DAFIDI 25 Юго-восточный препарат для лечения неврологических заболеваний (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Клозапин
Состав Юго-восточное фармацевтическое производственно-торговое акционерное общество

Состав

Информация о составе	Содержание
Клозапин	25мг

Использование

Показания

Противодействие лечению шизофрении

показан пациентам с шизофренией, не получающим лечения, и пациентам с тяжелой шизофренией, неврологическими побочными реакциями, которые не излечивают другие психические агенты, включая нетипичные антипсихотические препараты.

Определение лечения определяется как отсутствие клинического улучшения адекватно, несмотря на прием полной дозы как минимум двух различных антипсихотических препаратов, включая нетипичные антипсихотические вещества, в течение соответствующего времени.

Психические расстройства на протяжении всего процесса болезни Паркинсона

Клозапин показан также при психических расстройствах, возникающих в процессе болезни Паркинсона, в случае неэффективности стандартного лечения.

Фармакокология

Фармакологическая группа: Антипсихотическое средство.

Код АТС: n05Ah02.

Клозапин — первый нетипичный антипсихотропный препарат второго поколения, вещество дибензодиазепина. Препарат обладает многими фармакологическими свойствами, отличными от классических препаратов для нейролиза фенотиазина или бутирофенена, например, меньший синдром истончения хирургического вмешательства, меньшая секреция пролактина.

Антипсихотические эффекты клозапина полностью не выяснены. Этот механизм включает участие серотонинергической, адренергической и холинергической нейромедиаторных систем ЦНС и связан с избирательным воздействием на дофаминергическую систему в пограничной зоне. Клозапин имеет слабое сродство, связанное с рецепторами дофамина (D1, D2, D3, D5) в паттерне и задней части иены, но имеет умеренное или сильное сродство к рецептору D4. В этом заключается разница между клозапином и другими классическими препаратами против расстройств (меньший эффект инородной башни, меньшая секреция пролактина).

Антагонистический эффект к альфа-комменергическим рецепторам частично объясняет седативный эффект, миорелаксацию и другие эффекты клозапина на сердечно-сосудистую систему. Клозапин также обладает антихолинергическим действием, поэтому у некоторых пациентов он может вызывать сухость во рту и делирий. Антагонистическое действие рецепторов 5HT-2 в центральной нервной системе, рецепторов 5HT-3 в центральной нервной системе и периферических отчасти связано с глубоким седативным эффектом, влиянием на отрицательные проявления шизофрении и прибавкой массы тела во время лечения клозапином. Клозапин обладает явной активностью в отношении Y-аминомасляной кислоты (ГАМК), вещества, ингибирующего дофаминергические нейроны. В отличие от эффектов классического противорасстройства, клозапин усиливает вращение ГАМК в форме узора и прилежащих мышц. Увеличение вращения и высвобождение ГАМК в форме паттерна может уменьшить небашенную реакцию, тогда как в ядре Accubens может быть связано с антипсихотическим эффектом.

Препарат также оказывает антагонистическое действие на рецептор гипамина в центральной нервной системе, вызывая седативный эффект, снижение артериального давления и увеличение веса. В головном мозге клозапин увеличивает активность дельта- и тета-волн, замедляя частоту доминирующей альфа-волны. У некоторых пациентов клозапин сокращает потенциальное время сна и значительно увеличивает время сна в глазах.

Клозапин может ингибировать сильный костный мозг, что приводит к образованию зерновых лейкоцитов, что даже приводит к летальному исходу. Лейкемия зерна не связана явно с какими-либо характеристиками пациента и не может быть предсказана с помощью дозировки или времени лечения. Однако самая высокая частота наблюдается в первые 6 месяцев лечения клозапином у пациентов старше 50 лет.

фармакокинетика

всасывание:

После употребления клозапин быстро и почти полностью всасывается через пищеварительный тракт (в основном в подкишечном тракте), но из-за одноступенчатого метаболизма в печени биодоступность при пероральном приеме достигает лишь 50–60%. Еда не влияет на всасывание препарата. Концентрация лекарства в крови достигает максимума через 2,5 часа после приема препарата. Концентрация препарата в плазме достигает стабильного состояния через 7–10 дней при напоминании дозы, при этом средняя пиковая концентрация 319 наногам/мл достигается после приема дозы 100 мг 2 раза/сут. Фармакологическое действие проявляется примерно через 15 минут после приема препарата и сохраняется в течение 4 – 12 часов в дальнейшем. У больных шизофренией седативный эффект проявляется уже через несколько часов после приема первой дозы, максимальный эффект достигается через 7 дней. Однако после начала лечения клозапином антипсихотический эффект часто проявляется медленнее, проявляясь в течение нескольких недель, а для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько месяцев лечения.

Распространение:

Клозапин и его метаболиты быстро распределяются в тканях, включая центральные нервы, и в большом количестве. Распределение препарата составляет около 4,65 л/кг. У больных шизофренией интеграл распределялся в среднем по состоянию 1,6 л/кг. Поскольку распределение меньше, чем у других психотических препаратов, клозапин меньше сохраняется в тканях. Коэффициент связывания с белками плазмы составляет около 97%.

Обмен веществ:

Клозапин метаболизируется в печени перед элиминацией посредством реакций n-деметилирования, n-окисления, гидроксилирования, 3'-углерод-кислорода, эпоксидных химикатов, главным образом через CYP1A2, а затем завершается глюкуроновой кислотой. Деметилметаболиты (норклозапин) также сохраняют часть активности клозапина.

Эра:

После приема однократной дозы 75 мг период полувыведения клозапина из плазмы составляет около 8 часов (от 4 часов до 12 часов). Период полувыведения прекращается после повторного приема дозы 100 мг 2 раза/сут в стабильном состоянии примерно через 12 часов (в пределах от 4 до 66 часов). Клозапин выводится преимущественно в виде метаболитов, незначительная часть (2-5%) в интактном виде через мочу и кал.

Прежде чем принимать DAFIDI 25 Юго-восточный препарат для лечения неврологических заболеваний (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Клозапин применяют перорально, его можно принимать во время еды или во время еды.

Дозировка

Дозу клозапина необходимо тщательно корректировать для каждого пациента и эффективно использовать самую низкую дозу. Дозировку следует постепенно увеличивать и разделять на дневные дозы в начале лечения, чтобы свести к минимуму побочные реакции.

Дозировку необходимо корректировать отдельно. Для каждого пациента следует эффективно использовать наименьшую дозу. Для доз, которые невозможно принять/применять осторожно, необходим график деления, чтобы минимизировать риски гипотонии, судорог и седации.

Начало лечения клозапином должно быть ограничено больным с лейкозом ≥ 3500/мм3 (3,5х109/л) и АЧН ≥ 2000/мм3 (2,0х109/л) в пределах нормы в схеме лечения. Корректировка назначенной дозировки у пациентов, которые также получают препараты с фармакокинетикой и фармакокинетикой клозапина, такие как бензодиазепины или ингибиторы серотонина, обладающие избирательной реабсорбцией.

Перевод с антипсихотической терапии сначала на лечение клозапином

Клозапин не следует применять в сочетании с другими антипсихотическими препаратами. Если лечение клозапином следует начинать у пациента, проходящего антипсихотическое лечение, рекомендуется в первый раз прекратить прием других антипсихотических препаратов, поскольку при снижении дозы снижается.

Рекомендуются следующие дозы:

Дозировка для взрослых старше 16 лет:

Лечение анти-анти-лечения психическим лечением:

Начало лечения: первый день по 12,5 мг (половина 25 мг) 1 или 2 раза/сут (пожилые люди 12,5 мг 1 раз/сут), 2-й день: 25 - 50 мг 1 или 2 раза/сут (старшие 25 - 37,5 мг 1 раз/сут), затем дозу увеличивают постепенно (при каждом увеличении добавляют по 25-50 мг/сут). 300 мг/день, разделенный на несколько приемов (применяя большую дозу перед сном, до 200 мг). В случае необходимости можно продолжать прием дополнительной дозы (добавлять по 50–100 мг через несколько недель) до достижения общей дозы лечения в диапазоне 250–400 мг/сут (максимум 900 мг/сут). Обратите внимание, что при достижении лечения необходимо продолжать лечение наименьшими дозами, после чего необходимо эффективно снижать дозу. эффективная доза до минимальной поддерживающей дозы.

Максимальная доза: для получения полного эффекта от лечения некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы, в некоторых случаях до 900 мг/день. Следует отметить способность усиливать побочные эффекты (во время судорог) при дозе более 450 мг/сут.

Поддерживающая доза: как только лечение будет достигнуто, необходимо продолжить эффективное лечение самой низкой дозой. Лечение следует продолжать не менее 6 месяцев. Если суточная доза не превышает 200 мг, препарат следует применять один раз в сутки вечером.

Окончание лечения: Если планируется прекратить лечение клозапином, дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, прежде чем прекратить. Если необходима внезапная отмена препарата (например, из-за лейкопении), за пациентом необходимо тщательно наблюдать, чтобы предотвратить рецидив симптомов, связанных с холинергическим восстановлением, таких как потливость, головная боль, тошнота, рвота и диарея.

Примечание: В случае лечения после отмены клозапина ранее необходимо соблюдать дистанцию не менее 2 недель между двумя курсами лечения, начиная с дозы 12,5 мг 1 или 2 раза/день в первый день, быстро Стадия повышения дозы может быть быстрее, чем предыдущий период лечения. Однако необходимо быть очень осторожными, если перед применением стартовой дозы произошла остановка сердца или дыхания.

Снизить риск рецидива суицидального поведения у пациентов с шизофренией или другим психозом:

Начало: 12,5 мг 1 или 2 раза/сут, затем дозу постепенно увеличивают в зависимости от реакции пациента (до 25 - 50 мг/сут на каждое повышение) до дозы 300 - 450 мг/сут через 2 недели.

Умеренная доза составляет около 300 мг/день (от 12,5 мг до 900 мг/день). Время лечения следует продлить как минимум на 2 года, если заболевание не ухудшилось или не наблюдается серьезная токсичность препарата.

Лечение психоза, возбуждения, появляющегося при болезни Паркинсона:

Начинать с 12,5 мг/сут перед сном, затем постепенно увеличивать в зависимости от реакции пациента дозу увеличивают на 12,5 мг, увеличение 2 раза/нед. Обычная доза составляет от 25 мг до 37,5 мг/сут, применяется перед сном (до 50 мг/сут). В виде исключения можно продолжить прием дополнительной дозы (добавлять 12,5 мг в неделю) до максимальной дозы 100 мг/сут, разделенной 1-2 раза.

Используется для людей из следующей специальной группы:

Люди с печеночной недостаточностью:

Пациентам с печеночной недостаточностью следует с осторожностью принимать клозапин, регулярно контролируя функцию печени.

Дети:

Нерезервированные исследования детей. Безопасность и эффективность клозапина у детей и подростков до 16 лет не определена. Детям не следует применять это лекарство.

Пациент 60 лет и старше:

Начинать лечение рекомендуется с особенно низкой дозы (12,5 мг в первый день), следующая доза ограничивается 25 мг/сут.

Почечная недостаточность:

Не следует применять клозапин пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Что делает

при передозировке? У детей передозировка при применении 50 – 200 мг также вызывала отравление средней и тяжелой степени (изменение сознания, повышение мышечного тонуса, симптомы инородной башни).

Симптомы: потеря сознания, центральная неврологическая заторможенность, тахикардия, гипотония, дыхательная недостаточность, пневмония, повышенное слюноотделение, иногда регистрируются судороги.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу, фармацевту или в приемный покой ближайшей больницы, по возможности принести с собой оставшиеся таблетки и коробку.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Если время приближается к приему следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу по обычному плану. Не удваивайте дозу.

Побочные эффекты

Обычный, ADR> 1/100:

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боль в груди, гипертония, гипотония, потеря сознания. Биохимический анализ: Запор, увеличение массы тела, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, дискомфорт/ощущение жжения в эпигастральной области, анорексия, диарея. Семена.

Аритмия (желудочковая и предсердная), замедление ритма, гепатит, желтуха, интерстициальный нефрит, синдром мышечной слабости, узкоугольная глаукома, злокачественный нейропулярный синдром, снижение температуры тела, судорожные состояния.

Редкий, 10 000

Анемия, гипергликемия.

Очень редко, ADR

Интрактивная кома, осмотическая кома, триглицеридная, холестериновая гиперактивность, поздняя дисплазия, болезни сердца, мышечные заболевания, тромбоцитопения, синдром Стивенса-Джонсона, разнородность кожи на коже.

Обратите внимание врача на нежелательные эффекты при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Конструирование эпилепсии. Тяжелая форма (например, миокардит). печень.

Внимание при использовании

потеря гранулоцитов:

Риск гранулоцитов (число лейкозов

Ограничить применение клозапина у пациентов с лейкоцитами > 3500/мм2 (3,5 х 109/л) и нейтральными лейкоцитами ≥ 2000/мм2 (2,0 х 109/л) и контролировать количество лейкоцитов и нейтральных лейкоцитов еженедельно в течение первых 18 недель лечения, а затем не менее 4 недель.

Перед началом лечения клозапином пациентам необходимо пройти тестирование. на кровь (см. «Нейтральные лейкоциты») и проверку здоровья. Пациенты с заболеваниями сердца в анамнезе или аномальными симптомами со стороны сердца должны быть осмотрены специалистами.

Пациенты, прекратившие прием клозапина из-за лейкоцитовой анемии или нейтрального лейкоза, не должны продолжать прием Хозапина.

Эозинофилия:

В случае эозинового лейкоза клозапин следует отменить, если число эозинофилий > 3000 мм3 (3,0 х 109/л) и продолжить лечение при снижении эозинофилии ниже 1000/мм3 (1,0 х 109/л).

Снижение количества тромбоцитов:

В случае снижения количества тромбоцитов у пациента следует прекратить прием Дафиди 25, если количество тромбоцитов упадет ниже 50 000/мм3 (50 × 109/л).

сердечно-сосудистые заболевания:

Гипотензионная поза с обмороком или без него может появиться на ранних стадиях лечения клозапином. Поэтому внимательно наблюдайте за пациентами на этом этапе.

Риск возникновения миокардита и миокардита может представлять угрозу для жизни пациентов, о которых сообщалось при применении клозапина. Риск развития миокардита обычно возникает в течение первых 2 месяцев лечения. Поэтому перед началом лечения клозапином необходимо тщательно обследоваться, сделать электрокардиограмму для выявления сердечно-сосудистых нарушений. Пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями или сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе клозапин следует применять только после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ. Заподозрить миокардит или заболевание миокарда необходимо при появлении учащенного удлинения сердца, особенно в течение первых 2 мес лечения, сопровождающегося или не сопровождающегося барабанной перепонкой в грудной клетке, аритмией, болью в груди и другими признаками сердечной недостаточности (идиопатическая утомляемость, одышка, учащенное дыхание). Немедленно прекратите прием клозапина при подозрении на миокардит или миокардит и направьте пациента на лечение к кардиологу.

расширяет диапазон QT:

Как и при других антипсихических расстройствах, следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или в семьях с удлинением интервала QT в анамнезе. Меры предосторожности при одновременном применении с препаратом, удлиняющим интервал QT.

Инфаркт миокарда: может возникнуть при применении клозапина.

Влияние на сосуды головного мозга: клозапин следует применять с осторожностью у пациентов с риском инсульта.

Антихолинергический эффект:

Будьте осторожны при применении клозапина у пациентов с риском запора, кишечной непроходимости (история операций на толстой кишке или толстой кишке, пациенты, получавшие лечение другими антихелинэргическими препаратами), пациенты с гипертрофией предстательной железы, пациенты с узкоугольной глаукомой, поскольку антихолинергический эффект клозапина может усугубить эти заболевания.

эпилепсия:

Будьте осторожны при применении клозапина у пациентов с эпилепсией в анамнезе, травмами головы или получающих лечение препаратами, которые могут снизить порог эпилепсии из-за судорог в зависимости от дозы, которая может появиться во время лечения клозапином.

Нарушения липидного обмена в крови:

Нежелательные изменения липидов наблюдались у пациентов, принимавших типичные антипсихотические препараты, включая клозапин.

Прибавка в весе:

Зарегистрировано увеличение веса при применении нетипичных антипсихотических препаратов, в том числе клозапина. Рекомендуется клинический мониторинг.

Будьте осторожны при применении клозапина у больных сахарным диабетом с сахарным диабетом или нарушениями обмена глюкозы, строгий контроль концентрации глюкозы в крови из-за способности клозапина повышать уровень сахара в крови, иногда сопровождается цетонацидозом, комой, повышающей осмотическое давление.

Не следует применять одновременно с другими нейролептиками.

Риск тромбоза:

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Факторы ВТЭ необходимо определить до и во время лечения клозапином и принять профилактические меры.

Во время лечения Дафиди 25 температура тела пациента может кратковременно повышаться выше 38°С, что является самым высоким показателем в первые 3 недели лечения. Эта лихорадка, как правило, доброкачественная. Иногда это может быть связано с увеличением или уменьшением количества лейкоцитов. Пациентов с лихорадкой следует тщательно наблюдать, чтобы исключить возможность инфекции или роста гранулоцитов. При высокой температуре следует предполагать злокачественный нейропулярный синдром (ЗНС). Если у диагноза ЗНС, прием Дафиди 25 следует немедленно прекратить и принять соответствующие медицинские меры.

Не типичные антипсихотические препараты, включая Дафиди 25, в сочетании с метаболическими изменениями, которые могут увеличить риск сердечно-сосудистых/цереброваскулярных заболеваний. Метаболические изменения включают гипергликемию, нарушения липидного обмена в крови и увеличение веса.

Сообщалось о внезапной купирующей реакции после внезапной отмены клозапина, поэтому необходимо снижать дозу медленно. При внезапной отмене препарата (например, при лейкопении) за пациентом необходимо следить за состоянием почек, чтобы избежать повторных симптомов поражения нейронов и симптомов, связанных с холинергическим восстановлением, таких как потливость, головная боль, тошнота, рвота и диарея.

Непереносимость лактозы:

Таблетки Dafidi 25 содержат лактозу, поэтому их не следует применять пациентам с галактом.

Особые темы:

Будьте осторожны при использовании клозапина у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, избегая пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или печеночной недостаточностью из-за нарушения функции печени, включая гепатит, о котором сообщалось в связи с применением клозапина. Необходимо проверить оценку функции печени при тошноте, рвоте, утомляемости у пациентов, получающих клозапин.

Будьте осторожны при применении клозапина у детей: безопасность и эффективность клозапина у детей до 16 лет не установлена. Однако препарат, используемый для лечения шизофрении, не реагирует на другие лекарства. Будьте осторожны из-за высокого риска нежелательного влияния на гематологию и риска возникновения судорог у детей без эпилепсии в анамнезе. Риск снижения нейтрофилов, эпилепсии, связанной с клозапином, выше, чем в этом возрасте.

Будьте осторожны при применении клозапина у пожилых людей: пациентам в возрасте 60 лет и старше следует начинать лечение с самой низкой дозы. При лечении клозапином могут возникнуть гипотензия и тахикардия. Легко поражаются пациенты в возрасте 60 лет и старше, особенно люди с сердечно-сосудистой функцией.

Увеличивает уровень смертности пожилых людей с деменцией.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Клозапин может вызывать головокружение, головокружение, головную боль. Поэтому не следует применять препарат во время вождения автомобиля и работы с механизмами.

Применять препараты женщинам во время беременности и кормления грудью

следует применять клозапин только тогда, когда это действительно необходимо и потенциальная польза превышает риск риска.

Женщинам, принимающим клозапин, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие лекарств

Избегайте координации, не следует согласовывать: клозапин не следует сочетать с препаратами, угнетающими костный мозг (карбамазепин, котримоксазол, хлорамфеникол, пенициламин, антибактериальный сульфамид, противораковые препараты, пиразолоны, проводящие обезболивающие, такие как азапропазон, фенибутазон, длительное применение инъекций или подкожных имплантатов) из-за к повышенному риску угнетения костного мозга; С дроперидолом из-за повышения риска токсичности на сердце (удлинение интервала QT, перекрут, остановка сердца); С метоклопрамидом из-за повышенного риска развития синдрома иностранной башни.

Усиливает действие и токсичность клозапина: одновременное применение клозапина с бензодиазепиновыми препаратами может повысить риск угнетения кровообращения, приводящего к остановке сердца и дыхания. Алкоголь, ингибиторы ферментов (ИМАО), другие ингибиторы ЦНС (включая опиоидные анальгетики и производные бензодиазепина) усиливают действие ингибитора ЦНС при применении с клозапином. Лити может увеличить вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома при применении с клозапином. Ингибиторы CYP450 (кофеин, циметидин, эритромицин, хинидин, некоторые антидепрессанты, такие как флувоксамин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, производные фенотиазина, антиаритмические препараты IC, такие как пропафенон, флекаинид, энкаинид, ципрофлоксацин, ритонавир). Поэтому могут усиливать эффект и токсичность клозапин.

Снижение эффекта клозапина: препараты, вызывающие индукцию CYP450 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, омепразол, никотин) снижают уровень в крови, что может снизить эффект клозапина.

Усиливает действие и токсичность некоторых других препаратов: Клозапин усиливает эффект (запор, сухость во рту, задержка мочи, седативный эффект, нарушения зрения) антихолинергических препаратов, усиливая понижающий эффект антигипертензивных препаратов.

Хранение

В сухом месте, при температуре ниже 30°C, избегайте света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.