Dilatrend 6,25 mg Roche trata hipertensão, doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca crônica (3 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Carvedilol
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Carvedilol | 6,25mg |
Usos
Indicações
Dilatrend 6,25mg está indicado nos seguintes casos:
dilatrend é indicado no tratamento da hipertensão primária. O medicamento pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos (por exemplo, bloqueadores dos canais de cálcio, diuréticos).
O carvedilol é clinicamente eficaz no tratamento da doença arterial coronariana. Dados preliminares demonstraram que o medicamento é eficaz e seguro quando utilizado em pacientes com angina instável e isquemia miocárdica sem sintomas.
A menos que haja contra-indicações, Carvedilol é indicado em combinação com o tratamento padrão (incluindo inibidores transferidos e diuréticos, acompanhados ou não de digitálicos) para tratar todos os pacientes com insuficiência cardíaca crônica estável, sintomática, leve, média a grave, devido a anemia grave ou não local.
Após sofrer infarto do miocárdio com insuficiência ventricular esquerda (FEVE) ≤ 40% ou índice de restrições ventriculares ≤ 1,3), é necessário tratar o tratamento de longo prazo para pacientes após infarto cardíaco com Carvedilol em combinação com inibidores transferidos e outros tratamentos.
Farmacologia
Mecanismo de ação
Carvedilol é um inibidor do receptor adrenérgico de múltiplos efeitos com inibidores do receptor adrenérgico α1, β1 e β2. O carvedilol também tem efeito protetor dos tecidos. O carvedilol é um potencial antioxidante e reduz a reação do oxigênio nas raízes.
O carvedilol é uma substância radical, e tanto R (+) quanto S (-) possuem as mesmas propriedades dos receptores α-adrenérgicos e propriedades antioxidantes. O carvedilol tem o efeito de antiproliferação de células musculares lisas em humanos.
O efeito de redução dos agentes de reação oxidativa conhecidos em estudos clínicos, medindo diferentes indicadores em pacientes tratados com carvedilol a longo prazo.
Os bloqueadores dos receptores β-comenérgicos do carvedilol não são seletivos para os receptores β1 e β2 adrenérgicos e estão relacionados ao S (-).
.O carvedilol não tem o mesmo efeito neurológico interligado e (como o Propraprol) possui características que estabilizam a membrana. O carvedilol inibe o sistema Aldosterona-Anotensina-Renina através de β-bloqueadores, o que reduzirá o fio de renina, de modo que raramente haverá retenção de água no corpo.
O carvedilol reduz a resistência dos vasos sanguíneos periféricos através do bloqueio seletivo do adrenoceptor-α1. O carvedilol reduz a hipertensão causada pela fenilefrina - um antagonista do adrenoceptor -α1, mas não funciona se for causada pela angiotensina II.
O carvedilol não altera os indicadores lipídicos. A proporção normal de lipoproteína é uma lipoproteína de alta/baixa densidade (HDL/LDL).
Pesquisa sobre eficácia clínica
Estudos clínicos demonstraram os seguintes efeitos do tratamento com Carvedilol:
Hipertensão
O carvedilol reduz a pressão arterial em pacientes com hipertensão por meio de uma combinação de β-bloqueadores e vasodilatação por meio de intermediários α1. Algumas das limitações tradicionais dos betabloqueadores não parecem aparecer em alguns betabloqueadores que apresentam efeitos vasodilatadores, como o Carvedilol. O efeito de baixa voltagem do Carvedilol não acompanha toda a resistência periférica tão frequentemente como é comum nos meros inibidores β. Ligeira redução da frequência cardíaca. O fluxo sanguíneo através dos rins e a função renal ainda são mantidos em pacientes com hipertensão. O carvedilol tem o efeito de manter o volume sistólico e reduzir toda a resistência periférica. O carvedilol não impede o fornecimento de sangue a tecidos separados e redes arteriais, incluindo rins, músculo-esqueléticos, antebraços, pernas, pele, cérebro ou artérias carótidas. O carvedilol também reduz a taxa de casos de membros frios e fadiga precoce durante a atividade física. O efeito a longo prazo do Carvedilol na hipertensão é demonstrado em alguns testes duplo-cegos verificados.
insuficiência renal
Muitos estudos abertos demonstraram que o carvedilol é eficaz em pacientes com hipertensão devido à estenose da artéria renal. Isto também se aplica a pacientes com insuficiência renal crônica ou em diálise ou pós-transplante renal. O carvedilol reduz gradualmente a pressão arterial em ambos os dias de diálise e sem diálise, e o efeito da hipotensão pode ser comparado ao de pacientes com função renal normal.
Com base na eficiência alcançada em ensaios comparativos em pacientes em diálise artificial, o carvedilol mostra que é mais eficaz que os bloqueadores dos canais de cálcio e a tolerância aos medicamentos.
doença arterial coronariana
Em pacientes com doença arterial coronariana, o carvedilol tem efeitos antianêmicos (tempo de esforço, tempo até o segmento ST ser diferente e o tempo de angina ser melhorado). O efeito anti-angina da droga é mantido durante o tratamento a longo prazo. Estudos hemodinâmicos agudos demonstraram que o carvedilol reduz significativamente as necessidades de oxigénio do músculo cardíaco e as atividades simpáticas. A droga também reduz a carga monetária do músculo cardíaco (pressão da artéria pulmonar e pressão capilar pulmonar) e pós-carga (toda a resistência periférica).
Insuficiência cardíaca crônica
O carvedilol reduz significativamente a mortalidade e a hospitalização por doenças cardiovasculares. O carvedilol também melhora os sintomas e a insuficiência ventricular esquerda em pacientes com insuficiência cardíaca crônica com ou sem isquemia. O impacto do carvedilol depende da dose.
insuficiência renal
O carvedilol reduz a incidência de doenças e mortalidade em pacientes em diálise com doença cardíaca em expansão. Uma análise de ensaios clínicos de controle com placebo inclui um grande número de pacientes (> 4.000) com doença renal crônica leve a média para apoiar que o tratamento de Carvedilol em pacientes com disfunção ventricular esquerda inclui ou nenhum sintoma que reduza a taxa de mortalidade, bem como eventos relacionados à insuficiência cardíaca.
insuficiência ventricular esquerda após infarto agudo do miocárdio
Em um estudo duplo-cego realizado em 1959, novos pacientes com infarto do miocárdio e número de expansão do ventrículo esquerdo ≤ 40% ou índice de contrações ventriculares ≤ 1,3 (com ou sem insuficiência cardíaca com sintomas), descobriu-se que o carvedilol não reduz a significância estatística se a taxa geral de mortalidade for causada por todas as causas de doença cardíaca. Farmacêutico, P = 0,297); Mas se considerarmos isoladamente, reduz significativamente a taxa de mortalidade por todas as causas em 23% (P = 0,031), reduzindo a taxa de mortalidade por todas as causas ou infarto do miocárdio não causa morte para 29% (P = 0,002), reduzindo a taxa de mortalidade por causas cardiovasculares em até 25% (P = 0,024) e reduzindo as taxas de hospitalização para tratar infarto cardíaco não-morte para 41%. Além disso, análises posteriores também mostram que o carvedilol reduz significativamente a morte ou hospitalização principalmente devido a doenças cardiovasculares em 17% (P = 0,019).
farmacocinética
absorção
Em objetos saudáveis, após tomar uma cápsula de 25 mg, o Carvedilol foi rapidamente absorvido e atingiu o pico de concentração cmax de 21 mg/l após cerca de 1,5 horas (TMAX). Os valores de concentração máxima são lineares em relação à dose. Depois de beber, o carvedilol é totalmente metabolizado na bioquímica abrangente inicial para absolutamente 25% em objetos masculinos saudáveis. O carvedilol é um isômero óptico e S-(-)-que é mais rápido que os isômeros R-(+)-, absolutamente usado por via oral é de 15% comparado a 31% dos isômeros R-(+)-. A concentração plasmática máxima de R-carvedilol é cerca de 2 vezes maior que a de S-Carvedilol.
estudos, em laboratório, mostraram que o Carvedilol é o substrato da proteína transportadora da P-Glicoproteína. O papel da glicoproteína P na distribuição do Carvedilol também foi confirmado em indivíduos saudáveis.
Distribuição
O carvedilol é um composto com alto teor de gordura, apresentando uma proporção de coesão em relação às proteínas plasmáticas de cerca de 95%. O volume de distribuição varia de 1,5 a 2l/kg.
Metabolismo
Em humanos, o carvedilol é metabolizado principalmente no fígado com oxidação e combinado em diferentes metabólitos que são eliminados principalmente pelo trato biliar. Nos animais, as pessoas observaram o fenômeno da circulação intestinal da substância original.
As reações de redução de metila e hidroxila na rodada de fenol produzem três metabólitos com atividade de coleta beta-adrenérgica. De acordo com estudos pré-clínicos, os metabólitos 4’-hidroxifenol são 13 vezes mais fortes que o Carvedilol. Três metabólitos ativos têm efeito vasodilatador mais fraco que o Carvedilol. Nos seres humanos, a concentração destes três metabolitos é cerca de 10 vezes inferior à concentração da substância original. Dois metabólitos, Hidroxi-Carbazol do Carvedilol, têm um efeito antioxidante muito forte, 30 a 80 vezes maior que o Carvedilol.
Estudos farmacocinéticos humanos demonstraram que o metabolismo de oxidação do Carvedilol é uma seleção estereoscópica. Os resultados de um estudo laboratorial sugerido, mas a isenzima do Citocromo P450, podem estar relacionadas ao processo de oxidação e hidrólise, incluindo CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, bem como CYP1A2.
Estudos em voluntários saudáveis e pacientes mostram que os isômeros r são metabolizados principalmente pelo CYP2D6. Os isômeros H são metabolizados principalmente pelo CYP2D6 e CYP2C9.
genótipos polimórficos
Os resultados de estudos clínicos farmacocinéticos em humanos mostraram que o CYP2D6 desempenha um papel importante no metabolismo R e S-Carvedilol. Como resultado, a concentração plasmática de R e S-Carvedilol aumenta no CYP2D6 metabólico lento. A importância do genótipo do CYP2D6 na farmacocinética do R e S-Carvedilol foi confirmada em estudos farmacocinéticos, enquanto outros estudos não confirmam este resultado. Em suma, o tipo de gene multifenótipo CYP2D6 pode ter um significado clínico limitado.
Eliminação
Após tomar 1 dose de 50 mg de carvedilol, cerca de 60% é excretado pela bile e eliminado nas fezes na forma de metabólitos por 11 dias. Depois de tomar a dose única, apenas cerca de 16% é excretado na urina na forma de Carvedilol ou dos seus metabolitos. A excreção urinária do medicamento na forma não varia abaixo de 2%. Após uma injeção intravenosa de 12,5mg em voluntários saudáveis, a depuração plasmática do Carvedilol atinge cerca de 600ml/minuto e o tempo de venda é de cerca de 2,5 horas. O tempo de venda de uma cápsula de 50mg observado nessas pessoas é de 6,5 horas correspondendo ao tempo de reabsorção das cápsulas. Depois de beber, a depuração total do S-Carvedilol em todo o corpo é aproximadamente 2 vezes maior que a do R-Carvedilol.
farmacocinética em indivíduos especiais
Pesquisas em crianças mostram que a depuração foi ajustada de acordo com o peso em crianças significativamente maiores que os adultos.
A farmacocinética do carvedilol em pacientes com hipertensão não é afetada pela idade.
Em pacientes com hipertensão e insuficiência renal, a área sob a curva indica a concentração plasmática ao longo do tempo, o tempo de venda e a concentração dos picos plasmáticos não muda muito. A excreção renal da droga de forma constante é reduzida em pacientes com insuficiência renal; No entanto, as alterações nos parâmetros farmacocinéticos são apenas moderadas.
O carvedilol não é eliminado durante a hemólise porque não passa pelo filtro, talvez por estar fortemente ligado às proteínas plasmáticas.
Veja as contraindicações e uso em indivíduos especiais/Insuficiência hepática
Em um estudo com 24 pacientes japoneses com insuficiência cardíaca, a depuração do Carvedilol é significativamente menor do que a previsão anterior em voluntários saudáveis. Estes resultados sugerem que a farmacocinética do Carvedilol tem a forma de R e S é alterada pela insuficiência cardíaca.
Antes de tomar Dilatrend 6,25 mg Roche trata hipertensão, doença arterial coronariana, insuficiência cardíaca crônica (3 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
Tome os comprimidos de dilatrend de 6,25 mg com um copo cheio de água.
Tempo de tratamento
O tratamento com carvedilol é um tratamento de longo prazo. Tal como acontece com todos os beta-bloqueadores, não interrompa o tratamento repentinamente, mas deve reduzir a dose lentamente, semanalmente. Isto é especialmente importante no caso de pacientes com doença arterial coronariana.
Dosagem
A dose inicial recomendada é de 12,5 mg, uma vez ao dia, nos dois primeiros dias. Depois disso, a dose recomendada é de 25mg, uma vez ao dia. Se necessário, pelo menos duas semanas depois, pode-se aumentar a dose até a dose diária máxima recomendada em 50mg, uma ou duas vezes ao dia.
A dose inicial recomendada é de 12,5 mg, duas vezes ao dia, nos primeiros dois dias. Então a dose recomendada é de 25mg, duas vezes ao dia. Se necessário, pelo menos duas semanas depois, pode-se aumentar a dose até a dose diária máxima recomendada em 100mg, dividida duas vezes ao dia.
Os médicos devem definir a dose certa para cada paciente e monitorar cuidadosamente a dose durante o processo de dosagem.
Para pacientes em tratamento com digitálicos, os diuréticos e os inibidores posológicos desses medicamentos devem estar estáveis antes de iniciar o tratamento com carvedilol.
A dose inicial recomendada é de 3.125 mg, duas vezes ao dia, durante duas semanas. Se esta dose for tolerada, pelo menos duas semanas depois, pode-se aumentar a dose para 6,25 mg, 12,5 mg e 25 mg, usar duas vezes ao dia. A dose pode aumentar até ao nível mais elevado que o doente possa tolerar. A dose máxima é recomendada de 25mg, duas vezes ao dia para todos os pacientes com insuficiência cardíaca grave e para pacientes com insuficiência cardíaca crônica de peso leve a médio e peso inferior a 85kg. Para pacientes com insuficiência renal leve ou moderada, com peso superior a 85kg, a dose máxima recomendada é de 50mg, duas vezes ao dia.
Antes de cada aumento de dose, o médico precisa avaliar sintomas de vasodilatação ou insuficiência cardíaca mais grave no paciente. A insuficiência cardíaca grave ou retenção de água podem ser tratadas com o aumento dos diuréticos. Às vezes é necessário reduzir a dose de Carvedilol e, em casos muito raros, a suspensão do carvedilol deve ser suspensa temporariamente.
Se você parou de usar Carvedilol por mais de uma semana, deve-se iniciar com uma dose menor (usar duas vezes ao dia) e depois detectar o aumento da dose para se adequar à dose recomendada acima. Caso você tenha interrompido o uso de Carvedilol por mais de duas semanas, é recomendado iniciar o uso da dose de 3.125mg para se adequar à dose recomendada acima.
Os sintomas de vasodilatação podem ser inicialmente tratados com a redução dos diuréticos. Se os sintomas persistirem, a dose de inibidores enzimáticos pode ser reduzida (se utilizados) e, em seguida, reduzir a dose de carvedilol, se necessário. Nestes casos, a dose de carvedilol não deve ser aumentada até que o controle da insuficiência cardíaca seja mais grave ou da vasodilatação.
Os médicos devem administrar a dose certa para cada paciente e monitorar cuidadosamente a dose durante o processo de dosagem.
O tratamento pode ser iniciado para pacientes internados ou ambulatoriais quando o paciente apresentar indicadores hemodinâmicos estáveis e a retenção de água no corpo estiver limitada ao nível mais baixo.
Antes de iniciar o uso do Carvedilol: Pacientes com indicadores hemodinâmicos estáveis devem ser tratados com inibidores enzimáticos por pelo menos 48 horas, com dose constante durante pelo menos as primeiras 24 horas. Você pode então começar a usar Carvedilol por volta do período de 3 a 21 anos após o infarto do miocárdio.
A primeira dose de Carvedilol: A dose inicial recomendada é de 6,25mg. Os pacientes devem ser monitorados por pelo menos 3 horas após a primeira dose. (Veja o aviso geral e geral)
A próxima dose de Carvedilol: Se o paciente tomar a primeira dose (por exemplo, frequência cardíaca > 50 batimentos/minuto, pressão arterial sistólica > 80 mm e sem sinais clínicos, do fenômeno de tolerância aos medicamentos), a dose deve ser aumentada para 6,25 mg, duas vezes ao dia, e mantida por 3 a 10 dias.
Durante esse período, se o paciente apresentar sinais de fenômeno de tolerância, especialmente se observar batimento cardíaco lento
Como detectar a próxima dose: Se a dose for 6,25mg, duas vezes ao dia for bem tolerada, daqui a cerca de 3 a 10 dias, deve-se aumentar a dose até 12,5mg, duas vezes ao dia e depois, aumentar para 25mg, duas vezes ao dia. A dose de manutenção é a dose máxima que o paciente pode tolerar. Não importa o peso do paciente, a dose máxima recomendada para os pacientes é de apenas 25mg, duas vezes ao dia.
Instruções especiais sobre doses
Dados sobre farmacocinética (ver farmacocinética na população especial) e estudos clínicos publicados (ver insuficiência renal) em doentes com diferentes níveis de insuficiência renal sugeriram que não há necessidade de alterar a dose recomendada de Carvedilol em doentes com compromisso renal médio a grave.
Contraindicado o uso de Carvedilol para pacientes com manifestações clínicas de disfunção hepática (ver contraindicações)
Não há evidências que sustentem o ajuste da dose neste objeto.
A eficiência e segurança do carvedilol em crianças e adolescentes (
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.
O que fazer em caso de sobredosagem?
Sintomas e sinais de overdose
Em casos de sobredosagem, pode ocorrer hipotensão grave devido ao ritmo cardíaco, insuficiência cardíaca, choque cardíaco e paragem cardíaca.
Podem ocorrer problemas respiratórios, broncoespasmo, vômitos, distúrbios de consciência e epilepsia total.
Tratamento de overdose
Os pacientes devem ser monitorados com os sinais e sintomas acima mencionados e o tratamento sob o tratamento do médico assistente e de acordo com os padrões de tratamento para pacientes com sobredosagem de β bloqueadores (como atropina, glucagon, inibidores da fosfodiesterase, como amirona ou millrinona, força β simpática).
Notas importantes
Em caso de intoxicação grave grave, é necessário tratar continuamente por muito tempo, pois deve-se antecipar que durará o tempo de descarte do Carvedilol e a redistribuição do Carvedilol dos compartimentos mais profundos. O tempo de tratamento de desintoxicação/suporte dependerá da gravidade da sobredosagem. Portanto, o tratamento de suporte deve ser realizado continuamente até que a condição do paciente esteja estável.
O que fazer quando você esquece 1 dose?
Tome Dilatrend 6,25 mg assim que se lembrar. Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.
Efeitos colaterais
Ao usar 6,25 mg de dilatrend, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).
Efeitos indesejados de acordo com o sistema de classificação de acordo com a frequência Meddra e CIMS: muito comum ≥ 1/10; Comum ≥ 1/100 e
A Tabela 1 abaixo lista os efeitos indesejados que foram relatados ao usar Carvedilol em ensaios clínicos importantes com indicações: insuficiência cardíaca congestiva, disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio, hipertensão e tratamento de longo prazo da doença arterial coronariana.
Efeitos indesejados são observados em ensaios clínicos:
Grupo de agências
Reação indesejada
Anemia Comum Raro
leucopenia Muito raro
insuficiência cardíaca Muito comum
Comum Comum
Comum Não é comum
Não é comum Redução da visão Comum Comum Comum
náusea
Comum
diarréia
Comum
Comum Comum
Dor abdominal Comum
Constipação Não é comum Raro
fraqueza
Muito comum
Comum
Comum
Aumentar ALT, AST e GGT Muito raro
Hipersensibilidade (reação alérgica) Muito raro infecção e infecção parasitária pneumonia Comum Bronquite Comum Comum Infecções do trato urinário Comuns ganho de peso Comum Comum Comum Comum tontura Muito comum dor de cabeça Muito comum Comum Não é comum Transtornos mentais Depressão, humor chato Comum Não é comum Insuficiência renal e disfunção renal em pacientes com doença disseminada dos vasos sanguíneos e/ou comprometimento funcional renal reduzido Comum Raro Distúrbio da função oceânica Não é comum Dificuldade em respirar Comum edema pulmonar Comum Comum Raro Reações cutâneas (como erupção cutânea alérgica, dermatite, urticária, coceira, psoríase e lesões cutâneas achatadas) Não é comum Hipotensão Muito comum Comum Comum Hipertensão Comum Os gastos com eventos adversos não dependem da dose de Carvedilol, exceto tontura, visão anormal e frequência cardíaca lenta. Tonturas, desmaios, dor de cabeça e fraqueza são geralmente leves e comuns no momento do início do tratamento. Em pacientes com insuficiência cardíaca congesta, insuficiência cardíaca mais grave e retenção de líquidos podem ocorrer durante o aumento da dose de carvedilol até a dose alvo (ver advertência e cuidado). A insuficiência cardíaca é um efeito colateral muito comum em ambos os grupos de pacientes que receberam placebo (14,5%) e em um grupo de pacientes que receberam Carvedilol (15,4%), em pacientes com disfunção ventricular esquerda após infarto agudo do miocárdio. A função renal prejudicada na recuperação foi registrada durante o tratamento do carvedilol em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva com pressão arterial baixa, doença cardíaca isquemia e doença disseminada dos vasos sanguíneos e/ou função renal prejudicada (ver advertência e cuidado). Após a circulação de medicamentos Os seguintes efeitos colaterais são determinados após a circulação do Carvedilol. Como esses efeitos colaterais são relatados a partir de um tamanho de amostra desconhecido, nem sempre é confiável avaliar seus resultados e/ou estabelecer uma relação causal sobre os efeitos nocivos do medicamento. Distúrbios químicos e nutricionais: Devido às propriedades β-bloqueadoras, o medicamento também pode desenvolver diabetes potencial, piorar o diabetes e inibir os sistemas reguladores de açúcar no sangue. Distúrbios de pele e subcutâneos: Queda de cabelo Efeitos colaterais graves da organização da pele (necrose epitelial envenenada, síndrome de Stevens-Johnson) (veja o aviso e cuidado). Distúrbios renais e urinários: Foram relatados casos de feixes individuais em mulheres, e esses casos serão curados após a interrupção do medicamento. Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.
Avisos
Antes de usar Dilatrend 6,25mg, você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Dilatrend 6,25mg medicamento contraindicado nos seguintes casos:
Carvedilol não é usado em pacientes:
Insuficiência cardíaca instável/instável.
Como outros betabloqueadores, Carvedilol não é usado nos seguintes pacientes:
História de broncoespasmo ou asma.
Precauções ao usar
Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, pode ocorrer insuficiência cardíaca mais grave ou retenção de água durante a dose de carvedilol. Se estes sintomas ocorrerem, os diuréticos devem ser aumentados e não se deve aumentar a dose de carvedilol até que estes sintomas estejam clinicamente estáveis. Às vezes, pode ser necessário reduzir a dose de Carvedilol ou, em raros casos, suspender o medicamento.
Essas etapas de suspensão não impedem a dose posterior de aumento do carvedilol. Tenha cuidado ao usar Carvedilol em combinação com glicosídeo digital, pois esses dois medicamentos retardam a transmissão atrial (ver interação com outros medicamentos e outras formas de interação).
O comprometimento da recuperação foi observado quando o carvedilol é usado em pacientes com insuficiência cardíaca crônica com pressão arterial baixa (pressão arterial sistólica
Antes de serem tratados com Carvedilol, os pacientes devem apresentar quadro clínico estável e devem ser tratados com inibidores de esmalte por pelo menos 48 horas, com dose constante durante pelo menos as primeiras 24 horas. (Veja a dosagem e uso).
O carvedilol pode diminuir a frequência cardíaca. Se o circuito do paciente cair menos de 55 vezes por minuto, a dose de carvedilol deve ser reduzida.
Os medicamentos que possuem um betabloqueador instável podem causar dor no peito em pacientes com angina de Prinzmetal. Não existe experiência clínica na utilização do Carvedilol nestes doentes, embora o bloqueador α do Carvedilol possa ajudar a prevenir estes sintomas. No entanto, deve-se ter cautela ao tomar carvedilol em pacientes com suspeita de sofrer de angina de Prinzmetal.
Tenha cuidado ao usar Carvedilol em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) com espasmos brônquicos sem serem tratados com sprays ou via oral. Somente carvedilol é utilizado nesses pacientes se o benefício do tratamento for superior aos possíveis riscos.
Em pacientes que tendem a ter broncoespasmo, pode ocorrer insuficiência respiratória como resultado do aumento da obstrução das vias aéreas. Esses pacientes devem ser monitorados atentamente no início do tratamento e durante a dose de Carvedilol, e caso ocorra alguma manifestação de broncoespasmo durante o tratamento, a dose de carvedilol deve ser reduzida.
O carvedilol deve ser usado com cautela em pacientes com doença vascular periférica (por exemplo, Raynaud) porque os betabloqueadores podem aparecer rapidamente ou piorar os sintomas de insuficiência arterial.
Como outros medicamentos com outros betabloqueadores, o carvedilol pode cobrir os sintomas de envenenamento da tireoide.
Células preferidas ao cromo
Portanto, tenha cuidado ao tomar carvedilol em pacientes com suspeita de tumores de células de cromo.
Tenha cuidado ao tomar Carvedilol em pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade graves e pacientes em tratamento com indução, porque os bloqueadores β podem aumentar tanto a sensibilidade aos antígenos quanto a gravidade grave das reações de hipersensibilidade.
Foram relatadas reações adversas graves muito raras, como necrose epidérmica (Ten) e síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), durante o processo de tratamento com Carvedilol [ver a próxima parte da circulação (efeito indesejável)]. O carvedilol deve ser interrompido permanentemente em pacientes que tiveram reações adversas graves na pele devido ao carvedilol.
Pacientes com histórico de psoríase relacionados ao tratamento com β bloqueadores só devem tomar Carvedilol após cuidadosa consideração entre o risco e os benefícios do uso do medicamento.
Existem muitas interações importantes sobre farmacocinética e energia farmacocinética com outros medicamentos (por exemplo, digoxina, ciclosporina, rifampicina, anestésicos, medicamentos antiarrítmicos), veja mais detalhes na interação com outros medicamentos e outros tipos de interações.
Pessoas que usam lentes de contato devem prestar atenção à capacidade de reduzir os rasgos do medicamento.
Não interrompa o tratamento com carvedilol repentinamente, especialmente em pacientes com doença cardíaca isquêmica. O carvedilol deve ser interrompido lentamente (por um período de duas semanas).
Sem conteúdo.
Sem conteúdo
Capacidade de dirigir e operar máquinas
Não há estudos sobre os efeitos do Dilatrend 6,25 mg em máquinas.
Devido à reação diferente de cada pessoa (por exemplo tontura, fadiga), a capacidade de dirigir, operar máquinas ou trabalhar sem apoio pode ficar prejudicada. Isso geralmente acontece no primeiro tratamento, após aumentar a dose, trocar de medicamento ou tomar remédio com álcool.
gravidez e lactação
Os estudos em animais demonstraram toxicidade no sistema reprodutivo (ver secção 3.3 Segurança pré-clínica). Os riscos potenciais para os seres humanos são desconhecidos.
Os betabloqueadores reduzem a circulação uns dos outros, o que pode causar morte fetal e aborto espontâneo ou parto prematuro. Além disso, podem ocorrer efeitos colaterais (especialmente redução da glicemia e diminuição da frequência cardíaca) no feto e nos bebês. O risco de complicações cardíacas e pulmonares em recém-nascidos pode aumentar durante o período pós-parto. Estudos em animais demonstraram que não há evidências dos efeitos monstruosos do Carvedilol.
Não há experiência clínica no uso de Carvedilol em mulheres grávidas.
Não use carvedilol em mulheres grávidas, a menos que os benefícios do tratamento sejam muito maiores do que aqueles que podem ocorrer.
trabalho de parto e nascimento: sem conteúdo
Mães lactantes: Estudos em animais demonstraram que o carvedilol e/ou seus metabólitos são excretados no leite materno de camundongos. A excreção do carvedilol no leite materno não foi comprovada. No entanto, a maioria dos betabloqueadores, com compostos solúveis especiais, passam para o leite materno em diferentes graus. Portanto, a amamentação não é recomendada ao usar Carvedilol.
Interação medicamentosa
A influência do carvedilol na farmacocinética de outros medicamentos
O carvedilol é um substrato e também um inibidor da glicoproteína-p. Portanto, a biodisponibilidade dos medicamentos transportados pela glicoproteína-p pode ser aumentada quando utilizados simultaneamente com Carvedilol. Além disso, a biodisponibilidade do Carvedilol pode ser alterada devido a substâncias de indução ou inibidores da p-glicoproteína.
digoxina: Alguns estudos em indivíduos saudáveis e em pacientes com insuficiência cardíaca mostraram um aumento na exposição à digoxina em 20%. Efeitos significativamente maiores em pacientes do sexo masculino do que em pacientes do sexo feminino. Portanto, é necessário monitorar a concentração de digoxina ao iniciar, ajustar a dose e interromper o carvedilol (ver advertência e cautela geral). O carvedilol não afeta a digoxina intravenosa.
Ciclosporina: Dois estudos em pacientes transplantados renais e cardíacos que utilizam ciclosporina demonstraram que os níveis plasmáticos de ciclosporina aumentam após o início do uso do carvedilol. Parece que o carvedilol aumenta a exposição da ciclosporina oral em 10-20%. Para manter a concentração do tratamento com ciclosporina, é necessário reduzir a dosagem média de ciclosporina em 10 - 20%. O metabolismo da substância interativa é desconhecido, mas a inibição do Carvedilol na plicoproteína está relacionada. Como os requisitos de ajuste da dose em cada paciente são muito diferentes, recomenda-se que os níveis de ciclosporina sejam rigorosamente controlados após o início do tratamento com carvedilol e que a dose de ciclosporina seja ajustada adequadamente. No caso da ciclosporina por via intravenosa, não há interação com carvedilol.
O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do Carvedilol
Os inibidores, bem como as substâncias que aumentam o CYP2D6 e o CYP2C9, podem alterar o processo de metabolismo corporal e/ou a estereoscopia inicialmente seletiva do carvedilol, resultando em aumento ou diminuição das concentrações séricas de carvedilol-R e S (ver partes metabólicas). Alguns exemplos são vistos em pacientes ou objetos saudáveis listados abaixo, mas a lista está incompleta.
Amiodarona: Um estudo laboratorial com microrganismos hepáticos humanos mostra que a amiodarona e a desetilamiodarona inibem a oxidação de Carvedilol R e S. A concentração inferior de Carvedilol-R e S aumentou significativamente 2,2 vezes em pacientes com insuficiência cardíaca tratada com Carvedilol em combinação com amiodilarona em comparação com canares esculpidos. O efeito no Carvedilol S é devido à Desetyamiodarona, uma substância metabólica da Amiodarona, um forte inibidor do CYP2C9. É necessário monitorar a atividade de inibição beta simpática em pacientes com tratamentos combinados de Carvedilol e Amiodarona.
Rifampicina: Em um estudo com 12 pessoas saudáveis, a absorção humana de Carvedilol diminuiu cerca de 60% durante o tratamento simultâneo com o diltiazem e registrou uma diminuição no efeito do carvedilol na pressão arterial sistólica. O mecanismo de interação é desconhecido, mas pode ser devido à rifampicina, que aumenta os efeitos da glicoproteína P, que deve ser monitorada rigorosamente na inibição de beta em pacientes com tratamento simultâneo de Carvedilol e Rifampicina. Fluoxetina e paroxetina: Em um estudo diagonal randomizado em 10 pacientes com insuficiência cardíaca, o uso em combinação com fluoxetina, um forte inibidor do CYP2D6, causa inibição seletiva do metabolismo do Carvedilol. isso aumenta o valor médio de AUC da imagem R R (+), e o aumento na significância estatística de 35% AUC da Figura S () em comparação com o lugar de Si Si. No entanto, nenhum efeito colateral, pressão arterial ou frequência cardíaca são registrados nos grupos de tratamento. O efeito da dose única de paroxetina, forte inibidor do CYP2D6, na farmacocinética do Carvedilol foi estudado em 12 indivíduos saudáveis após tomar a dose única. Apesar do aumento significativo na absorção de Carvedilol-R e S, não há impacto clínico registrado em objetos saudáveis.
insulina ou hipoglicemiantes orais: medicamentos com betabloqueadores podem aumentar a hipoglicemia de insulina e hipoglicemiantes orais. Os sintomas de hipoglicemia podem ser encobertos ou pouco claros (especialmente taquicardia). Portanto, em pacientes que tomam insulina ou medicamentos hipoglicemiantes orais, devem monitorar regularmente o açúcar no sangue (ver a parte de advertência e cautela).
Medicamentos que reduzem as reservas de catecolaminas: Pacientes com β-bloqueadores juntamente com catecolaminas (por exemplo, reserpina e inibidores da monoamina oxidpina) devem ser monitorados de perto quanto a sinais de redução da pressão arterial e/ou gravidade.
Digoxina: O uso de uma combinação de bloqueadores beta e digoxina pode aumentar a extensão do tempo de transmissão atrial.
Os bloqueadores dos canais de cálcio não são di-hidropiridinas, amiodarona ou antiarrítmicos: usados em combinação com carvedilol podem aumentar o risco de distúrbio de transmissão atrial. Alguns casos de distúrbios de condução separados (raramente afetados pela hemodinâmica) foram registrados ao usar Carvedilol combinado com diltiazem. Como outros inibidores beta, se o inibidor oral de carvedilol inibir o canal de cálcio, não DHP Verapamil ou Deltiazem, amiodarona ou outros medicamentos arrítmicos, é recomendado monitorar o ECG e a pressão arterial.
Clonidina: O efeito de redução da frequência cardíaca e hipotensão da clonidina pode aumentar quando usada com medicamentos com betabloqueadores. Ao interromper o tratamento com esses dois medicamentos, os betabloqueadores devem ser interrompidos primeiro. A clonidina pode ser interrompida após alguns dias, reduzindo lentamente a dose.
Anti-hipertensão: como outros medicamentos com outros β-bloqueadores, quando compartilhado, o carvedilol pode aumentar os efeitos de medicamentos que tratam a hipertensão (por exemplo, antagonistas α1-reador) ou de medicamentos indesejados que reduzem a pressão arterial.
Anestesia: Deve-se prestar atenção especial à ressonância entre os efeitos negativos da contração muscular e os efeitos hipotensivos do carvedilol e dos medicamentos anestésicos durante a anestesia.
AINEs: O uso concomitante de anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) e bloqueadores beta simpáticos pode aumentar a pressão arterial e reduzir o controle da pressão arterial.
Beta broncodilatadores: Os betabloqueadores não são selecionados no coração contra os efeitos broncodilatadores dos beta broncodilatadores, é necessário monitorar cuidadosamente esses pacientes.Armazenamento
Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.
Para ficar fora do alcance das crianças.
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