Dilatrend 6,25 mg Roche zur Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit und chronischer Herzinsuffizienz (3 Blisterpackungen x 10 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 3 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Carvedilol
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Carvedilol | 6,25 mg |
Verwendet
Indikationen
Dilatrend 6,25 mg ist in folgenden Fällen angezeigt:
dilatrend ist zur Behandlung der primären Hypertonie indiziert. Das Medikament kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten (z. B. Kalziumkanalblockern, Diuretika) angewendet werden.
Carvedilol ist klinisch wirksam bei der Behandlung koronarer Herzkrankheit. Vorläufige Daten haben gezeigt, dass das Medikament bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und Myokardischämie ohne Symptome wirksam und sicher ist.
Sofern keine Kontraindikationen vorliegen, ist Carvedilol in Kombination mit einer Standardbehandlung (einschließlich übertragener Inhibitoren und Diuretika, mit oder ohne Digitalis) zur Behandlung aller Patienten mit stabiler, symptomatischer chronischer Herzinsuffizienz, leicht, mittelschwer bis schwer, aufgrund schwerer oder nicht-lokaler Anämie angezeigt.
Nach einem Myokardinfarkt mit einem linksventrikulären Versagen (LVEF) ≤ 40 % oder einem Index der ventrikulären Einschränkungen ≤ 1,3) ist eine Langzeitbehandlung für Patienten nach einem Herzinfarkt mit Carvedilol in Kombination mit übertragenen Inhibitoren und anderen Behandlungen erforderlich.
Pharmakokologie
Wirkmechanismus
Carvedilol ist ein Multi-Wirkungs-Adrenergen-Rezeptor-Inhibitor mit den Adrenergen-Rezeptor-Inhibitoren α1, β1 und β2. Carvedilol hat außerdem eine gewebeschützende Wirkung. Carvedilol ist ein potenzielles Antioxidans und wirkt reaktionshemmend auf Sauerstoffwurzeln.
Carvedilol ist eine radikalische Substanz und sowohl R (+) als auch S (-) haben die gleichen Eigenschaften von α-adrenergen Rezeptoren und antioxidativen Eigenschaften. Carvedilol hat die Wirkung, die Proliferation glatter Muskelzellen beim Menschen zu verhindern.
Die Wirkung der Reduzierung der oxidativen Reaktionsmittel wurde in klinischen Studien durch Messung verschiedener Indikatoren bei Patienten untersucht, die mit Carvedilol über einen langen Zeitraum behandelt wurden.
Carvedilols β-kommenerge Rezeptorblocker sind nicht selektiv für die adrenergen Rezeptoren β1 und β2 und hängen mit dem S (-) zusammen.
.Carvedilol hat nicht die gleiche ineinandergreifende neurologische Wirkung und verfügt (wie Propraprol) über membranstabilisierende Eigenschaften. Carvedilol hemmt das Aldosteron-Anotensin-Renin-System durch β-Blocker, wodurch die Produktion von Renin reduziert wird, so dass es selten zu Wassereinlagerungen im Körper kommt.
Carvedilol reduziert den Widerstand peripherer Blutgefäße durch selektive Blockierung des Adrenozeptors α1. Carvedilol reduziert den Bluthochdruck, der durch Phenylephrin – einen Adrenozeptor-α1-Antagonisten – verursacht wird, wirkt jedoch nicht, wenn er durch Angiotensin II verursacht wird.
Carvedilol verändert die Lipidindikatoren nicht. Das normale Verhältnis von Lipoprotein weist ein Lipoprotein hoher Dichte/niedriger Dichte (HDL/LDL) auf.
Forschung zur klinischen Wirksamkeit
Klinische Studien haben die folgenden Behandlungseffekte von Carvedilol gezeigt:
Bluthochdruck
Carvedilol senkt den Blutdruck bei Patienten mit Bluthochdruck durch eine Kombination aus β-Blockern und Vasodilatation über α1-Vermittler. Einige der traditionellen Einschränkungen von Betablockern scheinen bei einigen Betablockern mit gefäßerweiternder Wirkung, wie Carvedilol, nicht aufzutreten. Die Niederspannungswirkung von Carvedilol geht nicht so häufig mit dem gesamten peripheren Widerstand einher wie bei bloßen β-Inhibitoren. Leichte Reduzierung der Herzfrequenz. Der Blutfluss durch die Nieren und die Nierenfunktion bleiben bei Patienten mit Bluthochdruck weiterhin erhalten. Carvedilol hat die Wirkung, das systolische Volumen aufrechtzuerhalten und den gesamten peripheren Widerstand zu reduzieren. Carvedilol behindert nicht die Blutversorgung einzelner Gewebe und Arteriennetzwerke, einschließlich Nieren, Bewegungsapparat, Unterarm, Beine, Haut, Gehirn oder Halsschlagadern. Carvedilol reduziert auch die Häufigkeit von kalten Gliedmaßen und vorzeitiger Müdigkeit bei körperlicher Aktivität. Die Langzeitwirkung von Carvedilol auf Bluthochdruck wird in einigen verifizierten Doppelblindtests gezeigt.
Nierenversagen
Viele offene Studien haben gezeigt, dass Carvedilol bei Patienten mit Bluthochdruck aufgrund einer Nierenarterienstenose wirksam ist. Dies gilt auch für Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung oder Dialyse oder nach einer Nierentransplantation. Carvedilol senkt den Blutdruck an beiden Tagen der Dialyse und ohne Dialyse allmählich, und die Wirkung der Hypotonie kann mit der von Patienten mit normaler Nierenfunktion verglichen werden.
Auf der Grundlage der Wirksamkeit, die in Vergleichsstudien mit Patienten mit künstlicher Dialyse erzielt wurde, zeigt Carvedilol, dass es wirksamer ist als Kalziumkanalblocker und Arzneimitteltoleranzen.
koronare Herzkrankheit
Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit hat Carvedilol eine Anti-Anämie-Wirkung (Anstrengungsdauer, Zeit bis zur Veränderung des ST-Segments und Verbesserung der Angina pectoris-Zeit). Die Anti-Angina-Wirkung des Arzneimittels bleibt während der Langzeitbehandlung erhalten. Akute hämodynamische Studien haben gezeigt, dass Carvedilol den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels und der sympathischen Aktivitäten deutlich reduziert. Das Medikament reduziert auch die Belastung des Herzmuskels (pulmonaler Arteriendruck und pulmonaler Kapillardruck) und die Nachbelastung (alle peripheren Widerstände).
Chronische Herzinsuffizienz
Carvedilol reduziert die Sterblichkeit und Krankenhausaufenthalte aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen erheblich. Carvedilol verbessert auch die Symptome und das Linksherzversagen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit oder ohne ischämische Herzinsuffizienz. Die Wirkung von Carvedilol hängt von der Dosis ab.
Nierenversagen
Carvedilol reduziert das Auftreten von Krankheiten und die Mortalität bei Dialysepatienten mit fortschreitender Herzerkrankung. Eine Analyse klinischer Placebo-Kontrollstudien umfasst eine große Anzahl von Patienten (> 4000) mit leichter bis mittelschwerer chronischer Nierenerkrankung, um zu belegen, dass die Behandlung mit Carvedilol bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion Symptome aufweist oder nicht, die die Sterblichkeitsrate senken, sowie Ereignisse im Zusammenhang mit Herzinsuffizienz.
linksventrikuläres Versagen nach akutem Myokardinfarkt
In einer Doppelblindstudie, die 1959 an neuen Patienten mit Myokardinfarkt und einer Anzahl von Erweiterungen des linken Ventrikels ≤ 40 % oder einem Index ventrikulärer Kontraktionen ≤ 1,3 (mit oder ohne Herzinsuffizienz mit Symptomen) durchgeführt wurde, wurde festgestellt, dass Carvedilol die statistische Signifikanz nicht verringert, wenn die Gesamtsterblichkeitsrate durch alle Ursachen von Herzerkrankungen verursacht wird. Pharmazeutisch, P = 0,297); Wenn man es jedoch allein betrachtet, reduziert es die Sterblichkeitsrate für alle Ursachen deutlich um 23 % (P = 0,031), die Sterblichkeitsrate aufgrund aller Ursachen oder ein Myokardinfarkt führt nicht zum Tod auf 29 % (P = 0,002), die Sterblichkeitsrate aufgrund kardiovaskulärer Ursachen um bis zu 25 % (P = 0,024) und die Krankenhauseinweisungsraten zur Behandlung eines nicht tödlichen Herzinfarkts auf 41 %. Darüber hinaus zeigt eine spätere Analyse auch, dass Carvedilol Todesfälle oder Krankenhauseinweisungen, hauptsächlich aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, signifikant um 17 % reduziert (P = 0,019).
Pharmakokinetik
Absorption
Bei gesunden Objekten wurde Carvedilol nach Einnahme einer 25-mg-Kapsel schnell resorbiert und erreichte nach etwa 1,5 Stunden die maximale Spitzenkonzentration von 21 mg/l (TMAX). Die Spitzenkonzentrationswerte sind linear zur Dosis. Nach dem Trinken wird Carvedilol in der ersten umfassenden Biochemie vollständig zu 25 % in gesunden männlichen Objekten verstoffwechselt. Carvedilol ist ein optisches und Isomer S-(-), das schneller ist als die Isomere R-(+)-, bei oraler absoluter Anwendung beträgt der Anteil 15 % im Vergleich zu 31 % der Isomere R-(+)-. Die maximale Plasmakonzentration von R-Carvedilol ist etwa doppelt so hoch wie die von S-Carvedilol.
Untersuchungen im Labor zeigten, dass Carvedilol das Substrat des P-Glykoprotein-Transportproteins ist. Die Rolle des P-Glykoproteins bei der Verteilung von Carvedilol wurde auch bei gesunden Probanden bestätigt.
Verteilung
Carvedilol ist eine stark fettliebende Verbindung, deren Verhältnis von Kohäsion zu Plasmaproteinen etwa 95 % beträgt. Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 1,5 und 2 l/kg.
Stoffwechsel
Beim Menschen wird Carvedilol hauptsächlich in der Leber unter Oxidation metabolisiert und zu verschiedenen Metaboliten kombiniert, die größtenteils über die Gallenwege ausgeschieden werden. Bei Tieren hat der Mensch das Phänomen der Darmzirkulation der ursprünglichen Substanz beobachtet.
