ダスキンドメスコ心血管・脳血管予防薬 81mg（100錠）

剤形 100カプセル入り箱
仕様アセチルサリチル酸
成分脳卒中、心筋梗塞、乾癬、血栓症

成分

成分情報	コンテンツ
アセチルサリチル酸	81mg

用途

適応症

ダスピン薬は次の場合に適応されます。

心血管および脳血管。一般に、アスピリンの作用機序は他の非ステロイド性抗炎症薬と似ています。シクロキシゲナーゼ（COX）酵素阻害剤。プロスタグランジン、トロンボキサン、およびシクロオキシゲナーゼのプロスタサイクリンなどの他の生成物を生成します。

COX 酵素には 2 種類あります。COX-1 は体の正常な細胞組織によく見られます（Cox-1 は正常な胃粘膜、腎臓、血小板の機能を維持します）。一方、COX-2 は主に炎症部位に見られ、刺激によって刺激されてプロスタグランジンが増加します。サイトカインと炎症過程の化学的仲介物質。

アスピリンの酵素阻害作用は他の非ステロイド性抗炎症薬とは異なります。アスピリンは両方のタイプの COX に関連し、この酵素の非可逆的な阻害を引き起こすため、アスピリンの作用時間はシクロオキシゲナーゼの代謝サイクルに関係します。他の非ステロイド系抗炎症薬の場合、COX の位置のみで競合するため、効果時間は薬剤が体内に存在する時間に直接関係します。アスピリンには血小板を抑制する作用があります。 COX による血小板阻害のメカニズムにより、血小板の原因物質としてトロンボキサン A が合成されます。

血小板は非核細胞であり、新しい COX を合成できないため、他の非ステロイド性抗炎症薬とは異なり、アスピリンは好ましくない血小板の収集を抑制し、この効果は血小板の生涯 (8 ～ 11 日間) 持続します。トロンボキサン A 阻害効果はすぐに現れ、血清アスピリンレベルとは関係がありません。これは、血小板の COX が完全な週の前に不活化されているためである可能性があります。血小板阻害の効果は、繰り返し投与すると蓄積される特性を持ちます。

アスピリン 20 ～ 50 mg/日の用量は、血小板によるトロンボキサン合成を数日間ほぼ完全に阻害する可能性があります。 100 ～ 300 mg という高用量で、即座に最大の阻害効果が得られる可能性があります。アスピリンは腎臓でのプロスタグランジンの生成も阻害します。腎臓でのプロスタグランジンの産生は、正常な腎臓を持つ患者にとっては生理学的にはそれほど重要ではありませんが、慢性腎不全、心不全、肝不全、または血漿量障害のある人では腎臓を通る血液循環を維持する上で非常に重要な役割を果たしています。このような患者では、アスピリンの腎臓におけるプロスタグランジン合成作用により、急性腎不全、水分貯留、急性心不全が引き起こされる可能性があります。

動的薬物動態

アスピリンは、服用すると消化管からすぐに吸収されます。アスピリンの一部は腸壁で加水分解されてサリチル酸になります。循環後、残ったアスピリンもすぐにサリチラートに変化しましたが、飲酒後の最初の20分間は、アスピリンは血漿中に残りました。アスピリンとサリチル酸は両方とも活性ですが、血小板ゲートを阻害する効果があるのはアスピリンのみです。

アスピリンは 80 ～ 90% の割合で血漿タンパク質に結合しており、広く分布しており、成人の積分分布は 170 ml/kg です。血漿中の薬物濃度が増加すると、血漿タンパク質の部位が飽和して分布が増加する現象が起こります。サリチラットは血漿タンパク質にも強く結合しており、体内、母乳中、胎盤フェンスを通して広く分布しています。

サリチル酸は肝臓で明らかに除去され、代謝産物はサリチル尿酸、サリチルフェノールグルクロニド、サリチル酸アシルグルクロニド、ゲンチ尿酸です。主な代謝物はサリチル尿酸とサリチル酸グルクロニドであり、飽和しやすく、ミカエリスメンテンの方程式に従って薬学的に作用し、残りの代謝物は薬物動態学において平衡状態をもたらし、血漿中のサリチル酸濃度は用量に応じて非線形に増加します。

アスピリン 325 mg の投与後、一次薬局の排泄と血漿中のサリチル酸塩の販売時間は約 2 ～ 3 時間ですが、高用量のアスピリンの場合、販売時間は 15 ～ 30 時間に増加する可能性があります。サリチル酸塩は未変化の尿の形でも排泄され、排泄量は用量に応じて増加し、尿のpHに依存し、アルカリ性尿では用量の約30％が排泄されるのに対し、酸性尿ではわずか2％が排泄されます。糸球体濾過プロセスに関連する腎臓を介した排泄、尿細管を介した能動的排泄、および尿細管を介した受動的再吸収。サリチル酸は出血によって排出されることがあります。

服用する前にダスキンドメスコ心血管・脳血管予防薬 81mg（100錠）

使用方法

内服薬。

投与量

成人:

高リスク患者における心血管合併症の長期予防: 1 日 1 回、1 ～ 2 カプセルを食後にお飲みください。

心筋梗塞、脳梗塞、不安定狭心症などの急性の場合：2～3カプセル。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

嘔吐 (吸い込まないように注意) または胃洗浄、活性炭の摂取により胃を洗浄してください。生活に必要な機能を見守りサポートします。高熱の治療;輸液、電解質、酸塩基の不均衡。セトン蓄積の治療;適切な血糖濃度を維持します。

セリチル酸塩濃度が無毒のレベルまで減少していることが明らかになるまで、セリチル酸塩濃度を監視します。速放性薬剤を大量に摂取した場合、経口投与の2時間後にサリチル酸500マイクログラム/ml（100ml中50mg）を摂取すると重篤な中毒を示し、経口ショーの2時間後にサリチル酸濃度が800マイクログラム/ml（100ml中80mg）を超えると死亡する可能性がある。また、過剰摂取の場合は吸収が長く続く可能性があるため、長時間監視する必要があります。飲酒6時間前に検査を行ってもサリチル酸中毒濃度が示されない場合は、検査を繰り返す必要があります。

尿路のアルカリ化によりサリチル酸の排泄が増加します。ただし、サリチル酸塩の吸収を高める可能性があるため、経口重炭酸塩は使用しないでください。アセタゾラミドを使用する場合は、重篤な代謝酸感染症とサリチル酸中毒（代謝酸感染によるサリチル酸塩の脳への浸透増加が原因）のリスクを慎重に考慮する必要があります。

過剰摂取が深刻な場合は、必要に応じて輸血、血腫、腹膜の臨床検査を実行します。

肺水腫と発作を監視し、必要に応じて適切な治療を行います。出血を治療するために必要な場合は、輸血またはビタミン K を投与します。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?飲み忘れた場合は、思い出した時点ですぐに飲んでください。次の薬の時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の通常の時間に飲んでください。忘れた用量を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

他の薬と同様、ドアスピンも副作用を引き起こす可能性がありますが、すべての患者が副作用に遭遇するわけではありません。薬を使用するときは、望ましくない影響を直ちに医師または薬剤師に知らせてください。望ましくない影響が深刻になった場合、またはこのチュートリアルで言及されていない望ましくない影響が検出された場合は、医師に報告してください。

望ましくない影響は臓器系ごとに分類されます。器官系の各グループにおいて、望ましくない影響の頻度は次のように定義されます。非常に一般的 (ADR ≥ 1/10)。一般的 (1/100 ≤ ADR

代理店

頻度

望ましくない反応

共通

出血のリスクが増加します。

血小板減少、穀物白血球減少症、骨髄不全。

不明

鼻血、歯根部出血など出血時間が長く続く出血の場合。症状は、アセチルサリチル酸の使用を中止した後、約 4 ～ 8 日間続く場合があります。したがって、手術中の出血のリスクが高まる可能性があります。嘔吐した血液、黒い便、または隠れた胃腸出血は、鉄欠乏性貧血（通常、高用量で一般的）を引き起こす可能性があります。

免疫系障害

まれ

過敏反応、エンジェル、アレルギー、ショックを含むアナフィラキシー反応。

不明

高尿酸ハイケミス。

レア

頭蓋内出血。

不明

頭痛、めまい。

不明。

難聴、耳鳴り。

珍しい

出血性血管炎。

珍しい

気管支けいれん、喘息発作。

不明

鼻炎、息切れ。

珍しい

月経期間。

共通

消化不良

重篤な胃腸出血、吐き気、嘔吐。

不明

胃または十二指腸の潰瘍および穿刺、下痢。

不明

肝不全

少なく

蕁麻疹。

スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群、出血、ピンクのボタン、多様なバラ。

不明。

腎臓の機能、塩分のうっ滞、水分を改善します。

中枢神経系の ADR は、薬の中止後 2 ～ 3 日以内に完全に回復します。めまい、耳鳴り、難聴、肝臓病変などの症状がある場合は、薬の服用を中止する必要があります。高齢者の場合は、アスピリンの用量を最小限に抑え、できるだけ短期間で治療することが推奨されます。アスピリンによるアナフィラキシーショックの治療は、急性アナフィラキシー反応を治療する場合と同じです。アドレナリンは選択的な薬であり、多くの場合、天使や蕁麻疹を簡単に制御できます。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ドアピン薬は次の場合には禁忌です。

交差アレルギーのリスクがあるため、以前にアスピリンまたは他の非ステロイド系抗炎症薬を服用していたときに喘息、鼻炎、蕁麻疹の症状がある人はアスピリンを服用しないでください。

喘息の既往歴のある人は、プロスタグランジンとトロンボキサンのバランスと相互作用することで喘息を引き起こすリスクがあるため、アスピリンは使用されません。

アスピリンを使用しない人には、出血、血小板減少症、胃潰瘍または十二指腸活動性、中等度および重度の心不全、肝不全、腎不全のある人、特に糸球体濾過速度が 30 ml/分未満の人と肝硬変の人も含まれます。

用量> 妊娠最後の 3 か月間は 100 mg/日。ダスピン 81 mg とメトトレキサートの同時使用 (用量 > 15 mg/週)。

使用上の注意

ドアスピン錠は、発熱、抗炎症、鎮痛の適応症には適していません。

16 歳以上の成人および青少年の使用を推奨します。利益がリスクを上回る場合を除き、10代の若者や16歳未満の子供にこの薬を使用することはお勧めできません。サリチル酸は、一部の小児においてライ症候群を引き起こす一因となる可能性があります。

アセチルサリチル酸を使用した場合、スティーブンス・ジョンソン症候群を含む重篤な皮膚反応が報告されることはほとんどありません (望ましくない影響のセクションを参照)。皮膚の発疹、粘膜損傷、その他の過敏症の兆候などの症状が現れ始めたら、ドープチンの使用を中止する必要があります。

抗凝固薬と同時に治療する場合、または別の出血のリスクがある場合は注意してください。

アスピリンと非ステロイド性抗炎症薬および糖質コルチコイドを併用しないでください。

軽度の心不全、腎臓病、肝臓病の患者を治療する場合、特に利尿薬を同時に使用する場合は、水分貯留のリスクと腎機能の低下のリスクを慎重に考慮する必要があります。

高齢者はアスピリン中毒を起こしやすい可能性があり、腎機能が低下する可能性があります。成人の従来の用量よりも少ない用量を使用する必要があります。

ガラクトース耐性に問題がある患者、ラップラクターゼ酵素欠損症のある患者、またはグルコース-ガラクトースアバットメントのある患者は服用しないでください。

この薬にはアレルギー反応を引き起こす可能性のあるタートラジンレーキ色素が含まれています。

機械を運転および操作する能力

この薬は、機械を操作したり、電車を運転したり、高所で作業したりする能力には影響しません。

妊娠

低用量 (1 日あたり 100 mg まで): 臨床研究では、産科における限定的な使用の場合、1 日あたり 100 mg までの用量は安全ですが、特別なモニタリングが必要であることが示されています。

100 ～ 500 mg/日の用量: 100 mg/日を超えて 500 mg/日までの用量を使用した臨床経験はありません。したがって、500 mg/日以上の推奨用量もこの用量に適用されます。

500 mg/日以上の用量: プロスタグランジン合成阻害剤は、妊娠および/または胚/胎児の発育に有害な影響を与える可能性があります。疫学研究のデータは、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓欠陥、腹部亀裂のリスクが増加することを示しています。心臓欠陥の絶対リスクは 1% 未満から約 1.5% に増加します。このリスクは、用量と治療時間によって増加することが示唆されています。

動物では、プロスタグランジン合成阻害剤を使用すると、胚の巣の前後で妊娠の可能性が高まり、胎児/胎児死亡率が増加します。さらに、胎児の形成期に一般的なプロスタグランジン阻害剤を使用した動物では、心臓を含む多くの種類の奇形の割合が増加することが報告されています。

最初の 3 か月と妊娠間の 3 か月の間は、本当に必要でない限り、アセチルサリチル酸を使用すべきではありません。妊娠初期または妊娠 3 か月以内の女性にアセチルサリチル酸を使用する必要がある場合は、低用量でできるだけ短期間に治療を行う必要があります。

妊娠最後の 3 か月間、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤は胎児に次のような影響を与える可能性があります。

心臓に対する毒性 (早期閉鎖性動脈硬化および肺高血圧症)。

腎機能不全。羊水の腎不全につながる可能性があります。妊娠後期になると、母親と赤ちゃんに次のような影響を与えます。

出産の長期化につながる子宮の収縮を抑制します。したがって、妊娠最後の 3 か月間に 100 mg/日以上のアセチルサリチル酸を摂取することは禁忌です。

授乳期間。これまでのところ、幼児に対する有害な影響は報告されていないため、短期的な推奨事項を使用しても母乳育児を中止する必要はありません。長期使用および/または高用量の場合は、再度給餌を中止する必要があります。

