ジフルカン 150mg ファイザーは真菌感染症を治療します (1 水疱 x 1 錠)

剤形 1ブリスター×1錠入り箱
仕様フルコナゾール
成分ファイザー

成分

成分情報	コンテンツ
フルコナゾール	150mg

用途

適応症

ジフルカンは次の真菌感染症に適応されます。

ジフルカンは成人の治療目的での使用に割り当てられています

クリプトコッカス髄膜炎。

コクシジオイデス感染症。

浸潤性カンジダ感染症。

粘液感染症には、口腔 - 咽頭の汚染、食道、尿管、および皮膚 - 慢性粘膜のカンジダ感染症が含まれます。

歯科衛生または局所治療が十分に反応しない場合、カンジダ感染は慢性的な口の萎縮（歯の痛み）を引き起こします。

膣、急性または慢性のカンジダ症。局所治療が不適切な場合。

局所療法が不適切な場合の包皮カンジダ。

真菌感染症には、真菌、茎、鼠径部のキノコ、癜風、および全身療法を処方された場合の皮膚のカンジダ症感染症が含まれます。

他の薬物が不適切と考えられる場合のキノコ。

ジフルカンは成人のバックアップとして使用されます

再発リスクが高い患者におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発。

HIV 感染患者における口腔カンジダ - マテまたはエサルマグド感染は再発のリスクが高くなります。

慢性陰性カンジダ症の発生率を減らすため（年に 4 回以上）。

長期にわたる好中球減少症患者（悪性血液腫瘍患者や幹細胞移植患者など）におけるカンジダ感染症の予防的汚染。

ジフルカンは、0 ～ 17 歳の新生児、新生児、新生児、子供、および十代の若者に割り当てられています

ジフルカンは、免疫不全患者における粘膜カンジダ症 (口、咽頭、食道)、浸潤性カンジダ症感染症、クリプトコッカス髄膜炎および汚染性カンジダ症の治療に使用されます。ジフルカンは、再発のリスクが高い小児におけるクリプトコッカス髄膜炎の再発の治療に使用できます。

は、培養やその他の検査結果がわかる前に実施できます。ただし、結果が出たら、それに応じて抗菌処理を調整する必要があります。

適切な抗真菌薬の使用方法については、公式の指示を参照してください。

の薬物作用

フルコナゾールの経口および静脈内糖の両方は、多くの動物感染モデルに効果をもたらします。この効果は、免疫不全動物における全身性カンジダ症感染を含むカンジダ属菌感染症などの日和見真菌感染症と戦うことが証明されています。クリプトコッカス NEOFOFERMans 感染症（頭蓋骨の真菌感染症、小胞子菌感染症、白癬菌感染症など）。

フルコナゾールは、ブラストマイセス・デルマチティディスやコクシジオイデス・イミチスなどの局所疫学真菌の動物感染症（頭蓋骨の真菌感染症やヒストプラズマ・カプスラタム感染症など）のモデルにも作用することが示されています。正常な免疫抑制動物と免疫不全動物における感染。

非 C. に対する重複感染の報告があります。 albicans、フルコナゾールに感受性がないことが多い (Candida Krusei など)。このような場合、多くの場合、他の抗真菌薬による代替治療が必要になります。

フルコナゾールは、キノコのシトクロム P450 に依存する酵素に対して高い選択効果を示します。フルコナゾール 50mg を毎日 28 日間まで使用しても、男性の血漿中のテストステロン濃度と出産適齢期の女性のステロイド濃度に影響を及ぼさないことが示されています。

フルコナゾール 1 日 200 ～ 400 mg は、内因性ステロイドの臨床チケットや、健康な男性ボランティアにおける ACTH によって刺激された反応に大きな影響を与えません。アンチピピンとの相互作用に関する研究では、フルコナゾール 50mg を単回または複数回投与しても、この物質の代謝に影響を与えないことが示されています。

薬物動態薬物動態

フルコナゾールの薬物動態特性は、静脈内または経口経路を使用した後でも同じです。フルコナゾールを十分に服用した後の血漿（および全身）濃度は、静脈ラインを使用した後に達成される濃度の 90% 以上になります。経口吸収は、食品と一緒に使用しても影響を受けません。

空腹時の血漿濃度は飲酒後 0.5 ～ 1.5 時間で現れ、血漿廃棄物の半減期は約 30 時間です。血漿濃度は線量に比例します。複数回投与の場合、血漿状態の濃度の 90% は水曜日または木曜日に達成されます。

通常の 1 日用量の 2 倍の攻撃用量 (1 日目 1) を使用すると、血漿濃度は 2 日目の状態の濃度の約 90% に達します。血漿タンパク質に結合する能力は低いです (11 ～ 12%)。

フルコナゾールは、研究されているすべての体液によく吸収される能力を持っています。唾液および喀痰中のフルコナゾールの濃度は、血漿中のフルコナゾールの濃度と同等であり、真菌性髄膜炎患者の場合、脳内のフルコナゾールの濃度は、対応する血漿中の濃度の約 80% に達します。

皮膚上のフルコナゾールの濃度は高く、角質層、表皮、足、汗で得られる血漿中の濃度よりも高くなります。フルコナゾールは皮膚の角質層に蓄積されます。 1 日 1 回 50 mg の用量で、12 日後のフルコナゾールの濃度は 73 mg/g ですが、フルコナゾールの濃度は中止後 7 日でも 5.8 mg/g のままです。

片面行で 150mg の用量を使用した場合、土曜日の角層のフルコナゾール濃度は 23.4mg/g で、2 回目の用量を使用してから 7 日後の角層の濃度は依然として 7.1mg/g です。

連続トゥアンで 150 mg の用量を 4 か月間使用した後の基礎部分のフルコナゾールの濃度は、健康な爪では 4.05 mg/g、病気の場合は 1.8 mg/g でした。また、フルコナゾールは、治療終了後 6 か月の爪のパターンから依然として検出されます。

フルコナゾールの主な排泄は腎臓であり、使用量の 80% が未変化の尿の形で排出されます。フルコナゾールのクリアランスはクレアチニンのクリアランスに比例します。循環中にその代謝物が存在するという証拠はありません。

半延長の半排出時間は、膣カンジダ症の単回投与治療計画の基礎であり、1 日 1 回、他の適応症の場合は 1 週間に 1 回使用されます。

ある研究では、カプセルまたは口腔液の形で使用されるフルコナゾール 100mg の単回投与量を、すすいで口の中に 2 分間保持してから飲み込むことにより、唾液と血漿中の濃度を比較しています。

キスフォーム使用後の唾液中のフルコナゾールの最大濃度は、排泄後 5 分で現れ、カプセル使用後の唾液中のフルコナゾール最大濃度は、飲んで 4 時間後に現れるのよりも 182 倍高くなります。約 4 時間後、フルコナゾールの唾液濃度は同様になります。唾液中の平均曲線下面積 AUC (0.%) は、カプセル剤を使用した場合と比較して、混合剤を使用した後の方が大幅に高くなります。

唾液からの排出速度や血漿中の薬物動態パラメータには、両方の処方で有意な差はありません。

高齢者の薬物動態

年齢> = 65 人の 22 人を対象に薬物動態研究を実施し、フルコナゾール 50mg を単回投与します。このうち 10 人の患者は利尿剤をさらに服用しています。ＣＭＡＸは１．５４ＭＣＧ／ｍｌであり、１．３時間後に達成される。平均 AUC は 76.4 ± 20.3mcg/時間/ml、平均販売時間は 46.2 時間です。これらの薬物動態の値は、健康な男性ボランティアで測定されたパラメーターの値よりも高くなります。

利尿薬との併用は、フルコナゾールの AUC または CMAX に明確な影響を及ぼしません。さらに、高齢者のクレアチニンクリアランス（74ml/分）、尿中に検出される（代謝されていない）薬剤の割合（0～24時間、22％）、および腎臓を通したフルコナゾールの精製（0.124ml/分/kg）は、通常、若いボランティアのこれらのパラメータよりも低い。したがって、高齢者におけるフルコナゾールの薬物動態変化は、この年齢における腎機能障害によるものである可能性があります。

販売時間の最後の販売時間 - 半無駄な時間の終わりに匹敵する各個人のクレアチニンのクリアランス - 正常な人とさまざまなレベルの腎不全を持つ人のクレアチニンのクリアランスは、22 人の患者のうち 21 人に該当することを示しており、最終的な販売時間 - クレアチニンのクリアランスの信頼できる限界の 95% に該当します。

これらの結果は、値が高齢者の動的パラメータよりも高いという理論と一致しています。高齢による腎機能障害による健康なキノコボランティアとの比較。

臨床安全性データ

ガンの能力:

フルコナゾールを 2.5 回投与して 24 か月間経口投与したマウスおよび白色マウスではがんの可能性を示す証拠は示されていません。 5 または 10 mg/kg/日 (人の推奨用量の約 2 ～ 7 倍)。雄マウスは 5～10 mg/kg/日の用量で治療され、肝細胞腺腫瘍の症例が増加します。

突然変異を引き起こす能力:

フルコナゾールは、代謝を活性化するかどうかに関係なく、4 つのネズミチフス菌株および L5178Y マウスのリンパ系腫瘍系における変異の可能性の検査で陰性の結果をもたらしました。 Vivo (フルコナゾール投与後のマウス骨髄細胞) および in vitro (1000 mg/ml の用量でフルコナゾールと接触した人のリンパ細胞) での細胞遺伝学の研究では、染色体変異の証拠は示されていません。

完全な生殖能力:

フルコナゾールは、1 日あたり 5.10 または 20 mg/ICP の経口投与、または 5.25 または 75 mg/kg のヤナギ注射で治療された雄マウスまたは雌マウスの生殖能力に影響を与えません。ただし、経口投与量 20 mg/kg では分娩が少し続きます。

5.20 mg/kg および 40 mg/kg の用量でマウスに静脈ラインを使用した研究では、20 mg/kg (人間の推奨用量の約 5 ～ 15 倍) および 40 mg/kg の用量で一部の母親に出産が困難で分娩時間が延長することが観察されましたが、5 mg/kg の用量ではこの影響は現れません。出産時の障害は胎児の喪失量のわずかな増加に反映され、これらの線量では新生児の生存率が低下します。

ラットの出産の影響は、高用量のフルコナゾールによって引き起こされる種の特有の特性によるものです。このようなホルモン変化は、フルコナゾールを使用している女性では観察されません。

服用する前にジフルカン 150mg ファイザーは真菌感染症を治療します (1 水疱 x 1 錠)

使用方法

タブレットをコップ一杯の水と一緒にお飲みください。

投与量

フルコナゾールの 1 日あたりの投与量は、真菌感染症の性質と程度に基づいて決定する必要があります。膣カンジダ症のほとんどの症例は、単回投与の治療計画で反応します。

複数回投与の治療計画を使用する必要がある真菌感染症の場合、臨床パラメータまたは検査で活動性真菌感染症の改善が示されるまで治療を継続できます。

導入治療は活動性真菌感染症の再発につながる可能性があります。クリプトコッカスまたは口腔カンジダ症が原因のエイズおよび髄膜炎の患者 - 再発を防ぐために咽頭を維持する必要があることがよくあります。

大人

エイズ患者の口の再感染を防ぐために、基本治療で完全な治療を受けた後、フルコナゾールを 150mg の用量で週に 1 回使用できます。

フルコナゾール 150mg を単回投与する膣カンジダ症の治療。

膣カンジダ症の再発率を減らすために、フルコナゾール 150mg を月に 1 回使用できます。治療期間はそれぞれの魚によって異なりますが、4～12か月の範囲であり、患者によってはより頻繁に投与量を使用する必要がある場合があります。

フルコナゾール 150mg の経口 1 回投与のみを使用した、カンジダによる包皮に対するジフルカン 150mg の二重投与治療。

カンジダ真菌感染症を予防するためのフルコナゾールの推奨用量は、患者のキノコ発生のリスクに応じて、1 日あたり 150 ～ 300 mg の使用です。好中球数が mm3 あたり 1,000 個に増加してから 7 日後に予測および維持されるように、好中球減少症が現れる数日前にフルコナゾールの使用を開始する必要があります。

皮膚真菌感染症の治療には 150mg の用量が異なります。足の真菌、茎真菌、鼠径部のキノコ、皮膚感染症などがあります。推奨用量は週に 1 回 150mg です。通常の治療時間は 2 ～ 4 週間ですが、脚のキノコの場合は最大 6 週間の治療が必要になる場合があります。

ジフルカンの用量 150 mg による癜風治療薬、推奨用量は 300 mg を週に 1 回、2 週間投与します。一部の患者では 300 mg の用量を 3 週間服用することもありますが、他の患者では 300 ～ 400 mg の単回用量で十分な場合があります。

ジフルカンの用量 150mg のファンデーションキノコ、推奨用量は 1 週間に 1 回 150mg で、爪の感染症が元に戻るまで治療を続ける必要があります (代わりに新しいファンデーションが開発されていません)。爪と足の爪の再生には、通常 3 ～ 6 か月、および 6 ～ 12 か月かかります。ただし、成長速度は個人や年齢によって大きく異なります。長期間にわたる慢性真菌感染症の場合、治療が成功した後でも、基礎が変形することがあります。

高齢患者に使用

腎不全の証拠がない患者には、通常の用量に従うことが推奨されます。腎不全患者（クレアチニンクリアランス

腎不全の患者

フルコナゾールは主に未変化の形で尿を通じて排泄されます。腎機能に障害のある患者（小児を含む）では、単独の用量治療計画で用量を調整する必要はありませんが、フルコナゾールの複数回用量計画を使用する必要があり、開始用量は150mg～300mgです。その場合、1 日の投与量 (適応症に応じて) は、次の情報に基づいて決定する必要があります。

クレアチニンクリアランス (ml/分)> 50: 用量調整なし。

通常の出血: 出血のたびに投与量を調整する必要はありません。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取の場合は、対症療法 (必要に応じて蘇生と胃洗浄) で十分な場合があります。

ジフルカン 150mg は尿中に排泄されるため、利尿剤を強制的に投与するとフルコナゾールの排出速度が速くなる可能性があります。 3時間の透析では、血漿フルコナゾールレベルが約50％減少します。
服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

ジフルカン 150mg は一般に忍容性が良好です。一部の患者、特にエイズやがんなどの疾患を患う患者では、フルコナゾールや比較薬剤による治療により、血液学や腎機能の結果の変化、肝臓の異常が観察されますが、臨床的意義や治療法との関係は不確かです。

フルコナゾールによる治療中に、次の頻度で望ましくない影響が観察され、報告されています。

一般的な副作用 (> 1/100 ～

神経障害: 頭痛。

胃腸障害: 腹痛、下痢、吐き気、嘔吐。

アラニンアミノ加水分解酵素の過形成、アスパルタットのアミノ加水分解酵素の増加、リン酸血症の増加。

皮膚および皮下の障害: 発疹。

副作用はそれほど一般的ではありません (> 1/1,000 ～

精神障害: 不眠症、睡眠。

神経系障害: けいれん、めまい、感覚異常、味覚の変化。

聴覚および内耳の障害: めまい。

胃腸障害: 消化不良、鼓腸、口渇。

肝臓障害: 胆汁うっ滞、黄疸、ビリルビンの増加。

皮膚および皮下組織の障害: かゆみ、蕁麻疹、発汗の増加、薬疹。

筋肉および結合筋の障害: 筋肉痛。

全身疾患および使用場所の状態: 疲労、生活困難、脱力感、発熱。

まれな副作用 (> 1/10,000 ～

血液疾患およびリンパ系: 顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症。

免疫系障害: アナフィラキシー、血管浮腫。

代謝および栄養障害: 高エミン血症、高コレステロール血症、低核血症。

神経障害: 走る。

心血管障害: ツイスト現象、QT 範囲の拡大。

肝臓障害: 稀な死亡例、肝不全、肝壊死、肝炎、肝細胞損傷を含む肝臓への毒性。

皮膚および皮下の障害: 中毒性表皮壊死症、スティーブンス - ジョンソン症候群、急性ボディバージ、剥離性皮膚炎、顔面浮腫、脱毛。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

Diflucan 150mg を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合、ジフルカン 150mg は禁忌です。

薬物、薬物成分の 1 つ、またはアゾールグループに関連する化合物に対して過敏症の病歴のある患者。

複数回投与を使用した場合の対話型研究の結果に基づき、毎日 400mg 以上の複数回投与レジメンでフルコナゾールを使用している患者におけるテルフェナジンの同時使用は禁忌です。

フルコナゾールを使用している患者には、シサプリド、アステミゾール、エリスロマイシン、ピモジド、キニジンなどの QT 間隔を延長し、CYP3A4 酵素によって代謝される薬剤の使用を控えてください。

使用時の注意事項

肝機能障害のある患者にジフルカン 150mg を投与する場合は注意が必要です。

ジフルカン 150mg は、主に重度の病状を有する患者において、死亡を含む重篤な肝毒性の数例に関連しています。ただし、ジフルカン 150mg に関連する肝毒性の場合、1 日の総用量、治療時間、患者の性別または年齢との関係は明確に観察されていません。ジフルカン 150mg の毒性は、通常、治療を中止すると回復します。ジフルカン 150mg による治療中に肝機能検査に異常があった患者は、重篤な肝障害を防ぐために注意深く監視する必要があります。兆候や臨床症状がある場合は、ジフルカン 150mg の投与を中止する必要があります。ジフルカン 150mg のせいで肝疾患が進行している可能性があります。

は、ジフルカン 150mg による治療中の患者に、スティーブンス・ジョンソン症候群や中毒性表皮壊死などの（まれな）薄片状の皮膚反応が現れました。エイズ患者は、多くの薬剤に対して重篤な皮膚反応を起こしやすくなっています。表面真菌感染症で治療されている患者において、皮膚の発疹がジフルカン 150mg によるものであると思われる場合は、この薬剤による治療を中止する必要があります。全身性真菌感染症または侵襲性真菌感染症の患者に皮膚発疹が現れた場合は、注意深く監視し、さまざまな水または紅斑病変が発生した場合にはジフルカン 150mg の使用を中止します。

テルフェナジンと 1 日 400mg よりも低い用量のジフルカン 150mg を同時に使用する場合は、注意深く監視する必要があります。

他のアゾールと同様に、アナフィラキシーに関する報告がありますが、まれです。

フルコナゾールなどの一部のアゾールは、心電図で長期にわたる QT を引き起こします。配布後の報告書では、ジフルカン 150mg を使用している患者に QT および Torsade de Pointes (トルサードドポワント) が発生する非常にまれな症例があることが示されています。これらの報告には、構造的心不全、電解質異常、有害な影響についての混乱を引き起こす可能性のある他の薬剤との併用など、混乱を招く危険因子が多数存在する重篤な患者が含まれています。

したがって、上記のような不整脈のリスクがある患者にジフルカン 150mg を使用する場合は注意してください。

腎機能障害のある患者にはジフルカン 150mg を慎重に使用する必要があります。

フルコナゾールは、CYP2C9 および CYP2C19 に対しては強力な阻害剤であり、CYP3A4 に対しては中程度の阻害剤です。 CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 を通じて代謝される狭い治療間隔の薬剤と同時に治療される患者に Diflucan 150mg を使用する場合は、管理する必要があります。

乳糖を含む Diflucan カプセルは、ガラクトース耐性、ラクターゼ欠乏症、またはガラクトース誤飲に遺伝的問題がある患者には適応されません。

機械の運転および操作能力

めまいやけいれんを引き起こす可能性があるため、運転または機械の操作時にジフルカン 150mg を使用する場合は注意してください。

妊娠と授乳

妊娠

妊娠第 1 四半期中にフルコナゾールを 200mg/日未満の単回投与または反復投与で治療した数百人の妊婦からのデータでは、胎児に対する副作用は示されていません。

新生児の先天性多発奇形に関して、母親がコクシジオイド感染症のために高用量 (400 ～ 800 mg/日) のフルコナゾールで 3 か月以上治療を受けているという報告があります。フルコナゾールの使用とこれらの症例との関係は不明ですが、非常に高用量のマンダリンを動物に投与すると、母動物への毒性を伴い、胚に悪影響が生じます。

5 mg/kg または 10 mg/kg の用量では胚に影響はありません。胚手術の解剖学的構造の比率が増加します（25および50mg/kg以上の用量で、過剰な肋骨、骨盤の拡張、および骨の成長の遅れが観察されます。80mg/kg（ヒトの推奨用量の約20～60倍）から320mg/kgの範囲の用量では、白色マウスの胚死亡率が増加し、弱い肋骨、異常な表面などの胚の変形を引き起こします）

これらの影響は、マウスのエストロゲン合成の阻害によるもので、臓器の形成や出産のプロセスを通じて、妊娠までのエストロゲンレベルを低下させる既知の影響である可能性があります。

妊娠の最初の 3 か月のほとんどまたはすべてに高用量のフルコナゾール (400 ～ 800 mg) を使用した母親を持つ子供の出生時障害の特殊かつ稀なサンプルに関する報告がいくつか発表されています。小児に投与される場合の特徴としては、短い頭、異常な顔面、異常な頭蓋骨の発育、口蓋裂、湾曲した大腿、長い骨と薄い肋骨、湾曲関節症候群（関節拘縮）、先天性心疾患が挙げられます。

したがって、重度の真菌感染症または生命を脅かす場合を除き、妊婦へのジフルカン 150mg の使用は避ける必要があります。これらの患者では、利益が得られる場合にはジフルカン 150mg を使用できます。胎児。

授乳期間

ジフルカン 150mg は血漿と同じ濃度で母乳中に含まれるため、授乳中の母親への使用は推奨されません。

薬物相互作用

ジフルカン 150mg と次の薬物の併用は禁忌です:

シサプリド

シサプリドとジフルカン 150mg を同時に使用した患者における心血管現象 (トルサードドポワントなど) に関する報告があります。対照研究では、フルコナゾール 1 回 200mg とシサプリド 20mg を 1 日 4 回同時に投与すると、血漿中のシサプリド濃度が大幅に増加し、QT 期間が延長されることが示されています。

ジフルカン 150mg で治療中の患者にはシサプリドの使用を控えてください。

テルフェナジン

テルフェナジンと抗真菌薬を併用して治療を受けた患者において QT 延長現象の後に重篤な不整脈が出現したため、テルフェナジン相互作用研究が実施されました。フルコナゾールを 1 日あたり 200mg 投与した研究では、QT 範囲の延長は検出されませんでした。

フルコナゾールの 1 日用量が 400 mg および 800 mg である別の研究では、フルコナゾールを 1 日 400 mg 以上投与すると、フルコナゾールとテルフェナジンを同時に投与すると、血漿中のテルフェナジン濃度が有意に増加することが示されています。

400mg 以上のフルコナゾールとテルフェナジンの併用は禁忌です。 1 日あたり 400 mg を超える低用量のフルコナゾールとテルフェナジンの併用が必要な場合は、慎重に管理し、厳密に管理してください。

アステミゾール

ジフルカン 150mg とアステミゾールの同時投与は、アステミゾールのクリアランスを低下させる可能性があるため、血漿中のアステミゾール濃度が低下し、QT 間隔の延長につながる可能性があり、ねじれたように見えることはほとんどありません。

フルコナゾールとアステミゾールの同時使用は禁忌です。

ピモジド

in vitro または in vivo での研究はありませんが、フルコナゾールとピモジドを同時に投与すると、ピモジドの形質転換が阻害される可能性があります。血漿ピモジド濃度が増加すると QT 間隔が延長され、場合によってはねじれ現象が現れることがあります。

フルコナゾールとピモジドの同時使用は禁忌です。

キニジン

in vitro または in vivo での研究はありませんが、フルコナゾールとキニジンを同時に使用すると、キニジンの代謝を阻害する可能性があります。キニジンを使用すると QT 間隔が延長され、場合によってはねじれ現象が現れることがあります。

フルコナゾールとキニジンの同時使用は禁忌です。

エリスロマイシン

フルコナゾールとエリスロマイシンの同時適応は、心臓毒性（QT 範囲の延長、ねじれ現象の原因）のリスクを高め、心臓による突然死を引き起こす可能性があります。

フルコナゾールとエリスロマイシンの同時使用は禁忌です。

同時に、フルコナゾールと以下の他の薬剤は注意し、用量を調整する必要があることを示しています。

フルコナゾールに対する他の薬剤の影響

ヒドロクロロチアジド: 薬物動態学的相互作用研究において、フルコナゾールを使用する健康なボランティアに対して、フルコナゾールの血漿濃度を 40% 増加させるヒドロクロロチアジドの複数回投与を同時に示しました。この影響により、フルコナゾールと同時に利尿薬を服用している患者では、フルコナゾールの投与方法を変更する必要があります。

リファンピシン: フルコナゾールとリファンピシンを同時に併用すると、フルコナゾールの曲線下面積 (AUC) が 25% 減少し、フルコナゾールの消耗時間が 20% 短縮されることを示します。リファンピシンとフルコナゾールを同時に使用している患者では、フルコナゾールの用量を増やすことを検討する必要があります。

他の薬物に対するフルコナゾールの影響

フルコナゾールは、シトクロム P450 (CYP) のアイ酵素 2C9 および 2C19 の強力な阻害剤であり、中程度の阻害剤 CYP3A4 です。観察相互作用に加えて、以下に述べるように、フルコナゾールと同時に投与した場合、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4 によって代謝される他の薬剤の濃度が上昇するリスクがあります。したがって、上記薬剤とフルコナゾールとの併用には注意が必要であり、患者の管理は厳重に行う必要がある。フルコナゾールの酵素阻害効果は、フルコナゾールの販売期間が長いため、フルコナゾールによる治療を中止した後も 4～5 日間持続します。

アルフェンタニル: アルフェンタニルとフルコナゾールを組み合わせて使用した場合、アルフェンタニルのクリアランスと分布、ならびにアルフェンタニルの T1/2 が持続することが研究で示されました。この影響のメカニズムは、フルコナゾールが CYP3A4 を阻害することによって引き起こされる可能性があります。アルフェンタニルの用量は調整される可能性があります。

アミトリプチリン、ノルトリプチリン: フルコナゾールは、アミトリプチリンとノルトリプチリンの効果を高めます。 5 - ノルトリプチリンおよび/または S - アミトリプチリンは、併用治療時および 1 週間後に測定できます。必要に応じて、アミトリプチリン/ノルトリプチリンの用量を調整する必要があります。

アンホテリシン B: 通常の感染症および免疫抑制阻害剤を有するマウスに対するフルコナゾールとアンホテリシン B の併用適応は、次の結果を示します: 全身感染症における C.Albicans に対する抗真菌効果がわずかに増加、クリプトコッカスネオフォルマンスによって引き起こされる頭蓋内感染症との相互作用なし、フルコナゾールとアムホテリシンの拮抗作用 Aspergillus 燻蒸菌。これらの研究で得られた結果の臨床的意義は不明です。

抗凝固剤:

対話型研究では、健康な男性ボランティアに対してワルファリンを使用した後、フルコナゾールはプロトロンビン時間を増加させました (12%)。この薬が市場に発売された後のデータによると、他の抗真菌薬と同様に、フルコナゾールとワルファリンを同時に使用している患者では、プロトロンビンの増加を伴う出血の問題（打撲、鼻血、胃腸出血、血尿、黒い便）が報告されています。

COMARIN 抗凝固薬を使用している患者のプロトロンビン時間は注意深く監視する必要があります。ワルファリンの投与が必要になる場合があります。

アジスロマイシン: 18 人の健康なボランティアを対象とした公開ランダム 3 次元ラベル研究。アジスロマイシンの薬物動態に対するフルコナゾールの影響を評価しながら、フルコナゾール 800 mg の単回投与量の薬物動態に対するアジスロマイシン 1200mg の単回投与量を評価します。結果は、フルコナゾールとアジスロマイシンの間の薬物動態に関して有意な相互作用を示さなかった。

ベンゾジアゼピン (短期効果): ミダゾラム経口の同時使用後、フルコナゾールはミダゾラム濃度を大幅に上昇させ、精神に影響を与えます。ミダゾラムに対するこの影響は、フルコナゾールを経口的に使用した後のほうが、静脈内よりも強いことが判明しました。

フルコナゾールで治療中の患者にベンゾジアゼピンを同時に治療する必要がある場合は、ベンゾジアゼピンの用量を減らすことを検討する必要があり、患者を適切にモニタリングする必要があります。

フルコナゾールは、トリアゾラム代謝阻害剤により、トリアゾラムの AUC (単回投与) を約 50%、CMAX 20 ～ 32%、T1/2 25 ～ 50% 増加させます。トリアゾラムの投与が必要になる場合があります。

カルバマゼピン: フルコナゾールはカルバマゼピンの代謝を阻害し、血清中のカルバマゼピンレベルを 30% 増加させます。カルバマゼピンの毒性が増加するリスクがあります。有効測定率に応じて、カルバマゼピンの用量の調整が必要になる場合があります。

カルシウムチャネル遮断薬: 一部のカルシウムチャネル遮断薬 (ニフェジピン、イスラジピン、アムロジピン、ベラパミル、フェロジピン) は CYP3A4 によって代謝されます。フルコナゾールは、血清中のカーチャネルブロッカーの濃度を増加させる可能性があります。推奨事項により定期的に有害な影響が抑制されます。

セレコキシブ: フルコナゾール (1 日あたり 200mg) とセレコキシブ (200mg) を同時に治療すると、セレコキシブの CMAX は 68% 増加し、セレコキシブの AUC は 134% 増加しました。フルコナゾールと併用する場合は、セレコキシブの半量が必要になる場合があります。

シクロスポリン: フルコナゾールはシクロスポリンの濃度と auc を大幅に増加させます。シクロスポリンの濃度に応じてシクロスポリンの用量を減らすことで、シクロスポリンをフルコナゾールと併用できます。

シクロホスファミド: シクロホスファミドとフルコナゾールを併用すると、血清中のビリルビンとクレアチニンが増加します。血清中のビリルビンとクレアチニンの濃度が上昇するリスクがあるため、シドホスファミドとフルコナゾールを組み合わせて使用する場合は考慮してください。

フェンタニル: 死亡はフェンタニルとフルコナゾールの間の相互作用が原因である可能性があります。当局は、患者はフェンタニル中毒により死亡したと発表した。さらに、12 人の健康なボランティアを対象としたランダム干渉テストでは、フルコナゾールはフェンタニルの排出を大幅に遅らせました。高濃度のフェンタニルは呼吸抑制を引き起こす可能性があります。

ハロファントリン: フルコナゾールは、CYP3A4 阻害剤により血漿中のハロファントリン濃度を上昇させる可能性があります。

HMG 阻害剤 - Coa レダクターゼ:

フルコナゾールと HMG を同時に投与すると、筋肉疾患と筋肉パターンのリスクが増加します。CoA 還元酵素阻害剤は、アトルバスタチンやシンバスタチンなどの CYP3A4 経由、またはフルバスタチンなどの CYP2C9 経由で代謝されます。連携療法が必要な場合、患者は筋疾患の症状と筋パターンについて検査を受ける必要があり、クレアチンキナーゼの濃度を測定する必要があります。

クレアチンキナーゼの観察が増加した場合、または筋/筋肉パイロット疾患の疑いまたは診断があった場合は、HMG - COA 阻害剤の使用を中止する必要があります。

ロサルタン: フルコナゾールは、ロサルタンの活性への代謝を阻害します (E-3174)。 E-3174 は、ロサルタンで治療した場合にアンジオテンシン II 受容体拮抗活性を生み出す主な役割を果たします。患者は継続的に検査を受ける必要があります。

メタドン: フルコナゾールは血清中のメタドン濃度を上昇させる可能性があります。メサドンの投与量の調整が必要な場合があります。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID): フルルビプロフェンをフルコナゾールと併用した場合、フルルビプロフェンを単独で使用した場合と比較して、フルルビプロフェンの CMAX は 23% 増加し、フルルビプロフェンの AUC は 81% 増加します。同様に、フルコナゾールとイブプロフェンラセミ体（400mg）を同時に投与した場合、イブプロフェンラセミ体と比較して、薬理活性を持つ異性体 [S-(+)-イブプロフェン] の cmax は 15% 増加し、薬理活性を持つ異性体 [S-(+)-イブプロフェン] の AUC は 82% 増加します。具体的な研究はありませんが、フルコナゾールには、 CYP2C9 によって代謝される NSAID の濃度（ナプロキセン、ロルノキシカム、メロキシカム、ジクロフェナクなど）。 NSAID に関連する有害な影響と毒性を定期的にチェックすることを推奨します。 NSAID の投与量を調整できます。

経口避妊薬:

フルコナゾールを複数回投与する場合、併用避妊薬を用いた 2 つの薬物動態研究が行われます。フルコナゾール 50mg を用いた研究では、ホルモンに関連した影響は見られません。この研究では、エチニルエストラジオールとレボノルゲストレルの曲線の下にあるフルコナゾールの 1 日あたりの投与量がそれぞれ 40% と 24% 増加しました。

したがって、曲線上の用量でフルコナゾールを複数回使用しても、経口避妊薬の効果には影響しません。

フェニトイン: フルコナゾールはフェニトインの肝臓を介した代謝を阻害します。フルコナゾールとフェニトインの併用を計画する場合は、フェニトインの毒性を避けるため、フェニトイン血清の熱を厳密に管理してください。

プレドニソン: プレドニソンで治療された肝移植の報告例があり、フルコナゾールを 3 か月間中止すると急性副腎障害が発生します。フルコナゾールを中止すると、CYP3A4 の活性が上昇し、プレドニソン代謝の増加につながる可能性があると考えられます。フルコナゾールとプレドニゾンによる長期治療を受けている患者は、フルコナゾールを中止する際に副腎不全を厳密に管理する必要があります。

リファブチン: フルコナゾールとリファブチンを同時に使用すると相互作用が起こり、血清中のリファブチンレベルが最大 80% 増加するという報告があります。フルコナゾールとリファブチンを併用した患者における小血管炎症の症例が報告されています。したがって、フルコナゾールと同時にリファブチンを服用している患者を注意深く監視する必要があります。

サキナビル: フルコナゾールは、サキナビルの曲線下面積を約 50% 増加させ、CMAX を約 55% 増加させ、CYP3A4 によるサキナビルの肝臓を介した代謝の阻害と P - グリコプルインの阻害により、サミナビルのクリアランスを約 50% 減少させます。サキナビルの用量の調整が必要になる場合があります。

シロリムス: フルコナゾールはシロリムスの血漿熱を増加させます。このタバコは、フルコナゾールが CYP3A4 および P - 糖タンパク質を介してシロリムスの代謝を阻害することによって推定されます。シロリムスの比率/濃度に応じてシロリムスの用量を調整する場合、フルコナゾールをシロリムスと併用できます。

スルホニルレア: フルコナゾールは血清中の血清販売時間を延長します。スルホニルレアは、健康なボランティアにおいて不規則なライン (例: クロルプロパミド、グリベンダミド、グリピジド、トルブタミド) を使用します。フルコナゾールをスルホニル尿素で中止する必要がある場合は、定期的な血糖コントロールとスルホニル尿素の用量の減量を適切に推奨します。

タクロリムス: フルコナゾールは、腎臓毒性に関連してタクロリムスの静脈内タクロリムス濃度が上昇する場合に観察される薬物動態の変化なしに、腸内でのタクロリムスカ Cyp3a4 の代謝の阻害により、血清中のトータルラインを指定するタクロリムス濃度を 5 倍に上昇させる可能性があります。タクロリムスの経口投与量を減らすかどうかは、タクロリムスの濃度によって異なります。

テオフィリン: プラセボ対照研究では、200 mg のフルコナゾールを 14 日間使用すると、テオフィリンの平均血漿クリアランス率が 18% 減少します。したがって、高用量のテオフィリンで治療を受けている患者、またはテオフィリン中毒のリスクが高い患者は、フルコナゾールで治療している間、テオフィリン中毒の兆候を監視する必要があり、毒性の兆候が現れた場合は、適切な治療計画で調整する必要があります。

トファシチニブ: 平均 CYP3A4 阻害剤と強力な CYP2C19 阻害剤 (フルコナゾールなど) の両方を引き起こす薬剤を使用してトファシチニブを終了するために使用すると、トファシチニブの曝露レベルが増加します。トファシチニブは調整可能です。

ココナッツアルカロイド: 研究はされていませんが、フルコナゾールは浅層ココナッツアルカロイド (ビンクリスチンやビンブラスチンなど) の血漿濃度を上昇させ、神経毒性を引き起こす可能性があります。これは、フルコナゾールの CYP3 A4 の阻害によって説明できます。

ビタミン A: フルコナゾールとレチノイド酸のトランス異性体 (ビタミン A の酸構造) を同時に処方された患者を対象とした研究の報告によると、中枢神経系に関連する望ましくない影響により偽脳腫瘍が発生しています。偽脳腫瘍の現象は、フルコナゾールによる治療を中止すると消失します。フルコナゾールはビタミン A と併用できますが、望ましくない影響に関連する中枢神経への影響を考慮する必要があります。

ボリコナゾール: (CYP2C9、CYP2C19 および CYP3A4 阻害剤):

6 人の健康な男性ボランティアに経口ボリコナゾール (400mg、1 日 2 回、その後 200mg、2.5 日に 2 回) と経口フルコナゾール (初日に 400mg、その後 4 日間 200mg/日) を同時使用すると、ボリコナゾールの CMAX および AUC 濃度が平均 57% (90% CL: 20%、 10%) と 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%、128%)。

8 人の健康な男性ボランティアをモニタリングした臨床研究では、ボリコナゾールとフルコナゾールの用量や頻度を減らしても、この効果は減少したり失われることはありません。どの用量でもボリコナゾールとフルコナゾールを同時に使用することはできません。

ジドブジン: フルコナゾールは経口ジドブジンのクリアランスを 45% 減少させるため、フルコナゾールはジドブジンの CMAX と AUC をそれぞれ 84% と 74% 増加させます。同様に、フルコナゾールと併用した場合、ジドブジンの半分の無駄時間も約 128% 増加しました。この併用療法を使用する患者は、ジドブジンに関連する望ましくない影響 (TDKMM) の出現を制御する必要があります。ジドブジンの投与量を減らすことを検討する必要があるかもしれません。

インタラクティブな研究では、食事、シメチジン、制酸薬と一緒に、または骨髄移植の場合の身体放射線療法後にフルコナゾール経口フルコナゾールを使用した場合、フルコナゾールの吸収能力が大幅に低下しないことが示されています。

医師は、薬物と他の薬物との相互作用に関する研究は実施されていないものの、そのような相互作用が現れる可能性があることを知っておく必要があります。

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