Methyl- und Hydroxy-reduzierende Reaktionen in der Phenolgruppe erzeugen drei Metaboliten mit beta-adrenerger Sammelaktivität. Präklinischen Studien zufolge sind 4’-Hydroxyphenol-Metaboliten 13-mal stärker als Carvedilol. Drei aktive Metaboliten haben eine schwächere gefäßerweiternde Wirkung als Carvedilol. Beim Menschen ist die Konzentration dieser drei Metaboliten etwa zehnmal niedriger als die Konzentration der ursprünglichen Substanz. Zwei Metaboliten, Hydroxy-Carbazol von Carvedilol, haben eine sehr starke antioxidative Wirkung, die 30 bis 80 Mal höher ist als die von Carvedilol.
Pharmakokinetische Studien am Menschen haben gezeigt, dass der Oxidationsstoffwechsel von Carvedilol stereoskopischer Selektion unterliegt. Den Ergebnissen einer vorgeschlagenen Laborstudie zufolge könnte das Isenzym von Cytochrom P450 mit dem Oxidations- und Hydrolyseprozess einschließlich CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 sowie CYP1A2 zusammenhängen.
Studien an gesunden Probanden und Patienten zeigen, dass die R-Isomere hauptsächlich durch CYP2D6 metabolisiert werden. H-Isomere werden hauptsächlich durch CYP2D6 und CYP2C9 metabolisiert.
polymorphe Genotypen
Die Ergebnisse klinischer Pharmakokinetikstudien am Menschen zeigten, dass CYP2D6 eine wichtige Rolle im Metabolismus von R und S-Carvedilol spielt. Dadurch steigt die Plasmakonzentration von R- und S-Carvedilol im langsam metabolischen CYP2D6. Die Bedeutung des Genotyps von CYP2D6 für die Pharmakokinetik von R- und S-Carvedilol wurde in pharmakokinetischen Studien bestätigt, während andere Studien dieses Ergebnis nicht bestätigen. Kurz gesagt, der Multi-Phänotyp-Gentyp von CYP2D6 könnte eine begrenzte klinische Bedeutung haben.
Eliminierung
Nach Einnahme einer Dosis von 50 mg Carvedilol werden etwa 60 % über die Galle ausgeschieden und 11 Tage lang in Form von Metaboliten im Kot ausgeschieden. Nach Einnahme der Einzeldosis werden nur etwa 16 % in Form von Carvedilol oder seinen Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung des Arzneimittels über den Urin in der Form ändert sich nicht um weniger als 2 %. Nach einer intravenösen Injektion von 12,5 mg bei gesunden Probanden erreicht die Plasma-Clearance von Carvedilol etwa 600 ml/Minute und die Verkaufszeit beträgt etwa 2,5 Stunden. Die Verkaufszeit einer 50-mg-Kapsel beträgt bei diesen Personen 6,5 Stunden, was der Zeit der Rückresorption aus den Kapseln entspricht. Nach dem Trinken ist die Gesamtclearance des gesamten Körpers von S-Carvedilol etwa doppelt so hoch wie die von R-Carvedilol.
Pharmakokinetik in speziellen Fächern
Untersuchungen an Kindern zeigen, dass die Clearance je nach Gewicht bei Kindern angepasst wurde, die deutlich größer sind als bei Erwachsenen.
Die Pharmakokinetik von Carvedilol bei Bluthochdruckpatienten wird nicht vom Alter beeinflusst.
Bei Patienten mit Bluthochdruck und Nierenversagen zeigt die Fläche unter der Kurve die Plasmakonzentration über die Zeit an, die Verkaufszeit und die Konzentration der Plasmaspitzen ändern sich nicht wesentlich. Bei Patienten mit Nierenversagen ist die Ausscheidung des Arzneimittels in konstanter Form über die Nieren verringert; Die Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter sind jedoch nur moderat.
Carvedilol wird während der Hämolyse nicht eliminiert, da es den Filter nicht passiert, möglicherweise weil es stark an Plasmaproteine gebunden ist.
Siehe Kontraindikationen und Anwendung bei speziellen Patienten/Leberversagen
In einer Studie mit 24 japanischen Patienten mit Herzinsuffizienz war die Clearance von Carvedilol bei gesunden Probanden deutlich niedriger als die vorherige Vorhersage. Diese Ergebnisse legen nahe, dass die Pharmakokinetik von Carvedilol so geformt ist, dass R und S durch Herzinsuffizienz verändert werden.
Vor der Einnahme Dilatrend 6,25 mg Roche zur Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit und chronischer Herzinsuffizienz (3 Blisterpackungen x 10 Tabletten)
Anwendung
Nehmen Sie die 6,25 mg Dilatrend-Tabletten mit einem vollen Glas Wasser ein.
Behandlungszeit
Die Behandlung mit Carvedilol ist eine Langzeitbehandlung. Wie bei allen Betablockern sollten Sie die Behandlung nicht plötzlich abbrechen, sondern die Dosis wöchentlich langsam reduzieren. Dies ist besonders wichtig bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit.
Dosierung
Als Anfangsdosis werden 12,5 mg einmal täglich in den ersten beiden Tagen empfohlen. Danach beträgt die empfohlene Dosis 25 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis mindestens zwei Wochen später ein- oder zweimal täglich auf die empfohlene maximale Tagesdosis um 50 mg erhöht werden.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg zweimal täglich in den ersten beiden Tagen. Dann beträgt die empfohlene Dosis 25 mg zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis mindestens zwei Wochen später auf die empfohlene maximale Tagesdosis um 100 mg erhöht werden, aufgeteilt auf zweimal täglich.
