Diflucan 150mg Pfizer trata infecção fúngica (1 blister x 1 comprimido)

Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 1 comprimido
Especificações Fluconazol
Ingrediente Pfizer

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Fluconazol	150mg

Usos

Indicações

diflucan é indicado para as seguintes infecções fúngicas:

diflucan é indicado para uso em adultos para tratamento

Meningite por criptococo.

Infecção por Coccidioides.

Infecção invasiva por Candida.

As infecções por muco incluem contaminação oral - faringe, esôfago, ureter e infecção por Candida na pele - mucosa crônica.

A infecção por Candida causa atrofia na boca crónica (dor dentária) se a higiene dentária ou o tratamento local não responderem suficientemente.

Candidíase vaginal, aguda ou crônica; Quando tratamento local inadequado.

Prepúcio por Candida quando a terapia local é inadequada.

As infecções fúngicas fúngicas incluem infecções por fungos, caule, cogumelos inguinais, tinea versicolor e candidíase na pele quando prescrita terapia sistêmica.

Cogumelos quando outras drogas são consideradas inadequadas.

diflucan é usado em adultos como reforço

Recidiva da meningite por Cryptococcus em pacientes com alto risco de recorrência.

A infecção oral por Candida - Mate ou Esalmagds em pacientes infectados pelo HIV apresenta alto risco de recorrência.

Para reduzir a taxa de candidíase crônica negativa (de 4 vezes ou mais por ano).

Contaminação preventiva de infecção por Candida em pacientes com neutropenia prolongada (como pacientes com tumores malignos do sangue estão sendo válidos ou pacientes com transplante de células-tronco).

diflucan é prescrito para recém-nascidos, recém-nascidos, crianças novas, crianças e adolescentes de 0 a 17 anos

Diflucan é usado para tratar candidíase mucosa (boca - faringe, esôfago), infecção invasiva por candidíase, meningite por criptococo e candidíase contaminante em pacientes com imunodeficiência. Diflucan pode ser usado para tratar a recorrência da meningite por Cryptococcus em crianças com alto risco de recorrência.

pode ser realizado antes de conhecer os resultados da cultura e outros resultados de testes; No entanto, quando houver resultados, deverá ajustar o tratamento antibacteriano em conformidade.

Deve consultar as instruções oficiais sobre como usar medicamentos antifúngicos adequados.

A farmacoterapia dos

açúcares orais e intravenosos do fluconazol produz efeitos em muitos modelos de infecção animal. Foi comprovado que o efeito combate infecções fúngicas oportunistas, como infecção por Candida spp, incluindo infecção sistêmica por candidíase em animais imunodeficientes; Infecção por Cryptococcus NEOFOFERMans, incluindo infecção fúngica no crânio, infecção por Microsporum spp e infecção por Trichophyton spp.

O fluconazol também demonstrou funcionar no modelo de infecções animais por fungos epidemiológicos locais, incluindo Blastomyces dermatitidis e Coccidioides immitis, incluindo infecções fúngicas no crânio e infecção por Histoplasma capsulatum em animais com imunossupressão normal e animais com imunodeficiência.

Houve relatos de casos de superinfecção contra não-C. albicans, que muitas vezes não são sensíveis ao fluconazol (por exemplo, Candida Krusei). Esses casos geralmente necessitam de tratamento de substituição com outros medicamentos antifúngicos.

o fluconazol tem um alto efeito seletivo com enzimas dependentes do citocromo P450 do cogumelo. Foi demonstrado que o fluconazol 50 mg diário usado por até 28 dias não afeta a concentração de testosterona no plasma em homens e a concentração de esteróides em mulheres em idade fértil.

Fluconazol 200 - 400mg diários não tem impacto significativo nos tíquetes clínicos do uso de esteroides endógenos ou na resposta estimulada pelo ACTH em voluntários saudáveis do sexo masculino. Estudos sobre interação com antipipina mostram que o uso de dose única ou doses múltiplas de fluconazol 50mg não afeta o metabolismo desta substância.

farmacocinética farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas do fluconazol são as mesmas após o uso das vias intravenosa ou oral. Depois de tomar bem o Fluconazol, a concentração plasmática (e sistêmica) é superior a 90% da concentração alcançada após o uso de linhas intravenosas. A absorção oral não é afetada pelo uso com alimentos.

As concentrações plasmáticas na fome aparecem entre 0,5 a 1,5 horas após a ingestão, com meia-vida dos resíduos plasmáticos de aproximadamente 30 horas. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. 90% da concentração no estado plasmático é alcançada na quarta ou quinta-feira no regime de doses múltiplas utilizadas.

Utilizar a dose de ataque (no 1º dia 1) duas vezes maior que a dose diária normal faz com que a concentração plasmática atinja aproximadamente 90% da concentração no estado do 2º dia. A capacidade de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11 - 12%).

O fluconazol tem a capacidade de ser bem absorvido por todos os fluidos do fluido que foram estudados. A concentração de fluconazol na saliva e no escarro é equivalente à sua concentração no plasma, em pacientes com meningite fúngica, a concentração de fluconazol no cérebro atinge aproximadamente 80% de sua concentração correspondente no plasma.

A concentração de fluconazol na pele é elevada, superior à sua concentração no plasma, alcançada na camada córnea, epiderme - pés e suor. O fluconazol acumula-se na camada córnea da pele. Na dose de 50 mg uma vez ao dia, a concentração de fluconazol após 12 dias é de 73 mg/g e 7 dias após a interrupção a concentração de fluconazol ainda é de 5,8 mg/g.

Com uma dose de 150 mg aplicada em linha unilateral, a concentração de fluconazol na camada córnea no sábado é de 23,4 mg/g e 7 dias após o uso da segunda dose a concentração na camada córnea ainda é de 7,1 mg/g.

A concentração de fluconazol na base após quatro meses de uso na dose de 150mg usada consecutivamente é de 4,05mg/g na unha saudável e 1,8mg/g na doença; E o Fluconazol ainda pode ser encontrado em 6 meses de padrão ungueal após o término do tratamento.

A principal eliminação do fluconazol é a renal, sendo que 80% das doses de uso aparecem na forma de urina inalterada. A depuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Não há evidências de que existam seus metabólitos durante a circulação.

O tempo de semi-alta semiprolongado é a base do regime de tratamento de dose única para candidíase vaginal, usado uma vez ao dia e uma vez por semana para outras indicações.

Um estudo compara a concentração na saliva e no plasma da dose única de Fluconazol 100mg usada na forma de cápsulas ou fluido oral, usada para enxaguar e manter na boca por 2 minutos e depois engolir.

A concentração máxima de fluconazol na saliva após o uso da forma de beijo aparece 5 minutos após o desperdício e 182 vezes maior que a concentração máxima na saliva após o uso da cápsula, aparecendo 4 horas após a ingestão. Após aproximadamente 4 horas, a concentração da saliva do fluconazol é semelhante. A área sob a curva média AUC (0,%) na saliva é significativamente maior após o uso da forma mista em comparação com o uso da forma de cápsula.

Não há diferença significativa na taxa de eliminação da saliva ou nos parâmetros farmacocinéticos no plasma para ambas as fórmulas.

Farmacocinética em idosos

Realizar pesquisa farmacocinética em 22 pessoas, idade> = 65 anos, tomar dose única de 50 mg de fluconazol. Destes, 10 pacientes tomam mais diurético. CMAX é 1,54MCG/ml e é alcançado após 1,3 horas. A AUC média é de 76,4 ± 20,3mcg/hora/ml e o tempo médio de venda é de 46,2 horas. Esses valores de farmacocinética são superiores aos valores dos parâmetros medidos em voluntários saudáveis do sexo masculino.

A coordenação com medicamentos diuréticos não tem um efeito claro na AUC ou CMAX do fluconazol. Além disso, a depuração da creatinina (74 ml/minuto), a percentagem do fármaco (não metabolizado) encontrada na urina (0 - 24 horas, 22%) e a purificação do fluconazol através do rim (0,124 ml/min/kg) nos idosos é geralmente inferior a estes parâmetros em voluntários jovens. Portanto, a alteração farmacocinética do fluconazol em idosos pode ser devida ao comprometimento da função renal nesta idade.

O último tempo de venda do tempo de venda - a depuração da creatinina em cada indivíduo comparável ao final do tempo de semi-desperdício - a depuração da creatinina em pessoas normais e com diferentes níveis de insuficiência renal nos mostra caindo em 21 dos 22 pacientes, com 95% do limite confiável do tempo de exaustão final - a depuração da creatinina.

Esses resultados são consistentes com a teoria de que os valores são superiores aos parâmetros dinâmicos em idosos em comparação com o cogumelo saudável. voluntários devido ao comprometimento da função renal na velhice.

Dados de segurança clínica

Capacidade do câncer:

o fluconazol não mostra evidência de probabilidade de câncer em camundongos e camundongos brancos tratados por via oral durante 24 meses com 2,5 doses; 5 ou 10mg/kg/dia (aproximadamente 2-7 vezes a dose recomendada da pessoa). O camundongo macho é tratado com uma dose de 5 - 10mg/kg/dia com aumento nos casos de tumores das células hepáticas.

A capacidade de causar mutações:

fluconazol, com ou sem ativação metabólica, resultados negativos em testes de possibilidade de mutação em quatro cepas de Salmonella Typhimurium e no sistema tumoral linfático em camundongos L5178Y. Estudos de genética celular, de Vivo (células da medula óssea de camundongo após tomar fluconazol) e in vitro (nas células linfáticas da pessoa que está em contato com fluconazol na dose de 1000mg/ml) não mostram evidências de mutações cromossômicas.

Fertilidade perfeita:

O fluconazol não afeta a fertilidade em camundongos machos ou fêmeas tratados com dose oral diária de 5,10 ou 20 mg/ICP ou com injeção de salgueiro de 5,25 ou 75 mg/kg, embora o trabalho de parto dure um pouco com uma dose de 20 mg/kg por via oral.

Em um estudo utilizando linhas intravenosas em camundongos nas doses de 5,20 e 40mg/kg, o parto foi difícil e o tempo de trabalho de parto prolongado foi observado em algumas mães na dose de 20mg/kg (aproximadamente 5-15 vezes a dose recomendada em humanos) e 40mg/kg, mas não aparece esse efeito na dose de 5mg/kg. Os distúrbios durante o parto são refletidos pelo ligeiro aumento na quantidade de perdas fetais e reduzem a taxa de sobrevivência do recém-nascido com essas doses.

O efeito dos nascimentos de ratos é devido às propriedades específicas da espécie causada por altas doses de fluconazol. Tais alterações hormonais não são observadas em mulheres em uso de fluconazol.

Antes de tomar Diflucan 150mg Pfizer trata infecção fúngica (1 blister x 1 comprimido)

Como usar

Tome o comprimido com um copo cheio de água.

Dosagem

A dose diária de fluconazol deve ser baseada na natureza e no grau da infecção fúngica. A maioria dos casos de candidíase vaginal responde a um regime de tratamento de dose única.

Para casos de infecções fúngicas que necessitam de regime de tratamento multidose, pode-se continuar o tratamento até que os parâmetros clínicos ou testes demonstrem que a infecção fúngica ativa melhorou.

O tratamento introdável pode levar à recaída de infecções fúngicas ativas. Pacientes com AIDS e meningite causada por criptococo ou candidíase oral - a faringe recorrente geralmente precisa ser mantida para prevenir a recorrência.

Adultos

Para prevenir a reinfecção bucal em pacientes com AIDS, após o paciente ter sido tratado com um lote completo no âmbito do tratamento básico, pode-se usar Fluconazol na dose de 150 mg uma vez por semana.

Tratamento da candidíase vaginal, utilizando Fluconazol 150mg dose única.

Para reduzir a taxa de candidíase vaginal recorrente, o fluconazol pode ser usado 150 mg uma vez por mês. O tempo de tratamento depende de cada peixe, mas varia de 4 a 12 meses, alguns pacientes podem precisar usar a dose com mais frequência.

Tratamento com dosagem dupla de diflucan 150 mg para prepúcio causado por Candida, usando Fluconazol 150 mg oral 1 dose apenas.

A dose recomendada de fluconazol para prevenir a infecção fúngica por Candida é de 150 a 300 mg para uso diário, dependendo do risco de desenvolvimento de fungos pelo paciente. É necessário iniciar o uso de fluconazol alguns dias antes do aparecimento da neutropenia conforme previsto e mantido 7 dias após o número de neutrófilos ter aumentado para 1.000 células por mm3.

Doses diferentes de 150 mg para tratamento de infecções fúngicas da pele incluem fungos nos pés, fungos no caule, cogumelos inguinais e infecções de pele, doses recomendadas de 150 mg uma vez por semana. O tempo normal de tratamento é de 2 a 4 semanas, mas o cogumelo da perna pode precisar de tratamento por até 6 semanas.

Dosagem de Diflucan 150 mg para tratamento de tinea versicolor, a dose recomendada é de 300 mg uma vez por semana durante 2 semanas; A dose de 300 mg pode ser tomada na terceira semana em alguns pacientes, enquanto em alguns outros pacientes uma dose única de 300 a 400 mg pode ser suficiente.

Dosagem de Diflucan 150mg de cogumelos de base, a dose recomendada é de 150mg uma vez por semana, é necessário continuar o tratamento até que a infecção da unha seja substituída (a nova base não foi desenvolvida). O redesenvolvimento das unhas e dos pés geralmente precisa corresponder de 3 a 6 meses e de 6 a 12 meses. No entanto, a taxa de crescimento pode variar muito dependendo do indivíduo e da idade. Para infecções fúngicas crônicas por muito tempo, após tratamento bem-sucedido, a base às vezes fica deformada.

Usado em pacientes idosos

Em pacientes sem evidência de insuficiência renal, recomenda-se seguir a dose habitual. Em pacientes com insuficiência renal (depuração de creatinina

Pacientes com insuficiência renal

o fluconazol é excretado principalmente pela urina na forma inalterada. Não há necessidade de ajuste de dose no regime de tratamento em dose única, em pacientes (inclusive crianças) com comprometimento da função renal, mas é necessário utilizar o esquema multidose de Fluconazol, a dose inicial é de 150mg - 300mg. Então a dose diária (dependendo das indicações) deve ser baseada nas seguintes informações:

Depuração de creatinina (ml/min)> 50: Sem ajuste de dose.

Hemorragia regular: Não há necessidade de ajuste da dose após cada hemorragia. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Em caso de sobredosagem, o tratamento sintomático (por reanimação e lavagem gástrica, se necessário) pode ser suficiente.

O Diflucan 150 mg é excretado na urina, portanto o diurético obrigatório pode aumentar a velocidade de eliminação do fluconazol. A diálise de diálise em 3 horas reduz os níveis plasmáticos de fluconazol em cerca de 50%.
O que fazer quando se esquece de uma dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Diflucan 150mg é geralmente bem tolerado. Em alguns pacientes, especialmente para pacientes com doenças como AIDS e câncer, alterações nos resultados da hematologia e da função renal e anormalidades do fígado) são observadas quando tratados com fluconazol e medicamentos comparativos, mas significado clínico e relação com terapia incerta.

Efeitos indesejados foram observados e relatados durante o tratamento com Fluconazol na seguinte frequência:

efeitos colaterais comuns (> 1/100 -

Distúrbios nervosos: dor de cabeça.

Distúrbios gastrointestinais: dor abdominal, diarréia, náusea, vômito.

Hiperplasia da enzima alanina amino-hidrólise, aumento das enzimas amino-hidrólise do Aspartato, aumento da hematúria fosfatada.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos: erupção cutânea.

Os efeitos colaterais são menos comuns (> 1/1.000 -

Transtornos mentais: insônia, sono.

Distúrbios do sistema nervoso: convulsões, tonturas, parestesia, alteração do paladar.

Distúrbios da audição e dos ouvidos internos: tonturas.

Distúrbios gastrointestinais: indigestão, flatulência, boca seca.

Distúrbios hepáticos: colestase, icterícia, aumento da bilirrubina.

Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos: coceira, urticária, aumento da sudorese, erupção cutânea medicamentosa.

Distúrbios musculares e musculares conjuntivos: dores musculares.

Distúrbios sistêmicos e condições no local de uso: fadiga, dificuldade de vida, fraqueza, febre.

Efeitos colaterais raros (> 1/10.000 -

Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos: granulocitose, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

distúrbios do sistema imunológico: anafilaxia, angioedema.

Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipereminemia, hipercolesterolemia, sangue hipocário.

Distúrbios nervosos: corrida.

Distúrbios cardiovasculares: fenômeno torcido, ampliando a faixa QT.

Distúrbios hepáticos: toxicidade hepática, incluindo casos raros de morte, insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite, danos às células hepáticas.

Distúrbios cutâneos e subcutâneos: necrose epidérmica envenenada, síndrome de Stevens-Johnson, bodyburges agudos, dermatite descamativa, edema facial, queda de cabelo.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar Diflucan 150mg, você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contraindicado

Diflucan 150mg medicamento contraindicado nos seguintes casos:

Pacientes com histórico de hipersensibilidade ao medicamento ou a um dos ingredientes do medicamento ou a compostos relacionados ao grupo azol.

Com base nos resultados de um estudo interativo ao usar doses múltiplas, é contraindicado o uso simultâneo de terfenadina em pacientes que estão usando fluconazol em um regime multidose de 400 mg diariamente ou superior.

Contraia o uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT e são metabolizados pelas enzimas CYP3A4, como Cisaprid, Astemizol, Eritromicina, Pimozida e Quinidina, em pacientes em uso de fluconazol.

Precauções ao usar

deve-se ter cautela ao indicar Diflucan 150 mg em pacientes com disfunção hepática.

Diflucan 150 mg tem sido relacionado a alguns casos de toxicidade hepática grave, incluindo morte, principalmente em pacientes com patologia grave. No entanto, em casos de toxicidade hepática relacionada ao Diflucan 150 mg, não há observação clara da relação entre a dose diária total, tempo de tratamento, sexo ou idade do paciente. A toxicidade do Diflucan 150 mg é geralmente recuperada após a interrupção do tratamento. Pacientes com testes de função hepática alterados durante o tratamento com Diflucan 150 mg devem ser monitorados de perto para prevenir lesões hepáticas graves. É necessário interromper o diflucan 150 mg se houver sinais e sintomas clínicos, há uma doença hepática crescente que pode ser causada pelo diflucan 150 mg.

apareceram reações cutâneas escamosas (raras), como síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica envenenada em pacientes durante o tratamento com Diflucan 150mg. Pacientes com AIDS são suscetíveis a reações cutâneas graves a muitos medicamentos. Se a erupção cutânea parecer ser devida ao Diflucan 150 mg em pacientes tratados com infecções fúngicas superficiais, é necessário interromper o tratamento com este medicamento. Se a erupção cutânea aparecer em pacientes com infecções fúngicas sistêmicas ou infecções fúngicas invasivas, monitore de perto e interrompa o diflucan 150 mg no caso de lesões diversas de água ou eritema.

É necessário monitorar cuidadosamente ao usar simultaneamente diflucan 150 mg em doses inferiores a 400 mg por dia com terfenadina.

Assim como outros azóis, houve relatos de anafilaxia, mas raros.

Alguns azóis, incluindo o fluconazol, causam um QT de longa duração no eletrocardiograma. O relatório após circulação mostra que há casos muito raros de QT e Torsade De Pointes (Torsade de Pointes) em pacientes em uso de Diflucan 150mg. Esses relatórios incluem pacientes que estão muito doentes e que existem muitos fatores de risco confusos, como insuficiência cardíaca estrutural, anormalidades eletrolíticas e coordenadas com outros medicamentos que podem causar confusão sobre os efeitos prejudiciais.

Portanto, tome cuidado ao usar Diflucan 150mg em pacientes com risco de arritmia conforme acima.

É necessário usar Diflucan 150mg com cuidado para pacientes com disfunção renal.

o fluconazol é um inibidor forte do CYP2C9 e CYP2C19 e um inibidor médio do CYP3A4. É necessário controle ao usar Diflucan 150mg para pacientes tratados simultaneamente com medicamentos com intervalos de tratamento estreitos que são metabolizados através do CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.

As cápsulas de Diflucan contêm lactose não são indicadas para pacientes com problemas genéticos de tolerância à galactose, deficiência de lactase ou má postura - galactose.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Tenha cuidado ao usar Diflucan 150mg ao dirigir ou operar máquinas, pois pode ocorrer tonturas ou convulsões.

Gravidez e lactação

Gravidez

Dados de várias centenas de mulheres grávidas tratadas com doses de fluconazol

Houve relatos de malformações múltiplas congênitas em recém-nascidos cujas mães foram tratadas por mais de 3 meses com altas doses (400 - 800mg/dia) de fluconazol para infecção por coccidioides. A relação entre o uso do fluconazol e esses casos não é clara, os efeitos adversos no embrião são mandarim nos animais com doses muito elevadas, acompanhados de tóxicos para a mãe animal.

Não há impacto no embrião na dose de 5 ou 10mg/kg; Aumenta a proporção da anatomia da cirurgia embrionária (excesso de costelas, expansão pélvica e desaceleração do processo ósseo são observados em doses de 25 e 50 mg/kg ou superiores. Com doses na faixa de 80 mg/kg (aproximadamente 20 - 60 vezes a dose recomendada em humanos) a 320 mg/kg aumenta a taxa de morte embrionária em camundongos brancos e causa deformidades embrionárias, incluindo: costelas fracas, desenvolvimento superficial anormal.

Esses efeitos são devidos à inibição de embriões. síntese de estrogênio em camundongos e pode ser o efeito conhecido da redução dos níveis de estrogênio durante a gravidez, através do processo de criação de órgãos e parto.

Alguns relatórios são publicados sobre uma amostra especial e rara de deficiência ao nascer em crianças cujas mães usaram altas doses de fluconazol (400 - 800 mg) na maior parte ou em todos os primeiros 3 meses de gravidez. As características quando recebidas em crianças incluem: cabeça curta, face anormal, desenvolvimento anormal do crânio, fenda palatina, coxas curvas, ossos longos e costelas finas, síndrome das articulações curvas (Artrogripose), cardiopatia congênita.

Portanto, é necessário evitar o uso de Diflucan 150mg em gestantes exceto em casos de infecções fúngicas graves ou com risco de vida, nesses pacientes, podem usar Diflucan 150mg se os benefícios forem para o embrião.

Período de amamentação

O Diflucan 150mg é encontrado no leite materno com a mesma concentração do plasma, por isso não é recomendado para uso em nutrizes.

Interação medicamentosa

Diflucan 150mg contraindicado com os seguintes medicamentos:

cisaprida

Houve relatos de fenômenos cardiovasculares incluindo Torsade de Pointes) em pacientes com uso simultâneo de Cisaprid e Diflucan 150mg. Pesquisas controladas mostram que a concentração de Cisaprid no plasma aumenta significativamente e prolonga o período QT quando indicado simultaneamente Fluconazol 200 mg de cada vez e Cisaprid 20 mg x 4 vezes/dia.

Contraia o uso de Cisaprid em pacientes em tratamento com Diflucan 150 mg.

terfenadina

Estudos de interação com terfenadina foram realizados devido ao aparecimento de arritmias graves após o fenômeno de extensão do intervalo QT em pacientes tratados com medicamentos antifúngicos em combinação com terfenadina. Pesquisas com dosagem de Fluconazol 200mg por dia não detectam extensão da faixa QT.

Um estudo diferente com a dosagem diária de fluconazol é de 400 mg e 800 mg por dia, mostrando que o fluconazol em doses de 400 mg por dia ou mais aumenta significativamente a concentração de terfenadina no plasma quando indicado simultaneamente com fluconazol e terfenadina.

É contraindicado o uso de Fluconazol na dose de 400mg ou superior com terfenadina. Controle cuidadosamente o controle rigoroso quando indicado em combinação de fluconazol em doses mais baixas de mais de 400 mg por dia com terfenadina.

astemizol

Indicações simultâneas Diflucan 150mg com astemizol pode reduzir a depuração de Astemizol, lamentando assim a concentração de Astemizol no plasma, o que pode levar ao prolongamento do intervalo QT e raramente aparece torcido.

Contra-indicado o uso simultâneo de fluconazol e astemizol.

pimozida

Embora não haja pesquisas in vitro ou in vivo, a indicação simultânea de fluconazol e pimozida pode inibir a transformação da pimozida. O aumento da concentração plasmática de pimozida pode prolongar o intervalo QT e às vezes aparece o fenômeno de torção.

Contra-indicado simultaneamente fluconazol e pimozida.

quinidina

Embora não haja pesquisas in vitro ou in vivo, o fluconazol e a quinidina indicados simultaneamente podem inibir o metabolismo da quinidina. O uso de quinidina pode prolongar o intervalo QT e às vezes aparece o fenômeno de torção.

Contraindicado o uso simultâneo de fluconazol e quinidina.

eritromicina

As indicações simultâneas de fluconazol e eritromicina são capazes de aumentar o risco de toxicidade cardíaca (ampliando a faixa QT, causando o fenômeno de torção) e, assim, causar morte súbita cardíaca.

Contraindicado o uso simultâneo de fluconazol e eritromicina.

indica simultaneamente fluconazol com outros medicamentos abaixo, deve-se ter cautela e ajustar a dose:

O efeito de outros medicamentos no fluconazol

hidroclorotiazida: Em um estudo de interação farmacocinética, foi indicada simultaneamente hidroclorotiazida multidose para voluntários saudáveis em uso de fluconazol para aumentar a concentração plasmática de fluconazol em 40%. Este efeito exige a necessidade de alteração do modo posológico do fluconazol naqueles que estão tomando diuréticos simultaneamente com o fluconazol.

rifampicina: indica simultaneamente que o fluconazol com a rifampicina reduz 25% da área sob a curva (AUC) do fluconazol e encurta 20% do tempo de exaustão do fluconazol. Em pacientes com uso simultâneo de rifampicina e fluconazol, é necessário considerar o aumento da dose de fluconazol.

O efeito do fluconazol sobre outros medicamentos

O fluconazol é um forte inibidor da isenzima 2C9 e 2C19 do Citocromo P450 (CYP) e é um inibidor médio do CYP3A4. Além das interações observadas e mencionadas abaixo, existe o risco de aumento da concentração de outros medicamentos metabolizados pelo CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 quando indicados simultaneamente com fluconazol. Portanto, é necessário ter cautela quando usado em combinação com os medicamentos acima com fluconazol e os pacientes precisam ser rigorosamente controlados. O efeito inibitório enzimático do fluconazol dura 4-5 dias após a interrupção do tratamento com fluconazol devido ao fluconazol com longo tempo de venda.

Alfentanil: Um estudo mostrou que a depuração e distribuição da distribuição do Alfentanil, bem como o T1/2 do Alfentanil, duraram quando usado em combinação com Alfentanil com fluconazol. O mecanismo de impacto pode ser causado pela inibição do CYP3A4 pelo fluconazol. A dose de Alfentanil pode ser ajustada.

amitriptilina, nortriptilina: o fluconazol aumenta os efeitos da amitriptilina e da nortriptilina. 5 - Nortriptilina e/ou S - Amitriptilina podem ser dosadas no momento do tratamento combinado e 1 semana depois. A dose de amitriptilina/nortriptilina deve ser ajustada se necessário.

anfotericina B: A indicação de concomitância de fluconazol e anfotericina B para camundongos com infecções normais e inibidores imunossupressores mostra os seguintes resultados: O efeito antifúngico ligeiramente aumentado para C.Albicans em infecções sistêmicas, nenhuma interação com infecções intracranianas causadas por Cryptococcus neoformans, antagonismo entre fluconazol e amfototicina Aspergillus fumigados. O significado clínico dos resultados obtidos nestes estudos não é conhecido.

anticoagulantes:

Em um estudo interativo, o fluconazol aumenta o tempo de protrombina (12%) após o uso de varfarina em voluntários saudáveis do sexo masculino. Os dados após o lançamento do medicamento no mercado mostraram que, assim como com outros antifúngicos, foram relatados problemas hemorrágicos (hematomas, sangramento nasal, sangramento gastrointestinal, hematúria e fezes pretas) acompanhados de aumento de protrombina em pacientes em uso de fluconazol simultaneamente com varfarina.

O tempo de protrombina em pacientes que estão em uso de anticoagulantes COMARIN deve ser cuidadosamente monitorado. A dose de varfarina pode ser necessária.

azitromicina: Pesquisa aberta, aleatória e tridimensional em 18 voluntários saudáveis, avalia a dose única de 1200 mg de azitromicina na farmacocinética da dose única de 800 mg de fluconazol, enquanto avalia o efeito do fluconazol na farmacocinética da azitromicina. Os resultados não mostraram interação significativa sobre a farmacocinética entre fluconazol e azitromicina.

Benzodiazepínico (efeitos curtos): Após o uso simultâneo de Midazolam oral, o fluconazol aumenta significativamente a concentração de Midazolam e afeta o estado mental. Este impacto no midazolam mostrou-se mais forte após o uso de fluconazol por via oral em comparação com o uso por via intravenosa.

Se for necessário tratar benzodiazepínicos simultaneamente em pacientes em tratamento com fluconazol, é necessário considerar a redução da dose de benzodiazepínicos e os pacientes precisam ser monitorados adequadamente.

o fluconazol aumenta a AUC do triazolam (dose única) em cerca de 50%, CMAX 20 - 32% e T1/2 25 - 50% devido aos inibidores do metabolismo do triazolam. A dose de triazolam pode ser necessária.

carbamazepina: o fluconazol inibe o metabolismo da carbamazepina e aumenta os níveis séricos de carbamazepina em 30%. Existe o risco de aumentar a toxicidade da carbamazepina. Pode ser necessário ajustar a dose de carbamazepina dependendo da taxa de medição efetiva.

Bloqueadores dos canais de cálcio: Alguns bloqueadores dos canais de cálcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamil e felodipina) são metabolizados pelo CYP3A4. O fluconazol pode aumentar a concentração de bloqueadores dos canais automotivos no soro. As recomendações controlam regularmente os efeitos nocivos.

Celecoxib: Ao tratar simultaneamente Fluconazol (200 mg por dia) e Celecoxib (200 mg), a CMAX do Celecoxib aumentou 68% e a AUC do Celecoxib aumentou 134%. Pode ser necessária meia dose de Celecoxibe quando usado em combinação com fluconazol.

ciclosporina: o fluconazol aumenta significativamente a concentração e a auc da ciclosporina. A ciclosporina pode ser usada com fluconazol, reduzindo a dose de ciclosporina dependendo da concentração de ciclosporina.

ciclofosfamida: A indicação concomitante de ciclofosfamida e fluconazol aumenta a bilirrubina e a creatinina sérica. Considere ao usar a combinação ciclofosfamida e fluconazol devido ao risco de aumento da concentração de bilirrubina e creatinina no soro.

fentanil: A morte pode ser devida à interação entre fentanil e fluconazol. As autoridades disseram que o paciente morreu envenenado por fentanil. Além disso, num teste de interferência aleatória realizado em 12 voluntários saudáveis, o Fluconazol retardou significativamente a eliminação do Fentanilo. A alta concentração de fentanil pode levar à inibição respiratória.

halofantrina: O fluconazol pode aumentar a concentração de halofantrina no plasma devido aos inibidores do CYP3A4.

Inibidores de HMG - Coa Redutase:

O risco de doença muscular e padrão muscular aumenta quando indicado simultaneamente com fluconazol e HMG - os inibidores da enzima redutora de CoA são metabolizados através do CYP3A4, como atorvastatina e sinvastatina, ou via CYP2C9, como a fluvastatina. Se necessária terapia coordenada, os pacientes precisam ser testados para sintomas de doença muscular e padrão muscular, exigindo a concentração de creatina quinase.

É necessário interromper o uso de HMG - inibidores de COAs se as observações de creatina quinase aumentarem ou houver dúvida ou diagnóstico de doença muscular/piloto muscular.

Losartan: O fluconazol inibe o metabolismo do Losartan na atividade do Losartan (E-3174). O E-3174 é o principal papel que cria atividade antagonista do receptor da angiotensina II quando tratado com Losartan. Os pacientes precisam ser testados continuamente.

metadona: o fluconazol pode aumentar a concentração de metadona no soro. Pode ser necessário ajustar a dose de metadona.

Antiinflamatórios não esteróides (AINEs): A CMAX do flurbiprofeno aumenta 23% e a AUC do Flurbiproofen aumenta 81% quando se usa Flurbiprofeno com fluconazol em comparação com quando se usa flurbiprofeno sozinho. Da mesma forma, a cmax do isômero com atividade farmacológica [s-(+)-ibuprofeno] aumenta em 15% e a AUC dos isômeros com atividade farmacológica [S-(+)-ibuprofeno] aumenta 82% quando indicado simultaneamente fluconazol com ibuprofeno racêmico (400 mg) em comparação ao Ibuprofeno racêmico. Apesar de não haver estudos específicos, o fluconazol tem a capacidade de aumentar as concentrações de AINEs metabolizados pelo CYP2C9 (por exemplo, Naproxeno, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Recomendações para verificar regularmente os efeitos nocivos e a toxicidade relacionados aos AINEs. Pode ajustar a dose de AINEs.

Pílulas anticoncepcionais orais:

Dois estudos farmacocinéticos com pílulas anticoncepcionais combinadas são realizados ao usar doses múltiplas de fluconazol. No estudo com a dose de fluconazol 50mg não se observam efeitos relacionados aos hormônios. No estudo com a dosagem diária de fluconazol por dia, a curva de Etinilestradiol e Levonorgestrel aumentou 40% e 24%, respectivamente.

Portanto, o uso de doses múltiplas de fluconazol com as doses na curva não tem efeito sobre a eficácia dos anticoncepcionais orais.

Fenitoína: O fluconazol inibe o metabolismo da fenitoína através do fígado. Ao planejar fluconazol com fenitoína, controle rigorosamente o calor do soro de fenitoína para evitar a toxicidade da fenitoína.

Prednison: Há um caso de relato de transplante de fígado tratado com Prednison, ocorre comprometimento adrenal agudo ao parar por 3 meses com fluconazol. A interrupção do Fluconazol pressupõe que ele pode aumentar a atividade do CYP3A4, levando assim ao aumento do metabolismo da Prednison. Pacientes com tratamento prolongado com fluconazol e prednisona devem ser rigorosamente controlados quanto à insuficiência adrenal ao interromper o fluconazol.

rifabutina: Houve relatos de interação ocorrida quando usado simultaneamente fluconazol com rifabutina, resultando em um aumento nos níveis de rifabutina de até 80% no soro. Houve relatos de casos de pequenas inflamações vasculares em pacientes que faziam uso combinado de fluconazol e rifabutina. Portanto, monitorar de perto os pacientes que estão tomando rifabutina simultaneamente com fluconazol.

Saquinavir: O fluconazol aumenta a área sob a curva do Saquinavir em aproximadamente 50%, um aumento da CMAX em aproximadamente 55% e reduz a depuração do Saminavir em aproximadamente 50% devido à inibição do metabolismo através do fígado do Saquinavir pelo CYP3A4 e inibe a P - Glicoprueína. Pode ser necessário ajustar a dose de Saquinavir.

Sirolimus: O fluconazol aumenta o calor plasmático do sirolimus, este cigarro é assumido pelo fluconazol inibindo o metabolismo do sirolimus via CYP3A4 e P - Glicoproteína. O fluconazol pode ser usado com sirolimus quando o ajuste da dose de sirolimus depende da proporção/concentração de sirolimus.

sulfonilure: O fluconazol aumenta o tempo de venda do soro na sulfonilure sérica usa uma linha irregular (por exemplo: clorpropamida, glibendamid, glipizida, tolbutamida) em voluntários saudáveis. Recomendação de controle regular da glicemia e redução da dose de sulfonilureia de forma adequada quando indicado para fechar fluconazol com sulfonilureia.

tacrolimus: O fluconazol pode aumentar a concentração de Tacrolimus que especifica a linha total no soro 5 vezes devido à inibição do metabolismo de Tacrolimusqua Cyp3a4 no intestino sem alterações na farmacocinética que é observada quando indicado Tacrolimus por via intravenosa A concentração de tacrolimus aumenta relacionada à toxicidade renal. A redução da dose oral de tacrolimus depende da concentração de tacrolimus.

Teofilina: Em um estudo controlado por placebo, o uso de 200 mg de fluconazol em 14 dias reduz 18% da taxa média de depuração plasmática da teofilina. Portanto, pacientes que estão sendo tratados com altas doses de teofilina ou pacientes com alto risco de envenenamento por teofilina devem ser monitorados quanto aos sinais de envenenamento por teofilina durante o tratamento com fluconazol, que deve ser ajustado em um regime de tratamento apropriado se aparecerem sinais de toxicidade.

Tofacitinibe: O nível de exposição com Tofacitinibe aumentará quando usado para fechar o Tofacitinibe com medicamentos que causam inibidores médios do CYP3A4 e inibidores fortes do CYP2C19 (como o fluconazol). O tofacitinib pode ser ajustado.

alcalóide de coco: Embora não tenha sido estudado, o fluconazol pode aumentar a concentração plasmática de alcalóides alcalóides de coco superficiais (como Vincristina e Vinblastina) e levar à toxicidade neurotóxica. Isto pode ser explicado pela inibição do CYP3 A4 do fluconazol.

Vitamina A: Com base no relato de um estudo em pacientes prescritos simultaneamente de fluconazol com isômeros trans do ácido retinóide (estrutura ácida da vitamina A), efeitos indesejados relacionados ao sistema nervoso central são o desenvolvimento de falsos tumores cerebrais. O fenômeno do falso tumor cerebral desaparece quando o tratamento com fluconazol é interrompido. O fluconazol pode ser usado com vitamina A, mas os efeitos no nervo central relacionados a efeitos indesejados precisam ser considerados.

Voriconazol: (inibidores do CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4):

Uso simultâneo de voriconazol oral (400 mg, 2 vezes ao dia, depois 200 mg, 2 vezes em 2,5 dias) e fluconazol oral (400 mg no primeiro dia, depois 200 mg/dia durante os próximos 4 dias) por 6 voluntários saudáveis do sexo masculino para mostrar aumento da concentração de CMAX e AUC de voriconazol em média de 57% (90% CL: 20%, 10%) e 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

Num estudo clínico monitorizado em oito voluntários saudáveis do sexo masculino, a redução da dose e/ou frequência de voriconazol e fluconazol não reduz nem perde este efeito. Não é possível usar voriconazol e fluconazol simultaneamente em qualquer dose.

Zidovudina: O fluconazol aumenta a CMAX e a AUC da zidovudina, respectivamente, em 84% e 74%, pois o fluconazol reduz a depuração da zidovudina oral em 45%. O tempo de perda semelhante de metade da zidovudina também aumentou cerca de 128% quando a terapia foi combinada com fluconazol. Pacientes em uso desta terapia combinada devem ser controlados quanto ao aparecimento de efeitos indesejáveis (TDKMM) relacionados à zidovudina. Pode ser necessário considerar a redução da dosagem de zidovudina.

Estudos interativos demonstraram que ao usar Fluconazol oral, Fluconazol com alimentos, cimetidina, antiácidos ou após radioterapia corporal em caso de transplante de medula óssea, não reduz significativamente a capacidade de absorção do fluconazol.

Os médicos devem saber que, embora não tenham sido realizados estudos interativos entre medicamentos e outros medicamentos, tais interações podem aparecer.

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