Dilatrend 6,25 mg Roche θεραπεία υπέρτασης, στεφανιαίας νόσου, χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (3 κυψέλες x 10 δισκία)
Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Καρβεδιλόλη
Συστατικό
| Πληροφορίες σύνθεσης | Περιεχόμενο |
| Καρβεδιλόλη | 6,25 mg |
Χρήσεις
Ενδείξεις
Το Dilatrend 6,25 mg ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
dilatrend ενδείκνυται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπέρτασης. Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα (για παράδειγμα, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, διουρητικά).
Η καρβεδιλόλη είναι κλινικά αποτελεσματική στη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου. Τα προκαταρκτικά δεδομένα έχουν δείξει ότι το φάρμακο είναι αποτελεσματικό και ασφαλές όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη και ισχαιμία του μυοκαρδίου χωρίς συμπτώματα.
Εκτός εάν υπάρχουν αντενδείξεις, η Carvedilol ενδείκνυται σε συνδυασμό με τυπική θεραπεία (συμπεριλαμβανομένων μεταφερόμενων αναστολέων και διουρητικών, με ή μη συνοδευόμενα από δακτυλίτιδα) για τη θεραπεία όλων των ασθενών με σταθερή, συμπτωματική χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ήπια, μέτρια έως σοβαρή, λόγω σοβαρής ή μη τοπικής αναιμίας.
Μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας (LVEF) ≤ 40% ή δείκτη περιορισμών στην κοιλία ≤ 1,3), είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί μακροχρόνια θεραπεία για ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και άλλα έμφραγμα. θεραπείες.
Φαρμακοκολογία
Μηχανισμός δράσης
Η καρβεδιλόλη είναι ένας αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων πολλαπλών δράσεων με αναστολείς αδρενεργικών υποδοχέων α1, β1 και β2. Η καρβεδιλόλη έχει επίσης δράση προστασίας των ιστών. Η καρβεδιλόλη είναι ένα πιθανό αντιοξειδωτικό και μειώνει τις ρίζες του οξυγόνου της αντίδρασης.
Η καρβεδιλόλη είναι μια ριζική ουσία και τόσο το R (+) όσο και το S (-) έχουν τις ίδιες ιδιότητες των α-αδρενεργικών υποδοχέων και τις ίδιες αντιοξειδωτικές ιδιότητες. Η καρβεδιλόλη έχει την επίδραση του αντιπολλαπλασιασμού των λείων μυϊκών κυττάρων στους ανθρώπους.
Η επίδραση της μείωσης των παραγόντων οξειδωτικής αντίδρασης που είναι γνωστοί σε κλινικές μελέτες με τη μέτρηση διαφορετικών δεικτών σε ασθενείς που έλαβαν μακροχρόνια θεραπεία με καρβεδιλόλη.
Οι αναστολείς των β-κομμενεργικών υποδοχέων της Carvedilol δεν είναι εκλεκτικοί για τους β1 και β2 αδρενεργικούς υποδοχείς και σχετίζονται με το S (-).
.Η καρβεδιλόλη δεν έχει την ίδια αλληλένδετη νευρολογική δράση και (όπως η Propraprol) έχει χαρακτηριστικά που σταθεροποιούν τη μεμβράνη. Η καρβεδιλόλη αναστέλλει το σύστημα Αλδοστερόνης-Ανοτενσίνης-Ρενίνης μέσω β-αναστολέων, οι οποίοι θα μειώσουν το νήμα της ρενίνης, επομένως σπάνια θα δει την κατακράτηση νερού στο σώμα.
Η καρβεδιλόλη μειώνει την αντίσταση των περιφερικών αιμοφόρων αγγείων μέσω του επιλεκτικού αποκλεισμού του αδρενεργικού υποδοχέα-α1. Η καρβεδιλόλη μειώνει την υπέρταση που προκαλείται από τη φαινυλεφρίνη - έναν ανταγωνιστή του αδρενεργικού υποδοχέα -α1, αλλά δεν λειτουργεί εάν προκαλείται από την αγγειοτενσίνη II.
Η καρβεδιλόλη δεν αλλάζει τους δείκτες λιπιδίων. Η φυσιολογική αναλογία λιποπρωτεΐνης έχει λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας/χαμηλής πυκνότητας (HDL/LDL).
Έρευνα για την κλινική αποτελεσματικότητα
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει τα ακόλουθα θεραπευτικά αποτελέσματα της Καρβεδιλόλης:
Υπέρταση
Η καρβεδιλόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση σε ασθενείς με υπέρταση με συνδυασμό β-αναστολέων και αγγειοδιαστολής μέσω των ενδιάμεσων α1. Μερικοί από τους παραδοσιακούς περιορισμούς των β-αναστολέων δεν φαίνεται να εμφανίζονται σε ορισμένους β-αναστολείς που έχουν αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα, όπως η Carvedilol. Η επίδραση χαμηλής τάσης της Carvedilol δεν συνοδεύει ολόκληρη την περιφερική αντίσταση τόσο συχνά όσο συχνή στους απλούς β αναστολείς. Μικρή μείωση του καρδιακού παλμού. Η ροή του αίματος μέσω των νεφρών και η νεφρική λειτουργία εξακολουθεί να διατηρείται σε ασθενείς με υπέρταση. Η καρβεδιλόλη έχει ως αποτέλεσμα τη διατήρηση του όγκου της συστολικής και μειώνει ολόκληρη την περιφερική αντίσταση. Η καρβεδιλόλη δεν εμποδίζει την παροχή αίματος σε ξεχωριστούς ιστούς και αρτηριακά δίκτυα, συμπεριλαμβανομένων των νεφρών, των μυοσκελετικών, του αντιβραχίου, των ποδιών, του δέρματος, του εγκεφάλου ή των καρωτιδικών αρτηριών. Η καρβεδιλόλη μειώνει επίσης το ποσοστό κρουσμάτων κρύων άκρων και κόπωσης νωρίς κατά τη σωματική δραστηριότητα. Η μακροπρόθεσμη επίδραση της Carvedilol στην υπέρταση φαίνεται σε ορισμένες επαληθευμένες διπλές τυφλές δοκιμές.
νεφρική ανεπάρκεια
Πολλές ανοιχτές μελέτες έχουν δείξει ότι το Carvedilol είναι αποτελεσματικό σε ασθενείς με υπέρταση λόγω στένωσης νεφρικής αρτηρίας. Αυτό ισχύει επίσης σε ασθενείς με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία ή αιμοκάθαρση ή μετά τη μεταμόσχευση νεφρού. Η καρβεδιλόλη μειώνει σταδιακά την αρτηριακή πίεση και τις δύο ημέρες αιμοκάθαρσης και χωρίς αιμοκάθαρση, και η επίδραση της υπότασης μπορεί να συγκριθεί με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Με βάση την αποτελεσματικότητα που επιτεύχθηκε από συγκριτικές δοκιμές σε ασθενείς που υποβάλλονται σε τεχνητή αιμοκάθαρση, η καρβεδιλόλη δείχνει ότι είναι πιο αποτελεσματική από τους αναστολείς διαύλων ασβεστίου και την ανοχή φαρμάκων. Σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, η καρβεδιλόλη έχει αντιαναιμικά αποτελέσματα (χρόνος άσκησης, χρόνος έως ότου το τμήμα ST είναι διαφορετικό και ο χρόνος στηθάγχης βελτιωθεί). Η αντι-στηθάγχη δράση του φαρμάκου διατηρείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Οξείες αιμοδυναμικές μελέτες έχουν δείξει ότι η Carvedilol μειώνει σημαντικά τις ανάγκες του καρδιακού μυός σε οξυγόνο και τις συμπαθητικές δραστηριότητες. Το φάρμακο μειώνει επίσης τη χρηματική επιβάρυνση του καρδιακού μυός (πίεση πνευμονικής αρτηρίας και πνευμονική τριχοειδική πίεση) και μετα-φόρτιση (όλη η περιφερική αντίσταση). Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια Η καρβεδιλόλη μειώνει σημαντικά τη θνησιμότητα και τη νοσηλεία λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων. Η καρβεδιλόλη βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα και την ανεπάρκεια της αριστερής κοιλίας σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με ή χωρίς ισχαιμικό. Η επίδραση της καρβεδιλόλης εξαρτάται από τη δόση. νεφρική ανεπάρκεια Η καρβεδιλόλη μειώνει τη συχνότητα της νόσου και τη θνησιμότητα σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με επεκτεινόμενη καρδιακή νόσο. Μια ανάλυση κλινικών δοκιμών ελέγχου εικονικού φαρμάκου περιλαμβάνει μεγάλο αριθμό ασθενών (> 4000) με ήπια έως μέτρια χρόνια νεφρική νόσο για να υποστηρίξει ότι η θεραπεία με Carvedilol σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας περιλαμβάνει ή καθόλου συμπτώματα που μειώνουν το ποσοστό θνησιμότητας καθώς και συμβάντα που σχετίζονται με καρδιακή ανεπάρκεια. αριστερή κοιλιακή ανεπάρκεια μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου Σε μια διπλή τυφλή μελέτη που διεξήχθη το 1959 νέους ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου και έναν αριθμό διαστολής της αριστερής κοιλίας ≤ 40% ή δείκτη κοιλιακών συσπάσεων ≤ 1,3 (με ή χωρίς καρδιακή ανεπάρκεια με συμπτώματα), διαπιστώθηκε ότι η καρβεδιλόλη δεν μειώνει το ποσοστό θανάτου που προκαλείται από τη στατιστική συνολική σημασία. Pharmaceutical, Ρ = 0,297); Αλλά αν το λάβουμε υπόψη μόνο, μειώνει σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας για όλες τις αιτίες κατά 23% (P = 0,031), μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας από όλες τις αιτίες ή το έμφραγμα του μυοκαρδίου δεν προκαλεί θάνατο στο 29% (P = 0,002), μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας από καρδιαγγειακά αίτια έως και 25,0% σε μείωση του ποσοστού νοσηλείας (P) -θάνατος καρδιακό έμφραγμα στο 41%). Επιπλέον, μεταγενέστερη ανάλυση δείχνει επίσης ότι η Carvedilol μειώνει σημαντικά τον θάνατο ή τη νοσηλεία κυρίως λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων κατά 17% (P = 0,019). φαρμακοκινητική απορρόφηση Σε υγιή αντικείμενα μετά τη λήψη μιας κάψουλας 25 mg, η Carvedilol απορροφήθηκε γρήγορα και έφτασε στη μέγιστη συγκέντρωση cmax των 21 mg/l μετά από περίπου 1,5 ώρα (TMAX). Οι μέγιστες τιμές συγκέντρωσης είναι γραμμικά ως προς τη δόση. Μετά την κατανάλωση, η Carvedilol μεταβολίζεται πλήρως στην αρχική ολοκληρωμένη βιοχημεία σε απολύτως 25% σε υγιή αρσενικά αντικείμενα. Η καρβεδιλόλη είναι ένα οπτικό και ισομερές S-(-)-το οποίο είναι ταχύτερο από τα ισομερή R-(+)-, που χρησιμοποιείται απόλυτα από το στόμα είναι 15% σε σύγκριση με το 31% των ισομερών R-(+)-. Η μέγιστη συγκέντρωση της R-καρβεδιλόλης στο πλάσμα είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από τη S-Carvedilol. μελέτες, στο εργαστήριο, έδειξαν ότι η καρβεδιλόλη είναι το υπόστρωμα της πρωτεΐνης μεταφοράς της P-Glycoprotein. Ο ρόλος της P-γλυκοπρωτεΐνης στην κατανομή της Carvedilol έχει επίσης επιβεβαιωθεί σε υγιή άτομα. Διανομή Η καρβεδιλόλη είναι μια ένωση που αγαπά τα λιπαρά, η οποία δείχνει την αναλογία συνοχής προς τις πρωτεΐνες του πλάσματος περίπου 95%. Ο όγκος διανομής κυμαίνεται από 1,5 έως 2 l/kg. Μεταβολισμός Στους ανθρώπους, η καρβεδιλόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με οξείδωση και συνδυάζεται σε διαφορετικούς μεταβολίτες που αποβάλλονται κυρίως μέσω της χοληφόρου οδού. Στα ζώα, οι άνθρωποι έχουν δει το φαινόμενο της εντερικής κυκλοφορίας της αρχικής ουσίας. Οι αναγωγικές αντιδράσεις μεθυλίου και υδροξυλίου στο γύρο της φαινόλης παράγουν τρεις μεταβολίτες με δράση βήτα-αδρενεργικής συλλογής. Σύμφωνα με προκλινικές μελέτες, οι μεταβολίτες της 4'-υδροξυφαινόλης είναι 13 φορές ισχυρότεροι από την Καρβεδιλόλη. Τρεις ενεργοί μεταβολίτες έχουν ασθενέστερη αγγειοδιαστολή από την καρβεδιλόλη. Στον άνθρωπο, η συγκέντρωση αυτών των τριών μεταβολιτών είναι περίπου 10 φορές χαμηλότερη από τη συγκέντρωση της αρχικής ουσίας. Δύο μεταβολίτες Hydroxy-Carbazole της Carvedilol έχουν πολύ ισχυρή αντιοξειδωτική δράση, 30 έως 80 φορές υψηλότερη από την Carvedilol. Οι φαρμακοκινητικές μελέτες σε ανθρώπους έχουν δείξει ότι ο μεταβολισμός οξείδωσης της Carvedilol είναι στερεοσκοπική επιλογή. Τα αποτελέσματα μιας προτεινόμενης εργαστηριακής μελέτης αλλά το ισένζυμο του κυτοχρώματος P450 μπορεί να σχετίζονται με τη διαδικασία οξείδωσης και υδρόλυσης συμπεριλαμβανομένων των CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 καθώς και CYP1A2. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές και ασθενείς δείχνουν ότι τα r ισομερή μεταβολίζονται κυρίως από το CYP2D6. Τα ισομερή Η μεταβολίζονται κυρίως από τα CYP2D6 και CYP2C9. πολυμορφικοί γονότυποι Τα αποτελέσματα κλινικών φαρμακοκινητικών μελετών σε ανθρώπους έδειξαν ότι το CYP2D6 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό R και S-Carvedilol. Ως αποτέλεσμα, η συγκέντρωση του R και της S-Carvedilol στο πλάσμα αυξάνεται στο αργό μεταβολικό CYP2D6. Η σημασία του γονότυπου του CYP2D6 στη φαρμακοκινητική του R και του S-Carvedilol έχει επιβεβαιωθεί σε φαρμακοκινητικές μελέτες, ενώ άλλες μελέτες δεν επιβεβαιώνουν αυτό το αποτέλεσμα. Εν ολίγοις, ο πολυφαινότυπος γονιδιακός τύπος του CYP2D6 μπορεί να έχει περιορισμένη κλινική σημασία. Εξάλειψη Μετά τη λήψη 1 δόσης των 50 mg καρβεδιλόλης, περίπου το 60% απεκκρίνεται μέσω της χολής και αποβάλλεται στα κόπρανα με τη μορφή μεταβολιτών για 11 ημέρες. Μετά τη λήψη της εφάπαξ δόσης, μόνο το 16% περίπου απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή της Καρβεδιλόλης ή των μεταβολιτών της. Η απέκκριση μέσω των ούρων του φαρμάκου με τη μορφή δεν αλλάζει λιγότερο από 2%. Μετά από μια ενδοφλέβια ένεση 12,5 mg για υγιείς εθελοντές, η κάθαρση του Carvedilol από το πλάσμα φτάνει περίπου τα 600 ml/λεπτό και ο χρόνος πώλησης είναι περίπου 2,5 ώρες. Ο χρόνος πώλησης μιας κάψουλας 50 mg παρατηρείται σε αυτά τα άτομα είναι 6,5 ώρες που αντιστοιχεί στον χρόνο επαναρρόφησης από τις κάψουλες. Μετά την κατανάλωση, η συνολική κάθαρση ολόκληρου του σώματος του S-Carvedilol είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από την R-Carvedilol. φαρμακοκινητική σε ειδικά θέματα Έρευνες σε παιδιά δείχνουν ότι η κάθαρση έχει προσαρμοστεί ανάλογα με το βάρος σε παιδιά σημαντικά μεγαλύτερα από τους ενήλικες. Η φαρμακοκινητική της καρβεδιλόλης σε ασθενείς με υπέρταση δεν επηρεάζεται από την ηλικία. Σε ασθενείς με υπέρταση και νεφρική ανεπάρκεια, η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου, ο χρόνος πώλησης και η συγκέντρωση των κορυφών στο πλάσμα δεν αλλάζει πολύ. Η απέκκριση των νεφρών του φαρμάκου σε σταθερή μορφή μειώνεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ωστόσο, οι αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους είναι μόνο μέτριες. Η καρβεδιλόλη δεν αποβάλλεται κατά την αιμόλυση επειδή δεν διέρχεται από το φίλτρο, ίσως επειδή είναι ισχυρά συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δείτε τις αντενδείξεις και τη χρήση σε ειδικά άτομα/Ηπατική ανεπάρκεια Σε μια μελέτη 24 Ιάπωνων ασθενών με καρδιακή ανεπάρκεια, η κάθαρση του Carvedilol είναι σημαντικά χαμηλότερη από την προηγούμενη πρόβλεψη σε υγιείς εθελοντές. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η φαρμακοκινητική της Carvedilol έχει σχήμα R και S αλλάζει λόγω καρδιακής ανεπάρκειας.
Πριν τη λήψη Dilatrend 6,25 mg Roche θεραπεία υπέρτασης, στεφανιαίας νόσου, χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (3 κυψέλες x 10 δισκία)
Τρόπος χρήσης
Πάρτε τα χάπια dilatrend των 6,25 mg με ένα γεμάτο ποτήρι νερό.
Χρόνος θεραπείας
Η θεραπεία με καρβεδιλόλη είναι μια μακροχρόνια θεραπεία. Όπως και όλοι οι β-αναστολείς, μην σταματήσετε τη θεραπεία ξαφνικά, αλλά θα πρέπει να μειώνετε τη δόση αργά κάθε εβδομάδα. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό στην περίπτωση ασθενών με στεφανιαία νόσο.
Δοσολογία
Η αρχική δόση συνιστάται για 12,5 mg, μία φορά την ημέρα, τις δύο πρώτες ημέρες. Μετά από αυτό, η συνιστώμενη δόση είναι 25 mg, μία φορά την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, τουλάχιστον δύο εβδομάδες αργότερα, μπορεί να αυξήσει τη δόση στη μέγιστη ημερήσια δόση που συνιστάται κατά 50 mg, μία ή δύο φορές την ημέρα.
Η αρχική δόση συνιστάται για 12,5 mg, δύο φορές την ημέρα, τις δύο πρώτες ημέρες. Στη συνέχεια, η συνιστώμενη δόση είναι 25 mg, δύο φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, τουλάχιστον δύο εβδομάδες αργότερα, μπορεί να αυξήσει τη δόση στη μέγιστη ημερήσια δόση που συνιστάται κατά 100 mg, διαιρούμενη δύο φορές την ημέρα.
Οι γιατροί πρέπει να κάνουν τη σωστή δόση για κάθε ασθενή και να παρακολουθούν προσεκτικά τη δόση κατά τη διαδικασία της δόσης.
Για ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με δακτυλίτιδα, τα διουρητικά και οι αναστολείς της δοσολογίας αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να είναι σταθερά πριν από την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη.
Η δόση έναρξης συνιστάται κατά 3.125 mg, δύο φορές την ημέρα, για δύο εβδομάδες. Εάν αυτή η δόση είναι ανεκτή, τουλάχιστον δύο εβδομάδες αργότερα, μπορεί να αυξήσει τη δόση στα 6,25 mg, 12,5 mg και 25 mg, χρησιμοποιήστε δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στο υψηλότερο επίπεδο που μπορεί να ανεχθεί ο ασθενής. Η μέγιστη δόση συνιστάται για 25 mg, δύο φορές την ημέρα για όλους τους ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και για ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια από ήπιο έως μεσαίο βάρος που ζυγίζουν λιγότερο από 85 kg. Για ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, βάρους άνω των 85 kg, η μέγιστη δόση συνιστάται να είναι 50 mg, δύο φορές την ημέρα.
Πριν από κάθε αύξηση της δόσης, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει συμπτώματα αγγειοδιαστολής ή πιο σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας στον ασθενή. Η σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή η κατακράτηση νερού μπορεί να αντιμετωπιστεί με αύξηση των διουρητικών. Μερικές φορές είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Carvedilol, και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, η αναστολή της carvedilol πρέπει να ανασταλεί προσωρινά.
Εάν έχετε σταματήσει να χρησιμοποιείτε το Carvedilol για περισσότερο από μία εβδομάδα, θα πρέπει να ξεκινήσετε με χαμηλότερη δόση (χρήση δύο φορές την ημέρα) και στη συνέχεια να εντοπίσετε την αυξανόμενη δόση ώστε να ταιριάζει με τη συνιστώμενη δόση παραπάνω. Εάν έχετε σταματήσει να χρησιμοποιείτε το Carvedilol για περισσότερες από δύο εβδομάδες, συνιστάται να αρχίσετε να χρησιμοποιείτε τη δόση των 3.125 mg για να ταιριάζει στη συνιστώμενη δόση παραπάνω.
Τα συμπτώματα της αγγειοδιαστολής μπορούν αρχικά να αντιμετωπιστούν με τη μείωση των διουρητικών. Εάν τα συμπτώματα εξακολουθούν να υπάρχουν, η δόση των αναστολέων ενζύμου μπορεί να μειωθεί (εάν χρησιμοποιούνται), στη συνέχεια να μειωθεί η δόση της καρβεδιλόλης εάν είναι απαραίτητο. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η δόση της καρβεδιλόλης δεν θα πρέπει να αυξάνεται έως ότου ο έλεγχος της καρδιακής ανεπάρκειας είναι πιο σοβαρός ή αγγειοδιαστολή.
Οι γιατροί πρέπει να κάνουν τη σωστή δόση για κάθε ασθενή και να παρακολουθούν προσεκτικά τη δόση κατά τη διάρκεια της διαδικασίας δόσης.
Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει για εσωτερικούς ή εξωτερικούς ασθενείς όταν ο ασθενής έχει σταθερούς αιμοδυναμικούς δείκτες και η κατακράτηση νερού στο σώμα έχει περιοριστεί στο χαμηλότερο επίπεδο.
Πριν ξεκινήσετε τη χρήση του Carvedilol: Οι ασθενείς με σταθερούς αιμοδυναμικούς δείκτες θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς ενζύμου για τουλάχιστον 48 ώρες, με σταθερή δόση για τουλάχιστον τις πρώτες 24 ώρες. Στη συνέχεια, μπορείτε να αρχίσετε να χρησιμοποιείτε το Carvedilol κατά την περίοδο από 3 έως 21 μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Η πρώτη δόση Carvedilol: Η αρχική δόση συνιστάται να είναι 6,25 mg. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για τουλάχιστον 3 ώρες μετά την πρώτη δόση. (Δείτε τη γενική και γενική προειδοποίηση)
Η επόμενη δόση Carvedilol: Εάν ο ασθενής έχει την πρώτη δόση (για παράδειγμα, καρδιακός ρυθμός> 50 παλμούς/λεπτό, συστολική αρτηριακή πίεση> 80 mm και δεν υπάρχουν κλινικά σημεία, του φαινομένου της ανοχής των φαρμάκων), η δόση θα πρέπει να αυξηθεί στα 6,25 mg, δύο φορές την ημέρα, και να διατηρηθεί για 3 έως 10 ημέρες, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια αυτού του φαινομένου εάν ο ασθενής βλέπει. αργός καρδιακός παλμός
Πώς να ανιχνεύσετε την επόμενη δόση: Εάν η δόση είναι 6,25 mg, δύο φορές την ημέρα είναι καλά ανεκτή, σε απόσταση περίπου 3 έως 10 ημερών, θα πρέπει να αυξήσετε τη δόση έως και 12,5 mg, δύο φορές την ημέρα και, στη συνέχεια, να αυξήσετε στα 25 mg, δύο φορές την ημέρα. Η δόση συντήρησης είναι η μέγιστη δόση που μπορεί να ανεχθεί ο ασθενής. Ανεξάρτητα από το πόσο βάρος έχει ο ασθενής, η μέγιστη δόση που συνιστάται για τους ασθενείς είναι μόνο 25 mg, δύο φορές την ημέρα.
Οδηγίες ειδικής δόσης
Δεδομένα φαρμακοκινητικής (βλ. φαρμακοκινητική σε ειδικό πληθυσμό) και κλινικές μελέτες που δημοσιεύτηκαν (βλ. νεφρική ανεπάρκεια) σε ασθενείς με διαφορετικά επίπεδα νεφρικής ανεπάρκειας υποδηλώνουν ότι δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της συνιστώμενης δόσης Carvedilol για ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Αντενδείκνυται η χρήση Carvedilol σε ασθενείς με κλινικές εκδηλώσεις ηπατικής δυσλειτουργίας (βλ. αντενδείξεις)
Δεν υπάρχουν στοιχεία που να υποστηρίζουν την προσαρμογή της δόσης σε αυτό το αντικείμενο.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της καρβεδιλόλης σε παιδιά και εφήβους (
Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.
Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης;
Συμπτώματα και σημεία υπερδοσολογίας
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, μπορεί να υπάρξει σοβαρή υπόταση από καρδιακούς ρυθμούς, καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακό σοκ και καρδιακή ανακοπή.
Μπορεί να υπάρχουν αναπνευστικά προβλήματα, βρογχόσπασμος, έμετος, διαταραχές συνείδησης και ολική επιληψία.
Θεραπεία υπερδοσολογίας
Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται τα προαναφερθέντα σημεία και συμπτώματα και η θεραπεία υπό τη θεραπεία του θεράποντος ιατρού και σύμφωνα με τα πρότυπα θεραπείας για ασθενείς με υπερδοσολογία β-αναστολέων (όπως ατροπίνη, γλυκαγόνη, αναστολείς φωσφοδιεστεράσης όπως αμιρόνη ή μιλρινόνη, β-συμπαθητική δύναμη).
Σημαντικές σημειώσεις
Σε περίπτωση σοβαρής σοβαρής δηλητηρίασης, είναι απαραίτητη η συνεχής θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα, διότι πρέπει να προβλεφθεί ότι ο χρόνος απόρριψης του Carvedilol θα διαρκέσει και η ανακατανομή του Carvedilol από βαθύτερα διαμερίσματα. Ο χρόνος της θεραπείας αποτοξίνωσης/υποστήριξης θα εξαρτηθεί από τη σοβαρότητα της υπερδοσολογίας. Επομένως, η υποστηρικτική θεραπεία θα πρέπει να διεξάγεται συνεχώς μέχρι να σταθεροποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς.
Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση;
Πάρτε Dilatrend 6,25 mg μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.
Παρενέργειες
Όταν χρησιμοποιείτε 6,25 mg dilatrend, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).
Ανεπιθύμητες ενέργειες σύμφωνα με το σύστημα ταξινόμησης σύμφωνα με τη συχνότητα Meddra και CIMS: πολύ συχνές ≥ 1/10; Συχνές ≥ 1/100 και
Ο Πίνακας 1 παρακάτω παραθέτει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση της Carvedilol σε σημαντικές κλινικές δοκιμές με ενδείξεις: συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, υπέρταση και μακροχρόνια θεραπεία της στεφανιαίας νόσου.
Ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρούνται από κλινικές δοκιμές:
Ομάδα πρακτορείων
Ανεπιθύμητη αντίδραση
Αναιμία Κοινή Σπάνιο
λευκοπενία Πολύ σπάνια
καρδιακή ανεπάρκεια Πολύ συνηθισμένο
Κοινή Κοινή
Κοινή Δεν είναι συνηθισμένο
Δεν είναι συνηθισμένο Μείωση της όρασης Κοινή Κοινή Κοινή
ναυτία
Κοινή
διάρροια
Κοινή
Κοινή Κοινή
Κοιλιακός πόνος Συχνός
Δυσκοιλιότητα Δεν είναι συχνή Σπάνιο
αδυναμία
Πολύ συνηθισμένο
Κοινή
Κοινή
Αύξηση ALT, AST και GGT Πολύ σπάνια
Υπερευαισθησία (αλλεργική αντίδραση) Πολύ σπάνια μόλυνση και παρασιτική μόλυνση πνευμονία Κοινή Βρογχίτιδα Κοινή Κοινή Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος Συχνές αύξηση βάρους Κοινή Κοινή Κοινή Κοινή ζάλη Πολύ συνηθισμένο πονοκέφαλος Πολύ συχνός Κοινή Δεν είναι συνηθισμένο Ψυχικές διαταραχές Κατάθλιψη, βαρετή διάθεση Κοινή Δεν είναι συνηθισμένο Νεφρική ανεπάρκεια και νεφρική δυσλειτουργία σε ασθενείς με εξάπλωση νόσου των αιμοφόρων αγγείων και/ή μειωμένη νεφρική λειτουργική δυσλειτουργία Κοινή Σπάνιο Διαταραχή της λειτουργίας των ωκεανών Μη συνηθισμένο Δυσκολία στην αναπνοή Κοινή πνευμονικό οίδημα Συχνό Κοινή Σπάνιο Δερματικές αντιδράσεις (όπως αλλεργικό εξάνθημα, δερματίτιδα, κνίδωση, κνησμός, ψωρίαση και επιπεδωμένη βλάβη του δέρματος) Μη συνηθισμένο Υπόταση Πολύ συνηθισμένο Κοινή Κοινή Υπέρταση Κοινή Οι δαπάνες για ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εξαρτώνται από τη δόση του Carvedilol, εκτός από ζάλη, μη φυσιολογική όραση και αργό καρδιακό ρυθμό. Η ζάλη, η λιποθυμία, ο πονοκέφαλος και η αδυναμία είναι συνήθως ήπιες και συχνές κατά την έναρξη της θεραπείας. Σε ασθενείς με συμφορημένη καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να εμφανιστεί πιο σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και κατακράτηση υγρών κατά την αύξηση της δόσης της καρβεδιλόλης στη δόση-στόχο (δείτε την προειδοποίηση και την προσοχή). Η καρδιακή ανεπάρκεια είναι μια πολύ συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια και στις δύο ομάδες ασθενών με εικονικό φάρμακο (14,5%) και σε μια ομάδα ασθενών που λαμβάνουν Carvedilol (15,4%), σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. και/ή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (δείτε την προειδοποίηση και προσοχή). Μετά την κυκλοφορία φαρμάκων Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες προσδιορίζονται μετά την κυκλοφορία του Carvedilol. Επειδή αυτές οι παρενέργειες αναφέρονται από ένα άγνωστο μέγεθος δείγματος, δεν είναι πάντα αξιόπιστο να αξιολογηθεί η απόδοση τους ή/και να καθοριστεί μια αιτιώδης σχέση σχετικά με τις επιβλαβείς επιδράσεις του φαρμάκου. Διαταραχές χημικής ουσίας και διατροφής: Λόγω των ιδιοτήτων του β-αναστολέα, το φάρμακο μπορεί επίσης να αναπτύξει πιθανό διαβήτη, χειρότερο διαβήτη και να αναστέλλει τα συστήματα ρύθμισης του σακχάρου στο αίμα. Δερματικές και υποδόριες διαταραχές: Τριχόπτωση Σοβαρές παρενέργειες της οργάνωσης του δέρματος (δηλητηριασμένη επιθηλιακή νέκρωση, σύνδρομο Stevens-Johnson) (δείτε την προειδοποίηση και την προσοχή). Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού: Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μεμονωμένων ακτίνων σε γυναίκες και αυτές οι περιπτώσεις θα θεραπευτούν μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.
Προειδοποιήσεις
Πριν χρησιμοποιήσετε το Dilatrend 6,25 mg, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.
Αντενδείκνυται
Το Dilatrend 6,25 mg αντενδείκνυται φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:
Η καρβεδιλόλη δεν χρησιμοποιείται για ασθενείς:
Ασταθής/ασταθής καρδιακή ανεπάρκεια.
Όπως και άλλοι β-αναστολείς, το Carvedilol δεν χρησιμοποιείται για τους ακόλουθους ασθενείς:
Ιστορικό βρογχόσπασμου ή άσθματος.
Προφυλάξεις κατά τη χρήση του
Σε ασθενείς με συμφορημένη καρδιακή ανεπάρκεια, μπορεί να εμφανιστεί πιο σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή κατακράτηση νερού κατά τη διάρκεια της δόσης καρβεδιλόλης. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, τα διουρητικά θα πρέπει να αυξηθούν και δεν θα πρέπει να αυξηθεί η δόση της καρβεδιλόλης έως ότου αυτά τα συμπτώματα είναι κλινικά σταθερά. Μερικές φορές, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση του Carvedilol ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, το φάρμακο πρέπει να ανασταλεί.
Αυτά τα στάδια εναιώρησης δεν εμποδίζουν τη μεταγενέστερη δόση αύξησης της καρβεδιλόλης. Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Carvedilol σε συνδυασμό με γλυκοσιδική δακτυλίτιδα, επειδή αυτά τα δύο φάρμακα επιβραδύνουν την κολπική μετάδοση (δείτε την αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπιδράσεων).
Η διαταραχή ανάκτησης έχει παρατηρηθεί όταν χρησιμοποιείται, καρβεδιλόλη για ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση
Πριν λάβουν θεραπεία με Carvedilol, οι ασθενείς πρέπει να έχουν σταθερή κλινική κατάσταση και θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς σμάλτου για τουλάχιστον 48 ώρες, με σταθερή δόση για τουλάχιστον τις πρώτες 24 ώρες. (Δείτε τη δοσολογία και τη χρήση).
Η καρβεδιλόλη μπορεί να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό. Εάν το κύκλωμα του ασθενούς πέσει λιγότερο από 55 φορές το λεπτό, η δόση της καρβεδιλόλης θα πρέπει να μειωθεί.
Τα φάρμακα που έχουν ασταθή βήτα αποκλειστή μπορεί να προκαλέσουν πόνο στο στήθος σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal. Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία κατά τη χρήση του Carvedilol για αυτούς τους ασθενείς, αν και ο α-αναστολέας του Carvedilol μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη αυτών των συμπτωμάτων. Ωστόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη λήψη καρβεδιλόλης για ασθενείς που υποπτεύονται ότι πάσχουν από στηθάγχη Prinzmetal.
Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Carvedilol για ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ) με βρογχικούς σπασμούς χωρίς να υποβάλλονται σε θεραπεία με σπρέι ή από του στόματος. Μόνο η καρβεδιλόλη χρησιμοποιείται για αυτούς τους ασθενείς εάν το όφελος της θεραπείας είναι υψηλότερο από τους πιθανούς κινδύνους.
Σε ασθενείς που τείνουν να έχουν βρογχόσπασμο, μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική ανεπάρκεια ως αποτέλεσμα της αυξανόμενης παρεμπόδισης των αεραγωγών. Αυτοί οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά στην αρχή της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της δόσης Carvedilol, και εάν εμφανιστεί οποιαδήποτε εκδήλωση βρογχόσπασμου κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η δόση της carvedilol πρέπει να μειωθεί.
Η καρβεδιλόλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς με περιφερική αγγειακή νόσο (π.χ. raynaud), επειδή οι β-αναστολείς μπορεί να εμφανιστούν γρήγορα ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αρτηριακής ανεπάρκειας.
Όπως άλλα φάρμακα με άλλους β-αναστολείς, η Carvedilol μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της δηλητηρίασης του θυρεοειδούς.
Κύτταρα που προτιμώνται από το χρώμιο
Γι' αυτό να είστε προσεκτικοί όταν λαμβάνετε καρβεδιλόλη για ασθενείς που υποπτεύονται ότι έχουν όγκους κυττάρων χρωμίου.
Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε Carvedilol για ασθενείς με ιστορικό σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας και ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με επαγωγή, επειδή οι β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν τόσο την ευαισθησία στα αντιγόνα όσο και τη σοβαρή σοβαρότητα των αντιδράσεων υπερευαισθησίας.
Πολύ σπάνιες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως επιδερμική νέκρωση (Ten) και σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS) έχουν αναφερθεί κατά τη διαδικασία θεραπείας με Carvedilol [δείτε το επόμενο μέρος της κυκλοφορίας (ανεπιθύμητη επίδραση)]. Το Carvedilol θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά σε ασθενείς που είχαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες στο δέρμα λόγω της Carvedilol.
Οι ασθενείς με ιστορικό ψωρίασης σχετίζονται με θεραπεία με β-αναστολείς θα πρέπει να λαμβάνουν Carvedilol μόνο μετά από προσεκτική εξέταση μεταξύ του κινδύνου και των οφελών από τη χρήση ναρκωτικών.
Υπάρχουν πολλές σημαντικές αλληλεπιδράσεις στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοκινητική ενέργεια με άλλα φάρμακα (για παράδειγμα, διγοξίνη, κυκλοσπορίνη, ριφαμπικίνη, αναισθητικά, αντιαρρυθμικά φάρμακα), δείτε περισσότερες λεπτομέρειες στην αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα και άλλους τύπους αλληλεπιδράσεων.
Το άτομο που φοράει φακούς επαφής θα πρέπει να δώσει προσοχή στην ικανότητα μείωσης των δακρύων του φαρμάκου.
Μην σταματήσετε ξαφνικά τη θεραπεία της καρβεδιλόλης, ειδικά σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια. Η καρβεδιλόλη πρέπει να διακόπτεται αργά (για περίοδο δύο εβδομάδων).
Χωρίς περιεχόμενο.
Χωρίς περιεχόμενο
Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Δεν υπάρχουν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις του Dilatrend 6,25 mg σε μηχανήματα.
Λόγω της διαφορετικής αντίδρασης κάθε ατόμου (για παράδειγμα ζάλη, κόπωση), η ικανότητα οδήγησης, χειρισμού μηχανών ή εργασίας χωρίς υποστήριξη μπορεί να επηρεαστεί. Αυτό συμβαίνει συνήθως στην πρώτη θεραπεία, μετά την αύξηση της δόσης, την αλλαγή φαρμάκων ή τη λήψη φαρμάκου με αλκοόλ.
εγκυμοσύνη και γαλουχία
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στο αναπαραγωγικό σύστημα (βλ. παράγραφο 3.3 Προκλινική ασφάλεια). Οι πιθανοί κίνδυνοι για τους ανθρώπους είναι άγνωστοι.
Οι βήτα αποκλειστές μειώνουν ο ένας την κυκλοφορία του άλλου, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει θάνατο του εμβρύου και αποβολή ή πρόωρο τοκετό. Επιπλέον, παρενέργειες (ειδικά μείωση της γλυκόζης στο αίμα και αργός καρδιακός ρυθμός) μπορεί να εμφανιστούν στο έμβρυο και στα βρέφη. Ο κίνδυνος καρδιακών και πνευμονικών επιπλοκών στα νεογνά μπορεί να αυξηθεί κατά την περίοδο μετά τον τοκετό. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι δεν υπάρχουν στοιχεία για τις επιδράσεις του τέρατος της Carvedilol.
Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία στη χρήση Carvedilol για έγκυες γυναίκες.
Μη χρησιμοποιείτε καρβεδιλόλη για έγκυες γυναίκες εκτός εάν τα οφέλη της θεραπείας είναι πολύ μεγαλύτερα από αυτά που μπορεί να προκύψουν.
τοκετός και τοκετός: Χωρίς περιεχόμενο
Θηλάζουσες μητέρες: Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η καρβεδιλόλη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα ποντικού. Η απέκκριση της καρβεδιλόλης στο μητρικό γάλα δεν έχει αποδειχθεί. Ωστόσο, οι περισσότεροι β-αναστολείς, με ειδικές διαλυτές ενώσεις, θα εισέλθουν στο μητρικό γάλα με διαφορετικούς βαθμούς. Επομένως, ο θηλασμός δεν συνιστάται όταν χρησιμοποιείτε Carvedilol.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Η επίδραση της καρβεδιλόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων
Η καρβεδιλόλη είναι ένα υπόστρωμα και επίσης ένας αναστολέας της p-γλυκοπρωτεΐνης. Επομένως, η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων που μεταφέρονται από την p-γλυκοπρωτεΐνη μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με Carvedilol. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα της Carvedilol μπορεί να αλλάξει λόγω ουσιών επαγωγής ή αναστολέων της p-γλυκοπρωτεΐνης.
διγοξίνη: Ορισμένες μελέτες σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια έδειξαν αύξηση της έκθεσης σε διγοξίνη κατά 20%. Σημαντικά μεγαλύτερες επιδράσεις στους άνδρες ασθενείς από τις γυναίκες. Επομένως, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση της διγοξίνης κατά την έναρξη, την προσαρμογή της δόσης και τη διακοπή της καρβεδιλόλης (βλ. προειδοποίηση και γενική προσοχή). Η καρβεδιλόλη δεν επηρεάζει την ενδοφλέβια διγοξίνη.
Κυκλοσπορίνη: Δύο μελέτες σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού και σε μεταμόσχευση καρδιάς χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη, έδειξαν ότι τα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο πλάσμα αυξάνονται μετά την έναρξη της χρήσης καρβεδιλόλης. Φαίνεται ότι η Carvedilol αυξάνει την έκθεση της από του στόματος κυκλοσπορίνης κατά 10-20%. Προκειμένου να διατηρηθεί η συγκέντρωση της θεραπείας με κυκλοσπορίνη, είναι απαραίτητο να μειωθεί η μέση δόση της κυκλοσπορίνης κατά 10 - 20%. Ο μεταβολισμός της αλληλεπιδραστικής ουσίας είναι άγνωστος, αλλά η αναστολή της καρβεδιλόλης στην πολυκοπρωτεΐνη σχετίζεται. Επειδή οι απαιτήσεις προσαρμογής της δόσης σε κάθε ασθενή είναι πολύ διαφορετικές, συνιστάται να ελέγχονται αυστηρά τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης μετά την έναρξη της θεραπείας με καρβεδιλόλη και η δόση της κυκλοσπορίνης να προσαρμόζεται κατάλληλα. Στην περίπτωση της ενδοφλέβιας χρήσης κυκλοσπορίνης, δεν υπάρχει αλληλεπίδραση με την καρβεδιλόλη.
Η επίδραση άλλων φαρμάκων στη φαρμακοκινητική της Carvedilol
Οι αναστολείς καθώς και οι ουσίες που αυξάνουν το CYP2D6 και το CYP2C9 μπορούν να αλλάξουν τη διαδικασία του μεταβολισμού του σώματος και/ή την αρχικά επιλεκτική στερεοσκόπηση της καρβεδιλόλης, με αποτέλεσμα αυξημένες ή μειωμένες συγκεντρώσεις καρβεδιλόλης-R και S στον ορό (βλ. μεταβολικά μέρη). Ορισμένα παραδείγματα εμφανίζονται σε ασθενείς ή υγιή αντικείμενα που αναφέρονται παρακάτω, αλλά η λίστα είναι ελλιπής.
Amiodarone: Μια εργαστηριακή μελέτη με μικροοργανισμούς ανθρώπινου ήπατος δείχνει ότι η Amiodarone και η Desethylamiodarone αναστέλλουν την οξείδωση των Carvedilol R και S. Η κατώτατη συγκέντρωση των Carvedilol-R και S αυξήθηκε σημαντικά κατά 2,2 φορές σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που έλαβαν Carvedilol σε συνδυασμό με amiodilarone σε σύγκριση με τα carvedilol. Η επίδραση στο Carvedilol S οφείλεται στη Desethyamiodarone, μια μεταβολική ουσία της Amiodarone, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP2C9. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η δραστηριότητα της συμπαθητικής αναστολής βήτα σε ασθενείς με θεραπείες συνδυασμού Carvedilol και Amiodarone.
Ριφαμπικίνη: Σε μια μελέτη 12 υγιών ατόμων, ο άνθρωπος που απορροφούσε την καρβεδιλόλη μειώθηκε κατά περίπου 60% κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης θεραπείας με διλτιαζέμη και κατέγραψε μείωση της επίδρασης της καρβεδιλόλης στη συστολική αρτηριακή πίεση. Ο μηχανισμός αλληλεπίδρασης είναι άγνωστος αλλά μπορεί να οφείλεται στη ριφαμπικίνη που αυξάνει τις επιδράσεις της πολυκοπρωτεΐνης P Γλυκοπρωτεΐνη, η οποία θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για την αναστολή της βήτα σε ασθενείς με ταυτόχρονη θεραπεία καρβεδιλόλης και ριφαμπικίνης.
Φλουοξετίνη και παροξετίνη: Σε μια μελέτη με τυχαιοποιημένη καρδιακή ανεπάρκεια σε 1 διγωνική χρήση Η φλουοξετίνη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2D6, προκαλεί εκλεκτική αναστολή του μεταβολισμού της Καρβεδιλόλης που αυξάνει τη μέση τιμή AUC της εικόνας R (+) και την αύξηση της στατιστικής σημασίας κατά 35% AUC του Σχήματος S () σε σύγκριση με τη θέση του Si Si. Ωστόσο, δεν καταγράφονται παρενέργειες, αρτηριακή πίεση ή καρδιακός ρυθμός στις ομάδες θεραπείας. Η επίδραση της εφάπαξ δόσης παροξετίνης, ισχυρού αναστολέα CYP2D6, στη φαρμακοκινητική της Carvedilol έχει μελετηθεί σε 12 υγιή άτομα μετά τη λήψη της μοναδικής δόσης. Παρά τη σημαντική αύξηση στην απορρόφηση των Carvedilol-R και S, δεν έχει καταγραφεί κλινική επίδραση σε υγιή αντικείμενα.
ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα: φάρμακα με β-αναστολείς μπορεί να αυξήσουν την υπογλυκαιμία της ινσουλίνης και των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας μπορεί να είναι καλυμμένα ή ασαφή (ειδικά ταχυκαρδία). Επομένως, σε ασθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα, θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά το σάκχαρο στο αίμα (δείτε το προειδοποιητικό και προσεκτικό μέρος).
Φάρμακα που μειώνουν τα αποθέματα κατεχολαμίνης: Ασθενείς με β-αναστολείς μαζί με κατεχολαμίνες (π.χ. αναστολείς ρεζερπίνης και μονοαμινοξειδίνης) θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά με σημάδια μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή/και της βαρύτητας.
Διγοξίνη: Η χρήση συνδυασμού αναστολέων βήτα και διγοξίνης μπορεί να αυξήσει την παράταση του χρόνου κολπικής μετάδοσης.
Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου δεν είναι διυδροπυριδίνες, αμιωδαρόνη ή αντιαρρυθμικά: η χρήση σε συνδυασμό με καρβεδιλόλη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο διαταραχής κολπικής μετάδοσης. Ορισμένες περιπτώσεις χωριστών διαταραχών αγωγιμότητας (σπάνια επηρεαζόμενες αιμοδυναμικές) έχουν καταγραφεί όταν χρησιμοποιείται Carvedilol σε συνδυασμό με διλτιαζέμη. Όπως και άλλοι βήτα αναστολείς, εάν ο από του στόματος αναστολέας Carvedilol αναστέλλει το κανάλι ασβεστίου δεν κάνει DHP Verapamil ή Deltiazem, Amiodarone ή άλλα αρρυθμικά φάρμακα, συνιστάται η παρακολούθηση του ΗΚΓ και της αρτηριακής πίεσης.
Κλωνιδίνη: Η επίδραση της μείωσης του καρδιακού ρυθμού και της υπότασης της κλονιδίνης μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται με φάρμακα με β-αναστολείς. Όταν διακόπτεται η θεραπεία αυτών των δύο φαρμάκων, οι β-αναστολείς θα πρέπει να διακόπτονται πρώτα. Η κλονιδίνη μπορεί να διακοπεί μετά από μερικές ημέρες μειώνοντας αργά τη δόση.
Αντιδραστικό για την υπέρταση: Όπως και άλλα φάρμακα με άλλους β-αναστολείς, όταν μοιράζεται, το Carvedilol μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των φαρμάκων που θεραπεύουν την υπέρταση (π.χ. ανταγωνιστές α1-αναγνώστη) ή τα ανεπιθύμητα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.
Αναισθησία: Θα πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στον συντονισμό μεταξύ των αρνητικών επιδράσεων της μυϊκής συστολής και των επιδράσεων υπότασης της καρβεδιλόλης και των αναισθητικών φαρμάκων κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.
ΜΣΑΦ: Η ταυτόχρονη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) και βήτα συμπαθητικών αναστολέων μπορεί να αυξήσει την αρτηριακή πίεση και να μειώσει τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης.
Βήτα βρογχοδιασταλτικά: Οι β-αναστολείς δεν επιλέγονται στην καρδιά έναντι των βρογχοδιασταλτικών επιδράσεων των βήτα βρογχοδιασταλτικών, πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά αυτοί οι ασθενείς.Αποθήκευση
Αφήστε ένα δροσερό μέρος, αποφύγετε το φως, θερμοκρασία κάτω από 30⁰C.
Να είναι μακριά από παιδιά.
Άλλα φάρμακα
- ACICLOVIR 800MG TABLETS
- BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE 24 MG TABLETS
- Helixate NexGen
- MODECATE INJECTION 25MG/ML
- TENOXICAM 20MG TABLETS
- URSODEOXYCHOLIC ACID 300MG FILM-COATED TABLETS
Αποποίηση ευθυνών
Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.
Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.
Δημοφιλείς λέξεις -κλειδιά
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions