Dilatrend 6,25 mg Roche trata la hipertensión, la enfermedad de las arterias coronarias, la insuficiencia cardíaca crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones carvedilol
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| carvedilol | 6,25 mg |
Usos
Indicaciones
Dilatrend 6,25 mg está indicado en los siguientes casos:
dilatrend está indicado en el tratamiento de la hipertensión primaria. El medicamento se puede usar solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos (por ejemplo, bloqueadores de los canales de calcio, diuréticos).
El carvedilol es clínicamente eficaz en el tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias. Los datos preliminares han demostrado que el fármaco es eficaz y seguro cuando se utiliza en pacientes con angina inestable e isquemia miocárdica asintomática.
A menos que existan contraindicaciones, carvedilol está indicado en combinación con el tratamiento estándar (incluidos inhibidores transferidos y diuréticos, acompañados o no de digitálicos) para tratar a todos los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y sintomática, leve, media a grave, debida a anemia grave o no local.
Después de sufrir un infarto de miocardio con insuficiencia ventricular izquierda (FEVI) ≤ 40% o un índice de constricción ventricular ≤ 1,3), es necesario tratar a los pacientes después de un infarto cardíaco con un tratamiento a largo plazo con carvedilol en combinación con inhibidores transferidos y otros tratamientos.
Farmacología
Mecanismo de acción
El carvedilol es un inhibidor de los receptores adrenérgicos de múltiples efectos con inhibidores de los receptores adrenérgicos α1, β1 y β2. El carvedilol también tiene un efecto protector de los tejidos. El carvedilol es un antioxidante potencial y reduce la reacción del oxígeno en las raíces.
El carvedilol es una sustancia radical, y tanto R (+) como S (-) tienen las mismas propiedades de los receptores α-adrenérgicos y propiedades antioxidantes. El carvedilol tiene el efecto de antiproliferación de células del músculo liso en humanos.
El efecto de reducir los agentes de reacción oxidativa conocidos en estudios clínicos midiendo diferentes indicadores en pacientes tratados con carvedilol a largo plazo.
Los bloqueadores de los receptores β-commenérgicos del carvedilol no son selectivos para los receptores β1 y β2 adrenérgicos y están relacionados con el S (-).
.El carvedilol no tiene el mismo efecto neurológico entrelazado y (como el propraprol) tiene características que estabilizan la membrana. El carvedilol inhibe el sistema aldosterona-anotensina-renina a través de betabloqueantes, lo que reducirá el hilo de renina, por lo que rara vez se observará retención de agua en el cuerpo.
El carvedilol reduce la resistencia de los vasos sanguíneos periféricos mediante el bloqueo selectivo del receptor adrenérgico α1. El carvedilol reduce la hipertensión causada por la fenilefrina, un antagonista de los receptores adrenérgicos α1, pero no funciona si es causada por la angiotensina II.
El carvedilol no cambia los indicadores de lípidos. La proporción normal de lipoproteínas la tiene una lipoproteína de alta densidad/baja densidad (HDL/LDL).
Investigaciones sobre eficacia clínica
Los estudios clínicos han demostrado los siguientes efectos del tratamiento con carvedilol:
Hipertensión
El carvedilol reduce la presión arterial en pacientes con hipertensión mediante una combinación de bloqueadores β y vasodilatación a través de intermediarios α1. Algunas de las limitaciones tradicionales de los betabloqueantes no parecen aparecer en algunos betabloqueantes que tienen efectos vasodilatadores, como el carvedilol. El efecto de bajo voltaje del carvedilol no acompaña a toda la resistencia periférica con tanta frecuencia como ocurre con los simples inhibidores β. Ligera reducción del ritmo cardíaco. El flujo sanguíneo a través de los riñones y la función renal aún se mantienen en pacientes con hipertensión. El carvedilol tiene el efecto de mantener el volumen sistólico y reduce toda la resistencia periférica. El carvedilol no obstaculiza el suministro de sangre a los tejidos separados y a las redes arteriales, incluidos los riñones, el sistema musculoesquelético, el antebrazo, las piernas, la piel, el cerebro o las arterias carótidas. El carvedilol también reduce la tasa de casos de extremidades frías y fatiga temprana durante la actividad física. El efecto a largo plazo del carvedilol sobre la hipertensión se muestra en algunas pruebas doble ciego verificadas.
insuficiencia renal
Muchos estudios abiertos han demostrado que el carvedilol es eficaz en pacientes con hipertensión debido a estenosis de la arteria renal. Esto también es cierto en pacientes con insuficiencia renal crónica o en diálisis o después de un trasplante de riñón. El carvedilol reduce gradualmente la presión arterial tanto los días de diálisis como los días sin diálisis, y el efecto de la hipotensión se puede comparar con el de pacientes con función renal normal.
Sobre la base de la eficiencia lograda en ensayos comparativos en pacientes con diálisis artificial, el carvedilol demuestra que es más eficaz que los bloqueadores de los canales de calcio y la tolerancia a los medicamentos.
enfermedad de las arterias coronarias
En pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, el carvedilol tiene efectos antianémicos (tiempo de esfuerzo, tiempo hasta que el segmento ST es diferente y tiempo de angina mejora). El efecto antianginoso del fármaco se mantiene durante el tratamiento a largo plazo. Los estudios hemodinámicos agudos han demostrado que el carvedilol reduce significativamente las necesidades de oxígeno del músculo cardíaco y la actividad simpática. El medicamento también reduce la carga monetaria del músculo cardíaco (presión de la arteria pulmonar y presión de los capilares pulmonares) y la carga posterior (toda la resistencia periférica).
Insuficiencia cardíaca crónica
El carvedilol reduce significativamente la mortalidad y la hospitalización por enfermedades cardiovasculares. El carvedilol también mejora los síntomas y la insuficiencia ventricular izquierda en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con o sin isquemia. El impacto del carvedilol depende de la dosis.
insuficiencia renal
El carvedilol reduce la incidencia de enfermedad y mortalidad en pacientes en diálisis con enfermedad cardíaca en expansión. Un análisis de ensayos clínicos controlados con placebo incluye un gran número de pacientes (> 4000) con enfermedad renal crónica de leve a media para respaldar que el tratamiento con carvedilol en pacientes con disfunción ventricular izquierda incluye o no incluye síntomas que reducen la tasa de mortalidad, así como eventos relacionados con la insuficiencia cardíaca.
insuficiencia ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio
En un estudio doble ciego realizado en 1959 nuevos pacientes con infarto de miocardio y un número de expansión del ventrículo izquierdo ≤ 40% o el índice de contracciones ventriculares ≤ 1,3 (con o sin insuficiencia cardíaca con síntomas), se encuentra que el carvedilol no reduce estadísticamente significativamente si la tasa de mortalidad general es causada por todas las causas cardíacas. Farmacéutica, P = 0,297); Pero si se considera por sí solo, reduce significativamente la tasa de mortalidad por todas las causas en un 23% (P = 0,031), reduciendo la tasa de mortalidad por todas las causas o por infarto de miocardio no causa muerte al 29% (P = 0,002), reduciendo la tasa de mortalidad por causas cardiovasculares hasta en un 25% (P = 0,024) y reduciendo las tasas de hospitalización para tratar infartos de corazón no mortales al 41%). Además, un análisis posterior también muestra que el carvedilol reduce significativamente la muerte u hospitalización debido principalmente a enfermedades cardiovasculares en un 17 % (P = 0,019).
farmacocinética
absorción
En objetos sanos después de tomar una cápsula de 25 mg, el carvedilol se absorbió rápidamente y alcanzó la concentración máxima cmáx de 21 mg/l después de aproximadamente 1,5 horas (TMAX). Los valores de concentración máxima son lineales a la dosis. Después de beber, el carvedilol se metaboliza completamente en la bioquímica integral inicial hasta un 25% en sujetos masculinos sanos. El carvedilol es un isómero óptico y S-(-)-que es más rápido que los isómeros R-(+)-, el uso absoluto por vía oral es del 15% frente al 31% de los isómeros R-(+)-. La concentración plasmática máxima de R-carvedilol es aproximadamente 2 veces mayor que la de S-Carvedilol.
Los estudios realizados en el laboratorio demostraron que el carvedilol es el sustrato de la proteína transportadora de la glicoproteína P. El papel de la glicoproteína P en la distribución del carvedilol también se ha confirmado en sujetos sanos.
Distribución
El carvedilol es un compuesto rico en grasas, que muestra una proporción de cohesión con respecto a las proteínas plasmáticas de aproximadamente el 95%. El volumen de distribución oscila entre 1,5 y 2l/kg.
Metabolismo
En humanos, el carvedilol se metaboliza principalmente en el hígado con oxidación y se combina en diferentes metabolitos que se eliminan principalmente a través del tracto biliar. En los animales, la gente ha observado el fenómeno de la circulación intestinal de la sustancia original.
Las reacciones reductoras de metilo e hidroxi en la ronda de fenol producen tres metabolitos con actividad de recolección beta-adrenérgica. Según estudios preclínicos, los metabolitos del 4'-hidroxifenol son 13 veces más potentes que el carvedilol. Tres metabolitos activos tienen un efecto vasodilatador más débil que el carvedilol. En los seres humanos, la concentración de estos tres metabolitos es aproximadamente 10 veces menor que la concentración de la sustancia original. Dos metabolitos, el hidroxicarbazol del carvedilol, tienen un efecto antioxidante muy fuerte, de 30 a 80 veces mayor que el carvedilol.
Los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que el metabolismo de oxidación del carvedilol es una selección estereoscópica. Los resultados de un estudio de laboratorio sugerido, pero la isenzima del citocromo P450 pueden estar relacionadas con el proceso de oxidación e hidrólisis, incluidos CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 y CYP1A2.
Los estudios en voluntarios sanos y pacientes muestran que los isómeros r son metabolizados principalmente por CYP2D6. Los isómeros H son metabolizados principalmente por CYP2D6 y CYP2C9.
genotipos polimórficos
Los resultados de estudios farmacocinéticos clínicos en humanos mostraron que CYP2D6 desempeña un papel importante en el metabolismo del R y S-carvedilol. Como resultado, la concentración plasmática de R y S-carvedilol aumenta en el CYP2D6 metabólico lento. La importancia del genotipo de CYP2D6 en la farmacocinética de R y S-carvedilol se ha confirmado en estudios farmacocinéticos, mientras que otros estudios no confirman este resultado. En resumen, el tipo de gen multifenotípico CYP2D6 puede tener una importancia clínica limitada.
Eliminación
Después de tomar 1 dosis de 50 mg de carvedilol, aproximadamente el 60% se excreta a través de la bilis y se elimina en las heces en forma de metabolitos durante 11 días. Después de tomar la dosis única, sólo alrededor del 16% se excreta por la orina en forma de carvedilol o sus metabolitos. La excreción a través de la orina del fármaco en su forma no cambia por debajo del 2%. Después de una inyección intravenosa de 12,5 mg en voluntarios sanos, el aclaramiento plasmático de carvedilol alcanza aproximadamente 600 ml/minuto y el tiempo de venta es de aproximadamente 2,5 horas. El tiempo de venta de una cápsula de 50 mg observado en estas personas es de 6,5 horas, correspondiente al tiempo de reabsorción de las cápsulas. Después de beber, el aclaramiento total de todo el cuerpo de S-Carvedilol es aproximadamente 2 veces mayor que el de R-Carvedilol.
farmacocinética en sujetos especiales
Las investigaciones en niños muestran que el aclaramiento se ha ajustado según el peso en niños significativamente más grandes que los adultos.
La farmacocinética del carvedilol en pacientes con hipertensión no se ve afectada por la edad.
En pacientes con hipertensión e insuficiencia renal, el área bajo la curva indica la concentración plasmática a lo largo del tiempo, el tiempo de venta y la concentración de los picos plasmáticos no cambian mucho. La excreción renal del fármaco de forma constante se reduce en pacientes con insuficiencia renal; Sin embargo, los cambios en los parámetros farmacocinéticos son sólo moderados.
El carvedilol no se elimina durante la hemólisis porque no pasa a través del filtro, tal vez porque está fuertemente conectado a las proteínas plasmáticas.
Ver contraindicaciones y uso en sujetos especiales/Insuficiencia hepática
En un estudio de 24 pacientes japoneses con insuficiencia cardíaca, el aclaramiento de carvedilol es significativamente menor que la predicción anterior en voluntarios sanos. Estos resultados sugieren que la farmacocinética del carvedilol tiene la forma de R y S que la insuficiencia cardíaca modifica.
antes de tomar Dilatrend 6,25 mg Roche trata la hipertensión, la enfermedad de las arterias coronarias, la insuficiencia cardíaca crónica (3 ampollas x 10 comprimidos)
Cómo utilizar
Tome las pastillas de dilatrend de 6,25 mg con un vaso lleno de agua.
Tiempo de tratamiento
El tratamiento con carvedilol es un tratamiento a largo plazo. Al igual que todos los bloqueadores β, no se debe suspender el tratamiento repentinamente, sino que se debe reducir la dosis lentamente una vez por semana. Esto es especialmente importante en el caso de pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Dosificación
La dosis inicial se recomienda de 12,5 mg, una vez al día, en los dos primeros días. Posteriormente, la dosis recomendada es de 25 mg, una vez al día. Si es necesario, al menos dos semanas después, se podrá aumentar la dosis hasta la dosis máxima diaria recomendada de 50 mg, una o dos veces al día.
La dosis inicial se recomienda de 12,5 mg, dos veces al día, durante los dos primeros días. Entonces la dosis recomendada es de 25 mg, dos veces al día. Si es necesario, al menos dos semanas después, se puede aumentar la dosis hasta la dosis máxima diaria recomendada de 100 mg, dividida dos veces al día.
Los médicos deben administrar la dosis correcta para cada paciente y controlar cuidadosamente la dosis durante el proceso de dosificación.
Para pacientes en tratamiento con digitálicos, los diuréticos y los inhibidores de la dosis de estos medicamentos deben estar estables antes de iniciar el tratamiento con carvedilol.
La dosis inicial se recomienda de 3.125 mg, dos veces al día, durante dos semanas. Si se tolera esta dosis, al menos dos semanas después, se puede aumentar la dosis a 6,25 mg, 12,5 mg y 25 mg, utilizándose dos veces al día. La dosis puede aumentar hasta el nivel más alto que el paciente pueda tolerar. La dosis máxima recomendada es de 25 mg, dos veces al día para todos los pacientes con insuficiencia cardíaca grave y para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica de peso leve a medio que pesen menos de 85 kg. Para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, que pesen más de 85 kg, se recomienda que la dosis máxima sea de 50 mg, dos veces al día.
Antes de aumentar cada dosis, el médico debe evaluar los síntomas de vasodilatación o insuficiencia cardíaca más grave en el paciente. La insuficiencia cardíaca grave o la retención de líquidos se pueden tratar aumentando los diuréticos. A veces es necesario reducir la dosis de carvedilol y, en casos muy raros, se debe suspender temporalmente la suspensión de carvedilol.
Si ha dejado de usar Carvedilol durante más de una semana, debe comenzar con una dosis más baja (usar dos veces al día) y luego detectar el aumento de la dosis para adaptarse a la dosis recomendada anteriormente. Si ha dejado de usar Carvedilol durante más de dos semanas, se recomienda comenzar a usar la dosis de 3.125 mg para adaptarse a la dosis recomendada anteriormente.
Los síntomas de vasodilatación se pueden tratar inicialmente reduciendo los diuréticos. Si los síntomas persisten, se puede reducir la dosis de inhibidores enzimáticos (si se usan) y luego reducir la dosis de carvedilol si es necesario. En estos casos no se debe aumentar la dosis de carvedilol hasta que el control de la insuficiencia cardíaca sea más severo o se produzca vasodilatación.
Los médicos deben administrar la dosis correcta para cada paciente y controlar cuidadosamente la dosis durante el proceso de dosificación.
El tratamiento puede iniciarse en pacientes hospitalizados o ambulatorios cuando el paciente tenga indicadores hemodinámicos estables y la retención de agua en el cuerpo se haya limitado al nivel más bajo.
Antes de comenzar a usar carvedilol: los pacientes con indicadores hemodinámicos estables deben ser tratados con inhibidores enzimáticos durante al menos 48 horas, con una dosis constante durante al menos las primeras 24 horas. Luego puede comenzar a usar Carvedilol entre los 3 y los 21 años después del infarto de miocardio.
La primera dosis de Carvedilol: Se recomienda que la dosis inicial sea de 6,25 mg. Los pacientes deben ser monitoreados durante al menos 3 horas después de la primera dosis. (Ver aviso general y general)
La siguiente dosis de Carvedilol: Si el paciente tiene la primera dosis (por ejemplo, frecuencia cardíaca > 50 latidos/minuto, presión arterial sistólica > 80 mm y no hay signos clínicos del fenómeno de tolerancia a los medicamentos), la dosis debe aumentarse a 6,25 mg, dos veces al día, y mantenerse durante 3 a 10 días.
Durante este tiempo, si el paciente tiene signos de fenómeno de tolerancia, especialmente si observa un latido cardíaco lento
Cómo detectar la siguiente dosis: Si la dosis es de 6,25 mg, dos veces al día, es bien tolerada, aproximadamente dentro de 3 a 10 días, se debe aumentar la dosis hasta 12,5 mg, dos veces al día y luego aumentar a 25 mg, dos veces al día. La dosis de mantenimiento es la dosis máxima que el paciente puede tolerar. No importa cuánto peso tenga el paciente, la dosis máxima recomendada para los pacientes es de solo 25 mg, dos veces al día.
Instrucciones de dosis especiales
Los datos sobre farmacocinética (ver farmacocinética en población especial) y los estudios clínicos publicados (ver insuficiencia renal) en pacientes con diferentes niveles de insuficiencia renal sugirieron que no hay necesidad de cambiar la dosis recomendada de carvedilol para pacientes con insuficiencia renal media a grave.
Contraindicado el uso de carvedilol en pacientes con manifestaciones clínicas de disfunción hepática (ver contraindicaciones)
No hay evidencia que respalde el ajuste de la dosis en este objeto.
No se ha establecido la eficacia y seguridad del carvedilol en niños y adolescentes (
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis?
Síntomas y signos de sobredosis
En casos de sobredosis, puede haber hipotensión grave por arritmias, insuficiencia cardíaca, shock cardíaco y paro cardíaco.
Puede haber problemas respiratorios, broncoespasmos, vómitos, trastornos de la conciencia y epilepsia total.
Tratamiento de la sobredosis
Los pacientes deben ser monitoreados para los signos y síntomas antes mencionados y el tratamiento bajo el tratamiento del médico tratante y de acuerdo con los estándares de tratamiento para pacientes con sobredosis de bloqueadores β (como atropina, glucagón, inhibidores de la fosfodiesterasa como amirona o milrinona, fuerza β simpática).
Notas importantes
En caso de intoxicación grave, es necesario realizar un tratamiento continuo durante un período prolongado porque se debe prever que durará el tiempo de eliminación del carvedilol y la redistribución del carvedilol desde los compartimentos más profundos. El tiempo de desintoxicación/tratamiento de apoyo dependerá de la gravedad de la sobredosis. Por lo tanto, el tratamiento de apoyo debe realizarse de forma continua hasta que la condición del paciente sea estable.
¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis?
Tome Dilatrend 6,25 mg tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.
Efectos secundarios
Al utilizar 6,25 mg de dilatrend, puede experimentar efectos no deseados (ADR).
Efectos no deseados según el sistema de clasificación según la frecuencia Meddra y CIMS: muy frecuentes ≥ 1/10; Frecuentes ≥ 1/100 y
La Tabla 1 a continuación enumera los efectos no deseados que se han informado al usar Carvedilol en importantes ensayos clínicos con indicaciones: insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción ventricular izquierda después de un infarto de miocardio, hipertensión y tratamiento a largo plazo de la enfermedad de las arterias coronarias.
Se observan efectos no deseados en los ensayos clínicos:
Grupo de agencias
Reacción no deseada
Anemia Común Raro
leucopenia Muy rara
insuficiencia cardíaca Muy común
Común Común
Común No común
No común Reducción de la visión Común Común Común
náuseas
Común
diarrea
Común
Común Común
Dolor abdominal Común
Estreñimiento No es común Raro
debilidad
Muy común
Común
Común
Aumentar ALT, AST y GGT Muy raro
Hipersensibilidad (reacción alérgica) Muy raro infección e infección parasitaria neumonía Común bronquitis Común Común Infecciones del tracto urinario Comunes aumento de peso Común Común Común Común mareos Muy común dolor de cabeza Muy común Común No común Trastornos mentales Depresión, estado de ánimo aburrido Común No común Insuficiencia renal y disfunción renal en pacientes con enfermedad vascular diseminada y/o deterioro funcional renal reducido Común Raro Trastorno de la función oceánica No común Dificultad para respirar Común edema pulmonar Frecuente Común Raro Reacciones cutáneas (como erupción alérgica, dermatitis, urticaria, picazón, psoriasis y daño cutáneo aplanado) No común Hipotensión Muy común Común Común Hipertensión Común El gasto en eventos adversos no depende de la dosis de carvedilol, excepto mareos, visión anormal y frecuencia cardíaca lenta. Los mareos, desmayos, dolor de cabeza y debilidad suelen ser leves y frecuentes al momento de iniciar el tratamiento. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestionada, puede producirse insuficiencia cardíaca más grave y retención de líquidos durante el aumento de la dosis de carvedilol hasta la dosis objetivo (consulte las advertencias y precauciones). La insuficiencia cardíaca es un efecto secundario muy común en ambos grupos de pacientes con placebo (14,5 %) y en un grupo de pacientes que tratan carvedilol (15,4 %), en pacientes con disfunción ventricular izquierda después de un infarto agudo de miocardio. Se ha registrado recuperación de la función renal alterada al tratar carvedilol en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva con presión arterial baja, enfermedad cardíaca isquémica y enfermedad vascular diseminada y/o función renal alterada (consulte la advertencia y precaución). Después de circular medicamentos Los siguientes efectos secundarios se determinan después de circular Carvedilol. Debido a que estos efectos secundarios se informan a partir de un tamaño de muestra desconocido, no siempre es confiable evaluar su resultado y/o establecer una relación causal sobre los efectos nocivos del fármaco. Trastornos químicos y nutricionales: Debido a las propiedades betabloqueantes, el medicamento también puede desarrollar diabetes potencial, empeorar la diabetes e inhibir los sistemas reguladores del azúcar en sangre. Trastornos de la piel y subcutáneos: Caída del cabello Efectos secundarios graves de la organización de la piel (necrosis epitelial envenenada, síndrome de Stevens-Johnson) (consulte la advertencia y precaución). Trastornos renales y urinarios: Se han informado casos de rayos individuales en mujeres, y estos casos se curarán después de suspender el medicamento. Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Antes de usar Dilatrend 6,25 mg, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.
Contraindicado
Dilatrend 6,25mg fármaco contraindicado en los siguientes casos:
El carvedilol no se utiliza en pacientes:
Insuficiencia cardíaca inestable/inestable.
Al igual que otros betabloqueantes, Carvedilol no se utiliza en los siguientes pacientes:
Historia de broncoespasmo o asma.
Precauciones al utilizar
En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, puede producirse insuficiencia cardíaca más grave o retención de agua durante la dosis de carvedilol. Si se presentan estos síntomas, se deben aumentar los diuréticos y no se debe aumentar la dosis de carvedilol hasta que estos síntomas estén clínicamente estables. En ocasiones, puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, en raros casos, suspender el medicamento.
Estas etapas de suspensión no impiden el aumento posterior de la dosis de carvedilol. Tenga cuidado al utilizar Carvedilol en combinación con glucósido digital, porque estos dos fármacos ralentizan la transmisión auricular (ver interacción con otros fármacos y otras formas de interacciones).
Se ha observado un deterioro de la recuperación cuando se usa carvedilol para pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con presión arterial baja (presión arterial sistólica
Antes de ser tratados con carvedilol, los pacientes deben tener una condición clínica estable y deben ser tratados con inhibidores del esmalte durante al menos 48 horas, con una dosis constante durante al menos las primeras 24 horas. (Ver dosis y uso).
El carvedilol puede ralentizar el ritmo cardíaco. Si el circuito del paciente cae menos de 55 veces por minuto, se debe reducir la dosis de carvedilol.
Los medicamentos que tienen un betabloqueante inestable pueden causar dolor en el pecho en pacientes con angina de Prinzmetal. No existe experiencia clínica sobre el uso de carvedilol en estos pacientes, aunque el bloqueador alfa de carvedilol puede ayudar a prevenir estos síntomas. Sin embargo, se debe tener precaución al tomar carvedilol en pacientes con sospecha de angina de Prinzmetal.
Tenga cuidado al usar Carvedilol en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con espasmos bronquiales sin ser tratados con aerosoles u orales. En estos pacientes sólo se utiliza carvedilol si el beneficio del tratamiento es mayor que los posibles riesgos.
En pacientes que tienden a tener broncoespasmo, puede producirse insuficiencia respiratoria como resultado del aumento de la dificultad de las vías respiratorias. Estos pacientes deben ser monitoreados estrechamente al inicio del tratamiento y durante la dosis de carvedilol, y si se produce alguna manifestación de broncoespasmo durante el tratamiento, se debe reducir la dosis de carvedilol.
El carvedilol debe usarse con cuidado en pacientes con enfermedad vascular periférica (por ejemplo, Raynaud) porque los betabloqueantes pueden aparecer rápidamente o empeorar los síntomas de insuficiencia arterial.
Al igual que otros fármacos con otros betabloqueantes, el carvedilol puede cubrir los síntomas de la intoxicación tiroidea.
Células preferidas por el cromo
Por lo tanto, tenga cuidado al tomar carvedilol en pacientes en los que se sospecha que tienen tumores de células de cromo.
Tenga cuidado al tomar carvedilol en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad graves y en pacientes tratados con inducción, ya que los betabloqueantes pueden aumentar tanto la sensibilidad a los antígenos como la gravedad grave de las reacciones de hipersensibilidad.
Se han notificado reacciones adversas graves muy raras, como necrosis epidérmica (Ten) y síndrome de Stevens-Johnson (SJS), durante el proceso de tratamiento con Carvedilol [consulte la siguiente parte de circulación (efecto no deseado)]. Se debe suspender el carvedilol de forma permanente en pacientes que hayan tenido reacciones adversas graves en la piel debido al carvedilol.
Los pacientes con antecedentes de psoriasis relacionados con el tratamiento con betabloqueantes sólo deben tomar carvedilol después de una cuidadosa consideración entre los riesgos y beneficios del uso del medicamento.
Existen muchas interacciones importantes sobre farmacocinética y energía farmacocinética con otros medicamentos (por ejemplo, digoxina, ciclosporina, rifampicina, anestésicos, antiarrítmicos), ver más detalles en la interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La persona que usa lentes de contacto debe prestar atención a la capacidad del fármaco para reducir las lágrimas.
No deje de tratar repentinamente el carvedilol, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica. El carvedilol debe suspenderse lentamente (durante un período de dos semanas).
Sin contenido.
Sin contenido
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
No existen estudios sobre los efectos de Dilatrend 6,25 mg en maquinaria.
Debido a la reacción de cada persona diferente (por ejemplo mareos, fatiga), la capacidad para conducir, utilizar máquinas o trabajar sin apoyo puede verse afectada. Esto suele ocurrir en el primer tratamiento, después de aumentar la dosis, cambiar de medicamento o tomar medicamentos con alcohol.
embarazo y lactancia
Los estudios en animales han demostrado toxicidad en el sistema reproductivo (ver sección 3.3 Seguridad preclínica). Se desconocen los riesgos potenciales para los humanos.
Los betabloqueantes reducen la circulación de los demás, lo que puede causar muerte fetal y aborto espontáneo o nacimiento prematuro. Además, los fetos y los bebés pueden sufrir efectos secundarios (especialmente reducción de la glucosa en sangre y frecuencia cardíaca lenta). El riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares en los recién nacidos puede aumentar durante el período posparto. Los estudios en animales han demostrado que no hay evidencia de los efectos monstruosos del Carvedilol.
No existe experiencia clínica en el uso de carvedilol en mujeres embarazadas.
No utilice carvedilol en mujeres embarazadas a menos que los beneficios del tratamiento sean mucho mayores que los que puedan ocurrir.
parto y nacimiento: Sin contenido
Madres lactantes: estudios en animales han demostrado que el carvedilol y/o sus metabolitos se excretan en la leche materna de ratón. No se ha demostrado la excreción de carvedilol en la leche materna. Sin embargo, la mayoría de los betabloqueantes, con compuestos solubles especiales, pasan a la leche materna en diferentes grados. Por lo tanto, no se recomienda amamantar cuando se usa Carvedilol.
Interacción farmacológica
La influencia del carvedilol en la farmacocinética de otros fármacos
El carvedilol es un sustrato y también un inhibidor de la glicoproteína p. Por lo tanto, la biodisponibilidad de los fármacos transportados por la glicoproteína p puede aumentar cuando se utilizan simultáneamente con carvedilol. Además, la biodisponibilidad del carvedilol puede verse alterada debido a sustancias de inducción o inhibidores de la glicoproteína p.
digoxina: algunos estudios en individuos sanos y en pacientes con insuficiencia cardíaca mostraron un aumento en la exposición a digoxina en un 20%. Efectos significativamente mayores en pacientes masculinos que en pacientes femeninas. Por tanto, es necesario controlar la concentración de digoxina al iniciar el tratamiento, ajustar la dosis y suspender el carvedilol (ver advertencias y precauciones generales). El carvedilol no afecta a la digoxina intravenosa.
Ciclosporina: Dos estudios en pacientes con trasplante de riñón y trasplante cardíaco que utilizan ciclosporina han demostrado que los niveles de ciclosporina en plasma aumentan después de comenzar a usar carvedilol. Parece que el carvedilol aumenta la exposición a la ciclosporina oral entre un 10 y un 20%. Para mantener la concentración del tratamiento con ciclosporina, es necesario reducir la dosis promedio de ciclosporina entre un 10 y un 20%. Se desconoce el metabolismo de la sustancia interactiva, pero está relacionada la inhibición del carvedilol sobre la plicoproteína. Debido a que los requisitos de ajuste de dosis en cada paciente son muy diferentes, se recomienda controlar estrictamente los niveles de ciclosporina después de iniciar el tratamiento con carvedilol y ajustar adecuadamente la dosis de ciclosporina. En el caso de la ciclosporina administrada por vía intravenosa, no existe interacción con el carvedilol.
El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética del carvedilol
Los inhibidores, así como las sustancias que aumentan CYP2D6 y CYP2C9, pueden cambiar el proceso del metabolismo corporal y/o la estereoscopía inicialmente selectiva del carvedilol, lo que resulta en un aumento o disminución de las concentraciones séricas de carvedilol-R y S (ver partes metabólicas). Algunos ejemplos se ven en pacientes u objetos sanos que se enumeran a continuación, pero la lista está incompleta.
Amiodarona: un estudio de laboratorio con microorganismos hepáticos humanos muestra que la amiodarona y la desetilamiodarona inhiben la oxidación de carvedilol R y S. La concentración inferior de carvedilol-R y S aumentó significativamente 2,2 veces en pacientes con insuficiencia cardíaca tratados con carvedilol en combinación con amiodilarona en comparación con canares tallados. El efecto sobre el carvedilol S se debe a la desetiamiodarona, una sustancia metabólica de la amiodarona, un potente inhibidor del CYP2C9. Es necesario controlar la actividad de inhibición beta simpática en pacientes con tratamientos combinados de carvedilol y amiodarona.
Rifampicina: En un estudio de 12 personas sanas, la absorción de carvedilol disminuyó aproximadamente un 60% durante el tratamiento simultáneo con diltiazem y se registró una disminución en el efecto del carvedilol sobre la presión arterial sistólica. El mecanismo de interacción se desconoce, pero puede deberse a la rifampicina, que aumenta los efectos de la glicoproteína P, glicoproteína, que debe controlarse estrechamente en la inhibición de la beta en pacientes con tratamiento simultáneo de carvedilol y rifampicina. Fluoxetina y paroxetina: en un estudio diagonal aleatorizado en 10 pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso en combinación con fluoxetina, un potente inhibidor de CYP2D6, provoca una inhibición selectiva del metabolismo del carvedilol. que aumenta el valor AUC promedio de la imagen R R (+), y el aumento en la significación estadística del 35% AUC de la Figura S () en comparación con el lugar de Si Si. Sin embargo, en los grupos de tratamiento no se registran efectos secundarios, presión arterial o frecuencia cardíaca. El efecto de una dosis única de paroxetina, inhibidor potente del CYP2D6, sobre la farmacocinética del carvedilol se ha estudiado en 12 sujetos sanos después de tomar la única dosis. A pesar del aumento significativo en la absorción de Carvedilol-R y S, no se ha registrado ningún impacto clínico en objetos sanos.
insulina o hipoglucemiantes orales: los fármacos con betabloqueantes pueden aumentar la hipoglucemia de la insulina y los hipoglucemiantes orales. Los síntomas de la hipoglucemia pueden estar cubiertos o ser poco claros (especialmente taquicardia). Por lo tanto, en pacientes que estén tomando insulina o hipoglucemiantes orales, se debe controlar el nivel de azúcar en sangre con regularidad (consulte la parte de advertencia y precaución).
Medicamentos que reducen las reservas de catecolaminas: los pacientes que toman bloqueadores β junto con catecolaminas (p. ej., inhibidores de la reserpina y la monoaminooxidpina) deben ser monitoreados de cerca por signos de disminución de la presión arterial y/o la gravedad.
Digoxina: el uso de una combinación de bloqueadores beta y digoxina puede aumentar la extensión del tiempo de transmisión auricular.
Los bloqueadores de los canales de calcio no son dihidropiridinas, amiodarona ni antiarritmias: utilizados en combinación con carvedilol pueden aumentar el riesgo de trastorno de la transmisión auricular. Se han registrado algunos casos de trastornos de la conducción separados (raramente hemodinámicos afectados) cuando se usa carvedilol combinado con diltiazem. Al igual que otros inhibidores beta, si el inhibidor oral de carvedilol inhibe el canal de calcio y no el DHP, verapamilo o deltiazem, amiodarona u otros medicamentos arrítmicos, se recomienda controlar el ECG y la presión arterial.
Clonidina: El efecto de reducción de la frecuencia cardíaca y la hipotensión de la clonidina puede aumentar cuando se usa con medicamentos con betabloqueantes. Al suspender el tratamiento con estos dos medicamentos, primero se deben suspender los bloqueadores β. La clonidina se puede suspender después de unos días reduciendo lentamente la dosis.
Antihipertensivo: al igual que otros fármacos con otros betabloqueantes, cuando se comparte, el carvedilol puede potenciar los efectos de los fármacos que tratan la hipertensión (por ejemplo, antagonistas α1-reador) o fármacos no deseados que reducen la presión arterial.
Anestesia: Se debe prestar especial atención a la resonancia entre los efectos negativos de la contracción muscular y los efectos de hipotensión del carvedilol y los fármacos anestésicos durante la anestesia.
AINE: El uso concomitante de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y betabloqueantes simpáticos puede aumentar la presión arterial y reducir el control de la presión arterial.
Beta broncodilatadores: los betabloqueantes no se seleccionan en el corazón contra los efectos broncodilatadores de los beta broncodilatadores; es necesario controlar cuidadosamente a estos pacientes.Almacenamiento
Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.
Estar fuera del alcance de los niños.
Otras drogas
- BETAHISTINE HYDROCHLORIDE 16MG TABLETS
- DIANE 35 TABLETS
- FASTUM GEL
- MAREVAN 5MG TABLETS
- RIGEVIDON
- SOLUBLE ASPIRIN TABLETS BP 300MG
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