Dilatrend 6,25 mg Roche tratează hipertensiunea arterială, boala coronariană, insuficiența cardiacă cronică (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Carvedilol

Ingredient

Informații despre compozițieConţinut
Carvedilol6,25 mg

Utilizări

Indicații

Dilatrend 6,25 mg este indicat în următoarele cazuri:

  • Hipertensiunea arterială
  • dilatrendul este indicat în tratamentul hipertensiunii arteriale primare. Medicamentul poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive (de exemplu, blocante ale canalelor de calciu, diuretice).

  • boala coronariană
  • Carvedilolul este eficient din punct de vedere clinic în tratamentul bolii coronariene. Datele preliminare au arătat că medicamentul este eficient și sigur atunci când este utilizat la pacienții cu angină instabilă și ischemie miocardică fără simptome.

  • Insuficiență cardiacă cronică
  • Cu excepția cazului în care există contraindicații, Carvedilolul este indicat în asociere cu tratamentul standard (inclusiv inhibitori transferați și diuretice, cu sau nu însoțite de digitalică) pentru tratarea tuturor pacienților cu insuficiență cardiacă cronică stabilă, simptomatică, ușoară, medie până la severă, din cauza anemiei severe sau nelocale.

  • Insuficiență ventriculară stângă după infarct miocardic acut
  • După ce ați suferit de infarct miocardic cu insuficiență ventriculară stângă (LVEF) ≤ 40% sau indicele de constrângeri în ventriculare ≤ 1,3), este necesar să se trateze tratamentul pe termen lung pentru pacienții după infarct cardiac și alți tratamente transferate cu inhibitori de carvedilol.

    Farmacocologie

    Mecanism de acțiune

    Carvedilolul este un inhibitor multi-efect al receptorilor adrenergici cu inhibitori ai receptorilor adrenergici α1, β1 și β2. Carvedilolul are și un efect de protecție a țesuturilor. Carvedilolul este un potențial antioxidant și este o reducere a rădăcinilor de oxigen de reacție.

    Carvedilolul este o substanță radicală și atât R (+) cât și S (-) au aceleași proprietăți ale receptorilor α-adrenergici și proprietăți antioxidante. Carvedilolul are efectul anti-proliferării celulelor musculare netede la om.

    Efectul reducerii agenților de reacție oxidativă cunoscuți în studiile clinice prin măsurarea diferiților indicatori la pacienții tratați cu carvedilol pe termen lung.

    Blocanții receptorilor β-comenergici ai carvedilolului nu sunt selectivi pentru receptorii β1 și β2 adrenergici și sunt legați de S (-).

    .

    Carvedilolul nu are același efect neurologic împletit și (ca Propraprol) are caracteristici care stabilizează membrana. Carvedilolul inhibă sistemul Aldosteron-Anotensină-Renină prin beta-blocante, care vor reduce firul de renină, astfel că rareori se va vedea retenția de apă în organism.

    Carvedilolul reduce rezistența vaselor de sânge periferice prin blocarea selectivă a adrenoceptor-α1. Carvedilolul reduce hipertensiunea cauzată de fenilefrină - un antagonist al receptorilor adrenergici -α1, dar nu funcționează dacă este cauzată de angiotensina II.

    Carvedilolul nu modifică indicatorii lipidici. Raportul normal de lipoproteine ​​are o densitate mare/lipoproteine ​​cu densitate joasă (HDL/LDL).

    Cercetări privind eficacitatea clinică

    Studiile clinice au arătat următoarele efecte ale tratamentului cu Carvedilol:

    Hipertensiune arterială

    Carvedilolul scade tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială printr-o combinație de beta-blocante și vasodilatație prin intermediari α1. Unele dintre limitările tradiționale ale beta-blocantelor nu par să apară în unele beta-blocante care au efecte vasodilatatoare, cum ar fi Carvedilolul. Efectul de joasă tensiune al carvedilolului nu însoțește întreaga rezistență periferică la fel de des pe cât de frecvent la inhibitorii β. Ușoară reducere a ritmului cardiac. Fluxul sanguin prin rinichi și funcția renală este încă menținut la pacienții cu hipertensiune arterială. Carvedilolul are ca efect menținerea volumului sistolic și reduce întreaga rezistență periferică. Carvedilolul nu împiedică alimentarea cu sânge a țesuturilor și rețelelor de artere separate, inclusiv rinichi, musculo-scheletice, antebraț, picioare, piele, creier sau artere carotide. Carvedilolul reduce, de asemenea, rata cazurilor de frig la nivelul membrelor și oboseala precoce în timpul activității fizice. Efectul pe termen lung al carvedilolului asupra hipertensiunii arteriale este demonstrat în unele teste dublu orb verificate.

    insuficiență renală

    Multe studii deschise au arătat că Carvedilolul este eficient la pacienții cu hipertensiune arterială din cauza stenozei arterei renale. Acest lucru este valabil și la pacienții cu insuficiență renală cronică sau dializă sau post-transplant de rinichi. Carvedilolul reduce treptat tensiunea arterială atât în ​​zilele de dializă, cât și în absența dializei, iar efectul hipotensiunii poate fi comparat cu pacienții cu funcție renală normală.

    Pe baza eficienței obținute din studiile comparative la pacienții dializați artificial, Carvedilolul arată că este mai eficient decât blocanții canalelor de calciu și toleranța la medicamente.

    boala coronariană

    La pacienții cu boală coronariană, carvedilolul are efecte anti-anemie (timp de efort, timp până când segmentul ST este diferit și timpul de angină este îmbunătățit). Efectul anti-anginos al medicamentului este menținut în timpul tratamentului pe termen lung. Studiile hemodinamice acute au arătat că Carvedilolul reduce semnificativ nevoile de oxigen ale mușchiului inimii și activitățile simpatice. Medicamentul reduce, de asemenea, sarcina monetară a mușchiului inimii (presiunea arterială pulmonară și presiunea capilară pulmonară) și post-sarcina (toate rezistența periferică).

    Insuficiență cardiacă cronică

    Carvedilolul reduce semnificativ mortalitatea și spitalizarea din cauza bolilor cardiovasculare. Carvedilolul ameliorează, de asemenea, simptomele și insuficiența ventriculară stângă la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică cu sau fără ischemică. Impactul carvedilolului depinde de doză.

    insuficiență renală

    Carvedilolul reduce incidența bolilor și a mortalității la pacienții cu dializă cu boală cardiacă în expansiune. O analiză a studiilor clinice de control placebo include un număr mare de pacienți (> 4000) cu boală renală cronică ușoară până la medie pentru a susține că tratamentul cu Carvedilol la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă include sau nu există simptome care reduc rata mortalității, precum și evenimente legate de insuficiența cardiacă.

    Într-un studiu dual-orb efectuat în 1959 pacienți noi cu infarct miocardic și un număr de expansiune a ventriculului stâng ≤ 40% sau indicele contracțiilor ventriculare ≤ 1,3 (cu sau fără insuficiență cardiacă cu simptome), sa constatat că Carvedilolul nu reduce semnificația statistică dacă rata totală de deces este cauzată de Cardiac. farmaceutic, P = 0,297); Dar dacă luând în considerare singur, se reduce semnificativ rata mortalității pentru toate cauzele cu 23% (P = 0,031), reducerea ratei mortalității din toate cauzele sau infarctul miocardic nu provoacă deces la 29% (P = 0,002), reducerea ratei mortalității din cauze cardiovasculare cu până la 25% (P = 0,031) și reducerea ratei de spitalizare până la tratarea inimii. la 41%). În plus, analizele ulterioare arată, de asemenea, că Carvedilolul reduce semnificativ decesul sau spitalizarea, în principal din cauza bolilor cardiovasculare, cu 17% (P = 0,019).

    farmacocinetică

    absorbție

    La obiectele sănătoase după administrarea unei capsule de 25 mg, Carvedilolul a fost absorbit rapid și a atins concentrația maximă de 21 mg/l după aproximativ 1,5 ore (TMAX). Valorile concentrației maxime sunt liniar față de doză. După băut, Carvedilolul este complet metabolizat în biochimia inițială cuprinzătoare la absolut 25% în obiectele masculine sănătoase. Carvedilolul este un izomer optic și S-(-)-care este mai rapid decât izomerii R-(+)-, absolut folosit pe cale orală este de 15% față de 31% din izomerii R-(+)-. Concentrația plasmatică maximă a R-carvedilolului este de aproximativ 2 ori mai mare decât a S-carvedilolului.

    studiile, în laborator, au arătat că Carvedilolul este substratul proteinei de transport a glicoproteinei P. Rolul glicoproteinei P în distribuția carvedilolului a fost confirmat și la subiecții sănătoși.

    Distribuție

    Carvedilolul este un compus iubitor de grăsimi, care arată raportul dintre coeziune și proteinele plasmatice de aproximativ 95%. Volumul de distribuție variază de la 1,5 la 2 l/kg.

    Metabolism

    La om, carvedilolul este metabolizat mai ales în ficat cu oxidare și combinat în diferiți metaboliți care sunt în mare parte eliminați prin tractul biliar. La animale, oamenii au văzut fenomenul de circulație intestinală a substanței originale.

    Reacțiile de reducere a metil și hidroxi în runda fenolului produc trei metaboliți cu activitate de colectare beta-adrenergică. Conform studiilor preclinice, metaboliții 4’-hidroxifenol sunt de 13 ori mai puternici decât carvedilolul. Trei metaboliți activi au un efect vasodilatator mai slab decât carvedilolul. La om, concentrația acestor trei metaboliți este de aproximativ 10 ori mai mică decât concentrația substanței inițiale. Doi metaboliți Hidroxi-Carbazolul Carvedilol au un efect antioxidant foarte puternic, de 30 până la 80 de ori mai mare decât Carvedilol.

    Studiile de farmacocinetică umană au arătat că metabolismul de oxidare al Carvedilolului este o selecție stereoscopică. Rezultatele unui studiu de laborator sugerat, dar izoenzima citocromului P450 poate fi legată de procesul de oxidare și hidroliză, inclusiv CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, precum și CYP1A2.

    Studiile pe voluntari și pacienți sănătoși arată că izomerii r sunt metabolizați în principal de CYP2D6. Izomerii H sunt metabolizați în principal de CYP2D6 și CYP2C9.

    genotipuri polimorfe

    Rezultatele studiilor clinice de farmacocinetică la oameni au arătat că CYP2D6 joacă un rol important în metabolismul R și S-Carvedilol. Ca rezultat, concentrația plasmatică a R și S-carvedilol crește în CYP2D6 metabolic lent. Importanța genotipului CYP2D6 în farmacocinetica R și S-Carvedilol a fost confirmată în studii de farmacocinetică, în timp ce alte studii nu confirmă acest rezultat. Pe scurt, tipul de genă multi-fenotip a CYP2D6 poate avea o semnificație clinică limitată.

    Eliminare

    După administrarea a 1 doză de 50 mg de carvedilol, aproximativ 60% este excretat prin bilă și este evacuat în fecale sub formă de metaboliți timp de 11 zile. După administrarea dozei unice, doar aproximativ 16% este excretat în urină sub formă de Carvedilol sau metaboliții săi. Excreția prin urină a medicamentului sub formă nu se modifică mai puțin de 2%. După o injecție intravenoasă de 12,5 mg pentru voluntari sănătoși, clearance-ul plasmatic al Carvedilolului ajunge la aproximativ 600 ml/minut, iar timpul de vânzare este de aproximativ 2,5 ore. Timpul de vânzare a unei capsule de 50 mg este observat la acele persoane este de 6,5 ore corespunzător timpului de reabsorbție din capsule. După băut, clearance-ul total al întregului corp al S-Carvedilol este de aproximativ 2 ori mai mare decât al R-Carvedilol.

    farmacocinetica la subiecte speciale

  • Copii
  • Cercetările la copii arată că clearance-ul a fost ajustat în funcție de greutatea copiilor semnificativ mai mari decât adulții.

  • Persoanele în vârstă
  • Farmacocinetica carvedilolului la pacienții cu hipertensiune arterială nu este afectată de vârstă.

  • Pacienți cu insuficiență renală
  • La pacienții cu hipertensiune arterială și insuficiență renală, aria de sub curbă indică concentrația plasmatică în timp, timpul de vânzare și concentrația vârfurilor plasmatice nu se modifică foarte mult. Excreția rinichilor medicamentului într-o formă constantă este redusă la pacienții cu insuficiență renală; Cu toate acestea, modificările parametrilor farmacocinetici sunt doar moderate.

    Carvedilolul nu este eliminat în timpul hemolizei deoarece nu trece prin filtru, poate pentru că este strâns legat de proteinele plasmatice.

  • Pacienți cu insuficiență hepatică
  • Consultați contraindicațiile și utilizarea la subiecți speciali/Insuficiență hepatică

  • Pacienți cu insuficiență cardiacă
  • Într-un studiu pe 24 de pacienți japonezi cu insuficiență cardiacă, clearance-ul Carvedilolului este semnificativ mai mic decât predicția anterioară la voluntari sănătoși. Aceste rezultate sugerează că farmacocinetica carvedilolului are forma R și S sunt modificate de insuficiența cardiacă.

    Înainte de a lua Dilatrend 6,25 mg Roche tratează hipertensiunea arterială, boala coronariană, insuficiența cardiacă cronică (3 blistere x 10 comprimate)

    Cum se utilizează

    Luați pastilele de dilatrend de 6,25 mg cu un pahar plin cu apă.

    Timpul de tratament

    Tratamentul cu carvedilol este un tratament pe termen lung. La fel ca toate beta-blocantele, nu întrerupeți brusc tratamentul, ci ar trebui să reduceți doza încet săptămânal. Acest lucru este important în special în cazul pacienților cu boală coronariană.

    Dozaj

  • Hipertensiune arterială
  • Se recomandă doza inițială de 12,5 mg, o dată pe zi, în primele două zile. După aceea, doza recomandată este de 25 mg, o dată pe zi. Dacă este necesar, cel puțin două săptămâni mai târziu, se poate crește doza până la doza zilnică maximă recomandată cu 50 mg, o dată sau de două ori pe zi.

  • boala coronariană
  • Se recomandă doza inițială de 12,5 mg, de două ori pe zi, în primele două zile. Apoi, doza recomandată este de 25 mg, de două ori pe zi. Dacă este necesar, cel puțin două săptămâni mai târziu, se poate crește doza până la doza zilnică maximă recomandată cu 100 mg, împărțită de două ori pe zi.

  • Insuficiență cardiacă cronică
  • Medicii trebuie să ia doza potrivită pentru fiecare pacient și să monitorizeze cu atenție doza în timpul procesului de dozare.

    Pentru pacienții tratați cu digitalice, diureticele și inhibitorii de dozare ai acestor medicamente trebuie să fie stabile înainte de începerea tratamentului cu carvedilol.

    Doza inițială este recomandată de 3.125 mg, de două ori pe zi, timp de două săptămâni. Dacă această doză este tolerată, cel puțin două săptămâni mai târziu, se poate crește doza la 6,25 mg, 12,5 mg și 25 mg, se utilizează de două ori pe zi. Doza poate crește până la cel mai înalt nivel pe care pacientul îl poate tolera. Doza maximă este recomandată pentru 25 mg, de două ori pe zi pentru toți pacienții cu insuficiență cardiacă severă și pentru pacienții cu insuficiență cardiacă cronică de la greutate ușoară până la medie cu greutatea mai mică de 85 kg. Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată, cu o greutate de peste 85 kg, se recomandă ca doza maximă să fie de 50 mg, de două ori pe zi.

    Înainte ca fiecare doză să crească, medicul trebuie să evalueze simptomele de vasodilatație sau de insuficiență cardiacă mai severă la pacient. Insuficiența cardiacă severă sau retenția de apă pot fi tratate prin creșterea diureticelor. Uneori este necesar să se reducă doza de Carvedilol, iar în cazuri foarte rare, suspendarea de carvedilol trebuie suspendată temporar.

    Dacă ați încetat să utilizați Carvedilol pentru mai mult de o săptămână, acesta trebuie început cu o doză mai mică (utilizați de două ori pe zi) și apoi detectați doza în creștere pentru a se potrivi cu doza recomandată de mai sus. Dacă ați încetat să utilizați Carvedilol mai mult de două săptămâni, se recomandă să începeți să utilizați doza de 3125 mg pentru a se potrivi cu doza recomandată de mai sus.

    Simptomele vasodilatației pot fi tratate inițial prin reducerea diureticelor. Dacă simptomele încă există, doza de inhibitori enzimatici poate fi redusă (dacă este utilizat), apoi reduceți doza de carvedilol dacă este necesar. În aceste cazuri, doza de carvedilol nu trebuie crescută până când controlul insuficienței cardiace este mai sever sau vasodilatație.

  • Insuficiență ventriculară stângă după infarct miocardic acut
  • Medicii trebuie să ia doza potrivită pentru fiecare pacient și să monitorizeze cu atenție doza în timpul procesului de administrare.

    Tratamentul poate fi început pentru pacienții internați sau ambulatori atunci când pacientul are indicatori hemodinamici stabili și retenția de apă în organism a fost limitată la cel mai scăzut nivel.

    Înainte de a începe să utilizați Carvedilol: Pacienții cu indicatori hemodinamici stabili trebuie tratați cu inhibitori enzimatici timp de cel puțin 48 de ore, cu o doză constantă pentru cel puțin primele 24 de ore. Puteți începe apoi să utilizați Carvedilol în perioada 3-21 după infarctul miocardic.

    Prima doză de Carvedilol: Se recomandă ca doza inițială să fie de 6,25 mg. Pacienții trebuie monitorizați timp de cel puțin 3 ore după prima doză. (Consultați avertismentul general și general)

    Următoarea doză de Carvedilol: Dacă pacientul are prima doză (de exemplu, ritm cardiac> 50 bătăi/minut, tensiune arterială sistolică> 80 mm și fără semne clinice, de fenomen de toleranță la medicamente), doza trebuie crescută la 6,25 mg, de două ori pe zi, și menținută timp de 3 până la 10 zile, dacă pacientul are toleranță. fenomen, mai ales dacă vedeți bătăi lente ale inimii

    Cum se detectează următoarea doză: Dacă doza este de 6,25 mg, de două ori pe zi este bine tolerată, la aproximativ 3 până la 10 zile distanță, ar trebui să crească doza până la 12,5 mg, de două ori pe zi și apoi să crească la 25 mg, de două ori pe zi. Doza de întreținere este doza maximă pe care pacientul o poate tolera. Indiferent cât de mult ar avea pacientul, doza maximă recomandată pentru pacienți este de doar 25 mg, de două ori pe zi.

    Instrucțiuni speciale privind dozele

  • Insuficiență renală
  • Datele privind farmacocinetica (vezi farmacocinetica pentru populație specială) și studiile clinice publicate (vezi insuficiența renală) la pacienții cu diferite niveluri de insuficiență renală au sugerat că nu este necesară modificarea dozei recomandate de Carvedilol pentru pacienții cu insuficiență renală medie până la severă.

  • Insuficiență hepatică
  • Utilizarea carvedilolului este contraindicată la pacienții cu manifestări clinice ale disfuncției hepatice (vezi contraindicații)

  • Vârstnici
  • Nu există dovezi care să susțină ajustarea dozei la acest obiect.

  • Copii
  • Eficiența și siguranța carvedilolului la copii și adolescenți (

    Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

    Ce să faceți în caz de supradozaj?

    Simptome și semne de supradozaj

    În cazurile de supradozaj, poate exista hipotensiune arterială gravă din cauza ritmului cardiac, insuficiență cardiacă, șoc cardiac și stop cardiac.

    Pot exista probleme respiratorii, bronhospasm, vărsături, tulburări de conștiență și epilepsie totală.

    Tratamentul supradozajului

    Pacienții trebuie monitorizați semnele și simptomele menționate mai sus și tratamentul sub tratamentul medicului curant și conform standardelor de tratament pentru pacienții cu supradozaj de blocanți beta (cum ar fi atropină, glucagon, inhibitori ai fosfodiesterazei, cum ar fi amirona sau millrinona, puterea simpatică beta).

    Note importante

    În caz de otrăvire severă severă, este necesar să se trateze continuu pentru o lungă perioadă de timp deoarece trebuie să anticipeze că timpul de eliminare a Carvedilolului va dura și redistribuirea Carvedilolului din compartimentele mai profunde. Timpul de detoxifiere/tratament de sprijin va depinde de severitatea supradozajului. Prin urmare, tratamentul de susținere trebuie efectuat continuu până când starea pacientului este stabilă.

    Ce să faci când uiți 1 doză?

    Luați Dilatrend 6,25 mg de îndată ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

    Efecte secundare

    Când utilizați 6,25 mg dilatrend, este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

    Efecte nedorite conform sistemului de clasificare conform frecvenței Meddra și CIMS: foarte frecvente ≥ 1/10; Frecvente ≥ 1/100 și

    Tabelul 1 de mai jos enumeră efectele nedorite care au fost raportate la utilizarea Carvedilol în studii clinice importante cu indicații: insuficiență cardiacă congestivă, disfuncție ventriculară stângă după infarct miocardic, hipertensiune arterială și tratamentul pe termen lung al bolii coronariene.

    Efecte nedorite sunt observate din studiile clinice:

    Grup de agenție

    Reacție nedorită

    Anemie

    Obisnuit

    Rar

    leucopenie

    Foarte rare

    insuficienta cardiaca

    Foarte frecvente

    Frecvent

    Frecvent

    Frecvent

    Nu este obișnuit

    Nu este obișnuit

    Reducerea vederii

    Obisnuit

    Frecvent

    Frecvent

    greață

    Obisnuit

    diaree

    Obisnuit

    Frecvent

    Frecvent

    Dureri abdominale

    Frecvente

    Constipație

    Nu este obișnuită

    Rar

    slăbiciune

    Foarte frecvente

    Frecvent

    Frecvent

    Creșteți ALT, AST și GGT

    Foarte rar

    Hipersensibilitate (reacție alergică)

    Foarte rar

    infecție și infecție parazită

    pneumonie

    Obisnuit

    Bronșită

    Obisnuit

    Frecvent

    Infecții ale tractului urinar

    Frecvente

    creștere în greutate

    Obisnuit

    Frecvent

    Frecvent

    Frecvent

    amețeli

    Foarte frecvente

    dureri de cap

    Foarte frecvente

    Frecvent

    Nu este obișnuit

    Tulburări mentale

    Depresie, dispoziție plictisitoare

    Obisnuit

    Nu este obișnuit

    Insuficiență renală și disfuncție renală la pacienții cu boală a vaselor de sânge răspândite și/sau insuficiență funcțională renală redusă

    Obisnuit

    Rar

    Tulburarea funcției oceanului

    Nu este obișnuit

    Dificultate la respirație

    Obisnuit

    edem pulmonar

    Frecvent

    Frecvent

    Rar

    Reacții ale pielii (cum ar fi erupții cutanate alergice, dermatită, urticarie, mâncărime, psoriazis și leziuni ale pielii aplatizate)

    Nu este obișnuit

    Hipotensiune arterială

    Foarte frecvente

    Frecvent

    Frecvent

    Hipertensiune arterială

    Obisnuit

    Cheltuielile cu evenimentele adverse nu depind de doza de Carvedilol, cu excepția amețelilor, vederii anormale și a ritmului cardiac lent. Amețelile, leșinul, durerile de cap și slăbiciunea sunt de obicei ușoare și frecvente la momentul începerii tratamentului.

    La pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată, pot apărea insuficiență cardiacă mai severă și retenție de lichide în timpul creșterii dozei de carvedilol până la doza țintă (vezi avertismentul și precauția).

    Insuficiența cardiacă este un efect secundar foarte frecvent la ambele grupuri de pacienți placebo (14,5%) și un grup de pacienți care tratează Carvedilol (15,4%), la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă după infarct miocardic acut. insuficiență renală (vezi avertismentul și precauția).

    După circulația medicamentelor

    Următoarele reacții adverse sunt determinate după circulația Carvedilol. Deoarece aceste efecte secundare sunt raportate dintr-o dimensiune necunoscută a eșantionului, nu este întotdeauna de încredere să se evalueze producția lor și/sau să se stabilească o relație cauzală cu privire la efectele nocive ale medicamentului.

    Tulburări chimice și de nutriție:

    Datorită proprietăților beta-blocante, medicamentul poate dezvolta, de asemenea, un potențial diabet, poate agrava diabet și poate inhiba sistemele de reglare a zahărului din sânge.

    Afecțiuni cutanate și subcutanate:

    Căderea părului

    Reacții adverse grave ale organizării pielii (necroză epitelială otrăvită, sindrom Stevens-Johnson) (vezi avertismentul și precauția).

    Tulburări renale și urinare:

    Au fost raportate cazuri de fascicule individuale la femei, iar aceste cazuri vor fi vindecate după oprirea medicamentului.

    Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

    Avertizări

    Înainte de a utiliza Dilatrend 6,25 mg, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

    Contraindicat

    Medicament Dilatrend 6,25 mg contraindicat în următoarele cazuri:

    Carvedilolul nu este utilizat la pacienți:

  • Hipersensibilitate la Carvedilol sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.
  • Insuficiență cardiacă instabilă/instabilă.

  • Disfuncție hepatică clinică.
  • Ca și alte beta-blocante, Carvedilolul nu este utilizat pentru următorii pacienți:

  • Bloc atrial de nivel 2 și gradul 3 (cu excepția cazului în care stimulatorul cardiac a fost plasat în mod regulat)
  • Frecvența cardiacă este prea lentă (
  • Sindrom de afectare sinusală (inclusiv blocul atrial)
  • Tensiune arterială scăzută (tensiune arterială sistolica
  • Antecedente cardiace
  • >
  • de bronhospasm sau astm.
  • Precauții la utilizarea

  • Insuficiență cardiacă congestivă cronică
  • La pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată, pot apărea insuficiență cardiacă mai severă sau retenție de apă în timpul administrării dozei de carvedilol. Dacă apar aceste simptome, diureticele trebuie crescute și nu trebuie să crească doza de carvedilol până când aceste simptome sunt stabile clinic. Uneori, poate fi necesară reducerea dozei de Carvedilol sau, într-un număr rar de cazuri, medicamentul trebuie suspendat.

    Aceste etape de suspensie nu împiedică creșterea dozei ulterioare de carvedilol. Aveți grijă când utilizați Carvedilol în combinație cu glicozide digitalice, deoarece aceste două medicamente încetinesc transmiterea atrială (vezi interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiuni).

  • Funcția rinichilor în insuficiența cardiacă congestivă
  • Insuficiența de recuperare a fost observată atunci când a fost utilizat, carvedilol pentru pacienții cu insuficiență cardiacă cronică cu tensiune arterială scăzută (tensiune arterială sistolica

  • Insuficiență ventriculară stângă după infarct miocardic acut
  • Înainte de a fi tratați cu Carvedilol, pacienții trebuie să aibă o stare clinică stabilă și trebuie tratați cu inhibitori ai smalțului timp de cel puțin 48 de ore, cu o doză constantă pentru cel puțin primele 24 de ore. (Vezi dozajul și utilizarea).

  • Ritmul cardiac lent
  • Carvedilolul poate încetini ritmul cardiac. Dacă circuitul pacientului scade de mai puțin de 55 de ori pe minut, doza de carvedilol trebuie redusă.

  • Angina prinzmetal eliberată
  • Medicamentele care au un beta-blocant instabil pot provoca dureri toracice la pacienții cu angină Prinzmetal. Nu există experiență clinică privind utilizarea Carvedilol la acești pacienți, deși α-blocantul Carvedilol poate ajuta la prevenirea acestor simptome. Cu toate acestea, trebuie avută prudență atunci când luați carvedilol pentru pacienții suspectați că suferă de angină Prinzmetal.

  • Boală pulmonară obstructivă cronică
  • Aveți grijă când utilizați Carvedilol la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) cu spasme bronșice fără a fi tratați cu spray-uri sau oral. La acești pacienți se utilizează numai carvedilolul dacă beneficiul tratamentului este mai mare decât riscurile posibile.

    La pacienții au tendința de a avea bronhospasm, insuficiența respiratorie poate apărea ca urmare a obstacolului crescut al căilor respiratorii. Acești pacienți trebuie monitorizați îndeaproape la începutul tratamentului și în timpul dozei de carvedilol, iar dacă apare vreo manifestare de bronhospasm în timpul tratamentului, doza de carvedilol trebuie redusă.

  • Diabet
  • Aveți grijă când utilizați Carvedilol pentru pacienții cu diabet, deoarece medicamentul poate înrăutăți controlul zahărului din sânge, sau semnele și simptomele precoce ale hipoglicemiei acute pot fi acoperite sau reduse. (A se vedea interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni și utilizare în populație specială).
  • Boala vasculară periferică și fenomenul Raynaud
  • Carvedilolul trebuie utilizat cu atenție la pacienții cu boală vasculară periferică (de exemplu raynaud), deoarece beta-blocantele pot apărea rapid sau pot agrava simptomele insuficienței arteriale.

  • Otravă tiroidiană
  • Ca și alte medicamente cu alte beta-blocante, Carvedilolul poate acoperi simptomele intoxicației tiroidiene.

  • Celulele preferate de crom

  • La pacienții cu tumori cu celule crom, este recomandabil să începeți să utilizați blocante α înainte de a lua blocante β. Deși Carvedilolul are efectul farmacologiei α și β, dar nu există experiență în utilizarea medicamentului în acest caz.

    Prin urmare, fiți precaut când luați carvedilol pentru pacienții suspectați de a avea tumori cu celule de crom.

  • Hipersensibilitate
  • Fiți precauți când luați Carvedilol la pacienții cu antecedente de reacții de hipersensibilitate severe și la pacienții tratați cu inducție, deoarece beta-blocantele pot crește atât sensibilitatea la antigene, cât și severitatea severă a reacțiilor de hipersensibilitate.

  • Reacții adverse grave la nivelul pielii
  • În timpul procesului de tratament cu Carvedilol, au fost raportate reacții adverse grave foarte rare, cum ar fi necroza epidermică (Ten) și sindromul Stevens-Johnson (SJS) [vezi următoarea parte a circulației (efect nedorit)]. Carvedilolul trebuie oprit definitiv la pacienții care au avut reacții adverse grave la nivelul pielii din cauza carvedilolului.

  • Psoriazis
  • Pacienții cu antecedente de psoriazis au legătură cu tratamentul cu beta-blocante ar trebui să ia Carvedilol numai după o analiză atentă între riscul și beneficiile consumului de droguri.

  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Există multe interacțiuni importante privind farmacocinetica și energia farmacocinetică cu alte medicamente (de exemplu, digoxină, ciclosporină, rifampicină, anestezice, medicamente anti-aritmice), vezi mai multe detalii în interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni.

  • Lentile Cacu
  • Persoana care poartă lentile de contact ar trebui să acorde atenție capacității de a reduce lacrimile medicamentului.

  • Sindromul de oprire a medicamentelor
  • Nu întrerupeți brusc tratamentul cu carvedilol, în special la pacienții cu boală cardiacă ischemică. Carvedilolul trebuie oprit lent (pentru o perioadă de două săptămâni).

  • Dependență și dependență de droguri
  • Fără conținut.

  • Testare
  • Fără conținut

    Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

    Nu există studii privind efectele Dilatrend 6,25 mg asupra utilajelor.

    Datorită reacției diferite a fiecărei persoane (de exemplu amețeli, oboseală), capacitatea de a conduce vehicule, de a folosi utilaje sau de a lucra fără sprijin poate fi afectată. Acest lucru se întâmplă de obicei la primul tratament, după creșterea dozei, schimbarea medicamentelor sau administrarea de medicamente cu alcool.

    sarcina și alăptarea

    Studiile la animale au evidenţiat toxicitate asupra sistemului reproducător (vezi pct. 3.3 Siguranţa preclinică). Riscurile potențiale pentru oameni sunt necunoscute.

    Beta-blocantele reduc reciproc circulația, ceea ce poate provoca moartea fătului și avortul spontan sau nașterea prematură. În plus, la făt și sugari pot apărea reacții adverse (în special reducerea glicemiei și ritmul cardiac scăzut). Riscul de complicații cardiace și pulmonare la nou-născuți poate crește în perioada postpartum. Studiile pe animale au arătat că nu există dovezi ale efectelor monstru ale Carvedilolului.

    Nu există experiență clinică în utilizarea Carvedilol la femeile însărcinate.

    Nu utilizați carvedilol pentru femeile însărcinate decât dacă beneficiile tratamentului sunt mult mai mari decât cele care pot apărea.

    travaliu și naștere: fără conținut

    Mamele care alăptează: studiile la animale au arătat că carvedilolul și/sau metaboliții săi sunt excretați în laptele de șoarece. Excreția carvedilolului în laptele matern nu a fost dovedită. Cu toate acestea, majoritatea beta-blocantelor, cu compuși speciali solubili, vor intra în laptele matern cu grade diferite. Prin urmare, alăptarea nu este recomandată atunci când utilizați Carvedilol.

    Interacțiunea medicamentoasă

  • Interacțiuni farmacocinetice dinamice
  • Influența carvedilolului asupra farmacocineticii altor medicamente

    Carvedilolul este un substrat și, de asemenea, un inhibitor al glicoproteinei p. Prin urmare, biodisponibilitatea medicamentelor transportate de p-glicoproteina poate fi crescută atunci când sunt utilizate concomitent cu Carvedilol. Mai mult, biodisponibilitatea Carvedilolului poate fi modificată din cauza substanțelor de inducție sau a inhibitorilor p-glicoproteinei.

    digoxină: Unele studii pe indivizi sănătoși și pe pacienți cu insuficiență cardiacă au arătat o creștere a expunerii la digoxină cu 20%. Efecte semnificativ mai mari la bărbați decât la femei. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze concentrația de digoxină la început, ajustarea dozei și oprirea carvedilolului (vezi avertismentul și precauția generală). Carvedilolul nu afectează digoxina intravenoasă.

    Ciclosporină: Două studii pe pacienții cu transplant de rinichi și transplant cardiac care utilizează ciclosporină au arătat că nivelurile de ciclosporină din plasmă cresc după începerea utilizării carvedilolului. Se pare că Carvedilolul crește expunerea la ciclosporinei orale cu 10-20%. Pentru a menține concentrația tratamentului cu ciclosporină, este necesar să se reducă doza medie de ciclosporină cu 10 - 20%. Metabolismul substanței interactive este necunoscut, dar inhibarea Carvedilolului asupra plicoproteinei este legată. Deoarece cerințele de ajustare a dozei la fiecare pacient sunt foarte diferite, se recomandă ca nivelurile de ciclosporină să fie strict controlate după începerea tratamentului cu carvedilol, iar doza de ciclosporină să fie ajustată corespunzător. În cazul utilizării intravenoase a ciclosporinei, nu există nicio interacțiune cu carvedilolul.

    Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii carvedilolului

    Inhibitorii, precum și substanțele de creștere a CYP2D6 și CYP2C9 pot modifica procesul de metabolism al organismului și/sau stereoscopia inițială selectivă a carvedilolului, ducând la creșterea sau scăderea concentrațiilor serice de carvedilol-R și S (vezi părțile metabolice). Unele exemple se văd la pacienți sau la obiectele sănătoase enumerate mai jos, dar lista este incompletă.

    Amiodarona: Un studiu de laborator cu microorganisme hepatice umane arată că Amiodarona și Desetilamiodarona inhibă oxidarea Carvedilol R și S. Concentrația inferioară a Carvedilol-R și S a crescut semnificativ de 2,2 ori la pacienții cu insuficiență cardiacă tratați cu Carvedilol în combinație cu amiodilaronă, comparativ cu canarele sculptate. Efectul asupra Carvedilolului S se datorează Desetiamiodaronei, o substanță metabolică a Amiodaronei, un inhibitor puternic al CYP2C9. Este necesară monitorizarea activității de inhibare a beta simpatică la pacienții cu tratamente combinate cu Carvedilol și Amiodarona.

    Rifampicina: Într-un studiu pe 12 persoane sănătoase, omul care absorb Carvedilol a scăzut cu aproximativ 60% în timpul tratamentului simultan cu diltiazem și a înregistrat o scădere a efectului carvedilolului asupra tensiunii arteriale sistolice. Mecanismul de interacțiune este necunoscut, dar se poate datora rifampicinei care crește efectele plicoproteinei P Glicoproteinei, care trebuie monitorizată cu atenție în inhibarea beta la pacienții cu tratament simultan cu Carvedilol și Rifampicină. determină inhibarea selectivă a metabolismului carvedilolului care crește valoarea medie AUC a imaginii R R (+) și creșterea semnificației statistice de 35% ASC din Figura S () în comparație cu locul Si Si. Cu toate acestea, nu sunt înregistrate efecte secundare, tensiune arterială sau ritm cardiac în grupurile de tratament. Efectul dozei unice de paroxetină, inhibitor puternic CYP2D6, asupra farmacocineticii carvedilolului a fost studiat la 12 subiecți sănătoși după administrarea singurei doze. În ciuda creșterii semnificative a absorbției Carvedilol-R și S, nu există niciun impact clinic înregistrat asupra obiectelor sănătoase.

  • Interacțiune farmacologică:
  • insulina sau medicamente hipoglicemiante orale: medicamentele cu beta-blocante pot crește hipoglicemia insulinei și medicamentele hipoglicemiante orale. Simptomele hipoglicemiei pot fi acoperite sau neclare (în special tahicardie). Prin urmare, la pacienții care iau insulină sau medicamente hipoglicemiante orale, ar trebui să monitorizeze glicemia în mod regulat (a se vedea partea de avertizare și precauție).

    Medicamente care reduc rezervele de catecolamină: pacienții cu beta blocanți împreună cu catecolamine (de exemplu inhibitori de rezerpină și monoaminooxidpină) trebuie monitorizați îndeaproape prin semne de scădere a tensiunii arteriale și/sau a gravitației.

    Digoxină: utilizarea combinației de beta și blocante de digoxină poate crește prelungirea timpului de transmitere atrială.

    Blocanții canalelor de calciu nu sunt dihidropiridine, amiodarona sau anti-aritmie: utilizați în asociere cu carvedilol pot crește riscul de tulburare de transmitere atrială. Unele cazuri de tulburări de conducere separate (hemodinamice afectate rar) au fost înregistrate la utilizarea Carvedilol în combinație cu diltiazem. Ca și alți inhibitori beta, dacă inhibitorul oral oral de Carvedilol inhibă Canalul de calciu nu DHP Verapamil sau Deltiazem, Amiodarona sau alte medicamente aritmice, se recomandă monitorizarea ECG și a tensiunii arteriale.

    Clonidina: efectul reducerii frecvenței cardiace și hipotensiunii arteriale a clonidinei poate crește atunci când este utilizat cu medicamente cu beta-blocante. La oprirea tratamentului acestor două medicamente, beta-blocantele trebuie oprite mai întâi. Clonidina poate fi oprită după câteva zile prin reducerea treptată a dozei.

    Antid pentru hipertensiune arterială: ca și alte medicamente cu alți beta-blocante, atunci când este distribuit, carvedilolul poate îmbunătăți efectele medicamentelor care tratează hipertensiunea (de exemplu, antagoniștii α1-reador) sau medicamentele nedorite scad tensiunea arterială.

    Anestezie: Ar trebui să se acorde o atenție deosebită rezonanței dintre efectele negative ale contracției musculare și efectele hipotensiunii arteriale ale carvedilolului și medicamentelor anestezice în timpul anesteziei.

    AINS: utilizarea concomitentă a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și a beta-blocantelor simpatice poate crește tensiunea arterială și poate reduce controlul tensiunii arteriale.

    Beta bronhodilatatoare: beta-blocantele nu sunt selectate pe inimă împotriva efectelor bronhodilatatoare ale beta bronhodilatatoare, trebuie să monitorizați cu atenție acești pacienți.

    Depozitare

    Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

    Să nu fie la îndemâna copiilor.


    Alte medicamente

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    count views

    Cuvinte cheie populare