Diflucan 150mg Pfizer mengobati infeksi jamur (1 lepuh x 1 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 1 lepuh x 1 tablet
Spesifikasi Flukonazol
Komposisi Pfizer

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Flukonazol	150mg

Kegunaan

Indikasi

diflucan diindikasikan untuk infeksi jamur berikut:

diflucan ditugaskan untuk digunakan pada orang dewasa untuk pengobatan

Meningitis kriptokokus.

Infeksi Coccidioides.

Infeksi Candida invasif.

Infeksi lendir meliputi kontaminasi mulut - faring, esofagus, ureter dan infeksi Candida pada kulit - mukosa kronis.

Infeksi Candida menyebabkan atrofi pada mulut kronis (nyeri gigi) jika kebersihan gigi atau pengobatan lokal tidak memberikan respons yang memadai.

Kandidiasis vagina, akut atau kronis; Bila pengobatan lokal tidak tepat.

Candida kulup ketika terapi lokal tidak tepat.

Infeksi jamur jamur termasuk infeksi jamur, batang, jamur inguinalis, panu, dan infeksi kandidiasis pada kulit bila diresepkan terapi sistemik.

Jamur bila obat lain dianggap tidak tepat.

diflucan digunakan pada orang dewasa untuk cadangan

Kekambuhan meningitis Cryptococcus pada pasien dengan risiko tinggi kekambuhan.

Infeksi Candida - Mate atau Esalmagds pada pasien terinfeksi HIV mempunyai risiko tinggi untuk kambuh.

Untuk mengurangi tingkat kandidiasis negatif kronis (dari 4 kali atau lebih dalam setahun).

Kontaminasi preventif infeksi Candida pada pasien dengan neutropenia berkepanjangan (seperti pasien dengan tumor darah ganas atau pasien dengan transplantasi sel induk).

diflucan ditujukan untuk bayi baru lahir, bayi baru lahir, anak baru lahir, anak-anak, dan remaja berusia 0 hingga 17 tahun

Diflucan digunakan untuk mengobati kandidiasis mukosa (mulut - faring, kerongkongan), infeksi kandidiasis invasif, meningitis kriptokokus dan kandidiasis kontaminasi pada pasien defisiensi imun. Diflucan dapat digunakan untuk mengobati kekambuhan meningitis Cryptococcus pada anak-anak dengan risiko tinggi kekambuhan.

dapat dilakukan sebelum mengetahui hasil kultur dan hasil pengujian lainnya; Namun bila sudah ada hasilnya, sebaiknya sesuaikan pengobatan anti bakterinya.

Sebaiknya mengacu pada petunjuk resmi tentang cara penggunaan obat antijamur yang benar.

Farmakokik

gula flukonazol oral dan intravena memberikan efek pada banyak model infeksi hewan. Efeknya telah terbukti memerangi infeksi jamur oportunistik, seperti infeksi Candida spp, termasuk infeksi kandidiasis sistemik pada hewan yang mengalami defisiensi imun; Infeksi Cryptococcus NEOFOFERMans, termasuk infeksi jamur di tengkorak, infeksi microsporum spp, dan infeksi Trichophyton spp.

Flukonazol juga telah terbukti bekerja pada model infeksi jamur epidemiologi lokal pada hewan, termasuk blastomyces dermatitidis, dan Coccidioides immitis, termasuk infeksi jamur di tengkorak dan infeksi Histoplasma capsulatum pada hewan imunosupresi normal dan hewan imunodefisiensi.

Terdapat laporan mengenai kasus superinfeksi terhadap non -C. albicans, yang seringkali tidak sensitif terhadap flukonazol (misalnya Candida Krusei). Kasus seperti ini seringkali memerlukan pengobatan pengganti dengan obat antijamur lainnya.

flukonazol memiliki efek selektif yang tinggi dengan enzim tergantung pada sitokrom P450 jamur. Flukonazol 50mg setiap hari yang digunakan hingga 28 hari terbukti tidak mempengaruhi konsentrasi testosteron dalam plasma pada pria dan konsentrasi steroid pada wanita usia subur.

Flukonazol 200 - 400mg setiap hari tidak memiliki dampak yang signifikan terhadap tiket klinis terhadap steroid endogen atau pada respons yang dirangsang oleh ACTH pada sukarelawan pria sehat. Studi tentang interaksi dengan antipipin menunjukkan bahwa penggunaan flukonazol 50mg dosis tunggal atau ganda tidak mempengaruhi metabolisme zat ini.

farmakokinetik farmakokinetik

Sifat farmakokinetik flukonazol sama setelah menggunakan rute intravena atau oral. Setelah meminum Flukonazol dengan baik, konsentrasi plasma (dan sistemik) lebih dari 90% dari konsentrasi yang dicapai setelah menggunakan jalur intravena. Penyerapan oral tidak terpengaruh jika digunakan dengan makanan.

Konsentrasi plasma pada keadaan lapar muncul antara 0,5 hingga 1,5 jam setelah minum dengan waktu paruh limbah plasma kurang lebih 30 jam. Konsentrasi plasma sebanding dengan dosis. 90% konsentrasi dalam keadaan plasma dicapai pada hari Rabu atau Kamis dengan rejimen dosis multi-dosis yang digunakan.

Menggunakan dosis serangan (pada 1 hari 1) dua kali lipat dari dosis harian normal membuat konsentrasi plasma mencapai sekitar 90% dari konsentrasi pada status hari ke-2. Kemampuan menempel pada protein plasma rendah (11 - 12%).

