Deruff 4mg Davipharm trata demência leve a média (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Galantamina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Galantamina	4mg

Usos

Indicações

Deruff - 4 é indicado nos seguintes casos:

Tratamento do declínio intelectual leve a médio na doença de Alzheimer. A galantamina está inversamente ligada e ativa a acetilcolininesterase, inibindo assim a hidrólise da acetilcolina, aumentando os níveis de acetilcolina no Synap Colinérgico.

Além disso, a droga também aumenta a atividade da acetilcolina nos receptores nicotínicos. A deficiência de acetilcolina no córtex cerebral, obturações e cavalos é considerada uma das características patológicas prematuras da doença de Alzheimer, causando demência e comprometimento cognitivo. Anticolinesterásicos como a galantamina aumentam o conteúdo de acetilcolina, o que reduz o desenvolvimento da doença. O efeito da galantamina pode diminuir à medida que a doença progride e apenas alguns neurônios de acetilcolina ainda estão ativos.

farmacocinética

a galantamina é um composto alcalino com uma constante elétrica viva pKa = 8,2. Óleo corporal de vapor de galantamina e coeficiente de distribuição (log p) entre n - octanol/solução tampão pH 12 é 1,09. A solubilidade da galantamina em água (pH 6) é de 31mg/ml. Galantamina tem 3 carbonos opostos. As formas S, R, S são formas naturais. A galantamina é parcialmente metabolizada pelo citocromo, principalmente CYP2D6 e CYP3A4. Alguns metabólitos formados durante a recessão da galantamina apresentam atividade in vitro, mas não possuem atividade importante in vivo.

absorção

A galantamina é absorvida rapidamente, com TMAX cerca de 1 hora após beber. A biodisponibilidade da galantamina é elevada, na faixa de 88,5 ± 5,4%. O uso de medicamentos com alimentos reduz a taxa de absorção do medicamento e reduz a CMAX em cerca de 25%, mas não afeta o nível de absorção (AUC).

Distribuição

O volume médio de distribuição é de 175L. O medicamento está menos associado às proteínas plasmáticas, a taxa é de 18%.

Metabolismo

Cerca de 75% da dose de galantamina é eliminada na forma de metabólitos. A pesquisa in vitro mostra que o CYP2D6 desempenha um papel na formação de O-Desmetilgalantamina e o CYP3A4 desempenha um papel na formação de N-Óxido-Galantamina. O nível total de isótopo radioativo é eliminado nas fezes e na urina não é diferente entre pessoas com metabolismo através do CYP2D6 pequeno e alto.

No plasma de pessoas com metabolismo através do CYP2D6 pequeno e alto, a galantamina está em forma constante e sua forma glicuronídica ocupa a maior parte das marcas radioativas. Nenhum metabólito tem qualquer atividade (Norgalantamina, O-Desmetilgalantamina e Odesmetil-Norgalantamina) pode ser detectado em formas plasmáticas não conjugadas em pessoas com pessoas metabólicas em CYP2D6 pequeno e mais após dose única.

A norgalantamina foi descoberta no plasma de pacientes após doses repetidas, mas não foi responsável por mais de 10% da concentração de galantamina. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamina với các dạng chính của cytochrom P450 ở người là rất thấp.

Eliminação

A concentração plasmática da galantamina diminui de acordo com a função do nível 2, com meia-vida de 7 a 8 horas em objetos saudáveis. A depuração de uso oral em pacientes é de cerca de 200ml/minuto com a diferença entre os objetos é de 30%. Sete dias após a administração de uma dose única de 4 mg de 3H -Galantamina, 90 - 97% da dose radioativa encontrada na urina e 2,2 - 6,3% foram encontradas nas fezes. 20-25% da depuração plasmática total.

Antes de tomar Deruff 4mg Davipharm trata demência leve a média (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

a galantamina é usada por via oral, duas vezes ao dia, preferencialmente no café da manhã e no jantar. Necessidade de garantir o uso adequado de água durante o tratamento.

Dosagem

Adultos/Idosos

Antes do início do tratamento: O diagnóstico do tipo de demência intelectual devido ao Alzheimer que pode ocorrer deve ser totalmente determinado de acordo com as instruções clínicas atuais.

Dose inicial: A dose inicial recomendada é de 8 mg/dia (4 mg usados 2 vezes/dia) durante 4 semanas.

Dose de manutenção: A tolerância e a dose da galantamina devem ser reavaliadas regularmente, de preferência dentro de 3 meses após o início do tratamento. Depois disso, o benefício clínico da galantamina e a tolerância do paciente ao tratamento devem ser reavaliados regularmente com base nas diretrizes clínicas atuais.

