Deruff 4mg Davipharm для лікування легкої та середньої деменції (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Галантамін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Галантамін	4 мг

Використання

Показання

Deruff - 4 показаний у таких випадках:

Лікування легкого та середнього зниження інтелектуального розвитку при хворобі Альцгеймера. Галантамін є зворотно приєднаним і активним ацетилхолінінестеразою, таким чином пригнічуючи гідроліз ацетилхоліну, підвищуючи рівень ацетилхоліну в Synap Cholinergic.

Крім того, препарат також підвищує активність ацетилхоліну на нікотинові рецептори. Дефіцит ацетилхоліну в корі головного мозку, пломбах і конях вважається однією з передчасних патологічних характеристик хвороби Альцгеймера, що викликає деменцію і когнітивні порушення. Антихолінестеразні засоби, такі як галантамін, підвищують вміст ацетилхоліну, що знижує розвиток захворювання. Дія галантаміну може зменшуватися, коли хвороба прогресує, і лише кілька ацетилхолінових нейронів залишаються активними.

Фармакокінетика

Галантамін є лужною сполукою з живою електричною константою pKa = 8,2. Парове масло для тіла Galantamin і коефіцієнт розподілу (log p) між н-октанолом/буферним розчином pH 12 становить 1,09. Розчинність Галантаміну у воді (pH 6) становить 31 мг/мл. Галантамін має 3 протилежних вуглецю. Форма S, R, S є природними формами. Галантамін частково метаболізується цитохромом, головним чином CYP2D6 і CYP3A4. Деякі метаболіти, утворені під час рецесії галантаміну, демонструють активність in vitro, але не мають важливої активності in vivo.

поглинання

Галантамін засвоюється швидко, з TMAX приблизно через 1 годину після вживання. Біодоступність галантаміну висока, в межах 88,5 ± 5,4 %. Вживання препарату з їжею знижує швидкість всмоктування препарату та знижує CMAX приблизно на 25%, але не впливає на рівень всмоктування (AUC).

Розповсюдження

Середній об’єм розподілу становить 175 л. Препарат менше зв'язується з білками плазми, показник становить 18%.

Обмін речовин

Близько 75 % дози галантаміну виводиться у вигляді метаболітів. Дослідження in vitro показують, що CYP2D6 відіграє певну роль в утворенні О-десметилгалантаміну, а CYP3A4 відіграє роль в утворенні N-оксид-галантаміну. Загальний рівень радіоактивного ізотопу виводиться з фекаліями та сечею не відрізняється у людей із малим і високим метаболізмом через CYP2D6.

У плазмі людей із метаболізмом через малий і високий CYP2D6 галантамін знаходиться в постійній формі, а його глюкуронідна форма займає більшість радіоактивних позначок. У некон’югованих формах плазми в людей із малим і більшим метаболічним CYP2D6 після одноразової дози метаболіти не мають активності (норгалантамін, О-десметилгалантамін і одесметил-норгалантамін).

Норгалантамін був виявлений у плазмі пацієнтів після повторної дози, але не становив більше 10% концентрації галантаміну. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamin với các dạng chính của цитохром P450 ở người là rất thấp.

Усунення

Концентрація галантаміну в плазмі знижується відповідно до функції 2 рівня, з періодом напіввиведення 7-8 годин у здорових об'єктів. Кліренс при пероральному застосуванні у пацієнтів становить приблизно 200 мл/хв, різниця між об’єктами становить 30%. Через сім днів після прийому одноразової дози 4 мг 3H-галантаміну 90-97% радіоактивної дози, виявленої в сечі, і 2,2-6,3% були знайдені в калі.

Після внутрішньовенної та пероральної ін'єкції 18-22% дози виводиться у формі галантаміну, постійного з сечею протягом 24 годин, з нирковим кліренсом 68,4 ± 22,0 мл/хв, показуючи 20-25% загального кліренсу плазми.

Перед прийомом Deruff 4mg Davipharm для лікування легкої та середньої деменції (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Галантамін застосовують перорально, двічі на день, бажано на сніданок і вечерю. Необхідно забезпечити достатнє використання води під час лікування.

Дозування

Дорослі/люди літнього віку

Перед початком лікування: Діагноз типу інтелектуальної деменції внаслідок хвороби Альцгеймера, який може виникнути, повинен бути повністю визначений відповідно до поточних клінічних інструкцій.

Початкова доза: рекомендована початкова доза становить 8 мг/день (4 мг 2 рази/день) протягом 4 тижнів.

Підтримуюча доза: переносимість галантаміну та дозу слід регулярно переглядати, бажано протягом 3 місяців після початку лікування. Після цього слід регулярно переоцінювати клінічні переваги Галантаміну та переносимість лікування пацієнтом на основі поточних клінічних рекомендацій.