Flukonazol mempunyai kemampuan menyerap dengan baik ke seluruh cairan cairan yang telah diteliti. Konsentrasi flukonazol dalam air liur dan dahak setara dengan konsentrasinya dalam plasma, pada pasien dengan meningitis jamur, konsentrasi flukonazol di otak mencapai sekitar 80% dari konsentrasinya dalam plasma.

Konsentrasi flukonazol pada kulit tinggi, lebih tinggi dari konsentrasinya dalam plasma, dicapai pada lapisan tanduk, epidermis - kaki dan keringat. Flukonazol terakumulasi di lapisan tanduk kulit. Pada dosis 50mg sekali sehari, konsentrasi flukonazol setelah 12 hari adalah 73mg/g dan 7 hari setelah penghentian konsentrasi flukonazol masih 5,8mg/g.

Dengan dosis 150mg yang digunakan berturut-turut, konsentrasi flukonazol di lapisan tanduk pada hari Sabtu adalah 23,4mg/g dan 7 hari setelah penggunaan dosis kedua konsentrasi di lapisan tanduk masih 7,1mg/g.

Konsentrasi flukonazol pada alas bedak setelah empat bulan penggunaan dengan dosis 150mg yang digunakan berturut-turut adalah 4,05mg/g pada kuku yang sehat dan 1,8mg/g pada penyakit; Dan Flukonazol masih dapat ditemukan dalam 6 bulan pola kuku setelah pengobatan berakhir.

Eliminasi utama flukonazol adalah ginjal, dengan tumpukan 80% dosis penggunaan muncul dalam bentuk urin yang tidak berubah. Klirens flukonazol sebanding dengan klirens kreatinin. Tidak ada bukti adanya metabolitnya selama sirkulasi.

Waktu pelepasan semi-panjang adalah dasar dari rejimen pengobatan dosis tunggal untuk kandidiasis vagina, digunakan sekali sehari dan sekali seminggu untuk indikasi lain.

Sebuah penelitian membandingkan konsentrasi dalam air liur dan plasma dosis tunggal Flukonazol 100mg yang digunakan dalam bentuk kapsul atau cairan oral, digunakan dengan cara berkumur dan menahannya di mulut selama 2 menit lalu ditelan.

Konsentrasi maksimum flukonazol dalam air liur setelah menggunakan bentuk ciuman muncul 5 menit setelah dibuang dan 182 kali lebih tinggi dari konsentrasi maksimum dalam air liur setelah menggunakan kapsul, muncul 4 jam setelah diminum. Setelah kurang lebih 4 jam, konsentrasi air liur flukonazol serupa. Area di bawah kurva rata-rata AUC (0,%) pada air liur secara signifikan lebih tinggi setelah menggunakan bentuk campuran dibandingkan saat menggunakan bentuk kapsul.

Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam laju eliminasi air liur atau parameter farmakokinetik dalam plasma terhadap kedua formula.

Farmakokinetik pada lansia

Melakukan penelitian farmakokinetik pada 22 orang, usia> = 65, minum flukonazol 50mg dosis tunggal. Dari jumlah tersebut, 10 pasien mengonsumsi lebih banyak diuretik. CMAX adalah 1,54MCG/ml dan dicapai setelah 1,3 jam. Rata-rata AUC adalah 76,4 ± 20,3mcg/jam/ml dan waktu penjualan rata-rata adalah 46,2 jam. Nilai farmakokinetik tersebut lebih tinggi dibandingkan nilai parameter yang diukur pada sukarelawan pria sehat.

Berkoordinasi dengan obat diuretik tidak memiliki efek yang jelas pada AUC atau CMAX, flukonazol. Selain itu, bersihan kreatinin (74ml/menit), persentase obat (belum dimetabolisme) yang ditemukan dalam urin (0 - 24 jam, 22%) dan pemurnian flukonazol melalui ginjal (0,124ml/menit/kg) pada lansia biasanya lebih rendah dibandingkan parameter ini pada sukarelawan muda. Oleh karena itu, perubahan farmakokinetik flukonazol pada lansia mungkin disebabkan oleh gangguan fungsi ginjal pada usia tersebut.

Waktu penjualan terakhir dari waktu penjualan - pembersihan kreatinin pada setiap individu sebanding dengan akhir waktu setengah limbah - pembersihan kreatinin pada orang normal dan mereka yang memiliki tingkat gagal ginjal yang berbeda menunjukkan kita termasuk dalam 21 dari 22 pasien, dengan 95% dari batas penjualan akhir waktu buang yang dapat diandalkan - pembersihan Kreatinin.

Hasil ini konsisten dengan teori bahwa nilainya lebih tinggi daripada parameter dinamis pada orang tua dibandingkan dengan jamur sehat sukarelawan karena gangguan fungsi ginjal di usia tua.

Data keamanan klinis

Kemampuan kanker:

flukonazol tidak menunjukkan bukti kemungkinan terjadinya kanker pada tikus dan tikus putih yang diobati secara oral selama 24 bulan dengan 2,5 dosis; 5 atau 10mg/kg/hari (kira-kira 2-7 kali dosis yang dianjurkan untuk orang tersebut). Tikus jantan diobati dengan dosis 5 - 10mg/kg/hari dengan peningkatan kasus tumor kelenjar sel hati.

Kemampuan menyebabkan mutasi:

flukonazol, mengaktifkan metabolik atau tidak, menghasilkan hasil negatif dalam uji kemungkinan mutan pada empat strain Salmonella Typhimurium dan pada sistem tumor limfatik pada tikus L5178Y. Studi tentang genetika sel, pada Vivo (sel sumsum tulang tikus setelah mengonsumsi flukonazol) dan secara in vitro (pada sel getah bening orang yang bersentuhan dengan flukonazol dengan dosis 1000mg/ml) tidak menunjukkan bukti adanya mutasi kromosom.