O tratamento de manutenção pode continuar enquanto os benefícios ainda forem bons e o paciente for tolerado com o tratamento com galantamina. A galantamina deve ser considerada quando não houver efeito no tratamento ou quando os pacientes não forem mais tolerados com o tratamento. A dose inicial é de 16mg (8mg usados 2 vezes/dia) e deve-se manter esta dose por pelo menos 4 semanas.

Deve-se considerar o aumento da dose de manutenção para 24 mg/dia (12 mg usados 2 vezes/dia) em casos específicos após avaliação completa, incluindo benefícios clínicos e tolerância.

Em pacientes que não apresentam aumento na resposta ou na tolerância de 24 mg/dia, deve-se considerar a redução da dose para 16 mg/dia.

Interrupção dos medicamentos: não há reação de resposta após a interrupção repentina do medicamento (como no preparo de uma cirurgia).

Pacientes com insuficiência renal

A concentração plasmática de galantamina pode aumentar em pacientes com insuficiência renal média a grave.

Em pacientes com depuração de creatinina ≥ 9ml/min, não há necessidade de ajuste da dose de galantamina.

Contraindicado o uso de galantamina em pacientes com depuração de creatinina

Pacientes com insuficiência hepática

As concentrações plasmáticas de galantamina podem aumentar em pacientes com insuficiência hepática média a grave. Em pacientes com função hepática média (Child -Pugh 7 - 9), com base no modelo farmacocinético, recomenda-se que a dose inicial seja de 4 mg uma vez ao dia, sendo melhor usar pela manhã, pelo menos 1 semana. Depois disso, a dose deve ser aumentada para 4mg, usada 2 vezes/dia, por pelo menos 4 semanas. Nestes pacientes a dose diária não deve ultrapassar 8mg de uso 2 vezes/dia.

Em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh>9), é contraindicado o uso de galantamina. Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática leve. O tratamento combinado em pacientes tratados com inibidores fortes do CYP2D6 ou CYP3A4 pode considerar a redução da dose de galantamina.

Crianças

a galantamina não é especificada para crianças.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem? Esses efeitos geralmente contam com a participação do sistema nervoso central, do sistema nervoso simpático e do seguinte sistema nervoso - muscular.

Além da vibração miastal ou local, pode haver alguns ou todos os sinais de ataques colinérgicos com sintomas: náusea intensa, vômito, dor abdominal, aumento da salivação, lacrimejamento, micção, defecação, sudorese, batimento cardíaco lento, hipotensão, acidente vascular cerebral e convulsões. O aumento da fraqueza muscular e do broncoespasmo pode causar danos graves às vias aéreas.

Houve relato após trazer o medicamento ao mercado em caso de torção, prolongamento da faixa QT, frequência cardíaca lenta, rapidez ventricular e perda de consciência devido à overdose inadvertida de Galantamina.

Manuseio

Tal como acontece com outros casos de sobredosagem, devem ser tomadas medidas gerais de apoio. Em casos graves, a antiatropina colinérgica pode ser usada como antídoto geral para medicamentos semelhantes à colina. Começar as recomendações com uma dose de 0,5 - 1 mg por via intravenosa e, em seguida, ajustar a dose de acordo com a resposta clínica.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Efeitos colaterais

Ao usar Deruff - 4, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

Comum, ADR> 1/100

Digestivo: vômitos, náuseas.

Metabolismo e nutrição: Anorexia.

Mental: ilusão, depressão.

nervo: desmaios, tonturas, tremores, dor de cabeça, sonolência, coma.

coração: frequência cardíaca lenta.

Vasos sanguíneos: Hipertensão.

digestivo: dor abdominal, dor epigástrica, diarréia, indigestão, desconforto estomacal.

Músculo ósseo e tecido conjuntivo: Espasmos musculares.

Corpo e açúcar utilizados: exaustão, fadiga, fraqueza.

Teste: perda de peso.

Traumas, envenenamentos e complicações: quedas, dilaceramentos.

Incomum, 1/1000

Imune: Hipersensibilidade.

Metabolismo e nutrição: desidratação.

Mental: ilusão visual, alucinações auditivas.

Neurológico: Percepção, paladar, sono, epilepsia.

Inteligente: visão turva.

ouvidos e hipnotizantes (ouvidos internos): zumbido.

coração: coração sete ventricular, bloqueio atrial nível 1, ritmo sinusal lento, tambor torácico em escova.

Vasos sanguíneos: hipotensão, rubor.

digestivo: vômito.

Pele e tecido subcutâneo: aumentam a transpiração.

Músculo e tecido conjuntivo: Miasteníaco.

Testes: Aumento das enzimas hepáticas.

Raro, 1/10.000 ≤ ADR

coração: bloqueio completamente atrial.

Hepatite: Hepatite.

Pele e tecido subcutâneo: síndrome de Stevens-Johnson, bodyburges agudos e diversos.

Instruções sobre como lidar com RAM

Os efeitos indesejados no trato gastrointestinal (vômitos, náuseas, diarreia, anorexia, perda de peso) são mais comuns e aumentam com a dose. Para reduzir esses efeitos indesejados, deve-se usar galantamina nas refeições, fazer uso de medicamentos anti-vômito, beber bastante água. O medicamento pode causar outros efeitos indesejados, aconselhando os pacientes a notificarem os efeitos indesejados ao tomar o medicamento.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Deruff - 4 contra-indicações nos seguintes casos:

sensível à galantamina ou a qualquer ingrediente do medicamento.

Como não há informações sobre o uso de galantamina em pacientes com insuficiência hepática grave (Child-Pugh> 9) e em pacientes com depuração de creatinina

Galantamina contra-indicada em pacientes com disfunção hepática e renal significativa.

Precauções ao usar

Tipos de perda de memória

a galantamina é indicada para pacientes com demência causada por Alzheimer leve a grave. Os benefícios da galantamina na forma de demência intelectual ou outros problemas de memória não foram determinados. Em 2 ensaios clínicos que duraram 2 anos em pacientes com comprometimento leve da consciência (uma forma de comprometimento da memória mais leve, não no âmbito da demência por Alzheimer), a galantamina não demonstrou nenhum benefício na redução da consciência ou no progresso clínico para perda de memória.

A taxa de mortalidade da galantamina é significativamente maior do que no grupo placebo. A causa da morte é muito diversa. Cerca de 50% das mortes por galantamina são devidas ao resultado dos vasos sanguíneos (enfarte do miocárdio, acidente vascular cerebral e morte súbita). Não está claro a relação desses resultados no tratamento de pacientes com demência causada por Alzheimer.

Não há aumento na taxa de mortalidade no grupo que utiliza galantamina em um estudo de longo prazo, aleatório, controle com placebo em pacientes com Alzheimer leve a médio. A taxa de mortalidade no grupo placebo é significativamente maior do que no grupo galantamina.

O diagnóstico memorial deve ser diagnosticado por Alzheimer de acordo com as instruções atuais. O tratamento com galantamina deve ser realizado sob a supervisão de um médico e só deve ser iniciado se o paciente tiver um cuidador que possa monitorar regularmente a medicação do paciente.

Reação cutânea grave

Foram relatadas reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson e bodyburges agudos) em pacientes em uso de galantamina. Os pacientes devem ser aconselhados a notificar os sinais de reações cutâneas graves e parar de tomar galantamina assim que houver sinais da primeira erupção cutânea.

monitoramento de peso

Pacientes com Alzheimer perderam peso. O tratamento com anticolinesterásicos, incluindo galantamina, pode causar perda de peso nesses pacientes. O peso do paciente deve ser monitorado.

As causas precisam ser cautelosas

Como os medicamentos têm outros efeitos semelhantes aos da colina, deve-se ter cautela ao tomar galantamina em pacientes com as seguintes condições:

distúrbios cardiovasculares

Devido aos seus efeitos farmacológicos, os medicamentos que têm o mesmo efeito que a colina podem ter um efeito simpático nos batimentos cardíacos (como frequência cardíaca lenta). Este efeito pode ser particularmente importante em pacientes com síndrome sinusal ou distúrbios de transmissão no ventrículo de outro coração ou em pacientes que usam medicamentos que podem reduzir significativamente a frequência cardíaca, como digoxina e betabloqueadores ou em pacientes com eletrólitos não tratados (como hipercalemia, hipotensão).

Portanto, deve-se ter cautela ao tomar galantamina em pacientes com doença cardiovascular, como estágio após o ataque cardíaco, novo início atrial, bloqueio cardíaco nível 2 ou superior, angina instável ou insuficiência cardíaca congestiva, especialmente nível III - IV da NYHA.

Em um estudo de controle hipnotizado em pacientes com demência porque o Alzheimer é tratado com galantamina, houve um aumento na taxa de efeitos indesejados no coração.

Distúrbios gastrointestinais

Pacientes com alto risco de úlceras gastrointestinais, como pacientes com histórico de doença ulcerativa ou pacientes suscetíveis a esta doença, incluindo pacientes que estão em uso de anti-inflamatórios não esteróides (AINE), devem ser monitorados. Não é recomendado o uso de galantamina em pacientes com obstrução estômago-intestinal ou recuperação após cirurgia estômago-intestinal.

distúrbios neurológicos

Houve relatos de epilepsia ao usar galantamina. A epilepsia também pode ser uma manifestação da doença de Alzheimer. Em casos raros, o aumento do tônus do colinérgico pode piorar os sintomas do Parkinson. Em uma análise de um estudo de controle placebarêmico em pacientes com demência tratados por Alzheimer com galantamina, o evento vascular cerebral é raramente observado. A galantamina pode ser considerada em pacientes com doença cerebrovascular.

distúrbios respiratórios, tórax e mediastino

Tenha cuidado ao tomar medicamentos semelhantes à colina em pacientes com histórico de asma brônquica grave ou obstrução pulmonar obstrutiva ou infecção pulmonar ativa (como pneumonia).

Distúrbios renais e urinários

Não é recomendado o uso de galantamina em pacientes com bloqueios do trato urinário ou em recuperação após cirurgia da bexiga.

Cirurgia

A galantamina, assim como os medicamentos semelhantes à colina, muitas vezes aumenta o relaxamento muscular do tipo sucinilcolina durante a anestesia, especialmente no caso de deficiência de pseudocolinesterase.

Aviso de autodidade

Deruff - 4 contém polissorbato 80 que pode causar alergias e o óleo de mamona pode causar náuseas, vômitos, dores abdominais e diarréia. Deruff contém cor eritrosina, amarelo pôr do sol e azul brilhante podem causar alergias.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

a galantamina tem influência leve a moderada na capacidade de dirigir e operar máquinas. Os sintomas incluem tontura e sonolência, especialmente na primeira semana de tratamento.

Gravidez

Não há pesquisas sobre gravidez. Pesquisas em animais mostram que a galantamina retarda o desenvolvimento de fetos e animais recém-nascidos. Tenha cuidado ao usar em gestantes.

Período de amamentação

independentemente de a galantamina ainda não ter amamentado ou não. Porém, não use medicamentos apenas, pois as mulheres durante a amamentação ou quando usarem galantamina não devem amamentar.

Interação medicamentosa

Interação farmacológica

Devido ao seu mecanismo de atuação, a Galantamina não deve ser usada com outros medicamentos semelhantes à Colina (como Ambenônio, Donepezila, Neostigmina, Piridostigmina, Rivastigmina ou Pilocarpina para uso corporal). A galantamina tem a capacidade de combater o efeito dos medicamentos anticolinérgicos. Se o medicamento anticolinérgico for descontinuado como uma atropina repentina, existe o risco de surto de galantamina.

Semelhante aos medicamentos semelhantes à colina, a galantamina pode interagir com a energia farmacológica com medicamentos que reduzem significativamente a frequência cardíaca, como digoxina, betabloqueadores, alguns bloqueadores dos canais de cálcio e amiodaron. Deve-se ter cautela quando usado com medicamentos que podem causar torção. Nestes casos, deve-se considerar a monitorização do eletrocardiograma. A galantamina, assim como outras drogas semelhantes à colina, geralmente causa relaxamento muscular do tipo succinilcolina durante a anestesia, especialmente no caso de deficiência de pseudocolininesterase.

Interação farmacocinética

A eliminação da galantamina tem a participação de diversas vias metabólicas e é excretada pelos rins. A capacidade de interagir com baixo significado clínico. No entanto, pode ocorrer interação significativa em alguns pacientes. Compartilhar galantamina com alimentos diminui a velocidade de absorção, mas não afeta o nível de absorção. Recomenda-se o uso de galantamina com alimentos para minimizar o efeito inesperado do Colinérgico.

Outros medicamentos afetam o metabolismo da galantamina

Pesquisa oficial de interação medicamentosa mostra que a biodisponibilidade da galantamina é de cerca de 40% quando usada com paroxetina (forte inibidor do CYP2D6), 30% e 12% quando usada com cetoconazol e eritromicina (inibidores do CYP3A4). Portanto, ao iniciar o tratamento com inibidores fortes do CYP2D6 (como Quinidina, Paroxetina ou Fluoxetina) ou inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol ou ritonavir) enquanto tomam Galantamina, os pacientes podem apresentar aumento dos efeitos indesejados do Colinérgico, principalmente náuseas e vômitos. Nestes casos, com base na tolerância, é possível considerar a redução da dose de manutenção de galantamina.

A memantina, um antagonista do receptor N-Metil-D-Aspartato (NMDA), na dose de 10 mg usada 1 vez/dia durante 2 dias e depois aumentada para 10 mg usada 2 vezes/dia durante 12 dias, não afeta a farmacocinética da Galantamina em um estado estável.

O efeito da galantamina no metabolismo de outras drogas

a galantamina na dose de tratamento de 24mg/dia não afeta a dinâmica da Digoxina, embora ainda possam ocorrer interações farmacológicas.

a galantamina na dose de tratamento de 24 mg/dia não afeta a cinética da varfarina e o tempo de protrombina.

Armazenamento

A temperatura não excede 30 ° C.

Outras drogas

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