Dilatrend 6.25mg Roche 高血圧、冠動脈疾患、慢性心不全を治療します (3 水疱 x 10 錠)
剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 カルベジロール
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| カルベジロール | 6.25mg |
用途
適応
Dilatrend 6.25mg は次の場合に適応されます。
拡張傾向は原発性高血圧の治療に適応されます。この薬は単独で使用することも、他の降圧薬（カルシウム チャネル遮断薬、利尿薬など）と組み合わせて使用することもできます。
カルベジロールは冠動脈疾患の治療に臨床的に有効です。予備データでは、症状のない不安定狭心症および心筋虚血の患者にこの薬を使用した場合、有効かつ安全であることが示されています。
カルベジロールは、禁忌がない限り、重度または非局所性貧血が原因の、軽度、中度から重度の安定した症候性慢性心不全患者すべてを治療するために、標準治療（ジギタリスを伴うまたは伴わない、移行阻害剤および利尿薬を含む）と組み合わせて適応となります。
左心室不全 (LVEF) ≤ 40% または心室拘束指数 ≤ 1,3) を伴う心筋梗塞を患った場合、心筋梗塞後の患者には、導入阻害剤および他の治療法と併用してカルベジロールによる長期治療を行う必要があります。
薬理学
作用機序
カルベジロールは、アドレナリン作動性受容体阻害剤 α1、β1、β2 を含む多効果のアドレナリン受容体阻害剤です。カルベジロールには組織保護効果もあります。カルベジロールは潜在的な抗酸化物質であり、反応酸素根を減少させます。
カルベジロールはラジカル物質であり、R (+) と S (-) の両方が同じα-アドレナリン受容体と抗酸化特性を持っています。カルベジロールには、ヒトの平滑筋細胞の増殖を抑制する効果があります。
長期カルベジロールで治療された患者のさまざまな指標を測定することにより、臨床研究で知られている酸化反応物質を減らす効果。
カルベジロールの β コメネネルギー受容体遮断薬は、アドレナリン作動性受容体 β1 および β2 に対して選択的ではなく、S (-) に関連しています。
.カルベジロールには、同じように絡み合った神経学的効果はなく、(プロプラプロールと同様に) 膜を安定化させる機能があります。カルベジロールは、β ブロッカーを通じてアルドステロン - アノテンシン - レニン系を阻害し、レニンの糸を減少させるため、体内に水分が滞留することはほとんどありません。
カルベジロールは、アドレナリン受容体 α1 を選択的に遮断することで末梢血管抵抗を軽減します。カルベジロールは、アドレナリン受容体α1拮抗薬であるフェニレフリンによって引き起こされる高血圧を軽減しますが、アンジオテンシン II によって引き起こされる高血圧には効果がありません。
カルベジロールは脂質指標を変更しません。リポタンパク質の正常な比率には、高密度/低密度リポタンパク質 (HDL/LDL) があります。
臨床効果に関する研究
臨床研究では、カルベジロールの次の治療効果が示されています。
高血圧
カルベジロールは、β 遮断薬と中間体 α1 を介した血管拡張の組み合わせにより、高血圧患者の血圧を下げます。 β 遮断薬の伝統的な制限の一部は、カルベジロールなどの血管拡張作用のある一部の β 遮断薬には現れないようです。カルベジロールの低電圧効果は、単なるβ阻害剤によく見られるような末梢抵抗全体を伴うことはありません。心拍数がわずかに減少。高血圧患者でも腎臓を通る血流と腎機能は維持されています。カルベジロールは収縮期容積を維持する効果があり、末梢全体の抵抗を軽減します。カルベジロールは、腎臓、筋骨格、前腕、脚、皮膚、脳、頸動脈などの別々の組織や動脈ネットワークへの血液供給を妨げません。カルベジロールはまた、身体活動時の初期の手足の冷えや疲労の発生率を軽減します。高血圧に対するカルベジロールの長期効果は、いくつかの検証済み二重盲検試験で示されています。
腎不全
多くの公開研究で、カルベジロールが腎動脈狭窄による高血圧患者に効果的であることが示されています。これは、慢性腎障害のある患者、透析患者、または腎移植後の患者にも当てはまります。カルベジロールは透析日と透析を受けていない日の両方で徐々に血圧を下げ、低血圧の効果を腎機能が正常な患者と比較することができます。
人工透析患者を対象とした比較試験で得られた効率に基づいて、カルベジロールはカルシウムチャネル遮断薬や薬剤耐性よりも効果的であることが示されています。
冠動脈疾患
冠動脈疾患の患者において、カルベジロールには抗貧血効果（労作時間、ST セグメントが変化し、狭心症時間が改善されるまでの時間）があります。薬剤の抗狭心症効果は長期治療中に維持されます。急性血行動態研究では、カルベジロールが心筋の酸素必要量と交感神経活動を大幅に低下させることが示されています。この薬はまた、心筋の金銭的負担（肺動脈圧および肺毛細管圧）および事後の負担（すべての末梢抵抗）も軽減します。
慢性心不全
カルベジロールは、心血管疾患による死亡率と入院を大幅に減少させます。カルベジロールは、虚血の有無にかかわらず、慢性心不全患者の症状と左心不全も改善します。カルベジロールの影響は用量によって異なります。
腎不全
カルベジロールは、心臓病の拡大を伴う透析患者の病気の発生率と死亡率を低下させます。プラセボ対照臨床試験の分析には、軽度から中度の慢性腎疾患を患う多数の患者（4,000 人以上）が含まれており、左心室機能不全患者に対するカルベジロールによる治療には、死亡率を低下させる症状や心不全に関連する症状が含まれるか含まれないことが裏付けられています。
急性心筋梗塞後の左心室不全
1959 年の心筋梗塞の新規患者で、左心室拡張数が 40% 以下、または心室収縮指数が 1.3 以下（症状を伴う心不全の有無にかかわらず）を対象に実施された二重盲検研究では、全体の死亡率が心臓病のすべての原因によって引き起こされる場合、カルベジロールは統計的な有意性を低下させないことが判明しました。医薬品、P = 0.297)。しかし、単独で考えると、すべての原因による死亡率が 23% 大幅に減少し (P = 0.031)、すべての原因による死亡率または心筋梗塞による死亡率は 29% (P = 0.002) に減少し、心血管疾患による死亡率は最大 25% (P = 0.024) 減少し、非死亡性心筋梗塞治療のための入院率が減少します。 41%まで）。さらに、その後の分析では、カルベジロールが主に心血管疾患による死亡または入院を 17% 大幅に減少させることも示されました (P = 0.019)。
薬物動態
吸収
25mg カプセルを摂取した健康な物体では、カルベジロールは急速に吸収され、約 1.5 時間後に 21mg/l の cmmax ピーク濃度 (TMAX) に達しました。ピーク濃度値は用量に対して直線的です。飲酒後、カルベジロールは、最初の包括的な生化学において、健康な男性の体内では絶対に 25% まで完全に代謝されます。カルベジロールは光学異性体であり、異性体 R-(+)- よりも反応が早い異性体 S-(-)- であり、絶対に経口的に使用されるのは異性体 R-(+)- の 31% と比較して 15% です。 R-カルベジロールの最大血漿濃度は、S-カルベジロールの約 2 倍です。
研究室での研究では、カルベジロールが P 糖タンパク質輸送タンパク質の基質であることが示されました。カルベジロールの分布における P 糖タンパク質の役割は、健康な被験者でも確認されています。
配布
カルベジロールは脂肪を好む化合物であり、血漿タンパク質に対する凝集率が約 95% であることを示します。流通量は 1.5 ～ 2l/kg の範囲です。
代謝
人間の場合、カルベジロールは主に肝臓で酸化されて代謝され、さまざまな代謝産物に結合され、ほとんどが胆道を通じて排出されます。動物では、人間は元の物質が腸内循環する現象を観察してきました。
フェノールラウンドにおけるメチルおよびヒドロキシの還元反応により、β アドレナリン作動性収集活性を持つ 3 つの代謝物が生成されます。前臨床研究によると、4’-ヒドロキシフェノール代謝物はカルベジロールよりも 13 倍強力です。 3 つの活性代謝物はカルベジロールよりも弱い血管拡張作用を持っています。人間の場合、これら 3 つの代謝産物の濃度は、元の物質の濃度よりも約 10 倍低くなります。カルベジロールの 2 つの代謝産物ヒドロキシカルバゾールには、カルベジロールの 30 ～ 80 倍の非常に強力な抗酸化作用があります。
ヒトの薬物動態研究では、カルベジロールの酸化代謝が立体的な選択であることが示されています。示唆された実験室研究の結果ですが、シトクロム P450 のアイザイムは、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1、CYP2C9、CYP1A2 などの酸化および加水分解プロセスに関連している可能性があります。
健康なボランティアと患者を対象とした研究では、リ異性体は主に CYP2D6 によって代謝されることが示されています。 H 異性体は主に CYP2D6 と CYP2C9 によって代謝されます。
多型遺伝子型
ヒトにおける臨床薬物動態研究の結果、CYP2D6 が R および S-カルベジロールの代謝において重要な役割を果たしていることが示されました。その結果、代謝の遅い CYP2D6 では R および S-カルベジロールの血漿濃度が増加します。 R および S-カルベジロールの薬物動態における CYP2D6 の遺伝子型の重要性は薬物動態研究で確認されていますが、他の研究ではこの結果は確認されていません。つまり、CYP2D6 の複数表現型遺伝子タイプの臨床的意義は限定的である可能性があります。
排除
カルベジロール 50mg を 1 回服用すると、約 60% が胆汁を介して排泄され、代謝産物の形で糞便中に 11 日間排出されます。単回投与後、カルベジロールまたはその代謝物の形で尿中に排泄されるのはわずか約 16% です。薬物の尿中への排泄量は 2% 以下では変化しません。健康なボランティアに 12.5mg を静脈内注射した後、カルベジロールの血漿クリアランスは約 600ml/分に達し、販売時間は約 2.5 時間です。これらの人々に観察される50mgカプセルの販売時間は、カプセルからの再吸収時間に相当する6.5時間です。飲酒後の全身の総クリアランスは、S-カルベジロールの方がR-カルベジロールの約2倍です。
特別科目の薬物動態
子供を対象とした研究では、大人よりも大幅に大きい子供の体重に応じてクリアランスが調整されていることが示されています。
高血圧患者におけるカルベジロールの薬物動態は年齢の影響を受けません。
高血圧および腎不全の患者では、曲線の下の面積は経時的な血漿濃度を示し、販売時間と血漿ピーク濃度はあまり変化しません。腎不全患者では、一定の形態での薬物の腎臓からの排泄が減少します。ただし、薬物動態パラメータの変化は中程度にすぎません。
カルベジロールは、おそらく血漿タンパク質と強く結合しているため、フィルターを通過しないため、溶血中に除去されません。
禁忌および特別な対象者/肝不全での使用を参照
24 人の日本人心不全患者を対象とした研究では、カルベジロールのクリアランスは健康なボランティアにおける以前の予測よりも大幅に低かった。これらの結果は、カルベジロールの薬物動態が心不全によって R と S が変化するような形状になることを示唆しています。
服用する前に Dilatrend 6.25mg Roche 高血圧、冠動脈疾患、慢性心不全を治療します (3 水疱 x 10 錠)
使用方法
6.25mg のダイラトレンド錠剤をコップ一杯の水と一緒に服用してください。
治療時間
カルベジロール治療は長期治療です。すべてのβ遮断薬と同様に、治療を突然中止せず、毎週ゆっくりと用量を減らす必要があります。これは、冠動脈疾患の患者の場合に特に重要です。
投与量
開始用量は、最初の 2 日間に 1 日 1 回 12.5mg が推奨されます。その後、推奨用量は25mg、1日1回です。必要に応じて、少なくとも 2 週間後に、1 日 1 回または 2 回、推奨される 1 日の最大用量 50 mg まで用量を増量できます。
開始用量は、最初の 2 日間に 12.5mg を 1 日 2 回投与することが推奨されます。推奨用量は 25mg、1 日 2 回です。必要に応じて、少なくとも 2 週間後に、1 日 2 回に分けて推奨される 1 日の最大用量 100 mg まで用量を増量できます。
医師は各患者に適切な投与量を投与し、投与過程で投与量を注意深く監視する必要があります。
ジギタリスで治療されている患者の場合、カルベジロールによる治療を開始する前に、これらの薬剤の利尿薬と用量阻害剤が安定している必要があります。
開始用量は、3,125 mg、1 日 2 回、2 週間が推奨されます。この用量が耐えられる場合は、少なくとも 2 週間後に用量を 6.25mg、12.5mg、25mg に増量し、1 日 2 回使用してください。投与量は、患者が耐えられる最高レベルまで増加する場合があります。重度の心不全患者全員、および体重85kg未満の軽度から中程度の体重の慢性心不全患者には、最大用量25mgを1日2回推奨する。体重 85kg 以上の軽度または中等度の腎不全患者の場合、最大用量は 50mg、1 日 2 回が推奨されます。
投与量を増やす前に、医師は患者の血管拡張またはより重篤な心不全の症状を評価する必要があります。重度の心不全や水分貯留は、利尿薬を増やすことで治療できます。場合によっては、カルベジロールの用量を減らす必要があり、非常にまれなケースでは、カルベジロールの投与を一時的に中止しなければならないことがあります。
カルベジロールの使用を 1 週間以上中止した場合は、より低い用量 (1 日 2 回使用) から開始し、上記の推奨用量に合わせて用量の増加を検出する必要があります。カルベジロールの使用を 2 週間以上中止した場合は、上記の推奨用量に合わせて 3,125 mg の用量から使用を開始することをお勧めします。
血管拡張の症状は、最初は利尿薬を減らすことで治療できます。症状がまだ存在する場合は、酵素阻害剤の用量を減らし（使用している場合）、必要に応じてカルベジロールの用量を減らします。このような場合、心不全の制御がより重度になるか血管拡張が起こるまで、カルベジロールの用量を増量すべきではありません。
医師は各患者に適切な用量を投与し、投与過程では用量を注意深く監視する必要があります。
入院患者または外来患者の治療は、患者の血行動態指標が安定しており、体内の水分貯留が最低レベルに制限されている場合に開始できます。
カルベジロールの使用を開始する前に: 血行動態指標が安定している患者は、少なくとも最初の 24 時間は一定の用量で、少なくとも 48 時間酵素阻害剤で治療される必要があります。その後、心筋梗塞後 3 日から 21 日前後の期間にカルベジロールの使用を開始できます。
カルベジロールの最初の用量: 開始用量は 6.25mg であることが推奨されます。最初の投与後、少なくとも 3 時間は患者を監視する必要があります。 (一般的な警告を参照してください)
次回のカルベジロールの投与量: 患者に初回投与量がある場合 (例: 心拍数が 50 拍/分以上、収縮期血圧が 80 mm を超え、薬物耐性現象の臨床兆候がない場合)、用量を 6.25 mg に増量し、1 日 2 回、3 ～ 10 日間維持する必要があります。
この期間中に、患者に耐性現象の兆候がある場合、特に心拍数が 50 拍/分未満の場合は特に、収縮期血圧が 80mmHg 未満の場合、または身体が水分を保持している場合は、1 日 2 回、3,125mg まで減少します。この用量でも耐えられない場合は、患者に対してこの薬を中止する必要があります。この用量の忍容性が良好な場合は、3～10 日後に用量を 1 日 2 回、6.25 mg に増量する必要があります。
次の用量の確認方法: 用量が 6.25mg の場合、1 日 2 回で忍容性が良好です。約 3 ～ 10 日後に、1 日 2 回 12.5mg まで増量し、その後 1 日 2 回 25mg まで増量します。維持線量とは、患者が耐えることができる最大線量です。患者の体重に関係なく、患者に推奨される最大用量は 1 日 2 回、わずか 25 mg です。
特別な用量の指示
さまざまなレベルの腎不全患者を対象とした薬物動態に関するデータ (特殊集団に関する薬物動態を参照) および臨床研究 (腎不全を参照) は、中度から重度の腎障害を持つ患者に対するカルベジロールの推奨用量を変更する必要がないことを示唆しています。
肝機能障害の臨床症状がある患者に対するカルベジロールの使用は禁忌です (禁忌を参照)
この対象の線量調整を裏付ける証拠はありません。
小児および青少年 (18 歳未満) におけるカルベジロールの有効性と安全性は確立されていません (小児および特殊集団における薬物動態における使用を参照)。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
過剰摂取の症状と兆候
過剰摂取の場合、心拍リズムによる重度の低血圧、心不全、心臓ショック、心停止が起こる可能性があります。
呼吸器疾患、気管支けいれん、嘔吐、意識障害、総てんかんが発生する可能性があります。
過剰摂取の治療
患者は、担当医師の治療の下、β ブロッカー (アトロピン、グルカゴン、アミロンやミルリノンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤、β 交感神経の強さなど) を過剰摂取している患者の治療基準に従って、前述の徴候や症状を監視し、治療を受ける必要があります。
重要な注意事項
重度の重度の中毒の場合、カルベジロールの廃棄時間が持続し、より深い区画からカルベジロールが再分布することを予測しなければならないため、長期間継続的に治療する必要があります。解毒/サポート治療の時間は、過剰摂取の重症度によって異なります。したがって、患者の状態が安定するまで支持療法を継続的に実施する必要があります。
1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?
思い出したらすぐに Dilatrend 6.25mg を服用してください。ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。
副作用
6.25 mg の dilatrend を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。
Meddra および CIMS 頻度による分類システムによる望ましくない影響: 非常に一般的 ≥ 1/10。共通 ≥ 1/100 かつ
以下の表 1 は、うっ血性心不全、心筋梗塞後の左心室機能不全、高血圧、冠動脈疾患の長期治療を適応とする重要な臨床試験でカルベジロールを使用した場合に報告された望ましくない影響を示しています。
臨床試験では望ましくない影響が観察されています:
代理店グループ
望ましくない反応
貧血 共通 レア
白血球減少症 非常にまれです
心不全 非常に一般的
共通 共通
共通 一般的ではありません
一般的ではありません 視力の低下 共通 共通 共通
吐き気
共通
下痢
共通
共通 共通
腹痛 一般的な
便秘 一般的ではありません レア
弱点
非常に一般的
共通
共通
ALT、AST、GGT を増加させる 非常にまれです
過敏症 (アレルギー反応) 非常にまれです 感染および寄生虫感染 肺炎 共通 気管支炎 共通 共通 尿路感染症 一般的な 体重増加 共通 共通 共通 共通 めまい 非常に一般的 頭痛 非常に一般的 共通 一般的ではありません 精神障害 うつ病、退屈な気分 共通 一般的ではありません 血管疾患の拡大および/または腎機能障害の低下を伴う患者における腎不全および腎機能不全 共通 珍しい 海洋機能障害 一般的ではありません 呼吸困難 共通 肺水腫 一般的な 共通 レア 皮膚反応 (アレルギー性発疹、皮膚炎、蕁麻疹、かゆみ、乾癬、平らな皮膚の損傷など) 一般的ではありません 低血圧 非常に一般的 共通 共通 高血圧 共通 有害事象による支出は、めまい、異常な視力、心拍数の低下を除き、カルベジロールの用量には依存しません。治療開始時には、めまい、失神、頭痛、脱力感は通常軽度でよく見られます。 うっ血性心不全の患者では、カルベジロールの用量を目標用量まで増量すると、より重度の心不全と体液貯留が発生する可能性があります (警告と注意を参照)。 心不全は、急性心筋梗塞後の左心室機能不全患者において、プラセボ患者群（14.5%）とカルベジロール治療患者群（15.4%）の両方で非常に一般的な副作用です。 低血圧、虚血性心疾患、広がりのある血管疾患や腎機能障害を伴ううっ血性心不全患者にカルベジロールを治療すると、腎機能の回復障害が記録されています。 (警告と注意を参照)。 薬物を循環させた後 以下の副作用は、カルベジロールの循環後に確認されます。これらの副作用は未知のサンプルサイズから報告されているため、その結果を評価したり、薬の有害な影響に関する因果関係を設定したりすることは、必ずしも信頼できるとは限りません。 化学物質と栄養の障害: β ブロッカーの特性により、この薬は潜在的な糖尿病を発症したり、糖尿病を悪化させたり、血糖調節システムを阻害したりする可能性もあります。 皮膚および皮下の障害: 脱毛 皮膚組織の重篤な副作用 (中毒上皮壊死、スティーブンス ジョンソン症候群) (警告と注意を参照)。 腎臓および泌尿器疾患: 女性の個別のビームの症例が報告されており、これらの症例は薬の中止後に治癒します。 薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。
警告
Dilatrend 6.25mg を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
以下の場合、Dilatrend 6.25mg は禁忌薬です。
カルベジロールは患者には使用されません。
不安定/不安定な心不全。
他のベータ遮断薬と同様に、カルベジロールは次の患者には使用されません。
心臓病歴気管支けいれんまたは喘息。
使用上の注意
うっ血性心不全の患者では、カルベジロール投与中により重度の心不全や水分貯留が発生する可能性があります。これらの症状が発生した場合は、利尿薬を増量する必要があり、これらの症状が臨床的に安定するまでカルベジロールの用量を増量すべきではありません。場合によっては、カルベジロールの用量を減らす必要がある場合や、まれに薬の使用を中止しなければならない場合があります。
これらの懸濁段階は、その後のカルベジロールの用量の増加を妨げるものではありません。カルベジロールとグリコシド ジギタリスを組み合わせて使用する場合は、これら 2 つの薬剤が心房伝達を遅らせるため注意してください (他の薬剤との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。
低血圧（収縮期血圧
カルベジロールによる治療を受ける前に、患者は臨床状態が安定している必要があり、少なくとも最初の 24 時間は一定量のエナメル阻害剤で少なくとも 48 時間治療を受ける必要があります。 （用法用量を参照してください）。
カルベジロールは心拍数を低下させる可能性があります。患者の回路の低下が 1 分間に 55 回未満の場合は、カルベジロールの投与量を減らす必要があります。
不安定なベータ遮断薬を含む薬は、プリンツメタル狭心症の患者に胸痛を引き起こす可能性があります。これらの患者にカルベジロールを使用した臨床経験はありませんが、カルベジロールのα遮断薬はこれらの症状の予防に役立ちます。ただし、プリンツメタル狭心症の疑いのある患者がカルベジロールを服用する場合は注意が必要です。
スプレーや経口による治療を受けておらず、気管支けいれんを伴う慢性閉塞性肺疾患 (COPD) の患者にカルベジロールを使用する場合は注意が必要です。治療の利益が考えられるリスクよりも高い場合、これらの患者にはカルベジロールのみが使用されます。
気管支けいれんを起こしやすい患者では、気道障害が増大した結果、呼吸不全が発生する可能性があります。これらの患者は、治療の開始時およびカルベジロール投与中に注意深く監視する必要があり、治療中に気管支けいれんの兆候が発生した場合は、カルベジロールの投与量を減らす必要があります。
β 遮断薬はすぐに現れたり、動脈不全の症状を悪化させる可能性があるため、末梢血管疾患 (レイノーなど) の患者にはカルベジロールを慎重に使用する必要があります。
他のベータ遮断薬を含む他の薬と同様に、カルベジロールは甲状腺中毒の症状をカバーできます。
クロム優先細胞
したがって、クロム細胞腫瘍の疑いのある患者がカルベジロールを服用する場合は注意が必要です。
重度の過敏症反応の病歴がある患者や寛解導入療法を受けている患者がカルベジロールを服用する場合は注意してください。β 遮断薬は抗原に対する感受性と過敏症反応の重度の両方を増加させる可能性があるためです。
カルベジロールによる治療過程において、表皮壊死 (Ten) やスティーブンス ジョンソン症候群 (SJS) などの非常にまれな重篤な副作用が報告されています [循環に関する次の部分 (望ましくない効果) を参照]。カルベジロールによって皮膚に重篤な副作用が発生した患者は、カルベジロールを永久に中止する必要があります。
β 遮断薬による治療に関連する乾癬の病歴がある患者は、薬物使用のリスクと利点を慎重に考慮した後にのみカルベジロールを服用する必要があります。
他の薬物 (例: ジゴキシン、シクロスポリン、リファンピシン、麻酔薬、抗不整脈薬) との薬物動態および薬物動態エネルギーに関して多くの重要な相互作用があります。詳細については、他の薬物との相互作用および他の種類の相互作用を参照してください。
コンタクト レンズを着用している人は、薬の涙を減らす能力に注意する必要があります。
特に虚血性心疾患の患者では、カルベジロールの治療を突然中止しないでください。カルベジロールはゆっくりと (2 週間) 中止する必要があります。
コンテンツはありません。
コンテンツなし
機械を運転および操作する能力
Dilatrend 6.25mg の機械に対する影響に関する研究はありません。
人によって反応が異なるため (めまい、疲労など)、運転、機械の操作、または補助なしでの作業が困難になる場合があります。これは通常、最初の治療時、用量を増やした後、薬を変更した後、またはアルコールと一緒に薬を服用した後に起こります。
妊娠と授乳
動物実験では、生殖器系に対する毒性が示されています (セクション 3.3 前臨床安全性を参照)。人間に対する潜在的なリスクは不明です。
ベータ遮断薬は相互に循環を低下させるため、胎児死亡や流産、早産を引き起こす可能性があります。さらに、胎児や乳児に副作用（特に血糖値の低下や心拍数の低下）が発生する可能性があります。新生児の心臓や肺の合併症のリスクは、産後の期間に増加する可能性があります。動物実験では、カルベジロールのモンスター効果の証拠はないことが示されています。
妊婦にカルベジロールを使用した臨床経験はありません。
治療による利益が実際に生じる利益よりはるかに高い場合を除き、妊婦にはカルベジロールを使用しないでください。
出産と出産: 内容なし
授乳中の母親: 動物研究では、カルベジロールおよび/またはその代謝産物がマウスの母乳中に排泄されることが示されています。母乳中へのカルベジロールの排泄は証明されていません。しかし、ほとんどのベータ遮断薬は特殊な可溶性化合物を含み、程度は異なりますが母乳に移行します。したがって、カルベジロールを使用する場合、母乳育児は推奨されません。
薬物相互作用
他の薬物の薬物動態に対するカルベジロールの影響
カルベジロールは基質であり、p-糖タンパク質の阻害剤でもあります。したがって、カルベジロールと同時に使用すると、p-糖タンパク質によって輸送される薬物の生物学的利用能が増加する可能性があります。さらに、カルベジロールの生物学的利用能は、誘導物質または p-糖タンパク質阻害剤によって変化する可能性があります。
ジゴキシン: 健康な人と心不全患者を対象としたいくつかの研究では、ジゴキシンへの曝露量が 20% 増加することが示されています。女性患者よりも男性患者の方が顕著に効果が大きい。したがって、カルベジロールの開始時、用量の調整時、中止時にはジゴキシンの濃度を監視する必要があります（警告および一般的注意を参照）。カルベジロールは静脈内のジゴキシンには影響を与えません。
シクロスポリン: シクロスポリンを使用した腎移植患者と心臓移植患者に関する 2 つの研究では、カルベジロールの使用開始後に血漿中のシクロスポリン レベルが増加することが示されています。カルベジロールは経口シクロスポリンへの曝露を 10 ～ 20% 増加させるようです。シクロスポリン治療の濃度を維持するには、シクロスポリンの平均投与量を10〜20％減らす必要があります。相互作用物質の代謝は不明ですが、糖タンパク質に対するカルベジロールの阻害が関係しています。各患者の用量調整要件は大きく異なるため、カルベジロールによる治療開始後はシクロスポリンレベルを厳密に管理し、シクロスポリンの用量を適切に調整することが推奨されます。シクロスポリンを静脈内に使用する場合、カルベジロールとの相互作用はありません。
カルベジロールの薬物動態に対する他の薬物の影響
阻害剤や CYP2D6 および CYP2C9 増加物質は、体の代謝プロセスやカルベジロールの最初の選択的立体視を変化させる可能性があり、その結果、カルベジロール R および S の血清濃度が増加または減少します (代謝の部分を参照)。いくつかの例は、以下にリストされている患者または健康なオブジェクトに見られますが、リストは不完全です。
アミオダロン: ヒト肝臓微生物を用いた実験室研究では、アミオダロンとデセエチルアミオダロンがカルベジロール R および S の酸化を阻害することが示されています。カルベジロールでアミオジラロンと併用治療を受けた心不全患者では、カーベジ カナレと比較して、カルベジロール R および S の最低濃度が 2.2 倍有意に増加しました。カルベジロール S に対する効果は、強力な CYP2C9 阻害剤であるアミオダロンの代謝物質であるデセチアミオダロンによるものです。カルベジロールとアミオダロンの併用療法を受けた患者における交感神経ベータ阻害活性を監視する必要があります。
リファンピシン: 12 人の健康な人々を対象とした研究では、カルベジロールを吸収した男性は、ジルチアゼムとの同時治療中に約 60% 減少し、収縮期血圧に対するカルベジロールの効果の減少を記録しました。相互作用のメカニズムは不明ですが、糖タンパク質 P 糖タンパク質の効果を高めるリファンピシンが原因である可能性があります。カルベジロールとリファンピシンを同時に治療している患者のベータ阻害では、このタンパク質を厳重に監視する必要があります。
フルオキセチンとパロキセチン: 心不全患者 10 名を対象としたランダム化対角研究では、強力な CYP2D6 阻害剤であるフルオキセチンと組み合わせて使用すると、選択的症状が引き起こされます。 R 画像 R (+) の平均 AUC 値を増加させるカルベジロール代謝の阻害、および Si Si の場所と比較した図 S () の 35% AUC の統計的有意性の増加。ただし、治療グループでは副作用、血圧、心拍数は記録されていません。強力な阻害剤 CYP2D6 であるパロキセチンの単回投与がカルベジロールの薬物動態に及ぼす影響が、12 人の健康な被験者を対象に 1 回のみの投与後に研究されました。カルベジロール-R および S の吸収は大幅に増加しましたが、健康な物体には臨床的な影響は記録されていません。
インスリンまたは経口血糖降下薬: ベータ遮断薬を含む薬剤は、インスリンおよび経口血糖降下薬の低血糖を増加させる可能性があります。低血糖の症状は隠蔽されている場合もあれば、不明瞭な場合もあります (特に頻脈)。したがって、インスリンまたは経口血糖降下薬を服用している患者は、血糖値を定期的に監視する必要があります (警告および注意事項の部分を参照)。
カテコールアミン貯蔵量を減らす薬剤: カテコールアミン (レセルピンやモノアミン オキシピン阻害剤など) と一緒にβ ブロッカーを服用している患者は、血圧や重力の低下の兆候を注意深く監視する必要があります。
ジゴキシン: ベータ遮断薬とジゴキシン遮断薬を組み合わせて使用すると、心房伝達時間の延長が増加する可能性があります。
カルシウム チャネル遮断薬は、ジヒドロピリジン、アミオダロン、または抗不整脈薬ではありません。カルベジロールと併用すると、心房伝達障害のリスクが高まる可能性があります。カルベジロールをジルチアゼムと組み合わせて使用した場合、別個の伝導障害（まれに血行動態に影響を受ける）が発生したケースがいくつか記録されています。他のベータ阻害剤と同様に、カルベジロール経口阻害剤がカルシウムチャネルを阻害する場合、DHP ベラパミル、デルチアゼム、アミオダロン、その他の不整脈薬を阻害しない場合は、ECG と血圧をモニタリングすることが推奨されます。
クロニジン: クロニジンの心拍数の低下と血圧低下の効果は、ベータ遮断薬を含む薬剤と併用すると増加する可能性があります。これら 2 つの薬剤の治療を中止する場合は、まず β 遮断薬を中止する必要があります。クロニジンは、ゆっくりと用量を減らすことで、数日後に中止できます。
高血圧の治療薬: 他の β 遮断薬と同様に、カルベジロールを共有すると、高血圧を治療する薬 (α1 リーダー拮抗薬など) の効果を増強したり、望ましくない薬が血圧を下げたりする可能性があります。
麻酔: 麻酔中は、カルベジロールおよび麻酔薬の負の筋収縮効果と降圧効果との間の共鳴に特別な注意を払う必要があります。
NSAIDS: 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) とベータ交感神経遮断薬を併用すると、血圧が上昇し、血圧コントロールが低下する可能性があります。
ベータ気管支拡張薬: ベータ気管支拡張薬の気管支拡張作用に対して、心臓に対してベータ遮断薬は選択されません。これらの患者を注意深く監視する必要があります。保管
光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。
子供の手の届かないところに保管してください。
その他の薬
- ESTRIOL 0.1% VAGINAL CREAM
- LIVIAL 2.5MG TABLETS
- MYPAID 120MG SR TABLETS
- RUPAFIN 10MG TABLETS
- TERLIPRESSIN ACETATE 1 MG SOLUTION FOR INJECTION
- WINTOGENO CREAM
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