Kesuburan sempurna:

Flukonazol tidak mempengaruhi kesuburan pada tikus jantan atau tikus betina yang diobati dengan dosis oral harian 5,10 atau 20mg/ICP atau dengan injeksi willow 5,25 atau 75mg/kg, meskipun persalinan berlangsung agak lama dengan dosis 20mg/kg oral.

Dalam penelitian yang menggunakan jalur intravena pada tikus dengan dosis 5,20 dan 40mg/kg, kesulitan melahirkan dan waktu persalinan yang lama diamati pada beberapa ibu dengan dosis 20mg/kg (kira-kira 5-15 kali dosis yang dianjurkan pada manusia) dan 40mg/kg, tetapi tidak muncul efek ini pada dosis 5mg/kg. Gangguan saat melahirkan tercermin dari sedikit peningkatan jumlah kematian janin dan penurunan tingkat kelangsungan hidup bayi baru lahir dengan dosis tersebut.

Efek kelahiran tikus disebabkan oleh sifat spesifik spesies yang disebabkan oleh flukonazol dosis tinggi. Perubahan hormon seperti itu tidak diamati pada wanita yang menggunakan flukonazol.

Sebelum mengambil Diflucan 150mg Pfizer mengobati infeksi jamur (1 lepuh x 1 tablet)

Cara menggunakan

Minum tablet dengan segelas penuh air.

Dosis

Dosis harian Flukonazol harus didasarkan pada sifat dan derajat infeksi jamur. Sebagian besar kasus kandidiasis vagina merespons rejimen pengobatan dosis tunggal.

Untuk kasus infeksi jamur yang memerlukan rejimen pengobatan multidosis, Dapat melanjutkan pengobatan hingga parameter klinis atau tes menunjukkan bahwa infeksi jamur aktif telah membaik.

Pengobatan yang diberikan dapat menyebabkan kambuhnya infeksi jamur aktif. Pasien dengan AIDS dan meningitis yang disebabkan oleh kriptokokus atau kandidiasis mulut - faring yang berulang seringkali perlu dirawat untuk mencegah kekambuhan.

Dewasa

Untuk mencegah infeksi ulang pada pembantu mulut pada pasien AIDS setelah pasien dirawat secara penuh dalam pengobatan dasar, dapat menggunakan Fluconazol dengan dosis 150mg seminggu sekali.

Pengobatan kandidiasis vagina, menggunakan Flukonazol 150mg dosis tunggal.

Untuk mengurangi angka kandidiasis vagina berulang, flukonazol dapat digunakan 150mg sebulan sekali. Waktu pengobatan tergantung pada masing-masing ikan namun berkisar 4 - 12 bulan, beberapa pasien mungkin perlu menggunakan dosis lebih sering.

Pengobatan 150mg dosis diflucan ganda untuk kulup yang disebabkan oleh Candida, hanya menggunakan Flukonazol 150mg oral 1 dosis.

Dosis flukonazol yang dianjurkan untuk mencegah infeksi Jamur Candida adalah 150 - 300mg untuk digunakan setiap hari, tergantung pada risiko perkembangan jamur pasien. Penggunaan flukonazol perlu dimulai beberapa hari sebelum muncul neutropenia sesuai prediksi dan dipertahankan 7 hari setelah jumlah neutrofil meningkat menjadi 1.000 sel per mm3.

Dosis berbeda dari 150mg pengobatan infeksi jamur kulit meliputi jamur kaki, jamur batang, jamur inguinalis dan infeksi kulit, dosis yang dianjurkan adalah 150mg seminggu sekali. Waktu pengobatan normal adalah 2 hingga 4 minggu tetapi jamur kaki mungkin memerlukan pengobatan hingga 6 minggu.

Dosis diflucan 150mg pengobatan panu, dosis yang dianjurkan adalah 300mg sekali seminggu selama 2 minggu; Dosis 300mg mungkin diminum pada minggu ketiga pada beberapa pasien, sedangkan pada beberapa pasien lain dosis tunggal 300 hingga 400mg mungkin sudah cukup.

Dosis diflucan 150mg jamur pondasi, dosis yang dianjurkan adalah 150mg seminggu sekali, pengobatan perlu dilanjutkan sampai infeksi kuku tergantikan (fondasi baru belum berkembang). Perkembangan kembali kuku dan kuku kaki biasanya memerlukan waktu 3 sampai 6 bulan dan 6 sampai 12 bulan. Namun, tingkat pertumbuhannya mungkin sangat bervariasi tergantung pada individu dan usia. Untuk infeksi jamur kronis dalam waktu lama, setelah pengobatan berhasil, fondasi terkadang berubah bentuk.

Digunakan pada pasien lanjut usia

Pada pasien tanpa bukti gagal ginjal, dianjurkan untuk mengikuti dosis biasa. Pada pasien dengan gagal ginjal (klirens kreatinin

Pasien dengan gagal ginjal

flukonazol diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk tidak berubah. Tidak perlu penyesuaian dosis pada regimen pengobatan dosis tunggal, pada pasien (termasuk anak-anak) dengan gangguan fungsi ginjal, namun perlu menggunakan regimen multidosis Fluconazol, dosis awal adalah 150mg - 300mg. Maka dosis harian (tergantung indikasi) harus didasarkan pada informasi berikut:

Bersihan kreatinin (ml/menit)> 50: Tidak ada penyesuaian dosis.

Pendarahan teratur: Tidak perlu menyesuaikan dosis setelah setiap pendarahan. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik (dengan resusitasi dan bilas lambung jika perlu) mungkin cukup.

