Dilatrend 6,25 mg Roche k léčbě hypertenze, onemocnění koronárních tepen, chronického srdečního selhání (3 blistry x 10 tablet)
Léková forma Krabička 3 blistry x 10 tablet
Specifikace Carvedilol
Složka
| Informace o složení | Obsah |
| Carvedilol | 6,25 mg |
Použití
Indikace
Dilatrend 6,25 mg je indikován v následujících případech:
dilatrend je indikován k léčbě primární hypertenze. Lék lze užívat samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy (například blokátory kalciových kanálů, diuretiky).
Karvedilol je klinicky účinný při léčbě ischemické choroby srdeční. Předběžné údaje ukázaly, že lék je účinný a bezpečný při použití u pacientů s nestabilní anginou pectoris a ischemií myokardu bez příznaků.
Pokud neexistují kontraindikace, je karvedilol indikován v kombinaci se standardní léčbou (včetně převedených inhibitorů a diuretik, s digitalisem nebo bez něj) k léčbě všech pacientů se stabilním, symptomatickým chronickým srdečním selháním, mírným, středním až těžkým, v důsledku těžké nebo nelokální anémie.
Po prodělaném infarktu myokardu se selháním levé komory (LVEF) ≤ 40 % nebo indexem omezení do komory ≤ 1,3 je nutné dlouhodobě léčit pacienty po infarktu myokardu s převedenou léčbou s jinými inhibitory Carvedilol.
Farmakologie
Mechanismus působení
Carvedilol je multiúčinný inhibitor adrenergních receptorů s inhibitory adrenergních receptorů α1, β1 a β2. Karvedilol má také účinek na ochranu tkání. Carvedilol je potenciální antioxidant a redukuje kořeny reakčního kyslíku.
Karvedilol je radikální látka a R (+) i S (-) mají stejné vlastnosti jako α-adrenergní receptory a antioxidační vlastnosti. Karvedilol má účinek proti proliferaci buněk hladkého svalstva u lidí.
Účinek snížení oxidačních činidel známých z klinických studií měřením různých ukazatelů u pacientů léčených dlouhodobě karvedilolem.
Blokátory β-komenergních receptorů karvedilolu nejsou selektivní pro β1 a β2 adrenergní receptory a souvisí s S (-).
.Carvedilol nemá stejný propletený neurologický účinek a (stejně jako Propraprol) má vlastnosti, které stabilizují membránu. Carvedilol inhibuje systém Aldosteron-Anotensin-Renin prostřednictvím β-blokátorů, které redukují vlákno reninu, takže zřídka vidí zadržování vody v těle.
Karvedilol snižuje rezistenci periferních cév prostřednictvím selektivní blokády adrenoceptoru-α1. Karvedilol snižuje hypertenzi způsobenou fenylefrinem - antagonistou adrenoceptoru -α1, ale nefunguje, pokud je způsoben angiotenzinem II.
Karvedilol nemění lipidové ukazatele. Normální poměr lipoproteinů má vysokou hustotu/lipoprotein s nízkou hustotou (HDL/LDL).
Výzkum klinické účinnosti
Klinické studie prokázaly následující léčebné účinky karvedilolu:
Hypertenze
Karvedilol snižuje krevní tlak u pacientů s hypertenzí kombinací β-blokátorů a vazodilatace přes zprostředkovatele α1. Zdá se, že některá z tradičních omezení beta-blokátorů se neobjevují u některých β-blokátorů, které mají vazodilatační účinky, jako je Carvedilol. Nízkonapěťový účinek karvedilolu nedoprovází celou periferní rezistenci tak často, jako je tomu u pouhých β inhibitorů. Mírné snížení srdeční frekvence. U pacientů s hypertenzí je stále zachován průtok krve ledvinami a funkce ledvin. Karvedilol působí na udržení systolického objemu a snižuje celkový periferní odpor. Karvedilol nebrání prokrvení jednotlivých tkání a sítí tepen včetně ledvin, muskuloskeletálních tepen, předloktí, nohou, kůže, mozku nebo krčních tepen. Carvedilol také snižuje četnost případů studených končetin a časné únavy při fyzické aktivitě. Dlouhodobý účinek karvedilolu na hypertenzi je prokázán v některých ověřených dvojitě slepých testech.
selhání ledvin
Mnoho otevřených studií prokázalo, že karvedilol je účinný u pacientů s hypertenzí způsobenou stenózou renální arterie. To platí také u pacientů s chronickým poškozením ledvin nebo dialýzou nebo po transplantaci ledvin. Karvedilol postupně snižuje krevní tlak po oba dny dialýzy i bez dialýzy a účinek hypotenze lze přirovnat k pacientům s normální funkcí ledvin.
