Deruff 4mg Davipharm trata la demencia leve a media (3 ampollas x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones galantamina

Ingrediente

Información de composiciónContenido
galantamina4mg

Usos

Indicaciones

Deruff - 4 está indicado en los siguientes casos:

  • Tratamiento del deterioro intelectual leve a medio en la enfermedad de Alzheimer. La galantamina está unida inversamente y activa la acetilcolininesterasa, inhibiendo así la hidrólisis de la acetilcolina, aumentando los niveles de acetilcolina en Synap Cholinergic.

    Además, el fármaco también aumenta la actividad de la acetilcolina en los receptores nicotínicos. La deficiencia de acetilcolina en la corteza cerebral, empastes y equinos se considera una de las características patológicas prematuras de la enfermedad de Alzheimer, provocando demencia y deterioro cognitivo. Los anticolinesterásicos como la galantamina aumentan el contenido de acetilcolina, lo que reduce el desarrollo de la enfermedad. El efecto de la galantamina puede disminuir a medida que avanza la enfermedad y sólo unas pocas neuronas de acetilcolina siguen activas.

    farmacocinética

    la galantamina es un compuesto alcalino con una constante eléctrica viva pKa = 8,2. Aceite corporal de vapor de galantamina y coeficiente de distribución (log p) entre n - octanol/solución tampón pH 12 es 1,09. La solubilidad en agua de galantamina (pH 6) es de 31 mg/ml. La galantamina tiene 3 carbonos opuestos. Las formas S, R, S son formas naturales. La galantamina se metaboliza parcialmente por el citocromo, principalmente CYP2D6 y CYP3A4. Algunos metabolitos formados durante la recesión de galantamina muestran actividad in vitro pero no tienen la importante actividad in vivo.

    absorción

    La galantamina se absorbe rápidamente, con TMAX aproximadamente 1 hora después de beber. La biodisponibilidad de galantamina es alta, en el rango de 88,5 ± 5,4%. El uso de medicamentos con alimentos reduce la tasa de absorción del medicamento y reduce la CMAX aproximadamente un 25%, pero no afecta el nivel de absorción (AUC).

    Distribución

    El volumen medio de distribución es de 175L. El fármaco está menos asociado con las proteínas plasmáticas, la tasa es del 18%.

    Metabolismo

    Aproximadamente el 75% de la dosis de galantamina se elimina en forma de metabolitos. La investigación in vitro muestra que CYP2D6 desempeña un papel en la formación de O-Desmetilgalantamina y CYP3A4 desempeña un papel en la formación de N-Oxyd-Galantamina. El nivel total de isótopo radiactivo se elimina en las heces y la orina no es diferente entre personas con metabolismo a través de CYP2D6 pequeño y alto.

    En el plasma de personas con metabolismo a través de CYP2D6 pequeño y alto, la galantamina se encuentra en forma constante y su forma glucurónida ocupa la mayoría de las marcas radiactivas. Ningún metabolito tiene actividad (Norgalantamina, O-Desmetilgalantamina y Odesmetil-Norgalantamina) se puede detectar en formas plasmáticas no conjugadas en personas con metabolismo CYP2D6 pequeño y más después de una dosis única.

    Norgalantamina se descubrió en el plasma de pacientes después de dosis repetidas, pero no representó más del 10% de la concentración de galantamina. Este producto in vitro contiene una galantamina que contiene un citocromo P450 y un citocromo P450.

    Eliminación

    La concentración plasmática de galantamina disminuye según la función de nivel 2, con una vida media de 7-8 horas en objetos sanos. El aclaramiento del uso oral en pacientes es de aproximadamente 200 ml/minuto con una diferencia entre los objetos del 30 %. Siete días después de tomar una dosis única de 4 mg de 3H-Galantamina, entre el 90 y el 97 % de la dosis radiactiva se encontró en la orina y entre el 2,2 y el 6,3 % en las heces.

    Después de la inyección intravenosa y oral, entre el 18 y el 22 % de la dosis se elimina en forma de galantamina constante en la orina durante 24 horas, con un aclaramiento renal de 68,4 ± 22,0 ml/min, lo que demuestra 20-25% del aclaramiento plasmático total.

  • antes de tomar Deruff 4mg Davipharm trata la demencia leve a media (3 ampollas x 10 comprimidos)

    Cómo utilizar

    la galantamina se utiliza por vía oral, dos veces al día, preferiblemente en el desayuno y la cena. Necesidad de garantizar un uso adecuado del agua durante el tratamiento.

    Dosis

    Adultos/Ancianos

    Antes de iniciar el tratamiento: El diagnóstico del tipo de demencia intelectual por Alzheimer que puede presentarse debe determinarse plenamente según las instrucciones clínicas vigentes.

    Dosis inicial: La dosis inicial recomendada es de 8 mg/día (4 mg utilizados 2 veces al día) durante 4 semanas.

    Dosis de mantenimiento: La tolerancia y la dosis de galantamina deben reevaluarse periódicamente, preferiblemente dentro de los 3 meses posteriores al inicio del tratamiento. Después de eso, el beneficio clínico de galantamina y la tolerancia al tratamiento del paciente deben reevaluarse periódicamente según las directrices clínicas actuales.

    El tratamiento de mantenimiento puede continuar mientras los beneficios sigan siendo buenos y el paciente tolere el tratamiento con galantamina. Se debe considerar galantamina cuando no hay ningún efecto sobre el tratamiento o los pacientes ya no toleran el tratamiento. La dosis inicial es de 16 mg (se usan 8 mg 2 veces al día) y se debe mantener esta dosis durante al menos 4 semanas.

    Se debe considerar aumentar la dosis de mantenimiento a 24 mg/día (12 mg utilizados 2 veces/día) en casos específicos después de una evaluación completa, incluidos los beneficios clínicos y la tolerancia.

    En pacientes que no presentan un aumento en la respuesta o en la tolerancia de 24 mg/día, se debe considerar reducir la dosis a 16 mg/día.

    Suspender el medicamento: no hay reacción de respuesta después de suspender el medicamento repentinamente (como cuando se prepara una cirugía).

    Pacientes con insuficiencia renal

    La concentración plasmática de galantamina puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal media a grave.

    En pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 9ml/min no es necesario ajustar la dosis de galantamina.

    Contraindicado el uso de galantamina en pacientes con aclaramiento de creatinina

    Pacientes con insuficiencia hepática

    Las concentraciones plasmáticas de galantamina pueden aumentar en pacientes con insuficiencia hepática de media a grave. En pacientes con función hepática de tamaño medio (Child -Pugh 7 - 9), según el modelo farmacocinético, se recomienda que la dosis inicial sea de 4 mg una vez al día, lo mejor es utilizarla por la mañana, al menos durante 1 semana. Después de eso, la dosis debe aumentarse a 4 mg utilizados 2 veces al día durante al menos 4 semanas. En estos pacientes, la dosis diaria no debe exceder los 8 mg de uso 2 veces/día.

    En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh>9), está contraindicado el uso de galantamina. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. El tratamiento combinado en pacientes tratados con inhibidores potentes CYP2D6 o CYP3A4, puede considerar reducir la dosis de galantamina.

    Niños

    La galantamina no está especificada para niños.

    Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

    ¿Qué hacer en caso de sobredosis? Estos efectos generalmente tienen la participación del sistema nervioso central, el sistema nervioso simpático y el siguiente sistema nervioso-muscular.

    Además de la vibración miastal o local, puede haber algunos o todos los signos de ataques colinérgicos con síntomas: náuseas intensas, vómitos, dolor abdominal, aumento de la salivación, lagrimeo, micción, defecación, sudoración, latidos cardíacos lentos, hipotensión, derrame cerebral y convulsiones. El aumento de la debilidad muscular y el broncoespasmo pueden provocar daños graves en las vías respiratorias.

    Hubo reporte después de sacar el medicamento al mercado en caso de torsión, extensión del rango QT, frecuencia cardíaca lenta, solidez ventricular y pérdida del conocimiento debido a la sobredosis involuntaria de Galantamina.

    Manejo

    Como en otros casos de sobredosis, se deben tomar medidas generales de apoyo. En casos graves, se puede utilizar antiatropina colinérgica como antídoto general para fármacos similares a la colina. Recomendaciones iniciales con una dosis de 0,5 - 1 mg por vía intravenosa y luego ajustar la dosis según la respuesta clínica.

    En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

    ¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

    Efectos secundarios

    Al usar Deruff - 4, puedes experimentar efectos no deseados (ADR).

    Común, ADR> 1/100

  • Digestivo: vómitos, náuseas.
  • Metabolismo y nutrición: Anorexia.
  • Mental: ilusión, depresión.
  • nervio: desmayos, mareos, temblores, dolor de cabeza, somnolencia, coma.
  • corazón: ritmo cardíaco lento.
  • Vasos sanguíneos: Hipertensión.
  • digestivo: dolor abdominal, dolor epigástrico, diarrea, indigestión, malestar estomacal.
  • Músculo óseo y tejido conectivo: Espasmos musculares.
  • Cuerpo y azúcar utilizados: agotamiento, fatiga, debilidad.
  • Pruebas: pérdida de peso.
  • Traumatismos, intoxicaciones y complicaciones: caídas, desgarros.
  • Poco común, 1/1000

  • Inmune: Hipersensibilidad.
  • Metabolismo y nutrición: deshidratación.
  • Mental: ilusión visual, alucinaciones auditivas.
  • Neurológicos: Percepción, gusto, sueño, epilepsia.
  • Inteligente: visión borrosa.
  • oídos y fascinante (oídos internos): tinnitus.
  • corazón: corazón de siete ventrículos, bloqueo auricular nivel 1, ritmo sinusal lento, tímpano en cepillo torácico.
  • Vasos sanguíneos: hipotensión, enrojecimiento.
  • digestivo: vómitos.
  • Piel y tejido subcutáneo: aumenta la sudoración.
  • Músculo y tejido conectivo: Miasteniaco.
  • Pruebas: aumento de las enzimas hepáticas.
  • Raro, 1/10.000 ≤ ADR

  • corazón: bloqueo completamente auricular.
  • Hepatitis: Hepatitis.

    Piel y tejido subcutáneo: síndrome de Stevens-Johnson, bodyburges agudos y diversos.

    Instrucciones sobre cómo manejar las RAM

    Los efectos no deseados en el tracto gastrointestinal (vómitos, náuseas, diarrea, anorexia, pérdida de peso) son los más comunes y aumentan con la dosis. Para reducir estos efectos no deseados, se debe utilizar galantamina en las comidas, utilizando medicamentos contra los vómitos y bebiendo suficiente agua. El medicamento puede causar otros efectos no deseados, por lo que se recomienda a los pacientes que notifiquen los efectos no deseados al tomar el medicamento.

    Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

    Advertencias

    Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

    Contraindicado

    Deruff - 4 contraindicaciones en los siguientes casos:

  • sensible a la galantamina o cualquiera de los ingredientes del medicamento.
  • Debido a que no hay información sobre el uso de galantamina en pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh> 9) y en pacientes con aclaramiento de creatinina

    Galantamina contraindicada en pacientes con disfunción hepática y renal significativa.

  • Precauciones al utilizar

    Tipos de pérdida de memoria

    galantamina está indicada para pacientes con demencia debida a alzheimer de leve a grave. No se han determinado los beneficios de la galantamina en la forma de demencia intelectual u otros trastornos de la memoria. En 2 ensayos clínicos que duraron 2 años en pacientes con deterioro leve de la conciencia (una forma de deterioro leve de la memoria, no en el ámbito de la demencia debido a Alzheimer), galantamina no mostró ningún beneficio en la reducción de la conciencia o el progreso clínico hacia la pérdida de memoria.

    La tasa de mortalidad de galantamina es significativamente mayor que la del grupo placebo. La causa de la muerte es muy diversa. Alrededor del 50% de las muertes por galantamina se deben a la consecuencia de los vasos sanguíneos (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte súbita). No está clara la relación con estos resultados para el tratamiento en pacientes con demencia causada por Alzheimer.

    No hay ningún aumento en la tasa de mortalidad en el grupo que usa galantamina en un estudio a largo plazo, aleatorio y controlado con placebo en pacientes con alzheimer leve a medio. La tasa de mortalidad en el grupo de placebo es significativamente mayor que la del grupo de galantamina.

    El diagnóstico conmemorativo debe ser diagnosticado por Alzheimer según las instrucciones actuales. El tratamiento con galantamina debe realizarse bajo la supervisión de un médico y solo debe iniciarse si el paciente cuenta con un cuidador que pueda controlar periódicamente su medicación.

    Reacción cutánea grave

    Se han notificado reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson y bodyburges agudo) en pacientes que utilizan galantamina. Se debe advertir a los pacientes que notifiquen los signos de reacciones cutáneas graves y que dejen de tomar galantamina tan pronto como aparezcan signos de la primera erupción cutánea.

    control de peso

    Los pacientes con Alzheimer perdieron peso. El tratamiento con anticolinesterasa, incluida galantamina, puede provocar pérdida de peso en estos pacientes. Se debe controlar el peso del paciente.

    Las causas deben ser cautelosas

    Como los medicamentos tienen otros efectos similares a los de la colina, se debe tener precaución al tomar galantamina en pacientes con las siguientes afecciones:

    trastornos cardiovasculares

    Debido a sus efectos farmacológicos, los medicamentos que tienen el mismo efecto que la colina pueden tener un efecto simpático en los latidos del corazón (como una frecuencia cardíaca lenta). Este efecto puede ser particularmente importante en pacientes con síndrome sinusal o trastornos de transmisión en el ventrículo de otro corazón o en pacientes que usan medicamentos que pueden reducir significativamente la frecuencia cardíaca, como digoxina y betabloqueantes o en pacientes con electrolitos no tratados (como hiperpotasemia, hipotensión).

    Por lo tanto, se debe tener precaución al tomar galantamina en pacientes con enfermedades cardiovasculares, como la etapa posterior al ataque cardíaco, el nuevo inicio auricular, el nivel de bloqueo cardíaco 2 o superior, angina inestable o insuficiencia cardíaca congestiva, especialmente el nivel III - IV de la NYHA.

    En un estudio de control hipnotizado en pacientes con demencia porque el Alzheimer se trata con galantamina, hay un aumento en la tasa de efectos no deseados en el corazón.

    Trastornos gastrointestinales

    Se debe controlar a los pacientes con alto riesgo de úlceras gastrointestinales, como pacientes con antecedentes de enfermedad ulcerosa o pacientes que son susceptibles a esta enfermedad, incluidos los pacientes que están tomando medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE). No se recomienda el uso de galantamina en pacientes con obstrucción estomacal-intestinal o en recuperación después de una cirugía estomacal-intestinal.

    trastornos neurológicos

    Ha habido informes de epilepsia al usar galantamina. La epilepsia también puede ser una manifestación de la enfermedad de Alzheimer. En casos raros, el aumento del tono colinérgico puede empeorar los síntomas del Parkinson. En un análisis de un estudio de control placebaremical en pacientes con demencia tratados con Alzheimer con galantamina, el evento vascular cerebral rara vez se observa. Se puede considerar galantamina en pacientes con enfermedad cerebrovascular.

    trastornos respiratorios, tórax y mediastino

    Tenga cuidado al tomar un medicamento similar a la colina en pacientes con antecedentes de asma bronquial grave u obstrucción pulmonar obstructiva o infección pulmonar activa (como neumonía).

    Trastornos renales y urinarios

    No se recomienda el uso de galantamina en pacientes con obstrucciones del tracto urinario o en recuperación después de una cirugía de vejiga.

    Cirugía

    La galantamina, así como otros fármacos similares a la colina, a menudo aumentan la relajación muscular similar a la sucinilcolina durante la anestesia, especialmente en el caso de una deficiencia de pseudocolinesterasa.

    Advertencia de autodity

    Deruff - 4 contiene polisorbat 80 que puede provocar alergias y el aceite de ricino puede provocar náuseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea. Deruff contiene color eritrosina, amarillo atardecer y azul brillante que pueden provocar alergias.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    galantamina tiene una influencia de leve a moderada sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Los síntomas incluyen mareos y somnolencia, especialmente en la primera semana de tratamiento.

    Embarazo

    No existen investigaciones sobre el embarazo. La investigación en animales muestra que la galantamina ralentiza el desarrollo de fetos y animales recién nacidos. Tenga cuidado cuando lo use en personas embarazadas.

    Período de lactancia

    independientemente de que galantamina aún no haya estado amamantando. Sin embargo, no solo use medicamentos para mujeres durante la lactancia o cuando use galantamina no debe amamantar.

    Interacción farmacológica

    Interacción farmacológica

    Debido a su mecanismo de acción, Galantamina no debe usarse con otros medicamentos similares a la colina (como Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin o Pilocarpin para uso corporal). Galantamina tiene la capacidad de combatir el efecto de los fármacos anticolinérgicos. Si se suspende el fármaco anticolinérgico como si se tratara de una atropina repentina, existe el riesgo de que se produzca un brote de galantamina.

    Al igual que los medicamentos similares a la colina, la galantamina puede interactuar con la energía farmacológica con medicamentos que reducen significativamente la frecuencia cardíaca, como la digoxina, los betabloqueantes, algunos bloqueadores de los canales de calcio y amiodaron. Se debe tener precaución al utilizar medicamentos que puedan provocar torsión. En estos casos se debe considerar la monitorización del electrocardiograma. La galantamina, así como otros fármacos similares a la colina, a menudo provocan una relajación muscular similar a la succinilcolina durante la anestesia, especialmente en el caso de deficiencia de pseudocolininesterasa.

    Interacción farmacocinética

    La eliminación de galantamina tiene la participación de muchas vías metabólicas diferentes y se excreta a través de los riñones. La capacidad de interactuar con baja importancia clínica. Sin embargo, en algunos pacientes puede producirse una interacción significativa. Compartir galantamina con alimentos ralentiza la velocidad de absorción pero no afecta el nivel de absorción. Se recomienda utilizar galantamina con alimentos para minimizar el efecto inesperado del colinérgico.

    Otras drogas afectan el metabolismo de la galantamina

    La investigación oficial sobre interacciones medicamentosas muestra que la biodisponibilidad de galantamina es aproximadamente del 40% cuando se usa con paroxetina (inhibidor potente de CYP2D6), del 30% y del 12% cuando se usa con ketoconazol y eritromicina (inhibidores de CYP3A4). Por lo tanto, al iniciar el tratamiento con inhibidores potentes del CYP2D6 (como quinidina, paroxetina o fluoxetina) o inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol o ritonavir) mientras toman galantamina, los pacientes pueden tener un aumento de los efectos no deseados del colinérgico, principalmente náuseas y vómitos. En estos casos, en función de la tolerancia, se puede considerar reducir la dosis de mantenimiento de galantamina.

    La memantina, un antagonista del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA), en una dosis de 10 mg utilizada 1 vez al día durante 2 días y luego aumenta a 10 mg utilizada 2 veces al día durante 12 días, no afecta la farmacocinética de galantamina en estado estable.

    El efecto de la galantamina sobre el metabolismo de otras drogas

    La galantamina a dosis de tratamiento de 24 mg/día no afecta la dinámica de la digoxina, aunque aún pueden ocurrir interacciones farmacológicas.

    La galantamina a dosis de tratamiento de 24 mg/día no afecta la cinética de la warfarina ni el tiempo de protrombina.

    Almacenamiento

    La temperatura no supera los 30 °C.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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