Diflucan 150 mg Pfizer k léčbě plísňových infekcí (1 blistr x 1 tableta)

Léková forma Krabička 1 blistr x 1 tableta
Specifikace flukonazol
Složka Pfizer

Složka

Informace o složení	Obsah
flukonazol	150 mg

Použití

Indikace

diflucan je indikován u následujících plísňových infekcí:

diflucan je určen k léčbě dospělých

Cryptococcus meningitis.

Infekce Coccidioides.

Invazivní infekce Candida.

Hlenové infekce zahrnují orální kontaminaci hltanu, jícnu, močovodu a kandidovou infekci v kůži - chronickou sliznici.

Candida infekce způsobuje atrofii v chronických ústech (dentální bolest), pokud dentální hygiena nebo lokální léčba dostatečně nereaguje.

Vaginální, akutní nebo chronická kandidóza; Při nevhodné místní léčbě.

Candida předkožka, když je lokální terapie nevhodná.

Plísňové plísňové infekce zahrnují plísňové, stonkové, tříselné houby, tinea versicolor a kandidové infekce v kůži, pokud je předepsána systémová léčba.

Houby, když jsou jiné drogy považovány za nevhodné.

diflucan se používá u dospělých k zálohování

Relaps Cryptococcus meningitidy u pacientů s vysokým rizikem recidivy.

Orální infekce Candida - Mate nebo Esalmagds u pacientů infikovaných HIV je vystavena vysokému riziku recidivy.

Ke snížení míry chronické negativní kandidózy (4krát nebo vícekrát ročně).

Preventivní kontaminace kandidovou infekcí u pacientů s prodlouženou neutropenií (jako jsou pacienti s maligními krevními nádory nebo pacienti s transplantací kmenových buněk).

diflucan je určen pro novorozence, novorozence, nové děti, děti a teenagery ve věku od 0 do 17 let

Diflucan se používá k léčbě slizniční kandidózy (ústa - hltan, jícen), invazivní kandidové infekce, kryptokokové meningitidy a kontaminující kandidózy u pacientů s imunodeficiencí. Diflucan lze použít k léčbě recidivy Cryptococcus meningitidy u dětí s vysokým rizikem recidivy.

lze provést dříve, než budou známy výsledky kultivace a další výsledky testů; Pokud však budou výsledky, měli byste odpovídajícím způsobem upravit antibakteriální léčbu.

Měli byste se řídit oficiálními pokyny, jak používat správná antimykotika.

Farmakoterapie

jak perorálních, tak intravenózních cukrů flukonazolu působí na mnoho modelů infekce zvířat. Účinek byl prokázán v boji proti oportunním plísňovým infekcím, jako je infekce Candida spp, včetně infekce systémové kandidózy u zvířat s imunodeficiencí; Infekce Cryptococcus NEOFOFERMans, včetně plísňové infekce v lebce, infekce microsporum spp a infekce Trichophyton spp.

Flukonazol také prokázal svou účinnost na modelu zvířecích infekcí místních epidemiologických plísní, včetně blastomyces dermatitidis, a Coccidioides immitis normální, včetně plísňových a imunosuptoplasmatických infekcí u capptoplasmatických infekcí u zvířat zvířata s imunodeficiencí.

Byly hlášeny případy superinfekce proti non-C. albicans, které často nejsou citlivé na flukonazol (například Candida Krusei). Takové případy často vyžadují náhradní léčbu jinými antimykotiky.

flukonazol má vysoce selektivní účinek na enzymy v závislosti na houbovém cytochromu P450. Bylo prokázáno, že flukonazol 50 mg denně užívaný po dobu až 28 dnů neovlivňuje koncentraci testosteronu v plazmě u mužů a koncentraci steroidů u žen v plodném věku.

Flukonazol 200 - 400 mg denně nemá významný vliv na klinické lístky na endogenní steroidy nebo na odpověď stimulovanou ACTH u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví. Studie o interakci s antipipinem ukazují, že použití jednorázové nebo více dávek flukonazolu 50 mg neovlivňuje metabolismus této látky.

farmakokinetická farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti flukonazolu jsou stejné po intravenózním nebo perorálním podání. Po dobrém užití flukonazolu je plazmatická (a systémová) koncentrace vyšší než 90 % koncentrace dosažené po použití intravenózních linek. Perorální absorpce není ovlivněna užitím s jídlem.

Plazmatické koncentrace při hladu se objevují mezi 0,5 až 1,5 hodiny po pití s poločasem odpadu z plazmy přibližně 30 hodin. Plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce. 90 % koncentrace ve stavu plazmy je dosaženo ve středu nebo ve čtvrtek v režimu vícedávkových dávek.

Při použití útočné dávky (1. den) dvojnásobné oproti normální denní dávce dosáhne plazmatická koncentrace přibližně 90 % koncentrace ve stavu 2. dne. Schopnost vázat se na plazmatické proteiny je nízká (11 - 12 %).

Flukonazol má schopnost dobře se absorbovat do všech tekutin, které byly studovány. Koncentrace flukonazolu ve slinách a sputu je ekvivalentní jeho koncentraci v plazmě, u pacientů s plísňovou meningitidou dosahuje koncentrace flukonazolu v mozku přibližně 80 % jeho odpovídající koncentrace v plazmě.

