Diflucan 150 mg Pfizer tratează infecția fungică (1 blister x 1 comprimat)

Formă farmaceutică Cutie cu 1 blister x 1 comprimat
Specificații Fluconazol
Ingredient Pfizer

Ingredient

Informații despre compozițieConţinut
Fluconazol150 mg

Utilizări

Indicații

diflucan este indicat pentru următoarele infecții fungice:

diflucanul este destinat utilizării la adulți pentru tratament

Meningita cu criptococ.

Infecția cu Coccidioides.

Infecție invazivă cu Candida.

Infecțiile cu mucus includ contaminarea orală - faringe, esofag, ureter și infecția cu Candida la nivelul pielii - mucoasa cronică.

Infecția cu Candida provoacă atrofie în cavitatea bucală cronică (dureri dentare) dacă igiena dentară sau tratamentul local nu răspunde suficient.

Candidoza vaginala, acuta sau cronica; Când tratamentul local este inadecvat.

Preputul Candida atunci când terapia locală este inadecvată.

Infecțiile fungice includ ciuperci, tulpini, ciuperci inghinale, tinea versicolor și infecții cu candidoză la nivelul pielii atunci când este prescrisă terapia sistemică.

Ciuperci când alte medicamente sunt considerate nepotrivite.

diflucanul este utilizat la adulți pentru rezervă

Recădere a meningitei Cryptococcus la pacienții cu risc crescut de recidivă.

Infecția orală cu Candida - Mate sau Esalmagds la pacienții infectați cu HIV prezintă un risc ridicat de recidivă.

Pentru a reduce rata candidozei cronice negative (de la 4 ori sau mai mult pe an).

Contaminarea preventivă a infecției cu Candida la pacienții cu neutropenie prelungită (cum ar fi pacienții cu tumori maligne de sânge sunt valabile sau pacienții cu transplant de celule stem).

diflucan este atribuit nou-născuților, nou-născuților, copiilor noi, copiilor și adolescenților cu vârsta cuprinsă între 0 și 17 ani

Diflucan este utilizat pentru a trata candidoza mucoasei (gura - faringe, esofag), infectia invaziva cu candidoza, meningita cu criptococ si candidoza contaminanta la pacientii cu imunodeficienta. Diflucan poate fi utilizat pentru a trata recurența meningitei Cryptococcus la copiii cu risc crescut de recidivă.

poate fi efectuat înainte de a cunoaște rezultatele culturii și ale altor rezultate ale testelor; Cu toate acestea, atunci când există rezultate, ar trebui să ajusteze tratamentul anti-bacterian în consecință.

Ar trebui să consultați instrucțiunile oficiale despre cum să utilizați medicamentele antifungice adecvate.

Farmacokica

atât a zaharurilor fluconazolului oral cât și intravenos dă efecte asupra multor modele de infecție la animale. S-a dovedit că efectul combate infecțiile fungice oportuniste, cum ar fi infecția cu Candida spp, inclusiv infecția sistemică cu candidoză la animalele cu imunodeficiență; Infecția cu Cryptococcus NEOFOFERMans, inclusiv infecția fungică a craniului, infecția cu microsporum spp și infecția cu Trichophyton spp.

S-a demonstrat că fluconazolul funcționează, de asemenea, pe modelul infecțiilor animale ale ciupercilor epidemiologice locale, inclusiv blastomyces dermatitidis, și infecția cu Coccidioides fungicidas și infecția cu fungii H. cap. infecție la animalele cu imunosupresie normale și la animalele cu imunodeficiență.

Au existat rapoarte privind cazurile de suprainfecție împotriva non-C. albicans, care adesea nu sunt sensibili la fluconazol (de exemplu, Candida Krusei). Astfel de cazuri necesită adesea tratament de înlocuire cu alte medicamente antifungice.

fluconazolul are un efect selectiv ridicat cu enzime care depind de citocromul P450 al ciupercii. Sa demonstrat că fluconazolul 50 mg zilnic, utilizat timp de până la 28 de zile, nu afectează concentrația de testosteron în plasmă la bărbați și concentrația de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă.

Fluconazol 200 - 400 mg pe zi nu are un impact semnificativ asupra biletelor clinice pe steroizi endogeni sau asupra răspunsului stimulat de ACTH la voluntarii bărbați sănătoși. Studiile privind interacțiunea cu antipipin arată că utilizarea unei doze unice sau a dozelor multiple de fluconazol 50 mg nu afectează metabolismul acestei substanțe.

farmacocinetica farmacocinetică

Proprietățile farmacocinetice ale fluconazolului sunt aceleași după utilizarea căilor intravenoase sau orale. După administrarea corectă a fluconazolului, concentrația plasmatică (și sistemică) este peste 90% din concentrația atinsă după utilizarea liniilor intravenoase. Absorbția orală nu este afectată de utilizarea cu alimente.

Concentrațiile plasmatice în foame apar între 0,5 și 1,5 ore după consum, cu un timp de înjumătățire plasmatică a deșeurilor de aproximativ 30 de ore. Concentrațiile plasmatice sunt proporționale cu doza. 90% din concentrația în starea plasmatică se realizează miercuri sau joi în regim de doze multi-doze utilizate.

Utilizarea dozei de atac (în 1 zi 1) de două ori mai mare decât doza zilnică normală face ca concentrația plasmatică să atingă aproximativ 90% din concentrație în starea celei de-a doua zile. Capacitatea de a se atașa de proteinele plasmatice este scăzută (11 - 12%).

Fluconazolul are capacitatea de a absorbi bine în toate fluidele care au fost studiate. Concentrația fluconazolului în salivă și spută este echivalentă cu concentrația sa în plasmă, la pacienții cu meningită fungică, concentrația de fluconazol în creier atinge aproximativ 80% din concentrația corespunzătoare în plasmă.

Concentrația de fluconazol pe piele este mare, mai mare decât concentrația sa în plasmă, realizată în stratul cornos, epidermă - picioare și transpirație. Fluconazolul se acumulează în stratul cornos al pielii. La o doză de 50 mg o dată pe zi, concentrația de fluconazol după 12 zile este de 73 mg/g și la 7 zile după oprire concentrația de fluconazol este încă de 5,8 mg/g.

Cu o doză de 150 mg utilizată într-un rând unilateral, concentrația de fluconazol în stratul de corn sâmbătă este de 23,4 mg/g și la 7 zile după utilizarea celei de-a doua doze de concentrație în stratul de corn este încă de 7,1 mg/g.

Concentrația de fluconazol la bază după patru luni de utilizare la o doză de 150 mg utilizată la rând este de 4,05 mg/g la o unghie sănătoasă și de 1,8 mg/g în cazul bolii; Iar fluconazolul mai poate fi găsit în 6 luni de model de unghii după terminarea tratamentului.

Principala eliminare a fluconazolului este rinichiul, cu o stivă de 80% din dozele de utilizare apare sub formă de urină nemodificată. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. Nu există dovezi că există metaboliții săi în timpul circulației.

Timpul semi-prelungit de semi-descărcare stă la baza regimului de tratament cu doză unică pentru candidoza vaginală, utilizat o dată pe zi și o dată pe săptămână pentru alte indicații.

Un studiu compară concentrația în salivă și plasmă a dozei unice de Fluconazol 100 mg, utilizată sub formă de capsule sau lichid oral, utilizat prin clătire și ținere în gură timp de 2 minute, apoi înghițire.

Concentrația maximă de fluconazol în salivă după utilizarea formei de sărut apare la 5 minute după o risipă și de 182 de ori mai mare decât concentrația maximă în salivă după utilizarea capsulei, apărând la 4 ore după băut. După aproximativ 4 ore, concentrația salivei fluconazolului este similară. Aria de sub curba medie ASC (0,%) din salivă este semnificativ mai mare după utilizarea formei mixte, comparativ cu utilizarea formei de capsule.

Nu există nicio diferență semnificativă în rata de eliminare din salivă sau parametrii farmacocinetici din plasmă față de ambele formule.

Farmacocinetica la vârstnici

Efectuați cercetări farmacocinetice pe 22 de persoane, vârsta> = 65 de ani, luați o singură doză de 50 mg fluconazol. Dintre aceștia, 10 pacienți iau mai mult diuretic. CMAX este de 1,54 MCG/ml și atins după 1,3 ore. ASC medie este de 76,4 ± 20,3 mcg/oră/ml, iar timpul mediu de vânzare este de 46,2 ore. Aceste valori ale farmacocineticii sunt mai mari decât valorile parametrilor măsurați la voluntari de sex masculin sănătoși.

Coordonarea cu medicamentele diuretice nu are un efect clar asupra ASC sau CMAX a fluconazolului. Mai mult, clearance-ul creatininei (74 ml/minut), procentul de medicament (nu s-a metabolizat) găsit în urină (0 - 24 ore, 22%) și purificarea fluconazolului prin rinichi (0,124 ml/min/kg) la vârstnici este de obicei mai mic decât acești parametri la voluntarii tineri. Prin urmare, modificarea farmacocinetică a fluconazolului la vârstnici poate fi cauzată de afectarea funcției renale la această vârstă.

Ultimul timp de vânzare al timpului de vânzare - clearance-ul creatininei la fiecare individ comparabil cu sfârșitul timpului de semi-risipă - clearance-ul creatininei la oamenii normali și cei cu diferite niveluri de insuficiență renală ne arată că suntem în 21 din cei 22 de pacienți, cu 95% din limita de încredere a vânzării finale a timpului de eșapament - valoarea clearance-ului cu acestea sunt în concordanță cu rezultatele creatininei. sunt mai mari decât parametrii dinamici la vârstnici în comparație cu voluntarii ciuperci sănătoși din cauza insuficienței renale la bătrânețe.

Date clinice de siguranță

Capacitatea de cancer:

fluconazolul nu prezintă dovezi ale probabilității de cancer la șoareci și șoareci albi tratați pe cale orală timp de 24 de luni cu 2,5 doze; 5 sau 10mg/kg/zi (aproximativ de 2-7 ori doza recomandată de persoană). Șoarecele mascul este tratat în doză de 5 - 10 mg/kg/zi cu o creștere a cazurilor de tumori ale glandelor cu celule hepatice.

Capacitatea de a provoca mutații:

fluconazolul, indiferent dacă activează sau nu metabolic, rezultate negative în testele de posibilitate mutantă în patru tulpini de Salmonella Typhimurium și în sistemul tumoral limfatic la șoarecele L5178Y. Studiile de genetică celulară, asupra Vivo (celulă de măduvă osoasă de șoarece după administrarea de fluconazol) și in vitro (în celulele limfatice ale persoanei care intră în contact cu fluconazol în doză de 1000 mg/ml) nu arată semne de mutații cromozomiale.

Fertilitate perfectă:

Fluconazolul nu afectează fertilitatea la șoareci masculi sau femele tratați cu o doză orală zilnică de 5,10 sau 20 mg/ICP sau cu injecție de salcie 5,25 sau 75 mg/kg, deși travaliul durează puțin la o doză orală de 20 mg/kg.

Într-un studiu care a utilizat linii intravenoase în timpul șoarecilor la doze de 5,20 și 40 mg/kg, nașterea dificilă și prelungirea timpului de travaliu s-a observat la unele mame la o doză de 20mg/kg (aproximativ 5-15 ori doza recomandată la om) și 40mg/kg, dar nu apare acest efect la 5mg/kg. Tulburările în timpul nașterii sunt reflectate de o ușoară creștere a cantității de pierdere fetală și reduc rata de supraviețuire a nou-născutului cu aceste doze.

Efectul nașterilor de șobolani se datorează proprietăților specifice ale speciilor cauzate de specii cauzate de doze mari de fluconazol. Astfel de modificări hormonale nu sunt observate la femeile care utilizează fluconazol.

Înainte de a lua Diflucan 150 mg Pfizer tratează infecția fungică (1 blister x 1 comprimat)

Cum se utilizează

Luați tableta cu un pahar plin cu apă.

Dozaj

Doza zilnică de fluconazol trebuie să se bazeze pe natura și gradul infecției fungice. Majoritatea cazurilor de candidoză vaginală răspund la un regim de tratament cu doză unică.

Pentru cazurile de infecții fungice care necesită utilizarea regimului de tratament cu doze multiple, se poate continua tratamentul până când parametrii clinici sau testele arată că infecția fungică activă a fost îmbunătățită.

Tratamentul introdabil poate duce la recidiva infecțiilor fungice active. Pacienții cu SIDA și meningită cauzate de criptococ sau candidoză orală - faringele recurent trebuie adesea întreținut pentru a preveni recidiva.

Adulți

Pentru a preveni reinfectarea gurii - servitor la bolnavii de SIDA după ce pacientul a fost tratat un lot complet sub tratamentul de bază, se poate utiliza Fluconazol în doză de 150 mg o dată pe săptămână.

Tratamentul candidozei vaginale, folosind fluconazol 150 mg o doză unică.

Pentru a reduce rata candidozei vaginale recurente, fluconazolul poate fi utilizat 150 mg o dată pe lună. Timpul de tratament depinde de fiecare pește, dar este în intervalul 4 - 12 luni, unii pacienți pot fi nevoiți să utilizeze doza mai des.

Doză dublă de diflucan 150 mg tratament pentru preputul cauzat de Candida, utilizând Fluconazol 150 mg oral numai 1 doză.

Doza recomandată de fluconazol pentru a preveni infecția fungică cu Candida este de la 150 - 300 mg de utilizat zilnic, în funcție de riscul de dezvoltare a ciupercilor pacientului. Este necesar să începeți să utilizați fluconazol cu ​​câteva zile înainte de apariția neutropeniei, așa cum s-a prevăzut și menținut la 7 zile după ce numărul de neutrofile a crescut la 1.000 de celule per mm3.

Dozele diferite de 150 mg pentru tratamentul infecțiilor fungice fungice ale pielii includ ciuperca piciorului, ciupercile tulpinii, ciupercile inghinale și infecțiile cutanate, doze recomandate de 150 mg o dată pe săptămână. Timpul normal de tratament este de la 2 la 4 săptămâni, dar ciuperca piciorului poate avea nevoie de tratament până la 6 săptămâni.

Doza Diflucan 150mg tratamentul tineei versicolor, doza recomandata este de 300mg o data pe saptamana timp de 2 saptamani; Doza de 300 mg poate fi luată pentru a treia săptămână la unii pacienți, în timp ce la alți pacienți o singură doză de 300 până la 400 mg poate fi suficientă.

Doza Diflucan 150mg ciuperci fond de ten, doza recomandata este de 150mg o data pe saptamana, este necesara continuarea tratamentului pana la inlocuirea infectiei unghiilor (nu a fost dezvoltat in schimb noul fond de ten). Re-dezvoltarea unghiilor și a unghiilor de la picioare trebuie să fie de obicei corespunzătoare de la 3 la 6 luni și de la 6 la 12 luni. Cu toate acestea, rata de creștere poate varia foarte mult în funcție de individ și vârstă. Pentru infecțiile fungice cronice pentru o lungă perioadă de timp, după un tratament cu succes, fondul de ten este uneori deformat.

Folosit la pacienții vârstnici

La pacienții fără semne de insuficiență renală, se recomandă respectarea dozei uzuale. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei

Pacienți cu insuficiență renală

fluconazolul este excretat în principal prin urină sub formă nemodificată. Nu este necesară ajustarea dozei în regimul de tratament cu doza unică, la pacienții (inclusiv copii) cu insuficiență renală, dar este necesară utilizarea regimului multidoză de Fluconazol, doza inițială este de 150 mg - 300 mg. Apoi, doza zilnică (în funcție de indicații) ar trebui să se bazeze pe următoarele informații:

  • Clearance-ul creatininei (ml/min)> 50: Nicio ajustare a dozei.
  • Hemoragie regulată: Nu este nevoie să ajustați doza după fiecare hemoragie. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

    Ce să faceți în caz de supradozaj?

    În caz de supradozaj, tratamentul simptomatic (prin resuscitare și lavaj gastric dacă este necesar) poate fi suficient.

    Diflucan 150mg este excretat în urină, astfel încât diureticul obligatoriu poate crește viteza de eliminare a fluconazolului. Dializa de dializă în 3 ore reduce nivelul plasmatic de fluconazol cu ​​aproximativ 50%.

    Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

  • Efecte secundare

    Diflucan 150 mg este în general bine tolerat. La unii pacienți, în special la pacienții cu boli precum SIDA și cancer, se observă modificări ale rezultatelor hematologiei și ale funcției renale și anomaliile ficatului) atunci când sunt tratați cu fluconazol și medicamente comparative, dar semnificație clinică și relație cu terapia incertă.

    Au fost observate și raportate efecte nedorite în timpul tratamentului cu Fluconazol la următoarea frecvență:

    reacții adverse frecvente (> 1/100 -

    Tulburări nervoase: cefalee.

    Tulburări gastrointestinale: dureri abdominale, diaree, greață, vărsături.

    Hiperplazia enzimei de hidroliză amino alaninei, creșterea enzimelor de hidroliză aminoă a Aspartat, creșterea hematuriei fosfate.

    Afecțiuni cutanate și subcutanate: erupții cutanate.

    Efectele secundare sunt mai puțin frecvente (> 1/1.000 -

    Tulburări mentale: insomnie, somn.

    Tulburări ale sistemului nervos: convulsii, amețeli, parestezii, modificarea gustului.

    Tulburări de auz și urechi interne: amețeli.

    Tulburări gastro-intestinale: indigestie, flatulență, gură uscată.

    Tulburări hepatice: colestază, icter, creșterea bilirubinei.

    Tulburări cutanate și ale țesutului subcutanat: mâncărime, urticarie, transpirație crescută, erupții cutanate cauzate de medicamente.

    Tulburări musculare și musculare conjunctive: dureri musculare.

    Tulburări sistemice și stare la locul utilizării: oboseală, dificultăți de viață, slăbiciune, febră.

    Reacții adverse rare (> 1/10.000 -

    Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic: granulocitoză, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie.

    tulburări ale sistemului imunitar: anafilaxie, angioedem.

    Tulburări metabolice și de nutriție: hipereminemie, hipercolesterolemie, sânge hipocar.

    Tulburări nervoase: alergați.

    Tulburări cardiovasculare: fenomen răsucit, extinzând intervalul QT.

    Tulburări hepatice: toxicitate hepatică, inclusiv cazuri rare de deces, insuficiență hepatică, necroză hepatică, hepatită, leziuni ale celulelor hepatice.

    Afecțiuni cutanate și subcutanate: necroză epidermică otrăvită, sindrom Stevens - Johnson, bodyburges acut, dermatită peeling, edem facial, căderea părului.

    Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

    Avertizări

    Înainte de a utiliza Diflucan 150mg, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

    Contraindicat

    Diflucan 150 mg medicament contraindicat în următoarele cazuri:

    Pacienți cu antecedente de hipersensibilitate la medicament sau la unul dintre ingredientele medicamentului sau la compuși legați de grupa azolului.

    Pe baza rezultatelor unui studiu interactiv atunci când se utilizează doze multiple, utilizarea simultană a terfenadinei este contraindicată la pacienții care utilizează fluconazol în regim de doze multiple de 400 mg zilnic sau mai mult.

    Contraindicați utilizarea medicamentelor care extind intervalul QT și sunt metabolizate de enzimele CYP3A4, cum ar fi Cisaprid, Astemizol, Eritromicină, Pimozidă și Quinidin, la pacienții care utilizează fluconazol.

    Precauții la utilizarea

    ar trebui să fie precaute atunci când se indică Diflucan 150 mg la pacienții cu disfuncție hepatică.

    Diflucan 150 mg a fost asociat cu câteva cazuri de toxicitate hepatică gravă, inclusiv deces, în principal la pacienții cu patologie severă. Cu toate acestea, în cazurile de toxicitate hepatică asociată cu Diflucan 150mg, nu există o observare clară a relației dintre doza zilnică totală, timpul de tratament, sexul sau vârsta pacientului. Toxicitatea Diflucan 150mg este de obicei recuperată după întreruperea tratamentului. Pacienții cu teste ale funcției hepatice anormale în timpul tratamentului cu Diflucan 150 mg trebuie monitorizați îndeaproape pentru a preveni afectarea hepatică gravă. Trebuie să opriți administrarea de diflucan 150 mg dacă există semne și simptome clinice, există o boală hepatică în creștere care poate fi cauzată de diflucan 150 mg.

    au apărut (rare) reacții cutanate descuamate, cum ar fi sindromul Stevens - Johnson și necroza epidermică otrăvită la pacienții în timpul tratamentului cu Diflucan 150 mg. Pacienții cu SIDA sunt susceptibili la reacții cutanate severe pentru multe medicamente. Dacă erupția cutanată pare să fie cauzată de Diflucan 150mg la pacienții tratați cu infecții fungice de suprafață, este necesar să întrerupeți tratamentul cu acest medicament. Dacă erupția cutanată apare la pacienții cu infecții fungice sistemice sau infecții fungice invazive, monitorizați atent și opriți diflucan 150 mg în cazul unei diverse leziuni de apă sau eritem.

    Trebuie să monitorizați cu atenție atunci când utilizați simultan diflucan 150 mg în doze mai mici de 400 mg pe zi cu terfenadină.

    Ca și alți azoli, au existat raportări despre anafilaxie, dar rare.

    Unii azol, inclusiv fluconazol, provoacă un qt de lungă durată pe electrocardiogramă. Raportul după circulație arată că există cazuri foarte rare de QT și Torsade De Pointes (Ttorsade de Pointes) la pacienții care utilizează Diflucan 150mg. Aceste rapoarte includ pacienți care sunt prea bolnavi că există mulți factori de risc confuzi, cum ar fi insuficiența cardiacă structurală, anomaliile electrolitice și coordonate cu alte medicamente care pot provoca confuzie cu privire la efectele dăunătoare.

    Prin urmare, aveți grijă când utilizați Diflucan 150 mg pentru pacienții cu risc de aritmie, ca mai sus.

    Trebuie să utilizați cu atenție Diflucan 150 mg pentru pacienții cu disfuncție renală.

    fluconazolul este un inhibitor puternic CYP2C9 și CYP2C19 și un inhibitor mediu CYP3A4. Este necesar să se controleze când se utilizează Diflucan 150mg pentru pacienții tratați concomitent cu medicamente cu intervale de tratament înguste care sunt metabolizate prin CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4.Capsulele Diflucan conțin lactoză nu sunt indicate pentru pacienții cu probleme genetice de toleranță la galactoză, deficit de lactază - maltază sau galactoză.

    Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

    Aveți grijă când utilizați Diflucan 150 mg când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, deoarece poate apărea amețeli sau convulsii.

    Sarcina și alăptarea

    Sarcina

    Date de la câteva sute de gravide tratate cu fluconazol în doze

    Au existat raportări privind malformațiile multiple congenitale la nou-născuți că mamele lor au fost tratate mai mult de 3 luni cu doze mari (400 - 800 mg/zi) de fluconazol pentru infecția cu coccidioide. Relația dintre utilizarea fluconazolului și aceste cazuri este neclară, efectele adverse asupra embrionului sunt mandarine la animale cu doze foarte mari, însoțite de toxice pentru animalul-mamă.

    Nu există impact asupra embrionului la o doză de 5 sau 10mg/kg; Crește raportul de anatomie a intervenției chirurgicale embrionare (excesul de coaste, expansiunea pelvină și încetinirea procesului osos se observă la doze de 25 și 50 mg/kg sau mai mari. Cu doze în intervalul de 80 mg/kg (aproximativ 20 - 60 de ori doza recomandată la om) la 320mg și rata de deces la embrioni alb/kg crește la 320mg/kg. deformări embrionare, inclusiv: coaste slabe, dezvoltare anormală a suprafeței.

    Aceste efecte se datorează inhibării sintezei estrogenului la șoareci și pot fi efectul cunoscut de scădere a nivelului de estrogen până la sarcină, prin procesul de creare a organelor și naștere.

    Câteva rapoarte sunt publicate pe un eșantion special și rar de dizabilități la naștere la copiii cu mame care utilizează doze mari de fluconazol (400 - 800 mg) în majoritatea sau toate primele 3 luni de sarcină. Caracteristicile atunci când sunt primite la copii includ: cap scurt, față anormală, dezvoltare anormală a craniului, palat despicat, coapse curbate, oase lungi și coaste subțiri, sindromul articulației curbate (artrogripoză), boli congenitale de inimă. utilizați Diflucan 150 mg dacă beneficiile sunt asupra embrionului.

    Perioada de alăptare

    Diflucan 150mg se găsește în laptele matern cu aceeași concentrație ca și plasma, de aceea nu este recomandată utilizarea mamelor care alăptează.

    Interacțiunea medicamentoasă

    Diflucan 150 mg contraindicat cu următoarele medicamente:

    cisaprid

    Au existat raportări cu privire la fenomene cardiovasculare, inclusiv Torsade de Pointes) la pacienții cu utilizarea simultană a Cisaprid și Diflucan 150 mg. Cercetările controlate arată că concentrația de Cisaprid în plasmă crește semnificativ și prelungește perioada QT atunci când este indicat simultan Fluconazol 200 mg o dată și Cisaprid 20 mg x 4 ori/zi.

    Contrazicerea utilizării Cisaprid pentru pacienții tratați cu Diflucan 150 mg.

    terfenadin

    Au fost efectuate studii de interacțiune cu terfenadină din cauza apariției unor aritmii grave după fenomenul de extindere a QT la pacienții tratați cu medicamente antifungice în asociere cu terfenadină. Cercetările cu doza de Fluconazol 200 mg pe zi nu detectează extinderea intervalului QT.

    Un studiu diferit cu doza zilnică de fluconazol este de 400 mg și 800 mg zilnic, care arată că fluconazolul în doze de 400 mg zilnic sau mai mult crește semnificativ concentrația de terfenadină în plasmă atunci când este indicat simultan fluconazol și terfenadină.

    Utilizarea contraindicată a fluconazolului până la 400 mg sau mai mare cu terfenadină. Controlați cu atenție controlul strict atunci când este indicat în combinație de fluconazol în doze mai mici de peste 400 mg pe zi cu terfenadină.

    astemizol

    Indicații simultane Diflucan 150mg cu astemizol poate reduce clearance-ul Astemizolului, deplângând astfel concentrația de Astemizol în plasmă, care poate duce la extinderea intervalului QT și rareori apare răsucit.

    Contraindicat utilizarea simultană a fluconazolului și a astemizolului.

    pimozid

    Deși nu există cercetări in vitro sau in vivo, fluconazolul indicat simultan cu pimozid poate inhiba transformarea pimozidei. Creșterea concentrației plasmatice de pimozid poate extinde intervalul QT și uneori apare fenomenul de torsiune.

    Contraindicat simultan fluconazol și pimozid.

    chinidină

    Deși nu există cercetări in vitro sau in vivo, fluconazolul și chinidina indicate simultan pot inhiba metabolismul chinidinei. Utilizarea chinidinei poate prelungi intervalul QT și uneori apare fenomenul de torsiune.

    Contraindicat utilizarea simultană a fluconazolului și chinidinei.

    eritromicină

    Indicațiile simultane fluconazolul și eritromicina sunt capabile să crească riscul de toxicitate cardiacă (extinderea intervalului QT, provocând fenomenul de torsiune) și astfel să provoace moarte subită a inimii.

    Contraindicat utilizarea simultană a fluconazolului și eritromicinei.

    indică simultan fluconazol cu ​​alte medicamente de mai jos ar trebui să fiți precauți și să ajustați doza:

    Efectul altor medicamente asupra fluconazolului

    hidroclorotiazidă: într-un studiu de interacțiune farmacocinetică, a indicat simultan hidroclorotiazidă multi-doză pentru voluntari sănătoși care utilizează fluconazol pentru a crește concentrația plasmatică a fluconazolului cu 40%. Acest efect necesită schimbarea modului de dozare a fluconazolului la cei care iau diuretice simultan cu fluconazol.

    rifampicina: indică simultan că fluconazolul cu rifampicina reduce cu 25% din aria de sub curba (ASC) a fluconazolului și scurtează cu 20% din timpul de evacuare al fluconazolului. La pacienții cu utilizarea simultană a rifampicinei cu fluconazol, este necesar să se ia în considerare creșterea dozei de fluconazol.

    Efectul fluconazolului asupra altor medicamente

    Fluconazolul este un inhibitor puternic al izoenzimei 2C9 și 2C19 ale Cytochrom P450 (CYP) și este un inhibitor mediu CYP3A4. Pe lângă interacțiunile de observare și menționate mai jos, există riscul creșterii concentrației altor medicamente metabolizate de CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4 atunci când sunt indicate concomitent cu fluconazol. Prin urmare, este necesar să fiți precauți atunci când sunt utilizate în asociere cu medicamentele de mai sus cu fluconazol, iar pacienții trebuie să fie strict controlați. Efectul inhibitor enzimatic al fluconazolului durează 4-5 zile după întreruperea tratamentului cu fluconazol datorită fluconazolului cu timp de vânzare îndelungat.

    Alfentanil: Un studiu a arătat că clearance-ul și distribuția distribuției Alfentanilului, precum și T1/2 a Alfentanilului au durat atunci când sunt utilizate în asociere cu Alfentanil cu fluconazol. Mecanismul de impact poate fi cauzat de fluconazolul care inhibă CYP3A4. Doza de alfentanil poate fi ajustată.

    amitriptilină, nortriptilină: fluconazolul crește efectele amitriptilinei și nortriptilinei. 5 - Nortriptilina și/sau S - Amitriptilina pot fi măsurate în momentul tratamentului combinat și 1 săptămână mai târziu. Doza de amitriptilin/nortriptilin trebuie ajustată dacă este necesar.

    amfotericina B: Indicația concomitentă a fluconazolului și amfotericinei B la șoarecii cu infecții normale și inhibitori imunosupresori arată următoarele rezultate: Efectul antifungic ușor crescut pentru C.Albicans în infecțiile sistemice, nicio interacțiune cu infecțiile intracraniene cauzate de cryptococcus neoformanism între amfotericina și amfotericina As, fotococul fumigează. Semnificația clinică a rezultatelor obținute în aceste studii nu este cunoscută.

    anticoagulante:

    Într-un studiu interactiv, fluconazolul crește timpul de protrombină (12%) după utilizarea warfarinei la voluntari de sex masculin sănătoși. Datele de după lansarea pe piață a medicamentului au arătat că, la fel ca și în cazul altor medicamente antifungice, au fost raportate probleme de sângerare (echimoze, sângerări nazale, hemoragii gastrointestinale, hematurie și fecale negre) însoțite de o creștere a protrombinei la pacienții care utilizează fluconazol concomitent cu warfarină. Poate fi necesară doza de warfarină.

    azitromicină: cercetare deschisă, aleatorie, tridimensională pe 18 voluntari sănătoși, evaluează doza unică de 1200 mg azitromicină asupra farmacocineticii dozei unice de 800 mg fluconazol, evaluând în același timp efectul fluconazolului asupra farmacocineticii azitromicină. Rezultatele nu au arătat nicio interacțiune semnificativă cu privire la farmacocinetica dintre fluconazol și azitromicină.

    Benzodiazepină (efecte de scurtă durată): După utilizarea simultană a Midazolam oral, fluconazolul crește semnificativ concentrația de Midazolam și afectează mintal mental. Acest impact asupra midazolamului s-a dovedit mai puternic după utilizarea fluconazolului oral, comparativ cu administrarea intravenoasă.

    Dacă este necesară tratarea simultană a benzodiazepinei la pacienții tratați cu fluconazol, este necesar să se ia în considerare reducerea dozei de benzodiazepină și pacienții trebuie monitorizați corespunzător.

    fluconazolul crește ASC a triazolamului (doză unică) cu aproximativ 50%, CMAX 20 - 32% și T1/2 25 - 50% din cauza inhibitorilor metabolismului triazolamului. Poate fi necesară doza de triazolam.

    carbamazepină: fluconazolul inhibă metabolismul carbamazepinei și crește nivelul de carbamazepină în ser cu 30%. Există riscul creșterii toxicității carbamazepinei. Ajustarea dozei de carbamazepină poate fi necesară în funcție de rata efectivă de măsurare.

    Blocante ale canalelor de calciu: unele blocante ale canalelor de calciu (nifedipină, isradipină, amlodipină, verapamil și felodipină) sunt metabolizate de CYP3A4. Fluconazolul poate crește concentrația blocanților canalelor auto din ser. Recomandările controlează în mod regulat efectele nocive.

    Celecoxib: Când se tratează simultan fluconazol (200 mg pe zi) și celecoxib (200 mg), CMAX al celecoxibului a crescut cu 68%, iar ASC al celecoxibului a crescut cu 134%. O jumătate de doză de Celecoxib poate fi necesară atunci când este utilizat în asociere cu fluconazol.

    ciclosporină: fluconazolul crește semnificativ concentrația și auc de ciclosporină. Ciclosporina poate fi utilizată cu fluconazol prin reducerea dozei de ciclosporină în funcție de concentrația de ciclosporină.

    ciclofosfamidă: ciclofosfamida și fluconazolul indicate concomitent crește bilirubina și creatinina în ser. Luați în considerare atunci când utilizați combinația de Cidofosfamidă și Fluconazol din cauza riscului de creștere a concentrației de bilirubină și creatinine în ser.

    fentanil: un deces se poate datora interacțiunii dintre fentanil și fluconazol. Autoritățile au spus că pacientul a murit din cauza otrăvirii cu fentanil. Mai mult, într-un test de interferență aleatoriu pe 12 voluntari sănătoși, fluconazolul a încetinit semnificativ eliminarea fentanilului. Concentrația mare de fentanil poate duce la inhibarea respiratorie.

    halofantrină: fluconazolul poate crește concentrația de halofantrină în plasmă din cauza inhibitorilor CYP3A4.

    Inhibitori de HMG - Coa Reductaza:

    Riscul de apariție a bolilor musculare și a modelului muscular crește atunci când este indicat simultan, fluconazolul și inhibitorii enzimei reducătoare de HMG - CoA sunt metabolizați prin CYP3A4, cum ar fi atorvastatina și simvastatin, sau prin CYP2C9, cum ar fi fluvastatina. Dacă este necesară o terapie coordonată, pacienții trebuie testați pentru simptomele bolii musculare și modelul muscular, necesitând concentrația de creatin kinază.

    Este necesar să întrerupeți utilizarea inhibitorilor HMG - COA dacă observațiile de creatin kinaza cresc sau îndoială sau diagnosticul bolii pilot musculare/musculare.

    Losartan: Fluconazolul inhibă metabolizarea Losartanului în activitatea Losartanului (E-3174). E-3174 este rolul principal care creează activitate antagonistă a receptorului de angiotensină II atunci când este tratat cu Losartan. Pacienții trebuie testați continuu.

    metadon: fluconazolul poate crește concentrația de metadon în ser. Poate fi necesară ajustarea dozei de metadonă.

    Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): CMAX al Flurbiprofenului crește cu 23% și ASC al Flurbiproofenului crește cu 81% atunci când se utilizează FlurbiproFen cu fluconazol, comparativ cu când se utilizează Flurbiprofen în monoterapie. În mod similar, cmax-ul izomerului are activitate farmacologică [s-(+)-ibuprofen] crește cu 15% și ASC a izomerilor cu activitate farmacologică [S-(+)-ibuprofen] crește cu 82% atunci când este indicat concomitent fluconazol cu ibuprofen racemic (400mg) comparativ cu studiile IBuprofen lipsite de specificitate. fluconazolul are capacitatea de a crește concentrațiile de AINS metabolizate de CYP2C9 (de exemplu, Naproxen, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Recomandări pentru verificarea regulată a efectelor nocive și a toxicității legate de AINS. Poate ajusta doza de AINS.

    Pastile contraceptive orale:

    Se fac 2 studii farmacocinetice cu o pilule contraceptive combinate atunci când se utilizează doze multiple de fluconazol. În studiul cu doza de fluconazol 50mg nu se observă efectele legate de hormoni. În studiul cu doza zilnică de fluconazol pe zi sub curba Etinil Estradiol și Levonorgestrel a crescut cu 40% și, respectiv, 24%.

    Prin urmare, utilizarea dozelor multiple de fluconazol cu ​​dozele pe curbă, cum ar fi nici un efect asupra eficacității contraceptivelor orale.

    Fenitoină: Fluconazolul inhibă metabolismul fenitoinei prin ficat. Când planificați fluconazol cu ​​fenitoină, controlați cu strictețe căldura serului fenitoinei pentru a evita toxicitatea fenitoinei.

    Prednison: Există un caz de raportare a unui transplant de ficat tratat cu Prednison, apare o insuficiență suprarenală acută la oprirea timp de 3 luni cu fluconazol. Oprirea fluconazolului presupune că poate crește activitatea CYP3A4, ducând astfel la creșterea metabolismului Prednison. Pacienții cu tratament de lungă durată cu fluconazol și prednison trebuie controlați strict pentru insuficiență suprarenală la întreruperea fluconazolului.

    rifabutină: Au existat raportări privind interacțiunile care au apărut atunci când sunt utilizate simultan fluconazol și rifabutină, ceea ce a dus la o creștere a concentrațiilor de rifabutină cu până la 80% în ser. Au fost raportate cazuri de inflamație vasculară mică la pacienții care combinau fluconazol și rifabutină. Prin urmare, monitorizarea atentă a pacienților care iau rifabutină concomitent cu fluconazol.

    Saquinavir: Fluconazolul crește aria de sub curba a Saquinavirului cu aproximativ 50%, o creștere a CMAX cu aproximativ 55% și reduce clearance-ul Saminavirului cu aproximativ 50% datorită inhibării metabolizării saquinavirului prin ficat de către CYP3A4 și inhibă P - Glicoprueina. Poate fi necesară ajustarea dozei de Saquinavir.

    Sirolimus: Fluconazolul crește căldura plasmatică a sirolimusului, această țigară este asumată de fluconazol, inhibând metabolismul syrolimus prin CYP3A4 și P - Glicoproteina. Fluconazolul poate fi utilizat cu syrolimus atunci când ajustarea dozei de syrolimus depinde de raportul/concentrația syrolimus.

    sulfonilură: Fluconazolul crește timpul de vânzare a serului în sulfonilura serică folosește o linie zdrențuită (de exemplu: clorpropamid, glibendamid, glipizid, tolbutamid) la voluntari sănătoși. Recomandarea unui control regulat al glicemiei și reducerea dozei de sulfoniluree în mod corespunzător atunci când este indicată închiderea fluconazolului cu sulfoniluree.

    tacrolimus: Fluconazolul poate crește concentrația de Tacrolimus care specifică linia totală în ser de 5 ori datorită inhibării metabolismului Tacrolimusqua Cyp3a4 în intestin, fără modificări ale farmacocineticii care se observă când este indicat, concentrația de tacrolimus intravenoasă crește în funcție de toxicitatea renală. Reducerea dozei orale de tacrolimus depinde de concentrația de tacrolimus.

    Teofilina: Într-un studiu controlat cu placebo, utilizarea a 200 mg de fluconazol în 14 zile reduce cu 18% rata medie de clearance-ul plasmatic al teofilinei. Prin urmare, pacienții care sunt tratați cu doze mari de teofilină sau pacienții cu risc crescut de intoxicație cu teofilină trebuie monitorizați cu privire la semnele de intoxicație cu teofilină în timpul tratamentului cu fluconazol, care trebuie ajustat într-un regim de tratament adecvat dacă apar semnele de toxicitate.

    Tofacitinib: nivelul de expunere la Tofacitinib va ​​crește atunci când este utilizat pentru a închide Tofacitinib cu medicamente care provoacă atât inhibitor mediu CYP3A4, cât și inhibitori puternici ai CYP2C19 (cum ar fi fluconazol). Tofacitinib poate fi ajustat.

    nucă de cocos alcaloid: Deși nu a fost studiat, fluconazolul poate crește concentrația plasmatică a alcaloizilor alcaloizi de nucă de cocos de mică adâncime (cum ar fi Vincristin și Vinblastin) și poate duce la toxicitate neurotoxică. Acest lucru poate fi explicat prin inhibarea CYP3 A4 a fluconazolului.

    Vitamina A: Pe baza raportului unui studiu la pacienții cărora li sa prescris simultan fluconazol cu ​​izomeri trans ai acidului retinoid (structura acidă a vitaminei A), efectele nedorite legate de sistemul nervos central dezvoltă tumori cerebrale false. Fenomenul de falsă tumoră cerebrală dispare la oprirea tratamentului cu fluconazol. Fluconazolul poate fi utilizat împreună cu vitamina A, dar trebuie luate în considerare efectele asupra nervului central legate de efectele nedorite.

    Voriconazol: (inhibitori CYP2C9, CYP2C19 și CYP3A4):

    Utilizarea concomitentă a voriconazolului oral (400 mg, de 2 ori pe zi, apoi 200 mg, de 2 ori în 2,5 zile) și fluconazol oral (400 mg în prima zi, apoi 200 mg/zi în următoarele 4 zile) pentru 6 voluntari de sex masculin sănătoși pentru a arăta concentrație crescută de CMAX:%90 a CMAX și AUC 20%, 10%) și 79% CL: CL: CL: CL: CL: CL: 40%, 128%).

    Într-un studiu clinic care a monitorizat peste opt voluntari de sex masculin sănătoși, reducerea dozei și/sau frecvenței de voriconazol și fluconazol nu reduce sau pierde acest efect. Nu se poate utiliza simultan voriconazol și fluconazol în orice doză.

    Zidovudin: Fluconazolul crește CMAX și ASC ale Zidovudinei, respectiv, cu 84% și, respectiv, 74%, deoarece fluconazolul reduce clearance-ul zidovudinei oral cu 45%. Jumătatea similară a -zidovudinei a crescut, de asemenea, cu aproximativ 128% atunci când terapia s-a combinat cu fluconazol. Pacienții care utilizează această terapie combinată trebuie să fie controlat de apariția efectelor nedorite (TDKMM) legate de zidovudină. Poate fi necesar să se ia în considerare reducerea dozei de zidovudină.

    Studiile interactive au arătat că, atunci când se utilizează Fluconazol oral, Fluconazolul cu alimente, cimetidină, antiacide sau după radioterapie corporală în cazul transplantului de măduvă osoasă, nu reduce semnificativ capacitatea de absorbție a fluconazolului.

    Medicii ar trebui să știe că, deși nu au fost efectuate studii interactive între medicamente și alte medicamente, pot apărea astfel de interacțiuni.

    Depozitare

    Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

    Să nu fie la îndemâna copiilor.

    Alte medicamente

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    count views

    Cuvinte cheie populare