi kullanan kadınlarda teşhis edilen meme kanseri riskinin arttığını kaydetmiştir. Bu bulgu erken tanıya bağlı olabileceği gibi mevcut tümörlerin gelişmesine de bağlı olabilir ya da her ikisine de bağlı olabilir. Risk, tedavi süresi boyunca göreceli olarak artmaktadır ve tedavinin yalnızca östrojen içermesi durumunda daha düşük olabilir veya artmayabilir.

Ayrıca yavaş gerçekleşen doğal menopoz, alkol kullanımı veya obezite gibi bazı durumlarda da meme kanseri riskinin benzer şekilde arttığı görülmektedir. Bu artış, hormon replasman tedavisinin durdurulmasından sonraki birkaç yıl içinde kaybolur. Replasman hormonu tedavisi X-ışını görüntülerinin yoğunluğunu artırır. Bazı durumlarda bu, röntgen görüntülerinden meme kanseri tespitini etkileyebilir.

Yumurtalık kanseri

meme kanserinden daha az yaygındır.

Endometrium kanseri

karaciğer

Nadir sayıda vakada karaciğerde iyi huylu ve daha nadir olarak, hormon replasman tedavisinde kullanılan ilaçlara benzer hormonlar içeren hormonların kullanımından sonra karaciğerde kötü huylu tümör ortaya çıkar. Bazı durumlarda karından ciddi kanamalar meydana gelerek hastaların hayatını tehdit edebilir. Üst karın ağrısı, karaciğerde büyüme veya karın boşluğunda kanama belirtileri görülmesi durumunda ayırıcı tanı ile karaciğer tümörü olasılığının düşünülmesi önerilir.

HRT ile klinik hipertansiyon kullanımı arasındaki ilişki belirlenmemiştir. HRT kullanan kadınlarda hafif hipertansiyon da rapor edilmiştir. Çoğunlukla nadiren klinik belirtiler görülür. Ancak bazı durumlarda HRT kullanımı sırasında klinik hipertansiyon belirtileri sürekli devam ediyorsa ilacın bırakılması gerekebilir.

Dubin sendromu - Johnson veya rotor sendromu gibi kandaki bilirubin yüksekliği de dahil olmak üzere ciddi olmayan karaciğer fonksiyon bozuklukları, karaciğer fonksiyonunun periyodik olarak yakından izlenmesi ve kontrol edilmesi gerekir. Karaciğer yetmezliği belirtileri görüldüğünde HRT durdurulmalıdır.

Trigliseritli kadınlarda orta düzeyde bir artış özel izleme gerektirir. Bu kadınlarda HRT kullanımı trigliserit indeksini artırabilir ve bu da akut pankreatite neden olabilir.

HRT kullanımı periferik dokulardaki insülin direncini ve glukoz toleransını etkileyebilse de genellikle HRT kullanımı sırasında diyabet tedavisi ilaçlarının dozunu ayarlamaya gerek yoktur. Ancak diyabetli kadınların HRT kullanımı sırasında dikkatle takip edilmesi gerekmektedir.

Bazı vakalarda HRT kullanımı sırasında anormal uterin kanama gibi östrojenik sistemin uyarıldığına dair belirtiler ortaya çıkabilir. Tedavi sırasında anormal veya kalıcı vajinal kanama, endometrial durumun değerlendirilmesine yönelik bir işaret olabilir.

Anormal adet tedavisi etkili olmazsa diğer organ hastalıklarını dışlamak için uygun tanıya başvurmak gerekir.

Rahim miyomları östrojen etkisine bağlı olarak büyüyebilir. Bu işaret ortaya çıkarsa HRT durdurulmalıdır.

Tedavi sırasında endometriozis yeniden ortaya çıkarsa HRT durdurulmalıdır.

Prolaktin salgısı olan tümörlü hastalarda sıkı tıbbi takip (periyodik konsantrasyon testi dahil) gerekir.

Bronzlaşma fenomeni genellikle çok nadir görülür ve hamilelik sırasında bronzlaşma öyküsü olan hastalarda yaygındır. Bronzlaşmaya eğilimli kadınların HRT kullanımı sırasında güneş ışığı veya ultraviyole ışınlarla doğrudan temastan kaçınması gerekir.

