Ділатренд 6,25 мг Рош для лікування гіпертонії, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності (3 блістери по 10 таблеток)
Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Карведилол
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| Карведилол | 6,25 мг |
Використання
Показання
Ділатренд 6,25 мг показаний у таких випадках:
Дилатренд показаний для лікування первинної гіпертензії. Препарат можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиками).
Карведилол клінічно ефективний у лікуванні ішемічної хвороби серця. Попередні дані показали, що препарат ефективний і безпечний при застосуванні пацієнтам з нестабільною стенокардією та ішемією міокарда без симптомів.
Якщо немає протипоказань, карведилол показаний у комбінації зі стандартним лікуванням (включаючи перенесені інгібітори та діуретики, супроводжувані дигіталісом або без нього) для лікування всіх пацієнтів зі стабільною симптоматичною хронічною серцевою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня внаслідок тяжкої або нелокальної анемії.
Після перенесеного інфаркту міокарда з недостатністю лівого шлуночка (ЛШ) ≤ 40% або індексом обмеження шлуночків ≤ 1,3) необхідно проводити тривале лікування пацієнтів після інфаркту міокарда карведилолом у комбінації з перенесеними інгібіторами та ін. лікування.
Фармакологія
Механізм дії
Карведилол є мультиефективним інгібітором адренергічних рецепторів з інгібіторами адренергічних рецепторів α1, β1 і β2. Карведилол також має тканинозахисну дію. Карведилол є потенційним антиоксидантом і є редуктором реакції кисневих коренів.
Карведилол є радикальною речовиною, і R (+), і S (-) мають однакові властивості α-адренергічних рецепторів і антиоксидантні властивості. Карведилол має ефект запобігання проліферації гладком’язових клітин у людини.
Ефект зниження окисної реакції агентів відомий у клінічних дослідженнях шляхом вимірювання різних показників у пацієнтів, які довго отримували карведилол.
Блокатори β-комменергічних рецепторів карведилолу не є селективними для адренергічних рецепторів β1 і β2 і відносяться до S (-).
.Карведилол не має такого ж переплетеного неврологічного ефекту, і (подібно до пропрапролу) він має функції, які стабілізують мембрану. Карведилол пригнічує систему альдостерон-анотензин-ренін за допомогою β-блокаторів, що зменшує потік реніну, тому рідко спостерігатиметься затримка води в організмі.
Карведилол знижує опір периферичних кровоносних судин шляхом селективної блокади адренорецептора α1. Карведилол знижує артеріальну гіпертензію, викликану фенілефрином - антагоністом адренорецепторів -α1, але не діє, якщо викликана ангіотензином II.
Карведилол не змінює показники ліпідів. Нормальне співвідношення ліпопротеїдів має ліпопротеїни високої/низької щільності (ЛПВЩ/ЛПНЩ).
Дослідження клінічної ефективності
Клінічні дослідження показали такі лікувальні ефекти карведилолу:
Гіпертонія
Карведилол знижує артеріальний тиск у пацієнтів з артеріальною гіпертензією шляхом поєднання β-блокаторів і вазодилатації через посередників α1. Деякі з традиційних обмежень бета-блокаторів, здається, не проявляються в деяких β-блокаторах, які мають ефект розширення судин, як-от карведилол. Ефект низької напруги карведилолу не супроводжує повний периферичний опір так часто, як зазвичай у простих β-інгібіторів. Незначне зниження ЧСС. Кровотік через нирки та функція нирок все ще зберігаються у пацієнтів з гіпертонією. Карведилол має ефект підтримки систолічного об'єму і знижує весь периферичний опір. Карведилол не перешкоджає кровопостачання окремих тканин і артерій, включаючи нирки, опорно-руховий апарат, передпліччя, ноги, шкіру, мозок або сонні артерії. Карведилол також знижує частоту випадків похолодання кінцівок і ранньої втоми при фізичному навантаженні. Довготривалий вплив карведилолу на гіпертензію показано в деяких перевірених подвійних сліпих тестах.
ниркова недостатність
Багато відкритих досліджень показали, що карведилол ефективний при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією внаслідок стенозу ниркової артерії. Це також вірно для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю або на діалізі чи після трансплантації нирки. Карведилол поступово знижує артеріальний тиск як у дні діалізу, так і без діалізу, а ефект гіпотензії можна порівняти з ефектом у пацієнтів із нормальною функцією нирок.
На основі ефективності, досягнутої в результаті порівняльних випробувань у пацієнтів, які перебувають на штучному діалізі, карведилол показує, що він ефективніший, ніж блокатори кальцієвих каналів і толерантність до ліків.
ішемічна хвороба серця
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця карведилол має антианемічний ефект (час фізичного навантаження, час до зміни сегмента ST і час стенокардії). Антиангінозна дія препарату зберігається при тривалому лікуванні. Дослідження гострої гемодинаміки показали, що карведилол значно знижує потребу серцевого м’яза та симпатичної діяльності в кисні. Препарат також зменшує грошове навантаження на серцевий м'яз (тиск у легеневій артерії та тиск у легеневих капілярах) і постнавантаження (увесь периферичний опір).
Хронічна серцева недостатність
Карведилол значно знижує смертність і госпіталізацію внаслідок серцево-судинних захворювань. Карведилол також покращує симптоми та лівошлуночкову недостатність у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю з ішемією або без неї. Вплив карведилолу залежить від дози.
ниркова недостатність
Карведилол знижує захворюваність і смертність у пацієнтів, які перебувають на діалізі з поширеною хворобою серця. Аналіз плацебо-контрольованих клінічних випробувань включає велику кількість пацієнтів (> 4000) із хронічною хворобою нирок легкого та середнього ступеня, щоб підтвердити те, що лікування карведилолом у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка включає або не включає симптоми, які знижують рівень смертності, а також події, пов’язані з серцевою недостатністю.
недостатність лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда
У подвійному сліпому дослідженні, проведеному серед 1959 нових пацієнтів з інфарктом міокарда та числом розширень лівого шлуночка ≤ 40% або індексом скорочень шлуночків ≤ 1,3 (з або без серцевої недостатності з симптомами), виявлено, що карведилол не знижує статистичну значущість, якщо загальний рівень смертності спричинений усіма причинами серцевої недостатності. Фармацевтичний, P = 0,297); Але якщо розглядати окремо, це значно знижує рівень смертності від усіх причин на 23% (P = 0,031), знижує рівень смертності через усі причини або інфаркт міокарда, що не спричиняє смерть до 29% (P = 0,002), знижує рівень смертності через серцево-судинні причини до 25% (P = 0,024) і знижує рівень госпіталізації для лікування несмертних випадків. інфаркт серця до 41%). Крім того, пізніший аналіз також показує, що карведилол значно знижує смертність або госпіталізацію в основному через серцево-судинні захворювання на 17% (P = 0,019).
Фармакокінетика
поглинання
У здорових об’єктів після прийому капсули 25 мг карведилол швидко всмоктувався та досягав максимальної концентрації Cmax 21 мг/л приблизно через 1,5 години (TMAX). Пікові значення концентрації лінійно залежать від дози. Після вживання карведилол повністю метаболізується в початковій комплексній біохімії до абсолютно 25% у здорових чоловіків. Карведилол є оптичним і ізомером S-(-)-, який є швидшим, ніж ізомери R-(+)-, абсолютне використання перорально становить 15% порівняно з 31% ізомерів R-(+)-. Максимальна концентрація R-карведилолу в плазмі приблизно в 2 рази вища, ніж S-карведилолу.
Дослідження в лабораторії показали, що карведилол є субстратом транспортного білка P-глікопротеїну. Роль P-глікопротеїну в розподілі карведилолу також була підтверджена на здорових суб’єктах.
Розповсюдження
Карведилол – це сполука з високим вмістом жиру, яка демонструє співвідношення зв’язування з білками плазми приблизно 95%. Об’єм розподілу коливається від 1,5 до 2 л/кг.
Обмін речовин
У людини карведилол метаболізується здебільшого в печінці шляхом окислення та поєднується в різні метаболіти, які здебільшого виводяться через жовчні шляхи. У тварин люди спостерігали явище кишкової циркуляції вихідної речовини.
Реакції відновлення метилу та гідроксилу у феноловому раунді утворюють три метаболіти з бета-адренергічною активністю збирання. За даними доклінічних досліджень, метаболіти 4’-гідроксифенолу в 13 разів сильніші за карведилол. Три активних метаболіти мають меншу вазодилатаційну дію, ніж карведилол. У людини концентрація цих трьох метаболітів приблизно в 10 разів нижча за концентрацію вихідної речовини. Два метаболіти гідроксикарбазолу карведилолу мають дуже сильний антиоксидантний ефект, у 30-80 разів вищий, ніж у карведилолу.
Дослідження фармакокінетики людини показали, що окислювальний метаболізм карведилолу є стереоскопічним відбором. Результати запропонованого лабораторного дослідження, але ізофермент цитохрому P450 може бути пов’язаний із процесом окислення та гідролізу, включаючи CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, а також CYP1A2.
Дослідження на здорових добровольцях і пацієнтах показують, що r-ізомери в основному метаболізуються CYP2D6. Н-ізомери метаболізуються переважно CYP2D6 і CYP2C9.
поліморфні генотипи
Результати клінічних фармакокінетичних досліджень на людях показали, що CYP2D6 відіграє важливу роль у метаболізмі R та S-карведилолу. У результаті концентрація R і S-карведилолу в плазмі підвищується при повільному метаболічному CYP2D6. Важливість генотипу CYP2D6 у фармакокінетиці R та S-карведилолу була підтверджена фармакокінетичними дослідженнями, тоді як інші дослідження не підтверджують цей результат. Коротше кажучи, мультифенотипний тип гена CYP2D6 може мати обмежене клінічне значення.
Усунення
Після прийому 1 дози 50 мг карведилолу приблизно 60 % виводиться з жовчю та виділяється з калом у вигляді метаболітів протягом 11 днів. Після прийому разової дози лише близько 16 % виводиться із сечею у формі карведилолу або його метаболітів. Виведення препарату із сечею у формі не змінюється нижче 2 %. Після внутрішньовенної ін'єкції 12,5 мг для здорових добровольців плазмовий кліренс карведилолу досягає приблизно 600 мл/хв, а час реалізації становить приблизно 2,5 години. Час реалізації капсули 50 мг у цих людей становить 6,5 годин, що відповідає часу реабсорбції з капсул. Після вживання алкоголю загальний кліренс всього організму S-карведилолу приблизно в 2 рази вищий, ніж R-карведилолу.
фармакокінетика в спеціальних предметах
Дослідження у дітей показують, що кліренс був скоригований відповідно до ваги у дітей, значно більших за дорослих.
Вік не впливає на фармакокінетику карведилолу у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.
У пацієнтів з гіпертензією та нирковою недостатністю площа під кривою вказує на концентрацію в плазмі з плином часу, час реалізації та піки концентрації в плазмі не змінюються. Виведення препарату нирками в постійній формі знижується у хворих з нирковою недостатністю; Однак зміни фармакокінетичних параметрів лише помірні.
Карведилол не виводиться під час гемолізу, тому що він не проходить через фільтр, можливо тому, що він міцно зв’язаний з білками плазми.
Див. протипоказання та застосування в особливих пацієнтів/печінкова недостатність
У дослідженні 24 японських пацієнтів із серцевою недостатністю кліренс карведилолу був значно нижчим, ніж попередні прогнози у здорових добровольців. Ці результати свідчать про те, що фармакокінетика карведилолу має форму R і S, які змінюються серцевою недостатністю.
Перед прийомом Ділатренд 6,25 мг Рош для лікування гіпертонії, ішемічної хвороби серця, хронічної серцевої недостатності (3 блістери по 10 таблеток)
Спосіб застосування
Прийміть таблетки dilatrend 6,25 мг, запиваючи повною склянкою води.
Час лікування
Лікування карведилолом є довгостроковим. Як і для всіх β-блокаторів, не припиняйте лікування раптово, а слід повільно зменшувати дозу щотижня. Це особливо важливо для пацієнтів із ішемічною хворобою серця.
Дозування
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг один раз на день у перші два дні. Після цього рекомендована доза становить 25 мг один раз на день. За необхідності, принаймні через два тижні, можна збільшити дозу до максимальної рекомендованої добової дози на 50 мг один або два рази на день.
Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг двічі на день у перші два дні. Тоді рекомендована доза становить 25 мг двічі на день. Якщо необхідно, принаймні через два тижні дозу можна збільшити до максимальної рекомендованої добової дози на 100 мг, розділених двічі на день.
Лікарі повинні призначати правильну дозу для кожного пацієнта та ретельно контролювати дозу під час процесу дозування.
Для пацієнтів, які отримують лікування дигіталісом, дозування діуретиків та інгібіторів цих препаратів має бути стабільним перед початком лікування карведилолом.
Рекомендована початкова доза становить 3125 мг двічі на день протягом двох тижнів. Якщо ця доза добре переноситься, принаймні через два тижні дозу можна збільшити до 6,25 мг, 12,5 мг і 25 мг, застосовувати двічі на день. Доза може бути збільшена до найвищого рівня, який може перенести пацієнт. Рекомендована максимальна доза становить 25 мг двічі на день для всіх пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю та для пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю від легкої до середньої маси тіла з вагою менше 85 кг. Для пацієнтів із легкою або помірною нирковою недостатністю, вагою понад 85 кг, рекомендована максимальна доза становить 50 мг двічі на день.
Перед збільшенням кожної дози лікар повинен оцінити симптоми вазодилатації або більш тяжкої серцевої недостатності у пацієнта. Важку серцеву недостатність або затримку води можна лікувати збільшенням діуретиків. Іноді необхідно зменшити дозу карведилолу, а в дуже рідкісних випадках призупинення карведилолу необхідно тимчасово призупинити.
Якщо ви припинили прийом карведилолу більше ніж на тиждень, його слід розпочинати з нижчої дози (використовуйте двічі на день), а потім визначити дозу, яка збільшується, щоб відповідати рекомендованій вище дозі. Якщо ви припинили прийом карведилолу більше ніж на два тижні, рекомендовано розпочати застосування дози 3125 мг, щоб відповідати рекомендованій вище дозі.
Симптоми вазодилатації можна спочатку лікувати, зменшивши кількість діуретиків. Якщо симптоми все ще зберігаються, дозу інгібіторів ферментів можна зменшити (якщо використовуються), а потім зменшити дозу карведилолу, якщо необхідно. У цих випадках дозу карведилолу не слід збільшувати, доки контроль серцевої недостатності не стане більш важким або вазодилатацією.
Лікарі повинні визначити правильну дозу для кожного пацієнта та ретельно контролювати дозу під час процесу дозування.
Лікування можна починати як у стаціонарі, так і в амбулаторних умовах, коли у пацієнта стабільні показники гемодинаміки, а затримка води в організмі обмежена до найнижчого рівня.
Перед початком застосування карведилолу: Пацієнтам зі стабільними показниками гемодинаміки слід призначати інгібітори ферментів протягом не менше 48 годин у постійній постійній дозі принаймні протягом перших 24 годин. Потім можна починати використовувати карведилол приблизно в період з 3 по 21 рік після інфаркту міокарда.
Перша доза карведилолу: рекомендована початкова доза становить 6,25 мг. За пацієнтами необхідно спостерігати щонайменше 3 години після першої дози. (Див. загальне та загальне попередження)
Наступна доза карведилолу: якщо пацієнт отримав першу дозу (наприклад, частота серцевих скорочень > 50 ударів/хвилину, систолічний артеріальний тиск > 80 мм і відсутність клінічних ознак явища толерантності до ліків), дозу слід збільшити до 6,25 мг двічі на день і підтримувати протягом 3-10 днів.
Протягом цього часу, якщо у пацієнта є ознаки толерантності. явище, особливо якщо ви спостерігаєте повільне серцебиття
Як визначити наступну дозу: якщо доза становить 6,25 мг двічі на день добре переноситься, приблизно через 3-10 днів, слід збільшити дозу до 12,5 мг двічі на день, а потім збільшити до 25 мг двічі на день. Підтримуюча доза — це максимальна доза, яку може переносити пацієнт. Незалежно від ваги пацієнта, максимальна рекомендована доза становить лише 25 мг двічі на день.
Особливі вказівки щодо дозування
Опубліковані дані щодо фармакокінетики (див. «Фармакокінетика в особливих популяціях») та опубліковані клінічні дослідження (див. «Ниркова недостатність») у пацієнтів із різними ступенями ниркової недостатності свідчать про те, що немає необхідності змінювати рекомендовану дозу карведилолу для пацієнтів із середньою та тяжкою нирковою недостатністю.
Протипоказано застосовувати карведилол пацієнтам із клінічними проявами порушення функції печінки (див. протипоказання)
Немає доказів на підтримку коригування дози для цього об’єкта.
Ефективність і безпека карведилолу у дітей і підлітків (
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні?
Симптоми та ознаки передозування
У разі передозування може виникнути серйозна артеріальна гіпотензія через порушення серцевого ритму, серцева недостатність, серцевий шок і зупинка серця.
Можливі проблеми з диханням, бронхоспазм, блювота, розлади свідомості та тотальна епілепсія.
Лікування передозування
Пацієнти повинні перебувати під контролем вищезазначених ознак і симптомів і лікування під керівництвом лікаря та відповідно до стандартів лікування пацієнтів із передозуванням β-блокаторів (таких як атропін, глюкагон, інгібітори фосфодіестерази, такі як амірон або мілринон, β-симпатична сила).
Важливі примітки
У разі серйозного тяжкого отруєння необхідно проводити безперервне лікування протягом тривалого часу, оскільки необхідно передбачити, що час виведення карведилолу триватиме, а також перерозподіл карведилолу з глибших відділів. Тривалість детоксикації/підтримуючої терапії залежатиме від тяжкості передозування. Тому підтримуюче лікування необхідно проводити безперервно, доки стан пацієнта не стабілізується.
Що робити, якщо ви забули 1 дозу?
Прийміть Dilatrend 6,25 мг, як тільки згадаєте. Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти
При застосуванні 6,25 мг dilatrend у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).
Небажані ефекти відповідно до системи класифікації відповідно до Meddra та CIMS частота: дуже часто ≥ 1/10; Часто ≥ 1/100 та
У таблиці 1 нижче наведено небажані ефекти, про які повідомлялося під час використання карведилолу у важливих клінічних дослідженнях із показаннями: застійна серцева недостатність, дисфункція лівого шлуночка після інфаркту міокарда, гіпертензія та тривале лікування ішемічної хвороби серця.
Під час клінічних випробувань спостерігаються небажані ефекти:
Група агентств
Небажана реакція
Анемія Загальні Рідкісне
лейкопенія Дуже рідко
серцева недостатність Дуже часто
Поширені Загальні
Поширені Не часто
Не часто Зниження зору Загальні Загальні Загальні
нудота
Загальні
діарея
Загальні
Поширені Загальні
Біль у животі Часто
Запор Не часто Рідкісне
слабкість
Дуже часто
Поширені
Поширені
Підвищити ALT, AST і GGT Дуже рідко
Гіперчутливість (алергічна реакція) Дуже рідко інфекція та паразитарна інфекція пневмонія Загальні Бронхіт Загальні Поширені Інфекції сечовивідних шляхів Поширені збільшення ваги Загальні Загальні Загальні Загальні запаморочення Дуже часто головний біль Дуже часто Загальні Не часто Психічні розлади Депресія, нудний настрій Загальні Не часто Ниркова недостатність і дисфункція нирок у пацієнтів із поширеним захворюванням кровоносних судин та/або зниженою нирковою функціональною недостатністю Загальні Рідкісний Розлад функції океану Не часто Утруднене дихання Загальні набряк легень Часто Загальні Рідкісне Шкірні реакції (такі як алергічний висип, дерматит, кропив’янка, свербіж, псоріаз і сплощена шкіра) Не часто Гіпотонія Дуже часто Загальні Загальні Гіпертонія Загальні Витрати на побічні явища не залежать від дози карведилолу, за винятком запаморочення, порушення зору та уповільнення серцевого ритму. Запаморочення, непритомність, головний біль і слабкість зазвичай є легкими та поширеними на момент початку лікування. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю може виникнути більш серйозна серцева недостатність і затримка рідини під час збільшення дози карведилолу до цільової (див. попередження та застереження). Серцева недостатність є дуже поширеним побічним ефектом в обох групах пацієнтів, які отримували плацебо (14,5%), і групі пацієнтів, які отримували карведилол (15,4%), у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка після гострого інфаркту міокарда. Відновлення порушення функції нирок було зареєстровано під час лікування карведилолом у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском, ішемічною хворобою серця та розповсюдженням кровоносних судин. захворювання та/або порушення функції нирок (див. попередження та застереження). Після обігу наркотиків Наступні побічні ефекти визначаються після циркулюючого карведилолу. Оскільки дані про ці побічні ефекти повідомляються з невідомого розміру вибірки, не завжди надійно оцінити їхні результати та/або встановити причинно-наслідковий зв’язок щодо шкідливого впливу препарату. Хімічні та харчові розлади: Завдяки властивостям β-блокатора препарат також може розвинути потенційний діабет, погіршити діабет і пригнічувати системи регуляції рівня цукру в крові. Розлади шкіри та підшкірних покривів: Випадання волосся Серйозні побічні ефекти з боку шкіри (отруєний епітеліальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона) (див. попередження та застереження). Розлади нирок і сечовивідних шляхів: Повідомлялося про випадки окремих пучків у жінок, і ці випадки будуть вилікувані після припинення прийому препарату. При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.
Попередження
Перед використанням Ділатренд 6,25 мг необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з інформацією, наведеною нижче.
Протипоказано
Ділатренд 6,25 мг препарат протипоказаний у таких випадках:
Карведилол не застосовують пацієнтам:
Нестабільна/нестабільна серцева недостатність.
Як і інші бета-блокатори, карведилол не застосовують таким пацієнтам:
Бронхоспазм або астма в анамнезі.
Застереження під час використання
У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю під час прийому дози карведилолу може виникнути більш серйозна серцева недостатність або затримка води. При появі цих симптомів слід збільшити дозу діуретиків і не збільшувати дозу карведилолу, поки ці симптоми не стануть клінічно стабільними. Іноді може знадобитися зменшити дозу карведилолу або, у рідкісних випадках, призупинити прийом препарату.
Ці етапи призупинення не перешкоджають наступному збільшенню дози карведилолу. Будьте обережні при застосуванні карведилолу в поєднанні з глікозидом наперстянки, оскільки ці два препарати уповільнюють передсердну передачу (див. взаємодію з іншими препаратами та інші види взаємодій).
Порушення відновлення спостерігалося при застосуванні карведилолу пацієнтами з хронічною серцевою недостатністю з низьким артеріальним тиском (систолічний артеріальний тиск
Перед лікуванням карведилолом пацієнти повинні мати стабільний клінічний стан і приймати інгібітори емалі протягом принаймні 48 годин із постійною дозою протягом принаймні перших 24 годин. (Дивіться дозування та застосування).
Карведилол може уповільнити серцевий ритм. Якщо кровообіг у пацієнта падає менше 55 разів на хвилину, дозу карведилолу слід зменшити.
Препарати, що містять нестабільний бета-блокатор, можуть викликати біль у грудях у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Немає клінічного досвіду застосування карведилолу для цих пацієнтів, хоча α-блокатор карведилолу може допомогти запобігти цим симптомам. Однак слід з обережністю приймати карведилол пацієнтам із підозрою на стенокардію Принцметала.
Будьте обережні, використовуючи карведилол пацієнтам із хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) із бронхіальними спазмами без лікування спреями або перорально. Для цих пацієнтів використовується тільки карведилол, якщо користь від лікування перевищує можливі ризики.
У пацієнтів, які мають тенденцію до бронхоспазму, дихальна недостатність може виникнути внаслідок посилення утруднення дихальних шляхів. За цими пацієнтами слід ретельно спостерігати на початку лікування та під час прийому карведилолу, і якщо під час лікування виникає будь-який прояв бронхоспазму, дозу карведилолу необхідно зменшити.
Слід обережно застосовувати карведилол пацієнтам із захворюваннями периферичних судин (наприклад, Рейно), оскільки бета-блокатори можуть швидко з’явитися або погіршити симптоми артеріальної недостатності.
Як і інші препарати з іншими бета-блокаторами, карведилол може приховати симптоми отруєння щитовидної залози.
Хромовані клітини
Тому будьте обережні, приймаючи карведилол пацієнтам із підозрою на пухлини хромових клітин.
Будьте обережні, приймаючи карведилол пацієнтам із серйозними реакціями гіперчутливості в анамнезі та пацієнтам, які отримують індукційну терапію, оскільки β-блокатори можуть підвищити як чутливість до антигенів, так і серйозну тяжкість реакцій гіперчутливості.
Під час лікування карведилолом повідомлялося про дуже рідкісні серйозні побічні реакції, такі як епідермальний некроз (Тен) і синдром Стівенса-Джонсона (SJS) [див. наступну частину звернення (небажаний ефект)]. Прийом карведилолу слід остаточно припинити пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції з боку шкіри внаслідок застосування карведилолу.
Пацієнти з псоріазом в анамнезі, пов’язані з лікуванням β-блокаторами, повинні приймати карведилол лише після ретельного аналізу співвідношення ризику та користі від застосування препарату.
Існує багато важливих взаємодій щодо фармакокінетики та фармакокінетичної енергії з іншими лікарськими засобами (наприклад, дигоксином, циклоспорином, рифампіцином, анестетиками, антиаритмічними препаратами), дивіться докладнішу інформацію про взаємодію з іншими лікарськими засобами та інші типи взаємодій.
Особам, які носять контактні лінзи, слід звернути увагу на здатність препарату зменшувати сльози.
Не припиняйте раптово лікування карведилолом, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Карведилол слід припиняти повільно (протягом двох тижнів).
Без вмісту.
Немає вмісту
Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу Ділатренду 6,25 мг на механізми немає.
Через різну реакцію кожної людини (наприклад, запаморочення, втома) здатність керувати автомобілем, працювати з механізмами або працювати без підтримки може бути порушена. Зазвичай це відбувається під час першого лікування, після збільшення дози, зміни препарату або прийому ліків разом з алкоголем.
вагітність і лактація
Дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродуктивну систему (див. розділ 3.3 Доклінічна безпека). Потенційні ризики для людей невідомі.
Бета-блокатори зменшують кровообіг один одного, що може спричинити загибель плода та викидень або передчасні пологи. Крім того, побічні ефекти (особливо зниження рівня глюкози в крові та уповільнення серцевого ритму) можуть виникнути у плода та немовлят. Ризик серцево-легеневих ускладнень у новонароджених може підвищуватися в післяпологовому періоді. Дослідження на тваринах показали, що немає жодних доказів чудовищної дії карведилолу.
Клінічного досвіду застосування карведилолу вагітним жінкам немає.
Не використовуйте карведилол вагітним жінкам, окрім випадків, коли користь від лікування є значно вищою за можливу.
пологи та пологи: немає вмісту
Годуючі матері: дослідження на тваринах показали, що карведилол та/або його метаболіти виділяються з молоком миші. Екскреція карведилолу в грудне молоко не доведена. Однак більшість бета-блокаторів зі спеціальними розчинними сполуками проникають у грудне молоко різною мірою. Тому годування груддю при застосуванні карведилолу не рекомендується.
Лікарська взаємодія
Вплив карведилолу на фармакокінетику інших препаратів
Карведилол є субстратом, а також інгібітором р-глікопротеїну. Тому біодоступність препаратів, що транспортуються р-глікопротеїном, може підвищуватися при одночасному застосуванні з карведилолом. Крім того, біодоступність карведилолу може бути змінена через індукційні речовини або інгібітори p-глікопротеїну.
дигоксин: деякі дослідження на здорових індивідуумах і пацієнтах із серцевою недостатністю показали збільшення експозиції дигоксину на 20%. Значно більший ефект у чоловіків, ніж у жінок. Тому необхідно контролювати концентрацію дигоксину на початку, коригуванні дози та припиненні карведилолу (див. попередження та загальні застереження). Карведилол не впливає на внутрішньовенний дигоксин.
Циклоспорин: два дослідження пацієнтів із трансплантацією нирки та серця з використанням циклоспорину показали, що рівень циклоспорину в плазмі підвищується після початку застосування карведилолу. Схоже, що карведилол збільшує експозицію перорального циклоспорину на 10-20%. Для підтримки концентрації лікування циклоспорином необхідно зменшити середню дозу циклоспорину на 10-20 %. Метаболізм інтерактивної речовини невідомий, але інгібування карведилолу на плікопротеїн пов’язане. Оскільки вимоги до коригування дози для кожного пацієнта дуже різні, рекомендується суворо контролювати рівні циклоспорину після початку лікування карведилолом і відповідним чином коригувати дозу циклоспорину. При внутрішньовенному застосуванні циклоспорину взаємодія з карведилолом відсутня.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику карведилолу
Інгібітори, а також речовини, що підвищують CYP2D6 та CYP2C9, можуть змінювати процес метаболізму в організмі та/або початкову селективну стереоскопію карведилолу, що призводить до підвищення або зниження концентрації карведилолу-R та S у сироватці крові (див. метаболічні частини). Нижче наведено кілька прикладів у пацієнтів або здорових об’єктів, але список неповний.
Аміодарон: лабораторне дослідження з мікроорганізмами печінки людини показує, що аміодарон і дезетиламіодарон пригнічують окислення карведилолу R і S. Нижня концентрація карведилолу-R і S значно зросла в 2,2 рази у пацієнтів із серцевою недостатністю, яку лікували карведилолом у комбінації з аміодилароном, порівняно з різьбленими канареками. Дія карведилолу S зумовлена дезетіаміодароном, метаболічною речовиною аміодарону, сильного інгібітора CYP2C9. Необхідно контролювати активність симпатичного бета-інгібування у пацієнтів, які отримують комбіноване лікування карведилолом та аміодароном.
Рифампіцин: у дослідженні 12 здорових людей поглинання карведилолу зменшилося приблизно на 60% під час одночасного лікування дилтіаземом і було зафіксовано зниження впливу карведилолу на систолічний артеріальний тиск. Механізм взаємодії невідомий, але це може бути пов’язано з рифампіцином, який посилює ефекти глікопротеїну плікопротеїну P, який слід ретельно контролювати щодо інгібування бета-реактивів у пацієнтів, які одночасно лікуються карведилолом і рифампіцином.
Флуоксетин і пароксетин: у рандомізованому діагональному дослідженні за участю 10 пацієнтів із серцевою недостатністю застосування в комбінації з флуоксетин, сильний інгібітор CYP2D6, викликає селективне пригнічення метаболізму карведилолу, що збільшує середнє значення AUC R-зображення R (+), а також збільшення статистичної значущості на 35% AUC на малюнку S () порівняно з місцем Si Si. Однак жодних побічних ефектів, артеріального тиску чи частоти серцевих скорочень у групах лікування не зафіксовано. Вплив одноразової дози пароксетину, сильного інгібітора CYP2D6, на фармакокінетику карведилолу вивчали на 12 здорових добровольцях після прийому єдиної дози. Незважаючи на значне збільшення всмоктування карведилолу-R і S, клінічного впливу на здорових об’єктів не зафіксовано.
інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати: препарати з бета-блокаторами можуть посилити гіпоглікемію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів. Симптоми гіпоглікемії можуть бути прикритими або нечіткими (особливо тахікардія). Таким чином, пацієнти, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати, повинні регулярно контролювати рівень цукру в крові (див. частину попередження та застереження).
Ліки, що зменшують запаси катехоламінів: пацієнти, які приймають β-блокатори разом із катехоламінами (наприклад, резерпін та інгібітори моноаміноксидпіну), повинні перебувати під ретельним наглядом щодо ознак зниження артеріального тиску та/або сили тяжіння.
Дигоксин: використання комбінації бета-блокаторів і блокаторів дигоксину може збільшити час передсердної передачі.
Блокатори кальцієвих каналів не є дигідропіридинами, аміодароном або антиаритміями: застосування в комбінації з карведилолом може збільшити ризик порушення передсердної передачі. При застосуванні карведилолу в комбінації з дилтіаземом зареєстровані окремі випадки окремих порушень провідності (рідше — порушення гемодинаміки). Як і інші бета-інгібітори, якщо пероральний карведилол інгібітор кальцієвих каналів не пригнічує DHP верапаміл або дельтіазем, аміодарон чи інші аритмічні препарати, рекомендується контролювати ЕКГ та артеріальний тиск.
Клонідин: ефект зниження частоти серцевих скорочень і гіпотензії клонідину може посилюватися при застосуванні з препаратами з бета-блокаторами. При припиненні лікування цими двома препаратами спочатку слід припинити прийом β-блокаторів. Клонідин можна припинити через кілька днів, повільно зменшуючи дозу.
Антид при гіпертензії: як і інші препарати з іншими β-блокаторами, при спільному застосуванні карведилол може посилити дію препаратів, які лікують гіпертензію (наприклад, антагоністи α1-рідора), або небажаних препаратів, які знижують артеріальний тиск.
Анестезія: слід звернути особливу увагу на резонанс між ефектами негативного скорочення м’язів і ефектами гіпотензії карведилолу та анестетиків під час анестезії.
НПЗЗ: одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і бета-блокаторів симпатичної системи може підвищити артеріальний тиск і знизити контроль артеріального тиску.
Бета-бронходилататори: бета-блокатори не вибираються на серце проти бронхолітичних ефектів бета-бронходилататорів, необхідно ретельно спостерігати за цими пацієнтами.Зберігання
Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.
Бути в недоступному для дітей місці.
Інші препарати
- APRINOX TABLETS 5MG
- MEBEVERINE 200MG MODIFIED RELEASE CAPSULES
- MAXOLON TABLETS 10MG
- PONSTAN FORTE 500MG TABLETS
- POLYFAX OPHTHALMIC OINTMENT
- VALACICLOVIR 500MG TABLETS
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions