Deruff 4mg Davipharm mengobati demensia ringan hingga sedang (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Galantamin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Galantamin	4mg

Kegunaan

Indikasi

Deruff - 4 diindikasikan dalam kasus berikut:

Pengobatan penurunan intelektual ringan hingga sedang pada penyakit Alzheimer. Galantamin terikat terbalik dan asetilkolininesterase aktif, sehingga menghambat hidrolisis asetilkolin, meningkatkan kadar asetilkolin di Synap Cholinergic.

Selain itu, obat ini juga meningkatkan aktivitas asetilkolin pada reseptor nikotinik. Defisiensi asetilkolin di korteks serebral, tambalan, dan kuda dianggap sebagai salah satu ciri patologis dini penyakit Alzheimer, yang menyebabkan demensia dan gangguan kognitif. Anti-kolinesterase seperti galantamin meningkatkan kandungan asetilkolin, yang mengurangi perkembangan penyakit. Efek galantamin dapat menurun seiring perkembangan penyakit dan hanya sedikit neuron asetilkolin yang masih aktif.

farmakokinetik

galantamin merupakan senyawa basa dengan konstanta listrik hidup pKa = 8,2. Minyak badan uap galantamin dan koefisien distribusi (log p) antara n - oktanol/larutan buffer pH 12 adalah 1,09. Kelarutan Galantamin dalam air (pH 6) adalah 31mg/ml. Galantamin memiliki 3 karbon yang berlawanan. Bentuk S, R, S adalah bentuk alami. Galantamin sebagian dimetabolisme oleh sitokrom, terutama CYP2D6 dan CYP3A4. Beberapa metabolit yang terbentuk selama resesi galantamin menunjukkan aktivitas in vitro tetapi tidak memiliki aktivitas penting secara in vivo.

penyerapan

Galantamin cepat terserap, dengan TMAX sekitar 1 jam setelah diminum. Bioavailabilitas galantamin tinggi, berkisar 88,5 ± 5,4%. Penggunaan obat bersama makanan menurunkan laju penyerapan obat dan menurunkan CMAX sekitar 25%, namun tidak mempengaruhi tingkat penyerapan (AUC).

Distribusi

Volume distribusi rata-rata adalah 175L. Obat ini kurang terikat dengan protein plasma, angkanya 18%.

Metabolisme

Sekitar 75% dosis galantamin dieliminasi dalam bentuk metabolit. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa CYP2D6 berperan dalam pembentukan O-Desmethylgalantamin dan CYP3A4 berperan dalam pembentukan N-Oxyd-Galantamin. Tingkat total isotop radioaktif yang dihilangkan melalui tinja dan urin tidak berbeda antara orang dengan metabolisme melalui CYP2D6 kecil dan tinggi.

Dalam plasma orang dengan metabolisme melalui CYP2D6 kecil dan tinggi, galantamin berada dalam bentuk konstan dan bentuk glukuronidnya menempati sebagian besar tanda radioaktif. Tidak ada metabolit yang memiliki aktivitas apa pun (Norgalantamin, O-Desmethylgalantamin, dan Odesmethyl-Norgalantamin) yang dapat dideteksi dalam bentuk plasma non-konjugasi pada orang dengan orang metabolik di CYP2D6 kecil dan lebih banyak setelah dosis tunggal.

Norgalantamin ditemukan dalam plasma pasien setelah dosis berulang, tetapi tidak menyumbang lebih dari 10% konsentrasi galantamin. Gunakan secara in vitro untuk menyimpan galantamin dalam sistem sitokrom P450 Anda.

Eliminasi

Konsentrasi plasma Galantamin menurun sesuai fungsi level 2, dengan waktu paruh 7-8 jam pada benda sehat. Izin penggunaan oral pada pasien adalah sekitar 200ml/menit dengan perbedaan antar objek adalah 30%. Tujuh hari setelah meminum dosis tunggal 4mg 3H -Galantamin, 90 - 97% dosis radioaktif ditemukan dalam urin dan 2,2 - 6,3% ditemukan dalam tinja.

Setelah injeksi intravena dan oral, 18-22% dosis dieliminasi dalam bentuk konstanta galantamin dalam urin selama 24 jam, dengan klirens ginjal 68,4 ± 22,0ml/menit, menunjukkan 20-25% total pembersihan plasma.

Sebelum mengambil Deruff 4mg Davipharm mengobati demensia ringan hingga sedang (3 lepuh x 10 tablet)

Cara penggunaan

galantamin digunakan secara oral, dua kali sehari, sebaiknya saat sarapan dan makan malam. Perlu memastikan penggunaan air yang cukup selama perawatan.

Dosis

Dewasa/Lansia

Sebelum memulai pengobatan: Diagnosis jenis demensia intelektual akibat Alzheimer yang mungkin terjadi harus ditentukan sepenuhnya sesuai dengan petunjuk klinis saat ini.

Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan adalah 8mg/hari (4mg digunakan 2 kali/hari) selama 4 minggu.

Dosis pemeliharaan: Toleransi dan dosis Galantamin harus dievaluasi ulang secara teratur, sebaiknya dalam waktu 3 bulan setelah dimulainya pengobatan. Setelah itu, manfaat klinis Galantamin dan toleransi pengobatan pasien harus dievaluasi ulang secara berkala berdasarkan pedoman klinis saat ini.

Pengobatan pemeliharaan dapat dilanjutkan selama manfaatnya masih baik dan pasien dapat ditoleransi dengan pengobatan galantamin. Galantamin harus dipertimbangkan ketika tidak ada efek pengobatan atau pasien tidak lagi dapat ditoleransi dengan pengobatan. Dosis awal adalah 16mg (8mg digunakan 2 kali/hari) dan dosis ini harus dipertahankan setidaknya selama 4 minggu.

Sebaiknya pertimbangkan untuk meningkatkan dosis pemeliharaan menjadi 24mg/hari (12mg digunakan 2 kali/hari) pada kasus tertentu setelah dievaluasi sepenuhnya termasuk manfaat klinis dan toleransinya.

Pada pasien yang tidak mengalami peningkatan respons atau toleransi sebesar 24mg/hari, sebaiknya pertimbangkan untuk mengurangi dosis menjadi 16mg/hari.

Hentikan obat: Tidak ada reaksi respon setelah penghentian obat secara tiba-tiba (seperti saat mempersiapkan operasi).

Pasien dengan gagal ginjal

Konsentrasi plasma galantamin dapat meningkat pada pasien dengan gagal ginjal sedang hingga berat.

Pada pasien dengan bersihan kreatinin ≥ 9ml/menit, dosis galantamin tidak perlu disesuaikan.

Kontraindikasi penggunaan galantamin pada pasien dengan bersihan kreatinin

Pasien dengan gagal hati

Konsentrasi plasma Galantamin dapat meningkat pada pasien gagal hati sedang hingga berat. Pada pasien dengan fungsi hati sedang (Anak -Pugh 7 - 9), berdasarkan model farmakokinetik, dianjurkan dosis awal adalah 4mg digunakan sekali sehari, sebaiknya digunakan pada pagi hari, minimal 1 minggu. Setelah itu dosis ditingkatkan menjadi 4mg digunakan 2 kali/hari selama minimal 4 minggu. Pada pasien ini, dosis harian tidak boleh melebihi 8mg penggunaan 2 kali/hari.

Pada pasien dengan gagal hati berat (Child-Pugh> 9), penggunaan galantamin dikontraindikasikan. Tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien gagal hati ringan. Pengobatan kombinasi pada pasien yang diobati dengan inhibitor kuat CYP2D6 atau CYP3A4, mungkin mempertimbangkan pengurangan dosis galantamin.

Anak-anak

galantamin tidak dikhususkan untuk anak-anak.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Efek ini umumnya mempunyai peran serta sistem saraf pusat, sistem saraf simpatis, dan saraf – otot berikut ini.

Selain getaran miastal atau lokal, mungkin ada beberapa atau semua tanda serangan kolinergik dengan gejala: mual parah, muntah, sakit perut, peningkatan air liur, robekan, buang air kecil, buang air besar, berkeringat, detak jantung lambat, hipotensi, stroke, dan kejang. Peningkatan kelemahan otot dan bronkospasme dapat menyebabkan kerusakan saluran napas yang serius.

Ada laporan setelah membawa obat ke pasar jika terjadi torsi, perluasan rentang QT, detak jantung lambat, kecepatan ventrikel dan kehilangan kesadaran karena overdosis Galantamin yang tidak disengaja.

Penanganan

Seperti kasus overdosis lainnya, tindakan dukungan umum harus diambil. Dalam kasus yang parah, anti-atropin kolinergik dapat digunakan sebagai penangkal umum obat yang mirip dengan kolin. Memulai rekomendasi dengan dosis 0,5 - 1mg secara intravena, lalu menyesuaikan dosis berdasarkan respons klinis.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Deruff - 4, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Biasa, ADR> 1/100

Pencernaan: muntah, mual.

Metabolisme dan nutrisi: Anoreksia.

Mental: ilusi, depresi.

saraf: pingsan, pusing, gemetar, sakit kepala, mengantuk, koma.

jantung: Detak jantung lambat.

Pembuluh darah : Hipertensi.

pencernaan: sakit perut, nyeri epigastrium, diare, gangguan pencernaan, ketidaknyamanan perut.

Otot tulang dan jaringan ikat: Kejang otot.

Tubuh dan gula yang digunakan: kelelahan, kelelahan, kelemahan.

Pengujian: penurunan berat badan.

Trauma, keracunan dan komplikasi: terjatuh, robek.

Jarang, 1/1000

Kekebalan: Hipersensitivitas.

Metabolisme dan nutrisi: dehidrasi.

Mental: ilusi penglihatan, halusinasi pendengaran.

Neurologis: Persepsi, rasa, tidur, epilepsi.

Cerdas: penglihatan kabur.

telinga dan memesona (telinga bagian dalam): tinnitus.

jantung: Jantung tujuh ventrikel, blok atrium tingkat 1, irama sinus lambat, gendang dada sikat.

Pembuluh darah: Hipotensi, kemerahan.

pencernaan: muntah.

Kulit dan jaringan subkutan: meningkatkan keringat.

Otot dan jaringan ikat: Miastenia.

Pengujian: Peningkatan enzim hati.

Jarang, 1/10.000 ≤ ADR

jantung: blok atrium seluruhnya.

Hepatitis: Hepatitis.

Kulit dan jaringan subkutan: sindrom Stevens-Johnson, bodyburg akut dan beragam.

Petunjuk cara menangani ADR

Efek yang tidak diinginkan pada saluran pencernaan (muntah, mual, diare, anoreksia, penurunan berat badan) paling sering terjadi dan meningkat seiring dengan dosis. Untuk mengurangi efek yang tidak diinginkan tersebut, sebaiknya penggunaan galantamin pada saat makan, menggunakan obat anti muntah, minum air putih yang cukup. Obat tersebut dapat menyebabkan efek lain yang tidak diinginkan, disarankan kepada pasien untuk memberitahukan efek yang tidak diinginkan saat mengonsumsi obat.

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Deruff - 4 kontraindikasi dalam kasus berikut:

sensitif terhadap galantamin atau bahan obat apa pun.

Karena tidak ada informasi mengenai penggunaan galantamin pada pasien dengan gagal hati berat (Child-Pugh> 9) dan pada pasien dengan bersihan kreatinin

Galantamin dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi hati dan ginjal yang signifikan.

Tindakan pencegahan saat menggunakan

Jenis kehilangan memori

galantamin diindikasikan untuk pasien dengan demensia akibat alzheimer ringan hingga berat. Manfaat galantamin pada bentuk demensia intelektual atau gangguan memori lainnya belum diketahui. Dalam 2 kali uji klinis yang berlangsung selama 2 tahun pada pasien dengan gangguan kesadaran ringan (suatu bentuk gangguan memori yang lebih ringan, bukan dalam lingkup demensia akibat Alzheimer), Galantamin tidak menunjukkan manfaat apa pun dalam penurunan kesadaran atau perkembangan klinis hingga kehilangan memori.

Angka kematian galantamin secara signifikan lebih tinggi dibandingkan kelompok plasebo. Penyebab kematiannya sangat beragam. Sekitar 50% kematian akibat galantamin disebabkan oleh penyakit pembuluh darah (infark miokard, stroke, dan kematian mendadak). Belum jelas kaitannya dengan hasil pengobatan pada pasien demensia akibat Alzheimer.

Tidak ada peningkatan angka kematian pada kelompok yang menggunakan galantamin dalam studi kontrol plasebo acak jangka panjang pada pasien dengan alzheimer ringan hingga sedang. Angka kematian pada kelompok plasebo secara signifikan lebih tinggi dibandingkan kelompok galantamin.

Diagnosis peringatan harus didiagnosis oleh Alzheimer berdasarkan instruksi saat ini. Pengobatan Galantamin sebaiknya dilakukan di bawah pengawasan dokter dan hanya boleh dimulai jika pasien memiliki pengasuh yang dapat memantau pengobatan pasien secara rutin.

Reaksi kulit yang serius

Reaksi kulit yang serius (sindrom Stevens-Johnson dan bodyburges akut) telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan galantamin. Pasien harus disarankan untuk memberitahukan tanda-tanda reaksi kulit yang serius dan berhenti mengonsumsi galantamin segera setelah ada tanda-tanda ruam kulit pertama.

pemantauan berat badan

Penderita Alzheimer mengalami penurunan berat badan. Pengobatan dengan anti-kolinesterase, termasuk galantamin, dapat menyebabkan penurunan berat badan pada pasien ini. Berat badan pasien harus dipantau.

Penyebab perlu diwaspadai

Karena obat memiliki efek mirip kolin lainnya, sebaiknya berhati-hati saat mengonsumsi galantamin pada pasien dengan kondisi berikut:

gangguan kardiovaskular

Karena efek farmakologisnya, obat yang memiliki efek yang sama dengan kolin mungkin memiliki efek simpatik pada detak jantung (seperti detak jantung lambat). Efek ini mungkin sangat penting pada pasien dengan sindrom sinus atau gangguan transmisi pada ventrikel jantung lain atau pada pasien yang menggunakan obat yang secara signifikan dapat mengurangi detak jantung, seperti Digoxin dan beta blocker atau pada pasien dengan elektrolit yang tidak diobati (seperti hiperkalemia, hipotensi).

Oleh karena itu harus berhati-hati saat mengonsumsi galantamin pada pasien dengan penyakit kardiovaskular, seperti stadium setelah serangan jantung, atrium baru mulai, blok jantung level 2 atau lebih tinggi, angina tidak stabil, atau gagal jantung kongestif, terutama NYHA level III - IV.

Dalam studi kontrol terpesona pada pasien demensia karena Alzheimer diobati dengan Galantamin, terdapat peningkatan tingkat efek yang tidak diinginkan pada jantung.

Gangguan saluran cerna

Pasien dengan risiko tinggi terkena tukak gastrointestinal, seperti pasien dengan riwayat penyakit tukak lambung atau pasien yang rentan terhadap penyakit ini, termasuk pasien yang sedang menggunakan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), harus diawasi. Tidak dianjurkan penggunaan galantamin pada pasien dengan gangguan lambung-usus atau pemulihan setelah operasi lambung-usus.

kelainan saraf

Ada laporan epilepsi saat menggunakan galantamin. Epilepsi juga bisa menjadi manifestasi penyakit Alzheimer. Dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan tonus kolinergik dapat memperburuk gejala Parkinson. Dalam analisis studi kontrol placebarbaremical pada pasien demensia yang diobati dengan Alzheimer dengan Galantamin, kejadian pada pembuluh darah otak jarang terlihat. Galantamin dapat dipertimbangkan pada pasien dengan penyakit serebrovaskular.

gangguan pernafasan, dada dan mediastinum

Hati-hati saat mengonsumsi obat seperti kolin pada pasien dengan riwayat asma bronkial berat atau obstruksi paru obstruktif atau infeksi paru aktif (seperti pneumonia).

Gangguan ginjal dan saluran kemih

Tidak disarankan menggunakan galantamin pada pasien dengan penyumbatan saluran kemih atau dalam masa pemulihan setelah operasi kandung kemih.

Pembedahan

galantamin, serta obat-obatan yang mirip dengan kolin, sering kali meningkatkan relaksasi otot bergaya sucinylcholin selama anestesi, terutama pada kasus defisiensi pseudokolinesterase.

Peringatan autoditas

Deruff - 4 mengandung polisorbat 80 yang dapat menyebabkan alergi dan minyak jarak dapat menyebabkan mual, muntah, sakit perut, diare. Deruff mengandung warna eritrosin, Sunset Yellow, warna Brilliant Blue yang dapat menyebabkan alergi.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

galantamin memiliki pengaruh ringan hingga sedang terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin. Gejalanya berupa pusing dan mengantuk, terutama pada minggu pertama pengobatan.

Kehamilan

Belum ada penelitian tentang kehamilan. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa galantamin memperlambat perkembangan janin dan hewan baru lahir. Hati-hati bila digunakan untuk orang hamil.

Masa menyusui

apakah galantamin belum menyusui atau belum. Namun, jangan hanya menggunakan obat untuk wanita saat menyusui atau saat menggunakan galantamin sebaiknya tidak menyusui.

Interaksi obat

Interaksi farmakologis

Karena mekanisme kerjanya, Galantamin tidak boleh digunakan dengan obat lain yang mirip dengan Cholin (seperti Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin atau Pilocarpin untuk penggunaan tubuh). Galantamin mempunyai kemampuan melawan efek obat anti kolinergik. Jika obat anti kolinergik dihentikan seperti atropin secara tiba-tiba, terdapat risiko galantamin yang dapat kambuh.

Mirip dengan obat yang mirip dengan Cholin, Galantamin dapat berinteraksi dengan energi farmakologis dengan obat yang secara signifikan mengurangi detak jantung seperti digoxin, beta blocker, beberapa kalsium dan amiodaron channel blocker. Sebaiknya hati-hati bila digunakan dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan torsi. Dalam kasus ini, Anda harus mempertimbangkan pemantauan elektrokardiogram. Galantamin, serta obat mirip kolin lainnya, sering menyebabkan relaksasi otot ala Succinylcholin selama anestesi, terutama pada kasus defisiensi pseudokolininesterase.

Interaksi farmakokinetik

Eliminasi galantamin melibatkan banyak jalur metabolisme yang berbeda dan diekskresikan melalui ginjal. Kemampuan untuk berinteraksi dengan signifikansi klinis rendah. Namun, interaksi yang signifikan mungkin terjadi pada beberapa pasien. Berbagi galantamin dengan makanan memperlambat kecepatan penyerapan namun tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Disarankan untuk menggunakan galantamin dengan makanan untuk meminimalkan efek kolinergik yang tidak terduga.

Obat lain mempengaruhi metabolisme Galantamin

Penelitian interaksi obat resmi menunjukkan bahwa bioavailabilitas Galantamin adalah sekitar 40% bila digunakan dengan paroxetin (inhibitor kuat CYP2D6), 30% dan 12% bila digunakan dengan ketoconazol dan eritromisin (inhibitor CYP3A4). Oleh karena itu, pada awal pengobatan dengan inhibitor kuat CYP2D6 (seperti Quinidin, Paroxetin atau Fluoxetin) atau inhibitor CYP3A4 (seperti ketoconazole atau ritonavir) saat menggunakan Galantamin, pasien mungkin mengalami peningkatan efek kolinergik yang tidak diinginkan, terutama mual dan muntah. Dalam kasus ini, berdasarkan toleransi, pengurangan dosis pemeliharaan galantamin dapat dipertimbangkan.

Memantin, suatu antagonis reseptor N-Methyl-D-Aspartat (NMDA), dengan dosis 10mg digunakan 1 kali/hari selama 2 hari kemudian ditingkatkan menjadi 10mg digunakan 2 kali/hari selama 12 hari, tidak mempengaruhi farmakokinetik Galantamin dalam keadaan stabil.

Pengaruh galantamin pada metabolisme obat lain

galantamin pada dosis pengobatan 24mg/hari tidak mempengaruhi dinamika Digoxin, meskipun interaksi farmakologis masih dapat terjadi.

galantamin dengan dosis pengobatan 24mg/hari tidak mempengaruhi kinetika Warfarin dan waktu protrombin.

Penyimpanan

Suhu tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.