Dilatrend 6,25 mg Roche leczy nadciśnienie, chorobę wieńcową, przewlekłą niewydolność serca (3 blistry x 10 tabletek)
Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 3 blistry po 10 tabletek
Specyfikacja Karwedilol
Składnik
| Informacje o składzie | Treść |
| Karwedilol | 6,25 mg |
Używa
Wskazania
Dilatrend 6,25 mg jest wskazany w następujących przypadkach:
dilatrend jest wskazane w leczeniu nadciśnienia pierwotnego. Lek można stosować samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. blokerami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi).
Karwedilol jest klinicznie skuteczny w leczeniu choroby wieńcowej. Wstępne dane wykazały, że lek jest skuteczny i bezpieczny przy stosowaniu u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową i bezobjawowym niedokrwieniem mięśnia sercowego.
O ile nie ma przeciwwskazań, karwedilol jest wskazany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem (w tym przeniesionymi inhibitorami i lekami moczopędnymi, z towarzyszącą lub nie naparstnicą) w leczeniu wszystkich pacjentów ze stabilną, objawową przewlekłą niewydolnością serca, łagodną, średnią do ciężkiej, spowodowaną ciężką lub niemiejscową niedokrwistością.
Po przebytym zawale mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory (LVEF) ≤ 40% lub wskaźnikiem ograniczeń komory ≤ 1,3) konieczne jest długotrwałe leczenie pacjentów po zawale serca karwedylolem w skojarzeniu z przeniesionymi inhibitorami i innymi metodami leczenia.
Farmakologia
Mechanizm działania
Karwedilol jest wielofunkcyjnym inhibitorem receptora adrenergicznego zawierającym inhibitory receptora adrenergicznego α1, β1 i β2. Karwedilol ma również działanie ochronne na tkanki. Karwedilol jest potencjalnym przeciwutleniaczem i zmniejsza reakcję korzeni tlenowych.
Karwedilol jest substancją rodnikową, a zarówno R (+), jak i S (-) mają takie same właściwości receptorów α-adrenergicznych i właściwości przeciwutleniające. Karwedilol ma działanie hamujące proliferację komórek mięśni gładkich u ludzi.
Wpływ redukcji czynników reakcji utleniania znany z badań klinicznych poprzez pomiar różnych wskaźników u pacjentów leczonych długoterminowo karwedylolem.
Blokery receptorów β-komenergicznych karwedylolu nie są selektywne w stosunku do receptorów β1 i β2 adrenergicznych i są powiązane z S (-).
.Karwedilol nie ma tak samo powiązanego działania neurologicznego i (podobnie jak Propraprol) posiada właściwości stabilizujące błonę komórkową. Karwedilol hamuje układ Aldosteron-Anotensyna-Renina poprzez β-blokery, które zmniejszą nić reniny, dzięki czemu rzadko będzie obserwowane zatrzymywanie wody w organizmie.
Karwedilol zmniejsza opór obwodowych naczyń krwionośnych poprzez selektywne blokowanie receptora adrenergicznego α1. Karwedilol zmniejsza nadciśnienie wywołane przez fenylefrynę – antagonistę receptora adrenergicznego -α1, ale nie działa, jeśli jest spowodowane angiotensyną II.
Karwedilol nie zmienia wskaźników lipidowych. Prawidłowy stosunek lipoprotein to lipoproteiny o wysokiej/niskiej gęstości (HDL/LDL).
Badania nad skutecznością kliniczną
Badania kliniczne wykazały następujące efekty lecznicze karwedilolu:
Nadciśnienie
Karwedilol obniża ciśnienie krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym poprzez połączenie β-adrenolityków i rozszerzenia naczyń poprzez pośredniki α1. Wydaje się, że niektóre tradycyjne ograniczenia beta-adrenolityków nie występują w przypadku niektórych β-adrenolityków mających działanie rozszerzające naczynia krwionośne, takich jak karwedilol. Niskonapięciowe działanie karwedilolu nie towarzyszy całemu oporowi obwodowemu tak często, jak w przypadku zwykłych β-inhibitorów. Nieznaczne zmniejszenie tętna. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przepływ krwi przez nerki i czynność nerek są w dalszym ciągu zachowane. Karwedilol wpływa na utrzymanie objętości skurczowej i zmniejsza cały opór obwodowy. Karwedilol nie utrudnia dopływu krwi do oddzielnych tkanek i sieci tętnic, w tym nerek, układu mięśniowo-szkieletowego, przedramienia, nóg, skóry, mózgu ani tętnic szyjnych. Karwedilol zmniejsza również częstość występowania zimnych kończyn i zmęczenia na początku aktywności fizycznej. Długoterminowy wpływ karwedilolu na nadciśnienie wykazano w niektórych zweryfikowanych podwójnie ślepych testach.
niewydolność nerek
Wiele otwartych badań wykazało, że karwedilol jest skuteczny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym spowodowanym zwężeniem tętnicy nerkowej. Dotyczy to również pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, dializowanych lub po przeszczepieniu nerki. Karwedilol stopniowo obniża ciśnienie krwi zarówno w dni dializy, jak i bez dializy, a skutki niedociśnienia można porównać do pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Na podstawie skuteczności uzyskanej w badaniach porównawczych u pacjentów poddawanych sztucznej dializie, karwedilol wykazuje, że jest skuteczniejszy niż blokery kanałów wapniowych i tolerancja leków.
choroba wieńcowa
U pacjentów z chorobą wieńcową karwedilol ma działanie przeciwanemiczne (czas wysiłku, czas do zmiany odcinka ST i skrócenie czasu dławicy piersiowej). Przeciwdławicowe działanie leku utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Dokładne badania hemodynamiczne wykazały, że karwedylol znacząco zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i aktywność układu współczulnego. Lek zmniejsza także obciążenie pieniężne mięśnia sercowego (ciśnienie w tętnicy płucnej i ciśnienie w kapilarach płucnych) oraz obciążenie następcze (cały opór obwodowy).
Przewlekła niewydolność serca
Karwedilol znacząco zmniejsza śmiertelność i konieczność hospitalizacji z powodu chorób układu krążenia. Karwedilol łagodzi także objawy i niewydolność lewej komory u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niedokrwieniem lub bez. Wpływ karwedilolu zależy od dawki.
niewydolność nerek
Karwedilol zmniejsza częstość występowania chorób i śmiertelność u pacjentów dializowanych z rozwijającą się chorobą serca. Analiza badań klinicznych z kontrolą placebo objęła dużą liczbę pacjentów (> 4000) z łagodną do średniej przewlekłą chorobą nerek, co potwierdza, że leczenie karwedilolem u pacjentów z dysfunkcją lewej komory obejmuje lub nie obejmuje objawów zmniejszających śmiertelność, a także zdarzenia związane z niewydolnością serca.
niewydolność lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego
W badaniu z podwójną ślepą próbą przeprowadzonym w 1959 r. na nowych pacjentach z zawałem mięśnia sercowego i liczbą poszerzeń lewej komory ≤ 40% lub wskaźnikiem skurczów komór ≤ 1,3 (z objawową niewydolnością serca lub bez niej) stwierdzono, że karwedilol nie zmniejsza istotności statystycznej, jeśli ogólna częstość zgonów jest spowodowana wszystkimi przyczynami chorób serca. Farmaceutyczny, P = 0,297); Jednak biorąc pod uwagę samodzielność, znacznie zmniejsza się śmiertelność ze wszystkich przyczyn o 23% (P = 0,031), zmniejszenie współczynnika śmiertelności ze wszystkich przyczyn lub zawał mięśnia sercowego nie powoduje śmierci do 29% (P = 0,002), zmniejszenie współczynnika zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych aż do 25% (P = 0,024) i zmniejszenie współczynnika hospitalizacji w celu leczenia zawału serca nieprowadzącego do śmierci do 41%). Ponadto późniejsza analiza pokazuje również, że karwedilol znacząco zmniejsza liczbę zgonów lub hospitalizacji, głównie z powodu chorób układu krążenia, o 17% (p = 0,019).
farmakokinetyka
absorpcja
U osób zdrowych po zażyciu kapsułki 25 mg karwedilol był szybko wchłaniany i osiągał maksymalne stężenie cmax wynoszące 21 mg/l po około 1,5 godzinie (TMAX). Wartości stężeń szczytowych są liniowo zależne od dawki. Po wypiciu karwedilol jest w pełni metabolizowany w początkowej kompleksowej biochemii do absolutnie 25% u zdrowych mężczyzn. Karwedilol jest optycznym izomerem S-(-)-, który jest szybszy niż izomery R-(+)-, całkowicie stosowany doustnie wynosi 15% w porównaniu do 31% izomerów R-(+)-. Maksymalne stężenie R-karwedilolu w osoczu jest około 2 razy wyższe niż S-karwedilolu.
badania laboratoryjne wykazały, że karwedilol jest substratem białka transportowego glikoproteiny P. Rolę P-glikoproteiny w dystrybucji karwedilolu potwierdzono także na zdrowych ochotnikach.
Dystrybucja
Karwedilol jest związkiem wysokotłuszczowym, wykazującym stosunek kohezji do białek osocza na poziomie około 95%. Objętość dystrybucji waha się od 1,5 do 2 l/kg.
Metabolizm
U ludzi karwedylol jest metabolizowany głównie w wątrobie w procesie utleniania i łączony w różne metabolity, które są w większości eliminowane przez drogi żółciowe. U zwierząt ludzie zaobserwowali zjawisko krążenia pierwotnej substancji w jelitach.
Reakcje redukujące grupę metylową i hydroksylową w rundzie fenolowej wytwarzają trzy metabolity o działaniu zbierającym beta-adrenergiczne. Według badań przedklinicznych metabolity 4’-hydroksyfenolu są 13 razy silniejsze niż karwedilol. Trzy aktywne metabolity mają słabsze działanie rozszerzające naczynia niż karwedilol. U ludzi stężenie tych trzech metabolitów jest około 10 razy niższe niż stężenie substancji wyjściowej. Dwa metabolity, hydroksykarbazol karwedilolu, mają bardzo silne działanie przeciwutleniające, 30 do 80 razy silniejsze niż karwedilol.
Badania farmakokinetyczne na ludziach wykazały, że metabolizm utleniający karwedilolu opiera się na selekcji stereoskopowej. Wyniki sugerowanych badań laboratoryjnych, ale ienzym cytochromu P450 może być powiązany z procesem utleniania i hydrolizy, w tym CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, a także CYP1A2.
Badania na zdrowych ochotnikach i pacjentach pokazują, że izomery są metabolizowane głównie przez CYP2D6. Izomery są metabolizowane głównie przez CYP2D6 i CYP2C9.
genotypy polimorficzne
Wyniki klinicznych badań farmakokinetycznych u ludzi wykazały, że CYP2D6 odgrywa ważną rolę w metabolizmie R i S-karwedilolu. W rezultacie wzrasta stężenie R i S-karwedilolu w osoczu w przypadku wolno metabolicznego enzymu CYP2D6. Znaczenie genotypu CYP2D6 w farmakokinetyce R i S-karwedilolu zostało potwierdzone w badaniach farmakokinetycznych, natomiast inne badania nie potwierdzają tego wyniku. Krótko mówiąc, wielofenotypowy typ genu CYP2D6 może mieć ograniczone znaczenie kliniczne.
Eliminacja
Po przyjęciu 1 dawki 50 mg karwedilolu około 60% jest wydalane z żółcią i wydalane z kałem w postaci metabolitów przez 11 dni. Po przyjęciu pojedynczej dawki jedynie około 16% jest wydalane z moczem w postaci karwedylolu lub jego metabolitów. Wydalanie leku z moczem w postaci nie zmienia się poniżej 2%. Po dożylnym wstrzyknięciu dawki 12,5 mg zdrowym ochotnikom klirens osoczowy karwedilolu osiąga około 600 ml/minutę, a czas sprzedaży wynosi około 2,5 godziny. Obserwowany czas sprzedaży kapsułki 50 mg u tych osób wynosi 6,5 godziny, co odpowiada czasowi ponownego wchłaniania z kapsułek. Po wypiciu całkowity klirens S-karwedilolu z całego organizmu jest około 2 razy większy niż R-karwedilolu.
farmakokinetyka u przedmiotów specjalnych
Badania na dzieciach pokazują, że klirens dostosowywano w zależności od masy ciała u dzieci znacznie większych niż dorośli.
Farmakokinetyka karwedilolu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym nie zależy od wieku.
U pacjentów z nadciśnieniem i niewydolnością nerek pole pod krzywą wskazuje stężenie w osoczu w czasie, czas sprzedaży i stężenie maksymalne w osoczu nie zmieniają się zbytnio. U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie leku przez nerki w postaci stałej jest zmniejszone; Jednakże zmiany parametrów farmakokinetycznych są jedynie umiarkowane.
Karwedilol nie jest eliminowany podczas hemolizy, ponieważ nie przechodzi przez filtr, być może dlatego, że jest silnie związany z białkami osocza.
Zapoznaj się z przeciwwskazaniami i stosowaniem u osób specjalnych/Niewydolność wątroby
W badaniu z udziałem 24 japońskich pacjentów z niewydolnością serca klirens karwedilolu jest znacznie niższy niż wcześniej przewidywano u zdrowych ochotników. Wyniki te sugerują, że farmakokinetyka karwedilolu kształtuje się tak, jak R i S ulegają zmianie w wyniku niewydolności serca.
Przed wzięciem Dilatrend 6,25 mg Roche leczy nadciśnienie, chorobę wieńcową, przewlekłą niewydolność serca (3 blistry x 10 tabletek)
Jak stosować
Tabletki dilatrendu 6,25 mg należy popić pełną szklanką wody.
Czas leczenia
Leczenie karwedilolem jest leczeniem długotrwałym. Podobnie jak w przypadku wszystkich β-adrenolityków, nie należy nagle przerywać leczenia, ale należy powoli zmniejszać dawkę co tydzień. Jest to szczególnie istotne w przypadku pacjentów z chorobą wieńcową.
Dawkowanie
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwa dni. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W razie potrzeby, co najmniej dwa tygodnie później, można zwiększyć dawkę do maksymalnej zalecanej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, raz lub dwa razy dziennie.
Zalecana dawka początkowa to 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwa dni. Wówczas zalecana dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę. W razie potrzeby, co najmniej dwa tygodnie później, można zwiększyć dawkę do maksymalnej zalecanej dawki dobowej o 100mg, podzielone dwa razy dziennie.
Lekarze muszą ustalić odpowiednią dawkę dla każdego pacjenta i uważnie monitorować dawkę podczas procesu dawkowania.
W przypadku pacjentów leczonych naparstnicą leki moczopędne i inhibitory dawkowania tych leków powinny być stabilne przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem.
Zalecana dawka początkowa wynosi 3125 mg dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. Jeśli dawka ta będzie tolerowana, po co najmniej dwóch tygodniach można ją zwiększyć do 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg, stosować dwa razy dziennie. Dawkę można zwiększyć do najwyższego poziomu tolerowanego przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg dwa razy na dobę u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca o masie ciała od łagodnej do średniej i masie ciała poniżej 85 kg. W przypadku pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, ważących ponad 85 kg, zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg dwa razy na dobę.
Przed zwiększeniem każdej dawki lekarz musi ocenić u pacjenta objawy rozszerzenia naczyń lub cięższej niewydolności serca. Ciężką niewydolność serca lub zatrzymanie wody można leczyć poprzez zwiększenie dawki leków moczopędnych. Czasami konieczne jest zmniejszenie dawki karwedylolu, a w bardzo rzadkich przypadkach należy tymczasowo zawiesić stosowanie karwedylolu.
W przypadku zaprzestania stosowania leku Carvedilol na dłużej niż tydzień, należy rozpocząć jego stosowanie od mniejszej dawki (stosować dwa razy na dobę), a następnie stopniowo zwiększać dawkę, tak aby odpowiadała dawce zalecanej powyżej. W przypadku zaprzestania stosowania leku Carvedilol na dłużej niż dwa tygodnie zaleca się rozpoczęcie stosowania dawki 3125 mg, odpowiadającej dawce zalecanej powyżej.
Objawy rozszerzenia naczyń można początkowo leczyć poprzez zmniejszenie dawki leków moczopędnych. Jeśli objawy nadal występują, można zmniejszyć dawkę inhibitorów enzymów (jeśli są stosowane), a następnie, jeśli to konieczne, zmniejszyć dawkę karwedilolu. W takich przypadkach nie należy zwiększać dawki karwedilolu do czasu uzyskania poważniejszej kontroli niewydolności serca lub rozszerzenia naczyń.
Lekarze muszą ustalić odpowiednią dawkę dla każdego pacjenta i uważnie monitorować dawkę podczas procesu dawkowania.
Leczenie można rozpocząć u pacjentów hospitalizowanych lub ambulatoryjnych, gdy pacjent ma stabilne wskaźniki hemodynamiczne, a retencja wody w organizmie została ograniczona do najniższego poziomu.
Przed rozpoczęciem stosowania karwedilolu: Pacjenci ze stabilnymi wskaźnikami hemodynamicznymi powinni być leczeni inhibitorami enzymów przez co najmniej 48 godzin, w stałej dawce przez co najmniej pierwsze 24 godziny. Następnie można rozpocząć stosowanie leku Carvedilol w okresie od 3 do 21 dni po zawale mięśnia sercowego.
Pierwsza dawka karwedilolu: Zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg. Pacjentów należy obserwować przez co najmniej 3 godziny po podaniu pierwszej dawki. (Zobacz ostrzeżenie ogólne i ogólne).
Kolejna dawka karwedilolu: Jeżeli pacjent otrzymał pierwszą dawkę (np. częstość akcji serca > 50 uderzeń/min, ciśnienie skurczowe > 80 mm i brak objawów klinicznych wskazujących na zjawisko tolerancji leków), dawkę należy zwiększyć do 6,25 mg dwa razy na dobę i utrzymywać przez 3 do 10 dni.
W tym czasie, jeśli u pacjenta występują objawy zjawiska tolerancji, zwłaszcza jeśli obserwuje się wolne bicie serca
Jak wykryć następną dawkę: Jeśli dawka wynosi 6,25 mg, dwa razy na dobę jest dobrze tolerowana, w odstępie około 3 do 10 dni, należy zwiększyć dawkę do 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie zwiększyć do 25 mg dwa razy na dobę. Dawka podtrzymująca to maksymalna dawka, jaką pacjent może tolerować. Bez względu na wagę pacjenta, maksymalna zalecana dawka dla pacjenta wynosi tylko 25 mg dwa razy dziennie.
Instrukcje dotyczące specjalnych dawek
Dane dotyczące farmakokinetyki (patrz farmakokinetyka dla specjalnych grup pacjentów) i opublikowane badania kliniczne (patrz niewydolność nerek) u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek sugerują, że nie ma potrzeby zmiany zalecanej dawki karwedilolu u pacjentów ze średnimi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek.
Przeciwwskazane do stosowania karwedylolu u pacjentów z klinicznymi objawami dysfunkcji wątroby (patrz przeciwwskazania)
Nie ma dowodów potwierdzających dostosowanie dawki w tym przypadku.
Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania karwedylolu u dzieci i młodzieży (
Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.
Co zrobić w przypadku przedawkowania?
Objawy i oznaki przedawkowania
W przypadku przedawkowania może wystąpić poważne niedociśnienie spowodowane rytmem serca, niewydolność serca, wstrząs sercowy i zatrzymanie akcji serca.
Mogą wystąpić problemy z oddychaniem, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i całkowita epilepsja.
Leczenie przedawkowania
Pacjentów należy monitorować pod kątem wyżej wymienionych objawów przedmiotowych i podmiotowych oraz leczenia w ramach leczenia lekarza prowadzącego i zgodnie ze standardami leczenia dla pacjentów z przedawkowaniem β-adrenolityków (takich jak atropina, glukagon, inhibitory fosfodiesterazy, takie jak amiron lub millrinon, siła β współczulna).
Ważne uwagi
W przypadku ciężkiego, ciężkiego zatrucia konieczne jest ciągłe leczenie przez długi czas, ponieważ należy przewidzieć, że czas usunięcia karwedilolu będzie trwał i nastąpi redystrybucja karwedilolu z głębszych kompartmentów. Czas detoksykacji/leczenia wspomagającego będzie zależał od ciężkości przedawkowania. Dlatego leczenie wspomagające należy prowadzić w sposób ciągły, aż do ustabilizowania się stanu pacjenta.
Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę?
Weź Dilatrend 6,25 mg tak szybko, jak tylko sobie o tym przypomnisz. Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.
Skutki uboczne
Podczas stosowania dilatrendu w dawce 6,25 mg mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).
Działania niepożądane według systemu klasyfikacji według częstotliwości Meddra i CIMS: bardzo często ≥ 1/10; Często ≥ 1/100 i
W Tabeli 1 poniżej wymieniono działania niepożądane, które zgłoszono podczas stosowania karwedilolu w ważnych badaniach klinicznych ze wskazaniami: zastoinowa niewydolność serca, dysfunkcja lewej komory po zawale mięśnia sercowego, nadciśnienie i długotrwałe leczenie choroby wieńcowej.
W badaniach klinicznych zaobserwowano niepożądane skutki:
Grupa agencji
Niepożądana reakcja
Niedokrwistość Często Rzadkie
leukopenia Bardzo rzadko
niewydolność serca Bardzo często
Często Często
Często Niezbyt często
Niezbyt często Pogorszenie wzroku Często Często Często
nudności
Często
biegunka
Często
Często Często
Ból brzucha Często
Zaparcie Niezbyt częste Rzadkie
słabość
Bardzo często
Często
Często
Zwiększ ALT, AST i GGT Bardzo rzadko
Nadwrażliwość (reakcja alergiczna) Bardzo rzadko infekcja i infekcja pasożytnicza zapalenie płuc Często Zapalenie oskrzeli Często Często Zakażenia dróg moczowych Częste przyrost masy ciała Często Często Często Często zawroty głowy Bardzo często ból głowy Bardzo często Często Niezbyt częste Zaburzenia psychiczne Depresja, nudny nastrój Często Niezbyt często Niewydolność i dysfunkcja nerek u pacjentów z szerzącą się chorobą naczyń krwionośnych i/lub zmniejszoną czynnością nerek Często Rzadkie Zaburzenie funkcji oceanu Niezbyt częste Trudności w oddychaniu Często obrzęk płuc Często Często Rzadkie Reakcje skórne (takie jak wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, swędzenie, łuszczyca i spłaszczone uszkodzenia skóry) Niezbyt częste Niedociśnienie Bardzo często Często Często Nadciśnienie Często Wydatki na działania niepożądane nie zależą od dawki karwedilolu, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i wolnej akcji serca. Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i osłabienie są zwykle łagodne i częste na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedilolu do dawki docelowej może wystąpić cięższa niewydolność serca i zatrzymanie płynów (patrz ostrzeżenie i przestroga). Niewydolność serca jest bardzo częstym działaniem niepożądanym zarówno w grupach pacjentów otrzymujących placebo (14,5%), jak i w grupie pacjentów leczonych karwedilolem (15,4%) u pacjentów z dysfunkcją lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego. Podczas leczenia karwedilolem u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca z niskim ciśnieniem krwi, chorobą niedokrwienną serca i szerzącą się chorobą naczyń krwionośnych i (lub) zaburzeniami czynności nerek (patrz ostrzeżenie i przestroga) odnotowano poprawę czynności nerek (patrz ostrzeżenie i przestroga). Po wprowadzeniu narkotyków do obrotu Następujące działania niepożądane zostały stwierdzone po krążeniu karwedilolu. Ponieważ te działania niepożądane są zgłaszane na podstawie nieznanej wielkości próby, nie zawsze można wiarygodnie ocenić ich skutki i/lub ustalić związek przyczynowy ze szkodliwym działaniem leku. Zaburzenia chemiczne i odżywiania: Ze względu na właściwości β-blokera lek może również powodować potencjalną cukrzycę, nasilenie cukrzycy oraz hamować układy regulujące poziom cukru we krwi. Choroby skóry i tkanki podskórnej: Wypadanie włosów Poważne skutki uboczne dotyczące organizacji skóry (zatruta martwica nabłonka, zespół Stevensa-Johnsona) (patrz ostrzeżenie i przestroga). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: Zgłaszano przypadki pojedynczych belek u kobiet, które zostaną wyleczone po odstawieniu leku. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.
Ostrzeżenia
Przed zastosowaniem leku Dilatrend 6,25 mg należy uważnie przeczytać instrukcję i zapoznać się z poniższymi informacjami.
Przeciwwskazane
Dilatrend 6,25 mg lek przeciwwskazany w następujących przypadkach:
Karwedilolu nie stosuje się u pacjentów:
Niestabilna/niestabilna niewydolność serca.
Podobnie jak inne beta-blokery, leku Carvedilol nie stosuje się u następujących pacjentów:
Skurcz oskrzeli lub astma w wywiadzie.
Środki ostrożności podczas korzystania
U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas stosowania dawki karwedilolu może wystąpić cięższa niewydolność serca lub zatrzymanie wody. W przypadku wystąpienia takich objawów należy zwiększyć dawkę leków moczopędnych i nie należy zwiększać dawki karwedilolu do czasu ustabilizowania się objawów klinicznych. Czasami może być konieczne zmniejszenie dawki karwedilolu lub, w rzadkich przypadkach, przerwanie podawania leku.
Te etapy zawieszenia nie utrudniają późniejszego zwiększania dawki karwedilolu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedilolu w połączeniu z glikozydami naparstnicy, ponieważ te dwa leki spowalniają transmisję przedsionkową (patrz interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji).
Podczas stosowania karwedilolu obserwowano upośledzenie funkcji nerek u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem krwi (skurczowe ciśnienie krwi
Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem stan kliniczny pacjentów musi być stabilny i należy leczyć inhibitorami szkliwa przez co najmniej 48 godzin, w stałej dawce przez co najmniej pierwsze 24 godziny. (Patrz dawkowanie i sposób użycia).
Karwedilol może spowalniać tętno. Jeśli obwód pacjenta spada rzadziej niż 55 razy na minutę, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu.
Leki zawierające niestabilny beta-bloker mogą powodować ból w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedilolu u tych pacjentów, chociaż α-bloker karwedilolu może pomóc w zapobieganiu tym objawom. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania karwedilolu u pacjentów z podejrzeniem dławicy piersiowej Prinzmetala.
Należy zachować ostrożność stosując karwedilol u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) ze skurczami oskrzeli, jeśli nie jest on leczony aerozolami lub doustnie. U tych pacjentów stosuje się wyłącznie karwedilol, jeśli korzyść z leczenia przewyższa potencjalne ryzyko.
U pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli może wystąpić niewydolność oddechowa w wyniku narastającej przeszkody w drogach oddechowych. Pacjentów tych należy ściśle monitorować na początku leczenia i podczas stosowania dawki karwedylolu, a jeśli w trakcie leczenia wystąpią jakiekolwiek objawy skurczu oskrzeli, należy zmniejszyć dawkę karwedilolu.
Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych (np. zespołem Raynauda), ponieważ beta-adrenolityki mogą szybko się ujawnić lub pogorszyć objawy niewydolności tętnic.
Podobnie jak inne leki zawierające inne beta-blokery, karwedilol może łagodzić objawy zatrucia tarczycy.
Komórki preferowane przez chrom
Należy zatem zachować ostrożność podczas stosowania karwedilolu u pacjentów z podejrzeniem nowotworu z komórek chromowych.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedilolu u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie i u pacjentów leczonych indukcyjnie, ponieważ β-adrenolityki mogą zwiększać zarówno wrażliwość na antygeny, jak i ciężkie nasilenie reakcji nadwrażliwości.
Podczas leczenia karwedilolem zgłaszano bardzo rzadkie poważne działania niepożądane, takie jak martwica naskórka (dziesięć) i zespół Stevensa-Johnsona (SJS) [patrz następna część dotycząca krążenia (działanie niepożądane)]. Należy trwale przerwać stosowanie karwedilolu u pacjentów, u których wystąpiły poważne działania niepożądane skórne spowodowane stosowaniem karwedilolu.
Pacjenci, u których w przeszłości występowała łuszczyca, leczeni β-blokerami, powinni przyjmować karwedilol wyłącznie po dokładnym rozważeniu ryzyka i korzyści związanych ze stosowaniem leku.
Istnieje wiele ważnych interakcji dotyczących farmakokinetyki i energii farmakokinetycznej z innymi lekami (na przykład digoksyną, cyklosporyną, ryfampicyną, lekami znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi). Więcej szczegółów znajdziesz w interakcjach z innymi lekami i innych rodzajach interakcji.
Osoba nosząca soczewki kontaktowe powinna zwrócić uwagę na zdolność leku do ograniczania łez.
Nie należy nagle przerywać leczenia karwedylolem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedilol należy odstawiać powoli (przez okres dwóch tygodni).
Brak treści.
Brak treści
Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Dilatrend 6,25 mg na maszyny.
Ze względu na inną reakcję każdej osoby (np. zawroty głowy, zmęczenie), zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy bez wsparcia może być upośledzona. Zwykle dzieje się tak podczas pierwszego leczenia, po zwiększeniu dawki, zmianie leku lub zażyciu leku z alkoholem.
ciąża i laktacja
Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla układu rozrodczego (patrz punkt 3.3 Bezpieczeństwo przedkliniczne). Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Beta-blokery ograniczają wzajemnie krążenie, co może spowodować śmierć płodu i poronienie lub przedwczesny poród. Ponadto u płodu i niemowląt mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza zmniejszenie stężenia glukozy we krwi i spowolnienie akcji serca). Ryzyko powikłań ze strony serca i płuc u noworodków może wzrosnąć w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach wykazały, że nie ma dowodów na potworne działanie karwedilolu.
Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedilolu u kobiet w ciąży.
Nie należy stosować karwedylolu u kobiet w ciąży, chyba że korzyści z leczenia są znacznie większe niż te, które mogą wystąpić.
poród i poród: brak treści
Matki karmiące piersią: Badania na zwierzętach wykazały, że karwedilol i (lub) jego metabolity przenikają do mleka matki myszy. Nie wykazano przenikania karwedylolu do mleka matki. Jednakże większość beta-blokerów ze specjalnymi rozpuszczalnymi związkami przenika do mleka matki w różnym stopniu. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku Carvedilol.
Interakcja leków
Wpływ karwedilolu na farmakokinetykę innych leków
Karwedilol jest substratem, a także inhibitorem p-glikoproteiny. Dlatego też biodostępność leków transportowanych przez p-glikoproteinę może ulec zwiększeniu w przypadku jednoczesnego stosowania z karwedylolem. Ponadto biodostępność karwedilolu może ulec zmianie pod wpływem substancji indukcyjnych lub inhibitorów p-glikoproteiny.
digoksyna: Niektóre badania przeprowadzone na zdrowych osobach i pacjentach z niewydolnością serca wykazały wzrost ekspozycji na digoksynę o 20%. Znacząco większe efekty u mężczyzn niż u kobiet. Dlatego należy monitorować stężenie digoksyny podczas rozpoczynania, dostosowywania dawki i przerywania stosowania karwedilolu (patrz ostrzeżenie i ogólna przestroga). Karwedilol nie wpływa na dożylną digoksynę.
Cyklosporyna: Dwa badania z udziałem pacjentów po przeszczepieniu nerki i serca, w których stosowano cyklosporynę, wykazały, że stężenie cyklosporyny w osoczu zwiększa się po rozpoczęciu stosowania karwedilolu. Wydaje się, że karwedilol zwiększa ekspozycję na doustną cyklosporynę o 10-20%. Aby utrzymać stężenie cyklosporyny w leczeniu, konieczne jest zmniejszenie średniej dawki cyklosporyny o 10–20%. Metabolizm substancji interaktywnej jest nieznany, ale powiązane jest hamowanie karwedilolu z plykoproteiną. Ponieważ wymagania dotyczące dostosowania dawki u każdego pacjenta są bardzo różne, zaleca się ścisłą kontrolę stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem i odpowiednie dostosowanie dawki cyklosporyny. W przypadku cyklosporyny podawanej dożylnie nie występuje interakcja z karwedylolem.
Wpływ innych leków na farmakokinetykę karwedilolu
Inhibitory oraz substancje zwiększające izoenzymy CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać proces metabolizmu w organizmie i/lub początkowo selektywną stereoskopię karwedilolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężeń karwedilolu-R i S w surowicy (patrz części dotyczące metabolizmu). Niektóre przykłady dotyczą pacjentów lub zdrowych obiektów wymienionych poniżej, ale lista jest niekompletna.
Amiodaron: Badanie laboratoryjne na mikroorganizmach ludzkiej wątroby wykazało, że amiodaron i desetyloamiodaron hamują utlenianie karwedilolu R i S. Dolne stężenie karwedilolu-R i S znacznie wzrosło, bo 2,2-krotnie, u pacjentów z niewydolnością serca leczonych karwedilolem w skojarzeniu z amiodilaronem w porównaniu do rzeźbionych kanarów. Działanie na karwedilol S wynika z desetyamiodaronu, substancji metabolicznej amiodaronu, silnego inhibitora CYP2C9. Konieczne jest monitorowanie aktywności hamowania układu współczulnego beta u pacjentów leczonych skojarzeniem karwedilolu i amiodaronu.
Ryfampicyna: W badaniu z udziałem 12 zdrowych osób wchłanianie karwedilolu u mężczyzn zmniejszyło się o około 60% podczas jednoczesnego leczenia diltiazemem i odnotowano zmniejszenie wpływu karwedilolu na skurczowe ciśnienie krwi. Mechanizm interakcji jest nieznany, ale może wynikać z działania ryfampicyny, która zwiększa działanie glikoproteiny p-plykoproteiny, którą należy ściśle monitorować pod kątem hamowania beta u pacjentów leczonych jednocześnie karwedylolem i ryfampicyną.
Fluoksetyna i paroksetyna: W randomizowanym badaniu diagonalnym z udziałem 10 pacjentów z niewydolnością serca, stosowanie w skojarzeniu z fluoksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powoduje selektywne hamowanie Metabolizm karwedilolu, który zwiększa średnią wartość AUC obrazu R R (+) i wzrost istotności statystycznej o 35% AUC na rycinie S () w porównaniu z miejscem Si Si. Jednakże w grupach leczonych nie odnotowano żadnych skutków ubocznych, ciśnienia krwi ani tętna. Wpływ pojedynczej dawki paroksetyny, silnego inhibitora CYP2D6, na farmakokinetykę karwedylolu badano u 12 zdrowych ochotników po przyjęciu jedynej dawki. Pomimo znacznego wzrostu wchłaniania karwedilolu-R i S, nie odnotowano wpływu klinicznego na zdrowe obiekty.
insulina lub doustne leki hipoglikemizujące: leki z beta-blokerami mogą zwiększać hipoglikemię insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących. Objawy hipoglikemii mogą być zakryte lub niejasne (zwłaszcza tachykardia). Dlatego u pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące należy regularnie monitorować poziom cukru we krwi (patrz część dotycząca ostrzeżeń i ostrożności).
Leki zmniejszające rezerwy katecholamin: Pacjenci przyjmujący β-adrenolityki wraz z katecholaminami (np. rezerpiną i inhibitorami monoaminooksypiny) powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów obniżenia ciśnienia krwi i/lub grawitacji.
Digoksyna: stosowanie kombinacji beta-adrenolityków i digoksyny może wydłużyć czas transmisji przedsionkowej.
Blokerami kanału wapniowego nie są dihydropirydyny, amiodaron ani leki przeciwarytmiczne: stosowane w skojarzeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń transmisji przedsionkowej. Odnotowano kilka przypadków odrębnych zaburzeń przewodzenia (rzadko z zaburzeniami hemodynamicznymi) podczas stosowania karwedylolu w skojarzeniu z diltiazemem. Podobnie jak inne beta-inhibitory, jeśli karwedilol doustny doustny inhibitor hamuje kanał wapniowy, a nie DHP werapamil lub deltiazem, amiodaron lub inne leki arytmiczne, zaleca się monitorowanie EKG i ciśnienia krwi.
Klonidyna: Działanie klonidyny polegające na zmniejszeniu częstości akcji serca i niedociśnieniu może się nasilić w przypadku stosowania z lekami zawierającymi beta-blokery. Przestając stosować te dwa leki, należy najpierw odstawić β-adrenolityki. Klonidynę można odstawić po kilku dniach, powoli zmniejszając dawkę.
Antid na nadciśnienie: Podobnie jak inne leki w połączeniu z innymi β-blokerami, karwedilol stosowany wspólnie może nasilać działanie leków stosowanych w leczeniu nadciśnienia (np. antagonistów receptora α1) lub niepożądanych leków obniżających ciśnienie krwi.
Znieczulenie: Należy zwrócić szczególną uwagę na rezonans pomiędzy negatywnym działaniem skurczu mięśni a działaniem hipotensyjnym karwedilolu i leków znieczulających podczas znieczulenia.
NLPZ: Jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) i beta-adrenolityków może zwiększyć ciśnienie krwi i pogorszyć kontrolę ciśnienia krwi.
Beta leki rozszerzające oskrzela: Beta-blokery nie są wybierane na serce ze względu na rozszerzające oskrzela działanie beta leków rozszerzających oskrzela, należy uważnie monitorować tych pacjentów.Przechowywanie
Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.
Aby znajdować się poza zasięgiem dzieci.
Inne leki
- BUTAMIRATE 7.5MG/5ML SYRUP
- Evra
- FUCITHALMIC VISCOUS EYE DROPS
- GLIBENCLAMIDE 5MG TABLETS BP
- MAC SORE THROAT 2.4MG LOZENGES BLACKCURRANT FLAVOUR
- PEROXYL MOUTHWASH
Zastrzeżenie
Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.
Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.
Popularne słowa kluczowe
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions