Medicamento DAFIDI 25 Southeast trata doenças neurológicas (10 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa com 10 blisters x 10 comprimidos
Especificações Clozapina
Ingrediente Produção Farmacêutica Sudeste - Sociedade Anônima Comercial
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Clozapina | 25mg |
Usos
indicações
anti-tratamento para esquizofrenia
é indicado em pacientes com esquizofrenia antitratamento e pacientes com esquizofrenia grave, reações adversas neurológicas que não curam outros traficantes mentais, incluindo medicamentos antipsicóticos atípicos.
Definição de tratamento é definida como a falta de melhora clínica de forma adequada, apesar da dose completa de pelo menos dois medicamentos antipsicóticos diferentes, incluindo substâncias antipsicóticas atípicas, regulamentadas para tempo apropriado.
Transtornos mentais ao longo do processo da doença de Parkinson
Clozapin também é indicado em transtornos mentais que ocorrem durante o processo da doença de Parkinson, no caso de falha do tratamento padrão.
Farmacologia
Grupo farmacológico: Agente antipsicótico.
Código ATC: n05Ah02.
A clozapina é o primeiro medicamento antipsicotrópico atípico de segunda geração e é a substância da dibenzodiazepina. A droga tem muitas propriedades farmacológicas diferentes das drogas clássicas para neurólise de fenotiazina ou butirofeno, como menos síndrome de cirurgia de adelgaçamento, menos secreção de prolactina.
Os efeitos antipsicóticos da Clozapin não foram completamente esclarecidos. Esse mecanismo inclui a participação dos sistemas neurotransmissores serotoninérgico, adrenérgico e colinérgico no sistema nervoso central e está relacionado ao efeito seletivo sobre o sistema dopaminérgico na região limítrofe. Clozapin tem fraca afinidade associada ao receptor de dopamina (D1, D2, D3, D5) no padrão e no verso do iene, mas tem afinidade moderada ou forte pelo receptor D4. Isto faz a diferença entre a clozapina e outros medicamentos anti-distúrbios clássicos (menos efeitos da torre estrangeira, menos secreção de prolactina).
O efeito antagonista do receptor alfa-comenérgico explica uma parte do efeito sedativo, relaxamento muscular e outros efeitos no sistema cardiovascular da Clozapina. A clozapina também tem efeito anticolinérgico, podendo causar boca seca e delírio em alguns pacientes. Efeitos antagonistas dos receptores 5HT-2 no sistema nervoso central, receptores 5HT-3 no sistema nervoso central e periférico relevantes em parte para o efeito sedativo profundo, efeito na evidência negativa de esquizofrenia e ganho de peso durante o tratamento com clozapina. A clozapina tem uma atividade clara no ácido Y-aminobutírico (GABA), que é uma substância que inibe os neurônios dopaminérgicos. Ao contrário dos efeitos do anti-desordem clássico, a clozapina aumenta a rotação do gaba na forma do padrão e do accubens. O aumento da rotação e liberação de GABA na forma de padrão pode reduzir a reação não-torre, enquanto no núcleo Accubens pode estar relacionado a efeitos antipsicóticos.
A droga também tem efeitos antagônicos no receptor de hipamina no sistema nervoso central, causando efeitos sedativos, diminuindo a pressão arterial e ganhando peso. No cérebro, Clozapin aumenta a atividade das ondas Delta e Teta, diminuindo a frequência da onda alfa dominante. Em alguns pacientes, a clozapina reduz o tempo potencial e aumenta muito o tempo de sono ocular.
.Clozapin pode inibir a medula óssea forte, levando à formação de leucócitos em grãos, até mesmo fatal. A leucemia de grãos não está claramente relacionada às características de nenhum paciente e não pode ser prevista através da dosagem ou tempo de tratamento. No entanto, a taxa mais elevada é comum nos primeiros 6 meses de tratamento com clozapina em pacientes com mais de 50 anos.
farmacocinética
absorção:
Depois de beber, Clozapin foi absorvido rapidamente e quase inteiramente através do trato digestivo (principalmente no subcólon), mas devido ao metabolismo de uma etapa no fígado, a biodisponibilidade oral atingiu apenas 50 - 60%. A comida não afeta a absorção do medicamento. A concentração do medicamento no sangue atinge no máximo 2,5 horas após a ingestão do medicamento. A concentração plasmática do medicamento atinge um estado estável após 7 a 10 dias com uma dose lembrada, com um pico médio de concentração de 319 nanogam/ml alcançado após a dose de 100 mg, 2 vezes/dia. Os efeitos farmacológicos aparecem cerca de 15 minutos após a ingestão do medicamento e permanecem por 4 a 12 horas depois. Em pacientes com esquizofrenia, os efeitos sedativos são evidentes poucas horas após a administração da primeira dose, o efeito máximo é alcançado em 7 dias. No entanto, após o início do tratamento com clozapina, os efeitos antipsicóticos são muitas vezes mais lentos, aparecendo dentro de algumas semanas, o efeito máximo pode necessitar de vários meses de tratamento.
Distribuição:
A clozapina e seus metabólitos são rapidamente distribuídos e abundantes nos tecidos, incluindo os nervos centrais. A distribuição do medicamento é de cerca de 4,65 litros/kg. Em pacientes com esquizofrenia, o integral distribui-se num estado médio de 1,6 litros/kg. Como a distribuição é menor do que outras drogas psicóticas, a clozapina é menos armazenada nos tecidos. A proporção de ligação com as proteínas plasmáticas é de cerca de 97%.
Metabolismo:
A clozapina é metabolizada no fígado antes de ser eliminada por reações de n-desmetilação, n-oxidação, hidroxilação, 3'-carbono-oxigênio, produtos químicos epóxi principalmente através do CYP1A2 e depois concluído com ácido glucurônico. Os metabólitos desmetilados (Norclozapina) também retêm uma parte da atividade da clozapina.
Era:
Após tomar a dose única de 75 mg, a meia-vida eliminada no plasma de Clozapin é de cerca de 8 horas (variando de 4 horas a 12 horas). Meia vida eliminada após dose repetida de 100 mg, 2 vezes/dia em estado estável por volta de 12 horas (variando de 4 a 66 horas). A clozapina é eliminada principalmente na forma de metabólitos, uma pequena parte (2-5%) na forma intacta pela urina e fezes.
Antes de tomar Medicamento DAFIDI 25 Southeast trata doenças neurológicas (10 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
A clozapina é usada por via oral, pode ser tomada nas refeições ou fora das refeições.
Dosagem
A dose de clozapina deve ser cuidadosamente corrigida em cada paciente e a dose mais baixa usada de forma eficaz. A dosagem deve ser aumentada gradualmente e dividida em doses do dia no início do tratamento para minimizar a RAM.
A dosagem deve ser ajustada separadamente. Para cada paciente, a dose mais baixa deve ser utilizada de forma eficaz. Para a dose que não pode ser feita/realizada com cuidado e um cronograma de divisão é necessário para minimizar os riscos de hipotensão, convulsões e sedação.
O início do tratamento com clozapina deve ser limitado a pacientes com leucemia ≥ 3.500/mm3 (3,5x109/l) e CAN ≥ 2.000/mm3 (2,0x109/l) dentro do limite normal no regime de tratamento. Ajuste da posologia prescrita em pacientes que também recebem medicamentos com farmacocinética e farmacocinética com clozapina, como benzodiazepínicos ou inibidores de serotonina apresentam reabsorção seletiva.
Primeira transferência de uma terapia antipsicótica para tratar a clozapina
Clozapin não deve ser usado em combinação com outros medicamentos antipsicóticos. Quando o tratamento da clozapina é iniciado em um paciente em terapia antipsicótica, recomenda-se que outros medicamentos antipsicóticos pela primeira vez sejam interrompidos porque ao reduzir a dose.
As seguintes doses são recomendadas:
Dosagem para adultos maiores de 16 anos:
Tratamento de tratamento mental anti-anti-tratamento:
Iniciar o tratamento: O primeiro dia de 12,5 mg (metade de 25 mg), 1 ou 2 vezes/dia (idosos 12,5 mg, 1 vez/dia), dia 2: 25 - 50 mg, 1 ou 2 vezes/dia (idosos de 25 - 37,5 mg, 1 vez/dia) e depois aumentar a dose gradualmente (adicionar 25-50 mg/dia para cada aumento; A dose de 300 mg/dia, dividido em várias vezes (usando uma dose maior antes de dormir, até 200 mg, em caso de necessidade, a dose adicional pode continuar (adicionar 50 - 100 mg após semanas) para atingir a dose comum de tratamento na faixa de 250 - 400 mg/dia (máximo de 900 mg/dia). a dose para a dose mínima de manutenção de forma eficaz.
Dose máxima: Para obter todos os benefícios do tratamento, alguns pacientes podem necessitar de doses maiores, em alguns casos podem ser de até 900 mg/dia. Deve-se observar a capacidade de aumentar os efeitos colaterais (durante as convulsões) com uma dose superior a 450 mg/dia.
Dose de manutenção: Uma vez alcançado o tratamento, é necessário continuar tratando com a dose mais baixa de forma eficaz. O tratamento deve ser mantido por pelo menos 6 meses. Se a dose diária não exceder 200 mg, o medicamento deve ser usado uma vez ao dia à noite.
Fim do tratamento: No caso de um plano para terminar o tratamento com clozapina, a dose deve ser reduzida gradualmente durante 1 a 2 semanas antes de parar. Caso seja necessária a interrupção repentina do medicamento (por exemplo, por Leucopenia), o paciente deve ser cuidadosamente monitorado para evitar a recorrência de sintomas relacionados à recuperação colinérgica, como sudorese, dor de cabeça, náuseas, vômitos e diarreia. O estágio crescente pode ser mais rápido do que o período de tratamento anterior. No entanto, é necessário ter muito cuidado se houver parada cardíaca ou respiração antes de usar a dose inicial.
Reduzir o risco de recaída de comportamentos suicidas em pacientes com esquizofrenia ou outras psicoses:
Iniciar: 12,5 mg, 1 ou 2 vezes/dia, depois aumentar gradualmente a dose dependendo da resposta do paciente (até 25 - 50 mg/dia para cada aumento) até a dose de 300 - 450 mg/dia após 2 semanas.
A dose moderada é de cerca de 300 mg/dia (variando de 12,5 mg a 900 mg/dia). O tempo de tratamento deve ser prolongado por pelo menos 2 anos se a doença não piorar ou a toxicidade grave do medicamento.
Tratamento da psicose, agitação aparece na doença de Parkinson:
Iniciar 12,5 mg/dia antes de dormir, depois aumentar gradativamente dependendo da resposta do paciente com dose aumentada em 12,5 mg, aumento de 2 vezes/semana. A dose habitual varia de 25 mg a 37,5 mg/dia, usada antes de dormir (até 50 mg/dia). Excepcionalmente, a dose adicional pode continuar (adicionar 12,5 mg por semana) até uma dose máxima de 100 mg/dia, dividida 1-2 vezes.
Usado para pessoas do seguinte grupo especial:
Pessoas com insuficiência hepática:
Pacientes com insuficiência hepática devem ter o cuidado de beber clozapina regularmente monitorados para testes de função hepática.
Crianças:
Pesquisa não realizada sobre crianças. A segurança e eficácia da clozapina em crianças e adolescentes menores de 16 anos não foram determinadas. As crianças não devem usar este medicamento.
Paciente com 60 anos ou mais:
Recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose particularmente baixa (12,5 mg no primeiro dia), a dose seguinte é limitada a 25 mg/dia.
Insuficiência renal:
Não use clozapina em pacientes com insuficiência renal grave.
O quefaz quando usa overdose? Em crianças, a sobredosagem com 50 - 200 mg também causou intoxicações médias a graves (mudança de ideias, aumento do tónus muscular, sintomas de torre estranha).
Sintomas: inconsciência, inibição neurológica central, taquicardia, hipotensão, insuficiência respiratória, pneumonia, aumento da salivação, às vezes foram registradas convulsões.
Em caso de sobredosagem, entre em contato imediatamente com o médico, farmacêutico ou o pronto-socorro do hospital mais próximo, traga os comprimidos restantes e a caixa, se possível.
O que fazer quando você esquece uma dose? Se o horário estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no plano normal. Não duplique a dose.
Efeitos colaterais
Comum, ADR> 1/100:
Arritmia (ventricular e atrial), ritmo lento, hepatite, icterícia, nefrite intersticial, síndrome de fraqueza muscular, glaucoma de ângulo estreito, síndrome neuropular maligna, redução de calor, estado convulsivo.
Raro, 10.000 Anemia, hiperglicemia. Muito raro, ADR Coma intrativo, coma de reforço osmótico, triglicerídeos, hiperatividade do colesterol, displasia tardia, doenças cardíacas, doenças musculares, trombocitopenia, síndrome de Stevens Johnson, pele diversa na pele. Observe o médico com efeitos indesejados ao usar o medicamento.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
contra-indicado
Cuidado ao usar
perda de granulócitos:
O risco de granulócitos (o número de leucemia
Restringir o uso de clozapina em pacientes com leucócitos > 3.500/mm2 (3,5 x 109/l) e leucócitos neutros ≥ 2.000/mm2 (2,0 x 109/l) e monitorar o número de leucócitos e leucócitos neutros semanalmente durante as primeiras 18 semanas de tratamento e depois por pelo menos 4 semanas.
Antes de iniciar o tratamento com clozapina, os pacientes precisam fazer exames de sangue (ver "leucócitos neutros") e exame de saúde. Pacientes com histórico de doença cardíaca ou sintomas cardíacos anormais precisam ser examinados por especialistas.
Pacientes que pararam de usar clozapina devido a anemia leucocitária ou leucemia neutra não devem continuar com Hozapin.
Eosinofilia:
No caso de leucemia eosinológica, a clozapina deve ser descontinuada se o número de eosinofilia > 3.000 mm3 (3,0 x 109/l) continuar a ser tratado quando a eosinofilia cair abaixo de 1.000/mm3 (1,0x109/l).
Redução de plaquetas:
Caso o paciente tenha redução de plaquetas, interrompa o uso de Dafidi 25 se o número de plaquetas cair abaixo de 50.000/mm3 (50 × 109/l).
distúrbios cardiovasculares:
Postura de hipotensão, com ou sem desmaios, pode aparecer nos estágios iniciais do tratamento com clozapina. Portanto, monitore de perto os pacientes nesta fase.
O risco de miocardite e miocardite pode ser fatal para pacientes relatados ao usar clozapina. O risco de miocardite geralmente ocorre nos primeiros 2 meses de tratamento. Portanto, é necessário examinar minuciosamente, fazer eletrocardiogramas para detectar anormalidades cardiovasculares antes de iniciar o tratamento com clozapina. Para pacientes com anormalidades cardiovasculares ou história de doença cardiovascular, usar clozapina somente após considerar cuidadosamente os riscos-benefícios. É necessário suspeitar de miocardite ou doença miocárdica quando o coração parece rapidamente prolongado, especialmente nos primeiros 2 meses de tratamento, acompanhado ou não de tambor torácico, arritmia, dor no peito e outros sinais de insuficiência cardíaca (fadiga idiopática, falta de ar, respiração rápida). Interrompa a clozapina imediatamente se houver suspeita de miocardite ou miocardite e transfira os pacientes para tratamento com especialista cardiovascular.
estende o intervalo QT:
Assim como outros transtornos antimentais, tome cuidado ao tomar o medicamento em pacientes com doenças cardiovasculares ou famílias com histórico de extensão do intervalo QT. Precauções quando usado ao mesmo tempo com o medicamento prolonga o QT.
Infarto do miocárdio: pode ocorrer ao usar clozapina.
Efeitos nos vasos cerebrais: Clozapin deve ser usado com cautela em pacientes com risco de acidente vascular cerebral.
efeito anticolinérgico:
Tenha cuidado ao usar clozapina em pacientes com risco de constipação, obstrução intestinal (histórico de cólon ou cirurgia de cólon, pacientes em tratamento com outros medicamentos anti-queolinérgicos), pacientes com hipertrofia da próstata, pacientes com glaucoma de ângulo estreito devido ao efeito anticolinérgico da clozapina pode agravar essas doenças.
epilepsia:
Tenha cautela ao usar clozapina em pacientes com histórico de epilepsia, traumatismo cranioencefálico ou em tratamento com medicamentos que podem reduzir o limiar de epilepsia devido a convulsões, dependendo da dose que pode aparecer durante o tratamento com clozapina.
Distúrbios lipídicos no sangue:
Alterações lipídicas indesejadas foram observadas em pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos típicos, incluindo clozapina.
Ganho de peso:
Foi registrado ganho de peso com o uso de medicamentos antipsicóticos atípicos, incluindo clozapina. Recomenda-se monitorização clínica.
Tenha cuidado ao usar clozapina em pacientes com diabetes com diabetes ou distúrbios do metabolismo da glicose. Foi relatado monitoramento rigoroso da concentração de glicose no sangue devido à capacidade de aumentar o açúcar no sangue da clozapina, às vezes acompanhado de acidose cetônica, coma aumentando a pressão osmótica.
Não deve ser usado simultaneamente com outros medicamentos neurolépticos.
Risco de trombose:
Foram relatados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos. Os fatores de TEV precisam ser determinados antes e durante o tratamento com clozapina e medidas preventivas devem ser tomadas.
Durante o tratamento com Dafidi 25, a temperatura corporal do paciente pode aumentar fugazmente acima de 38°C, sendo a maior incidência nas primeiras 3 semanas de tratamento. Esta febre é geralmente benigna. Ocasionalmente, pode estar relacionado ao aumento ou diminuição do número de glóbulos brancos. Pacientes com febre devem ser cuidadosamente monitorados para eliminar a possibilidade de infecção ou crescimento de granulócitos. Se houver febre alta, a síndrome neuropular maligna (SNM) deve ser considerada. Se o diagnóstico for SMN, Dafidi 25 deve parar imediatamente e tomar medidas médicas apropriadas.
Medicamentos antipsicóticos não típicos, incluindo Dafidi 25, combinados com alterações metabólicas que podem aumentar o risco de doença cardiovascular/cerebrovascular. As alterações metabólicas incluem hiperglicemia, distúrbios lipídicos no sangue e ganho de peso.
Foi relatada reação de parada repentina após interrupção repentina da clozapina, portanto é necessário reduzir a dose lentamente. Se o medicamento for interrompido repentinamente (por exemplo, uma leucopenia), o paciente deve ser monitorado pelos rins para evitar sintomas recorrentes de neurônio e sintomas relacionados à recuperação colinérgica, como sudorese, dor de cabeça, náusea, vômito e diarreia.
Intolerância à lactose:
Dafidi 25 comprimidos contém lactose, portanto não deve ser usado em pacientes com Galact
Indivíduos especiais:
Seja cauteloso ao usar clozapina em pacientes com histórico de doença hepática, evitando pacientes com doença hepática progressiva ou insuficiência hepática devido a comprometimento da função hepática, incluindo hepatite que foi relatada relacionada ao uso de clozapina. É necessário testar a avaliação da função hepática quando náuseas, vômitos, fadiga em pacientes estão sendo tratados com clozapina.
Tenha cuidado ao usar Clozapin em crianças: A segurança e eficácia da clozapina não foram estabelecidas em crianças menores de 16 anos. No entanto, o medicamento tem sido utilizado para tratar a esquizofrenia e não responde a outros medicamentos. Tenha cuidado devido ao alto risco de efeitos indesejados na hematologia e ao risco de convulsões em crianças sem histórico de epilepsia. O risco de redução de neutrófilos e epilepsia relacionada à clozapina é maior do que nesta idade.
Tenha cuidado ao usar clozapina em idosos: pacientes com 60 anos ou mais devem iniciar o tratamento com a dose mais baixa. Pode ocorrer hipotensão e taquicardia quando tratado com clozapina. Pacientes com 60 anos ou mais, especialmente pessoas com função cardiovascular, podem ser facilmente afetados.
Aumentar a taxa de mortalidade em idosos com demência.
O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas
Clozapin pode causar tontura, vertigem, dor de cabeça. Portanto, não use o medicamento ao dirigir e operar máquinas.
Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação
só deve usar clozapina quando for realmente necessário e os benefícios potenciais forem maiores que o risco de risco.
Mulheres que usam clozapina devem parar de amamentar.
Interação medicamentosa
Evitar coordenação não deve ser coordenada: Clozapina não deve ser combinada com medicamentos que inibem a medula óssea (carbamazepina, cotrimoxazol, cloranfenicol, penicilamina, sulfamida antibacteriana, medicamentos anticâncer, analgésicos condutores de pirazolona como azapropazona, fenibutazona, um uso prolongado de injeção ou implante subcutâneo da An Neurology) devido ao risco aumentado de medula óssea inibição; Com droperidol devido ao aumento do risco de toxicidade cardíaca (ampliação da faixa QT, torção, parada cardíaca); Com metoclopramida devido ao aumento do risco de síndrome da torre estrangeira de seguradores.
Aumenta os efeitos e a toxicidade da clozapina: A concomitância da clozapina com medicamentos benzodiazepínicos pode aumentar o risco de inibição circulatória, levando a parada cardíaca e respiratória. Álcool, inibidores enzimáticos (IMAO), outros inibidores do sistema nervoso central (incluindo analgésicos opioides e derivados de benzodiazepínicos) aumentam o inibidor do nervo central quando usados com clozapina. Lithi pode aumentar a possibilidade de síndrome neuroléptica maligna quando usado com clozapina. Inibidores do CYP450 (cafeína, cimetidina, eritromicina, quinidina, alguns antidepressivos, como fluvoxamina, paroxetina, fluoxetina, sertralina, derivados de fenotiazina, medicamentos antiarrítmicos IC, como propafenon, flecainida, encainida, ciprofloxacina, ritonavir) Portanto, podem aumentar o efeito e a toxicidade da clozapina.
Reduza o efeito da clozapina: os medicamentos de indução do CYP450 (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, omeprazol, nicotina) reduzem os níveis sanguíneos para que possam reduzir o efeito da clozapina.
Aumenta os efeitos e a toxicidade de alguns outros medicamentos: A clozapina aumenta o efeito (prisão de ventre, boca seca, retenção urinária, sedação, distúrbios visuais) dos medicamentos anticolinérgicos, aumentando o efeito redutor dos medicamentos anti-hipertensivos.
Armazenamento
Em local seco, temperaturas abaixo de 30°C, evite luz.
Outras drogas
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