HRT kullanırken aşağıdaki belirtilerin de mümkün veya daha kötü olduğu rapor edilmiştir. Ancak bu HRT kullanımıyla ilgili net bir bulgu olduğunu göstermez, bu kadınların HRT kullanımı sırasında yakından takip edilmesi gerekir: Epilepsi, memede iyi huylu hastalıklar, bronşiyal astım, migren, porfirinüri, osteoporoz, sistemik lupus sistemi, hafif dans.

Genetik anjiyografi yapılan kadınlarda dış östrojen, anjiyoödem semptomlarına neden olabilir veya bunları artırabilir.

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç ve makine kullanma becerisi üzerine herhangi bir araştırma yapılmamıştır. İlacın kullanımı sırasında araç ve makine kullanma becerisi üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir. Ancak ilaç baş ağrılarına, depresyona, baş dönmesine, görme bozukluklarına neden olur. Bu nedenle tren sürerken ve makine kullanırken dikkatli olmak gerekir.

Gebelik

Hamile ve emziren kadınlar için hormon replasman tedavisi kullanmayın. Cyclo-progynova kullanımı sırasında hamile kalınması durumunda tedavi derhal durdurulmalıdır.

Emzirme dönemi

Hormon steroidlerinin kullanımına ilişkin geniş çaplı salgın araştırması, hamilelikten önce hormon kullanan kadınların doğan çocuklarında riskte herhangi bir artış olmadığını ve hamileliğin ilk döneminde hormon kullanan annelerde herhangi bir canavar belirtisi olmadığını göstermektedir.

Az miktarda seks hormonu anne sütüne geçmektedir.

İlaç etkileşimi

Diğer ilaçların cyclo - Progynova üzerindeki etkisi

İlaçlarla oluşabilecek etkileşimler arasında seks hormonlarının temizlenmesinin artmasına yol açabilen ve rahim kanamasında değişikliklere veya tedavi etkisinin azalmasına yol açabilen mikroskobik enzimler yer alır.

Seks hormonlarının temizlenmesini artıran ilaçlar (enzim indüksiyonu ile etkili bir şekilde azaltılır)

Fenitoin, barbitüratlar, primidon, karbamazepin, rifampisin ve ayrıca oksakarbazepin, topiramat, felbamat, griseofulvin ve St. John bitkisel otu içeren ürünler. Tedaviden birkaç gün sonra enzim teması da gözlemlenmiş olabilir. Maksimum enzim indüksiyonu 2-3 hafta sonra gözlenir. Yukarıda belirtilen ilaçlar kesildikten sonra enzim indüksiyonu yaklaşık 4 hafta sürdürülebilmektedir.

Seks hormonlarının temizlenmesi üzerinde farklı etkileri olan ilaçlar

Seks hormonları ile kombinasyon halinde kullanıldığında, birçok protein hidrolitik enzim inhibitörü (HIV/HIV/HIV/HCV ve inhibitörler hala gençleşir - nükleosid, östrojen veya progestinin plazma konsantrasyonunu azaltabilir veya artırabilir. Bu değişiklikler bazı durumlarda klinik olarak ilişkili olabilir.

Seks hormonlarının temizlenmesini azaltan ilaçlar (enzim inhibitörleri)

Azol antifungal (flukonazol, iTrakonazol, ketokonazol, vorikonazol), verapamil, makrolid (Klaritromisin, eritromisin), Diltiazem ve greyfurt suyu gibi ortalama ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri östrojen veya ProGestin iki'nin plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Aktif bileşenler konjuge bir reaksiyona girer (örn. Parasetamol), emilim sırasında birleşik sistemin rekabetini engelleyerek Estradiol'ün biyolojik çeşitliliğini artırabilir.

Alkolle etkileşim

Hormon replasman tedavisi tedavisi sırasında alkol kullanılması estradiol seviyesinin artmasına neden olabilir.

Diğer etkileşim türleri

Seksüel steroidlerin kullanıldığı subklinik test sonuçları, karaciğer, tiroid, adrenal bezler ve böbrek fonksiyonuna ilişkin biyokimyasal göstergeler, plazmadaki proteinlerin (taşınma) içeriği (örneğin, kortikosteroidler ve lipit/lipoprotein ile ilişkili globülin), karoo metabolik göstergelerinin sayısı ve kanama dahil olmak üzere belirli subklinik test sonuçlarını etkileyebilir. Bu değişiklikler genellikle normal aralıkta tutulur.