Dilatrend 6.25mg Roche merawat hipertensi, penyakit arteri koronari, kegagalan jantung kronik (3 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 3 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Carvedilol

Kandungan

Maklumat komposisikandungan
Carvedilol6.25mg

Kegunaan

Petunjuk

Dilatrend 6.25mg ditunjukkan dalam kes berikut:

  • Hipertensi
  • dilatrend ditunjukkan dalam rawatan hipertensi primer. Ubat ini boleh digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain (contohnya, penyekat saluran kalsium, diuretik).

  • penyakit arteri koronari
  • Carvedilol secara klinikal berkesan dalam rawatan penyakit arteri koronari. Data awal telah menunjukkan bahawa ubat ini berkesan dan selamat apabila digunakan untuk pesakit dengan angina tidak stabil dan iskemia miokardium tanpa gejala.

  • Kegagalan jantung kronik
  • Melainkan terdapat kontraindikasi, Carvedilol ditunjukkan dalam kombinasi dengan rawatan standard (termasuk perencat dan diuretik yang dipindahkan, dengan atau tidak disertai dengan digitalis) untuk merawat semua pesakit dengan kegagalan jantung kronik yang stabil, bergejala, ringan, sederhana hingga teruk, disebabkan oleh anemia teruk atau bukan tempatan.

  • Kegagalan ventrikel kiri selepas infarksi miokardium akut
  • Selepas mengalami infarksi miokardium dengan kegagalan ventrikel kiri (LVEF) ≤ 40% atau indeks kekangan ke dalam ventrikel ≤ 1,3), adalah perlu untuk merawat rawatan jangka panjang untuk pesakit selepas rawatan infark Carvedilolp yang lain dengan pemindahan Carvedilolp.

    Farmakokologi

    Mekanisme tindakan

    Carvedilol ialah perencat reseptor adrenergik berbilang kesan dengan perencat reseptor adrenergik α1, β1 dan β2. Carvedilol juga mempunyai kesan perlindungan tisu. Carvedilol ialah antioksidan yang berpotensi dan merupakan pengurangan akar oksigen tindak balas.

    Carvedilol ialah bahan radikal, dan kedua-dua R (+) dan S (-) mempunyai sifat yang sama bagi reseptor α-adrenergik dan sifat antioksidan. Carvedilol mempunyai kesan anti-proliferasi sel otot licin pada manusia.

    Kesan mengurangkan agen tindak balas oksidatif yang diketahui dalam kajian klinikal dengan mengukur penunjuk yang berbeza pada pesakit yang dirawat dengan carvedilol jangka panjang.

    Penyekat reseptor β-commenergic Carvedilol tidak selektif untuk reseptor β1 dan β2 adrenergik dan berkaitan dengan S (-).

    .

    Carvedilol tidak mempunyai kesan neurologi terjalin yang sama dan (seperti Propraprol) ia mempunyai ciri yang menstabilkan membran. Carvedilol menghalang sistem Aldosteron-Anotensin-Renin melalui penyekat β, yang akan mengurangkan benang renin, jadi ia jarang akan melihat pengekalan air dalam badan.

    Carvedilol mengurangkan rintangan saluran darah periferi melalui penyekatan terpilih adrenoceptor-α1. Carvedilol mengurangkan tekanan darah tinggi yang disebabkan oleh phenylephrine - antagonis adrenoceptor -α1, tetapi ia tidak berkesan jika disebabkan oleh angiotensine II.

    Carvedilol tidak mengubah penunjuk lipid. Nisbah normal lipoprotein mempunyai lipoprotein ketumpatan tinggi/ketumpatan rendah (HDL/LDL).

    Penyelidikan tentang keberkesanan klinikal

    Kajian klinikal telah menunjukkan kesan rawatan Carvedilol berikut:

    Hipertensi

    Carvedilol merendahkan tekanan darah pada pesakit hipertensi dengan gabungan penyekat β dan vasodilatasi melalui perantara α1. Beberapa had tradisional penyekat beta nampaknya tidak muncul dalam beberapa penyekat β yang mempunyai kesan vasodilatasi, seperti Carvedilol. Kesan voltan rendah Carvedilol tidak mengiringi keseluruhan rintangan periferi sekerap biasa dalam perencat β semata-mata. Pengurangan sedikit kadar jantung. Aliran darah melalui buah pinggang dan fungsi buah pinggang masih dikekalkan pada pesakit hipertensi. Carvedilol mempunyai kesan mengekalkan jumlah sistolik dan mengurangkan keseluruhan rintangan periferi. Carvedilol tidak menghalang bekalan darah untuk memisahkan tisu dan rangkaian arteri termasuk buah pinggang, muskuloskeletal, lengan bawah, kaki, kulit, otak, atau arteri karotid. Carvedilol juga mengurangkan kadar kes anggota badan yang sejuk dan keletihan awal apabila melakukan aktiviti fizikal. Kesan jangka panjang Carvedilol pada hipertensi ditunjukkan dalam beberapa ujian buta dua kali yang disahkan.

    kegagalan buah pinggang

    Banyak kajian terbuka telah menunjukkan bahawa Carvedilol berkesan dengan pesakit hipertensi akibat stenosis arteri renal. Ini juga berlaku pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang kronik atau dialisis atau selepas pemindahan buah pinggang. Carvedilol secara beransur-ansur mengurangkan tekanan darah kedua-dua hari dialisis dan tiada dialisis, dan kesan hipotensi boleh dibandingkan dengan pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang normal.

    Berdasarkan kecekapan yang dicapai daripada ujian perbandingan dalam pesakit dialisis buatan, Carvedilol menunjukkan bahawa ia lebih berkesan daripada penyekat saluran kalsium dan toleransi dadah.

    penyakit arteri koronari. Pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, carvedilol mempunyai kesan anti-anemia (masa senaman, masa sehingga segmen ST berbeza dan masa angina bertambah baik). Kesan anti-angina ubat dikekalkan semasa rawatan jangka panjang. Kajian hemodinamik akut telah menunjukkan bahawa Carvedilol mengurangkan dengan ketara keperluan oksigen otot jantung dan aktiviti bersimpati. Ubat ini juga mengurangkan beban wang otot jantung (tekanan arteri pulmonari dan tekanan kapilari pulmonari) dan beban pasca (semua rintangan periferal).

    Kegagalan jantung kronik

    Carvedilol mengurangkan dengan ketara kematian dan kemasukan ke hospital akibat penyakit kardiovaskular. Carvedilol juga memperbaiki gejala dan kegagalan ventrikel kiri pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dengan atau tanpa iskemia. Kesan carvedilol bergantung kepada dos.

    kegagalan buah pinggang

    Carvedilol mengurangkan kejadian penyakit dan kematian pada pesakit dialisis dengan penyakit jantung yang semakin meningkat. Analisis ujian klinikal kawalan plasebo termasuk sebilangan besar pesakit (> 4000) dengan penyakit buah pinggang kronik ringan hingga sederhana untuk menyokong bahawa rawatan Carvedilol pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri termasuk atau tiada gejala yang mengurangkan kadar kematian serta peristiwa yang berkaitan dengan kegagalan jantung.

    kegagalan ventrikel kiri selepas infarksi miokardium akut

    Dalam kajian dua buta yang dijalankan pada tahun 1959 pesakit baru dengan infarksi miokardium dan sejumlah pengembangan ventrikel kiri ≤ 40% atau indeks penguncupan ventrikel ≤ 1.3 (dengan atau tanpa kegagalan jantung dengan gejala), didapati Carvedilol tidak mengurangkan kepentingan statistik jika kadar kematian keseluruhan disebabkan oleh semua punca Cardiac. Farmaseutikal, P = 0.297); Tetapi jika dipertimbangkan sahaja, ia secara ketara mengurangkan kadar kematian untuk semua sebab sebanyak 23% (P = 0.031), mengurangkan kadar kematian akibat semua punca atau infarksi miokardium tidak menyebabkan kematian kepada 29% (P = 0.002), mengurangkan kadar kematian akibat punca kardiovaskular sehingga 25% (P = 0.0024) dan kadar reducing jantung tidak dirawat di hospital. infarksi kepada 41%). Di samping itu, analisis kemudian juga menunjukkan bahawa Carvedilol mengurangkan kematian atau kemasukan ke hospital dengan ketara terutamanya disebabkan oleh penyakit kardiovaskular sebanyak 17% (P = 0.019).

    farmakokinetik

    penyerapan

    Dalam objek yang sihat selepas mengambil kapsul 25mg, Carvedilol cepat diserap dan mencapai kepekatan puncak cmax 21mg/l selepas kira-kira 1.5 jam (TMAX). Nilai kepekatan puncak adalah secara linear kepada dos. Selepas minum, Carvedilol dimetabolismekan sepenuhnya dalam biokimia komprehensif awal kepada benar-benar 25% dalam objek lelaki yang sihat. Carvedilol ialah optik dan isomer S-(-)-yang lebih cepat daripada isomer R-(+)-, secara mutlak digunakan secara lisan ialah 15% berbanding 31% daripada isomer R-(+)-. Kepekatan plasma maksimum R-carvedilol adalah kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada S-Carvedilol.

    kajian, di makmal, menunjukkan bahawa Carvedilol adalah substrat protein pengangkutan P-Glycoprotein. Peranan P-Glycoprotein dalam pengedaran Carvedilol juga telah disahkan pada subjek yang sihat.

    Pengagihan

    Carvedilol ialah sebatian yang menyukai lemak tinggi, menunjukkan nisbah kohesi kepada protein plasma kira-kira 95%. Isipadu pengedaran adalah antara 1.5 hingga 2l/kg.

    Metabolisme

    Pada manusia, Carvedilol dimetabolismekan kebanyakannya di dalam hati dengan pengoksidaan dan digabungkan menjadi metabolit berbeza yang kebanyakannya disingkirkan melalui saluran hempedu. Dalam haiwan, orang telah melihat fenomena peredaran usus bahan asal.

    Tindak balas pengurangan metil dan hidroksi dalam pusingan fenol menghasilkan tiga metabolit dengan aktiviti pengumpulan beta-adrenergik. Menurut kajian praklinikal, metabolit 4'-hydroxyphenol adalah 13 kali lebih kuat daripada Carvedilol. Tiga metabolit aktif mempunyai kesan vasodilatasi yang lebih lemah daripada Carvedilol. Pada manusia, kepekatan ketiga-tiga metabolit ini adalah kira-kira 10 kali lebih rendah daripada kepekatan bahan asal. Dua metabolit Hydroxy-Carbazole Carvedilol mempunyai kesan antioksidan yang sangat kuat, 30 hingga 80 kali lebih tinggi daripada Carvedilol.

    Kajian farmakokinetik manusia telah menunjukkan bahawa metabolisme pengoksidaan Carvedilol adalah pemilihan stereoskopik. Keputusan kajian makmal yang dicadangkan tetapi isenzim Cytochrome P450 mungkin berkaitan dengan proses pengoksidaan dan hidrolisis termasuk CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9 serta CYP1A2.

    Studies on healthy volunteers and patients show that the r isomers are mainly metabolized by CYP2D6. Isomer H dimetabolismekan terutamanya oleh CYP2D6 dan CYP2C9.

    genotip polimorfik

    Keputusan kajian farmakokinetik klinikal pada manusia menunjukkan bahawa CYP2D6 memainkan peranan penting dalam metabolisme R dan S-Carvedilol. Akibatnya, kepekatan plasma R dan S-Carvedilol meningkat dalam CYP2D6 metabolik yang perlahan. Kepentingan genotip CYP2D6 dalam farmakokinetik R dan S-Carvedilol telah disahkan dalam kajian farmakokinetik, manakala kajian lain tidak mengesahkan keputusan ini. Ringkasnya, jenis gen multi-fenotip CYP2D6 mungkin mempunyai kepentingan klinikal yang terhad.

    Penghapusan

    Selepas mengambil 1 dos 50mg carvedilol, kira-kira 60% dikumuhkan melalui hempedu dan dibuang dalam najis dalam bentuk metabolit selama 11 hari. Selepas mengambil dos tunggal, hanya kira-kira 16% dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk Carvedilol atau metabolitnya. Perkumuhan melalui air kencing ubat dalam bentuk tidak berubah lebih rendah daripada 2%. Selepas suntikan intravena sebanyak 12.5mg untuk sukarelawan yang sihat, pelepasan plasma Carvedilol mencapai kira-kira 600ml/minit dan masa jualan adalah kira-kira 2.5 jam. Masa jualan kapsul 50mg diperhatikan pada orang tersebut adalah 6.5 jam sepadan dengan masa penyerapan semula daripada kapsul. Selepas minum, jumlah pelepasan keseluruhan badan S-Carvedilol adalah lebih kurang 2 kali ganda lebih tinggi daripada R-Carvedilol.

    farmakokinetik dalam mata pelajaran khas

  • Kanak-kanak
  • Penyelidikan pada kanak-kanak menunjukkan bahawa pelepasan telah diselaraskan mengikut berat pada kanak-kanak dengan ketara lebih besar daripada orang dewasa.

  • Warga emas
  • Farmakokinetik Carvedilol dalam pesakit hipertensi tidak dipengaruhi oleh umur.

  • Pesakit dengan kegagalan buah pinggang
  • Pada pesakit dengan hipertensi dan kegagalan buah pinggang, kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan plasma dari semasa ke semasa, masa jualan dan kepekatan puncak plasma tidak banyak berubah. Perkumuhan buah pinggang ubat dalam bentuk yang berterusan dikurangkan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang; Walau bagaimanapun, perubahan dalam parameter farmakokinetik hanya sederhana.

    Carvedilol tidak disingkirkan semasa hemolisis kerana ia tidak melalui penapis, mungkin kerana ia bersambung kuat dengan protein plasma.

  • Pesakit dengan kegagalan hati
  • Lihat kontraindikasi dan penggunaan dalam subjek khas/Kegagalan hepatik

  • Pesakit dengan kegagalan jantung
  • Dalam kajian ke atas 24 pesakit Jepun yang mengalami kegagalan jantung, pelepasan Carvedilol jauh lebih rendah daripada ramalan sebelumnya dalam sukarelawan yang sihat. Keputusan ini menunjukkan bahawa farmakokinetik Carvedilol berbentuk seperti R dan S diubah oleh kegagalan jantung.

    Sebelum mengambil Dilatrend 6.25mg Roche merawat hipertensi, penyakit arteri koronari, kegagalan jantung kronik (3 lepuh x 10 tablet)

    Cara penggunaan

    Ambil pil distrend 6.25mg dengan segelas air penuh.

    Masa rawatan

    Rawatan Carvedilol ialah rawatan jangka panjang. Begitu juga dengan semua penyekat β, jangan berhenti merawat secara tiba-tiba tetapi harus mengurangkan dos secara perlahan setiap minggu. Ini adalah penting terutamanya dalam kes pesakit dengan penyakit arteri koronari.

    Dos

  • Hipertensi
  • Dos permulaan disyorkan untuk 12.5mg, sekali sehari, dalam dua hari pertama. Selepas itu, dos yang disyorkan ialah 25mg, sekali sehari. Jika perlu, sekurang-kurangnya dua minggu kemudian, ia boleh meningkatkan dos kepada dos harian maksimum yang disyorkan sebanyak 50mg, sekali atau dua kali sehari.

  • penyakit arteri koronari
  • Dos permulaan disyorkan untuk 12.5mg, dua kali sehari, dalam dua hari pertama. Kemudian dos yang disyorkan ialah 25mg, dua kali sehari. Jika perlu, sekurang-kurangnya dua minggu kemudian, ia boleh meningkatkan dos kepada dos harian maksimum yang disyorkan sebanyak 100mg, dibahagikan dua kali sehari.

  • Kegagalan jantung kronik
  • Doktor mesti melakukan dos yang betul untuk setiap pesakit dan memantau dos dengan teliti semasa proses dos.

    Bagi pesakit yang dirawat dengan digitalis, diuretik dan perencat dos ubat ini hendaklah stabil sebelum memulakan rawatan dengan carvedilol.

    Dos permulaan disyorkan sebanyak 3,125mg, dua kali sehari, selama dua minggu. Jika dos ini diterima, sekurang-kurangnya dua minggu kemudian, ia boleh meningkatkan dos kepada 6.25mg, 12.5mg dan 25mg, gunakan dua kali sehari. Dos boleh meningkat ke tahap tertinggi yang boleh diterima oleh pesakit. Dos maksimum disyorkan untuk 25mg, dua kali sehari untuk semua pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk dan untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik dari berat ringan hingga sederhana dengan berat kurang daripada 85kg. Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana, dengan berat melebihi 85kg, dos maksimum disyorkan ialah 50mg, dua kali sehari.

    Sebelum setiap dos meningkat, doktor perlu menilai gejala vasodilatasi atau kegagalan jantung yang lebih teruk pada pesakit. Kegagalan jantung yang teruk atau pengekalan air boleh dirawat dengan meningkatkan diuretik. Kadang-kadang perlu untuk mengurangkan dos Carvedilol, dan dalam kes yang sangat jarang berlaku, penggantungan carvedilol mesti digantung buat sementara waktu.

    Jika anda telah berhenti menggunakan Carvedilol selama lebih daripada seminggu, ia harus dimulakan pada dos yang lebih rendah (gunakan dua kali sehari) dan kemudian mengesan dos yang meningkat untuk disesuaikan dengan dos yang disyorkan di atas. Jika anda telah berhenti menggunakan Carvedilol selama lebih daripada dua minggu, adalah disyorkan untuk mula menggunakan dos 3,125mg agar sesuai dengan dos yang disyorkan di atas.

    Gejala vasodilasi pada mulanya boleh dirawat dengan mengurangkan diuretik. Sekiranya gejala masih wujud, dos perencat enzim boleh dikurangkan (jika digunakan), kemudian kurangkan dos carvedilol jika perlu. Dalam kes ini, dos carvedilol tidak boleh dinaikkan sehingga kawalan kegagalan jantung menjadi lebih teruk atau vasodilatasi.

  • Kegagalan ventrikel kiri selepas infarksi miokardium akut
  • Doktor mesti melakukan dos yang betul untuk setiap pesakit dan memantau dos dengan teliti semasa proses dos.

    Rawatan boleh dimulakan untuk pesakit dalam atau pesakit luar apabila pesakit mempunyai penunjuk hemodinamik yang stabil dan pengekalan air dalam badan telah dihadkan pada tahap yang paling rendah.

    Sebelum mula menggunakan Carvedilol: Pesakit dengan penunjuk hemodinamik yang stabil harus dirawat dengan perencat enzim selama sekurang-kurangnya 48 jam, dengan dos pemalar tetap untuk sekurang-kurangnya 24 jam pertama. Anda kemudian boleh mula menggunakan Carvedilol sekitar tempoh dari 3 hingga 21 selepas infarksi miokardium.

    Dos pertama Carvedilol: Dos permulaan disyorkan ialah 6.25mg. Pesakit mesti dipantau sekurang-kurangnya 3 jam selepas dos pertama. (Lihat amaran am dan am)

    Dos Carvedilol seterusnya: Jika pesakit mempunyai dos pertama (contohnya, kadar denyutan jantung> 50 denyutan/minit, tekanan darah sistolik> 80mm dan tiada tanda klinikal, fenomena toleransi ubat), dos perlu ditingkatkan kepada 6.25mg, dua kali sehari, dan dikekalkan selama 3 hingga 10 hari.

    Pada masa ini, jika pesakit mengalami gejala toleransi yang perlahan, jika anda mengalami gejala toleransi yang perlahan.

    Cara mengesan dos seterusnya: Jika dos ialah 6.25mg, dua kali sehari boleh diterima dengan baik, kira-kira 3 hingga 10 hari lagi, perlu meningkatkan dos sehingga 12.5mg, dua kali sehari dan kemudian, meningkat kepada 25mg, dua kali sehari. Dos penyelenggaraan adalah dos maksimum yang boleh diterima oleh pesakit. Tidak kira berapa berat pesakit, dos maksimum disyorkan untuk pesakit hanya 25mg, dua kali sehari.

    Arahan dos khas

  • Kegagalan buah pinggang
  • Data farmakokinetik (lihat farmakokinetik pada populasi khas) dan kajian klinikal yang diterbitkan (lihat kegagalan buah pinggang) pada pesakit dengan tahap kegagalan buah pinggang yang berbeza mencadangkan bahawa tidak ada keperluan untuk menukar dos Carvedilol yang disyorkan untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang sederhana hingga teruk.

  • Kegagalan hepatik
  • Kontraindikasi untuk menggunakan Carvedilol untuk pesakit dengan manifestasi klinikal disfungsi hati (lihat kontraindikasi)

  • Warga emas
  • Tiada bukti untuk menyokong pelarasan dos dalam objek ini.

  • Kanak-kanak
  • Kecekapan dan keselamatan Carvedilol pada kanak-kanak dan remaja (

    Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berjumpa doktor atau pakar perubatan.

    Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

    Gejala dan tanda terlebih dos

    Dalam kes terlebih dos, mungkin terdapat hipotensi yang serius daripada irama jantung, kegagalan jantung, kejutan jantung dan serangan jantung.

    Mungkin terdapat masalah pernafasan, bronkospasme, muntah, gangguan kesedaran dan epilepsi menyeluruh.

    Rawatan terlebih dos

    Pesakit harus dipantau tanda dan simptom yang dinyatakan di atas serta rawatan di bawah rawatan doktor yang merawat dan mengikut piawaian rawatan untuk pesakit yang mengalami lebihan dos penyekat β (seperti perencat atropin, glukagon, phosphodiesterase seperti amirone atau millrinone, kekuatan simpatetik β).

    Nota penting

    Dalam kes keracunan teruk yang teruk, perlu dirawat secara berterusan untuk masa yang lama kerana ia mesti menjangkakan bahawa masa pelupusan Carvedilol akan bertahan dan pengagihan semula Carvedilol dari petak yang lebih dalam. Masa detoksifikasi / rawatan sokongan akan bergantung pada keterukan dos berlebihan. Oleh itu, rawatan sokongan perlu dijalankan secara berterusan sehingga keadaan pesakit stabil.

    Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos?

    Ambil Dilatrend 6.25mg sebaik sahaja anda ingat. Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

    Kesan sampingan

    Apabila menggunakan 6.25mg dilatrend, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

    Kesan yang tidak diingini mengikut sistem pengelasan mengikut kekerapan Meddra dan CIMS: sangat biasa ≥ 1/10; Biasa ≥ 1/100 dan

    Jadual 1 di bawah menyenaraikan kesan tidak diingini yang telah dilaporkan apabila menggunakan Carvedilol dalam ujian klinikal penting dengan petunjuk: kegagalan jantung kongestif, disfungsi ventrikel kiri selepas infarksi miokardium, hipertensi dan rawatan jangka panjang penyakit arteri koronari.

    Kesan yang tidak diingini diperhatikan daripada ujian klinikal:

    Kumpulan agensi

    Reaksi yang tidak diingini

    Anemia

    Biasa

    Jarang

    leukopenia

    Sangat jarang berlaku

    kegagalan jantung

    Sangat biasa

    Biasa

    Biasa

    Biasa

    Tidak biasa

    Tidak biasa

    Pengurangan penglihatan

    Biasa

    Biasa

    Biasa

    loya

    Biasa

    cirit-birit

    Biasa

    Biasa

    Biasa

    Sakit perut

    Biasa

    Sembelit

    Tidak biasa

    Jarang

    kelemahan

    Sangat biasa

    Biasa

    Biasa

    Tingkatkan ALT, AST dan GGT

    Sangat jarang berlaku

    Hipersensitiviti (tindak balas alahan)

    Sangat jarang berlaku

    jangkitan dan jangkitan parasit

    radang paru-paru

    Biasa

    Bronkitis

    Biasa

    Biasa

    Jangkitan saluran kencing

    Biasa

    penambahan berat badan

    Biasa

    Biasa

    Biasa

    Biasa

    pening

    Sangat biasa

    sakit kepala

    Sangat biasa

    Biasa

    Tidak biasa

    Gangguan mental

    Kemurungan, mood bosan

    Biasa

    Tidak biasa

    Kegagalan buah pinggang dan disfungsi buah pinggang pada pesakit dengan penyakit saluran darah yang merebak dan/atau pengurangan kemerosotan fungsi buah pinggang

    Biasa

    Jarang

    Gangguan fungsi lautan

    Tidak biasa

    Kesukaran bernafas

    Biasa

    edema pulmonari

    Biasa

    Biasa

    Jarang

    Reaksi kulit (seperti ruam alahan, dermatitis, urtikaria, gatal-gatal, psoriasis dan kerosakan kulit yang rata)

    Tidak biasa

    Hipotensi

    Sangat biasa

    Biasa

    Biasa

    Hipertensi

    Biasa

    Perbelanjaan untuk kejadian buruk tidak bergantung pada dos Carvedilol, kecuali pening, penglihatan tidak normal dan kadar denyutan jantung yang perlahan. Pening, pengsan, sakit kepala dan lemah biasanya ringan dan biasa pada masa memulakan rawatan.

    Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung sesak, kegagalan jantung yang lebih teruk dan pengekalan cecair mungkin berlaku semasa peningkatan dos carvedilol kepada dos sasaran (lihat amaran dan amaran).

    Kegagalan jantung adalah kesan sampingan yang sangat biasa dalam kedua-dua kumpulan pesakit plasebo (14.5%) dan sekumpulan pesakit yang merawat Carvedilol (15.4%), pada pesakit yang mengalami disfungsi ventrikel kiri selepas infarksi miokardium akut.

    Pemulihan fungsi buah pinggang terjejas telah direkodkan semasa merawat carvedilol pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung kongestif dengan penyakit jantung rendah dan tekanan darah rendah, iskemia atau saluran rebak. fungsi (lihat amaran dan amaran).

    Selepas mengedar dadah

    Kesan sampingan berikut ditentukan selepas Carvedilol beredar. Oleh kerana kesan sampingan ini dilaporkan daripada saiz sampel yang tidak diketahui, ia tidak selalu boleh dipercayai untuk menilai pengeluarannya dan/atau menetapkan hubungan sebab akibat tentang kesan berbahaya dadah.

    Gangguan kimia dan pemakanan:

    Disebabkan oleh sifat penyekat β, ubat ini juga boleh menyebabkan diabetes yang berpotensi, diabetes yang lebih teruk dan menghalang sistem kawal selia gula dalam darah.

    Gangguan kulit dan subkutan:

    Rambut gugur

    Kesan sampingan yang serius daripada organisasi kulit (nekrosis epitelium beracun, sindrom Stevens-Johnson) (lihat amaran dan amaran).

    Gangguan buah pinggang dan kencing:

    Kes rasuk individu dalam wanita telah dilaporkan dan kes ini akan sembuh selepas menghentikan ubat.

    Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

    Amaran

    Sebelum menggunakan Dilatrend 6.25mg, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk kepada maklumat di bawah.

    Kontraindikasi

    Dilatrend 6.25mg ubat kontraindikasi dalam kes berikut:

    Carvedilol tidak digunakan untuk pesakit:

  • Hipersensitiviti kepada Carvedilol atau mana-mana ramuan ubat.
  • Kegagalan jantung yang tidak stabil/tidak stabil.

  • Disfungsi hati klinikal.
  • Seperti penyekat beta lain, Carvedilol tidak digunakan untuk pesakit berikut:

  • Atrial atrial block tahap 2 dan darjah 3 (melainkan perentak jantung telah diletakkan secara tetap)
  • Kadar jantung terlalu perlahan (
  • Sindrom gangguan sinus (termasuk blok atrium)
  • Tekanan darah rendah (tekanan darah sistolik Jantung
  • bronkospasme atau asma.
  • Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

  • Kegagalan jantung kongestif kronik
  • Pada pesakit dengan kegagalan jantung sesak, kegagalan jantung yang lebih teruk atau pengekalan air mungkin berlaku semasa dos carvedilol. Sekiranya gejala ini berlaku, diuretik perlu ditingkatkan dan tidak boleh meningkatkan dos carvedilol sehingga gejala ini stabil secara klinikal. Kadangkala, dos Carvedilol mungkin perlu dikurangkan atau, dalam beberapa kes yang jarang berlaku, ubat mesti digantung.

    Peringkat penggantungan ini tidak menghalang dos carvedilol yang semakin meningkat. Berhati-hati apabila menggunakan Carvedilol dalam kombinasi dengan glycoside digitalis, kerana kedua-dua ubat ini melambatkan penghantaran atrium (lihat interaksi dengan ubat lain dan bentuk interaksi lain).

  • Fungsi buah pinggang dalam kegagalan jantung kongestif
  • Kerosakan terjejas pemulihan telah diperhatikan apabila digunakan, carvedilol untuk pesakit dengan kegagalan jantung kronik dengan tekanan darah rendah (tekanan darah sistolik

  • Kegagalan ventrikel kiri selepas infarksi miokardium akut
  • Sebelum dirawat dengan Carvedilol, pesakit mesti mempunyai keadaan klinikal yang stabil dan perlu dirawat dengan perencat enamel selama sekurang-kurangnya 48 jam, dengan dos pemalar berterusan sekurang-kurangnya 24 jam pertama. (Lihat dos dan penggunaan).

  • Kadar denyutan jantung yang perlahan
  • Carvedilol boleh memperlahankan kadar denyutan jantung. Jika litar pesakit menurun kurang daripada 55 kali seminit, dos carvedilol perlu dikurangkan.

  • Angina dilepaskan Prinzmetal
  • Ubat-ubatan yang mempunyai penyekat beta yang tidak stabil boleh menyebabkan sakit dada pada pesakit dengan angina Prinzmetal. Tiada pengalaman klinikal apabila menggunakan Carvedilol untuk pesakit ini, walaupun penyekat α Carvedilol boleh membantu mencegah gejala ini. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus digunakan semasa mengambil carvedilol untuk pesakit yang disyaki mengalami angina Prinzmetal.

  • Penyakit pulmonari obstruktif kronik
  • Berhati-hati apabila menggunakan Carvedilol untuk pesakit dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD) dengan kekejangan bronkial tanpa dirawat dengan semburan atau oral. Hanya carvedilol digunakan untuk pesakit ini jika manfaat rawatan adalah lebih tinggi daripada risiko yang mungkin.

    Pada pesakit yang cenderung mengalami bronkospasme, kegagalan pernafasan boleh berlaku akibat peningkatan halangan saluran pernafasan. Pesakit ini perlu dipantau dengan teliti pada permulaan rawatan dan semasa dos Carvedilol, dan jika sebarang manifestasi bronkospasme berlaku semasa rawatan, dos carvedilol mesti dikurangkan.

  • Diabetes
  • Berhati-hati apabila menggunakan Carvedilol untuk pesakit diabetes, kerana ubat itu boleh memburukkan kawalan gula dalam darah, atau tanda dan gejala awal hipoglisemia akut mungkin dilindungi atau dikurangkan. (Lihat interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain dan penggunaan dalam populasi khas).
  • Penyakit vaskular periferal dan fenomena Raynaud
  • Carvedilol harus digunakan dengan berhati-hati untuk pesakit dengan penyakit vaskular periferi (cth raynaud) kerana penyekat beta boleh muncul dengan cepat atau memburukkan lagi gejala kegagalan arteri.

  • Racun tiroid
  • Seperti ubat lain dengan penyekat beta lain, Carvedilol boleh menampung gejala keracunan tiroid.

  • Sel pilihan Chrome

  • Pada pesakit dengan tumor sel krom, adalah dinasihatkan untuk mula menggunakan penyekat α sebelum mengambil penyekat β. Walaupun Carvedilol mempunyai kesan farmakologi α dan β, tetapi tidak ada pengalaman menggunakan ubat dalam kes ini.

    Jadi berhati-hati semasa mengambil carvedilol untuk pesakit yang disyaki mempunyai tumor sel kromium.

  • Hipersensitiviti
  • Berhati-hati semasa mengambil Carvedilol untuk pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas hipersensitiviti yang teruk dan pesakit yang dirawat dengan induksi, kerana penyekat β boleh meningkatkan kedua-dua sensitif terhadap antigen dan keterukan tindak balas hipersensitiviti yang teruk.

  • Reaksi buruk yang serius pada kulit
  • Reaksi buruk serius yang sangat jarang berlaku seperti nekrosis epidermis (Sepuluh) dan sindrom Stevens-Johnson (SJS) telah dilaporkan semasa proses rawatan dengan Carvedilol [lihat bahagian peredaran seterusnya (kesan yang tidak diingini)]. Carvedilol harus dihentikan secara kekal pada pesakit yang mengalami reaksi buruk yang serius pada kulit akibat Carvedilol.

  • Psoriasis
  • Pesakit yang mempunyai sejarah psoriasis berkaitan dengan rawatan dengan penyekat β hanya perlu mengambil Carvedilol selepas pertimbangan yang teliti antara risiko dan faedah penggunaan dadah.

  • Interaksi dengan ubat lain
  • Terdapat banyak interaksi penting mengenai farmakokinetik dan tenaga farmakokinetik dengan ubat lain (contohnya, digoxin, cyclosporin, rifampicin, anestetik, ubat anti-aritmia), lihat butiran lanjut dalam interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain.

  • Kanta Cacu
  • Orang yang memakai kanta sentuh harus memberi perhatian kepada keupayaan untuk mengurangkan koyakan dadah.

  • Sindrom henti ubat
  • Jangan berhenti merawat carvedilol secara tiba-tiba, terutamanya pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik. Carvedilol perlu dihentikan perlahan-lahan (untuk tempoh dua minggu).

  • Kebergantungan dan ketagihan dadah
  • Tiada kandungan.

  • Ujian
  • Tiada kandungan

    Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

    Tiada kajian tentang kesan Dilatrend 6.25mg pada mesin.

    Disebabkan tindak balas setiap orang berbeza (contohnya pening, keletihan), keupayaan untuk memandu, mengendalikan mesin atau bekerja tanpa sokongan mungkin terjejas. Ini biasanya berlaku pada rawatan pertama, selepas meningkatkan dos, menukar ubat atau mengambil ubat dengan alkohol.

    kehamilan dan penyusuan

    Kajian haiwan telah menunjukkan ketoksikan pada sistem pembiakan (lihat bahagian 3.3 Keselamatan pra-klinikal). Potensi risiko kepada manusia tidak diketahui.

    Penyekat beta mengurangkan peredaran antara satu sama lain, yang boleh menyebabkan kematian janin dan keguguran atau kelahiran pramatang. Di samping itu, kesan sampingan (terutamanya mengurangkan glukosa darah dan kadar denyutan jantung yang perlahan) boleh berlaku kepada janin dan bayi. Risiko komplikasi jantung dan paru-paru pada bayi baru lahir mungkin meningkat semasa tempoh selepas bersalin. Kajian haiwan menunjukkan bahawa tiada bukti kesan raksasa Carvedilol.

    Tiada pengalaman klinikal dalam menggunakan Carvedilol untuk wanita hamil.

    Jangan gunakan carvedilol untuk wanita hamil melainkan faedah rawatan jauh lebih tinggi daripada yang mungkin berlaku.

    bersalin dan kelahiran: Tiada kandungan

    Ibu menyusu: Kajian haiwan menunjukkan bahawa carvedilol dan/atau metabolitnya dikumuhkan ke dalam susu ibu tikus. Perkumuhan Carvedilol dalam susu ibu belum terbukti. Walau bagaimanapun, kebanyakan penyekat beta, dengan sebatian larut khas, akan masuk ke dalam susu ibu dengan darjah yang berbeza. Jadi penyusuan susu ibu tidak digalakkan apabila menggunakan Carvedilol.

    Interaksi dadah

  • Interaksi farmakokinetik dinamik
  • Pengaruh carvedilol pada farmakokinetik ubat lain

    Carvedilol ialah substrat dan juga perencat p-glikoprotein. Oleh itu, bioavailabiliti ubat yang diangkut oleh p-glikoprotein boleh meningkat apabila digunakan serentak dengan Carvedilol. Selain itu, bioavailabiliti Carvedilol mungkin berubah disebabkan oleh bahan aruhan atau perencat p-Glycoprotein.

    digoxin: Beberapa kajian ke atas individu yang sihat dan pesakit kegagalan jantung menunjukkan peningkatan pendedahan Digoxin sebanyak 20%. Kesan yang ketara lebih besar pada pesakit lelaki berbanding pesakit wanita. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau kepekatan digoxin semasa memulakan, melaraskan dos dan menghentikan carvedilol (lihat amaran dan amaran umum). Carvedilol tidak menjejaskan digoxin intravena.

    Siklosporin: Dua kajian mengenai pesakit pemindahan buah pinggang dan pemindahan jantung menggunakan siklosporin telah menunjukkan bahawa tahap siklosporin dalam plasma meningkat selepas mula menggunakan carvedilol. Nampaknya Carvedilol meningkatkan pendedahan siklosporin oral sebanyak 10-20%. Untuk mengekalkan kepekatan rawatan cyclosporin, adalah perlu untuk mengurangkan dos purata cyclosporin 10 - 20%. Metabolisme bahan interaktif tidak diketahui, tetapi perencatan Carvedilol pada plycoprotein adalah berkaitan. Oleh kerana keperluan pelarasan dos dalam setiap pesakit adalah sangat berbeza, adalah disyorkan bahawa tahap siklosporin harus dikawal dengan ketat selepas memulakan rawatan dengan carvedilol dan dos siklosporin harus diselaraskan dengan sewajarnya. Dalam kes cyclosporin menggunakan intravena, tiada interaksi dengan carvedilol.

    Kesan ubat lain pada farmakokinetik Carvedilol

    Perencat serta bahan peningkatan CYP2D6 dan CYP2C9 boleh mengubah proses metabolisme badan dan/atau stereoskopi terpilih carvedilol pada mulanya, mengakibatkan peningkatan atau penurunan kepekatan serum carvedilol-R dan S (lihat bahagian metabolik). Beberapa contoh dapat dilihat pada pesakit atau objek sihat yang disenaraikan di bawah tetapi senarai itu tidak lengkap.

    Amiodarone: Kajian makmal dengan mikroorganisma hati manusia menunjukkan bahawa Amiodarone dan Desethylamiodarone menghalang pengoksidaan Carvedilol R dan S. Kepekatan bawah Carvedilol-R dan S meningkat dengan ketara sebanyak 2.2 kali ganda pada pesakit dengan kegagalan jantung yang dirawat Carvedilol dalam kombinasi dengan amiodilarone berbanding kanares yang diukir. Kesan pada Carvedilol S adalah disebabkan oleh Desethyamiodarone, bahan metabolik Amiodarone, perencat CYP2C9 yang kuat. Adalah perlu untuk memantau aktiviti perencatan beta simpatetik pada pesakit dengan rawatan gabungan Carvedilol dan Amiodarone.

    Rifampicin: Dalam kajian terhadap 12 orang yang sihat, lelaki penyerap Carvedilol berkurangan sebanyak kira-kira 60% semasa rawatan serentak dengan diltiazem dan merekodkan penurunan dalam kesan carvedilol pada tekanan darah sistolik. Mekanisme interaksi tidak diketahui tetapi mungkin disebabkan oleh rifampicin yang meningkatkan kesan plycoprotein P Glycoprotein, yang harus dipantau dengan ketat dalam perencatan beta pada pesakit dengan rawatan serentak Carvedilol dan Rifampicin.

    Fluoxetine dan paroxetine: Dalam kajian pepenjuru rawak pada 10 pesakit dengan kegagalan jantung, kombinasi fluoxetine CYP2 yang kuat, penggunaan dalam kombinasi fluoxetine CYP2 yang kuat. perencatan metabolisme Carvedilol yang meningkatkan nilai AUC purata R-imej R (+), dan peningkatan dalam kepentingan statistik sebanyak 35% AUC Rajah S () berbanding dengan tempat Si Si. Walau bagaimanapun, tiada kesan sampingan, tekanan darah atau kadar denyutan jantung direkodkan dalam kumpulan rawatan. Kesan dos tunggal paroxetine, perencat kuat CYP2D6, pada farmakokinetik Carvedilol telah dikaji pada 12 subjek yang sihat selepas mengambil satu-satunya dos. Walaupun terdapat peningkatan ketara dalam penyerapan Carvedilol-R dan S, tiada kesan klinikal yang direkodkan pada objek yang sihat.

  • Interaksi farmakologi:
  • insulin atau ubat hipoglisemik oral: ubat dengan penyekat beta boleh meningkatkan hipoglikemia insulin dan ubat hipoglikemik oral. Gejala hipoglikemia mungkin dilindungi atau tidak jelas (terutama takikardia). Oleh itu, pada pesakit yang mengambil insulin atau ubat hipoglisemik oral, perlu memantau gula darah dengan kerap (lihat bahagian amaran dan berhati-hati).

    Ubat-ubatan yang mengurangkan rizab Catecholamine: Pesakit dengan penyekat β bersama-sama dengan katekolamin (cth perencat Reserpine dan monoamine oxidpine) harus dipantau dengan teliti oleh tanda-tanda menurunkan tekanan darah dan/atau graviti.

    Digoxin: Menggunakan gabungan penyekat beta dan digoxin boleh meningkatkan lanjutan masa penghantaran atrium.

    Penyekat saluran kalsium bukan dihydropyridines, amiodarone atau anti-aritmia: digunakan bersama carvedilol boleh meningkatkan risiko gangguan penghantaran atrium. Sesetengah kes gangguan pengaliran berasingan (jarang hemodinamik terjejas) telah direkodkan apabila menggunakan Carvedilol digabungkan dengan diltiazem. Seperti perencat beta lain, jika perencat oral Carvedilol menghalang saluran Kalsium tidak DHP Verapamil atau Deltiazem, Amiodarone atau ubat aritmia lain, adalah disyorkan untuk memantau ECG dan tekanan darah.

    Clonidine: Kesan mengurangkan kadar denyutan jantung dan hipotensi clonidine mungkin meningkat apabila digunakan bersama ubat dengan penyekat beta. Apabila menghentikan rawatan kedua-dua ubat ini, penyekat β harus dihentikan terlebih dahulu. Clonidine boleh dihentikan selepas beberapa hari dengan mengurangkan dos secara perlahan.

    Antid untuk hipertensi: Seperti ubat lain dengan penyekat β lain, apabila dikongsi, Carvedilol boleh meningkatkan kesan ubat yang merawat hipertensi (cth antagonis α1-reador) atau ubat yang tidak diingini menurunkan tekanan darah.

    Anestesia: Ia perlu diberi perhatian khusus kepada resonans antara kesan penguncupan otot negatif dan kesan hipotensi carvedilol dan ubat anestetik semasa bius.

    NSAIDS: Penggunaan serentak ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dan penyekat beta simpatetik boleh meningkatkan tekanan darah dan mengurangkan kawalan tekanan darah.

    Bronkodilator beta: Penyekat beta tidak dipilih pada jantung terhadap kesan bronkodilator beta bronkodilator, perlu memantau dengan teliti pesakit ini.

    Penyimpanan

    Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

    Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.


    Ubat lain

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    count views

    Kata kunci yang popular