Na základě účinnosti dosažené ze srovnávacích studií u pacientů na umělé dialýze Carvedilol ukazuje, že je účinnější než blokátory kalciových kanálů a lékové tolerance.
ischemická choroba srdeční
U pacientů s onemocněním koronárních tepen má karvedilol antianemické účinky (doba námahy, doba do úseku ST je jiná a doba anginy pectoris je zlepšena). Antianginózní účinek léku je zachován během dlouhodobé léčby. Akutní hemodynamické studie prokázaly, že Carvedilol významně snižuje potřebu kyslíku srdečního svalu a sympatiku. Lék také snižuje finanční zátěž srdečního svalu (tlak v plicnici a tlak v plicnici) a post-zátěž (veškerý periferní odpor).
Chronické srdeční selhání
Karvedilol významně snižuje úmrtnost a hospitalizaci v důsledku kardiovaskulárních onemocnění. Karvedilol také zlepšuje symptomy a selhání levé komory u pacientů s chronickým srdečním selháním s ischemií nebo bez ní. Účinek karvedilolu závisí na dávce.
selhání ledvin
Karvedilol snižuje výskyt onemocnění a úmrtnost u pacientů na dialýze s rozšiřujícím se srdečním onemocněním. Analýza placebem kontrolovaných klinických studií zahrnuje velký počet pacientů (> 4000) s mírným až středně závažným chronickým onemocněním ledvin, což potvrzuje, že léčba Carvedilolem u pacientů s dysfunkcí levé komory zahrnuje nebo neobsahuje žádné příznaky, které snižují úmrtnost, stejně jako příhody související se srdečním selháním.
Selhání levé komory po akutním infarktu myokardu
V duálně zaslepené studii provedené v roce 1959 u nových pacientů s infarktem myokardu a počtem expanzí levé komory ≤ 40 % nebo indexem komorových kontrakcí ≤ 1,3 (se srdečním selháním nebo bez něj se symptomy) bylo zjištěno, že karvedilol nesnižuje statistickou významnost, pokud je celková úmrtnost způsobena všemi příčinami srdečního onemocnění. Farmaceutický, P = 0,297); Pokud se však vezme v úvahu samostatně, významně snižuje míru úmrtnosti na všechny příčiny o 23 % (P = 0,031), snížení úmrtnosti ze všech příčin nebo infarkt myokardu nezpůsobí smrt na 29 % (P = 0,002), snížení úmrtnosti na kardiovaskulární příčiny až o 25 % (P = 0,024) a snížení míry hospitalizace na 1 % úmrtí na srdeční infarkt 4 % Kromě toho pozdější analýza také ukazuje, že karvedilol významně snižuje úmrtí nebo hospitalizaci zejména v důsledku kardiovaskulárních onemocnění o 17 % (P = 0,019).
farmakokinetika
absorpce
U zdravých jedinců se po užití 25mg tobolky karvedilol rychle vstřebal a dosáhl maximální koncentrace cmax 21 mg/l po přibližně 1,5 hodině (TMAX). Hodnoty maximální koncentrace jsou lineárně závislé na dávce. Po vypití je Carvedilol plně metabolizován v počáteční komplexní biochemii na absolutně 25 % u zdravých mužských objektů. Karvedilol je optický a izomer S-(-)-, který je rychlejší než izomery R-(+)-, absolutně užívaný orálně je 15 % ve srovnání s 31 % izomerů R-(+)-. Maximální plazmatická koncentrace R-karvedilolu je asi 2krát vyšší než u S-karvedilolu.
laboratorní studie ukázaly, že karvedilol je substrátem transportního proteinu P-glykoproteinu. Úloha P-glykoproteinu v distribuci karvedilolu byla potvrzena také u zdravých jedinců.
Distribuce
Carvedilol je sloučenina s vysokým obsahem tuku, vykazující poměr koheze k plazmatickým proteinům asi 95 %. Distribuční objem se pohybuje od 1,5 do 2 l/kg.
Metabolismus
U lidí je karvedilol metabolizován převážně v játrech oxidací a kombinován do různých metabolitů, které jsou většinou eliminovány žlučovými cestami. U zvířat lidé viděli fenomén střevního oběhu původní látky.
Redukcí methylu a hydroxyskupiny ve fenolovém cyklu vznikají tři metabolity s beta-adrenergní sběrnou aktivitou. Podle předklinických studií jsou metabolity 4'-hydroxyfenolu 13krát silnější než karvedilol. Tři aktivní metabolity mají slabší vazodilatační účinek než karvedilol. U lidí je koncentrace těchto tří metabolitů asi 10x nižší než koncentrace původní látky. Dva metabolity hydroxy-karbazol karvedilolu mají velmi silný antioxidační účinek, 30 až 80krát vyšší než karvedilol.
Farmakokinetické studie u lidí ukázaly, že oxidační metabolismus karvedilolu je stereoskopická selekce. Výsledky navrhované laboratorní studie, ale isenzym cytochromu P450 může souviset s procesem oxidace a hydrolýzy včetně CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 a také CYP1A2.
Studie na zdravých dobrovolnících a pacientech ukazují, že izomery r jsou metabolizovány hlavně CYP2D6. H izomery jsou metabolizovány hlavně CYP2D6 a CYP2C9.
polymorfní genotypy
Výsledky klinických farmakokinetických studií u lidí ukázaly, že CYP2D6 hraje důležitou roli v metabolismu R a S-karvedilolu. V důsledku toho se plazmatická koncentrace R a S-karvedilolu zvyšuje v pomalém metabolickém CYP2D6. Význam genotypu CYP2D6 ve farmakokinetice R a S-Carvedilolu byl potvrzen ve farmakokinetických studiích, zatímco jiné studie tento výsledek nepotvrzují. Stručně řečeno, typ genu pro více fenotypů CYP2D6 může mít omezený klinický význam.
Eliminace
Po užití 1 dávky 50 mg karvedilolu se asi 60 % vyloučí žlučí a vyloučí se stolicí ve formě metabolitů po dobu 11 dnů. Po užití jednotlivé dávky se pouze asi 16 % vyloučí močí ve formě karvedilolu nebo jeho metabolitů. Vylučování léku ve formě močí se nemění méně než 2 %. Po intravenózní injekci 12,5 mg zdravým dobrovolníkům dosahuje plazmatická clearance karvedilolu přibližně 600 ml/min a doba prodeje je přibližně 2,5 hodiny. Doba prodeje 50mg tobolky je u těchto lidí pozorována 6,5 hodiny, což odpovídá době reabsorpce z tobolek. Po vypití je celková clearance celého těla S-Carvedilolu přibližně 2krát vyšší než u R-Carvedilolu.
farmakokinetika u zvláštních subjektů
Výzkum u dětí ukazuje, že clearance byla upravena podle hmotnosti u dětí výrazně větších než u dospělých.
Farmakokinetika karvedilolu u pacientů s hypertenzí není ovlivněna věkem.
U pacientů s hypertenzí a renálním selháním oblast pod křivkou indikuje plazmatickou koncentraci v čase, dobu prodeje a koncentraci plazmatických vrcholů se příliš nemění. Vylučování léčiva ledvinami v konstantní formě je sníženo u pacientů s renálním selháním; Změny farmakokinetických parametrů jsou však pouze mírné.
Karvedilol se během hemolýzy nevylučuje, protože neprochází filtrem, možná proto, že je pevně spojen s plazmatickými proteiny.
Viz kontraindikace a použití u speciálních subjektů / jaterní selhání
Ve studii s 24 japonskými pacienty se srdečním selháním je clearance karvedilolu u zdravých dobrovolníků významně nižší než předchozí předpověď. Tyto výsledky naznačují, že farmakokinetika karvedilolu je formována tak, že R a S se mění srdečním selháním.
Před odběrem Dilatrend 6,25 mg Roche k léčbě hypertenze, onemocnění koronárních tepen, chronického srdečního selhání (3 blistry x 10 tablet)
Jak se používá
Užívejte 6,25 mg pilulky dilatrendu s plnou sklenicí vody.
Doba ošetření
Léčba karvedilolem je dlouhodobá léčba. Stejně jako u všech β-blokátorů nepřestávejte léčbu náhle, ale měli byste dávku snižovat pomalu každý týden. To je zvláště důležité v případě pacientů s onemocněním koronárních tepen.
Dávkování
Počáteční dávka se doporučuje 12,5 mg jednou denně v prvních dvou dnech. Poté je doporučená dávka 25 mg jednou denně. Pokud je to nutné, nejméně o dva týdny později, může zvýšit dávku na maximální doporučenou denní dávku o 50 mg jednou nebo dvakrát denně.
Počáteční dávka se doporučuje 12,5 mg dvakrát denně v prvních dvou dnech. Poté je doporučená dávka 25 mg dvakrát denně. Pokud je to nutné, alespoň o dva týdny později, může zvýšit dávku na maximální doporučenou denní dávku o 100 mg, rozdělenou dvakrát denně.
Lékaři musí každému pacientovi nastavit správnou dávku a pečlivě ji sledovat během procesu dávkování.
