Деруфф Давифарм 4 мг для лечения деменции легкой и средней степени тяжести (3 блистера по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Галантамин

Состав

Информация о составе	Содержание
Галантамин	4мг

Использование

Показания

Деруфф – 4 показан в следующих случаях:

Лечение легкой и средней степени интеллектуального снижения при болезни Альцгеймера. Галантамин обратно присоединен и активен ацетилхолинэстеразе, тем самым ингибируя гидролиз ацетилхолина, повышая уровень ацетилхолина в Synap Cholinergic.

Кроме того, препарат также повышает активность ацетилхолина на никотиновые рецепторы. Дефицит ацетилхолина в коре головного мозга, наполнителях и лошадях считается одним из преждевременных патологических признаков болезни Альцгеймера, вызывающих деменцию и когнитивные нарушения. Антихолинэстеразные препараты, такие как галантамин, повышают содержание ацетилхолина, что снижает развитие заболевания. Эффект галантамина может снижаться по мере прогрессирования заболевания, и лишь немногие ацетилхолиновые нейроны все еще активны.

фармакокинетика

галантамин представляет собой щелочное соединение с электрической константой Ливли pKa = 8,2. Галантамин парового масла для тела и коэффициент распределения (log p) между н-октанол/буферным раствором pH 12 составляют 1,09. Водорастворимость галантамина (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 противоположных атома углерода. Форма S, R, S являются естественными формами. Галантамин частично метаболизируется цитохромами, преимущественно CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые метаболиты, образующиеся во время рецессии галантамина, проявляют активность in vitro, но не обладают важной активностью in vivo.

поглощение

Галантамин быстро всасывается, TMAX примерно через 1 час после употребления. Биодоступность галантамина высокая, находится в пределах 88,5±5,4%. Прием препарата с пищей снижает скорость всасывания препарата и снижает CMAX примерно на 25%, но не влияет на уровень всасывания (AUC).

Распространение

Средний объем распределения составляет 175 л. Препарат менее связывается с белками плазмы, показатель составляет 18%.

Метаболизм

Около 75% дозы галантамина выводится в виде метаболитов. Исследования in vitro показывают, что CYP2D6 играет роль в образовании O-десметилгалантамина, а CYP3A4 играет роль в образовании N-оксид-галантамина. Общий уровень радиоактивного изотопа выводится с калом и мочой не различается у людей с низким и высоким метаболизмом через CYP2D6.

В плазме людей с метаболизмом через CYP2D6 малый и высокий галантамин находится в постоянной форме, а его глюкуронидная форма занимает большую часть радиоактивных меток. Никакие метаболиты, обладающие какой-либо активностью (Норгалантамин, О-десметилгалантамин и Одесметил-Норгалантамин), не могут быть обнаружены в неконъюгированных формах плазмы у людей с метаболическими нарушениями CYP2D6 небольшими и более после однократного приема.

Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после повторного приема, но не составлял более 10% концентрации галантамина. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamin với các dang chính của цитохром P450 ở người là rất thấp.

Устранение

Концентрация галантамина в плазме снижается в соответствии со 2-м уровнем функции, с периодом полувыведения 7-8 часов у здоровых людей. Клиренс при пероральном применении у пациентов составляет около 200 мл/мин при разнице между объектами 30%. Через семь дней после приема однократной дозы 4 мг 3Н-Галантамина 90–97% радиоактивной дозы обнаруживалось в моче и 2,2–6,3% — в кале.

После внутривенного и перорального введения 18–22% дозы выводится в виде галантаминовой константы с мочой в течение 24 часов, при этом почечный клиренс 68,4±22,0 мл/мин. показывая 20-25% общего плазменного клиренса.

Прежде чем принимать Деруфф Давифарм 4 мг для лечения деменции легкой и средней степени тяжести (3 блистера по 10 таблеток)

Как применять

Галантамин применяют перорально два раза в день, предпочтительно за завтраком и ужином. Необходимо обеспечить адекватное использование воды во время лечения.

Дозировка

Взрослые/пожилые люди

Перед началом лечения: Диагноз возможного типа интеллектуальной деменции вследствие болезни Альцгеймера должен быть полностью установлен в соответствии с действующими клиническими инструкциями.

Начальная доза: рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/день (4 мг 2 раза/день) в течение 4 недель.

Поддерживающая доза: переносимость и дозу галантамина следует регулярно пересматривать, желательно в течение 3 месяцев после начала лечения. После этого клиническую пользу Галантамина и переносимость лечения пациентом следует регулярно переоценивать на основе текущих клинических рекомендаций.

Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока результаты остаются хорошими и пациент переносит лечение галантамином. Применение галантамина следует рассматривать, когда нет эффекта от лечения или пациенты больше не переносят лечение. Начальная доза составляет 16 мг (по 8 мг 2 раза в день), эту дозу следует сохранять в течение как минимум 4 недель.

Следует рассмотреть возможность увеличения поддерживающей дозы до 24 мг/день (12 мг применяется 2 раза/день) в конкретных случаях после полной оценки, включая клинические преимущества и переносимость.

У пациентов, у которых нет увеличения ответа или переносимости 24 мг/день, следует рассмотреть возможность снижения дозы до 16 мг/день.

Прекращение приема лекарств: после внезапного прекращения приема препарата (например, при подготовке к операции) ответной реакции не наблюдается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация галантамина в плазме может повышаться у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с клиренсом креатинина ≥ 9 мл/мин нет необходимости корректировать дозу галантамина.

Противопоказано применение галантамина пациентам с клиренсом креатинина

Пациенты с печеночной недостаточностью

Концентрация галантамина в плазме может увеличиваться у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов со средней функцией печени (7–9 по Чайлд-Пью) на основании фармакокинетической модели рекомендуется начальная доза 4 мг, применяемая один раз в день, лучше всего применять утром, не менее 1 недели. После этого дозу следует увеличить до 4 мг 2 раза/сут в течение как минимум 4 недель. У таких пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг при применении 2 раза/сут.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Чайлд-Пью>9) применение галантамина противопоказано. Нет необходимости корректировать дозу для пациентов с легкой печеночной недостаточностью. При комбинированном лечении пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP2D6 или CYP3A4, можно рассмотреть возможность снижения дозы галантамина.

Дети

галантамин не показан детям.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? В этих эффектах обычно участвуют центральная нервная система, симпатическая нервная система и следующая нервно-мышечная.

В дополнение к миастальной или местной вибрации могут наблюдаться некоторые или все признаки холинергических атак с симптомами: сильная тошнота, рвота, боли в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, мочеиспускание, дефекация, потливость, замедленное сердцебиение, гипотония, инсульт и судороги. Нарастающая мышечная слабость и бронхоспазм могут привести к серьезному повреждению дыхательных путей.

После вывода препарата на рынок сообщалось о случаях перекрута, расширения диапазона QT, замедления сердечного ритма, учащения желудочков и потери сознания из-за непреднамеренной передозировки Галантамина.

Обработка

Как и в других случаях передозировки, следует принять общие меры поддержки. В тяжелых случаях холинергический антиатропин можно использовать в качестве общего антидота для препаратов, подобных холину. Рекомендации начинать с дозы 0,5–1 мг внутривенно, а затем корректировать дозу в зависимости от клинического ответа.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Deruff - 4 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Пищеварительная система: рвота, тошнота.

Обмен веществ и питание: Анорексия.

Психика: иллюзии, депрессия.

нерв: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, кома.

сердце: Медленный пульс.

Кровеносные сосуды: Гипертония.

пищеварительная: боль в животе, боль в эпигастрии, диарея, расстройство желудка, дискомфорт в желудке.

Костно-мышечная и соединительная ткань: Мышечные спазмы.

Тело и сахар употребляются: истощение, утомляемость, слабость.

Тестирование: снижение веса.

Травмы, отравления и осложнения: падение, разрывание.

Необычный, 1/1000

Иммунитет: гиперчувствительность.

Обмен веществ и питание: обезвоживание.

Психические: зрительные иллюзии, слуховые галлюцинации.

Неврологические: восприятие, вкус, сон, эпилепсия.

Умный: затуманивание зрения.

уши и завораживающие (внутренние уши): шум в ушах.

Сердце: семижелудочковое сердце, предсердная блокада 1 степени, медленный синусовый ритм, щеточная грудная клетка.

Кровеносные сосуды: Гипотония, приливы крови.

Пищеварительная система: рвота.

Кожа и подкожная клетчатка: усиление потоотделения.

Мышечная и соединительная ткань: Миастения.

Тестирование: Увеличение ферментов печени.

Редко, 1/10 000 ≤ ADR

сердце: полная предсердная блокада.

Гепатит: Гепатит.

Кожа и подкожная клетчатка: синдром Стивенса-Джонсона, острые разнообразные бодибурги.

Инструкция по обращению с нежелательными реакциями

Нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота, диарея, анорексия, потеря массы тела) наблюдаются наиболее часто и усиливаются с увеличением дозы. Чтобы уменьшить эти нежелательные эффекты, галантамин следует применять во время еды, используя противорвотные средства и запивая достаточным количеством воды. Препарат может вызывать и другие нежелательные эффекты, поэтому пациентам рекомендуется сообщать о нежелательных эффектах при приеме препарата.

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Деруфф – 4 противопоказания в следующих случаях:

чувствителен к галантамину или любым ингредиентам препарата.

Поскольку нет информации о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс Чайлд-Пью>9) и у пациентов с клиренсом креатинина

Противопоказан галантамин пациентам со значительными нарушениями функции печени и почек.

Меры предосторожности при использовании

Типы потери памяти

Галантамин показан пациентам с деменцией, вызванной болезнью Альцгеймера от легкой до тяжелой степени. Польза галантамина при форме умственной деменции или других нарушений памяти не определена. В 2 клинических исследованиях, которые продолжались в течение 2 лет у пациентов с легкими нарушениями сознания (форма легких нарушений памяти, не относящаяся к деменции, вызванной болезнью Альцгеймера), Галантамин не продемонстрировал каких-либо преимуществ в снижении сознания или клиническом прогрессе в сторону потери памяти.

Уровень смертности от галантамина значительно выше, чем в группе плацебо. Причины смерти весьма разнообразны. Около 50% смертей от галантамина происходит в результате поражения сосудов (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Неясно, как связаны эти результаты с лечением пациентов с деменцией, вызванной болезнью Альцгеймера.

В долгосрочном случайном плацебо-контроле у пациентов с болезнью Альцгеймера легкой и средней степени тяжести в группе, принимавшей галантамин, не наблюдалось увеличения уровня смертности. Уровень смертности в группе плацебо значительно выше, чем в группе галантамина.

Мемориальный диагноз должен ставиться по болезни Альцгеймера в соответствии с действующими инструкциями. Лечение галантамином следует проводить под наблюдением врача и начинать только в том случае, если за пациентом есть опекун, который может регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Серьезная кожная реакция

У пациентов, принимавших галантамин, были зарегистрированы серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и острые бодибурги). Пациентам следует рекомендовать предупредить о появлении серьезных кожных реакций и прекратить прием галантамина при появлении первых признаков кожной сыпи.

мониторинг веса

Пациенты с болезнью Альцгеймера похудели. Лечение антихолинэстеразными препаратами, включая галантамин, может вызвать потерю веса у этих пациентов. Следует контролировать вес пациента.

С причинами следует быть осторожными

Поскольку препараты обладают и другими холиноподобными эффектами, следует соблюдать осторожность при приеме галантамина пациентам со следующими состояниями:

сердечно-сосудистые заболевания

Благодаря своим фармакологическим эффектам препараты, обладающие таким же действием, что и холин, могут оказывать симпатическое воздействие на сердцебиение (например, замедлять частоту сердечных сокращений). Этот эффект может быть особенно важен у пациентов с синусовым синдромом или нарушениями передачи по желудочкам другого сердца или у пациентов, которые применяют препараты, способные значительно снижать частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин и бета-блокаторы, или у пациентов с нелеченными электролитами (например, гиперкалиемия, гипотония).

Поэтому следует соблюдать осторожность при приеме галантамина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как стадия после сердечного приступа, новое предсердное начало, сердечная блокада уровня 2 или выше, нестабильная стенокардия или застойная сердечная недостаточность, особенно уровни III–IV по NYHA.

В контрольном исследовании с применением гипноза у пациентов с деменцией, поскольку лечение болезни Альцгеймера галантамином, наблюдалось увеличение частоты нежелательных эффектов на сердце.

Желудочно-кишечные расстройства

Пациенты с высоким риском развития язв желудочно-кишечного тракта, например, пациенты с язвенной болезнью в анамнезе или пациенты, предрасположенные к этому заболеванию, включая пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), должны находиться под наблюдением. Не рекомендуется применять галантамин пациентам с желудочно-кишечной непроходимостью или в период восстановления после желудочно-кишечных операций.

неврологические расстройства

Были сообщения об эпилепсии при использовании галантамина. Эпилепсия также может быть проявлением болезни Альцгеймера. В редких случаях повышение тонуса холинергиков может ухудшить симптомы болезни Паркинсона. При анализе плацебарбаремического контрольного исследования у пациентов с деменцией, получавших лечение болезнью Альцгеймера галантамином, редко наблюдались явления со стороны сосудов головного мозга. Галантамин можно рассмотреть у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

нарушения дыхания, грудной клетки и средостения

Будьте осторожны при приеме препарата, подобного холину, пациентам с тяжелой бронхиальной астмой в анамнезе, обструктивной обструкцией легких или активной инфекцией легких (например, пневмонией).

Заболевания почек и мочевыводящей системы

Не рекомендуется применять галантамин пациентам с закупоркой мочевыводящих путей или восстанавливающимся после операции на мочевом пузыре.

Хирургия

Галантамин, а также препараты, подобные холину, часто усиливают суцинилхолиновое миорелаксацию во время анестезии, особенно в случае дефицита псевдохолинэстеразы.

Предупреждение Autodity

Деруфф-4 содержит полисорбат 80, который может вызывать аллергию, а касторовое масло может вызвать тошноту, рвоту, боли в животе, диарею. Deruff содержит краситель эритрозин, желтый закат, ярко-синий цвет может вызвать аллергию.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Галантамин оказывает легкое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Симптомы включают головокружение и сонливость, особенно в первую неделю лечения.

Беременность

Исследований по беременности нет. Исследования на животных показывают, что галантамин замедляет развитие плода и новорожденных животных. Будьте осторожны при использовании беременными.

Период грудного вскармливания

независимо от того, кормили ли вы галантамин грудью или нет. Однако не только следует применять препараты женщинам в период грудного вскармливания или при использовании галантамина не следует кормить грудью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Фармакологическое взаимодействие

Из-за механизма действия галантамин не следует использовать с другими препаратами, аналогичными холину (такими как амбенониум, донепезил, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин или пилокарпин для внутреннего применения). Галантамин обладает способностью бороться с действием антихолинергических препаратов. Если отменить антихолинергический препарат, как и при внезапном приеме атропина, существует риск обострения галантамина.

Подобно препаратам, аналогичным Холину, Галантамин может фармакологически энергетически взаимодействовать с препаратами, значительно снижающими частоту сердечных сокращений, такими как дигоксин, бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых и амиодароновых каналов. Следует соблюдать осторожность при применении с препаратами, способными вызвать перекрут. В этих случаях следует рассмотреть возможность мониторинга электрокардиограммы. Галантамин, как и другие холиноподобные препараты, часто вызывает миорелаксацию сукцинилхолиноподобного типа во время анестезии, особенно в случае дефицита псевдохолинэстеразы.

Фармакокинетическое взаимодействие

Выведение галантамина происходит при участии многих различных метаболических путей и выводится через почки. Способность взаимодействовать с низкой клинической значимостью. Однако у некоторых пациентов может наблюдаться значительное взаимодействие. Совместное употребление галантамина с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на уровень всасывания. Рекомендуется употреблять галантамин с пищей, чтобы свести к минимуму неожиданный эффект холинергика.

Другие препараты влияют на метаболизм галантамина

Официальные исследования лекарственного взаимодействия показывают, что биодоступность галантамина составляет около 40% при использовании с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6), 30% и 12% при использовании с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы CYP3A4). Поэтому при начале лечения сильными ингибиторами CYP2D6 (такими как хинидин, пароксетин или флуоксетин) или ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол или ритонавир) на фоне приема Галантамина у пациентов может наблюдаться усиление нежелательных эффектов холинергиков, главным образом тошноты и рвоты. В этих случаях, исходя из переносимости, можно рассмотреть возможность снижения поддерживающей дозы галантамина.

Мемантин, антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA), в дозе 10 мг при применении 1 раз/сут в течение 2 дней с последующим увеличением до 10 мг при применении 2 раза/сут в течение 12 дней не влияет на фармакокинетику Галантамина в стабильном состоянии.

Влияние галантамина на метаболизм других препаратов

Галантамин в лечебной дозе 24 мг/день не влияет на динамику дигоксина, хотя фармакологические взаимодействия все же могут возникать.

Галантамин в дозе 24 мг в день не влияет на кинетику варфарина и протромбиновое время.

Хранение

Температура не превышает 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.