Diflucan 150 mg Pfizer trata la infección por hongos (1 blister x 1 comprimido)

Forma farmacéutica Caja de 1 blister x 1 comprimido
Especificaciones fluconazol
Ingrediente Pfizer

Ingrediente

Información de composición	Contenido
fluconazol	150mg

Usos

Indicaciones

diflucan está indicado para las siguientes infecciones por hongos:

diflucan está asignado para su uso en adultos como tratamiento

Meningitis por criptococos.

Infección por coccidioides.

Infección invasiva por Candida.

Las infecciones por moco incluyen contaminación oral - faringe, esófago, uréter e infección por Candida en la piel - mucosa crónica.

La infección por Candida causa atrofia en la boca crónica (dolor dental) si la higiene dental o el tratamiento local no responden lo suficiente.

Candidiasis vaginal, aguda o crónica; Cuando el tratamiento local sea inadecuado.

Prepucio de Candida cuando la terapia local es inapropiada.

Las infecciones por hongos incluyen hongos, hongos del tallo, hongos inguinales, tiña versicolor y candidiasis en la piel cuando se prescribe terapia sistémica.

Hongos cuando otros fármacos se consideran inadecuados.

diflucan se utiliza en adultos como respaldo

Recaída de meningitis por Cryptococcus en pacientes con alto riesgo de recurrencia.

La infección oral por Candida - Mate o Esalmagds en pacientes infectados por el VIH tiene un alto riesgo de recurrencia.

Para reducir la tasa de candidiasis crónica negativa (de 4 veces o más al año).

Contaminación preventiva de la infección por Candida en pacientes con neutropenia prolongada (como pacientes con tumores sanguíneos malignos en tratamiento o pacientes con trasplante de células madre).

diflucan se prescribe para recién nacidos, recién nacidos, recién nacidos, niños y adolescentes de 0 a 17 años

Diflucan se utiliza para tratar la candidiasis de las mucosas (boca - faringe, esófago), infección por candidiasis invasiva, meningitis por criptococos y candidiasis contaminante en pacientes con inmunodeficiencia. Diflucan se puede utilizar para tratar la recurrencia de meningitis por Cryptococcus en niños con alto riesgo de recurrencia.

se puede realizar antes de conocer los resultados del cultivo y otros resultados de pruebas; Sin embargo, cuando haya resultados, conviene ajustar el tratamiento antibacteriano en consecuencia.

Debe consultar las instrucciones oficiales sobre cómo utilizar los medicamentos antimicóticos adecuados.

La farmacocinética de

azúcares de fluconazol, tanto orales como intravenosos, produce efectos en muchos modelos de infección animal. Se ha demostrado que su efecto combate las infecciones fúngicas oportunistas, como la infección por Candida spp, incluida la candidiasis sistémica en animales con inmunodeficiencia; Infección por Cryptococcus NEOFOFERMans, incluida la infección por hongos en el cráneo, infección por Microsporum spp e infección por Trichophyton spp. animales.

Ha habido informes sobre el caso de sobreinfección contra no -C. albicans, que a menudo no son sensibles al fluconazol (por ejemplo, Candida Krusei). Estos casos suelen necesitar un tratamiento sustitutivo con otros fármacos antimicóticos.

El fluconazol tiene un alto efecto selectivo con las enzimas que dependen del citocromo P450 del hongo. Se ha demostrado que 50 mg de fluconazol al día utilizados durante un máximo de 28 días no afectan la concentración de testosterona en plasma en hombres ni la concentración de esteroides en mujeres en edad fértil.

Fluconazol 200 - 400 mg al día no tiene un impacto significativo en las entradas clínicas de esteroides endógenos ni en la respuesta estimulada por ACTH en voluntarios varones sanos. Los estudios sobre la interacción con antipipin muestran que el uso de dosis única o dosis múltiples de fluconazol 50 mg no afecta el metabolismo de esta sustancia.

farmacocinética farmacocinética

Las propiedades farmacocinéticas del fluconazol son las mismas después de usar la vía intravenosa u oral. Después de tomar bien fluconazol, la concentración plasmática (y sistémica) supera el 90% de la concentración alcanzada después del uso de vías intravenosas. La absorción oral no se ve afectada por el uso con alimentos.

Las concentraciones plasmáticas en el hambre aparecen entre 0,5 y 1,5 horas después de beber, con una vida media de desechos plasmáticos de aproximadamente 30 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. El 90% de la concentración en estado plasmático se alcanza el miércoles o jueves en el régimen de dosis utilizadas en múltiples dosis.

Usar la dosis de ataque (en 1 día 1) dos veces más que la dosis diaria normal hace que la concentración plasmática alcance aproximadamente el 90% de la concentración en el estado del segundo día. La capacidad de unirse a las proteínas plasmáticas es baja (11 - 12%).

El fluconazol tiene la capacidad de absorberse bien en todos los fluidos que se han estudiado. La concentración de fluconazol en saliva y esputo es equivalente a su concentración en plasma, en pacientes con meningitis fúngica, la concentración de fluconazol en el cerebro alcanza aproximadamente el 80% de su correspondiente concentración en plasma.

La concentración de fluconazol en la piel es elevada, superior a su concentración en plasma, alcanzada en la capa córnea, epidermis, pies y sudor. El fluconazol se acumula en la capa córnea de la piel. A una dosis de 50 mg una vez al día, la concentración de fluconazol después de 12 días es de 73 mg/g y 7 días después de suspender la concentración de fluconazol sigue siendo de 5,8 mg/g.

Con una dosis de 150 mg utilizada en una fila unilateral, la concentración de fluconazol en la capa córnea el sábado es de 23,4 mg/g y 7 días después de usar la segunda dosis la concentración en la capa córnea sigue siendo de 7,1 mg/g.

La concentración de fluconazol en la base después de cuatro meses de uso en una dosis de 150 mg utilizada seguidamente es de 4,05 mg/g en una uña sana y de 1,8 mg/g en la enfermedad; Y el fluconazol todavía se puede encontrar en el patrón de uñas 6 meses después de finalizar el tratamiento.

La principal eliminación del fluconazol es por vía renal, con una acumulación del 80% de las dosis de uso aparece en forma de orina inalterada. El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No hay evidencia de que existan sus metabolitos durante la circulación.

El tiempo de semialta semiprolongado es la base del régimen de tratamiento de dosis única para la candidiasis vaginal, utilizada una vez al día y una vez a la semana para otras indicaciones.

Un estudio compara la concentración en saliva y plasma de la dosis única de fluconazol 100 mg utilizada en forma de cápsulas o líquido oral, utilizada enjuagándola y manteniéndola en la boca durante 2 minutos y luego tragándola.

La concentración máxima de fluconazol en la saliva después de usar la forma de beso aparece 5 minutos después de desechar y 182 veces mayor que la concentración máxima en la saliva después de usar la cápsula, que aparece 4 horas después de beber. Después de aproximadamente 4 horas, la concentración de fluconazol en la saliva es similar. El área bajo la curva promedio AUC (0 %) en la saliva es significativamente mayor después de usar la forma mixta en comparación con cuando se usa la forma de cápsula.

No existe una diferencia significativa en la tasa de eliminación de la saliva o los parámetros farmacocinéticos en plasma de ambas fórmulas.

Farmacocinética en ancianos

Realice una investigación farmacocinética en 22 personas, edad> = 65, tomen una dosis única de 50 mg de fluconazol. De ellos, 10 pacientes toman más diuréticos. La CMAX es de 1,54MCG/ml y se alcanza después de 1,3 horas. El AUC promedio es de 76,4 ± 20,3 mcg/hora/ml y el tiempo de venta promedio es de 46,2 horas. Estos valores de farmacocinética son más altos que los valores de los parámetros medidos en voluntarios varones sanos.

Coordinar con medicamentos diuréticos no tiene un efecto claro sobre el AUC o CMAX del fluconazol. Además, el aclaramiento de creatinina (74 ml/minuto), el porcentaje del fármaco (no metabolizado) encontrado en la orina (0 - 24 horas, 22%) y la purificación de fluconazol a través del riñón (0,124 ml/min/kg) en los ancianos suelen ser inferiores a estos parámetros en voluntarios jóvenes. Por lo tanto, el cambio farmacocinético del fluconazol en los ancianos puede deberse a una función renal alterada a esta edad.

El último tiempo de venta del tiempo de venta - el aclaramiento de creatinina en cada individuo es comparable al final del tiempo semi-pérdida - el aclaramiento de creatinina en personas normales y en personas con diferentes niveles de insuficiencia renal nos muestra cayendo en 21 de los 22 pacientes, con el 95% del límite confiable de la venta final del tiempo de escape - el aclaramiento de creatinina.

Estos resultados son consistentes con la teoría de que los valores son más altos que los parámetros dinámicos en los ancianos en comparación con el hongo sano. voluntarios debido a insuficiencia renal en la vejez.

Datos de seguridad clínica

Capacidad de cáncer:

fluconazol no muestra evidencia de probabilidad de cáncer en ratones y ratones blancos tratados por vía oral durante 24 meses con 2,5 dosis; 5 o 10 mg/kg/día (aproximadamente 2-7 veces la dosis recomendada por persona). El ratón macho se trata con una dosis de 5 a 10 mg/kg/día, con un aumento en los casos de tumores de glándulas hepáticas.

La capacidad de provocar mutaciones:

fluconazol, activador o no metabólico, resulta negativo en pruebas de posibilidad de mutación en cuatro cepas de Salmonella Typhimurium y en el sistema tumoral linfático en ratón L5178Y. Los estudios de genética celular, vivo (célula de la médula ósea de ratón después de tomar fluconazol) e in vitro (en las células linfáticas de la persona que está en contacto con fluconazol a una dosis de 1000 mg/ml) no muestran evidencia de mutaciones cromosómicas.

Fertilidad perfecta:

El fluconazol no afecta a la fertilidad en ratones machos ni hembras tratados con dosis oral diaria de 5,10 o 20 mg/ICP o con inyección de sauce 5,25 o 75 mg/kg, aunque el parto dura un poco con una dosis de 20 mg/kg oral.

En un estudio que utilizó vías intravenosas en ratones con dosis de 5,20 y 40 mg/kg, se observó dificultad en el parto y prolongación del tiempo de parto en algunas madres con una dosis de 20 mg/kg (aproximadamente 5-15 veces la dosis recomendada en humanos) y 40 mg/kg, pero no aparece este efecto con una dosis de 5 mg/kg. Los trastornos durante el parto se reflejan en el ligero aumento de la cantidad de pérdidas fetales y reducen la tasa de supervivencia del recién nacido con estas dosis.

El efecto de los nacimientos de ratas se debe a las propiedades específicas de la especie: especies causadas por altas dosis de fluconazol. Estos cambios hormonales no se observan en mujeres que usan fluconazol.

antes de tomar Diflucan 150 mg Pfizer trata la infección por hongos (1 blister x 1 comprimido)

Cómo utilizar

Tome el comprimido con un vaso lleno de agua.

Dosis

La dosis diaria de fluconazol debe basarse en la naturaleza y el grado de la infección por hongos. La mayoría de los casos de candidiasis vaginal responden a un régimen de tratamiento de dosis única.

Para los casos de infecciones por hongos que necesitan utilizar un régimen de tratamiento de dosis múltiples, se puede continuar el tratamiento hasta que los parámetros clínicos o las pruebas demuestren que la infección por hongos activa ha mejorado.

El tratamiento introducible puede provocar una recaída de las infecciones fúngicas activas. Pacientes con SIDA y meningitis causada por criptococos o candidiasis oral: a menudo es necesario mantener la faringe recurrente para prevenir la recurrencia.

Adultos

Para prevenir la reinfección de la boca en pacientes con SIDA después de que el paciente haya recibido un lote completo del tratamiento básico, se puede utilizar fluconazol en una dosis de 150 mg una vez por semana.

Tratamiento de la candidiasis vaginal, utilizando Fluconazol 150 mg en dosis única.

Para reducir la tasa de candidiasis vaginal recurrente, se puede usar fluconazol 150 mg una vez al mes. El tiempo de tratamiento depende de cada pez pero está en el rango de 4 a 12 meses, algunos pacientes pueden necesitar usar la dosis con más frecuencia.

Tratamiento doble dosis de diflucan 150 mg para el prepucio causado por Candida, usando fluconazol 150 mg oral 1 dosis solamente.

La dosis recomendada de fluconazol para prevenir la infección por hongos Candida es de 150 a 300 mg al día, dependiendo del riesgo de que el paciente desarrolle hongos. Es necesario iniciar el uso de fluconazol unos días antes de que aparezca la neutropenia prevista y mantenerla 7 días después de que el número de neutrófilos aumentara a 1.000 células por mm3.

Las diferentes dosis de 150 mg para el tratamiento de las infecciones por hongos en la piel incluyen hongos en los pies, hongos en el tallo, hongos inguinales e infecciones de la piel; las dosis recomendadas son de 150 mg una vez por semana. El tiempo normal de tratamiento es de 2 a 4 semanas, pero el hongo de la pierna puede necesitar tratamiento hasta 6 semanas.

Dosis de Diflucan 150 mg para el tratamiento de la tiña versicolor, la dosis recomendada es de 300 mg una vez por semana durante 2 semanas; En algunos pacientes se puede tomar la dosis de 300 mg durante la tercera semana, mientras que en otros pacientes una dosis única de 300 a 400 mg puede ser suficiente.

Dosis de Diflucan 150 mg de hongos base, la dosis recomendada es 150 mg una vez por semana, es necesario continuar el tratamiento hasta que se reemplace la infección de la uña (en cambio, no se ha desarrollado la nueva base). El nuevo desarrollo de las uñas y las uñas de los pies suele tardar entre 3 y 6 meses y entre 6 y 12 meses. Sin embargo, la tasa de crecimiento puede variar mucho según el individuo y la edad. En el caso de infecciones fúngicas crónicas durante mucho tiempo, después de un tratamiento exitoso, la base a veces se deforma.

Utilizado en pacientes de edad avanzada

En pacientes sin evidencia de insuficiencia renal, se recomienda seguir la dosis habitual. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina

Pacientes con insuficiencia renal

fluconazol se excreta principalmente a través de la orina en forma inalterada. No es necesario ajustar la dosis en el régimen de tratamiento de dosis única en pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal, pero es necesario utilizar el régimen multidosis de fluconazol, la dosis inicial es de 150 mg a 300 mg. Entonces la dosis diaria (según indicaciones) debe basarse en la siguiente información:

Aclaramiento de creatinina (ml/min)> 50: Sin ajuste de dosis.

Hemorragia periódica: No es necesario ajustar la dosis después de cada hemorragia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

En caso de sobredosis, el tratamiento sintomático (mediante reanimación y lavado gástrico si es necesario) puede ser suficiente.

Diflucan 150 mg se excreta por la orina, por lo que el diurético obligatorio puede aumentar la velocidad de eliminación del fluconazol. La diálisis de diálisis en 3 horas reduce los niveles plasmáticos de fluconazol en aproximadamente un 50%.
¿Qué hacer al olvidar una dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No use dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Diflucan 150 mg generalmente se tolera bien. En algunos pacientes, especialmente en pacientes con enfermedades como el SIDA y el cáncer, se observan cambios en los resultados de la hematología y la función renal y anomalías del hígado cuando se tratan con fluconazol y medicamentos comparativos, pero la importancia clínica y la relación con la terapia son inciertas.

Se han observado e informado efectos no deseados durante el tratamiento con fluconazol con la siguiente frecuencia:

efectos secundarios comunes (> 1/100 -

Trastornos nerviosos: dolor de cabeza.

Trastornos gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos.

Hiperplasia de la enzima aminohidrólisis de alanina, aumento de las enzimas aminohidrólisis del aspartato, aumento de la hematuria fosfatasa.

Trastornos de la piel y subcutáneos: erupción cutánea.

Los efectos secundarios son menos comunes (> 1/1.000 -

Trastornos mentales: Insomnio, Dormir.

Trastornos del sistema nervioso: convulsiones, mareos, parestesia, cambios en el gusto.

Trastornos de la audición y oído interno: mareos.

Trastornos gastrointestinales: indigestión, flatulencia, sequedad de boca.

Alteraciones hepáticas: colestasis, ictericia, aumento de bilirrubina.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: picazón, urticaria, aumento de la sudoración, erupción cutánea.

Trastornos musculares y conectivos: dolores musculares.

Trastornos sistémicos y condiciones en el lugar de uso: fatiga, dificultad para vivir, debilidad, fiebre.

Efectos secundarios raros (>1/10.000 -

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: granulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxia, angioedema.

Trastornos metabólicos y nutricionales: hipereminemia, hipercolesterolemia, sangre hipocario.

Trastornos nerviosos: Corre.

Trastornos cardiovasculares: Fenómeno torcido, ampliando el rango QT.

Trastornos hepáticos: toxicidad para el hígado, incluidos casos raros de muerte, insuficiencia hepática, necrosis hepática, hepatitis, daño de las células hepáticas.

Trastornos de la piel y subcutáneos: necrosis epidérmica envenenada, síndrome de Stevens-Johnson, bodyburges agudo, dermatitis por descamación, edema facial, caída del cabello.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Advertencias

Antes de usar Diflucan 150 mg, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

Contraindicado

Diflucan 150mg fármaco contraindicado en los siguientes casos:

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al fármaco o a uno de los ingredientes del fármaco o a compuestos relacionados con el grupo azol.

Según los resultados de un estudio interactivo cuando se usan dosis múltiples, está contraindicado el uso simultáneo de terfenadina en pacientes que usan fluconazol en un régimen de dosis múltiples de 400 mg al día o más.

Evite el uso de medicamentos que prolongan el intervalo QT y se metabolizan mediante las enzimas CYP3A4, como cisaprid, astemizol, eritromicina, pimozida y quinidina, en pacientes que usan fluconazol.

Precauciones al utilizar

se debe tener precaución al indicar Diflucan 150 mg en pacientes con disfunción hepática.

Diflucan 150 mg se ha relacionado con algunos casos de toxicidad hepática grave, incluida la muerte, principalmente en pacientes con patología grave. Sin embargo, en los casos de toxicidad hepática relacionada con Diflucan 150 mg, no existe una observación clara de la relación entre la dosis diaria total, el tiempo de tratamiento, el sexo o la edad del paciente. La toxicidad de Diflucan 150 mg generalmente se recupera después de suspender el tratamiento. Los pacientes con pruebas de función hepática anormales durante el tratamiento con Diflucan 150 mg deben ser monitoreados estrechamente para prevenir daños hepáticos graves. Es necesario suspender diflucan 150 mg si hay signos y síntomas clínicos, hay una enfermedad hepática creciente que puede deberse a diflucan 150 mg.

han aparecido (raras) reacciones cutáneas escamosas, como el síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica envenenada en pacientes durante el tratamiento con Diflucan 150 mg. Los pacientes con SIDA son susceptibles a reacciones cutáneas graves a muchos fármacos. Si la erupción cutánea parece deberse a Diflucan 150 mg en pacientes tratados con infecciones fúngicas superficiales, es necesario suspender el tratamiento con este medicamento. Si la erupción cutánea aparece en pacientes con infecciones fúngicas sistémicas o infecciones fúngicas invasivas, controle de cerca y suspenda diflucan 150 mg en caso de lesiones diversas de agua o eritema.

Es necesario controlar cuidadosamente cuando se usan simultáneamente diflucan 150 mg en dosis más bajas que 400 mg diarios con terfenadina.

Al igual que otros azoles, ha habido informes sobre anafilaxia, pero son raros.

Algunos azol, incluido el fluconazol, provocan un qt duradero en el electrocardiograma. El informe después de la circulación muestra que hay casos muy raros de QT y Torsade De Pointes (Torsade de Pointes) en pacientes que usan Diflucan 150 mg. Estos informes incluyen pacientes que están demasiado enfermos y que existen muchos factores de riesgo confusos, como insuficiencia cardíaca estructural, anomalías electrolíticas y coordinación con otros medicamentos que pueden causar confusión sobre los efectos nocivos.

Por lo tanto, tenga cuidado al usar Diflucan 150 mg en pacientes con riesgo de arritmia como se indicó anteriormente.

Es necesario utilizar Diflucan 150 mg con precaución en pacientes con disfunción renal.

fluconazol es un inhibidor potente de CYP2C9 y CYP2C19 y un inhibidor medio de CYP3A4. Es necesario controlar el uso de Diflucan 150 mg en pacientes tratados simultáneamente con medicamentos con intervalos de tratamiento estrechos que se metabolizan a través de CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.

Las cápsulas de Diflucan contienen lactosa no están indicadas para pacientes con problemas genéticos de tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o mala posición - galactosa.

La capacidad para conducir y utilizar máquinas

Tenga cuidado al utilizar Diflucan 150 mg al conducir o utilizar máquinas porque puede producir mareos o convulsiones.

Embarazo y lactancia

Embarazo

Datos de varios cientos de mujeres embarazadas tratadas con dosis de Fluconazol

Ha habido informes sobre malformaciones congénitas múltiples en recién nacidos cuyas madres han sido tratadas durante más de 3 meses con dosis altas (400 - 800 mg/día) de fluconazol para la infección por coccidioides. La relación entre el uso de fluconazol y estos casos no está clara, los efectos adversos sobre el embrión son mandarinos en animales con dosis muy altas, acompañados de toxicidad para la madre animal.

No hay impacto sobre el embrión a dosis de 5 o 10 mg/kg; Aumenta la proporción de la anatomía de la cirugía embrionaria (se observa exceso de costillas, expansión pélvica y ralentización del proceso óseo con dosis de 25 y 50 mg/kg o superiores. Con dosis en el rango de 80 mg/kg (aproximadamente 20 a 60 veces la dosis recomendada en humanos) a 320 mg/kg aumenta la tasa de muerte embrionaria en ratones blancos y causa deformidades embrionarias que incluyen: costillas débiles, desarrollo anormal de la superficie.

Estos efectos se deben a la inhibición de la síntesis de estrógenos en ratones y puede ser el efecto conocido de reducir los niveles de estrógenos durante el embarazo, a través del proceso de creación de órganos y el parto.

Se publican algunos informes sobre una muestra especial y poco común de discapacidad al nacer en niños cuyas madres usaron dosis altas de fluconazol (400 - 800 mg) durante la mayor parte o la totalidad de los primeros 3 meses de embarazo. Las características cuando se administra a niños incluyen: cabeza corta, cara anormal, desarrollo anormal del cráneo, paladar hendido, muslos curvados, huesos largos y costillas delgadas, síndrome de articulación curva (Artrogriposis), cardiopatía congénita.

Por lo tanto, es necesario evitar el uso de Diflucan 150 mg en mujeres embarazadas, excepto en casos de infecciones fúngicas graves o que pongan en peligro la vida; en estos pacientes, pueden usar Diflucan 150 mg si los beneficios recaen en el embrión.

Lactancia periodo

Diflucan 150 mg se encuentra en la leche materna con la misma concentración que el plasma, por lo que no se recomienda su uso en madres lactantes.

Interacción farmacológica

Diflucan 150 mg está contraindicado con los siguientes medicamentos:

cisaprid

Ha habido informes sobre fenómenos cardiovasculares, incluida Torsade de Pointes, en pacientes con el uso simultáneo de Cisaprid y Diflucan 150 mg. Investigaciones controladas muestran que la concentración de cisaprid en plasma aumenta significativamente y extiende el período QT cuando se indica simultáneamente fluconazol 200 mg a la vez y cisaprid 20 mg x 4 veces al día.

Evite el uso de Cisaprid en pacientes tratados con Diflucan 150 mg.

terfenadina

Se han realizado estudios de interacción con terfenadina debido a la aparición de arritmias graves tras el fenómeno de extensión del QT en pacientes tratados con fármacos antifúngicos en combinación con terfenadina. Las investigaciones con la dosis de fluconazol 200 mg por día no detectan la extensión del rango QT.

Un estudio diferente con la dosis diaria de fluconazol es de 400 mg y 800 mg al día y muestra que fluconazol en dosis de 400 mg al día o más aumenta significativamente la concentración de terfenadina en plasma cuando se indica fluconazol y terfenadina simultáneamente.

Uso contraindicado de fluconazol a 400 mg o más con terfenadina. Controle cuidadosamente y controle estrictamente cuando esté indicado en combinación de fluconazol en dosis inferiores de más de 400 mg al día con terfenadina.

astemizol

Indicaciones simultáneas Diflucan 150 mg con astemizol puede reducir el aclaramiento de Astemizol, entristeciendo así la concentración de Astemizol en plasma, lo que puede provocar una prolongación del intervalo QT y rara vez aparece torcido.

Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y astemizol.

pimozida

Aunque no existe ninguna investigación in vitro o in vivo, el fluconazol indicado simultáneamente con pimozida puede inhibir la transformación de pimozida. El aumento de la concentración plasmática de pimozida puede prolongar el intervalo QT y, en ocasiones, aparece el fenómeno de torsión.

Contraindicado simultáneamente fluconazol y pimozida.

quinidina

Aunque no existe ninguna investigación in vitro o in vivo, el fluconazol y la quinidina indicados simultáneamente pueden inhibir el metabolismo de la quinidina. El uso de quinidina puede prolongar el intervalo QT y en ocasiones aparece el fenómeno de torsión.

Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y quinidina.

eritromicina

Las indicaciones simultáneas de fluconazol y eritromicina son capaces de aumentar el riesgo de toxicidad cardíaca (prolongando el rango QT, provocando el fenómeno de torsión) y provocando así la muerte súbita del corazón.

Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y eritromicina.

indica simultáneamente fluconazol con otros medicamentos a continuación se debe tener precaución y ajustar la dosis:

El efecto de otros fármacos sobre el fluconazol

hidroclorotiazida: en un estudio de interacción farmacocinética, se indicó simultáneamente multidosis de hidroclorotiazida para voluntarios sanos que usaban fluconazol para aumentar la concentración plasmática de fluconazol en un 40%. Este efecto requiere la necesidad de cambiar la dosis de fluconazol en quienes toman diuréticos simultáneamente con fluconazol.

rifampicina: Indica simultáneamente que fluconazol con rifampicina reduce el 25% del área bajo la curva (AUC) de fluconazol y acorta el 20% del tiempo de escape del fluconazol. En pacientes con uso simultáneo de rifampicina y fluconazol, es necesario considerar un aumento de la dosis de fluconazol.

El efecto del fluconazol sobre otras drogas

El fluconazol es un inhibidor potente de las isenzimas 2C9 y 2C19 del citocromo P450 (CYP) y es un inhibidor medio del CYP3A4. Además de las interacciones observadas y mencionadas a continuación, existe el riesgo de un aumento de la concentración de otros fármacos metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4 cuando se indica simultáneamente con fluconazol. Por lo tanto, es necesario tener precaución cuando se utiliza en combinación con los medicamentos anteriores con fluconazol y los pacientes deben estar estrictamente controlados. El efecto inhibidor enzimático del fluconazol dura de 4 a 5 días después de suspender el tratamiento con fluconazol debido al largo tiempo de venta del fluconazol.

Alfentanilo: Un estudio demostró que la eliminación y distribución de alfentanilo, así como el T1/2 de alfentanilo, duraron cuando se usó en combinación con alfentanilo con fluconazol. El mecanismo de exposición puede deberse a que el fluconazol inhibe el CYP3A4. Se puede ajustar la dosis de alfentanilo.

amitriptilina, nortriptilina: el fluconazol aumenta los efectos de la amitriptilina y la nortriptilina. 5 - Nortriptilina y/o S - Amitriptilina se pueden medir en el momento del tratamiento combinado y 1 semana después. La dosis de amitriptilina/nortriptilina debe ajustarse si es necesario.

anfotericina B: La indicación concomitante de fluconazol y anfotericina B en ratones con infecciones normales e inhibidores inmunosupresores muestra los siguientes resultados: El efecto antifúngico ligeramente aumentado de C.Albicans en infecciones sistémicas, ninguna interacción con infecciones intracraneales causadas por Cryptococcus neoformans, antagonismo entre fluconazol y amfototicina Aspergillus fumiga. Se desconoce la importancia clínica de los resultados obtenidos en estos estudios.

anticoagulantes:

En un estudio interactivo, el fluconazol aumenta el tiempo de protrombina (12%) después de usar warfarina en voluntarios varones sanos. Los datos posteriores al lanzamiento del medicamento al mercado mostraron que, al igual que con otros medicamentos antimicóticos, se informaron problemas de sangrado (moretones, hemorragias nasales, sangrado gastrointestinal, hematuria y heces negras) acompañados de un aumento de la protrombina en pacientes que usaban fluconazol simultáneamente con warfarina.

Se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina en pacientes que usan anticoagulantes COMARIN. Es posible que se necesite una dosis de warfarina.

azitromicina: investigación abierta, aleatoria y tridimensional en 18 voluntarios sanos, evalúa la dosis única de 1200 mg de azitromicina sobre la farmacocinética de la dosis única de 800 mg de fluconazol, mientras evalúa el efecto de fluconazol sobre la farmacocinética de la azitromicina. Los resultados no mostraron interacción significativa sobre la farmacocinética entre fluconazol y azitromicina.

Benzodiazepina (efectos breves): después del uso simultáneo de midazolam oral, el fluconazol aumenta significativamente la concentración de midazolam y afecta el estado mental. Este impacto en Midazolam resultó más fuerte después de usar fluconazol oral en comparación con el intravenoso.

Si es necesario tratar las benzodiazepinas simultáneamente en pacientes tratados con fluconazol, es necesario considerar reducir la dosis de benzodiazepinas y los pacientes deben ser monitoreados adecuadamente.

fluconazol aumenta el AUC del triazolam (dosis única) aproximadamente un 50%, la CMAX un 20 - 32% y la T1/2 un 25 - 50% debido a los inhibidores del metabolismo del triazolam. Es posible que se necesite una dosis de triazolam.

carbamazepina: fluconazol inhibe el metabolismo de la carbamazepina y aumenta los niveles séricos de carbamazepina en un 30%. Existe el riesgo de aumentar la toxicidad de la carbamazepina. Puede ser necesario ajustar la dosis de carbamazepina dependiendo de la tasa de medición efectiva.

Bloqueadores de los canales de calcio: algunos bloqueadores de los canales de calcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamilo y felodipina) son metabolizados por CYP3A4. El fluconazol puede aumentar la concentración de bloqueadores de los canales del automóvil en suero. Las recomendaciones controlan periódicamente los efectos nocivos.

Celecoxib: al tratar simultáneamente fluconazol (200 mg por día) y celecoxib (200 mg), la CMAX de celecoxib aumentó en un 68 % y el AUC de celecoxib aumentó en un 134 %. Puede ser necesaria media dosis de celecoxib cuando se usa en combinación con fluconazol.

ciclosporina: fluconazol aumenta significativamente la concentración y el auc de ciclosporina. La ciclosporina se puede usar con fluconazol reduciendo la dosis de ciclosporina dependiendo de la concentración de ciclosporina.

ciclofosfamida: la ciclofosfamida y el fluconazol indicados concomitantemente aumentan la bilirrubina y la creatinina en suero. Considere el uso de la combinación de ciclofosfamida y fluconazol debido al riesgo de aumentar la concentración de bilirrubina y creatinina en suero.

fentanilo: La muerte puede deberse a la interacción entre fentanilo y fluconazol. Las autoridades dijeron que el paciente murió por envenenamiento con fentanilo. Además, en una prueba de interferencia aleatoria realizada con 12 voluntarios sanos, el fluconazol ralentizó significativamente la eliminación del fentanilo. La alta concentración de fentanilo puede provocar inhibición respiratoria.

halofantrina: el fluconazol puede aumentar la concentración de halofantrina en plasma debido a los inhibidores de CYP3A4.

Inhibidores de HMG - Coa Reductasa:

El riesgo de enfermedad muscular y patrón muscular aumenta cuando se indica fluconazol simultáneamente con HMG. Los inhibidores de la enzima reductora de CoA se metabolizan a través del CYP3A4, como la atorvastatina y la simvastatina, o mediante el CYP2C9, como la fluvastatina. Si es necesaria una terapia coordinada, los pacientes deben ser evaluados para detectar síntomas de enfermedad muscular y patrón muscular, que requieren la concentración de creatina quinasa.

Es necesario suspender el uso de HMG - inhibidores de COA si las observaciones de creatina quinasa aumentan o si hay dudas o diagnóstico de enfermedad piloto muscular.

Losartán: Fluconazol inhibe el metabolismo de Losartán en la actividad de Losartán (E-3174). El E-3174 es el papel principal que crea la actividad antagonista del receptor de angiotensina II cuando se trata con Losartán. Los pacientes deben ser evaluados continuamente.

metadona: el fluconazol puede aumentar la concentración de metadona en suero. Puede ser necesario ajustar la dosis de metadona.

Antiinflamatorios no esteroides (AINE): la CMAX de flurbiprofeno aumenta un 23 % y el AUC de flurbiprofeno aumenta un 81 % cuando se usa flurbiprofeno con fluconazol en comparación con cuando se usa flurbiprofeno solo. De manera similar, la cmáx del isómero con actividad farmacológica [s-(+)-ibuprofeno] aumenta en un 15% y el AUC de los isómeros con actividad farmacológica [S-(+)-ibuprofeno] aumenta un 82% cuando se indica simultáneamente fluconazol con ibuprofeno racémico (400 mg) en comparación con ibuprofeno racémico. A pesar de no haber estudios específicos, el fluconazol tiene la capacidad de aumentar las concentraciones de AINE. metabolizado por CYP2C9 (por ejemplo, naproxeno, lornoxicam, meloxicam, diclofenaco). Recomendaciones para comprobar periódicamente los efectos nocivos y la toxicidad relacionados con los AINE. Puede ajustar la dosis de AINE.

Píldoras anticonceptivas orales:

Se realizan 2 estudios farmacocinéticos con píldoras anticonceptivas combinadas cuando se usan dosis múltiples de fluconazol. En el estudio con la dosis de fluconazol 50 mg no se ven efectos relacionados con las hormonas. En el estudio, la dosis diaria de fluconazol bajo la curva de etinilestradiol y levonorgestrel aumentó en un 40% y un 24% respectivamente.

Por lo tanto, el uso de dosis múltiples de fluconazol con las dosis en la curva no produce ningún efecto sobre la eficacia de los anticonceptivos orales.

Fenitoína: el fluconazol inhibe el metabolismo de la fenitoína a través del hígado. Cuando planifique fluconazol con fenitoína, controle estrictamente el calor del suero de fenitoína para evitar la toxicidad de la fenitoína.

Prednison: Hay un caso reportado de un trasplante de hígado tratado con Prednison, se produce un deterioro suprarrenal agudo al suspender durante 3 meses con fluconazol. Dejar de tomar fluconazol supone que puede aumentar la actividad de CYP3A4, lo que lleva a un aumento del metabolismo de Prednison. Los pacientes con tratamiento a largo plazo con fluconazol y prednison deben ser controlados estrictamente para detectar insuficiencia suprarrenal al suspender el fluconazol.

rifabutina: Ha habido informes sobre la interacción que se produjo cuando se usó fluconazol simultáneamente con rifabutina, lo que resultó en un aumento en los niveles de rifabutina hasta un 80% en suero. Ha habido informes sobre casos de pequeña inflamación vascular en pacientes que solían combinar fluconazol y rifabutina. Por lo tanto, es necesario controlar de cerca a los pacientes que toman rifabutina simultáneamente con fluconazol.

Saquinavir: Fluconazol aumenta el área bajo la curva de Saquinavir en aproximadamente un 50%, un aumento de CMAX en aproximadamente un 55% y reduce el aclaramiento de Saminavir en aproximadamente un 50% debido a la inhibición del metabolismo a través del hígado de Saquinavir por CYP3A4 e inhibe la P - Glicoprueína. Puede ser necesario ajustar la dosis de Saquinavir.

Sirolimus: El fluconazol aumenta el calor plasmático del sirolimus, este cigarrillo asume que el fluconazol inhibe el metabolismo del sirolimus a través de CYP3A4 y P - Glicoproteína. Fluconazol se puede utilizar con sirolimus cuando el ajuste de la dosis de sirolimus depende de la proporción/concentración de sirolimus.

sulfonilo: el fluconazol aumenta el tiempo de venta del suero en el suero que el sulfonilo utiliza una línea irregular (por ejemplo: clorpropamida, glibendamida, glipizida, tolbutamid) en voluntarios sanos. Recomendación de control regular de la glucemia y reducción de la dosis de sulfonilurea de forma adecuada cuando esté indicado cerrar fluconazol con sulfonilurea.

tacrolimus: Fluconazol puede aumentar la concentración de Tacrolimus que especifica la línea total en suero 5 veces debido a la inhibición del metabolismo de Tacrolimusqua Cyp3a4 en el intestino sin cambios en la farmacocinética que se observa cuando se indica Tacrolimus por vía intravenosa, la concentración de tacrolimus aumenta relacionada con la toxicidad renal. Reducir la dosis oral de tacrolimus depende de la concentración de tacrolimus.

Teofilina: en un estudio controlado con placebo, el uso de 200 mg de fluconazol en 14 días reduce el 18 % de la tasa promedio de eliminación plasmática de teofilina. Por lo tanto, los pacientes que están siendo tratados con dosis altas de teofilina o pacientes con alto riesgo de intoxicación por teofilina deben ser monitoreados para detectar signos de intoxicación por teofilina mientras reciben tratamiento con fluconazol, que debe ajustarse en un régimen de tratamiento adecuado si aparecen signos de toxicidad.

Tofacitinib: el nivel de exposición a Tofacitinib aumentará cuando se use para combinar Tofacitinib con medicamentos que causan tanto inhibidores promedio de CYP3A4 como inhibidores potentes de CYP2C19 (como fluconazol). Tofacitinib se puede ajustar.

alcaloide de coco: aunque no se ha estudiado, el fluconazol puede aumentar la concentración plasmática de alcaloides poco profundos del coco (como vincristin y vinblastin) y provocar toxicidad neurotóxica. Esto puede explicarse por la inhibición del CYP3 A4 del fluconazol.

Vitamina A: Según el informe de un estudio en pacientes a los que se les recetó simultáneamente fluconazol con isómeros trans del ácido retinoide (estructura ácida de la vitamina A), los efectos no deseados relacionados con el sistema nervioso central son el desarrollo de tumores cerebrales falsos. El fenómeno del falso tumor cerebral desaparece al suspender el tratamiento con fluconazol. El fluconazol se puede utilizar con vitamina A, pero se deben considerar los efectos sobre el nervio central relacionados con efectos no deseados.

Voriconazol: (inhibidores de CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4):

El uso simultáneo de voriconazol oral (400 mg, 2 veces al día, luego 200 mg, 2 veces en 2,5 días) y fluconazol oral (400 mg el primer día, luego 200 mg/día durante los siguientes 4 días) para 6 voluntarios varones sanos mostró un aumento de la concentración de CMAX y AUC de Voriconazol promedio del 57 % (90 % CL: 20 %, 10 %) y 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

En un estudio clínico que monitoreó a más de ocho voluntarios varones sanos, reducir la dosis y/o la frecuencia de voriconazol y fluconazol no reduce ni pierde este efecto. No se puede usar simultáneamente voriconazol y fluconazol en ninguna dosis.

Zidovudina: el fluconazol aumenta la CMAX y el AUC de zidovudina, respectivamente, un 84% y un 74%, ya que el fluconazol reduce el aclaramiento de zidovudina oral en un 45%. La mitad similar del tiempo de pérdida de zidovudina también aumentó en aproximadamente un 128% cuando la terapia se combinó con fluconazol. En los pacientes que utilizan esta terapia combinada se debe controlar la aparición de efectos no deseados (TDKMM) relacionados con zidovudina. Es posible que deba considerar reducir la dosis de zidovudina.

Los estudios interactivos han demostrado que cuando se usa fluconazol oral con alimentos, cimetidina, antiácidos o después de radioterapia corporal en caso de trasplante de médula ósea, no reduce significativamente la capacidad de absorción de fluconazol.

Los médicos deben saber que, aunque no se han realizado estudios de interacción entre fármacos y otros fármacos, pueden aparecer este tipo de interacciones.

Almacenamiento

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Estar fuera del alcance de los niños.

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