Diflucan 150mg diekskresikan dalam urin, jadi diuretik wajib dapat meningkatkan kecepatan eliminasi flukonazol. Dialisis dialisis dalam 3 jam mengurangi kadar flukonazol plasma sekitar 50%.
Apa yang harus dilakukan jika lupa satu dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Diflucan 150mg umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Pada beberapa pasien, terutama pasien dengan penyakit seperti AIDS dan kanker, perubahan hasil hematologi dan fungsi ginjal serta kelainan hati) diamati ketika diobati dengan flukonazol dan obat pembanding, tetapi signifikansi klinis dan hubungannya dengan terapi tidak pasti.

Efek yang tidak diinginkan telah diamati dan dilaporkan selama pengobatan Flukonazol dengan frekuensi berikut:

efek samping yang umum (> 1/100 -

Gangguan saraf: sakit kepala.

Gangguan saluran cerna: sakit perut, diare, mual, muntah.

Hiperplasia enzim hidrolisis amino alanin, peningkatan enzim hidrolisis amino Aspartat, peningkatan hematuria fosfat.

Kelainan kulit dan subkutan: ruam.

Efek samping lebih jarang terjadi (> 1/1.000 -

Gangguan Jiwa : Insomnia, Tidur.

Gangguan sistem saraf: kejang, pusing, paresthesia, perubahan rasa.

Gangguan pendengaran dan telinga bagian dalam : pusing.

Gangguan saluran cerna: gangguan pencernaan, perut kembung, mulut kering.

Gangguan hati: kolestasis, penyakit kuning, peningkatan bilirubin.

Gangguan kulit dan jaringan subkutan: gatal, urtikaria, keringat berlebih, ruam obat.

Gangguan otot dan otot ikat: nyeri otot.

Gangguan dan kondisi sistemik di tempat penggunaan: kelelahan, kesulitan hidup, lemas, demam.

Efek samping yang jarang (> 1/10.000 -

Kelainan darah dan sistem limfatik: granulositosis, leukopenia, neutropenia, trombositopenia.

gangguan sistem imun: Anafilaksis, angioedema.

Gangguan metabolisme dan nutrisi: hipereminemia, hiperkolesterolemia, hipokari darah.

Gangguan saraf : Lari.

Gangguan kardiovaskular: Fenomena memutar, memperluas rentang QT.

Gangguan hati: toksisitas pada hati, termasuk kasus kematian yang jarang terjadi, gagal hati, nekrosis hati, hepatitis, kerusakan sel hati.

Gangguan kulit dan subkutan: Nekrosis epidermal keracunan, sindrom Stevens - Johnson, bodyburg akut, dermatitis pengelupasan, edema wajah, rambut rontok.

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan Diflucan 150mg, Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat diflucan 150mg dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap obat atau salah satu bahan obat atau senyawa yang terkait dengan golongan azol.

Berdasarkan hasil studi interaktif saat menggunakan multidosis, penggunaan terfenadin secara bersamaan dikontraindikasikan pada pasien yang menggunakan flukonazol dengan rejimen multidosis 400mg setiap hari atau lebih tinggi.

Kontras penggunaan obat yang memperpanjang interval QT dan dimetabolisme oleh enzim CYP3A4 seperti Cisaprid, Astemizol, Erythromycin, Pimozide dan Quinidin dengan pasien yang menggunakan flukonazol.

Kehati-hatian saat menggunakan

harus hati-hati ketika menunjukkan Diflucan 150mg pada pasien dengan disfungsi hati.

Diflucan 150mg telah dikaitkan dengan beberapa kasus toksisitas hati yang serius termasuk kematian, terutama pada pasien dengan patologi parah. Namun, dalam kasus toksisitas hati yang berhubungan dengan Diflucan 150mg, tidak ada pengamatan yang jelas mengenai hubungan total dosis harian, waktu pengobatan, jenis kelamin atau usia pasien. Toksisitas Diflucan 150mg biasanya pulih setelah penghentian pengobatan. Pasien dengan tes fungsi hati abnormal selama pengobatan dengan Diflucan 150mg harus diawasi secara ketat untuk mencegah kerusakan hati yang serius. Perlu menghentikan diflucan 150mg jika ada tanda dan gejala klinis, ada penyakit hati yang berkembang yang mungkin disebabkan oleh diflucan 150mg.

telah muncul (jarang) reaksi kulit terkelupas, seperti sindrom Stevens - Johnson dan nekrosis epidermal keracunan pada pasien selama pengobatan dengan Diflucan 150mg. Pasien AIDS rentan terhadap reaksi kulit yang parah terhadap banyak obat. Jika ruam kulit tampaknya disebabkan oleh Diflucan 150mg pada pasien yang diobati dengan infeksi jamur permukaan, pengobatan dengan obat ini harus dihentikan. Jika ruam kulit muncul pada pasien dengan infeksi jamur sistemik atau infeksi jamur invasif, pantau secara ketat dan hentikan diflucan 150mg jika terjadi lesi air atau eritema yang beragam.

Perlu memantau dengan cermat saat menggunakan diflucan 150mg secara bersamaan dengan dosis lebih rendah dari 400mg setiap hari dengan terfenadin.

Seperti azol lainnya, ada laporan mengenai anafilaksis tetapi jarang.

Beberapa azol, termasuk flukonazol, menyebabkan qt yang bertahan lama pada elektrokardiogram. Laporan setelah peredaran menunjukkan bahwa sangat jarang terjadi kasus QT dan Torsade De Pointes (Torsade de Pointes) pada pasien yang menggunakan Diflucan 150mg. Laporan ini mencakup pasien yang terlalu sakit sehingga terdapat banyak faktor risiko yang membingungkan, seperti gagal jantung struktural, kelainan elektrolit, dan obat lain yang terkoordinasi sehingga dapat menyebabkan kebingungan mengenai efek berbahaya.

Oleh karena itu, berhati-hatilah saat menggunakan Diflucan 150mg untuk pasien dengan risiko aritmia seperti di atas.

Perlu menggunakan Diflucan 150mg dengan hati-hati untuk pasien dengan disfungsi ginjal.

flukonazol merupakan penghambat kuat CYP2C9 dan CYP2C19 serta penghambat sedang CYP3A4. Perlu dilakukan kontrol saat menggunakan Diflucan 150mg untuk pasien yang diobati bersamaan dengan obat dengan interval pengobatan sempit yang dimetabolisme melalui CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4.

Kapsul diflucan yang mengandung laktosa tidak diindikasikan untuk pasien dengan masalah genetik pada toleransi galaktosa, defisiensi laktase, atau malposura - galaktosa.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Hati-hati menggunakan Diflucan 150mg saat mengemudi atau mengoperasikan mesin karena dapat terjadi pusing atau kejang.

Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Data dari beberapa ratus wanita hamil yang diobati dengan dosis Fluconazol

Ada laporan tentang kelainan bawaan multipel pada bayi baru lahir dimana ibu mereka telah dirawat selama lebih dari 3 bulan dengan flukonazol dosis tinggi (400 - 800mg/hari) untuk infeksi coccidioides. Hubungan penggunaan flukonazol dengan kasus tersebut tidak jelas, efek buruk pada embrio mandarin pada hewan dengan dosis sangat tinggi, disertai racun pada induk hewan.

Tidak ada dampak pada embrio pada dosis 5 atau 10mg/kg; Meningkatkan rasio anatomi operasi embrio (kelebihan tulang rusuk, perluasan panggul, dan perlambatan proses tulang diamati pada dosis 25 dan 50mg/kg atau lebih tinggi. Dengan dosis dalam kisaran 80mg/kg (kira-kira 20 - 60 kali dosis yang dianjurkan pada manusia) hingga 320mg/kg meningkatkan laju kematian embrio pada tikus putih dan menyebabkan kelainan bentuk embrio termasuk: tulang rusuk lemah, perkembangan permukaan abnormal.

Efek ini disebabkan oleh penghambatan sintesis estrogen pada tikus dan mungkin diketahui efek penurunan kadar estrogen pada kehamilan, melalui proses pembuatan organ dan persalinan.

Beberapa laporan dipublikasikan mengenai sampel khusus dan langka dari kecacatan saat lahir pada anak-anak yang ibunya menggunakan flukonazol dosis tinggi (400 - 800mg) pada sebagian besar atau seluruh 3 bulan pertama kehamilan. Ciri-ciri bila diminum pada anak-anak antara lain: kepala pendek, wajah tidak normal, perkembangan tengkorak tidak normal, langit-langit mulut sumbing, paha melengkung, tulang panjang dan tulang rusuk tipis, sindrom sendi melengkung (Arthrogryposis), penyakit jantung bawaan.

Oleh karena itu, sebaiknya hindari penggunaan Diflucan 150mg pada ibu hamil kecuali pada kasus infeksi jamur yang parah atau mengancam nyawa, pada pasien tersebut dapat menggunakan Diflucan 150mg jika manfaatnya ada pada embrio.

Masa menyusui

Diflucan 150mg terdapat pada ASI dengan konsentrasi yang sama dengan plasma, sehingga tidak dianjurkan untuk digunakan pada ibu menyusui.

Interaksi obat

Kontraindikasi Diflucan 150mg dengan obat berikut:

cisaprid

Ada laporan tentang fenomena kardiovaskular termasuk Torsade de Pointes) pada pasien yang menggunakan Cisaprid dan Diflucan 150mg secara bersamaan. Penelitian terkontrol menunjukkan bahwa konsentrasi Cisaprid dalam plasma meningkat secara signifikan dan memperpanjang periode QT bila diindikasikan secara bersamaan Flukonazol 200mg sekaligus dan Cisaprid 20mg x4 kali/hari.

Batasi penggunaan Cisaprid untuk pasien yang diobati dengan Diflucan 150mg.

terfenadin

Studi interaksi terfenadin telah dilakukan karena munculnya aritmia serius setelah fenomena perpanjangan QT pada pasien yang diobati dengan obat antijamur yang dikombinasikan dengan terfenadin. Penelitian dengan dosis Fluconazole 200mg per hari tidak mendeteksi perluasan rentang QT.

Penelitian berbeda dengan dosis harian flukonazol 400mg dan 800mg setiap hari menunjukkan bahwa flukonazol dengan dosis 400mg setiap hari atau lebih secara signifikan meningkatkan konsentrasi terfenadine dalam plasma bila diindikasikan secara bersamaan flukonazol dan terfenadine.

Kontraindikasi penggunaan Flukonazol hingga 400mg atau lebih tinggi dengan terfenadin. Kontrol dengan hati-hati kontrol ketat bila diindikasikan dalam kombinasi flukonazol dengan dosis rendah lebih dari 400mg setiap hari dengan terfenadin.

astemizol

Indikasi simultan Diflucan 150mg dengan astemizol dapat mengurangi pembersihan Astemizol, sehingga mengurangi konsentrasi Astemizol dalam plasma, yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT dan jarang tampak terpelintir.

Kontraindikasi untuk menggunakan flukonazol dan astemizol secara bersamaan.

pimozid

Meskipun belum ada penelitian in vitro atau in vivo, flukonazol dengan pimozid diindikasikan secara bersamaan dapat menghambat transformasi pimozid. Peningkatan konsentrasi pimozid plasma dapat memperpanjang interval QT dan terkadang muncul fenomena torsi.

Kontraindikasi flukonazol dan pimozid secara bersamaan.

kuinidin

Meskipun belum ada penelitian in vitro atau in vivo, flukonazol dan quinidine secara bersamaan menunjukkan dapat menghambat metabolisme quinidine. Penggunaan quinidine dapat memperpanjang interval QT dan terkadang muncul fenomena torsi.

Kontraindikasi untuk menggunakan flukonazol dan quinidine secara bersamaan.

eritromisin

Indikasi simultan flukonazol dan eritromisin mampu meningkatkan risiko toksisitas jantung (memperluas rentang QT, menyebabkan fenomena torsi) sehingga menyebabkan kematian mendadak pada jantung.

Kontraindikasi untuk penggunaan flukonazol dan eritromisin secara bersamaan.

secara bersamaan menunjukkan flukonazol dengan obat lain di bawah ini harus hati-hati dan sesuaikan dosisnya:

Pengaruh obat lain pada flukonazol

hidroklorotiazid: Dalam studi interaksi farmakokinetik, hidroklorotiazid multidosis diindikasikan secara bersamaan untuk sukarelawan sehat yang menggunakan flukonazol untuk meningkatkan konsentrasi plasma flukonazol sebesar 40%. Efek ini memerlukan kebutuhan untuk mengubah rejimen dosis flukonazol pada mereka yang menggunakan diuretik bersamaan dengan flukonazol.

rifampisin: Secara bersamaan menunjukkan flukonazol dengan rifampisin mengurangi 25% area di bawah kurva (AUC) flukonazol dan memperpendek 20% waktu pembuangan flukonazol. In patients with simultaneous use of rifampicin with fluconazole, it is necessary to consider increasing the dose of fluconazol.

Efek flukonazol pada obat lain

Flukonazol adalah penghambat kuat isenzim 2C9 dan 2C19 Sitokrom P450 (CYP) dan merupakan penghambat sedang CYP3A4. Selain interaksi observasi dan disebutkan di bawah, terdapat risiko peningkatan konsentrasi obat lain yang dimetabolisme oleh CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4 bila diindikasikan bersamaan dengan flukonazol. Oleh karena itu, perlu berhati-hati bila digunakan bersamaan dengan obat di atas dengan flukonazol dan pasien harus dikontrol secara ketat. Efek penghambatan enzim flukonazol bertahan 4-5 hari setelah penghentian pengobatan dengan flukonazol karena flukonazol dengan waktu jual yang lama.

Alfentanil: Sebuah penelitian menunjukkan bahwa pembersihan dan distribusi distribusi Alfentanil serta T1/2 Alfentanil bertahan bila digunakan dalam kombinasi dengan Alfentanil dengan flukonazol. Mekanisme dampaknya mungkin disebabkan oleh Flukonazol yang menghambat CYP3A4. Dosis Alfentanil dapat disesuaikan.

amitriptylin, nortriptylin: flukonazol meningkatkan efek amitriptylin dan nortriptylin. 5 - Nortriptylin dan/atau S - Amitriptylin dapat diukur pada saat pengobatan kombinasi dan 1 minggu kemudian. Dosis amitriptylin/nortriptylin harus disesuaikan jika perlu.

amfoterisin B: Indikasi bersamaan flukonazol dan amfoterisin B untuk tikus dengan infeksi normal dan inhibitor imunosupresif menunjukkan hasil sebagai berikut: Efek antijamur C.Albicans sedikit meningkat pada infeksi sistemik, tidak ada interaksi dengan infeksi intrakranial yang disebabkan oleh cryptococcus neoformans, antagonisme antara flukonazol dan amfototikin Aspergillus fumigate. Signifikansi klinis dari hasil yang diperoleh dalam penelitian ini tidak diketahui.

antikoagulan:

Dalam sebuah studi interaktif, flukonazol meningkatkan waktu protrombin (12%) setelah menggunakan warfarin pada sukarelawan pria sehat. Data setelah obat diluncurkan ke pasaran menunjukkan bahwa, seperti obat antijamur lainnya, masalah perdarahan (memar, mimisan, perdarahan gastrointestinal, hematuria, dan feses berwarna hitam) dilaporkan disertai dengan peningkatan protrombin pada pasien yang menggunakan flukonazol bersamaan dengan warfarin.

Waktu protrombin pada pasien yang menggunakan antikoagulan COMARIN harus dipantau secara cermat. Dosis warfarin mungkin diperlukan.

azitromisin: Penelitian label 3 dimensi terbuka, acak, pada 18 sukarelawan sehat, mengevaluasi dosis tunggal azitromisin 1200mg pada farmakokinetik dosis tunggal flukonazol 800mg, sambil menilai efek flukonazol pada farmakokinetik azitromisin. Hasil penelitian menunjukkan tidak ada interaksi yang signifikan mengenai farmakokinetik antara flukonazol dan azitromisin.

Benzodiazepin (efek singkat): Setelah penggunaan simultan Midazolam oral, flukonazol secara signifikan meningkatkan konsentrasi Midazolam dan mempengaruhi mental mental. Dampak pada Midazolam ini terbukti lebih kuat setelah menggunakan flukonazol oral dibandingkan dengan intravena.

Jika perlu untuk mengobati benzodiazepin secara bersamaan pada pasien yang diobati dengan flukonazol, perlu mempertimbangkan pengurangan dosis benzodiazepin dan pasien perlu diawasi dengan tepat.

flukonazol meningkatkan AUC triazolam (dosis tunggal) sekitar 50%, CMAX 20 - 32% dan T1/2 25 - 50% karena penghambat metabolisme triazolam. Dosis triazolam mungkin diperlukan.

karbamazepin: flukonazol menghambat metabolisme karbamazepin dan meningkatkan kadar karbamazepin dalam serum 30%. Ada risiko peningkatan toksisitas karbamazepin. Penyesuaian dosis karbamazepin mungkin diperlukan tergantung pada laju pengukuran efektif.

Penghambat saluran kalsium: Beberapa penghambat saluran kalsium (nifedipin, isradipin, amlodipin, verapamil, dan felodipine) dimetabolisme oleh CYP3A4. Flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi penghambat saluran mobil dalam serum. Rekomendasi secara teratur mengontrol efek berbahaya.

Celecoxib: Saat mengobati Flukonazol (200mg per hari) dan Celecoxib (200mg) secara bersamaan, CMAX Celecoxib meningkat sebesar 68% dan AUC Celecoxib meningkat sebesar 134%. Setengah dosis Celecoxib mungkin diperlukan bila digunakan dalam kombinasi dengan flukonazol.

siklosporin: flukonazol secara signifikan meningkatkan konsentrasi dan auc siklosporin. Siklosporin dapat digunakan dengan flukonazol dengan mengurangi dosis siklosporin tergantung pada konsentrasi siklosporin.

siklofosfamid: Diindikasikan secara bersamaan siklofosfamid dan flukonazol meningkatkan bilirubin dan kreatinin dalam serum. Pertimbangkan bila menggunakan kombinasi Cydophosphamide dan Fluconazole karena risiko peningkatan konsentrasi bilirubin dan kreatinin dalam serum.

fentanil: Kematian dapat disebabkan oleh interaksi antara fentanil dan flukonazol. Pihak berwenang mengatakan pasien tersebut meninggal karena keracunan Fentanyl. Selain itu, dalam uji gangguan acak pada 12 sukarelawan sehat, Flukonazol memperlambat eliminasi Fentanyl secara signifikan. Konsentrasi fentanil yang tinggi dapat menyebabkan terhambatnya pernapasan.

halofantrin: Flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi halofantrin dalam plasma karena penghambat CYP3A4.

Penghambat HMG - Coa Reduktase:

Risiko penyakit otot dan pola otot meningkat bila diindikasikan secara bersamaan flukonazol dengan HMG - penghambat enzim pereduksi CoA dimetabolisme melalui CYP3A4 seperti Atorvastatin dan Simvastatin atau melalui CYP2C9 seperti fluvastatin. Jika diperlukan terapi terkoordinasi, pasien perlu menjalani tes gejala penyakit otot dan pola otot, yang memerlukan konsentrasi kreatin kinase.

Penggunaan inhibitor HMG - COA perlu dihentikan jika pengamatan kreatin kinase meningkat atau diragukan atau diagnosis penyakit otot/otot percontohan.

Losartan: Flukonazol menghambat metabolisme Losartan menjadi aktivitas Losartan (E-3174). E-3174 adalah peran utama yang menciptakan aktivitas antagonis reseptor Angiotensin II ketika diobati dengan Losartan. Pasien perlu dites terus menerus.

metadon: flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi metadon dalam serum. Penyesuaian dosis metadon mungkin diperlukan.

Anti inflamasi non-steroid (NSAID): CMAX Flurbiprofen meningkat 23% dan AUC Flurbiproofen meningkat sebesar 81% saat menggunakan FlurbiproFen dengan flukonazol dibandingkan saat menggunakan Flurbiprofen saja. Demikian pula, cmax isomer memiliki aktivitas farmakologis [s-(+)-ibuprofen] meningkat sebesar 15% dan AUC isomer dengan aktivitas farmakologis [S-(+)-ibuprofen] meningkat 82% bila diindikasikan secara bersamaan flukonazol dengan ibuprofen rasemat (400mg) dibandingkan dengan IBuprofen Rasemat. Meskipun belum ada penelitian khusus, flukonazol memiliki kemampuan untuk meningkatkan konsentrasi NSAID yang dimetabolisme oleh CYP2C9 (misalnya Naproxen, Lornoxicam, Meloxicam, Diklofenak). Rekomendasi untuk secara teratur memeriksa efek berbahaya dan toksisitas terkait NSAID. Dapat menyesuaikan dosis NSAID.

Pil kontrasepsi oral:

2 studi farmakokinetik dengan pil kontrasepsi kombinasi dilakukan saat menggunakan flukonazol dosis ganda. Pada penelitian dengan dosis flukonazol 50mg tidak terlihat efek yang berhubungan dengan hormon. Dalam penelitian dengan dosis harian flukonazol per hari di bawah kurva Etinil Estradiol dan Levonorgestrel meningkat masing-masing sebesar 40% dan 24%.

Oleh karena itu, menggunakan beberapa dosis flukonazol dengan dosis pada kurva seperti tidak berpengaruh pada efektivitas kontrasepsi oral.

Fenitoin: Flukonazol menghambat metabolisme fenitoin melalui hati. Saat merencanakan flukonazol dengan fenitoin, kendalikan secara ketat panas serum fenitoin untuk menghindari toksisitas fenitoin.

Prednison: Ada kasus yang melaporkan transplantasi hati yang diobati dengan Prednison, gangguan adrenal akut terjadi ketika berhenti selama 3 bulan dengan flukonazol. Menghentikan Flukonazol diasumsikan dapat meningkatkan aktivitas CYP3A4, sehingga menyebabkan peningkatan metabolisme Prednison. Pasien dengan pengobatan jangka panjang dengan flukonazol dan prednison harus dikontrol secara ketat terhadap insufisiensi adrenal saat menghentikan Flukonazol.

rifabutin: Ada laporan interaksi yang terjadi bila digunakan bersamaan flukonazol dengan rifabutin, mengakibatkan peningkatan kadar rifabutin hingga 80% dalam serum. Ada laporan kasus peradangan pembuluh darah kecil pada pasien yang menggunakan kombinasi flukonazol dan rifabutin. Oleh karena itu, pantau secara ketat pasien yang mengonsumsi rifabutin bersamaan dengan flukonazol.

Saquinavir: Flukonazol meningkatkan area di bawah kurva Saquinavir sekitar 50%, peningkatan CMAX sekitar 55% dan mengurangi pembersihan Saminavir sekitar 50% karena penghambatan metabolisme melalui hati Saquinavir oleh CYP3A4 dan menghambat P - Glikopruein. Penyesuaian dosis Saquinavir mungkin diperlukan.

Sirolimus: Flukonazol meningkatkan panas plasma syrolimus, rokok ini diduga flukonazol menghambat metabolisme syrolimus melalui CYP3A4 dan P - Glikoprotein. Flukonazol dapat digunakan dengan syrolimus ketika penyesuaian dosis syrolimus tergantung pada rasio/konsentrasi syrolimus.

sulfonilure: Flukonazol meningkatkan waktu penjualan serum dalam serum sulfonilure menggunakan garis yang tidak rata (misalnya: klorpropamid, glibendamid, glipizid, tolbutamid) pada sukarelawan sehat. Rekomendasi kontrol glukosa darah teratur dan pengurangan dosis sulfonilurea secara tepat bila diindikasikan untuk menutup flukonazol dengan sulfonilurea.

tacrolimus: Flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi Tacrolimus yang menentukan garis total dalam serum 5 kali karena penghambatan metabolisme Tacrolimusqua Cyp3a4 di usus tanpa perubahan farmakokinetik yang diamati ketika diindikasikan Tacrolimus secara intravena konsentrasi tacrolimus meningkat terkait dengan toksisitas ginjal. Mengurangi dosis tacrolimus oral tergantung pada konsentrasi tacrolimus.

Teofilin: Dalam penelitian terkontrol plasebo, penggunaan 200mg flukonazol dalam 14 hari mengurangi 18% dari rata-rata tingkat pembersihan teofilin plasma. Oleh karena itu, pasien yang diobati dengan teofilin dosis tinggi atau pasien yang berisiko tinggi mengalami keracunan teofilin harus dipantau tanda-tanda keracunan teofilin saat diobati dengan flukonazol, yang harus disesuaikan dengan rejimen pengobatan yang sesuai jika tanda-tanda toksisitas muncul.

Tofacitinib: Tingkat paparan Tofacitinib akan meningkat bila digunakan untuk menutup Tofacitinib dengan obat yang menyebabkan inhibitor rata-rata CYP3A4 dan inhibitor CYP2C19 yang kuat (seperti flukonazol). Tofacitinib dapat disesuaikan.

kelapa alkaloid: Meskipun tidak diteliti, flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi plasma alkaloid alkaloid kelapa dangkal (seperti Vincristin dan Vinblastin) dan menyebabkan toksisitas neurotoksik. Hal ini dapat dijelaskan dengan penghambatan CYP3 A4 dari flukonazol.

Vitamin A: Berdasarkan laporan penelitian pada pasien yang diresepkan flukonazol secara bersamaan dengan isomer trans asam Retinoid (struktur asam vitamin A), efek yang tidak diinginkan terkait dengan sistem saraf pusat adalah berkembangnya tumor otak palsu. Fenomena tumor otak palsu hilang ketika pengobatan dengan flukonazol dihentikan. Flukonazol dapat digunakan dengan vitamin A tetapi efek pada saraf pusat terkait efek yang tidak diinginkan perlu dipertimbangkan.

Vorikonazol: (penghambat CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4):

Penggunaan vorikonazol oral secara bersamaan (400mg, 2 kali sehari, kemudian 200mg, 2 kali dalam 2,5 hari) dan flukonazol oral (400mg pada hari pertama, kemudian 200mg/hari selama 4 hari berikutnya) untuk 6 sukarelawan pria sehat menunjukkan peningkatan konsentrasi CMAX dan AUC Vorikonazol rata-rata 57% (90% CL: 20%, 10%) dan 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

Dalam studi klinis yang memantau delapan sukarelawan pria sehat, mengurangi dosis dan/atau frekuensi vorikonazol dan flukonazol tidak mengurangi atau menghilangkan efek ini. Tidak dapat menggunakan vorikonazol dan flukonazol secara bersamaan pada dosis berapa pun.

Zidovudin: Flukonazol meningkatkan CMAX dan AUC Zidovudin, masing-masing, sebesar 84% dan 74%, karena flukonazol mengurangi pembersihan zidovudin oral sebesar 45%. Waktu buang setengah -zidovudine yang serupa juga meningkat sekitar 128% bila terapi dikombinasikan dengan flukonazol. Pasien yang menggunakan terapi kombinasi ini harus dikontrol timbulnya efek yang tidak diinginkan (TDKMM) terkait zidovudin. Mungkin perlu mempertimbangkan pengurangan dosis zidovudin.

Penelitian interaktif menunjukkan bahwa ketika menggunakan Flukonazol oral Flukonazol dengan makanan, simetidin, antasida, atau setelah radioterapi tubuh dalam kasus transplantasi sumsum tulang, tidak secara signifikan mengurangi kapasitas penyerapan flukonazol.

Dokter harus mengetahui bahwa, meskipun studi interaktif antara obat dan obat lain belum dilakukan, interaksi tersebut mungkin saja muncul.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.