Koncentrace flukonazolu na kůži je vysoká, vyšší než jeho koncentrace v plazmě, dosahovaná v rohovinové vrstvě, epidermis – chodidla a pot. Flukonazol se hromadí v zrohovatělé vrstvě kůže. Při dávce 50 mg jednou denně je koncentrace flukonazolu po 12 dnech 73 mg/g a 7 dní po ukončení léčby je koncentrace flukonazolu stále 5,8 mg/g.

Při dávce 150 mg použité v jednostranné řadě je koncentrace flukonazolu v rohovinové vrstvě v sobotu 23,4 mg/g a 7 dní po užití druhé dávky koncentrace v rohovinové vrstvě je stále 7,1 mg/g.

Koncentrace flukonazolu v základu po čtyřech měsících užívání v dávce 150 mg užívané za sebou je 4,05 mg/g u zdravého nehtu a 1,8 mg/g u onemocnění; Flukonazol lze nalézt i 6 měsíců po ukončení léčby.

Hlavní eliminací flukonazolu jsou ledviny, přičemž 80 % užívaných dávek se objevuje ve formě nezměněné moči. Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu. Neexistuje žádný důkaz, že během oběhu existují jeho metabolity.

Poloprodloužený čas semi-vyprázdnění je základem pro léčebný režim s jednorázovou dávkou pro vaginální kandidózu, který se používá jednou denně a jednou týdně pro jiné indikace.

Studie porovnává koncentraci ve slinách a plazmě po jednotlivé dávce flukonazolu 100 mg použité ve formě tobolek nebo perorální tekutiny, použité vypláchnutím a podržením v ústech po dobu 2 minut a poté polknutím.

Maximální koncentrace flukonazolu ve slinách po užití pusinky se objeví 5 minut po plýtvání a 182krát vyšší než maximální koncentrace ve slinách po užití kapsle, objevující se 4 hodiny po vypití. Po přibližně 4 hodinách je koncentrace flukonazolu ve slinách podobná. Plocha pod průměrnou křivkou AUC (0,%) ve slinách je významně vyšší po použití smíšené formy ve srovnání s použitím ve formě kapslí.

Neexistuje žádný významný rozdíl v rychlosti eliminace ze slin nebo farmakokinetických parametrů v plazmě od obou přípravků.

Farmakokinetika u starších pacientů

Proveďte farmakokinetický výzkum na 22 lidech, věk> = 65, užijte jednu dávku 50 mg flukonazolu. Z toho 10 pacientů užívá více diuretik. CMAX je 1,54 MCG/ml a je dosaženo po 1,3 hodinách. Průměrná AUC je 76,4 ± 20,3 mcg/hod/ml a průměrná doba prodeje je 46,2 hodin. Tyto hodnoty farmakokinetiky jsou vyšší než hodnoty naměřených parametrů na zdravých mužských dobrovolnících.

Koordinace s diuretiky nemá jasný účinek na AUC nebo CMAX flukonazolu. Navíc clearance kreatininu (74 ml/min), procento léčiva (nemetabolizovaného) nalezené v moči (0 - 24 hodin, 22 %) a purifikace flukonazolu ledvinami (0,124 ml/min/kg) u starších osob jsou obvykle nižší než tyto parametry u mladých dobrovolníků. Farmakokinetická změna flukonazolu u starších osob proto může být způsobena poruchou funkce ledvin v tomto věku.

Poslední prodejní doba prodejní doby - clearance kreatininu u každého jednotlivce srovnatelná s koncem polozbytečného času - clearance kreatininu u normálních lidí a lidí s různou úrovní renálního selhání ukazuje, že spadáme do 21 z 22 pacientů, s 95% spolehlivé hranice konečného prodeje výfukové doby - dynamické hodnoty jsou vyšší než tyto hodnoty jsou konzistentní s kreatininovou teorií. parametry u starších osob ve srovnání se zdravými houbovými dobrovolníky v důsledku zhoršené funkce ledvin ve stáří.

Údaje o klinické bezpečnosti

Schopnost rakoviny:

flukonazol nevykazuje známky pravděpodobnosti rakoviny u myší a bílých myší léčených orální cestou po dobu 24 měsíců 2,5 dávkami; 5 nebo 10 mg/kg/den (přibližně 2-7násobek doporučené dávky pro osobu). Myší samec je léčen dávkou 5–10 mg/kg/den se zvýšeným počtem případů nádorů jaterních buněk.

Schopnost způsobit mutace:

flukonazol, ať už má či nemá aktivovat metabolismus, negativní výsledky v testech na možnost mutace u čtyř kmenů Salmonella Typhimurium a v lymfatickém nádorovém systému u myši L5178Y. Studie buněčné genetiky, Vivo (buňka kostní dřeně myší po užití flukonazolu) a in vitro (v lymfatických buňkách osoby, která je v kontaktu s flukonazolem v dávce 1000 mg/ml) neprokázaly chromozomální mutace.

Dokonalá plodnost:

Flukonazol neovlivňuje fertilitu u myších samců nebo samic léčených perorální denní dávkou 5,10 nebo 20 mg/ICP nebo vrbovou injekcí 5,25 nebo 75 mg/kg, i když při perorální dávce 20 mg/kg porod trochu trvá.

Ve studii s použitím intravenózních linek u myší v dávkách 5,20 a 40 mg/kg bylo u některých matek pozorováno obtížné porody a prodloužení doby porodní při dávce 20 mg/kg (přibližně 5-15násobek doporučené dávky u lidí) a 40 mg/kg, ale tento účinek se při dávce 5 mg/kg nejeví. Poruchy během porodu se při těchto dávkách projevují mírným zvýšením ztráty plodu a snižují míru přežití novorozenců.

Účinek porodů potkanů je způsoben specifickými vlastnostmi druhů způsobených vysokými dávkami flukonazolu. Takové hormonální změny nejsou pozorovány u žen užívajících flukonazol.

Před odběrem Diflucan 150 mg Pfizer k léčbě plísňových infekcí (1 blistr x 1 tableta)

Jak se používá

Tabletu zapijte plnou sklenicí vody.

Dávkování

Denní dávka flukonazolu by měla být založena na povaze a stupni mykotické infekce. Většina případů vaginální kandidózy reaguje na léčebný režim s jednou dávkou.

U případů plísňových infekcí, které vyžadují vícedávkový léčebný režim, může pokračovat v léčbě, dokud klinické parametry nebo testy neukážou, že se aktivní plísňová infekce zlepšila.

Zaváděcí léčba může vést k relapsu aktivních mykotických infekcí. Pacienti s AIDS a meningitidou způsobenou kryptokokem nebo orální kandidózou – recidivující hltan je často potřeba udržovat, aby se předešlo recidivě.

Dospělí

K prevenci reinfekce ústní dutiny u pacientů s AIDS poté, co byl pacient léčen plnou dávkou v rámci základní léčby, lze použít Fluconazol v dávce 150 mg jednou týdně.

Léčba vaginální kandidózy pomocí flukonazolu 150 mg v jedné dávce.

Ke snížení míry rekurentní vaginální kandidózy lze užívat flukonazol v dávce 150 mg jednou měsíčně. Doba léčby závisí na každé rybě, ale pohybuje se v rozmezí 4–12 měsíců, někteří pacienti mohou potřebovat dávku používat častěji.

Duální dávka diflucanu 150 mg léčba předkožky způsobené Candidou, pouze s použitím flukonazolu 150 mg perorálně v 1 dávkách.

Doporučená dávka flukonazolu k prevenci houbové infekce Candida je od 150 do 300 mg denně, v závislosti na riziku rozvoje houby u pacienta. Je nutné začít používat flukonazol několik dní před objevením neutropenie, jak bylo předpovězeno, a udržovat se 7 dní poté, co se počet neutrofilů zvýšil na 1 000 buněk na mm3.

Dift dávky 150 mg pro léčbu kožních plísňových infekcí zahrnují plísně nohou, stonkové houby, tříselné houby a kožní infekce, doporučené dávky 150 mg jednou týdně. Obvyklá doba léčby je 2 až 4 týdny, ale houba může vyžadovat léčbu až 6 týdnů.

Dávkování Diflucanu 150 mg léčba tinea versicolor, doporučená dávka je 300 mg jednou týdně po dobu 2 týdnů; U některých pacientů může být dávka 300 mg užívána třetí týden, zatímco u některých jiných pacientů může stačit jednorázová dávka 300 až 400 mg.

Diflucan dávkování 150 mg základových hub, doporučená dávka je 150 mg 1x týdně, v léčbě je nutné pokračovat, dokud nebude infekce nehtů nahrazena (místo toho nebyl vyvinut nový základ). Re-vývoj nehtů a nehtů na nohou obvykle musí odpovídat 3 až 6 měsícům a 6 až 12 měsícům. Rychlost růstu se však může značně lišit v závislosti na jedinci a věku. U chronických mykotických infekcí po dlouhou dobu po úspěšné léčbě někdy dochází k deformaci základu.

Používá se u starších pacientů

U pacientů bez známek selhání ledvin se doporučuje dodržovat obvyklou dávku. U pacientů s renálním selháním (clearance kreatininu

Pacienti se selháním ledvin

flukonazol se vylučuje převážně močí v nezměněné formě. U pacientů (včetně dětí) s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávku v jediném dávkovém léčebném režimu, ale je nutné použít vícedávkové schéma Fluconazol, počáteční dávka je 150 mg - 300 mg. Poté by denní dávka (v závislosti na indikacích) měla vycházet z následujících informací:

Clearance kreatininu (ml/min)> 50: Žádná úprava dávky.

Pravidelné krvácení: Není třeba upravovat dávku po každém krvácení. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

V případě předávkování může postačovat symptomatická léčba (resuscitací a výplachem žaludku, pokud je to nutné).

Diflucan 150 mg se vylučuje močí, takže povinné diuretikum může zvýšit rychlost eliminace flukonazolu. Dialýza dialýzy za 3 hodiny snižuje plazmatické hladiny flukonazolu asi o 50 %.
Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Diflucan 150 mg je obecně dobře snášen. U některých pacientů, zejména u pacientů s nemocemi, jako je AIDS a rakovina, jsou při léčbě flukonazolem a srovnávacími léky pozorovány změny ve výsledcích hematologie a funkce ledvin a abnormality jater), ale klinický význam a souvislost s nejistou terapií.

Během léčby flukonazolem byly pozorovány a hlášeny nežádoucí účinky s následující frekvencí:

časté nežádoucí účinky (> 1/100 -

Nervové poruchy: bolest hlavy.

Gastrointestinální poruchy: bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení.

Hyperplazie enzymu hydrolýzy alaninu, zvýšená hladina enzymů hydrolýzy aspartátu na aminoskupině, zvýšená hladina hematurie fosfat.

Poruchy kůže a podkoží: vyrážka.

Nežádoucí účinky jsou méně časté (> 1/1 000 –

Duševní poruchy: Nespavost, spánek.

Poruchy nervového systému: křeče, závratě, parestézie, změna chuti.

Poruchy sluchu a vnitřních uší: závratě.

Gastrointestinální poruchy: poruchy trávení, plynatost, sucho v ústech.

Poruchy jater: cholestáza, žloutenka, zvýšení bilirubinu.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: svědění, kopřivka, zvýšené pocení, léková vyrážka.

Poruchy svalů a pojivových svalů: bolest svalů.

Systémové poruchy a stav v místě použití: únava, potíže se životem, slabost, horečka.

Vzácné vedlejší účinky (> 1/10 000 –

Poruchy krve a lymfatického systému: granulocytóza, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.

poruchy imunitního systému: anafylaxe, angioedém.

Poruchy metabolismu a výživy: hypereminémie, hypercholesterolémie, hypokarie krve.

Nervové poruchy: Běh.

Kardiovaskulární poruchy: Twisted fenomén, prodlužující QT rozsah.

Poruchy jater: toxicita pro játra, včetně vzácných případů úmrtí, selhání jater, nekróza jater, hepatitida, poškození jaterních buněk.

Poruchy kůže a podkoží: Otrávená epidermální nekróza, Stevens-Johnsonův syndrom, akutní bodyburges, olupující se dermatitida, otok obličeje, vypadávání vlasů.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím přípravku Diflucan 150 mg si pozorně přečtěte pokyny a podívejte se na níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Diflucan 150 mg kontraindikovaný lék v následujících případech:

Pacienti s anamnézou přecitlivělosti na léčivo nebo některou ze složek léčiva nebo na sloučeniny příbuzné azolové skupině.

Na základě výsledků interaktivní studie při použití více dávek je kontraindikováno současné užívání terfenadinu u pacientů, kteří užívají flukonazol v režimu více dávek 400 mg denně nebo vyšší.

Omezte použití léků, které prodlužují QT interval a jsou metabolizovány enzymy CYP3A4, jako je Cisaprid, Astemizol, Erythromycin, Pimozid a Quinidin u pacientů užívajících flukonazol.

Bezpečnostní opatření při používání

by měli být opatrní při indikaci přípravku Diflucan 150 mg u pacientů s jaterní dysfunkcí.

Diflucan 150 mg souvisí s několika případy závažné jaterní toxicity včetně úmrtí, zejména u pacientů se závažnou patologií. V případech jaterní toxicity související s přípravkem Diflucan 150 mg však není jasný vztah mezi celkovou denní dávkou, dobou léčby, pohlavím nebo věkem pacienta. Toxicita přípravku Diflucan 150 mg se obvykle upraví po ukončení léčby. Pacienti s abnormálními jaterními testy během léčby přípravkem Diflucan 150 mg by měli být pečlivě sledováni, aby se zabránilo vážnému poškození jater. Je třeba vysadit diflucan 150 mg, pokud se objeví známky a klinické příznaky, narůstá onemocnění jater, které může být způsobeno diflucanem 150 mg.

se u pacientů během léčby přípravkem Diflucan 150 mg objevily (vzácně) šupinaté kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a otravovaná epidermální nekróza. Pacienti s AIDS jsou náchylní k závažným kožním reakcím na mnoho léků. Pokud se zdá, že kožní vyrážka je způsobena přípravkem Diflucan 150 mg u pacientů léčených povrchovými plísňovými infekcemi, je nutné léčbu tímto lékem ukončit. Pokud se kožní vyrážka objeví u pacientů se systémovými plísňovými infekcemi nebo invazivními plísňovými infekcemi, pečlivě sledujte a ukončete podávání diflucanu 150 mg v případě různých vodních nebo erytémových lézí.

Při současném užívání diflucanu 150 mg v nižších dávkách než 400 mg denně s terfenadinem je třeba pečlivě sledovat.

Stejně jako ostatní azoly byly hlášeny případy anafylaxe, ale vzácně.

Některé azoly, včetně flukonazolu, způsobují na elektrokardiogramu dlouhotrvající qt. Zpráva po oběhu ukazuje, že existují velmi vzácné případy QT a Torsade de Pointes (Torsade de Pointes) u pacientů užívajících Diflucan 150 mg. Tato hlášení zahrnují pacienty, kteří jsou příliš nemocní na to, že existuje mnoho matoucích rizikových faktorů, jako je strukturální srdeční selhání, abnormality elektrolytů a koordinace s jinými léky, které mohou způsobit zmatek ohledně škodlivých účinků.

Buďte proto opatrní při používání Diflucanu 150 mg u pacientů s rizikem arytmie, jak je uvedeno výše.

Je třeba opatrně používat Diflucan 150 mg u pacientů s dysfunkcí ledvin.

Flukonazol je silný inhibitor CYP2C9 a CYP2C19 a střední inhibitor CYP3A4. Je nutná kontrola při užívání Diflucanu 150 mg u pacientů současně léčených léky s úzkými léčebnými intervaly, které jsou metabolizovány prostřednictvím CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4.

Diflucan kapsle obsahující laktózu nejsou indikovány pro pacienty s genetickými problémy s tolerancí galaktózy, deficitem laktázy nebo malpozicí – galaktózou.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při používání přípravku Diflucan 150 mg při řízení nebo obsluze strojů buďte opatrní, protože se může objevit závratě nebo křeče.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje od několika stovek těhotných žen léčených flukonazolem v dávkách

Existují zprávy o vrozených mnohočetných malformacích u novorozenců, jejichž matky byly déle než 3 měsíce léčeny vysokými dávkami (400 - 800 mg/den) flukonazolu kvůli infekci kokcidioidů. Vztah mezi použitím flukonazolu a těmito případy je nejasný, nepříznivé účinky na embryo jsou mandarinky na zvířatech s velmi vysokými dávkami, doprovázené toxicitou pro matku zvířete.

Při dávce 5 nebo 10 mg/kg není žádný dopad na embryo; Zvyšuje poměr anatomie při operaci embrya (přebytečná žebra, expanze pánve a zpomalení kostního procesu je pozorováno při dávkách 25 a 50 mg/kg nebo vyšších. Při dávkách v rozmezí 80 mg/kg (přibližně 20 - 60násobek doporučené dávky u lidí) k 320 mg/kg, což způsobuje povrchovou deformaci embryí a úhynů bílých myší a myší, zvyšuje míru úmrtí myší a bílých myší vývoj.

Tyto účinky jsou způsobeny inhibicí syntézy estrogenu u myší a mohou být známým účinkem snížení hladiny estrogenu až do těhotenství prostřednictvím procesu tvorby orgánů a porodu.

Je publikováno několik zpráv o zvláštním a vzácném vzorku postižení při narození u dětí s matkami užívajícími vysoké dávky flukonazolu (400 - 800 mg) během většiny nebo všech prvních 3 měsíců těhotenství. Charakteristiky při podávání dětem zahrnují: krátkou hlavu, abnormální obličej, abnormální vývoj lebky, rozštěp patra, zakřivená stehna, dlouhé kosti a tenká žebra, syndrom zakřiveného kloubu (Arthrogryposis), vrozené srdeční onemocnění.

Proto je nutné vyhnout se používání Diflucanu 150 mg u těhotných žen, s výjimkou případů těžkých plísňových infekcí nebo u těchto pacientů, které mohou být život ohrožující, přínosy15 embryo.

Období kojení

Diflucan 150 mg se nachází v mateřském mléce ve stejné koncentraci jako plazma, proto se nedoporučuje používat u kojících matek.

Léková interakce

Kontraindikovaný Diflucan 150 mg s následujícími léky:

cisaprid

Byly hlášeny kardiovaskulární jevy včetně Torsade de Pointes) u pacientů se současným užíváním Cisapridu a Diflucanu 150 mg. Kontrolovaný výzkum ukazuje, že koncentrace cisapridu v plazmě se významně zvyšuje a prodlužuje QT období, pokud je indikován současně flukonazol 200 mg najednou a cisaprid 20 mg x4krát/den.

Omezte použití Cisapridu u pacientů léčených Diflucanem 150 mg.

terfenadin

Studie interakcí terfenadinu byly provedeny z důvodu výskytu závažných arytmií po fenoménu prodloužení QT u pacientů léčených antimykotiky v kombinaci s terfenadinem. Výzkum s dávkováním flukonazolu 200 mg denně nezjistil rozšíření rozsahu QT.

Jiná studie s denní dávkou flukonazolu je 400 mg a 800 mg denně, která ukazuje, že flukonazol v dávkách 400 mg denně nebo více významně zvyšuje koncentraci terfenadinu v plazmě, pokud je indikován současně flukonazol a terfenadin.

Kontraindikované použití flukonazolu do 400 mg nebo vyšší s terfenadinem. Pečlivě kontrolujte přísnou kontrolu, pokud je to indikováno v kombinaci flukonazolu v nižších dávkách vyšších než 400 mg denně s terfenadinem.

astemizol

Současné indikace Diflucan 150 mg s astemizolem může snižovat clearance Astemizolu, a tak truchlit nad koncentrací Astemizolu v plazmě, což může vést k prodloužení QT intervalu a zřídka se zdá být zkroucené.

Současné užívání flukonazolu a astemizolu je kontraindikováno.

pimozid

Přestože neexistuje žádný výzkum in vitro ani in vivo, současně indikovaný flukonazol s pimozidem může inhibovat transformaci pimozidu. Zvýšení plazmatické koncentrace pimozidu může prodloužit QT interval a někdy se objeví torzní fenomén.

Kontraindikováno současně flukonazol a pimozid.

chinidin

Ačkoli neexistuje žádný výzkum in vitro ani in vivo, současně indikovaný flukonazol a chinidin mohou inhibovat metabolismus chinidinu. Použití chinidinu může prodloužit QT interval a někdy se objeví torzní fenomén.

Současné užívání flukonazolu a chinidinu je kontraindikováno.

erythromycin

Současné indikace flukonazol a erythromycin jsou schopny zvýšit riziko srdeční toxicity (prodloužit rozsah QT, způsobující torzní fenomén) a způsobit tak náhlou smrt srdce.

Současné užívání flukonazolu a erythromycinu je kontraindikováno.

současně naznačuje, že flukonazol s dalšími níže uvedenými léky je třeba být obezřetný a upravit dávku:

Účinek jiných léků na flukonazol

hydrochlorothiazid: Ve farmakokinetické interakční studii byl současně indikován vícedávkový hydrochlorothiazid zdravým dobrovolníkům užívajícím flukonazol ke zvýšení plazmatické koncentrace flukonazolu o 40 %. Tento účinek vyžaduje změnu režimu dávkování flukonazolu u těch, kteří užívají diuretika současně s flukonazolem.

rifampicin: Současně indikuje flukonazol s rifampicinem, který snižuje 25 % plochy pod křivkou (AUC) flukonazolu a zkracuje 20 % výfukového času flukonazolu. U pacientů se současným užíváním rifampicinu a flukonazolu je nutné zvážit zvýšení dávky flukonazolu.

Účinek flukonazolu na jiné léky

Flukonazol je silný inhibitor isenzymu 2C9 a 2C19 Cytochromu P450 (CYP) a je středním inhibitorem CYP3A4. Kromě pozorovaných interakcí uvedených níže existuje riziko zvýšené koncentrace jiných léků metabolizovaných CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4, pokud jsou indikovány současně s flukonazolem. Proto je nutné být při použití v kombinaci s výše uvedenými léky s flukonazolem opatrný a pacienty je třeba přísně kontrolovat. Enzymový inhibiční účinek flukonazolu přetrvává 4–5 dní po ukončení léčby flukonazolem kvůli flukonazolu s dlouhou dobou prodeje.

Alfentanil: Studie prokázala, že clearance a distribuce distribuce Alfentanilu i T1/2 Alfentanilu přetrvávaly při použití v kombinaci s Alfentanilem s flukonazolem. Mechanismus dopadu může být způsoben flukonazolem inhibujícím CYP3A4. Dávku alfentanilu lze upravit.

amitriptylin, nortriptylin: flukonazol zvyšuje účinky amitriptylinu a nortriptylinu. 5 - Nortriptylin a/nebo S - amitriptylin lze měřit v době kombinované léčby a o 1 týden později. Dávka amitriptylinu/nortriptylinu by měla být v případě potřeby upravena.

amfotericin B: Současná indikace flukonazolu a amfotericinu B u myší s normálními infekcemi a imunosupresivními inhibitory ukazuje následující výsledky: Mírně zvýšený antimykotický účinek u C.Albicans u systémových infekcí, žádná interakce s intrakraniálními infekcemi způsobenými cryptococcus neoformans, antagonismus mezi flukonazolem a amlusfototicinem. Klinický význam výsledků získaných v těchto studiích není znám.

antikoagulancia:

V interaktivní studii flukonazol zvyšuje protrombinový čas (12 %) po použití warfarinu u zdravých mužských dobrovolníků. Údaje po uvedení léku na trh ukázaly, že stejně jako u jiných antimykotik byly u pacientů užívajících flukonazol současně s warfarinem hlášeny problémy s krvácením (modřiny, krvácení z nosu, gastrointestinální krvácení, hematurie a černá stolice) doprovázené zvýšením protrombinu.

Protrombinový čas u pacientů užívajících antikoagulancia COMARIN by měl být pečlivě sledován. Může být zapotřebí dávka warfarinu.

azithromycin: Otevřený, náhodný, 3-rozměrný výzkum na 18 zdravých dobrovolnících, hodnotící farmakokinetiku jednotlivé dávky 800 mg flukonazolu po jednorázové dávce 1200 mg azithromycinu a současně hodnocení účinku flukonazolu na farmakokinetiku azithromycinu. Výsledky neukázaly žádnou významnou interakci ohledně farmakokinetiky mezi flukonazolem a azithromycinem.

Benzodiazepin (krátké účinky): Po současném užívání midazolamu perorálně flukonazol významně zvyšuje koncentraci midazolamu a ovlivňuje mentální mentální psychiku. Tento účinek na Midazolam se ukázal silnější po perorálním použití flukonazolu ve srovnání s intravenózním.

Pokud je nutné u pacientů léčených flukonazolem současně léčit benzodiazepiny, je nutné zvážit snížení dávky benzodiazepinů a pacienty je třeba náležitě sledovat.

flukonazol zvyšuje AUC triazolamu (jednorázová dávka) asi o 50 %, CMAX o 20 - 32 % a T1/2 o 25 - 50 % v důsledku inhibitorů metabolismu triazolamu. Může být zapotřebí dávka triazolamu.

karbamazepin: flukonazol inhibuje metabolismus karbamazepinu a zvyšuje hladiny karbamazepinu v séru o 30 %. Existuje riziko zvýšení toxicity karbamazepinu. Úprava dávky karbamazepinu může být nezbytná v závislosti na efektivní rychlosti měření.

Blokátory kalciového kanálu: Některé blokátory kalciového kanálu (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil a felodipin) jsou metabolizovány CYP3A4. Flukonazol může zvýšit koncentraci blokátorů autokanálů v séru. Doporučení pravidelně kontrolují škodlivé účinky.

Celecoxib: Při současné léčbě flukonazolem (200 mg denně) a celekoxibem (200 mg) se CMAX celekoxibu zvýšila o 68 % a AUC celekoxibu se zvýšila o 134 %. Při použití v kombinaci s flukonazolem může být nezbytná poloviční dávka celekoxibu.

cyklosporin: flukonazol významně zvyšuje koncentraci a auc cyklosporinu. Cyklosporin lze použít s flukonazolem snížením dávky cyklosporinu v závislosti na koncentraci cyklosporinu.

cyklofosfamid: Souběžně indikovaný cyklofosfamid a flukonazol zvyšují bilirubin a kreatinin v séru. Zvažte použití kombinace Cydofosfamid a Flukonazol kvůli riziku zvýšené koncentrace bilirubinu a kreatininu v séru.

fentanyl: Smrt může být způsobena interakcí mezi fentanylem a flukonazolem. Úřady uvedly, že pacient zemřel na otravu fentanylem. Navíc v náhodném interferenčním testu na 12 zdravých dobrovolnících flukonazol významně zpomalil eliminaci fentanylu. Vysoká koncentrace fentanylu může vést k inhibici dýchání.

halofantrin: Flukonazol může zvýšit koncentraci halofantrinu v plazmě v důsledku inhibitorů CYP3A4.

Inhibitory HMG – Coa reduktáza:

Riziko svalového onemocnění a svalového vzorce se zvyšuje, pokud je indikován současně flukonazol s inhibitory enzymu redukujícího HMG - CoA jsou metabolizovány prostřednictvím CYP3A4, jako je atorvastatin a simvastatin, nebo prostřednictvím CYP2C9, jako je fluvastatin. Je-li nutná koordinovaná terapie, je třeba pacienty otestovat na symptomy svalového onemocnění a svalového vzorce vyžadujícího koncentraci kreatinkinázy.

Je nutné přestat používat inhibitory HMG - COAs, pokud se pozorování kreatinkinázy zvýší, nebo pokud máte pochybnosti o diagnóze pilotního onemocnění svalů/svalů.

Losartan: Flukonazol inhibuje metabolismus losartanu na aktivitu losartanu (E-3174). E-3174 je hlavní role, která vytváří antagonistickou aktivitu vůči receptoru angiotenzinu II při léčbě losartanem. Pacienti musí být neustále testováni.

metadon: flukonazol může zvýšit koncentraci metadonu v séru. Může být nutné upravit dávku metadonu.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): CMAX flurbiprofenu se zvyšuje o 23 % a AUC Flurbiproofenu se zvyšuje o 81 % při použití FlurbiproFen s flukonazolem ve srovnání s užíváním samotného flurbiprofenu. Podobně, cmax izomeru má farmakologickou aktivitu [s-(+)-ibuprofen] se zvyšuje o 15 % a AUC izomerů s farmakologickou aktivitou [S-(+)-ibuprofen] se zvyšuje o 82 %, když je indikován současně flukonazol s racemickým ibuprofenem (400 mg) ve srovnání s IBuprofenem> schopnost zvyšovat koncentraci racemátu flukonazolu nemá žádné specifické studieb. NSAID metabolizované CYP2C9 (např. naproxen, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Doporučení pravidelně kontrolovat škodlivé účinky a toxicitu související s NSAID. Může upravit dávku NSAID.

Perorální antikoncepční pilulky:

Při použití více dávek flukonazolu byly provedeny 2 farmakokinetické studie s kombinovanými antikoncepčními pilulkami. Ve studii s dávkou flukonazolu 50 mg nebyly vidět účinky související s hormony. Ve studii se denní dávka flukonazolu za den pod křivkou ethinylestradiolu a levonorgestrelu zvýšila o 40 % a 24 %.

Proto použití více dávek flukonazolu s dávkami na křivce, které nemají žádný vliv na účinnost perorální antikoncepce.

Fenytoin: Flukonazol inhibuje metabolismus fenytoinu v játrech. Při plánování flukonazolu s fenytoinem přísně kontrolujte teplo fenytoinového séra, abyste se vyhnuli toxicitě fenytoinu.

Prednison: Existuje případ hlášení transplantace jater léčených Prednisonem, při vysazení flukonazolu na 3 měsíce dochází k akutnímu poškození nadledvin. Vysazení flukonazolu předpokládá, že může zvýšit aktivitu CYP3A4, což vede ke zvýšenému metabolismu prednisonu. Pacienti s dlouhodobou léčbou flukonazolem a prednisonem by měli být při vysazování flukonazolu přísně kontrolováni na nedostatečnost nadledvin.

rifabutin: Byly hlášeny interakce, ke kterým došlo při současném užívání flukonazolu s rifabutinem, což vedlo ke zvýšení hladin rifabutinu až o 80 % v séru. Byly hlášeny případy zánětu malých cév u pacientů, kteří užívali kombinaci flukonazolu a rifabutinu. Proto pečlivě sledujte pacienty, kteří užívají rifabutin současně s flukonazolem.

Saquinavir: Flukonazol zvyšuje plochu pod křivkou saquinaviru přibližně o 50 %, což znamená zvýšení CMAX přibližně o 55 % a snižuje clearance saquinaviru přibližně o 50 % v důsledku inhibice metabolismu saquinaviru v játrech prostřednictvím CYP3A4 a inhibice P - glykoprueinu. Může být nutné upravit dávku saquinaviru.

Sirolimus: Flukonazol zvyšuje plazmatické teplo syrolimu, u této cigarety se předpokládá, že flukonazol inhibuje metabolismus syrolimu prostřednictvím CYP3A4 a P - glykoproteinu. Flukonazol lze použít se syrolimem, když úprava dávky syrolimu závisí na poměru/koncentraci syrolimu.

sulfonylure: Flukonazol zvyšuje dobu prodeje v séru v séru sulfonylure používá u zdravých dobrovolníků nerovnou čáru (například: chlorpropamid, glibendamid, glipizid, tolbutamid). Doporučení pravidelné kontroly hladiny glukózy v krvi a přiměřeně snížené dávky sulfonylurey, pokud je indikováno uzavření flukonazolu sulfonylureou.

takrolimus: Flukonazol může zvýšit koncentraci takrolimu, která specifikuje celkovou linii v séru, 5krát v důsledku inhibice metabolismu Tacrolimusqua Cyp3a4 ve střevě bez změn farmakokinetiky, které jsou pozorovány, když je indikován Takrolimus intravenózně se zvyšuje koncentrace takrolimu v souvislosti s toxicitou ledvin. Snížení perorální dávky takrolimu závisí na koncentraci takrolimu.

Theofylin: V placebem kontrolované studii snižuje použití 200 mg flukonazolu během 14 dnů o 18 % průměrné plazmatické clearance theofylinu. Pacienti léčení vysokými dávkami teofylinu nebo pacienti s vysokým rizikem otravy teofylinem by proto měli být během léčby flukonazolem sledováni na příznaky otravy teofylinem, které by měly být upraveny ve vhodném léčebném režimu, pokud se příznaky toxicity objeví.

Tofacitinib: Hladina expozice tofacitinibu se zvýší, pokud se použije k uzavření tofacitinibu s léky, které způsobují jak průměrný inhibitor CYP3A4, tak silné inhibitory CYP2C19 (jako je flukonazol). Tofacitinib lze upravit.

alkaloid kokosový ořech: Ačkoli to nebylo studováno, flukonazol může zvýšit plazmatickou koncentraci mělkých kokosových alkaloidů alkaloidů (jako je Vincristin a Vinblastin) a vést k neurotoxické toxicitě. To lze vysvětlit inhibicí CYP3 A4 flukonazolu.

Vitamin A: Na základě zprávy o studii u pacientů, kterým byl současně předepsán flukonazol s trans izomery kyseliny retinoidové (kyselá struktura vitaminu A), nežádoucí účinky související s centrálním nervovým systémem způsobují rozvoj falešných mozkových nádorů. Po ukončení léčby flukonazolem vymizí fenomén falešného mozkového nádoru. Flukonazol lze použít s vitaminem A, ale je třeba vzít v úvahu účinky na centrální nerv související s nežádoucími účinky.

Vorikonazol: (inhibitory CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4):

Současné užívání perorálního vorikonazolu (400 mg, 2krát denně, poté 200 mg, 2krát za 2,5 dne) a perorálního flukonazolu (400 mg první den, poté 200 mg/den další 4 dny) u 6 zdravých dobrovolníků mužského pohlaví, aby se prokázala zvýšená průměrná koncentrace V0orikonazolu a AUC 9 % CL5% 20 %, 10 %) a 79 % CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40 %, 128 %).

V klinické studii sledující osm zdravých mužských dobrovolníků snížení dávky a/nebo frekvence vorikonazolu a flukonazolu tento účinek nesnižuje ani neztrácí. Nelze současně užívat vorikonazol a flukonazol v jakékoli dávce.

Zidovudin: Flukonazol zvyšuje CMAX a AUC zidovudinu o 84 % a 74 %, protože flukonazol snižuje clearance perorálního zidovudinu o 45 %. Podobná doba ztráty zidovudinu se také zvýšila asi o 128 %, když byla terapie kombinována s flukonazolem. U pacientů užívajících tuto kombinovanou terapii by měl být kontrolován výskyt nežádoucích účinků (TDKMM) souvisejících se zidovudinem. Možná bude nutné zvážit snížení dávkování zidovudinu.

Interaktivní studie prokázaly, že užívání flukonazolu perorálně s jídlem, cimetidinem, antacidy nebo po tělesné radioterapii v případě transplantace kostní dřeně významně nesnižuje absorpční kapacitu flukonazolu.

Lékaři by měli vědět, že ačkoli nebyly provedeny interaktivní studie mezi léky a jinými léky, takové interakce se mohou objevit.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Být mimo dosah dětí.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.