Deruff 4 mg Daipharm k léčbě mírné až střední demence (3 blistry x 10 tablet)

Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Galantamin

Složka

Informace o složení	Obsah
Galantamin	4 mg

Použití

Indikace

Deruff - 4 je indikován v následujících případech:

Léčba mírného až středního intelektuálního poklesu u Alzheimerovy choroby. Galantamin je inverzně připojen a je aktivní acetylcholinesterázou, čímž inhibuje hydrolýzu acetylcholinu a zvyšuje hladiny acetylcholinu na Synap Cholinergic.

Kromě toho lék také zvyšuje aktivitu acetylcholinu na nikotinových receptorech. Nedostatek acetylcholinu v mozkové kůře, výplních a koních je považován za jednu z předčasných patologických charakteristik Alzheimerovy choroby způsobující demenci a kognitivní poruchy. Anti-cholinesteráza, jako je galantamin, zvyšuje obsah acetylcholinu, což snižuje rozvoj onemocnění. Účinek galantaminu se může s progresí onemocnění snižovat a pouze málo acetylcholinových neuronů je stále aktivních.

farmakokinetika

galantamin je alkalická sloučenina s živou elektrickou konstantou pKa = 8,2. Galantaminový parní olej a distribuční koeficient (log p) mezi n - oktanol/pufrový roztok pH 12 je 1,09. Rozpustnost galantaminu ve vodě (pH 6) je 31 mg/ml. Galantamin má 3 uhlíky naproti. Formy S, R, S jsou přírodní formy. Galantamin je částečně metabolizován cytochromem, hlavně CYP2D6 a CYP3A4. Některé metabolity vytvořené během galantaminové recese vykazují aktivitu in vitro, ale nemají důležitou aktivitu in vivo.

absorpce

Galantamin se rychle vstřebává, s TMAX asi 1 hodinu po vypití. Biologická dostupnost galantaminu je vysoká, v rozmezí 88,5 ± 5,4 %. Užívání léků s jídlem snižuje rychlost absorpce léku a snižuje CMAX asi o 25 %, ale neovlivňuje hladinu absorpce (AUC).

Distribuce

Průměrný distribuční objem je 175 l. Lék je méně spojen s plazmatickými proteiny, četnost je 18 %.

Metabolismus

Asi 75 % dávky galantaminu je eliminováno ve formě metabolitů. Výzkum in vitro ukazuje, že CYP2D6 hraje roli při tvorbě O-Desmethylgalantaminu a CYP3A4 hraje roli při tvorbě N-Oxyd-Galantaminu. Celková hladina radioaktivního izotopu je eliminována stolicí a močí se neliší mezi lidmi s nízkým a vysokým metabolismem prostřednictvím CYP2D6.

V plazmě lidí s metabolismem přes CYP2D6 malý a vysoký je galantamin v konstantní formě a jeho glukuronidová forma zaujímá většinu radioaktivních značek. Žádné metabolity nevykazují žádnou aktivitu (Norgalantamin, O-Desmethylgalantamin a Odesmethyl-Norgalantamin) nelze detekovat v nekonjugovaných formách plazmy u lidí s metabolickými lidmi v CYP2D6 malé a více po jedné dávce.

Norgalantamin byl objeven v plazmě u pacientů po opakované dávce, ale netvořil více než 10 % koncentrace galantaminu. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamin với các dạng chính của cytochrom P450 ở người là thp>

Eliminace

Plazmatická koncentrace galantaminu klesá podle funkce úrovně 2, s poločasem rozpadu 7-8 hodin u zdravých předmětů. Clearance při perorálním použití u pacientů je asi 200 ml/min s rozdílem mezi předměty 30 %. Sedm dní po užití jedné dávky 4 mg 3H-Galantaminu bylo 90 - 97 % radioaktivní dávky nalezeno v moči a 2,2 - 6,3 % bylo nalezeno ve stolici.

Po intravenózní a perorální injekci je 18-22 % dávky eliminováno ve formě galantaminu ± s konstantní renální clearance po dobu 24 hodin. 22,0 ml/min, což představuje 20-25 % celkové plazmatické clearance.

Před odběrem Deruff 4 mg Daipharm k léčbě mírné až střední demence (3 blistry x 10 tablet)

Jak používat

galantamin se užívá perorálně, dvakrát denně, nejlépe při snídani a večeři. Během léčby je třeba zajistit adekvátní použití vody.

Dávkování

Dospělí/starší osoby

Před zahájením léčby: Diagnóza typu intelektuální demence v důsledku Alzheimerovy choroby by měla být plně stanovena podle aktuálních klinických pokynů.

Počáteční dávka: Doporučená počáteční dávka je 8 mg/den (4 mg užívané 2krát/den) po dobu 4 týdnů.

Udržovací dávka: Tolerance galantaminu a dávka by měly být pravidelně přehodnocovány, nejlépe do 3 měsíců po zahájení léčby. Poté by měl být klinický přínos Galantaminu a pacientova tolerance léčby pravidelně přehodnocována na základě aktuálních klinických doporučení.

Udržovací léčba může pokračovat, pokud jsou přínosy stále dobré a pacient léčbu galantaminem toleruje. Galantamin by měl být zvážen, pokud léčba nemá žádný účinek nebo pacienti již léčbu netolerují. Počáteční dávka je 16 mg (8 mg užívaná 2krát denně) a měla by tuto dávku vydržet po dobu nejméně 4 týdnů.

Měli byste zvážit zvýšení udržovací dávky na 24 mg/den (12 mg užívaných 2krát/den) ve specifických případech po úplném vyhodnocení včetně klinických přínosů a tolerance.

U pacientů, u kterých nedochází ke zvýšení odpovědi nebo tolerance na 24 mg/den, je třeba zvážit snížení dávky na 16 mg/den.

Zastavte léky: Po náhlém vysazení léku (například při přípravě na operaci) nedochází k žádné reakci.

Pacienti se selháním ledvin

Plazmatická koncentrace galantaminu se může zvýšit u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním ledvin.

U pacientů s clearance kreatininu ≥ 9 ml/min není třeba upravovat dávku galantaminu.

Užívání galantaminu je kontraindikováno u pacientů s clearance kreatininu

Pacienti se selháním jater

Plazmatické koncentrace galantaminu se mohou zvýšit u pacientů se středně těžkým až těžkým selháním jater. U pacientů se středně velkou jaterní funkcí (Child-Pugh 7-9) se na základě farmakokinetického modelu doporučuje počáteční dávka 4 mg užívaná jednou denně, nejlépe ráno, alespoň 1 týden. Poté by měla být dávka zvýšena na 4 mg užívané 2krát denně po dobu nejméně 4 týdnů. U těchto pacientů by denní dávka neměla překročit 8 mg 2krát denně.

U pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh> 9) je užívání galantaminu kontraindikováno. U pacientů s mírným jaterním selháním není třeba upravovat dávku. Kombinovaná léčba u pacientů léčených silnými inhibitory CYP2D6 nebo CYP3A4 může zvážit snížení dávky galantaminu.

Děti

Galantamin není určen pro děti.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování? Na těchto účincích se obecně podílí centrální nervový systém, sympatický nervový systém a následující nervový - sval.

Kromě myastalických nebo lokálních vibrací se mohou vyskytnout některé nebo všechny příznaky cholinergních záchvatů s příznaky: těžká nevolnost, zvracení, bolest břicha, zvýšené slinění, slzení, močení, defekace, pocení, pomalý srdeční tep, hypotenze, mrtvice a křeče. Zvyšující se svalová slabost a bronchospasmus mohou vést k vážnému poškození dýchacích cest.

Po uvedení léku na trh se objevila zpráva o torzi, prodloužení QT intervalu, pomalé srdeční frekvenci, komorové rychlosti a ztrátě vědomí v důsledku neúmyslného předávkování Galantaminem.

Manipulace

Stejně jako u jiných případů předávkování je třeba přijmout obecná podpůrná opatření. V těžkých případech může být cholinergní anti-atropin použit jako obecný antidotum pro léky, které jsou podobné cholinu. Doporučená počáteční dávka je 0,5 – 1 mg intravenózně a poté dávku upravte podle klinické odpovědi.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Deruff - 4 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Trávicí: zvracení, nevolnost.

Metabolismus a výživa: Anorexie.

Duševní: iluze, deprese.

nerv: mdloby, závratě, třes, bolest hlavy, ospalost, kóma.

srdce: Pomalý srdeční tep.

Krevní cévy: Hypertenze.

zažívání: bolest břicha, bolest v epigastriu, průjem, zažívací potíže, žaludeční potíže.

Kostní sval a pojivová tkáň: Svalové křeče.

Použité tělo a cukr: vyčerpání, únava, slabost.

Testování: hubnutí.

Trauma, otravy a komplikace: pád, natržení.

Méně časté, 1/1000

Imunita: Hypersenzitivita.

Metabolismus a výživa: dehydratace.

Mentální: zraková iluze, sluchové halucinace.

Neurologické: Vnímání, chuť, spánek, epilepsie.

Chytrý: rozmazané vidění.

uši a hypnotizující (vnitřní uši): tinnitus.

srdce: Sedmikomorové srdce, síňová blokáda úrovně 1, pomalý sinusový rytmus, kartáčový hrudní buben.

Krevní cévy: Hypotenze, zrudnutí.

zažívání: zvracení.

Kůže a podkožní tkáň: zvýšení pocení.

Svaly a pojivová tkáň: Myastenia.

Testování: Zvýšení jaterních enzymů.

Vzácné, 1/10 000 ≤ ADR

srdce: úplný síňový blok.

Hepatitida: Hepatitida.

Kůže a podkožní tkáň: Stevens-Johnsonův syndrom, akutní, různé bodyburges.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Nežádoucí účinky na gastrointestinální trakt (zvracení, nevolnost, průjem, anorexie, hubnutí) jsou nejčastější a zvyšují se dávkou. Ke snížení těchto nežádoucích účinků je třeba galantamin užívat při jídle, užívat léky proti zvracení, pít dostatek vody. Lék může způsobit další nežádoucí účinky, což pacientům doporučuje, aby při užívání léku upozornili na nežádoucí účinky.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Deruff – 4 kontraindikace v následujících případech:

citlivý na galantamin nebo jakoukoli složku léku.

Protože neexistují žádné informace o použití galantaminu u pacientů se závažným selháním jater (Child-Pugh> 9) au pacientů s clearance kreatininu

Kontraindikovaný galantamin u pacientů s významnou dysfunkcí jater a ledvin.

Bezpečnostní opatření při používání

Typy ztráty paměti

galantamin je indikován u pacientů s demencí způsobenou mírným až těžkým alzheimerem. Přínos galantaminu na formu intelektuální demence nebo jiné poruchy paměti nebyl stanoven. Ve 2 klinických studiích, které trvaly 2 roky u pacientů s mírnou poruchou vědomí (forma lehčího zhoršení paměti, nespadající do rozsahu demence v důsledku Alzheimerovy choroby), Galantamin neprokázal žádné výhody ve snížení vědomí nebo klinickém pokroku ke ztrátě paměti.

Úmrtnost na galantamin je významně vyšší než ve skupině s placebem. Příčina smrti je velmi různorodá. Asi 50 % úmrtí na galantamin je způsobeno krevními cévami (infarkt myokardu, mrtvice a náhlá smrt). Není jasné, jak s těmito výsledky souvisí léčba pacientů s demencí způsobenou Alzheimerovou chorobou.

V dlouhodobé, náhodné, placebem kontrolované studii u pacientů s mírnou až střední alzheimerem nedošlo ke zvýšení úmrtnosti ve skupině užívající galantamin. Úmrtnost ve skupině s placebem je významně vyšší než ve skupině s galantaminem.

Memorial diagnóza by měla být diagnostikována Alzheimerovou chorobou podle aktuálních pokynů. Léčba galantaminem by měla být prováděna pod dohledem lékaře a měla by být zahájena pouze v případě, že má pacient pečovatele, který může pravidelně sledovat pacientovu medikaci.

Závažná kožní reakce

U pacientů užívajících galantamin byly hlášeny závažné kožní reakce (Stevens-Johnsonův syndrom a akutní bodyburges). Pacienty je třeba upozornit, aby oznámili známky závažných kožních reakcí a přestali užívat galantamin, jakmile se objeví známky první kožní vyrážky.

sledování hmotnosti

Pacienti s Alzheimerovou chorobou zhubli. Léčba anti-cholinesterázou, včetně galantaminu, může u těchto pacientů způsobit úbytek hmotnosti. Měla by být sledována hmotnost pacienta.

Příčiny musí být obezřetné

Protože léky mají jiné účinky podobné cholinu, měli byste být opatrní při užívání galantaminu u pacientů s následujícími stavy:

kardiovaskulární poruchy

Léky, které mají stejný účinek jako cholin, mohou mít vzhledem ke svým farmakologickým účinkům sympatický účinek na srdeční tep (např. pomalý srdeční tep). Tento účinek může být zvláště důležitý u pacientů se sinusovým syndromem nebo poruchami přenosu na komoru jiného srdce nebo u pacientů, kteří užívají léky, které mohou významně snížit srdeční frekvenci, jako je digoxin a betablokátory, nebo u pacientů s neléčenými elektrolyty (jako je hyperkalémie, hypotenze).

Měli byste být proto opatrní při užívání galantaminu u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, jako je stádium po infarktu, nový začátek síní, srdeční blok na úrovni 2 nebo vyšší, nestabilní angina pectoris nebo městnavé srdeční selhání, zejména úroveň NYHA III - IV.

V fascinující kontrolní studii u pacientů s demencí, protože Alzheimer je léčen Galantaminem, došlo ke zvýšení míry nežádoucích účinků na srdce.

Gastrointestinální poruchy

Pacienti s vysokým rizikem gastrointestinálních vředů, jako jsou pacienti s vředovou chorobou v anamnéze nebo pacienti náchylní k tomuto onemocnění, včetně pacientů užívajících nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), by měli být sledováni. Nedoporučuje se užívat galantamin u pacientů s žaludeční - střevní obstrukcí nebo rekonvalescencí po operaci žaludku - střev.

neurologické poruchy

Při užívání galantaminu byly hlášeny případy epilepsie. Epilepsie může být i projevem Alzheimerovy choroby. Ve vzácných případech může zvýšení tonusu Cholinergic zhoršit příznaky Parkinsonovy choroby. V analýze placebaremické kontrolní studie u pacientů s demencí léčených Alzheimerovou chorobou Galantaminem je příhoda na cerebrální cévě pozorována zřídka. Galantamin lze zvážit u pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním.

poruchy dýchání, hrudníku a mediastina

Buďte opatrní při užívání léku, který je jako cholin u pacientů s anamnézou těžkého bronchiálního astmatu nebo obstrukční plicní obstrukce nebo aktivní plicní infekce (jako je zápal plic).

Poruchy ledvin a močových cest

Nedoporučuje se používat galantamin u pacientů s blokádou močových cest nebo u pacientů, kteří se zotavují po operaci močového měchýře.

Chirurgie

Galantamin, stejně jako léky, které jsou podobné cholinu, často zvyšují svalovou relaxaci sucinylcholinového typu během anestezie, zejména v případě nedostatku pseudocholinesterázy.

Varování Autodity

Deruff - 4 obsahuje polysorbat 80, který může způsobit alergie a ricinový olej může způsobit nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem. Deruff obsahuje erythrosinovou barvu, Sunset Yellow, Brilliant Blue barva může způsobit alergie.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

galantamin má mírný až střední vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Příznaky zahrnují závratě a ospalost, zejména v prvním týdnu léčby.

Těhotenství

Neexistuje žádný výzkum týkající se těhotenství. Výzkum na zvířatech ukazuje, že galantamin zpomaluje vývoj plodů a novorozenců. Buďte opatrní při použití pro těhotné.

Období kojení

bez ohledu na to, zda galantamin ještě nekojí. Neužívejte však pouze léky pro ženy během kojení nebo při užívání galantaminu by neměly kojit.

Léková interakce

Farmakologická interakce

Vzhledem ke svému mechanismu účinku by se Galantamin neměl používat s jinými léky, které jsou podobné Cholinu (jako je Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin nebo Pilocarpin pro tělesné použití). Galantamin má schopnost bojovat proti účinku anticholinergních léků. Pokud je anticholinergikum vysazeno jako náhlý atropin, existuje riziko galantaminu, který může vzplanout.

Podobně jako léky, které jsou podobné Cholinu, může Galantamin interagovat s farmakologickou energií s léky, které významně snižují srdeční frekvenci, jako je digoxin, betablokátory, některé blokátory vápníkových a amiodaronových kanálů. Měli byste být opatrní při použití s léky, které mohou způsobit torzi. V těchto případech byste měli zvážit sledování elektrokardiogramu. Galantamin, stejně jako další léky podobné cholinu, často způsobují svalovou relaxaci ve stylu sukcinylcholinu během anestezie, zejména v případě nedostatku pseudocholinesterázy.

Farmakokinetická interakce

Eliminace galantaminu se účastní mnoha různých metabolických cest a vylučuje se ledvinami. Schopnost interakce s nízkým klinickým významem. U některých pacientů však může dojít k významné interakci. Sdílení galantaminu s jídlem zpomaluje rychlost vstřebávání, ale neovlivňuje úroveň vstřebávání. Doporučuje se užívat galantamin s jídlem, aby se minimalizoval neočekávaný účinek přípravku Cholinergic.

Jiná léčiva ovlivňují metabolismus galantaminu

Oficiální výzkum lékových interakcí ukazuje, že biologická dostupnost galantaminu je asi 40 % při použití s paroxetinem (silný inhibitor CYP2D6), 30 % a 12 % při použití s ketokonazolem a erytromycinem (inhibitory CYP3A4). Proto na začátku léčby silnými inhibitory CYP2D6 (jako je chinidin, paroxetin nebo fluoxetin) nebo inhibitory CYP3A4 (jako je ketokonazol nebo ritonavir) během užívání Galantaminu mohou pacienti mít zvýšené nežádoucí účinky přípravku Cholinergic, zejména nevolnost a zvracení. V těchto případech je na základě tolerance možné zvážit snížení udržovací dávky galantaminu.

Memantin, antagonista receptoru N-methyl-D-aspartátu (NMDA), v dávce 10 mg užívané jednou denně po dobu 2 dnů a poté se zvýší na 10 mg užívaných dvakrát denně po dobu 12 dnů, neovlivňuje farmakokinetiku Galantaminu ve stabilním stavu.

Účinek galantaminu na metabolismus jiných léků

Galantamin v léčebné dávce 24 mg/den neovlivňuje dynamiku digoxinu, i když stále může docházet k farmakologickým interakcím.

Galantamin v dávce 24 mg/den neovlivňuje kinetiku warfarinu a protrombinový čas.

Skladování

Teplota nepřesahuje 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.