Ärzte müssen für jeden Patienten die richtige Dosis verabreichen und die Dosis während des Dosierungsprozesses sorgfältig überwachen.
Bei Patienten, die mit Digitalis behandelt werden, sollten Diuretika und Dosierungshemmer dieser Medikamente vor Beginn der Behandlung mit Carvedilol stabil sein.
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 3.125 mg zweimal täglich für zwei Wochen. Wenn diese Dosis vertragen wird, kann die Dosis mindestens zwei Wochen später auf 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg erhöht und zweimal täglich angewendet werden. Die Dosis kann auf die höchste Dosis erhöht werden, die der Patient verträgt. Die maximale Dosis beträgt 25 mg zweimal täglich für alle Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und für Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit leichtem bis mittlerem Gewicht und einem Gewicht unter 85 kg. Für Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz und einem Gewicht über 85 kg wird eine Höchstdosis von 50 mg zweimal täglich empfohlen.
Vor jeder Dosiserhöhung muss der Arzt die Symptome einer Gefäßerweiterung oder einer schwereren Herzinsuffizienz beim Patienten beurteilen. Die schwere Herzinsuffizienz oder Wassereinlagerungen können durch eine Erhöhung der Diuretika behandelt werden. Manchmal ist es notwendig, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren, und in sehr seltenen Fällen muss die Suspendierung von Carvedilol vorübergehend ausgesetzt werden.
Wenn Sie die Anwendung von Carvedilol länger als eine Woche eingestellt haben, sollten Sie mit einer niedrigeren Dosis beginnen (zweimal täglich anwenden) und dann die Dosis erhöhen, um sie an die oben empfohlene Dosis anzupassen. Wenn Sie Carvedilol länger als zwei Wochen nicht mehr eingenommen haben, wird empfohlen, mit der Einnahme von 3.125 mg zu beginnen, um der oben empfohlenen Dosis zu entsprechen.
Symptome einer Gefäßerweiterung können zunächst durch eine Reduzierung der Diuretika behandelt werden. Wenn die Symptome weiterhin bestehen, kann die Dosis der Enzyminhibitoren (falls verwendet) reduziert werden. Reduzieren Sie anschließend gegebenenfalls die Carvedilol-Dosis. In diesen Fällen sollte die Carvedilol-Dosis nicht erhöht werden, bis die Kontrolle der Herzinsuffizienz schwerwiegender ist oder eine Gefäßerweiterung vorliegt.
Ärzte müssen für jeden Patienten die richtige Dosis verabreichen und die Dosis während des Dosierungsprozesses sorgfältig überwachen.
Die Behandlung kann für stationäre oder ambulante Patienten begonnen werden, wenn der Patient stabile hämodynamische Indikatoren aufweist und die Wasserretention im Körper auf das niedrigste Niveau begrenzt wurde.
Vor Beginn der Anwendung von Carvedilol: Patienten mit stabilen hämodynamischen Indikatoren sollten mindestens 48 Stunden lang mit Enzyminhibitoren behandelt werden, wobei die Dosis mindestens in den ersten 24 Stunden konstant gehalten werden sollte. Sie können Carvedilol dann etwa im Alter von 3 bis 21 Jahren nach dem Herzinfarkt anwenden.
Die erste Dosis Carvedilol: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6,25 mg. Die Patienten müssen nach der ersten Dosis mindestens 3 Stunden lang überwacht werden. (See the general and general warning)
Die nächste Carvedilol-Dosis: Wenn der Patient die erste Dosis erhält (z. B. Herzfrequenz > 50 Schläge/Minute, systolischer Blutdruck > 80 mm und keine klinischen Anzeichen des Phänomens der Arzneimitteltoleranz), sollte die Dosis zweimal täglich auf 6,25 mg erhöht und 3 bis 10 Tage lang beibehalten werden.
Wenn der Patient während dieser Zeit Anzeichen des Toleranzphänomens aufweist, insbesondere wenn Sie einen langsamen Herzschlag
So erkennen Sie die nächste Dosis: Wenn die Dosis 6,25 mg zweimal täglich beträgt und gut vertragen wird, sollte die Dosis nach etwa 3 bis 10 Tagen auf 12,5 mg zweimal täglich und dann auf 25 mg zweimal täglich erhöht werden. Die Erhaltungsdosis ist die maximale Dosis, die der Patient vertragen kann. Unabhängig vom Gewicht des Patienten beträgt die empfohlene Höchstdosis nur 25 mg zweimal täglich.
Spezielle Dosierungsanweisungen
Daten zur Pharmakokinetik (siehe Pharmakokinetik für spezielle Patientengruppen) und veröffentlichte klinische Studien (siehe Nierenversagen) bei Patienten mit unterschiedlichem Nierenversagen weisen darauf hin, dass keine Notwendigkeit besteht, die empfohlene Carvedilol-Dosis für Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung zu ändern.
Die Anwendung von Carvedilol ist bei Patienten mit klinischen Manifestationen einer Leberfunktionsstörung kontraindiziert (siehe Kontraindikationen)
Es gibt keine Hinweise, die eine Anpassung der Dosis bei diesem Objekt unterstützen.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Carvedilol bei Kindern und Jugendlichen (
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.
Was tun bei Überdosierung?
Symptome und Anzeichen einer Überdosierung
Im Falle einer Überdosierung kann es zu schwerer Hypotonie aufgrund von Herzrhythmusstörungen, Herzversagen, Herzschock und Herzstillstand kommen.
