Дилатренд 6,25 мг Рош для лечения гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (3 блистера по 10 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 3 блистера по 10 таблеток.
Характеристики Карведилол
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Карведилол | 6,25 мг |
Использование
Показания
Дилатренд 6,25 мг показан в следующих случаях:
Дилатренд показан при лечении первичной гипертонии. Препарат можно применять отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (например, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками).
Карведилол клинически эффективен при лечении ишемической болезни сердца. Предварительные данные показали, что препарат эффективен и безопасен при применении у пациентов с нестабильной стенокардией и бессимптомной ишемией миокарда.
При отсутствии противопоказаний карведилол показан в сочетании со стандартным лечением (включая переносимые ингибиторы и диуретики, с наперстянкой или без нее) для лечения всех пациентов со стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени, вызванной тяжелой или нелокальной анемией.
После перенесенного инфаркта миокарда с левожелудочковой недостаточностью (ФВЛЖ) ≤ 40% или индексом ограничения желудочков ≤ 1,3) необходимо проводить длительное лечение больных после инфаркта миокарда карведилолом в сочетании с перенесенными ингибиторами и другими методами лечения.
Фармакокология
Механизм действия
Карведилол представляет собой многофункциональный ингибитор адренергических рецепторов, содержащий ингибиторы адренергических рецепторов α1, β1 и β2. Карведилол также оказывает тканезащитное действие. Карведилол является потенциальным антиоксидантом и вызывает реакцию восстановления кислорода в корнях.
Карведилол является радикальным веществом, и как R(+), так и S(-) обладают одинаковыми свойствами α-адренорецепторов и антиоксидантными свойствами. Карведилол оказывает антипролиферационное действие на гладкомышечные клетки человека.
Эффект снижения окислительной реакции агентов известен в клинических исследованиях путем измерения различных показателей у пациентов, длительно получавших карведилол.
Блокаторы β-комменергических рецепторов карведилола не селективны в отношении адренергических рецепторов β1 и β2 и относятся к S(-).
.Карведилол не обладает таким комплексным неврологическим эффектом и (как и пропрапрол) обладает свойствами, стабилизирующими мембраны. Карведилол ингибирует систему альдостерон-анотензин-ренин посредством β-блокаторов, которые уменьшают нить ренина, поэтому задержка воды в организме будет наблюдаться редко.
Карведилол снижает сопротивление периферических кровеносных сосудов за счет избирательного блокирования адренорецептора-α1. Карведилол снижает гипертензию, вызванную фенилэфрином - антагонистом адренорецепторов -α1, но не действует, если она вызвана ангиотензином II.
Карведилол не изменяет липидные показатели. Нормальное соотношение липопротеинов имеет липопротеины высокой плотности/липопротеины низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).
Исследования клинической эффективности
Клинические исследования показали следующие лечебные эффекты карведилола:
Гипертония
Карведилол снижает артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией за счет комбинации β-блокаторов и вазодилатации через посредников α1. Некоторые из традиционных ограничений бета-блокаторов, по-видимому, не проявляются у некоторых β-блокаторов, обладающих сосудорасширяющим эффектом, таких как карведилол. Низковольтный эффект карведилола не сопровождает всю периферическую резистентность так часто, как это бывает у простых β-ингибиторов. Небольшое снижение пульса. Кровоток через почки и функция почек у больных артериальной гипертензией сохраняются. Карведилол оказывает эффект сохранения систолического объема и снижает все периферическое сопротивление. Карведилол не препятствует кровоснабжению отдельных тканей и артериальных сетей, включая почки, скелетно-мышечную систему, предплечье, ноги, кожу, головной мозг или сонные артерии. Карведилол также снижает частоту случаев похолодания конечностей и ранней утомляемости при физической нагрузке. Долгосрочное влияние карведилола на гипертонию показано в некоторых проверенных двойных слепых тестах.
почечная недостаточность
Многие открытые исследования показали, что карведилол эффективен при лечении пациентов с артериальной гипертензией, обусловленной стенозом почечной артерии. Это также справедливо для пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе или после трансплантации почки. Карведилол постепенно снижает кровяное давление как в дни диализа, так и в дни отсутствия диализа, а эффект гипотонии можно сравнить с эффектом у пациентов с нормальной функцией почек.
На основании эффективности, достигнутой в сравнительных исследованиях у пациентов с искусственным диализом, карведилол показывает, что он более эффективен, чем блокаторы кальциевых каналов и лекарственная толерантность.
ишемическая болезнь сердца
У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоанемическое действие (время нагрузки, время до изменения сегмента ST и улучшение времени стенокардии). Антиангинный эффект препарата сохраняется при длительном лечении. Острые гемодинамические исследования показали, что карведилол значительно снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и симпатическую активность. Препарат также снижает денежную нагрузку сердечной мышцы (давление в легочной артерии и давление в легочных капиллярах) и постнагрузку (все периферическое сопротивление).
Хроническая сердечная недостаточность
Карведилол значительно снижает смертность и количество госпитализаций по причине сердечно-сосудистых заболеваний. Карведилол также облегчает симптомы левожелудочковой недостаточности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с ишемией или без нее. Эффект карведилола зависит от дозы.
почечная недостаточность
Карведилол снижает заболеваемость и смертность у пациентов на диализе с расширяющейся сердечной недостаточностью. Анализ клинических исследований с плацебо-контролем включает большое количество пациентов (> 4000) с хронической болезнью почек легкой и средней степени тяжести, чтобы подтвердить, что лечение карведилолом пациентов с дисфункцией левого желудочка включает или не включает симптомы, которые снижают уровень смертности, а также события, связанные с сердечной недостаточностью.
Левожелудочковая недостаточность после острого инфаркта миокарда
В двойном слепом исследовании, проведенном на 1959 новых пациентах с инфарктом миокарда и числом расширений левого желудочка ≤ 40% или индексом желудочковых сокращений ≤ 1,3 (с симптомами сердечной недостаточности или без нее), установлено, что карведилол не снижает статистической значимости, если общая смертность вызвана всеми причинами сердечной недостаточности. Фармацевтический сектор, P = 0,297); Но если рассматривать отдельно, это значительно снижает уровень смертности от всех причин на 23% (P = 0,031), снижение уровня смертности от всех причин или инфаркт миокарда не приводит к смерти до 29% (P = 0,002), снижение уровня смертности от сердечно-сосудистых причин до 25% (P = 0,024) и снижение уровня госпитализации для лечения несмертельного инфаркта сердца до 41%). Кроме того, более поздний анализ также показывает, что карведилол значительно снижает смертность или госпитализацию, главным образом, по причине сердечно-сосудистых заболеваний, на 17% (P = 0,019).
фармакокинетика
поглощение
У здоровых людей после приема капсулы 25 мг карведилол быстро всасывался и достигал пиковой концентрации Cmax 21 мг/л примерно через 1,5 часа (TMAX). Значения пиковой концентрации линейно зависят от дозы. После употребления карведилол полностью метаболизируется в исходной комплексной биохимии до абсолютно 25% у здоровых мужчин. Карведилол представляет собой оптический изомер S-(-)-, который быстрее, чем изомеры R-(+)-, абсолютно применяемый перорально составляет 15% по сравнению с 31% изомеров R-(+)-. Максимальная концентрация R-карведилола в плазме примерно в 2 раза выше, чем у S-карведилола.
Лабораторные исследования показали, что карведилол является субстратом транспортного белка P-гликопротеина. Роль P-гликопротеина в распределении карведилола также была подтверждена на здоровых добровольцах.
Распространение
Карведилол представляет собой соединение с высоким содержанием жиров, демонстрирующее коэффициент сцепления с белками плазмы около 95%. Объем распределения колеблется от 1,5 до 2л/кг.
Метаболизм
У человека карведилол метаболизируется главным образом в печени с окислением и объединяется в различные метаболиты, которые в основном выводятся через желчные пути. У животных люди наблюдали явление кишечной циркуляции исходного вещества.
Реакции восстановления метила и гидрокси в фенольном раунде приводят к образованию трех метаболитов с бета-адренергической собирательной активностью. По данным доклинических исследований, метаболиты 4’-гидроксифенола в 13 раз сильнее карведилола. Три активных метаболита оказывают более слабое сосудорасширяющее действие, чем карведилол. У человека концентрация этих трех метаболитов примерно в 10 раз ниже концентрации исходного вещества. Два метаболита карведилола гидрокси-карбазол обладают очень сильным антиоксидантным действием, в 30–80 раз превышающим эффект карведилола.
Фармакокинетические исследования на людях показали, что окислительный метаболизм карведилола представляет собой стереоскопический отбор. Результаты предполагаемого лабораторного исследования показывают, что изофермент цитохрома P450 может быть связан с процессом окисления и гидролиза, включая CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, а также CYP1A2.
Исследования на здоровых добровольцах и пациентах показывают, что r-изомеры в основном метаболизируются CYP2D6. H-изомеры метаболизируются в основном CYP2D6 и CYP2C9.
полиморфные генотипы
Результаты клинических фармакокинетических исследований на людях показали, что CYP2D6 играет важную роль в метаболизме Р и S-карведилола. В результате концентрация R и S-карведилола в плазме увеличивается при медленном метаболизме CYP2D6. Важность генотипа CYP2D6 в фармакокинетике R и S-карведилола подтверждена в фармакокинетических исследованиях, тогда как другие исследования не подтверждают этот результат. Короче говоря, мультифенотипический ген CYP2D6 может иметь ограниченное клиническое значение.
Устранение
После приема 1 дозы 50мг карведилола около 60% выводится через желчь и выводится с калом в виде метаболитов в течение 11 дней. После приема однократной дозы только около 16% выводится с мочой в виде карведилола или его метаболитов. Выведение с мочой препарата в виде не изменяется ниже 2%. После внутривенного введения 12,5 мг здоровым добровольцам плазменный клиренс карведилола достигает около 600 мл/мин, а время реализации - около 2,5 часов. Время реализации капсулы 50 мг у этих людей составляет 6,5 часов, что соответствует времени реабсорбции из капсул. После употребления общий клиренс из всего организма С-Карведилола примерно в 2 раза выше, чем Р-Карведилола.
фармакокинетика по специальным предметам
Исследования на детях показывают, что клиренс корректируется в зависимости от веса детей, которые значительно крупнее взрослых.
Фармакокинетика карведилола у пациентов с гипертонией не зависит от возраста.
У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью площадь под кривой указывает на концентрацию в плазме с течением времени, время реализации и концентрация пиков в плазме существенно не меняются. Выведение почками препарата в постоянной форме снижается у больных с почечной недостаточностью; Однако изменения фармакокинетических параметров лишь умеренные.
Карведилол не выводится при гемолизе, поскольку не проходит через фильтр, возможно, потому, что прочно связан с белками плазмы.
См. противопоказания и применение у особых пациентов/печеночная недостаточность
В исследовании с участием 24 японских пациентов с сердечной недостаточностью клиренс карведилола был значительно ниже предыдущего прогноза у здоровых добровольцев. Эти результаты позволяют предположить, что фармакокинетика карведилола имеет вид изменения R и S при сердечной недостаточности.
Прежде чем принимать Дилатренд 6,25 мг Рош для лечения гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (3 блистера по 10 таблеток)
Как применять
Принимайте таблетки дилатренда 6,25 мг, запивая полным стаканом воды.
Время лечения
Лечение карведилолом является длительным. Как и в случае со всеми β-блокаторами, не прекращайте лечение внезапно, а следует медленно снижать дозу еженедельно. Это особенно важно в случае пациентов с ишемической болезнью сердца.
Дозировка
Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг один раз в день в первые два дня. После этого рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день. При необходимости, по крайней мере через две недели, дозу можно увеличить до рекомендованной максимальной суточной дозы на 50 мг один или два раза в день.
Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг два раза в день в первые два дня. Тогда рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в день. При необходимости, по крайней мере через две недели, дозу можно увеличить до рекомендованной максимальной суточной дозы на 100 мг, разделенную два раза в день.
Врачи должны подобрать правильную дозу для каждого пациента и тщательно контролировать дозу в процессе введения.
Для пациентов, получающих лечение наперстянкой, дозировка диуретиков и ингибиторов этих препаратов должна быть стабильной перед началом лечения карведилолом.
Рекомендуемая начальная доза составляет 3125 мг два раза в день в течение двух недель. Если эта доза переносится, по крайней мере через две недели, дозу можно увеличить до 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг, принимая два раза в день. Доза может увеличиться до максимального уровня, который может переносить пациент. Максимальная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и для пациентов с хронической сердечной недостаточностью от легкой до средней массы тела и весом менее 85 кг. Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью и весом более 85 кг максимальная доза рекомендуется составлять 50 мг два раза в день.
Перед каждым увеличением дозы врачу необходимо оценить симптомы вазодилатации или более тяжелой сердечной недостаточности у пациента. Тяжелая сердечная недостаточность или задержка воды можно лечить увеличением количества диуретиков. Иногда необходимо снизить дозу карведилола, а в очень редких случаях суспензию карведилола необходимо временно приостановить.
Если вы прекратили прием карведилола более чем на неделю, его следует начать с более низкой дозы (применять два раза в день), а затем постепенно повышать дозу, чтобы она соответствовала рекомендованной выше дозе. Если вы прекратили прием карведилола более чем на две недели, рекомендуется начать прием с дозы 3125 мг, соответствующей рекомендованной выше дозе.
Симптомы вазодилатации можно первоначально лечить путем уменьшения количества диуретиков. Если симптомы сохраняются, дозу ингибиторов ферментов можно уменьшить (если они используются), а затем при необходимости снизить дозу карведилола. В этих случаях дозу карведилола не следует увеличивать до тех пор, пока контроль сердечной недостаточности не станет более тяжелым или не произойдет вазодилатация.
Врачи должны подобрать правильную дозу для каждого пациента и тщательно контролировать дозу в процессе дозирования.
Лечение может быть начато у стационарных или амбулаторных больных при стабильных гемодинамических показателях и ограничении задержки воды в организме до минимального уровня.
Перед началом применения карведилола: Больных со стабильными показателями гемодинамики следует лечить ингибиторами ферментов в течение не менее 48 часов, в постоянной дозе - не менее первых 24 часов. Затем вы можете начать использовать Карведилол примерно в период с 3 до 21 года после инфаркта миокарда.
Первая доза карведилола: рекомендуемая стартовая доза составляет 6,25 мг. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение как минимум 3 часов после приема первой дозы. (См. общее и общее предупреждение)
Следующая доза карведилола: Если у пациента получена первая доза (например, частота сердечных сокращений > 50 ударов в минуту, систолическое артериальное давление > 80 мм и отсутствие клинических признаков явления толерантности к лекарственному средству), дозу следует увеличить до 6,25 мг два раза в день и поддерживать в течение 3-10 дней.
В течение этого времени, если у пациента наблюдаются признаки феномена толерантности, особенно если наблюдается замедленное сердцебиение
Как определить следующую дозу: если доза 6,25 мг два раза в день хорошо переносится, примерно через 3–10 дней следует увеличить дозу до 12,5 мг два раза в день, а затем увеличить до 25 мг два раза в день. Поддерживающая доза – это максимальная доза, которую может переносить пациент. Независимо от веса пациента, максимальная доза, рекомендуемая для пациентов, составляет всего 25 мг два раза в день.
Инструкции по специальной дозировке
Данные фармакокинетики (см. «Фармакокинетика для особых групп населения») и опубликованные клинические исследования (см. «Почечная недостаточность») у пациентов с почечной недостаточностью разного уровня позволяют предположить, что нет необходимости изменять рекомендуемую дозу карведилола для пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.
Карведилол противопоказано применять пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. Противопоказания)
Нет никаких доказательств в пользу корректировки дозы у этого объекта.
Эффективность и безопасность карведилола у детей и подростков (
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.
Что делать при передозировке?
Симптомы и признаки передозировки
В случаях передозировки может возникнуть серьезная гипотензия из-за нарушений сердечного ритма, сердечной недостаточности, сердечного шока и остановки сердца.
Могут возникнуть проблемы с дыханием, бронхоспазм, рвота, расстройства сознания и тотальная эпилепсия.
Лечение передозировки
Пациентам следует контролировать вышеупомянутые признаки и симптомы и проводить лечение под руководством лечащего врача и в соответствии со стандартами лечения пациентов с передозировкой β-блокаторов (таких как атропин, глюкагон, ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как амирон или милринон, β-симпатическая сила).
Важные примечания
При тяжелом тяжелом отравлении необходимо проводить непрерывное лечение в течение длительного времени, поскольку необходимо предвидеть, что время утилизации карведилола продлится и произойдет перераспределение карведилола из более глубоких отделов. Время детоксикации/поддерживающего лечения будет зависеть от тяжести передозировки. Поэтому поддерживающее лечение должно проводиться непрерывно до тех пор, пока состояние пациента не станет стабильным.
Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?
Примите Дилатренд 6,25 мг, как только вспомните. Однако если время для отдыха после приема следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Побочные эффекты
При применении дилатренда в дозе 6,25 мг могут наблюдаться нежелательные эффекты (НПР).
Нежелательные эффекты согласно системе классификации по Meddra и частоте CIMS: очень часто ≥ 1/10; Часто ≥ 1/100 и
В таблице 1 ниже перечислены нежелательные эффекты, о которых сообщалось при использовании карведилола в важных клинических исследованиях с показаниями: застойная сердечная недостаточность, дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда, гипертония и длительное лечение ишемической болезни сердца.
Нежелательные эффекты наблюдаются в ходе клинических испытаний:
Группа агентств
Нежелательная реакция
Анемия Обычное Редко
лейкопения Очень редко
сердечная недостаточность Очень часто
Обычно Обычное
Обычно Нечасто
Нечасто Снижение зрения Обычное Обычное Обычное
тошнота
Обычное
диарея
Обычное
Обычно Обычное
Боль в животе Часто
Запор Нечасто Редко
слабость
Очень часто
Обычное
Обычно
Повысьте АЛТ, АСТ и ГГТ Очень редко
Гиперчувствительность (аллергическая реакция) Очень редко инфекция и паразитарная инфекция пневмония Обычное Бронхит Обычное Обычно Инфекции мочевыводящих путей Часто увеличение веса Обычное Обычное Обычное Обычное головокружение Очень часто головная боль Очень часто Обычное Нечасто Психические расстройства Депрессия, скучное настроение Обычное Нечасто Почечная недостаточность и дисфункция почек у пациентов с распространяющимся заболеванием кровеносных сосудов и/или сниженными функциональными нарушениями почек Обычное Редкий Нарушение функции океана Не часто Затрудненное дыхание Обычное отек легких Часто Обычное Редко Кожные реакции (такие как аллергическая сыпь, дерматит, крапивница, зуд, псориаз и уплощенные повреждения кожи) Не часто Гипотония Очень часто Обычное Обычное Гипертония Обычное Затраты на нежелательные явления не зависят от дозы карведилола, за исключением головокружения, нарушения зрения и замедления сердечного ритма. На момент начала лечения головокружение, обморок, головная боль и слабость обычно легкие и распространенные. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью во время увеличения дозы карведилола до целевой дозы может возникнуть более тяжелая сердечная недостаточность и задержка жидкости (см. предупреждение и предостережение). Сердечная недостаточность является очень частым побочным эффектом как в группах пациентов, принимавших плацебо (14,5%), так и в группе пациентов, принимавших карведилол (15,4%), у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда. Было зафиксировано восстановление нарушенной функции почек при лечении карведилолом у пациентов с застойной сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и распространяющимся заболеванием кровеносных сосудов и/или нарушением функции почек (см. предупреждение и предостережение). После распространения наркотиков После циркуляции карведилола были выявлены следующие побочные эффекты. Поскольку об этих побочных эффектах сообщается в выборке неизвестного размера, не всегда можно надежно оценить их результаты и/или установить причинно-следственную связь с вредными эффектами препарата. Нарушения химического и пищевого характера: Благодаря свойствам β-блокатора препарат также может способствовать развитию диабета, усугублять диабет и подавлять системы регуляции уровня сахара в крови. Кожные и подкожные заболевания: Выпадение волос Серьезные побочные эффекты со стороны кожной организации (некроз отравленного эпителия, синдром Стивенса-Джонсона) (см. предупреждение и предостережение). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Сообщалось о случаях индивидуального луча у женщин, и эти случаи излечиваются после прекращения приема препарата. При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.
Предупреждения
Перед применением Дилатренда 6,25мг необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.
Противопоказано
Дилатренд 6,25 мг противопоказан в следующих случаях:
Карведилол не применяется у пациентов:
Нестабильная/нестабильная сердечная недостаточность.
Как и другие бета-блокаторы, карведилол не применяют у следующих пациентов:
Бронхоспазм или астма в анамнезе.
Меры предосторожности при использовании
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью во время приема карведилола может возникнуть более тяжелая сердечная недостаточность или задержка воды. При возникновении этих симптомов следует увеличить дозу диуретиков и не увеличивать дозу карведилола до тех пор, пока эти симптомы не станут клинически стабильными. Иногда может потребоваться снижение дозы Карведилола или, в редком ряде случаев, приостановка применения препарата.
Эти этапы приостановки не препятствуют более позднему увеличению дозы карведилола. Будьте осторожны при применении карведилола в сочетании с гликозидом наперстянки, поскольку эти два препарата замедляют предсердную передачу (см. взаимодействие с другими препаратами и другие формы взаимодействий).
Нарушение функции восстановления наблюдалось при применении карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление
Перед началом лечения карведилолом пациенты должны иметь стабильное клиническое состояние и должны получать лечение ингибиторами эмали в течение как минимум 48 часов, с постоянной дозой в течение как минимум первых 24 часов. (Смотрите дозировку и способ применения).
Карведилол может замедлять частоту сердечных сокращений. Если у пациента снижается частота сокращений менее 55 раз в минуту, дозу карведилола следует уменьшить.
Препараты, имеющие нестабильный бета-блокатор, могут вызывать боли в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта применения карведилола у таких пациентов нет, хотя альфа-блокатор карведилола может помочь предотвратить эти симптомы. Однако следует соблюдать осторожность при приеме карведилола у пациентов с подозрением на стенокардию Принцметала.
Будьте осторожны при использовании карведилола у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) с бронхиальными спазмами без лечения спреями или перорально. Таким пациентам применяют только карведилол, если польза от лечения превышает возможные риски.
У пациентов со склонностью к бронхоспазму может возникнуть дыхательная недостаточность в результате увеличения обструкции дыхательных путей. За этими пациентами следует тщательно наблюдать в начале лечения и во время приема карведилола, а если во время лечения возникают какие-либо проявления бронхоспазма, дозу карведилола необходимо уменьшить.
Карведилол следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (например, Рейно), поскольку бета-блокаторы могут проявиться быстро или усугубить симптомы артериальной недостаточности.
Как и другие препараты с другими бета-блокаторами, карведилол может скрывать симптомы отравления щитовидной железы.
Хром-предпочитаемые клетки
Поэтому будьте осторожны при приеме карведилола у пациентов с подозрением на хромоклеточные опухоли.
Будьте осторожны при приеме карведилола у пациентов с тяжелыми реакциями гиперчувствительности в анамнезе и пациентов, получающих индукционное лечение, поскольку β-блокаторы могут повышать как чувствительность к антигенам, так и тяжелую тяжесть реакций гиперчувствительности.
В процессе лечения карведилолом сообщалось об очень редких серьезных побочных реакциях, таких как эпидермальный некроз (Тен) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД) [см. следующую часть обращения (нежелательный эффект)]. Прием карведилола следует прекратить навсегда у пациентов, у которых наблюдались серьезные побочные реакции со стороны кожи, вызванные карведилолом.
Пациенты с псориазом в анамнезе, связанные с лечением β-блокаторами, должны принимать карведилол только после тщательного анализа риска и пользы от употребления препарата.
Существует множество важных взаимодействий по фармакокинетике и фармакокинетической энергии с другими лекарственными средствами (например, дигоксином, циклоспорином, рифампицином, анестетиками, антиаритмическими препаратами), подробнее см. во взаимодействии с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Лицам, носящим контактные линзы, следует обратить внимание на способность препарата уменьшать слезоточивость.
Не прекращайте лечение карведилолом внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Прием карведилола следует прекращать медленно (в течение двух недель).
Нет содержания.
Нет контента
Умение водить машину и работать с механизмами
Исследований влияния Дилатренда 6,25 мг на оборудование не проводилось.
Из-за того, что реакция каждого человека различна (например, головокружение, усталость), способность управлять автомобилем, работать с механизмами или работать без посторонней помощи может быть нарушена. Обычно это происходит при первом лечении, после увеличения дозы, смены препарата или приема лекарства с алкоголем.
беременность и лактация
Исследования на животных показали токсичность для репродуктивной системы (см. раздел 3.3 «Доклиническая безопасность»). Потенциальные риски для человека неизвестны.
Бета-блокаторы уменьшают кровообращение друг друга, что может вызвать гибель плода и выкидыш или преждевременные роды. Кроме того, у плода и младенцев могут возникнуть побочные эффекты (особенно снижение уровня глюкозы в крови и замедление сердечного ритма). Риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных может увеличиться в послеродовом периоде. Исследования на животных показали, что нет никаких доказательств чудовищного воздействия карведилола.
Клинического опыта применения карведилола беременным женщинам нет.
Не назначайте карведилол беременным женщинам, за исключением случаев, когда польза от лечения намного выше, чем возможная.
Роды и роды: нет содержания
Кормящие матери: исследования на животных показали, что карведилол и/или его метаболиты выделяются в молоко матери-мыши. Выделение карведилола в грудное молоко не доказано. Однако большинство бета-блокаторов, имеющих специальные растворимые соединения, в разной степени проникают в грудное молоко. Поэтому кормление грудью при применении Карведилола не рекомендуется.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Влияние карведилола на фармакокинетику других препаратов
Карведилол является субстратом, а также ингибитором р-гликопротеина. Следовательно, биодоступность препаратов, транспортируемых р-гликопротеином, может повышаться при одновременном применении с карведилолом. Более того, биодоступность карведилола может быть изменена под действием индукционных веществ или ингибиторов р-гликопротеина.
Дигоксин: Некоторые исследования на здоровых людях и пациентах с сердечной недостаточностью показали увеличение воздействия дигоксина на 20%. Значительно больший эффект у пациентов мужского пола, чем у пациентов женского пола. Поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина при начале лечения, корректировке дозы и прекращении приема карведилола (см. предупреждение и общие меры предосторожности). Карведилол не влияет на внутривенный дигоксин.
Циклоспорин: Два исследования с участием пациентов, перенесших трансплантацию почки и сердца, с использованием циклоспорина показали, что уровень циклоспорина в плазме увеличивается после начала применения карведилола. Похоже, что карведилол увеличивает воздействие перорального циклоспорина на 10-20%. Для поддержания концентрации лечения циклоспорином необходимо снизить среднюю дозировку циклоспорина на 10 – 20%. Метаболизм взаимодействующего вещества неизвестен, но ингибирование карведилолом гликопротеина связано с этим. Поскольку требования к корректировке дозы у каждого пациента очень разные, рекомендуется строго контролировать уровень циклоспорина после начала лечения карведилолом и соответствующим образом корректировать дозу циклоспорина. В случае внутривенного применения циклоспорина взаимодействие с карведилолом отсутствует.
Влияние других препаратов на фармакокинетику карведилола
Ингибиторы, а также вещества, повышающие CYP2D6 и CYP2C9, могут изменять процесс метаболизма в организме и/или изначально селективную стереоскопию карведилола, что приводит к увеличению или снижению концентрации карведилола-R и S в сыворотке (см. раздел «Метаболизм»). Некоторые примеры можно увидеть на пациентах или здоровых объектах, перечисленных ниже, но список неполон.
Амиодарон: Лабораторное исследование с микроорганизмами печени человека показывает, что амиодарон и дезэтиламиодарон ингибируют окисление карведилола R и S. Нижняя концентрация карведилола-R и S значительно увеличивается в 2,2 раза у пациентов с сердечной недостаточностью, получавших карведилол в сочетании с амиодилароном, по сравнению с вырезанными канареями. Эффект на карведилол S обусловлен дезетамиодароном, метаболическим веществом амиодарона, сильным ингибитором CYP2C9. Необходимо контролировать активность бета-ингибирования симпатической нервной системы у пациентов, получающих комбинированное лечение карведилолом и амиодароном.
Рифампицин: В исследовании с участием 12 здоровых людей поглощение карведилола у мужчин снизилось примерно на 60% при одновременном лечении дилтиаземом и зафиксировано снижение влияния карведилола на систолическое артериальное давление. Механизм взаимодействия неизвестен, но может быть обусловлен рифампицином, который усиливает действие гликопротеина гликопротеина P, за которым следует тщательно следить при ингибировании бета-рецепторов у пациентов, одновременно лечащих карведилолом и рифампицином.
Флуоксетин и пароксетин: в рандомизированном диагональном исследовании у 10 пациентов с сердечной недостаточностью применение в сочетании с флуоксетином, сильным ингибитором CYP2D6, вызывает селективное ингибирование. метаболизма карведилола, что увеличивает среднее значение AUC R-изображения R (+), а также увеличение статистической значимости на 35% AUC на рисунке S () по сравнению с местом Si Si. Однако в группах лечения не зарегистрировано никаких побочных эффектов, артериального давления или частоты сердечных сокращений. Влияние однократной дозы пароксетина, сильного ингибитора CYP2D6, на фармакокинетику карведилола изучалось на 12 здоровых добровольцах после приема единственной дозы. Несмотря на значительное увеличение абсорбции карведилола-Р и С, клинического воздействия на здоровых людей не зафиксировано.
Инсулин или пероральные гипогликемические препараты: препараты с бета-блокаторами могут усиливать гипогликемию инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Симптомы гипогликемии могут быть скрытыми или неясными (особенно тахикардия). Поэтому у пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (см. раздел «Предостережение и осторожность»).
Лекарства, которые снижают запасы катехоламинов. Пациентов, принимающих β-блокаторы вместе с катехоламинами (например, резерпином и ингибиторами моноаминоксидпина), следует тщательно наблюдать на предмет признаков снижения артериального давления и/или силы тяжести.
Дигоксин: использование комбинации бета-блокаторов и дигоксина может увеличить время предсердной передачи.
Блокаторы кальциевых каналов не являются дигидропиридинами, амиодароном или антиаритмическими средствами: применение в сочетании с карведилолом может увеличить риск нарушения предсердной передачи. При применении карведилола в сочетании с дилтиаземом зарегистрировано несколько случаев отдельных нарушений проводимости (редко с нарушением гемодинамики). Как и другие бета-ингибиторы, если пероральный ингибитор карведилол не ингибирует кальциевые каналы, не ингибирует ДГП Верапамил или Дельтиазем, Амиодарон или другие аритмические препараты, рекомендуется контролировать ЭКГ и артериальное давление.
Клонидин: Эффект снижения частоты сердечных сокращений и гипотензии клонидина может усиливаться при применении с препаратами с бета-блокаторами. При прекращении лечения этими двумя препаратами в первую очередь следует прекратить прием β-блокаторов. Клонидин можно прекратить через несколько дней, медленно снижая дозу.
Противоядие от гипертонии: как и другие препараты с другими β-блокаторами, при совместном использовании карведилол может усиливать действие препаратов, лечащих гипертонию (например, антагонистов α1-ридоров), или нежелательных препаратов, снижающих кровяное давление.
Анестезия: следует обратить особое внимание на резонанс между негативными эффектами сокращения мышц и гипотензивными эффектами карведилола и анестетиков во время анестезии.
НПВП: одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-симпатических блокаторов может повысить артериальное давление и ухудшить контроль артериального давления.
Бета-бронхолитики: Бета-блокаторы не подбираются на сердце на фоне бронхолитического эффекта бета-бронходилататоров, необходимо тщательно наблюдать за такими пациентами.Хранение
Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.
Находиться в недоступном для детей месте.
Другие препараты
- EPILIM 200 GASTRO-RESISTANT TABLETS
- HIDRASEC INFANTS 10 MG GRANULES FOR ORAL SUSPENSION
- LERCADIP 10 MG FILM COATED TABLETS
- ONE-ALPHA DROPS
- Rekovelle
- TERRAZINE / TRIFLUOPERAZINE 1MG
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions