Deruff 4 mg Davipharm tratează demența ușoară până la medie (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Galantamina

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Galantamina	4 mg

Utilizări

Indicații

Deruff - 4 este indicat în următoarele cazuri:

Tratamentul declinului intelectual ușor până la mediu al bolii Alzheimer. Galantamin este atașat invers și activează acetilcolininesteraza, inhibând astfel hidroliza acetilcolinei, crescând nivelul de acetilcolină la Synap Cholinergic.

În plus, medicamentul crește și activitatea acetilcolinei asupra receptorilor nicotinici. Deficiența de acetilcolină în cortexul cerebral, obturații și cai este considerată una dintre caracteristicile patologice premature ale bolii Alzheimer, provocând demență și tulburări cognitive. Anti-colinesteraza, cum ar fi galantamina, crește conținutul de acetilcolină, ceea ce reduce dezvoltarea bolii. Efectul galantaminei poate scădea pe măsură ce boala progresează și doar câțiva neuroni de acetilcolină sunt încă activi.

farmacocinetică

galantamina este un compus alcalin cu o constantă electrică liveli pKa = 8,2. Uleiul de corp cu abur de galantamină și coeficientul de distribuție (log p) între n - octanol/soluție tampon pH 12 este 1,09. Solubilitatea în apă a galantaminei (pH 6) este de 31 mg/ml. Galantamina are 3 atomi de carbon opus. Forma S, R, S sunt forme naturale. Galantamina este metabolizată parțial de către citocrom, în principal CYP2D6 și CYP3A4. Unii metaboliți formați în timpul recesiunii galantaminei prezintă activitate in vitro, dar nu au activitatea importantă in vivo.

absorbție

Galantamin se absoarbe rapid, cu TMAX la aproximativ 1 oră după băutură. Biodisponibilitatea galantaminei este mare, în intervalul 88,5 ± 5,4%. Utilizarea medicamentelor cu alimente reduce rata de absorbție a medicamentului și reduce CMAX cu aproximativ 25%, dar nu afectează nivelul de absorbție (ASC).

Distribuție

Volumul mediu de distribuție este de 175 L. Medicamentul este mai puțin asociat cu proteinele plasmatice, rata este de 18%.

Metabolism

Aproximativ 75% din doza de galantamina este eliminată sub formă de metaboliți. Cercetările in vitro arată că CYP2D6 joacă un rol în formarea O-Desmetilgalantaminei, iar CYP3A4 joacă un rol în formarea N-Oxyd-Galantamin. Nivelul total de izotop radioactiv este eliminat în fecale, iar urina nu diferă între persoanele cu metabolism prin CYP2D6 mic și mare.

În plasma persoanelor cu metabolism prin CYP2D6 mic și ridicat, galantamina este într-o formă constantă, iar forma sa glucuronid ocupă majoritatea semnelor radioactive. Niciun metabolit nu are activitate (Norgalantamin, O-Desmethylgalantamin și Odesmethyl-Norgalantamin) nu poate fi detectat în forme de plasmă neconjugată la persoanele cu persoane metabolice în CYP2D6 mic și mai mult după doză unică.

Norgalantamin a fost descoperit în plasmă la pacienți după doze repetate, dar nu a reprezentat mai mult de 10% din concentrația de galantamină. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamin với các dạng chính của cytochrom P450 ở người là rất thấp.

Eliminare

Concentrația plasmatică a galantaminei scade în funcție de nivelul 2, cu un timp de înjumătățire de 7-8 ore la obiectele sănătoase. Clearance-ul administrării orale la pacienți este de aproximativ 200 ml/minut, diferența dintre obiecte fiind de 30%. La șapte zile după administrarea unei singure doze de 4mg 3H -Galantamin, 90 - 97% din doza radioactivă găsită în urină și 2,2 - 6,3% au fost găsite în fecale.

După injectare intravenoasă și orală, 18-22% din doză se elimină sub formă de galantamină constantă în urină ± 4 ore, cu clearance-ul renal24 ore ± 8 pentru urină. 22,0 ml/min, arătând 20-25% din clearance-ul plasmatic total.

Înainte de a lua Deruff 4 mg Davipharm tratează demența ușoară până la medie (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

galantamina se utilizează pe cale orală, de două ori pe zi, de preferință la micul dejun și la cină. Necesitatea de a asigura utilizarea adecvată a apei în timpul tratamentului.

Dozaj

Adulți/Vârstnici

Înainte de începerea tratamentului: diagnosticul tipului de demență intelectuală cauzată de Alzheimer care poate apărea trebuie să fie pe deplin determinat conform instrucțiunilor clinice actuale.

Doza inițială: doza inițială recomandată este de 8 mg/zi (4 mg utilizate de 2 ori/zi) timp de 4 săptămâni.

Doza de întreținere: toleranța și doza de galantamina trebuie reevaluate în mod regulat, de preferință în decurs de 3 luni de la începutul tratamentului. După aceea, beneficiul clinic al Galantaminului și toleranța pacientului la tratament ar trebui reevaluate în mod regulat, pe baza ghidurilor clinice actuale.

Tratamentul de întreținere poate continua atâta timp cât beneficiile sunt încă bune și pacientul este tolerat cu tratamentul cu galantamină. Galantamina trebuie luată în considerare atunci când nu există niciun efect asupra tratamentului sau pacienții nu mai sunt tolerați cu tratamentul. Doza inițială este de 16 mg (8 mg utilizate de 2 ori/zi) și trebuie menținută această doză timp de cel puțin 4 săptămâni.

Ar trebui să ia în considerare creșterea dozei de întreținere la 24 mg/zi (12 mg utilizate de 2 ori/zi) în cazuri specifice, după evaluarea completă, inclusiv beneficiile clinice și toleranța.

La pacienții care nu au o creștere a răspunsului sau a toleranței de 24 mg/zi, ar trebui să ia în considerare reducerea dozei la 16 mg/zi.

Opriți medicamentele: nu există nicio reacție de răspuns după oprirea bruscă a medicamentului (cum ar fi atunci când pregătiți o intervenție chirurgicală).

Pacienți cu insuficiență renală

Concentrația plasmatică a galantaminei poate crește la pacienții cu insuficiență renală medie până la severă.

La pacienții cu clearance-ul creatininei ≥ 9 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei de galantamină.

Este contraindicată utilizarea galantaminei la pacienții cu clearance-ul creatininei

Pacienți cu insuficiență hepatică

Concentrațiile plasmatice de galantamină pot crește la pacienții cu insuficiență hepatică medie până la severă. La pacientii cu functie hepatica de marime medie (Child -Pugh 7 - 9), pe baza modelului farmacocinetic, se recomanda ca doza initiala sa fie de 4mg utilizata o data pe zi, cel mai bine este sa se utilizeze dimineata, cel putin 1 saptamana. După aceea, doza trebuie crescută la 4 mg utilizată de 2 ori/zi timp de cel puțin 4 săptămâni. La acești pacienți, doza zilnică nu trebuie să depășească 8 mg de utilizare de 2 ori/zi.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh> 9), utilizarea galantaminei este contraindicată. Nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții cu insuficiență hepatică ușoară. Tratamentul combinat la pacienții tratați cu inhibitori puternici CYP2D6 sau CYP3A4 poate lua în considerare reducerea dozei de galantamina.

Copii

galantamina nu este specificată pentru copii.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj? Aceste efecte au, în general, participarea sistemului nervos central, a sistemului nervos simpatic și a următorului muschi nervos.

Pe lângă vibrațiile miastale sau locale, pot exista unele sau toate semnele atacurilor colinergice cu simptome: greață severă, vărsături, dureri abdominale, salivație crescută, lacrimare, urinare, defecare, transpirație, bătăi lente ale inimii, hipotensiune arterială, accident vascular cerebral și convulsii. Creșterea slăbiciunii musculare și a bronhospasmului poate duce la leziuni grave ale căilor respiratorii.

A existat un raport după aducerea medicamentului pe piață în caz de torsiune, extinderea intervalului QT, ritm cardiac lent, rezistență ventriculară și pierderea conștienței din cauza supradozajului accidental de Galantamin.

Manipulare

Ca și alte cazuri de supradozaj, trebuie luate măsuri generale de sprijin. În cazurile severe, anti-atropina colinergică poate fi utilizată ca antidot general pentru medicamente care sunt similare cu colina. Începeți recomandările la o doză de 0,5 - 1 mg intravenos, apoi ajustați doza în funcție de răspunsul clinic.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă se apropie de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Deruff - 4, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Frecvente, ADR> 1/100

Digestive: vărsături, greață.

Metabolism și nutriție: anorexie.

Mental: iluzie, depresie.

nerv: leșin, amețeli, tremor, cefalee, somnolență, comă.

inimă: ritm cardiac lent.

Vase de sânge: hipertensiune arterială.

digestive: dureri abdominale, dureri epigastrice, diaree, indigestie, disconfort la stomac.

Mușchiul osos și țesutul conjunctiv: spasme musculare.

Corpul și zahărul folosit: epuizare, oboseală, slăbiciune.

Testare: pierdere în greutate.

Traume, intoxicații și complicații: cădere, ruptură.

Mai puțin frecvente, 1/1000

Imun: Hipersensibilitate.

Metabolism și nutriție: deshidratare.

Mentale: iluzie vizuală, halucinații auditive.

Neurologic: percepție, gust, somn, epilepsie.

Inteligent: vedere încețoșată.

urechi și fascinante (urechi interne): tinitus.

inimă: inimă cu șapte ventriculare, bloc atrial nivel 1, ritm sinusal lent, tambur toracic cu perie.

Vase de sânge: Hipotensiune arterială, înroșire.

digestiv: vărsături.

Pielea și țesutul subcutanat: crește transpirația.

Mușchi și țesut conjunctiv: miasteniac.

Testare: Creșterea enzimei hepatice.

Rare, 1/10.000 ≤ ADR

inima: bloc atrial complet.

Hepatită: Hepatită.

Pielea și țesutul subcutanat: sindrom Stevens-Johnson, afecțiuni corporale acute, diverse.

Instrucțiuni despre cum să tratați ADR

Efectele nedorite asupra tractului gastrointestinal (vărsături, greață, diaree, anorexie, scădere în greutate) sunt cele mai frecvente și cresc în funcție de doză. Pentru a reduce aceste efecte nedorite, galantamina trebuie utilizată la mese, folosind medicamente anti-vărsături, bea suficientă apă. Medicamentul poate provoca alte efecte nedorite, sfătuind pacienții să notifice efectele nedorite atunci când iau medicamentul.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Deruff - 4 contraindicații în următoarele cazuri:

sensibil la galantamina sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Deoarece nu există informații despre utilizarea galantaminei la pacienții cu insuficiență hepatică severă (Child-Pugh> 9) și la pacienții cu clearance-ul creatininei

Galantamina contraindicată la pacienții cu disfuncție hepatică și renală semnificativă.

Precauții la utilizarea

Tipuri de pierderi de memorie

galantamin este indicat la pacienții cu demență din cauza alzheimerului ușor până la sever. Beneficiile galantaminei asupra formei demenței intelectuale sau a altor tulburări de memorie nu au fost determinate. În 2 studii clinice care au durat 2 ani la pacienți cu tulburări ușoare de conștiență (o formă de afectare mai ușoară a memoriei, care nu se încadrează în domeniul demenței din cauza Alzheimer), Galantamin nu prezintă niciun beneficiu în reducerea stării de conștiență sau progresul clinic către pierderea memoriei.

Rata mortalității cu galantamina este semnificativ mai mare decât grupul placebo. Cauza morții este foarte diversă. Aproximativ 50% din decesul cauzat de galantamină se datorează rezultatului vaselor de sânge (infarct miocardic, accident vascular cerebral și moarte subită). Nu este clar legat de aceste rezultate pentru tratamentul la pacienții cu demență cauzată de Alzheimer.

Nu există o creștere a ratei mortalității în grupul care utilizează galantamina într-un studiu de control placebo pe termen lung, aleatoriu, la pacienții cu alzheimer ușor până la mediu. Rata mortalității în grupul placebo este semnificativ mai mare decât în grupul cu galantamina.

Diagnosticul memorial ar trebui să fie diagnosticat de Alzheimer conform instrucțiunilor actuale. Tratamentul cu galantamina trebuie efectuat sub supravegherea unui medic și trebuie început numai dacă pacientul are un îngrijitor care poate monitoriza în mod regulat medicația pacientului.

Reacție gravă a pielii

Au fost raportate reacții cutanate grave (sindrom Stevens-Johnson și bodyburges acute) la pacienții care utilizează galantamina. Pacienții trebuie sfătuiți să notifice semnele reacțiilor grave ale pielii și să nu mai ia galantamină de îndată ce apar semne ale primei erupții pe piele.

monitorizarea greutății

Pacienții cu Alzheimer au slăbit. Tratamentul cu anticolinesterază, inclusiv cu galantamina, poate provoca pierderea în greutate la acești pacienți. Greutatea pacientului trebuie monitorizată.

Cauzele trebuie să fie precaute

Deoarece medicamentele au alte efecte asemănătoare colinei, trebuie să fiți precauți când luați galantamina la pacienții cu următoarele afecțiuni:

tulburări cardiovasculare

Datorită efectelor sale farmacologice, medicamentele care au același efect ca și colina pot avea un efect simpatic asupra bătăilor inimii (cum ar fi ritmul cardiac lent). Acest efect poate fi deosebit de important la pacienții cu sindrom sinusal sau cu tulburări de transmisie pe ventriculul altei inimi sau la pacienții care utilizează medicamente care pot reduce semnificativ frecvența cardiacă, cum ar fi digoxină și beta-blocante sau la pacienții cu electroliți netratați (cum ar fi hiperkaliemia, hipotensiunea arterială).

Prin urmare, ar trebui să fiți precauți atunci când luați galantamină la pacienții cu boli cardiovasculare, cum ar fi stadiul de după infarct miocardic, noul debut atrial, blocul cardiac de nivel 2 sau mai mare, angina instabilă sau insuficiența cardiacă congestivă, în special nivelul III - IV NYHA.

Într-un studiu de control hipnotizat la pacienții cu demență, deoarece Alzheimer este tratat cu Galantamin, există o creștere a ratei efectelor nedorite asupra inimii.

Tulburări gastrointestinale

Pacienții cu risc crescut de ulcere gastrointestinale, cum ar fi pacienții cu antecedente de boală ulcerativă sau pacienții care sunt susceptibili la această boală, inclusiv pacienții care sunt utilizați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), trebuie monitorizați. Nu se recomanda utilizarea galantaminei la pacientii cu stomac - obstructie intestinala sau recuperare dupa interventii chirurgicale stomac - intestine.

tulburări neurologice

Au existat rapoarte de epilepsie la utilizarea galantaminului. Epilepsia poate fi, de asemenea, o manifestare a bolii Alzheimer. În cazuri rare, creșterea tonusului colinergicului poate agrava simptomele Parkinson. Într-o analiză a unui studiu de control placebarbaremic la pacienții cu demență tratați cu Alzheimer cu Galantamin, evenimentul asupra vascular cerebral este rar observat. Galantamin poate fi luat în considerare la pacienții cu boală cerebrovasculară.

tulburări respiratorii, torace și mediastin

Aveți grijă când luați medicamentul care este ca colina la pacienții cu antecedente de astm bronșic sever sau obstrucție pulmonară obstructivă sau infecție pulmonară activă (cum ar fi pneumonia).

Afecțiuni renale și urinare

Nu se recomandă utilizarea galantaminei la pacienții cu blocaje ale tractului urinar sau care se recuperează după o intervenție chirurgicală asupra vezicii urinare.

Chirurgie

Galantamina, precum și medicamentele care sunt asemănătoare colinei, deseori crește relaxarea musculară în stilul sucinilcolinei în timpul anesteziei, mai ales în cazul unui deficit de pseudocolinesterază.

Avertisment de autoditate

Deruff - 4 conține polisorbat 80 care poate provoca alergii, iar uleiul de ricin poate provoca greață, vărsături, dureri abdominale, diaree. Deruff conține culoarea eritrozină, galben apus de soare, culoarea albastru strălucitor poate provoca alergii.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

galantamina are o influență ușoară până la moderată asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Simptomele includ amețeli și somnolență, în special în prima săptămână de tratament.

Sarcina

Nu există cercetări privind sarcina. Cercetările pe animale arată că galantamina încetinește dezvoltarea făților și a nou-născuților. Aveți grijă când este utilizat pentru persoanele însărcinate.

Perioada de alăptare

indiferent dacă galantamina nu a alăptat sau nu încă. Cu toate acestea, nu utilizați numai medicamente pentru femei în timpul alăptării sau atunci când utilizați galantamina nu ar trebui să alăpteze.

Interacțiune medicamentoasă

Interacțiune farmacologică

Datorită mecanismului său de acțiune, Galantamin nu trebuie utilizat cu alte medicamente care sunt similare cu Cholin (cum ar fi Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin sau Pilocarpin pentru uz corporal). Galantamin are capacitatea de a combate efectul medicamentelor anticolinergice. Dacă medicamentul anticolinergic este întrerupt ca o atropină bruscă, există riscul de apariție a galantaminei care ar putea declanșa.

Similar cu medicamentele care sunt similare cu Cholin, Galantamin poate interacționa cu energia farmacologică cu medicamente care reduc semnificativ ritmul cardiac, cum ar fi digoxina, beta-blocante, unii blocanți ai canalelor de calciu și amiodaron. Ar trebui să fie precaut atunci când este utilizat cu medicamente care pot provoca torsiune. În aceste cazuri, ar trebui să luați în considerare monitorizarea electrocardiogramei. Galantamina, precum și alte medicamente asemănătoare colinei, provoacă adesea relaxarea musculară în stil succinilcolin în timpul anesteziei, în special în cazul deficitului de pseudocolininesterază.

Interacțiune farmacocinetică

Eliminarea galantaminei are implicarea multor căi metabolice diferite și este excretată prin rinichi. Capacitatea de a interacționa cu semnificație clinică scăzută. Cu toate acestea, la unii pacienți pot apărea interacțiuni semnificative. Împărtășirea galantaminei cu alimente încetinește viteza de absorbție, dar nu afectează nivelul de absorbție. Se recomandă utilizarea galantaminei cu alimente pentru a minimiza efectul neașteptat al Colinergicului.

Alte medicamente afectează metabolismul galantamina

Cercetările oficiale privind interacțiunile medicamentoase arată că biodisponibilitatea galantaminei este de aproximativ 40% atunci când este utilizat cu paroxetină (inhibitor puternic CYP2D6), 30% și 12% când este utilizat cu ketoconazol și eritromicină (inhibitori CYP3A4). Prin urmare, la începutul tratamentului cu inhibitori puternici CYP2D6 (cum ar fi Quinidin, Paroxetin sau Fluoxetin) sau inhibitori CYP3A4 (cum ar fi ketoconazol sau ritonavir) în timp ce iau Galantamin, pacienții pot avea o creștere a efectelor nedorite ale colinergicului, în principal greață și vărsături. În aceste cazuri, pe baza toleranței, este posibil să se ia în considerare reducerea dozei de întreținere de galantamină.

Memantin, un antagonist al receptorului N-metil-D-Aspartat (NMDA), în doză de 10 mg utilizată 1 dată/zi timp de 2 zile și apoi crește la 10 mg utilizat de 2 ori/zi timp de 12 zile, nu afectează farmacocinetica Galantaminului în stare stabilă.

Efectul galantaminei asupra metabolismului altor medicamente

Galantamina la doza de tratament de 24 mg/zi nu afectează dinamica Digoxinei, deși poate apărea totuși interacțiuni farmacologice.

galantamina în doza de 24 mg tratament/zi nu afectează cinetica warfarinei și timpul de protrombină.

Depozitare

Temperatura nu depășește 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.