Es kann zu Atemproblemen, Bronchospasmus, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen und völliger Epilepsie kommen.
Behandlung einer Überdosierung
Patienten sollten auf die oben genannten Anzeichen und Symptome hin überwacht und unter der Aufsicht des behandelnden Arztes und gemäß den Behandlungsstandards für Patienten mit Überdosierung von β-Blockern (wie Atropin, Glucagon, Phosphodiesterase-Inhibitoren wie Amiron oder Millrinon, β-Sympathikus-Stärke) behandelt werden.
Wichtige Hinweise
Im Falle einer schweren schweren Vergiftung ist eine kontinuierliche Behandlung über einen längeren Zeitraum erforderlich, da mit einer langen Entsorgungszeit von Carvedilol und einer Umverteilung von Carvedilol aus tieferen Kompartimenten gerechnet werden muss. Der Zeitpunkt der Entgiftung/Unterstützungsbehandlung hängt von der Schwere der Überdosierung ab. Daher sollte die unterstützende Behandlung kontinuierlich durchgeführt werden, bis der Zustand des Patienten stabil ist.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben?
Nehmen Sie Dilatrend 6,25 mg ein, sobald Sie daran denken. Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von 6,25 mg Dilatrend können unerwünschte Wirkungen (UAW) auftreten.
Unerwünschte Wirkungen gemäß Klassifizierungssystem nach Meddra und CIMS Häufigkeit: sehr häufig ≥ 1/10; Häufig ≥ 1/100 und
In der folgenden Tabelle 1 sind unerwünschte Wirkungen aufgeführt, die bei der Anwendung von Carvedilol in wichtigen klinischen Studien mit folgenden Indikationen gemeldet wurden: Herzinsuffizienz, linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt, Bluthochdruck und Langzeitbehandlung von Erkrankungen der Herzkranzgefäße.
Unerwünschte Wirkungen wurden in klinischen Studien beobachtet:
Agenturgruppe
Unerwünschte Reaktion
Anämie Häufig Selten
Leukopenie Sehr selten
Herzinsuffizienz Sehr häufig
Häufig Häufig
Häufig Nicht häufig
Nicht häufig Verminderung der Sehkraft Häufig Häufig Häufig
Übelkeit
Häufig
Durchfall
Häufig
Häufig Häufig
Bauchschmerzen Häufig
Verstopfung Nicht häufig Selten
Schwäche
Sehr häufig
Häufig
Häufig
Erhöhen Sie ALT, AST und GGT Sehr selten
Überempfindlichkeit (allergische Reaktion) Sehr selten Infektion und parasitäre Infektion Lungenentzündung Häufig Bronchitis Häufig Häufig Harnwegsinfektionen Häufig Gewichtszunahme Häufig Häufig Häufig Häufig Schwindel Sehr häufig Kopfschmerzen Sehr häufig Häufig Nicht häufig Psychische Störungen Depression, langweilige Stimmung Häufig Nicht häufig Nierenversagen und Nierenfunktionsstörung bei Patienten mit sich ausbreitender Blutgefäßerkrankung und/oder eingeschränkter Nierenfunktionsstörung Häufig Selten Ozeanfunktionsstörung Nicht häufig Beschwerden beim Atmen Häufig Lungenödem Häufig Häufig Selten Hautreaktionen (wie allergischer Ausschlag, Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, Schuppenflechte und abgeflachte Hautschäden) Nicht häufig Hypotonie Sehr häufig Häufig Häufig Hypertonie Häufig Die Ausgaben für unerwünschte Ereignisse hängen nicht von der Carvedilol-Dosis ab, mit Ausnahme von Schwindel, Sehstörungen und langsamer Herzfrequenz. Schwindel, Ohnmacht, Kopfschmerzen und Schwäche sind zu Beginn der Behandlung normalerweise mild und häufig. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann es während der Erhöhung der Carvedilol-Dosis auf die Zieldosis zu einer schwereren Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention kommen (siehe Warn- und Vorsichtshinweise). Herzinsuffizienz ist eine sehr häufige Nebenwirkung bei beiden Gruppen von Placebo-Patienten (14,5 %) und einer Gruppe von Patienten, die Carvedilol behandeln (15,4 %), und zwar bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion nach einem akuten Myokardinfarkt. Bei der Behandlung mit Carvedilol wurde bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz mit niedrigem Blutdruck, ischämischer Herzkrankheit und sich ausbreitender Blutgefäßerkrankung und/oder eingeschränkter Nierenfunktion eine Erholungsstörung der Nierenfunktion festgestellt (siehe Warnhinweis und). Vorsicht). Nach dem Inverkehrbringen von Medikamenten Die folgenden Nebenwirkungen werden nach der Anwendung von Carvedilol festgestellt. Da diese Nebenwirkungen aus einer unbekannten Stichprobengröße gemeldet werden, ist es nicht immer zuverlässig, ihre Ergebnisse zu bewerten und/oder einen Kausalzusammenhang über die schädlichen Wirkungen des Arzneimittels herzustellen. Chemische und ernährungsbedingte Störungen: Aufgrund der β-Blocker-Eigenschaften kann das Medikament auch potenziellen Diabetes entwickeln, Diabetes verschlimmern und Blutzuckerregulierungssysteme hemmen. Haut- und Unterhauterkrankungen: Haarausfall Schwerwiegende Nebenwirkungen der Hautorganisation (vergiftete Epithelnekrose, Stevens-Johnson-Syndrom) (siehe Warnung und Vorsicht). Nieren- und Harnwegserkrankungen: Es wurden Fälle von Einzelstrahlen bei Frauen gemeldet, die nach Absetzen des Arzneimittels geheilt werden. Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie Dilatrend 6,25 mg verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
Kontraindiziert
Dilatrend 6,25 mg ist in folgenden Fällen als Arzneimittel kontraindiziert:
Carvedilol wird nicht angewendet bei Patienten:
Instabile/instabile Herzinsuffizienz.
Wie andere Betablocker wird Carvedilol bei folgenden Patienten nicht angewendet:
Bronchospasmus in der Vorgeschichte oder Asthma.
Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz kann es während der Carvedilol-Dosis zu einer schwereren Herzinsuffizienz oder Wassereinlagerungen kommen. Wenn diese Symptome auftreten, sollten die Diuretika erhöht werden und die Carvedilol-Dosis sollte nicht erhöht werden, bis diese Symptome klinisch stabil sind. Manchmal kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren, oder in seltenen Fällen muss die Einnahme des Arzneimittels ausgesetzt werden.
Diese Suspensionsstufen behindern die spätere Dosissteigerung von Carvedilol nicht. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Carvedilol in Kombination mit Glykosid Digitalis verwenden, da diese beiden Arzneimittel die atriale Übertragung verlangsamen (siehe Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Formen von Wechselwirkungen).
Die Beeinträchtigung der Genesung wurde bei der Anwendung von Carvedilol bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck
Vor der Behandlung mit Carvedilol müssen die Patienten einen stabilen klinischen Zustand haben und sollten mindestens 48 Stunden lang mit Schmelzinhibitoren behandelt werden, wobei die Dosis mindestens in den ersten 24 Stunden konstant gehalten werden sollte. (Siehe Dosierung und Anwendung).
Carvedilol kann die Herzfrequenz verlangsamen. Wenn der Kreislauf des Patienten weniger als 55 Mal pro Minute abfällt, sollte die Carvedilol-Dosis reduziert werden.
Die Medikamente, die einen instabilen Betablocker enthalten, können bei Patienten mit Prinzmetal-Angina Brustschmerzen verursachen. Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung von Carvedilol bei diesen Patienten vor, obwohl der α-Blocker von Carvedilol helfen kann, diese Symptome zu verhindern. Allerdings ist bei der Einnahme von Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Prinzmetal-Angina Vorsicht geboten.
Seien Sie vorsichtig, wenn Sie Carvedilol bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) mit Bronchialspasmen anwenden, die nicht mit Sprays oder oral behandelt werden. Bei diesen Patienten wird nur Carvedilol eingesetzt, wenn der Nutzen der Behandlung höher ist als die möglichen Risiken.
Bei Patienten, die zu Bronchospasmen neigen, kann es aufgrund der zunehmenden Behinderung der Atemwege zu Atemversagen kommen. Diese Patienten sollten zu Beginn der Behandlung und während der Carvedilol-Dosis engmaschig überwacht werden. Wenn während der Behandlung Bronchospasmen auftreten, muss die Carvedilol-Dosis reduziert werden.
Carvedilol sollte bei Patienten mit peripherer Gefäßerkrankung (z. B. Raynaud) mit Vorsicht angewendet werden, da Betablocker schnell auftreten oder die Symptome eines Arterienversagens verschlimmern können.
Carvedilol kann wie andere Medikamente mit anderen Betablockern die Symptome einer Schilddrüsenvergiftung abdecken.
Chrom-bevorzugte Zellen
Seien Sie daher vorsichtig, wenn Sie Carvedilol bei Patienten einnehmen, bei denen der Verdacht auf Chromzelltumoren besteht.
Seien Sie bei der Einnahme von Carvedilol bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Induktionstherapie vorsichtig, da β-Blocker sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Antigenen als auch den Schweregrad von Überempfindlichkeitsreaktionen erhöhen können.
Sehr seltene schwerwiegende Nebenwirkungen wie epidermale Nekrose (Ten) und Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) wurden während der Behandlung mit Carvedilol berichtet [siehe den nächsten Teil des Kreislaufs (unerwünschte Wirkung)]. Carvedilol sollte bei Patienten, bei denen aufgrund von Carvedilol schwere Nebenwirkungen auf der Haut aufgetreten sind, dauerhaft abgesetzt werden.
Patienten mit Psoriasis in der Vorgeschichte, die im Zusammenhang mit der Behandlung mit Betablockern stehen, sollten Carvedilol nur nach sorgfältiger Abwägung von Risiko und Nutzen des Arzneimittelkonsums einnehmen.
Es gibt viele wichtige Wechselwirkungen in Bezug auf Pharmakokinetik und pharmakokinetische Energie mit anderen Arzneimitteln (z. B. Digoxin, Cyclosporin, Rifampicin, Anästhetika, Antiarrhythmika). Weitere Einzelheiten finden Sie in den Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und anderen Arten von Wechselwirkungen.
Personen, die Kontaktlinsen tragen, sollten auf die Fähigkeit achten, die Tränenflüssigkeit des Medikaments zu reduzieren.
Brechen Sie die Behandlung mit Carvedilol nicht plötzlich ab, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit. Carvedilol sollte langsam (über einen Zeitraum von zwei Wochen) abgesetzt werden.
Kein Inhalt.
Kein Inhalt
Die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen und Maschinen zu bedienen
Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen von Dilatrend 6,25 mg auf Maschinen vor.
Aufgrund der unterschiedlichen Reaktion jeder Person (z. B. Schwindel, Müdigkeit) kann die Fähigkeit zum Führen eines Fahrzeugs, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne Unterstützung beeinträchtigt sein. Dies geschieht normalerweise bei der ersten Behandlung, nach einer Dosiserhöhung, einem Medikamentenwechsel oder der Einnahme von Medikamenten zusammen mit Alkohol.
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierversuche haben eine Toxizität für das Fortpflanzungssystem gezeigt (siehe Abschnitt 3.3 „Präklinische Sicherheit“). Die potenziellen Risiken für den Menschen sind unbekannt.
Betablocker reduzieren sich gegenseitig in der Durchblutung, was zum Tod des Fötus und zu Fehl- oder Frühgeburten führen kann. Darüber hinaus können beim Fötus und beim Säugling Nebenwirkungen auftreten (insbesondere eine Senkung des Blutzuckerspiegels und eine langsame Herzfrequenz). Das Risiko von Herz- und Lungenkomplikationen bei Neugeborenen kann in der Zeit nach der Geburt steigen. Tierstudien haben gezeigt, dass es keine Hinweise auf die Monsterwirkung von Carvedilol gibt.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen zur Anwendung von Carvedilol bei schwangeren Frauen vor.
Verwenden Sie Carvedilol nicht bei schwangeren Frauen, es sei denn, der Nutzen der Behandlung ist viel größer als die möglichen Auswirkungen.
Wehen und Geburt: Kein Inhalt
Stillende Mütter: Tierversuche haben gezeigt, dass Carvedilol und/oder seine Metaboliten in die Muttermilch von Mäusen übergehen. Die Ausscheidung von Carvedilol in die Muttermilch wurde nicht nachgewiesen. Allerdings gehen die meisten Betablocker mit speziellen löslichen Verbindungen in unterschiedlichem Ausmaß in die Muttermilch über. Daher wird das Stillen bei der Anwendung von Carvedilol nicht empfohlen.
Arzneimittelwechselwirkung
Der Einfluss von Carvedilol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
Carvedilol ist ein Substrat und auch ein Inhibitor des p-Glykoproteins. Daher kann die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln, die durch p-Glykoprotein transportiert werden, bei gleichzeitiger Anwendung mit Carvedilol erhöht sein. Darüber hinaus kann die Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch Induktionsstoffe oder p-Glykoprotein-Inhibitoren verändert werden.
Digoxin: Einige Studien an gesunden Personen und an Patienten mit Herzinsuffizienz zeigten einen Anstieg der Digoxin-Exposition um 20 %. Deutlich größere Effekte bei männlichen Patienten als bei weiblichen Patienten. Daher ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin zu Beginn, bei der Dosisanpassung und beim Absetzen von Carvedilol zu überwachen (siehe Warnhinweise und allgemeine Vorsichtsmaßnahmen). Carvedilol hat keinen Einfluss auf das intravenöse Digoxin.
Cyclosporin: Zwei Studien an Nierentransplantationspatienten und Herztransplantationspatienten, die Cyclosporin verwenden, haben gezeigt, dass der Cyclosporinspiegel im Plasma nach Beginn der Anwendung von Carvedilol ansteigt. Es scheint, dass Carvedilol die Exposition gegenüber oralem Ciclosporin um 10–20 % erhöht. Um die Konzentration der Ciclosporin-Behandlung aufrechtzuerhalten, ist es notwendig, die durchschnittliche Ciclosporin-Dosis um 10–20 % zu reduzieren. Der Metabolismus der interaktiven Substanz ist unbekannt, die Hemmung von Carvedilol auf das Plycoprotein steht jedoch in Zusammenhang. Da die Anforderungen an die Dosisanpassung bei jedem Patienten sehr unterschiedlich sind, wird empfohlen, den Ciclosporinspiegel nach Beginn der Behandlung mit Carvedilol streng zu kontrollieren und die Ciclosporin-Dosis entsprechend anzupassen. Bei der intravenösen Anwendung von Ciclosporin gibt es keine Wechselwirkung mit Carvedilol.
Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Carvedilol
Inhibitoren sowie CYP2D6- und CYP2C9-steigernde Substanzen können den Prozess des Körperstoffwechsels und/oder die anfänglich selektive Stereoskopie von Carvedilol verändern, was zu erhöhten oder verringerten Carvedilol-R- und S-Serumkonzentrationen führt (siehe metabolische Teile). Einige Beispiele für Patienten oder gesunde Objekte sind unten aufgeführt, die Liste ist jedoch unvollständig.
Amiodaron: Eine Laborstudie mit menschlichen Lebermikroorganismen zeigt, dass Amiodaron und Desethylamiodaron die Oxidation von Carvedilol R und S hemmen. Die untere Konzentration von Carvedilol-R und S stieg bei Patienten mit mit Carvedilol behandelter Herzinsuffizienz in Kombination mit Amiodilaron im Vergleich zu Carvedilol-R und S signifikant um das 2,2-fache an. Die Wirkung auf Carvedilol S ist auf Desethyamiodaron zurückzuführen, eine Stoffwechselsubstanz von Amiodaron, einem starken CYP2C9-Inhibitor. Es ist notwendig, die sympathische Beta-Hemmungsaktivität bei Patienten mit Kombinationsbehandlungen mit Carvedilol und Amiodaron zu überwachen.
Rifampicin: In einer Studie mit 12 gesunden Menschen verringerte sich die Carvedilol-Aufnahme bei Männern während der gleichzeitigen Behandlung mit Diltiazem um etwa 60 % und es wurde ein Rückgang der Wirkung von Carvedilol auf den systolischen Blutdruck festgestellt. Der Mechanismus der Wechselwirkung ist unbekannt, kann aber auf Rifampicin zurückzuführen sein, das die Wirkung von Plycoprotein P-Glykoprotein verstärkt. Bei Patienten mit gleichzeitiger Behandlung mit Carvedilol und Rifampicin sollte die Hemmung von Beta genau überwacht werden.
Fluoxetin und Paroxetin: In einer randomisierten Diagonalstudie an 10 Patienten mit Herzinsuffizienz führte die Anwendung in Kombination mit Fluoxetin, einem starken CYP2D6-Inhibitor, zu einer selektiven Hemmung des Carvedilol-Metabolismus Dies erhöht den durchschnittlichen AUC-Wert des R-Bildes R (+) und erhöht die statistische Signifikanz der AUC von Abbildung S () im Vergleich zum Ort von Si Si um 35 %. Allerdings werden in den Behandlungsgruppen weder Nebenwirkungen noch Blutdruck oder Herzfrequenz erfasst. Die Wirkung einer Einzeldosis Paroxetin, einem starken Inhibitor von CYP2D6, auf die Pharmakokinetik von Carvedilol wurde an 12 gesunden Probanden nach Einnahme der Einzeldosis untersucht. Trotz der signifikanten Steigerung der Absorption von Carvedilol-R und S wurden keine klinischen Auswirkungen auf gesunde Objekte festgestellt.
Insulin oder orale Antidiabetika: Medikamente mit Betablockern können die Hypoglykämie von Insulin und oralen Antidiabetika verstärken. Die Symptome einer Hypoglykämie können verdeckt oder unklar sein (insbesondere Tachykardie). Daher sollten Patienten, die Insulin oder orale Antidiabetika einnehmen, den Blutzuckerspiegel regelmäßig überwachen (siehe Abschnitt „Warnung und Vorsicht“).
Medikamente, die die Katecholaminreserven reduzieren: Patienten mit β-Blockern zusammen mit Katecholaminen (z. B. Reserpin und Monoaminoxidpin-Hemmern) sollten engmaschig auf Anzeichen einer Blutdrucksenkung und/oder Schwerkraft überwacht werden.
Digoxin: Die Verwendung einer Kombination aus Beta- und Digoxinblockern kann die Verlängerung der atrialen Übertragungszeit erhöhen.
Bei Kalziumkanalblockern handelt es sich nicht um Dihydropyridine, Amiodaron oder Antiarrhythmika: Die Anwendung in Kombination mit Carvedilol kann das Risiko einer atrialen Übertragungsstörung erhöhen. Bei der Anwendung von Carvedilol in Kombination mit Diltiazem wurden einige Fälle von separaten Erregungsleitungsstörungen (selten beeinträchtigte Hämodynamik) registriert. Wenn der orale Carvedilol-Inhibitor wie andere Beta-Inhibitoren den Kalziumkanal nicht hemmt, DHP, Verapamil oder Deltiazem, Amiodaron oder andere arrhythmische Medikamente, wird empfohlen, das EKG und den Blutdruck zu überwachen.
Clonidin: Die herzfrequenzsenkende und hypotonische Wirkung von Clonidin kann sich verstärken, wenn es zusammen mit Arzneimitteln mit Betablockern angewendet wird. Wenn die Behandlung mit diesen beiden Medikamenten beendet wird, sollten zuerst die Betablocker abgesetzt werden. Clonidin kann nach einigen Tagen durch langsame Dosisreduktion abgesetzt werden.
Mittel gegen Bluthochdruck: Wie andere Medikamente mit anderen β-Blockern kann Carvedilol, wenn es gemeinsam verwendet wird, die Wirkung von Medikamenten zur Behandlung von Bluthochdruck (z. B. α1-Reador-Antagonisten) verstärken oder unerwünschte Medikamente senken den Blutdruck.
Anästhesie: Besonderes Augenmerk sollte auf den Zusammenhang zwischen negativen Muskelkontraktionseffekten und blutdrucksenkenden Wirkungen von Carvedilol und Anästhetika während der Anästhesie gelegt werden.
NSAR: Die gleichzeitige Einnahme von nichtsteroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) und Beta-Sympathikusblockern kann den Blutdruck erhöhen und die Blutdruckkontrolle beeinträchtigen.
Beta-Bronchodilatatoren: Beta-Blocker wirken sich nicht auf das Herz aus. Gegen die bronchodilatatorische Wirkung von Beta-Bronchodilatatoren müssen diese Patienten sorgfältig überwacht werden.Lagerung
Lassen Sie es an einem kühlen Ort, vermeiden Sie Licht und Temperaturen unter 30⁰C.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Andere Drogen
- BEZALIP RETARD TABLETS 400MG
- CoAprovel
- GRIPE MIXTURE
- LIVIAL 2.5MG TABLETS
- Revolade
- ZOMORPH 10MG CAPSULES
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