Підтримуюче лікування можна продовжувати доти, доки позитивний ефект залишається хорошим і пацієнт добре переносить лікування галантаміном. Галантамін слід розглянути, якщо немає ефекту від лікування або пацієнти погано переносять лікування. Початкова доза становить 16 мг (8 мг 2 рази на добу), і цю дозу слід зберігати щонайменше 4 тижні.

Слід розглянути можливість збільшення підтримуючої дози до 24 мг/день (12 мг 2 рази/день) у конкретних випадках після повної оцінки, включаючи клінічні переваги та переносимість.

Пацієнтам, які не мають підвищення відповіді або переносимості 24 мг/день, слід розглянути можливість зниження дози до 16 мг/день.

Припинення прийому препарату: після раптового припинення прийому препарату (наприклад, під час підготовки до операції) немає відповідної реакції.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Концентрація галантаміну в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів із кліренсом креатиніну ≥ 9 мл/хв корекція дози галантаміну не потрібна.

Протипоказане застосування галантаміну пацієнтам з кліренсом креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю

Концентрація галантаміну в плазмі може підвищуватися у пацієнтів із печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня. У пацієнтів із середньою функцією печінки (Чайлд-П’ю 7-9), на основі фармакокінетичної моделі, рекомендована початкова доза становить 4 мг один раз на день, найкраще застосовувати вранці, щонайменше 1 тиждень. Після цього дозу слід збільшити до 4 мг 2 рази на день протягом щонайменше 4 тижнів. У цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 8 мг при застосуванні 2 рази на добу.

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (Чайлд-П'ю> 9) протипоказано застосування галантаміну. Пацієнтам із легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. Комбіноване лікування пацієнтів, які отримують сильні інгібітори CYP2D6 або CYP3A4, може розглянути можливість зменшення дози галантаміну.

Діти

галантамін не призначений для дітей.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У цих ефектах, як правило, бере участь центральна нервова система, симпатична нервова система і наступна нервова система - м'язи.

Окрім міасталічної або локальної вібрації, можуть бути деякі або всі ознаки холінергічних нападів із симптомами: сильна нудота, блювання, біль у животі, підвищене слиновиділення, сльозотеча, сечовипускання, дефекація, пітливість, уповільнене серцебиття, гіпотонія, інсульт і судоми. Наростаюча м’язова слабкість і бронхоспазм можуть призвести до серйозного пошкодження дихальних шляхів.

Після виведення препарату на ринок було повідомлення про перекрут, розширення діапазону QT, уповільнення серцевого ритму, прискорення роботи шлуночків і втрату свідомості внаслідок ненавмисного передозування галантаміну.

Обробка

Як і в інших випадках передозування, слід вжити загальних заходів підтримки. У важких випадках холінергічний антиатропін може бути використаний як загальний антидот для препаратів, подібних до холіну. Початкові рекомендації з дози 0,5–1 мг внутрішньовенно, а потім регулюйте дозу відповідно до клінічної відповіді.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Deruff - 4 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Травлення: блювання, нудота.

Обмін речовин і харчування: анорексія.

Психічні: ілюзія, депресія.

нерв: непритомність, запаморочення, тремор, головний біль, сонливість, кома.

серце: повільний пульс.

Кровоносні судини: гіпертонія.

травлення: біль у животі, біль в епігастрії, діарея, розлад травлення, дискомфорт у шлунку.

Кісткові м’язи та сполучна тканина: м’язові спазми.

Вживання організму та цукру: виснаження, втома, слабкість.

Тестування: втрата ваги.

Травми, отруєння та ускладнення: падіння, розрив.

Нечасто, 1/1000

Імунна система: гіперчутливість.

Обмін речовин і харчування: зневоднення.

Психічні: зорова ілюзія, слухові галюцинації.

Неврологічні: сприйняття, смак, сон, епілепсія.

Розумний: розмитий зір.

вуха та гіпнотизація (внутрішні вуха): шум у вухах.

серце: серце із семи шлуночків, передсердна блокада 1 рівня, повільний синусовий ритм, барабанна щітка.

Кровоносні судини: гіпотензія, припливи.

травлення: блювання.

Шкіра та підшкірна клітковина: посилення потовиділення.

М'язи та сполучна тканина: міастенія.

Обстеження: підвищення рівня печінкових ферментів.

Рідко, 1/10 000 ≤ ADR

серце: повністю передсердна блокада.

Гепатит: Гепатит.

Шкіра та підшкірна клітковина: синдром Стівенса-Джонсона, гострий, різноманітний бодібург.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

Небажані ефекти з боку шлунково-кишкового тракту (блювота, нудота, діарея, анорексія, втрата ваги) є найбільш поширеними та посилюються із застосуванням дози. Щоб зменшити ці небажані ефекти, галантамін слід вживати під час їжі, вживаючи протиблювотні препарати, запиваючи достатньою кількістю води. Препарат може викликати інші небажані ефекти, порадивши пацієнтам повідомляти про небажані ефекти під час прийому препарату.

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказання

Deruff - 4 протипоказання в таких випадках:

чутливий до галантаміну або будь-яких інгредієнтів препарату.

Оскільки немає інформації щодо застосування галантаміну пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (Child-Pugh> 9) і пацієнтам із кліренсом креатиніну

Галантамін протипоказаний пацієнтам зі значними порушеннями функції печінки та нирок.

Застереження під час використання

Типи втрати пам’яті

Галантамін показаний пацієнтам із деменцією, спричиненою хворобою Альцгеймера від легкої до тяжкої. Переваги галантаміну на форму інтелектуальної деменції або інших розладів пам'яті не визначені. У 2 клінічних дослідженнях, які тривали протягом 2 років за участю пацієнтів з легким порушенням свідомості (форма легшого порушення пам’яті, що не відноситься до деменції, спричиненої хворобою Альцгеймера), галантамін не продемонстрував жодних переваг щодо зниження свідомості або клінічного прогресу до втрати пам’яті.

Рівень смертності від галантаміну значно вищий, ніж у групі плацебо. Причини смерті дуже різноманітні. Близько 50% смертей від галантаміну пов'язані з ураженням кровоносних судин (інфаркт міокарда, інсульт і раптова смерть). Неясно пов’язано з цими результатами лікування пацієнтів із деменцією, спричиненою хворобою Альцгеймера.

Немає збільшення рівня смертності в групі, яка застосовувала галантамін, у тривалому, випадковому, плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів з легкою та середньою хворобою Альцгеймера. Рівень смертності в групі плацебо значно вищий, ніж у групі галантаміну.

Меморіальний діагноз повинен бути діагностований Альцгеймером відповідно до чинних інструкцій. Лікування галантаміном повинно проводитися під наглядом лікаря і починатися лише за наявності у пацієнта опікуна, який може регулярно контролювати прийом ліків.

Серйозна шкірна реакція

Повідомлялося про серйозні шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона та гострий бодібургес) у пацієнтів, які застосовували галантамін. Пацієнтам слід рекомендувати повідомляти про ознаки серйозних шкірних реакцій і припинити прийом галантаміну, як тільки з’являться ознаки перших шкірних висипань.

моніторинг ваги

Пацієнти з хворобою Альцгеймера схудли. Лікування антихолінестеразними препаратами, включаючи галантамін, може спричинити втрату ваги у цих пацієнтів. Необхідно стежити за вагою пацієнта.

Причини повинні бути обережними

Оскільки препарати мають інші холіноподібні ефекти, слід бути обережними при прийомі галантаміну пацієнтам із такими захворюваннями:

серцево-судинні розлади

Завдяки своїм фармакологічним ефектам препарати, які мають таку ж дію, як холін, можуть мати симпатичний вплив на серцебиття (наприклад, уповільнення серцевого ритму). Цей ефект може бути особливо важливим у пацієнтів із синусовим синдромом або розладами передачі на шлуночок іншого серця або у пацієнтів, які приймають препарати, які можуть значно зменшити частоту серцевих скорочень, наприклад дигоксин і бета-блокатори, або у пацієнтів із нелікованими електролітами (такими як гіперкаліємія, гіпотензія).

Тому слід бути обережним при прийомі галантаміну пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, такими як стадія після серцевого нападу, новий початок передсердь, серцева блокада 2 або вище рівня, нестабільна стенокардія або застійна серцева недостатність, особливо NYHA рівня III - IV.

У загіпнотизованому контрольному дослідженні за участю пацієнтів із деменцією через те, що хворобу Альцгеймера лікують галантаміном, спостерігалося підвищення рівня небажаного впливу на серце.

Шлунково-кишкові розлади

Необхідно спостерігати за пацієнтами з високим ризиком виразки шлунково-кишкового тракту, такими як пацієнти з виразковою хворобою в анамнезі або пацієнти, схильні до цієї хвороби, включаючи пацієнтів, які застосовують нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Не рекомендується застосовувати галантамін пацієнтам із шлунково-кишковою непрохідністю або у період відновлення після шлунково-кишкової операції.

неврологічні розлади

Були повідомлення про випадки епілепсії при застосуванні галантаміну. Епілепсія також може бути проявом хвороби Альцгеймера. У рідкісних випадках підвищення холінергічного тонусу може погіршити симптоми хвороби Паркінсона. При аналізі плацебаремічного контрольного дослідження у пацієнтів з деменцією, які отримували галантамін від хвороби Альцгеймера, явища з боку судин головного мозку спостерігаються рідко. Галантамін можна розглянути у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями.

порушення дихання, органів грудної клітки та середостіння

Будьте обережні, приймаючи препарат, подібний до холіну, пацієнтам з важкою бронхіальною астмою в анамнезі або обструктивною легеневою обструкцією або активною легеневою інфекцією (наприклад, пневмонією).

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Не рекомендується застосовувати галантамін пацієнтам із закупоркою сечовивідних шляхів або пацієнтам, які відновлюються після операції на сечовому міхурі.

Хірургія

галантамін, а також препарати, подібні до холіну, часто посилюють суцинілхоліноподібне розслаблення м'язів під час анестезії, особливо при дефіциті псевдохолінестерази.

Попередження про автоматичну роботу

Deruff - 4 містить полісорбат 80, який може викликати алергію, а касторова олія може викликати нудоту, блювоту, біль у животі, діарею. Deruff містить барвник еритрозин, колір Sunset Yellow, Brilliant Blue може викликати алергію.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Галантамін має легкий або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Симптоми включають запаморочення та сонливість, особливо в перший тиждень лікування.

Вагітність

Немає досліджень щодо вагітності. Дослідження на тваринах показують, що галантамін уповільнює розвиток плода і новонароджених тварин. Будьте обережні при застосуванні вагітним людям.

Період грудного вигодовування

незалежно від того, чи галантамін ще не годувала грудьми. Однак не тільки застосовувати препарати жінкам під час годування груддю або при застосуванні галантаміну не слід годувати грудьми.

Лікарська взаємодія

Фармакологічна взаємодія

Через його механізм дії галантамін не слід застосовувати з іншими препаратами, подібними до холіну (такими як амбеноній, донепезил, неостигмін, піридостигмін, ривастигмін або пілокарпін для застосування в організмі). Галантамін має здатність боротися з дією антихолінергічних препаратів. Якщо антихолінергічний препарат припинити, як раптово введення атропіну, існує ризик виникнення галантаміну, який може спалахнути.

Подібно до препаратів, подібних до холіну, галантамін може взаємодіяти з фармакологічною енергією з препаратами, які значно знижують частоту серцевих скорочень, такими як дигоксин, бета-блокатори, деякі блокатори кальцієвих і аміодаронових каналів. Слід бути обережним при застосуванні з препаратами, які можуть спричинити перекрут. У цих випадках слід розглянути можливість моніторингу електрокардіограми. Галантамін, як і інші холіноподібні препарати, часто викликають розслаблення м’язів за типом сукцинілхоліну під час анестезії, особливо у випадку дефіциту псевдохолінінестерази.

Фармакокінетична взаємодія

Елімінація галантаміну відбувається за участю багатьох різних метаболічних шляхів і виводиться через нирки. Здатність до взаємодії з низьким клінічним значенням. Однак у деяких пацієнтів може спостерігатися значна взаємодія. Прийом галантаміну з їжею сповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на рівень всмоктування. Рекомендується вживати галантамін разом з їжею, щоб мінімізувати несподіваний ефект Холінергіка.

Інші препарати впливають на метаболізм галантаміну

Офіційні дослідження взаємодії лікарських засобів показують, що біодоступність Галантаміну становить близько 40% при застосуванні з пароксетином (сильний інгібітор CYP2D6), 30% і 12% при застосуванні з кетоконазолом і еритроміцином (інгібітори CYP3A4). Тому на початку лікування сильними інгібіторами CYP2D6 (такими як хінідин, пароксетин або флуоксетин) або інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол або ритонавір) під час прийому галантаміну у пацієнтів може спостерігатися посилення небажаних ефектів холінергічного препарату, головним чином нудоти та блювання. У цих випадках, виходячи з переносимості, можна розглянути можливість зниження підтримуючої дози галантаміну.

Мемантин, антагоніст рецептора N-метил-D-аспартату (NMDA), у дозі 10 мг 1 раз на день протягом 2 днів, а потім збільшується до 10 мг 2 рази на день протягом 12 днів, не впливає на фармакокінетику галантаміну в стабільному стані.

Вплив галантаміну на метаболізм інших лікарських засобів

галантамін у лікувальній дозі 24 мг/добу не впливає на динаміку дигоксину, хоча все ж може мати місце фармакологічна взаємодія.

галантамін у дозі 24 мг лікування/добу не впливає на кінетику варфарину та протромбіновий час.

Зберігання

Температура не вище 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.