U pacientů léčených digitalisem by diuretika a inhibitory dávkování těchto léků měly být před zahájením léčby karvedilolem stabilní.
Počáteční dávka se doporučuje 3 125 mg dvakrát denně po dobu dvou týdnů. Pokud je tato dávka tolerována, nejméně o dva týdny později, může se dávka zvýšit na 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg, užívat dvakrát denně. Dávka se může zvýšit na nejvyšší úroveň, kterou pacient snese. Maximální dávka se doporučuje pro 25 mg dvakrát denně pro všechny pacienty se závažným srdečním selháním a pro pacienty s chronickým srdečním selháním od mírné až po střední hmotnost s hmotností nižší než 85 kg. U pacientů s mírným nebo středně těžkým selháním ledvin s hmotností nad 85 kg se doporučuje maximální dávka 50 mg dvakrát denně.
Před každým zvýšením dávky musí lékař vyhodnotit příznaky vazodilatace nebo závažnějšího srdečního selhání u pacienta. Těžké srdeční selhání nebo zadržování vody lze léčit zvýšením diuretik. Někdy je nutné snížit dávku karvedilolu a ve velmi vzácných případech musí být suspenze karvedilolu dočasně pozastavena.
Pokud jste přestali užívat Carvedilol na více než týden, je třeba začít s nižší dávkou (užívat dvakrát denně) a poté zjistit zvyšující se dávku tak, aby odpovídala výše doporučené dávce. Pokud jste přestali užívat Carvedilol na více než dva týdny, doporučuje se začít užívat dávku 3 125 mg, která odpovídá výše doporučené dávce.
Příznaky vazodilatace lze zpočátku léčit snížením diuretik. Pokud příznaky přetrvávají, lze snížit dávku inhibitorů enzymů (pokud se používají), v případě potřeby pak snížit dávku karvedilolu. V těchto případech by se dávka karvedilolu neměla zvyšovat, dokud nebude kontrola srdečního selhání závažnější nebo vazodilatace.
Lékaři musí každému pacientovi nastavit správnou dávku a pečlivě ji sledovat během procesu dávkování.
Léčbu lze zahájit u hospitalizovaných nebo ambulantních pacientů, pokud má pacient stabilní hemodynamické ukazatele a retence vody v těle je omezena na nejnižší úroveň.
Před zahájením užívání karvedilolu: Pacienti se stabilními hemodynamickými indikátory by měli být léčeni inhibitory enzymů po dobu nejméně 48 hodin, s konstantní dávkou nejméně po dobu prvních 24 hodin. Poté můžete začít užívat Carvedilol v období od 3 do 21 hodin po infarktu myokardu.
První dávka karvedilolu: Doporučuje se počáteční dávka 6,25 mg. Pacienti musí být sledováni po dobu nejméně 3 hodin po první dávce. (Viz obecné a obecné varování)
Další dávka karvedilolu: Pokud má pacient první dávku (např. srdeční frekvence > 50 tepů/minutu, systolický krevní tlak > 80 mm a žádné klinické příznaky fenoménu tolerance léků), dávka by měla být zvýšena na 6,25 mg dvakrát denně a měla by se udržovat po dobu 3 až 10 dnů, pokud během této doby pozorujete známky zpomalení srdečního rytmu
Jak zjistit další dávku: Pokud je dávka 6,25 mg, dvakrát denně je dobře snášena, přibližně za 3 až 10 dní je třeba dávku zvýšit až na 12,5 mg dvakrát denně a poté zvýšit na 25 mg dvakrát denně. Udržovací dávka je maximální dávka, kterou pacient snese. Bez ohledu na hmotnost pacienta je maximální doporučená dávka pro pacienty pouze 25 mg dvakrát denně.
Pokyny pro zvláštní dávkování
Údaje o farmakokinetice (viz farmakokinetika u zvláštní populace) a publikované klinické studie (viz selhání ledvin) u pacientů s různými úrovněmi selhání ledvin naznačují, že není třeba měnit doporučenou dávku karvedilolu u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin.
Karvedilol je kontraindikován u pacientů s klinickými projevy jaterní dysfunkce (viz kontraindikace)
Neexistují žádné důkazy, které by podporovaly úpravu dávky u tohoto objektu.
Účinnost a bezpečnost karvedilolu u dětí a dospívajících (
Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem.
Co dělat při předávkování?
Příznaky a známky předávkování
V případech předávkování může dojít k závažné hypotenzi ze srdečního rytmu, srdečního selhání, srdečního šoku a srdeční zástavy.
Mohou se objevit dýchací potíže, bronchospasmus, zvracení, poruchy vědomí a celková epilepsie.
Léčba předávkování
U pacientů s předávkováním β-blokátory (jako je atropin, glukagon, inhibitory fosfodiesterázy, jako je amiron nebo milrinon, síla β sympatiku) by měli být pacienti sledováni výše uvedenými známkami a symptomy a léčba by měla být sledována podle léčebných standardů.
Důležité poznámky
V případě těžké těžké otravy je nutné léčit nepřetržitě po dlouhou dobu, protože se musí počítat s tím, že doba likvidace Carvedilolu potrvá a redistribuce Carvedilolu z hlubších kompartmentů. Doba detoxikační/podpůrné léčby bude záviset na závažnosti předávkování. Podpůrná léčba by proto měla být prováděna nepřetržitě, dokud nebude stav pacienta stabilní.
Co dělat, když zapomenete 1 dávku?
Užijte Dilatrend 6,25 mg, jakmile si vzpomenete. Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.
Vedlejší efekty
Při použití 6,25 mg dilatrendu můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).
Nežádoucí účinky podle klasifikačního systému podle Meddra a frekvence CIMS: velmi časté ≥ 1/10; Časté ≥ 1/100 a
Tabulka 1 níže uvádí nežádoucí účinky, které byly hlášeny při používání karvedilolu v důležitých klinických studiích s indikacemi: městnavé srdeční selhání, dysfunkce levé komory po infarktu myokardu, hypertenze a dlouhodobá léčba onemocnění koronárních tepen.
Z klinických studií byly pozorovány nežádoucí účinky:
Skupina agentur
Nežádoucí reakce
Anémie Běžné Vzácné
leukopenie Velmi vzácné
srdeční selhání Velmi časté
Běžné Běžné
Běžné Není běžné
Není běžné Snížení zraku Běžné Běžné Běžné
nevolnost
Běžné
průjem
Běžné
Běžné Běžné
Bolest břicha Časté
Zácpa Není časté Vzácné
slabost
Velmi časté
Běžné
Běžné
Zvyšte ALT, AST a GGT Velmi vzácné
Hypersenzitivita (alergická reakce) Velmi vzácné infekce a parazitární infekce zápal plic Běžné Bronchitida Běžné Běžné Infekce močových cest Časté nárůst hmotnosti Běžné Běžné Běžné Běžné závratě Velmi časté bolest hlavy Velmi časté Běžné Není běžné Duševní poruchy Deprese, nudná nálada Běžné Není běžné Selhání ledvin a dysfunkce ledvin u pacientů s šířícím se onemocněním krevních cév a/nebo sníženou poruchou funkce ledvin Běžné Vzácné Porucha funkce oceánu Není běžné Potíže s dýcháním Běžné plicní edém Časté Běžné Vzácné Kožní reakce (jako je alergická vyrážka, dermatitida, kopřivka, svědění, psoriáza a zploštělé poškození kůže) Není běžné Hypotenze Velmi časté Běžné Běžné Hypertenze Běžné Výdaje na nežádoucí účinky nezávisí na dávce karvedilolu, kromě závratí, abnormálního vidění a pomalé srdeční frekvence. Závratě, mdloby, bolest hlavy a slabost jsou obvykle mírné a běžné v době zahájení léčby. U pacientů s městnaným srdečním selháním se může během zvýšení dávky karvedilolu na cílovou dávku objevit závažnější srdeční selhání a retence tekutin (viz upozornění a upozornění). Srdeční selhání je velmi častým vedlejším účinkem u obou skupin pacientů s placebem (14,5 %) a skupiny pacientů léčených karvedilolem (15,4 %), u pacientů s dysfunkcí levé komory po akutním infarktu myokardu. Při léčbě karvedilolem u pacientů s městnavým srdečním selháním s nízkým krevním tlakem a šířícím se srdečním onemocněním / ischemickou chorobou srdeční a šířícím se srdečním onemocněním / ischemickou chorobou srdeční bylo zaznamenáno zotavení. opatrnost). Po cirkulaci léků Po cirkulaci karvedilolu jsou zjištěny následující nežádoucí účinky. Protože tyto vedlejší účinky jsou hlášeny z neznámé velikosti vzorku, není vždy spolehlivé vyhodnotit jejich výstup a/nebo stanovit příčinnou souvislost o škodlivých účincích léku. Poruchy chemických látek a výživy: Vzhledem k vlastnostem β-blokátoru může lék také rozvinout potenciální diabetes, zhoršit diabetes a inhibovat regulační systémy krevního cukru. Poruchy kůže a podkoží: Vypadávání vlasů Závažné vedlejší účinky organizace kůže (otrávená epiteliální nekróza, Stevens-Johnsonův syndrom) (viz varování a upozornění). Poruchy ledvin a močových cest: Byly hlášeny případy jednotlivých paprsků u žen a tyto případy budou vyléčeny po vysazení léku. Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.
Varování
Před použitím přípravku Dilatrend 6,25 mg si pozorně přečtěte pokyny a podívejte se na níže uvedené informace.
Kontraindikováno
Dilatrend 6,25 mg kontraindikovaný lék v následujících případech:
Carvedilol se nepoužívá u pacientů:
Nestabilní/nestabilní srdeční selhání.
Stejně jako ostatní betablokátory se Carvedilol nepoužívá u následujících pacientů:
Bezpečnostní opatření při používání
U pacientů s městnaným srdečním selháním se může během dávky karvedilolu objevit závažnější srdeční selhání nebo retence vody. Pokud se tyto příznaky objeví, diuretika by měla být zvýšena a neměla by se zvyšovat dávka karvedilolu, dokud tyto příznaky nejsou klinicky stabilní. Někdy může být nutné snížit dávku karvedilolu nebo ve vzácných případech musí být lék pozastaven.
Tyto fáze suspenze nebrání pozdější dávce zvyšujícího se karvedilolu. Buďte opatrní při používání Carvedilolu v kombinaci s glykosidem digitalisem, protože tyto dva léky zpomalují síňový přenos (viz interakce s jinými léky a jiné formy interakcí).
Při použití karvedilolu u pacientů s chronickým srdečním selháním s nízkým krevním tlakem (systolický krevní tlak
Před léčbou karvedilolem musí mít pacienti stabilní klinický stav a měli by být léčeni inhibitory zubní skloviny po dobu nejméně 48 hodin s konstantní dávkou po dobu nejméně prvních 24 hodin. (viz dávkování a použití).
Karvedilol může zpomalit srdeční frekvenci. Pokud pacientův okruh klesne méně než 55krát za minutu, dávka karvedilolu by se měla snížit.
Léky, které mají nestabilní betablokátor, mohou u pacientů s Prinzmetalovou anginou způsobovat bolest na hrudi. Neexistují žádné klinické zkušenosti s používáním karvedilolu u těchto pacientů, ačkoli α-blokátor karvedilolu může pomoci těmto příznakům předejít. Při užívání karvedilolu u pacientů s podezřením na Prinzmetalovu anginu je však třeba postupovat opatrně.
Buďte opatrní při používání Carvedilolu u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí (CHOPN) s bronchiálními křečemi, kteří nejsou léčeni spreji nebo perorálně. U těchto pacientů se používá pouze karvedilol, pokud je přínos léčby vyšší než možná rizika.
U pacientů, kteří mívají bronchospasmus, může dojít k respiračnímu selhání v důsledku narůstajícího omezení dýchacích cest. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni na začátku léčby a během dávky karvedilolu, a pokud se během léčby objeví jakýkoli projev bronchospasmu, musí být dávka karvedilolu snížena.
Karvedilol by měl být používán opatrně u pacientů s onemocněním periferních cév (např. raynaud), protože betablokátory se mohou objevit rychle nebo zhoršit příznaky arteriálního selhání.
Stejně jako jiné léky s jinými betablokátory může karvedilol překrýt příznaky otravy štítné žlázy.
Buňky preferované chromem
Buďte proto opatrní při užívání karvedilolu u pacientů s podezřením na chromobuněčné nádory.
Buďte opatrní při užívání karvedilolu u pacientů s anamnézou závažných hypersenzitivních reakcí a pacientů léčených indukcí, protože β-blokátory mohou zvýšit citlivost na antigeny i závažnou závažnost hypersenzitivních reakcí.
Během léčby karvedilolem byly hlášeny velmi vzácné závažné nežádoucí účinky, jako je epidermální nekróza (Ten) a Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) [viz další část oběhu (nežádoucí účinek)]. Karvedilol by měl být trvale vysazen u pacientů, kteří měli závažné nežádoucí reakce na kůži v důsledku karvedilolu.
Pacienti s psoriázou v anamnéze související s léčbou β-blokátory by měli užívat karvedilol pouze po pečlivém zvážení mezi rizikem a přínosem užívání drog.
Existuje mnoho důležitých interakcí farmakokinetiky a farmakokinetické energie s jinými léky (např. digoxin, cyklosporin, rifampicin, anestetika, antiarytmika), více podrobností o interakci s jinými léky a dalších typech interakcí.
Osoba, která nosí kontaktní čočky, by měla věnovat pozornost schopnosti snížit slzení léku.
Nepřestávejte léčbu karvedilolem náhle, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Karvedilol by měl být vysazován pomalu (po dobu dvou týdnů).
Žádný obsah.
Žádný obsah
Schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistují žádné studie o účincích přípravku Dilatrend 6,25 mg na strojní zařízení.
Vzhledem k tomu, že každá osoba reaguje jinak (například závratě, únava), může být snížena schopnost řídit, obsluhovat stroje nebo pracovat bez podpory. K tomu obvykle dochází při první léčbě, po zvýšení dávky, změně léků nebo užívání léků s alkoholem.
těhotenství a kojení
Studie na zvířatech prokázaly toxicitu na reprodukční systém (viz bod 3.3 Předklinická bezpečnost). Potenciální rizika pro člověka nejsou známa.
Betablokátory vzájemně snižují krevní oběh, což může způsobit smrt plodu a potrat nebo předčasný porod. Kromě toho se u plodu a kojenců mohou objevit nežádoucí účinky (zejména snížení hladiny glukózy v krvi a zpomalení srdeční frekvence). Riziko srdečních a plicních komplikací u novorozenců se může během poporodního období zvýšit. Studie na zvířatech ukázaly, že neexistují žádné důkazy o monstrózních účincích karvedilolu.
S používáním karvedilolu u těhotných žen nejsou žádné klinické zkušenosti.
Nepoužívejte karvedilol u těhotných žen, pokud přínosy léčby nejsou mnohem vyšší než ty, které se mohou objevit.
porod a porod: žádný obsah
Kojící matky: Studie na zvířatech prokázaly, že karvedilol a/nebo jeho metabolity jsou vylučovány do mateřského myšího mléka. Vylučování karvedilolu do mateřského mléka nebylo prokázáno. Většina beta-blokátorů se speciálními rozpustnými sloučeninami však přechází do mateřského mléka v různé míře. Kojení se tedy při užívání Carvedilolu nedoporučuje.
Drogová interakce
Vliv karvedilolu na farmakokinetiku jiných léků
Karvedilol je substrátem a také inhibitorem p-glykoproteinu. Biologická dostupnost léků transportovaných p-glykoproteinem může být proto zvýšena při současném použití s karvedilolem. Kromě toho může být biologická dostupnost karvedilolu změněna v důsledku indukčních látek nebo inhibitorů p-glykoproteinu.
digoxin: Některé studie na zdravých jedincích a pacientech se srdečním selháním ukázaly zvýšení expozice digoxinu o 20 %. Významně větší účinky u mužů než u žen. Proto je nutné sledovat koncentraci digoxinu při zahájení, úpravě dávky a vysazení karvedilolu (viz upozornění a obecná opatrnost). Karvedilol neovlivňuje intravenózní digoxin.
Cyklosporin: Dvě studie na pacientech po transplantaci ledviny a transplantaci srdce používající cyklosporin ukázaly, že hladiny cyklosporinu v plazmě se po zahájení užívání karvedilolu zvyšují. Zdá se, že karvedilol zvyšuje expozici perorálnímu cyklosporinu o 10–20 %. Pro udržení koncentrace při léčbě cyklosporinem je nutné snížit průměrné dávkování cyklosporinu o 10 - 20 %. Metabolismus interaktivní látky není znám, ale souvisí s inhibicí karvedilolu na plykoproteinu. Protože požadavky na úpravu dávky jsou u každého pacienta velmi odlišné, doporučuje se po zahájení léčby karvedilolem přísně kontrolovat hladiny cyklosporinu a odpovídajícím způsobem upravit dávku cyklosporinu. V případě intravenózního podávání cyklosporinu nedochází k žádné interakci s karvedilolem.
Účinek jiných léků na farmakokinetiku karvedilolu
Inhibitory a také látky zvyšující CYP2D6 a CYP2C9 mohou změnit proces tělesného metabolismu a/nebo zpočátku selektivní stereoskopii karvedilolu, což vede ke zvýšení nebo snížení sérových koncentrací karvedilolu-R a S (viz metabolické části). Některé příklady naleznete u pacientů nebo zdravých objektů uvedených níže, ale seznam není úplný.
Amiodaron: Laboratorní studie s lidskými jaterními mikroorganismy ukazuje, že Amiodaron a Desethylamiodaron inhibují oxidaci Carvedilolu R a S. Spodní koncentrace Carvedilolu-R a S významně vzrostla 2,2krát u pacientů se srdečním selháním léčeným Carvedilolem v kombinaci s amiodilaronem ve srovnání s vyřezávanými canares. Účinek na Carvedilol S je způsoben desethyamiodaronem, metabolickou látkou amiodaronu, silným inhibitorem CYP2C9. U pacientů s kombinovanou léčbou karvedilolem a amiodaronem je nutné monitorovat sympatickou beta inhibiční aktivitu.
Rifampicin: Ve studii na 12 zdravých lidech se u mužů absorbujících karvedilol během současné léčby diltiazemem snížil asi o 60 % a zaznamenal se pokles účinku karvedilolu na systolický krevní tlak. Mechanismus interakce není znám, ale může být způsoben rifampicinem, který zvyšuje účinky glykoproteinu plykoproteinu P, který by měl být pečlivě sledován z hlediska inhibice beta u pacientů se současnou léčbou karvedilolem a rifampicinem.
Fluoxetin a paroxetin: V randomizované diagonální studii u 10 pacientů se srdečním selháním způsobuje použití silné selektivní inhibitory CYP2D6 selektivní inhibitor chřipky D6 Metabolismus karvedilolu, který zvyšuje průměrnou hodnotu AUC R-obrazu R (+), a zvýšení statistické významnosti o 35 % AUC na obrázku S () ve srovnání s místem Si Si. V léčebných skupinách však nejsou zaznamenány žádné vedlejší účinky, krevní tlak ani srdeční frekvence. Účinek jednotlivé dávky paroxetinu, silného inhibitoru CYP2D6, na farmakokinetiku karvedilolu byl studován na 12 zdravých dobrovolnících po užití jediné dávky. Navzdory významnému zvýšení absorpce Carvedilolu-R a S nebyl zaznamenán žádný klinický dopad na zdravé objekty.
inzulín nebo perorální hypoglykemická léčiva: léky s betablokátory mohou zvýšit hypoglykémii inzulínu a perorálních hypoglykemických léků. Příznaky hypoglykémie mohou být zakryté nebo nejasné (zejména tachykardie). Proto by u pacientů, kteří užívají inzulín nebo perorální hypoglykemické léky, měli pravidelně sledovat hladinu cukru v krvi (viz část varování a opatrnost).
Léky, které snižují rezervy katecholaminů: Pacienti s β-blokátory spolu s katecholaminy (např. reserpin a inhibitory monoaminooxidpinu) by měli být pečlivě sledováni, zda se u nich neprojevují známky snížení krevního tlaku a/nebo gravitace.
Digoxin: Použití kombinace beta a digoxinových blokátorů může prodloužit dobu síňového přenosu.
Blokátory kalciových kanálů nejsou dihydropyridiny, amiodaron nebo antiarytmia: užívané v kombinaci s karvedilolem mohou zvýšit riziko poruchy síňového přenosu. Při použití karvedilolu v kombinaci s diltiazemem byly zaznamenány některé případy samostatných poruch vedení vzruchu (zřídka ovlivněné hemodynamiky). Stejně jako ostatní beta inhibitory, pokud perorální perorální inhibitor Carvedilol inhibuje vápníkový kanál a neinhibuje DHP verapamil nebo deltiazem, amiodaron nebo jiné léky na arytmii, doporučuje se monitorovat EKG a krevní tlak.
Klonidin: Účinek klonidinu na snížení srdeční frekvence a hypotenze se může zvýšit při použití s léky s betablokátory. Při ukončení léčby těmito dvěma léky by měly být nejprve vysazeny β-blokátory. Klonidin lze vysadit po několika dnech pomalým snižováním dávky.
Antid na hypertenzi: Stejně jako ostatní léky s jinými β-blokátory, pokud je Carvedilol sdílen, může zesílit účinky léků, které léčí hypertenzi (např. antagonisté α1-readoru) nebo nežádoucí léky snižují krevní tlak.
Anestezie: Zvláštní pozornost by měla být věnována rezonanci mezi negativními účinky na svalovou kontrakci a hypotenzními účinky karvedilolu a anestetik během anestezie.
NSAID: Současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a beta blokátorů sympatiku může zvýšit krevní tlak a snížit kontrolu krevního tlaku.
Beta bronchodilatátory: Betablokátory nejsou selektovány na srdce proti bronchodilatačním účinkům beta bronchodilatátorů, je třeba tyto pacienty pečlivě sledovat.Skladování
Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.
Být mimo dosah dětí.
Jiné drogy
- ASPAR HOT LEMON POWDERS
- CEFALEXIN 500MG CAPSULES
- DuoTrav
- EPILIM SYRUP 200MG/5ML
- MAROL 100MG PROLONGED-RELEASE TABLETS
- Nivestim
Odmítnutí odpovědnosti
Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.
Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.
Populární klíčová slova
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions