Diflucan 150mg Pfizer tratta l'infezione fungina (1 blister x 1 compressa)

Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 1 compressa
Specifiche Fluconazolo
Ingrediente Pfizer

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Fluconazolo	150 mg

Usi

Indicazioni

diflucan è indicato per le seguenti infezioni fungine:

Il diflucan è destinato all'uso negli adulti per il trattamento

Meningite da criptococco.

Infezione da Coccidioides.

Infezione invasiva da Candida.

Le infezioni del muco comprendono la contaminazione orale - faringe, l'esofago, l'uretere e l'infezione da Candida nella pelle - mucosa cronica.

L'infezione da Candida provoca atrofia cronica della bocca (dolore dentale) se l'igiene dentale o il trattamento locale non rispondono sufficientemente.

Candidosi vaginale, acuta o cronica; Quando trattamento locale inappropriato.

Prepuzio di Candida quando la terapia locale è inappropriata.

Le infezioni fungine includono funghi, steli, funghi inguinali, tinea versicolor e infezioni da candidosi della pelle quando viene prescritta una terapia sistemica.

Funghi quando altri farmaci sono considerati inappropriati.

diflucan è utilizzato negli adulti come backup

Recidiva di meningite da criptococco in pazienti ad alto rischio di recidiva.

L'infezione orale da Candida - Mate o Esalmagds nei pazienti affetti da HIV è ad alto rischio di recidiva.

Per ridurre il tasso di candidosi cronica negativa (da 4 volte o più all'anno).

Contaminazione preventiva dell'infezione da Candida in pazienti con neutropenia prolungata (come i pazienti con tumori maligni del sangue o pazienti sottoposti a trapianto di cellule staminali).

il diflucan è assegnato a neonati, neonati, neobambini, bambini e adolescenti di età compresa tra 0 e 17 anni

Diflucan è usato per trattare la candidosi delle mucose (bocca - faringe, esofago), l'infezione da candidosi invasiva, la meningite da criptococco e la candidosi contaminante nei pazienti con immunodeficienza. Diflucan può essere utilizzato per trattare la recidiva della meningite da Cryptococcus nei bambini ad alto rischio di recidiva.

può essere condotto prima di conoscere i risultati della coltura e di altri test; Tuttavia, quando si ottengono risultati, è necessario adattare di conseguenza il trattamento antibatterico.

È necessario fare riferimento alle istruzioni ufficiali su come utilizzare i farmaci antifungini adeguati.

La farmacoterapia degli

sia per via orale che per via endovenosa degli zuccheri del fluconazolo dà effetti su molti modelli di infezione animale. È stato dimostrato che l'effetto combatte le infezioni fungine opportunistiche, come l'infezione da Candida spp, inclusa l'infezione da candidosi sistemica negli animali con immunodeficienza; Infezione da Cryptococcus NEOFOFERMans, inclusa infezione fungina nel cranio, infezione da Microsporum spp e infezione da Trichophyton spp.

È stato dimostrato che il fluconazolo funziona anche sul modello di infezioni animali di funghi epidemiologici locali, inclusi blastomyces dermatitidis e Coccidioides immitis, comprese infezioni fungine nel cranio e infezione da Histoplasma capsulatum in animali immunosoppressi normali e immunodeficienza. animali.

Sono stati segnalati casi di superinfezione da batteri non -C. albicans, che spesso non sono sensibili al fluconazolo (ad esempio Candida Krusei). Tali casi spesso richiedono un trattamento sostitutivo con altri farmaci antifungini.

Il fluconazolo ha un effetto altamente selettivo con gli enzimi che dipendono dal citocromo P450 dei funghi. È stato dimostrato che il fluconazolo 50 mg al giorno utilizzato per un massimo di 28 giorni non influisce sulla concentrazione di testosterone nel plasma negli uomini e sulla concentrazione di steroidi nelle donne in età fertile.

Il fluconazolo 200 - 400 mg al giorno non ha un impatto significativo sui ticket clinici sugli steroidi endogeni o sulla risposta stimolata dall'ACTH su volontari maschi sani. Gli studi sull'interazione con antipipina mostrano che l'uso di dosi singole o multiple di fluconazolo 50 mg non influisce sul metabolismo di questa sostanza.

farmacocinetica farmacocinetica

Le proprietà farmacocinetiche del fluconazolo sono le stesse dopo l'uso per via endovenosa o orale. Dopo aver assunto bene il fluconazolo, la concentrazione plasmatica (e sistemica) è superiore al 90% della concentrazione raggiunta dopo l'utilizzo di linee endovenose. L'assorbimento orale non è influenzato dall'uso con il cibo.

Le concentrazioni plasmatiche durante la fame compaiono tra 0,5 e 1,5 ore dopo aver bevuto, con un'emivita dei rifiuti plasmatici di circa 30 ore. Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose. Il 90% della concentrazione nello stato plasmatico viene raggiunto mercoledì o giovedì nel regime di dosi multidose.

Utilizzando la dose di attacco (il 1° giorno) due volte rispetto alla normale dose giornaliera, la concentrazione plasmatica raggiunge circa il 90% della concentrazione nello stato del 2° giorno. La capacità di legarsi alle proteine plasmatiche è bassa (11 - 12%).

Il fluconazolo ha la capacità di assorbirsi bene in tutti i fluidi studiati. La concentrazione di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato è equivalente alla sua concentrazione nel plasma, nei pazienti con meningite fungina, la concentrazione di fluconazolo nel cervello raggiunge circa l'80% della sua corrispondente concentrazione nel plasma.

La concentrazione di fluconazolo sulla pelle è elevata, superiore alla sua concentrazione nel plasma, raggiunta nello strato corneo, nell'epidermide, nei piedi e nel sudore. Il fluconazolo si accumula nello strato corneo della pelle. Alla dose di 50 mg una volta al giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è 73 mg/g e 7 giorni dopo l'interruzione la concentrazione di fluconazolo è ancora 5,8 mg/g.

Con una dose di 150 mg utilizzata in una serie unilaterale, la concentrazione di fluconazolo nello strato corno sabato è di 23,4 mg/g e 7 giorni dopo l'uso della seconda dose la concentrazione nello strato corno è ancora di 7,1 mg/g.

La concentrazione di fluconazolo alla base dopo quattro mesi di utilizzo alla dose di 150 mg utilizzati di seguito è di 4,05 mg/g nell'unghia sana e di 1,8 mg/g in quella malata; E il fluconazolo può ancora essere trovato dopo 6 mesi di trattamento ungueale dopo la fine del trattamento.

L'eliminazione principale del fluconazolo avviene attraverso i reni, con una quantità pari all'80% delle dosi d'uso che si presenta sotto forma di urina immodificata. La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Non ci sono prove che ci siano i suoi metaboliti durante la circolazione.

Il tempo di semi-scarica semi-prolungato è la base per il regime di trattamento a dose singola per la candidosi vaginale, utilizzato una volta al giorno e una volta alla settimana per altre indicazioni.

Uno studio confronta la concentrazione nella saliva e nel plasma della singola dose di Fluconazolo 100 mg utilizzata sotto forma di capsule o fluido orale, utilizzata sciacquando e tenendo in bocca per 2 minuti quindi deglutendo.

La concentrazione massima di fluconazolo nella saliva dopo l'uso della forma del bacio appare 5 minuti dopo lo spreco ed è 182 volte superiore alla concentrazione massima nella saliva dopo l'uso della capsula, che appare 4 ore dopo l'assunzione. Dopo circa 4 ore, la concentrazione della saliva del fluconazolo è simile. L'area sotto la curva media AUC (0,%) nella saliva è significativamente più alta dopo aver utilizzato la forma mista rispetto a quando si utilizza la forma in capsule.

Non vi è alcuna differenza significativa nel tasso di eliminazione dalla saliva o nei parametri farmacocinetici nel plasma rispetto ad entrambe le formule.

Farmacocinetica negli anziani

Condurre ricerche farmacocinetiche su 22 persone, età> = 65, assumere una singola dose di 50 mg di fluconazolo. Di questi, 10 pazienti assumono più diuretici. La CMAX è 1,54 MCG/ml e viene raggiunta dopo 1,3 ore. L'AUC media è 76,4 ± 20,3 mcg/ora/ml e il tempo medio di vendita è di 46,2 ore. Questi valori di farmacocinetica sono superiori ai valori dei parametri misurati su volontari maschi sani.

La coordinazione con farmaci diuretici non ha un chiaro effetto sull'AUC o sulla CMAX del fluconazolo. Inoltre, la clearance della creatinina (74 ml/minuto), la percentuale del farmaco (non metabolizzato) riscontrata nelle urine (0 - 24 ore, 22%) e la purificazione del fluconazolo attraverso i reni (0,124 ml/min/kg) negli anziani sono generalmente inferiori a questi parametri nei giovani volontari. Pertanto, la variazione farmacocinetica del fluconazolo negli anziani può essere dovuta a una funzionalità renale compromessa a questa età.

L'ultimo momento di vendita del tempo di vendita - la clearance della creatinina in ogni individuo paragonabile alla fine del tempo di semi-spreco - la clearance della creatinina nelle persone normali e in quelle con diversi livelli di insufficienza renale ci mostra che 21 dei 22 pazienti rientrano, con il 95% del limite affidabile del tempo di vendita finale - la clearance della creatinina.

Questi risultati sono coerenti con la teoria secondo cui i valori sono superiori ai parametri dinamici negli anziani rispetto ai volontari sani dei funghi a causa della funzionalità renale compromessa in età avanzata.

Dati sulla sicurezza clinica

Abilità del cancro:

Il fluconazolo non presenta evidenze di probabilità di cancro nei topi e nei topi bianchi trattati per via orale per 24 mesi con 2,5 dosi; 5 o 10 mg/kg/giorno (circa 2-7 volte la dose raccomandata per la persona). Il topo maschio viene trattato con una dose di 5 - 10 mg/kg/giorno con un aumento dei casi di tumori delle ghiandole epatiche.

La capacità di causare mutazioni:

fluconazolo, sull'attivazione o meno del metabolismo, risultati negativi nei test di possibilità mutante in quattro ceppi di Salmonella Typhimurium e nel sistema tumorale linfatico nel topo L5178Y. Studi sulla genetica cellulare, in vivo (cellule di midollo osseo di topo dopo l'assunzione di fluconazolo) e in vitro (nelle cellule linfatiche della persona che è in contatto con fluconazolo alla dose di 1000 mg/ml) non mostrano evidenze di mutazioni cromosomiche.

Fertilità perfetta:

Il fluconazolo non influisce sulla fertilità nei topi maschi o femmine trattati con una dose orale giornaliera di 5,10 o 20 mg/ICP o con un'iniezione di salice di 5,25 o 75 mg/kg, sebbene il travaglio duri un po' con una dose di 20 mg/kg per via orale.

In uno studio che utilizzava linee endovenose nei topi a dosi di 5,20 e 40 mg/kg, il parto è stato difficile e il tempo di travaglio prolungato è stato osservato in alcune madri alla dose di 20 mg/kg (circa 5-15 volte la dose raccomandata nell'uomo) e 40 mg/kg, ma non è stato riscontrato questo effetto alla dose di 5 mg/kg. I disturbi durante il parto si riflettono nel leggero aumento della quantità di perdite fetali e riducono il tasso di sopravvivenza del neonato con queste dosi.

L'effetto della nascita dei ratti è dovuto alle proprietà specifiche della specie causate da alte dosi di fluconazolo. Tali cambiamenti ormonali non sono stati osservati nelle donne che usano il fluconazolo.

Prima di prendere Diflucan 150mg Pfizer tratta l'infezione fungina (1 blister x 1 compressa)

Come usare

Prendi la compressa con un bicchiere pieno d'acqua.

Dosaggio

La dose giornaliera di fluconazolo deve dipendere dalla natura e dal grado dell'infezione fungina. La maggior parte dei casi di candidosi vaginale risponde a un regime di trattamento a dose singola.

Per i casi di infezioni fungine che necessitano di un regime di trattamento multidose, è possibile continuare il trattamento fino a quando i parametri clinici o i test dimostrano che l'infezione fungina attiva è stata migliorata.

Il trattamento introducibile può portare alla ricaduta di infezioni fungine attive. Pazienti con AIDS e meningite causata da criptococco o candidosi orale: spesso è necessario mantenere la faringe ricorrente per prevenire recidive.

Adulti

Per prevenire la reinfezione del cavo orale nei pazienti affetti da AIDS dopo che il paziente è stato trattato per un intero lotto con il trattamento di base, è possibile utilizzare il fluconazolo alla dose di 150 mg una volta alla settimana.

Trattamento della candidosi vaginale, utilizzando Fluconazolo 150 mg in una singola dose.

To reduce the rate of recurrent vaginal candidiasis, fluconazole can be used 150mg once a month. Il tempo di trattamento dipende da ciascun pesce, ma è compreso tra 4 e 12 mesi, alcuni pazienti potrebbero aver bisogno di utilizzare la dose più spesso.

Trattamento a doppia dose di diflucan da 150 mg per il prepuzio causato da Candida, utilizzando solo 1 dose orale di fluconazolo 150 mg.

La dose raccomandata di fluconazolo per prevenire l'infezione fungina da Candida è compresa tra 150 e 300 mg da utilizzare quotidianamente, a seconda del rischio di sviluppo di funghi nel paziente. It is necessary to start using fluconazole a few days before appearing neutropenia as predicted and maintained 7 days after the number of neutrophils increased to 1,000 cells per mm3.

Dosi diverse di 150 mg per il trattamento delle infezioni fungine della pelle includono funghi del piede, funghi dello stelo, funghi inguinali e infezioni della pelle, dosi raccomandate di 150 mg una volta alla settimana. Il tempo normale di trattamento va dalle 2 alle 4 settimane, ma il fungo della gamba potrebbe richiedere un trattamento fino a 6 settimane.

Dosaggio di Diflucan 150 mg per il trattamento della tinea versicolor, la dose raccomandata è di 300 mg una volta alla settimana per 2 settimane; In alcuni pazienti la dose da 300 mg può essere assunta per la terza settimana, mentre in altri pazienti può essere sufficiente una dose singola da 300 a 400 mg.

Dosaggio di Diflucan 150 mg di fondotinta ai funghi, la dose consigliata è 150 mg una volta alla settimana, è necessario continuare il trattamento fino alla scomparsa dell'infezione dell'unghia (il nuovo fondotinta non è stato invece sviluppato). Il ri-sviluppo delle unghie e delle unghie dei piedi di solito necessita di un periodo compreso tra 3 e 6 mesi e tra 6 e 12 mesi. Tuttavia, il tasso di crescita può variare notevolmente a seconda dell’individuo e dell’età. Per le infezioni fungine croniche per lungo tempo, dopo un trattamento efficace, la fondazione talvolta si deforma.

Utilizzato nei pazienti anziani

Nei pazienti senza evidenza di insufficienza renale, si raccomanda di seguire la dose abituale. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina

Pazienti con insufficienza renale

Il fluconazolo viene escreto principalmente attraverso l'urina sotto forma di sostanza immodificata. Non è necessario aggiustare la dose nel regime di trattamento a dose unica nei pazienti (inclusi i bambini) con funzionalità renale compromessa, ma è necessario utilizzare il regime multidose di fluconazolo, la dose iniziale è 150 mg - 300 mg. Quindi la dose giornaliera (a seconda delle indicazioni) dovrebbe basarsi sulle seguenti informazioni:

Clearance della creatinina (ml/min)> 50: nessun aggiustamento della dose.

Emorragia regolare: non è necessario aggiustare la dose dopo ogni emorragia. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

In caso di sovradosaggio, il trattamento sintomatico (mediante rianimazione e lavanda gastrica, se necessario) può essere sufficiente.

Diflucan 150 mg viene escreto nelle urine, pertanto il diuretico obbligatorio può aumentare la velocità di eliminazione del fluconazolo. La dialisi in dialisi in 3 ore riduce i livelli plasmatici di fluconazolo di circa il 50%.
Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Diflucan 150 mg è generalmente ben tollerato. In alcuni pazienti, in particolare quelli affetti da malattie come l'AIDS e il cancro, si osservano cambiamenti nei risultati dell'ematologia e della funzionalità renale e anomalie del fegato durante il trattamento con fluconazolo e farmaci comparativi, ma il significato clinico e la relazione con la terapia sono incerti.

Sono stati osservati e segnalati effetti indesiderati durante il trattamento con fluconazolo con la seguente frequenza:

effetti collaterali comuni (>1/100 -

Disturbi nervosi: mal di testa.

Disturbi gastrointestinali: dolore addominale, diarrea, nausea, vomito.

Iperplasia degli enzimi aminoidrolitici dell'alanina, aumento degli enzimi aminoidrolitici dell'aspartato, aumento dell'ematuria fosfatasi.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.

Gli effetti collaterali sono meno comuni (> 1/1.000 -

Disturbi mentali: insonnia, sonno.

Disturbi del sistema nervoso: convulsioni, vertigini, parestesie, cambiamenti del gusto.

Disturbi dell'udito e dell'orecchio interno: vertigini.

Disturbi gastrointestinali: indigestione, flatulenza, secchezza delle fauci.

Disturbi del fegato: colestasi, ittero, aumento della bilirubina.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: prurito, orticaria, aumento della sudorazione, eruzione cutanea da farmaci.

Disturbi muscolari e del muscolo connettivo: dolore muscolare.

Disturbi sistemici e condizioni nel luogo di utilizzo: affaticamento, difficoltà di vita, debolezza, febbre.

Effetti collaterali rari (>1/10.000 -

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: granulocitosi, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

disturbi del sistema immunitario: anafilassi, angioedema.

Disturbi metabolici e della nutrizione: ipereminemia, ipercolesterolemia, sangue ipocarico.

Disturbi nervosi: corri.

Disturbi cardiovascolari: fenomeno distorto, estensione dell'intervallo QT.

Disturbi epatici: tossicità al fegato, inclusi rari casi di morte, insufficienza epatica, necrosi epatica, epatite, danno alle cellule epatiche.

Patologie della pelle e sottocutanee: necrosi epidermica avvelenata, sindrome di Stevens-Johnson, bodyburges acuti, dermatite desquamata, edema facciale, perdita di capelli.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare Diflucan 150 mg, è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni riportate di seguito.

Controindicato

Diflucan 150mg farmaco controindicato nei seguenti casi:

Pazienti con una storia di ipersensibilità al farmaco o a uno degli ingredienti del farmaco o a composti correlati al gruppo azolico.

Sulla base dei risultati di uno studio interattivo sull'uso di dosi multiple, è controindicato l'uso simultaneo di terfenadina nei pazienti che utilizzano fluconazolo con un regime multidose da 400 mg al giorno o superiore.

Contro l'uso dei farmaci che prolungano l'intervallo QT e sono metabolizzati dagli enzimi CYP3A4 come Cisaprid, Astemizol, Eritromicina, Pimozide e Quinidina con i pazienti che usano fluconazolo.

Precauzioni durante l'uso

dovrebbero essere cauti quando si indica Diflucan 150 mg in pazienti con disfunzione epatica.

Diflucan 150 mg è stato correlato ad alcuni casi di grave tossicità epatica inclusa la morte, principalmente in pazienti con patologia grave. Tuttavia, nei casi di tossicità epatica correlata al Diflucan 150 mg, non esiste una chiara osservazione della relazione tra la dose giornaliera totale, la durata del trattamento, il sesso o l'età del paziente. La tossicità del Diflucan 150 mg viene solitamente recuperata dopo l'interruzione del trattamento. I pazienti con test di funzionalità epatica anormali durante il trattamento con Diflucan 150 mg devono essere attentamente monitorati per prevenire gravi danni al fegato. È necessario interrompere il diflucan 150 mg se sono presenti segni e sintomi clinici, è presente una crescente malattia epatica che potrebbe essere dovuta al diflucan 150 mg.

sono comparse (rare) reazioni cutanee squamose, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrosi epidermica avvelenata in pazienti durante il trattamento con Diflucan 150 mg. I pazienti affetti da AIDS sono soggetti a gravi reazioni cutanee per molti farmaci. Se l'eruzione cutanea sembra essere dovuta al Diflucan 150 mg in pazienti trattati con infezioni fungine superficiali, è necessario interrompere il trattamento con questo farmaco. Se l'eruzione cutanea compare in pazienti con infezioni fungine sistemiche o infezioni fungine invasive, monitorare attentamente e interrompere diflucan 150 mg in caso di diverse lesioni idriche o eritematose.

È necessario monitorare attentamente quando si utilizzano contemporaneamente diflucan 150 mg dosi inferiori a 400 mg al giorno con terfenadina.

Come altri azoli, sono stati segnalati casi di anafilassi, ma rari.

Alcuni azoli, compreso il fluconazolo, provocano un qt di lunga durata sull'elettrocardiogramma. Il rapporto dopo la diffusione mostra che ci sono casi molto rari di QT e Torsade De Pointes (Torsade de Pointes) in pazienti che usano Diflucan 150 mg. Questi rapporti includono pazienti troppo malati perché vi siano molti fattori di rischio confusi, come insufficienza cardiaca strutturale, anomalie elettrolitiche e coordinati con altri farmaci che possono creare confusione sugli effetti dannosi.

Pertanto, prestare attenzione quando si utilizza Diflucan 150 mg per pazienti con rischio di aritmia come sopra.

È necessario usare con attenzione Diflucan 150 mg per i pazienti con disfunzione renale.

Il fluconazolo è un forte inibitore del CYP2C9 e del CYP2C19 e un medio inibitore del CYP3A4. È necessario controllare l'utilizzo di Diflucan 150 mg per i pazienti trattati contemporaneamente con farmaci con intervalli di trattamento ristretti che vengono metabolizzati attraverso CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

Le capsule di Diflucan contengono lattosio non sono indicate per pazienti con problemi genetici di tolleranza al galattosio, deficit di lattasi o cattiva esposizione al galattosio.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Fai attenzione quando usi Diflucan 150mg durante la guida o l'uso di macchinari perché possono verificarsi vertigini o convulsioni.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Dati provenienti da diverse centinaia di donne incinte trattate con dosi di fluconazolo

Sono stati segnalati casi di malformazioni multiple congenite nei neonati in cui le loro madri erano state trattate per più di 3 mesi con dosi elevate (400 - 800 mg/giorno) di fluconazolo per l'infezione da coccidioides. La relazione tra l'uso del fluconazolo e questi casi non è chiara, gli effetti avversi sull'embrione sono notevoli negli animali con dosi molto elevate, accompagnati da effetti tossici per la madre.

Non vi è alcun impatto sull'embrione alla dose di 5 o 10 mg/kg; Aumenta il rapporto anatomico della chirurgia dell'embrione (coste in eccesso, espansione pelvica e rallentamento del processo osseo si osservano a dosi di 25 e 50 mg/kg o superiori. Con dosi comprese tra 80 mg/kg (circa 20 - 60 volte la dose raccomandata nell'uomo) e 320 mg/kg aumenta il tasso di morte dell'embrione nei topi bianchi e causa deformità dell'embrione tra cui: costole deboli, sviluppo superficiale anomalo.

Questi effetti sono dovuti all'inibizione dell'embrione sintesi di estrogeni nei topi e potrebbe essere l'effetto noto dell'abbassamento dei livelli di estrogeni durante la gravidanza, attraverso il processo di creazione degli organi e il parto.

Sono stati pubblicati alcuni rapporti su un campione speciale e raro di disabilità alla nascita in bambini le cui madri utilizzavano dosi elevate di fluconazolo (400 - 800 mg) nella maggior parte o in tutti i primi 3 mesi di gravidanza. Le caratteristiche quando ricevuto sui bambini includono: testa corta, viso anormale, sviluppo anomalo del cranio, palatoschisi, cosce curve, ossa lunghe e costole sottili, sindrome delle articolazioni curve (artrogriposi), cardiopatia congenita.

Pertanto, è necessario evitare l'uso di Diflucan 150 mg nelle donne in gravidanza, ad eccezione dei casi di infezioni fungine gravi o pericolose per la vita. In questi pazienti, possono utilizzare Diflucan 150 mg se i benefici sono sull'embrione.

Allattamento al seno. periodo

Diflucan 150 mg si trova nel latte materno con la stessa concentrazione del plasma, quindi non è raccomandato l'uso su madri che allattano.

Interazione farmacologica

Diflucan 150 mg controindicato con i seguenti farmaci:

cisapride

Sono stati segnalati fenomeni cardiovascolari (inclusa torsione di punta) in pazienti con uso simultaneo di Cisaprid e Diflucan 150 mg. Ricerche controllate mostrano che la concentrazione di Cisaprid nel plasma aumenta in modo significativo e prolunga il periodo QT quando indicato contemporaneamente Fluconazolo 200 mg alla volta e Cisaprid 20 mg x4 volte al giorno.

Contro l'uso di Cisaprid per i pazienti trattati con Diflucan 150 mg.

terfenadina

Sono stati condotti studi di interazione con la terfenadina a causa della comparsa di gravi aritmie dopo il fenomeno dell'estensione dell'intervallo QT in pazienti trattati con farmaci antifungini in combinazione con terfenadina. La ricerca con il dosaggio di Fluconazolo 200 mg al giorno non rileva l'estensione dell'intervallo QT.

Uno studio diverso con il dosaggio giornaliero di fluconazolo è di 400 mg e 800 mg al giorno, dimostrando che il fluconazolo a dosi giornaliere di 400 mg o in modo più significativo aumenta la concentrazione di terfenadina nel plasma quando indicato contemporaneamente fluconazolo e terfenadina.

Uso controindicato di fluconazolo a 400 mg o superiore con terfenadina. Controllare attentamente quando indicato in combinazione di fluconazolo a dosi inferiori superiori a 400 mg al giorno con terfenadina.

astemizolo

Indicazioni simultanee Diflucan 150 mg con astemizolo possono ridurre la clearance di astemizolo, riducendo così la concentrazione di astemizolo nel plasma, che può portare ad un prolungamento dell'intervallo QT e raramente appare distorto.

Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo e astemizolo.

pimozide

Sebbene non esistano ricerche in vitro o in vivo, il fluconazolo indicato contemporaneamente con pimozid può inibire la trasformazione di pimozid. L'aumento della concentrazione plasmatica di pimozide può prolungare l'intervallo QT e talvolta compare il fenomeno della torsione.

Controindicato contemporaneamente fluconazolo e pimozid.

chinidina

Sebbene non vi siano ricerche in vitro o in vivo, il fluconazolo e la chinidina indicati contemporaneamente possono inibire il metabolismo della chinidina. L'uso della chinidina può prolungare l'intervallo QT e talvolta appare il fenomeno della torsione.

Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo e chinidina.

eritromicina

Indicazioni simultanee fluconazolo ed eritromicina sono in grado di aumentare il rischio di tossicità cardiaca (allungando l'intervallo QT, causando il fenomeno della torsione) e quindi causando morte improvvisa per via cardiaca.

Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo ed eritromicina.

indica contemporaneamente che il fluconazolo e altri farmaci di seguito devono essere cauti e aggiustare la dose:

L'effetto di altri farmaci sul fluconazolo

idroclorotiazide: in uno studio di interazione farmacocinetica, è stata indicata contemporaneamente l'idroclorotiazide multidose per volontari sani che utilizzavano fluconazolo per aumentare la concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. Questo effetto richiede la necessità di modificare la modalità di dosaggio del fluconazolo in coloro che assumono diuretici contemporaneamente al fluconazolo.

rifampicina: indica che contemporaneamente il fluconazolo e la rifampicina riducono del 25% l'area sotto la curva (AUC) del fluconazolo e accorciano del 20% il tempo di scarico del fluconazolo. Nei pazienti con uso simultaneo di rifampicina e fluconazolo, è necessario considerare un aumento della dose di fluconazolo.

L'effetto del fluconazolo su altri farmaci

Il fluconazolo è un forte inibitore degli isenzimi 2C9 e 2C19 del citocromo P450 (CYP) ed è un medio inibitore del CYP3A4. Oltre alle interazioni osservate e menzionate di seguito, esiste il rischio di un aumento della concentrazione di altri farmaci metabolizzati dal CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 quando indicati contemporaneamente al fluconazolo. Pertanto, è necessario prestare attenzione quando usato in combinazione con i farmaci sopra menzionati con fluconazolo e i pazienti devono essere strettamente controllati. L'effetto inibitorio enzimatico del fluconazolo dura 4-5 giorni dopo l'interruzione del trattamento con fluconazolo a causa del lungo tempo di vendita del fluconazolo.

Alfentanil: uno studio ha dimostrato che la clearance e la distribuzione della distribuzione di Alfentanil nonché il T1/2 di Alfentanil sono durati quando utilizzato in combinazione con Alfentanil e fluconazolo. Il meccanismo d’impatto può essere causato dal fluconazolo che inibisce il CYP3A4. La dose di alfentanil può essere aggiustata.

amitriptilina, nortriptilina: il fluconazolo aumenta gli effetti dell'amitriptilina e della nortriptilina. 5 - Nortriptilina e/o S - Amitriptilina possono essere misurati al momento del trattamento combinato e 1 settimana dopo. La dose di amitriptilina/nortriptilina deve essere aggiustata se necessario.

amfotericina B: l'indicazione concomitante di fluconazolo e amfotericina B per topi con infezioni normali e inibitori immunosoppressori mostra i seguenti risultati: l'effetto antifungino leggermente aumentato per C.Albicans nelle infezioni sistemiche, nessuna interazione con infezioni intracraniche causate da Cryptococcus neoformans, antagonismo tra fluconazolo e amphototicina Aspergillus fumigati. Il significato clinico dei risultati ottenuti in questi studi non è noto.

anticoagulanti:

In uno studio interattivo, il fluconazolo aumenta il tempo di protrombina (12%) dopo aver utilizzato warfarin su volontari maschi sani. I dati successivi al lancio sul mercato del farmaco hanno dimostrato che, così come con altri farmaci antifungini, sono stati segnalati problemi di sanguinamento (lividi, sangue dal naso, sanguinamento gastrointestinale, ematuria e feci nere) accompagnati da un aumento della protrombina nei pazienti che utilizzavano fluconazolo contemporaneamente al warfarin.

Il tempo di protrombina nei pazienti che utilizzano anticoagulanti COMARIN deve essere attentamente monitorato. Potrebbe essere necessaria la dose di Warfarin.

azitromicina: ricerca aperta, casuale, tridimensionale su 18 volontari sani, per valutare la dose singola di 1200 mg di azitromicina sulla farmacocinetica della dose singola di 800 mg di fluconazolo, valutando al contempo l'effetto del fluconazolo sulla farmacocinetica dell'azitromicina. I risultati non hanno mostrato alcuna interazione significativa sulla farmacocinetica tra fluconazolo e azitromicina.

Benzodiazepina (effetti brevi): dopo l'uso simultaneo di Midazolam per via orale, il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di Midazolam e influenza la mente mentale. Questo impatto sul Midazolam si è rivelato più forte dopo l'uso del fluconazolo per via orale rispetto a quello per via endovenosa.

Se è necessario trattare contemporaneamente le benzodiazepine nei pazienti in trattamento con fluconazolo, è necessario prendere in considerazione la riduzione della dose di benzodiazepine e i pazienti devono essere monitorati in modo appropriato.

Il fluconazolo aumenta l'AUC del triazolam (dose singola) di circa il 50%, la CMAX del 20 - 32% e il T1/2 del 25 - 50% a causa degli inibitori del metabolismo del triazolam. Potrebbe essere necessaria la dose di triazolam.

carbamazepina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della carbamazepina e aumenta i livelli di carbamazepina nel siero del 30%. Esiste il rischio di aumento della tossicità della carbamazepina. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di carbamazepina a seconda della velocità di misurazione effettiva.

Bloccanti dei canali del calcio: alcuni bloccanti dei canali del calcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamil e felodipina) sono metabolizzati dal CYP3A4. Il fluconazolo può aumentare la concentrazione dei bloccanti dei canali automobilistici nel siero. Le raccomandazioni controllano regolarmente gli effetti dannosi.

Celecoxib: trattando contemporaneamente fluconazolo (200 mg al giorno) e celecoxib (200 mg), la CMAX di celecoxib è aumentata del 68% e l'AUC di celecoxib è aumentata del 134%. Può essere necessaria mezza dose di Celecoxib se usato in combinazione con fluconazolo.

ciclosporina: il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione e l'auc della ciclosporina. La ciclosporina può essere utilizzata con il fluconazolo riducendo la dose di ciclosporina a seconda della concentrazione di ciclosporina.

ciclofosfamide: la ciclofosfamide e il fluconazolo indicati contemporaneamente aumentano la bilirubina e la creatinina nel siero. Da considerare quando si utilizza la combinazione cidofosfamide e fluconazolo a causa del rischio di aumento della concentrazione di bilirubina e creatinina nel siero.

fentanil: un decesso può essere dovuto all'interazione tra fentanil e fluconazolo. Le autorità hanno detto che il paziente è morto per avvelenamento da Fentanil. Inoltre, in un test di interferenza casuale su 12 volontari sani, il Fluconazolo ha rallentato significativamente l’eliminazione del Fentanil. L'elevata concentrazione di fentanil può portare all'inibizione respiratoria.

alofantrina: il fluconazolo può aumentare la concentrazione di alofantrina nel plasma a causa degli inibitori del CYP3A4.

Inibitori dell'HMG - Coa Reduttasi:

Il rischio di malattie muscolari e del pattern muscolare aumenta quando indicato contemporaneamente. fluconazolo e HMG - Gli inibitori dell'enzima riducente CoA vengono metabolizzati attraverso il CYP3A4 come atorvastatina e simvastatina o attraverso il CYP2C9 come fluvastatina. Se necessario, terapia coordinata, i pazienti devono essere testati per sintomi di malattia muscolare e pattern muscolare, che richiedono la concentrazione di creatina chinasi.

È necessario interrompere l'uso degli inibitori di HMG - COA se le osservazioni di creatina chinasi aumentano o se si sospetta o si diagnostica una malattia muscolare/muscolare pilota.

Losartan: il fluconazolo inibisce il metabolismo del losartan trasformandolo nell'attività del losartan (E-3174). L'E-3174 è il ruolo principale che crea l'attività antagonista del recettore dell'angiotensina II quando trattato con losartan. I pazienti devono essere testati continuamente.

metadone: il fluconazolo può aumentare la concentrazione di metadone nel siero. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di metadone.

Antinfiammatori non steroidei (FANS): la CMAX del flurbiprofene aumenta del 23% e l'AUC del flurbiproofen aumenta dell'81% quando si utilizza FlurbiproFen con fluconazolo rispetto a quando si utilizza Flurbiprofene da solo. Allo stesso modo, la Cmax dell'isomero con attività farmacologica [s-(+)-ibuprofene] aumenta del 15% e l'AUC degli isomeri con attività farmacologica [S-(+)-ibuprofene] aumenta dell'82% quando indicato contemporaneamente fluconazolo e ibuprofene racemico (400 mg) rispetto a IBuprofene Racemico. Nonostante non vi siano studi specifici, il fluconazolo ha la capacità di aumentare le concentrazioni di FANS. metabolizzato dal CYP2C9 (ad esempio Naprossene, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Raccomandazioni per controllare regolarmente gli effetti dannosi e la tossicità legati ai FANS. Può aggiustare la dose dei FANS.

Pillole contraccettive orali:

Vengono condotti 2 studi di farmacocinetica con una pillola contraccettiva combinata quando si utilizzano dosi multiple di fluconazolo. Nello studio con la dose di fluconazolo da 50 mg non si sono riscontrati effetti legati agli ormoni. Nello studio con la dose giornaliera di fluconazolo al giorno sotto la curva di etinilestradiolo e levonorgestrel è aumentata rispettivamente del 40% e del 24%.

Pertanto, l'uso di dosi multiple di fluconazolo con le dosi sulla curva non ha alcun effetto sull'efficacia dei contraccettivi orali.

Fenitoina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della fenitoina attraverso il fegato. Quando si pianifica il fluconazolo con fenitoina, controllare rigorosamente il calore del siero di fenitoina per evitare la tossicità della fenitoina.

Prednison: è stato segnalato un caso di trapianto di fegato trattato con Prednison, si verifica un'insufficienza surrenalica acuta quando si interrompe il trattamento con fluconazolo per 3 mesi. L'interruzione del fluconazolo presuppone che esso possa aumentare l'attività del CYP3A4, portando così ad un aumento del metabolismo del Prednison. I pazienti in trattamento a lungo termine con fluconazolo e prednison devono essere strettamente controllati per l'insufficienza surrenalica quando interrompono il fluconazolo.

rifabutina: sono stati segnalati casi di interazione durante l'uso contemporaneo di fluconazolo e rifabutina, con conseguente aumento dei livelli di rifabutina fino all'80% nel siero. Sono stati segnalati casi di piccola infiammazione vascolare in pazienti che usavano associare fluconazolo e rifabutina. Pertanto, monitorare attentamente i pazienti che assumono rifabutina contemporaneamente al fluconazolo.

Saquinavir: il fluconazolo aumenta l'area sotto la curva del saquinavir di circa il 50%, un aumento della CMAX di circa il 55% e riduce la clearance del saminavir di circa il 50% a causa dell'inibizione del metabolismo epatico del saquinavir da parte del CYP3A4 e dell'inibizione della P-glicoprueina. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose di Saquinavir.

Sirolimus: il fluconazolo aumenta il calore plasmatico del syrolimus, questa sigaretta viene assunta dal fluconazolo inibendo il metabolismo del syrolimus tramite CYP3A4 e P - glicoproteina. Il fluconazolo può essere utilizzato con syrolimus quando l'aggiustamento della dose di syrolimus dipende dal rapporto/concentrazione di syrolimus.

sulfonilure: il fluconazolo aumenta il tempo di vendita del siero nel siero. la sulfonilure utilizza una linea irregolare (ad esempio: clorpropamid, glibendamid, glipizid, tolbutamid) in volontari sani. Raccomandazione di un controllo regolare della glicemia e di una riduzione adeguata della dose di sulfanilurea quando indicato per chiudere il fluconazolo con la sulfonilurea.

tacrolimus: il fluconazolo può aumentare di 5 volte la concentrazione di tacrolimus che specifica la linea totale nel siero a causa dell'inibizione del metabolismo di Tacrolimusqua Cyp3a4 nell'intestino senza cambiamenti nella farmacocinetica osservati quando indicato. Tacrolimus per via endovenosa la concentrazione di tacrolimus aumenta in relazione alla tossicità renale. Ridurre la dose orale di tacrolimus dipende dalla concentrazione di tacrolimus.

Teofilina: in uno studio controllato con placebo, l'uso di 200 mg di fluconazolo in 14 giorni riduce del 18% il tasso medio di clearance plasmatica della teofilina. Pertanto, i pazienti trattati con alte dosi di teofillina o i pazienti ad alto rischio di avvelenamento da teofillina devono essere monitorati per individuare i segni di avvelenamento da teofillina durante il trattamento con fluconazolo, che deve essere adattato in un regime terapeutico appropriato se compaiono segni di tossicità.

Tofacitinib: il livello di esposizione con Tofacitinib aumenterà quando viene utilizzato per chiudere Tofacitinib con farmaci che causano sia un inibitore medio del CYP3A4 che forti inibitori del CYP2C19 (come il fluconazolo). Tofacitinib può essere modificato.

alcaloidi del cocco: sebbene non sia stato studiato, il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica degli alcaloidi superficiali del cocco (come vincristina e vinblastina) e portare a tossicità neurotossica. Ciò può essere spiegato dall'inibizione del CYP3 A4 del fluconazolo.

Vitamina A: sulla base del rapporto di uno studio condotto su pazienti a cui è stato prescritto contemporaneamente fluconazolo e isomeri trans dell'acido retinoide (struttura acida della vitamina A), gli effetti indesiderati legati al sistema nervoso centrale stanno sviluppando falsi tumori al cervello. Il fenomeno del falso tumore al cervello scompare quando si interrompe il trattamento con fluconazolo. Il fluconazolo può essere utilizzato con la vitamina A, ma è necessario considerare gli effetti sul nervo centrale correlati agli effetti indesiderati.

Voriconazolo: (inibitori del CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4):

L'uso simultaneo di voriconazolo orale (400 mg, 2 volte al giorno, poi 200 mg, 2 volte in 2,5 giorni) e fluconazolo orale (400 mg il primo giorno, poi 200 mg/giorno per i successivi 4 giorni) in 6 volontari maschi sani ha mostrato un aumento della concentrazione CMAX e AUC di Voriconazolo in media del 57% (90% CL: 20%, 10%) e 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

In uno studio clinico monitorato su otto volontari maschi sani, la riduzione della dose e/o della frequenza di voriconazolo e fluconazolo non riduce o perde questo effetto. Impossibile utilizzare contemporaneamente voriconazolo e fluconazolo a qualsiasi dose.

Zidovudina: il fluconazolo aumenta la CMAX e l'AUC della zidovudina, rispettivamente, dell'84% e del 74%, poiché il fluconazolo riduce la clearance della zidovudina orale del 45%. Anche la metà simile del tempo di recupero della zidovudina è aumentata di circa il 128% quando la terapia è stata combinata con fluconazolo. I pazienti che utilizzano questa terapia di combinazione devono essere controllati per quanto riguarda la comparsa di effetti indesiderati (TDKMM) correlati alla zidovudina. Potrebbe essere necessario prendere in considerazione la riduzione del dosaggio di zidovudina.

Studi interattivi hanno dimostrato che l'uso di Fluconazolo orale con cibo, cimetidina, antiacidi o dopo radioterapia corporea in caso di trapianto di midollo osseo, non riduce significativamente la capacità di assorbimento del fluconazolo.

I medici dovrebbero sapere che, sebbene non siano stati condotti studi interattivi tra farmaci e altri farmaci, tali interazioni possono verificarsi.

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