薬物相互作用

食品

アルコールとアセチルサリチル酸を同時に使用すると、胃腸出血のリスクが高まります。

他の薬物の使用

医師からの情報には、使用しているすべての薬が記載されています。

メトトレキサートとの禁忌組み合わせ (用量 > 15 mg/週): メトトレキサートとアセチルサリチル酸を組み合わせると、アセチルサリチル酸が腎臓でのメトトレキサートのクリアランスを低下させるため、メトトレキサートの血液毒性が増加する可能性があります。したがって、メトトレキサート (用量 > 15 mg/週) と Daspin 81 mg の同時使用は禁忌です。

プロベネシドの効果を逆転させるプロベネシド：サリチル酸塩などの尿酸肥大薬との併用は推奨されていないため、これらの薬剤の併用は避ける必要があります。この組み合わせは慎重に使用するか、注意を払う必要があります。

クマリン、ヘパリン、ワルファリン、フェニンジオンなどの

抗円錐薬: 血小板機能の阻害、十二指腸粘膜の損傷により出血のリスクが高まり、血漿タンパク質に関連する部位で経口抗凝固薬の代わりになります。出血時間を監視する必要がある。

抗血小板薬 (クロピドグレルやジピリダモールなど) および選択的セロトニン回復阻害剤 (SSRI、セルトラリンやパロキセチンなど): 胃腸出血のリスクが増加します。

スルホニル尿素などの糖尿病治療薬: サリチル酸はスルホニル尿素の血糖降下効果を高める可能性があります。

ジゴキシンとリチウム: アセチルサリチル酸は、腎臓からのジゴキシンとリチウムの分泌を減少させ、血漿中のこれら 2 つの薬物の濃度を増加させます。アセチルサリチル酸による治療の開始時と終了時に、ジゴキシンとリチウムの血漿濃度を監視することが推奨されます。投与量は調整可能です。

利尿薬と高血圧の治療: NSAID 薬は、利尿薬や他の高血圧薬の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。他の NSAID 薬と同様、導入酵素阻害剤による同時治療は急性腎不全のリスクを高める可能性があります。

利尿薬: プロスタグランジン合成の減少による糸球体濾過の低下による急性腎不全のリスク。治療の開始時に水分補給を行い、患者の腎機能をモニタリングすることをお勧めします。

アンヒドラーゼ二酸化炭素 (アセタゾラミド): 重篤なアシドーシスを引き起こし、中枢神経系の毒性を高める可能性があります。

全身性コルチコステロイド: サリチル酸とコルチコステロイド酸を同時に使用すると、潰瘍や胃腸出血のリスクが増加する可能性があります。

メトトレキサート (用量

他の NSAID 薬: 相乗効果により潰瘍や胃腸出血のリスクが増加します。

イブプロフェン: 実験データは、これら 2 つの薬剤を同時に使用した場合、イブプロフェンが低用量のアセチルサリチル酸アセチルアセチルサリチル酸の血小板収集に対する影響を阻害できることを示しています。しかし、これらのデータの限界と、臨床状況における EX Vivo データの外的疾患に関する不確実性は、イブプロフェンの定期的および臨床的使用について確固たる結論を下すことは不可能であり、イブプロフェンについて考慮する必要のある臨床的影響は存在しないことを示唆しています。

シクロスポリン、タクロリムス: NSAID とシクロスポリンまたはタクロリムスの薬剤を同時に使用すると、シクロスポリンとタクロリムスの腎臓に対する毒性が増加する可能性があります。これら 2 つの薬剤とアセチルサリチル酸を同時に使用する場合は、腎機能を監視する必要があります。

バルプルート: アセチルサリチル酸が血清アルブミンとバルプルートの凝集を減少させ、それによって血漿中の遊離バルプレス型の安定状態での濃度を増加させるという報告があります。

フェニトイン (抗てんかん薬): サリチル酸は、フェニトインと血漿アルブミンの凝集を減少させます。これにより、血漿中の総フェニトイン濃度が低下する可能性がありますが、遊離フェニトイン組成は増加します。濃度に一貫性がなく、治療の効果も大幅に変化しません。

制酸薬はアスピリンの効果を軽減します。

基本的な騎兵用物質は、鉄塩、炭酸塩、アルカリ水酸化物です。

保管

気温 30 °C 以下の乾燥した場所で、光を避けてください。

その他の薬

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