Dinara Davipharm Treatment Behandlung von chronischer Hepatitis B (4 Blister x 7 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 4 Blisterpackungen x 7 Tabletten
Spezifikationen Tenofovirdisoproxil, Lamivudin
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Tenofovirdisoproxil | 300 mg |
| Lamivudin | 100 mg |
Verwendet
Indikationen
Dinara-Medikamente sind zur Behandlung chronischer Hepatitis B bei Erwachsenen nach erfolgloser Behandlung in den folgenden Fällen indiziert:
oder das Virus reagiert teilweise auf Tenofovir Disoproxil Fumarat.
Standardbehandlung der Behandlung:
Pharmakologie
Tenofovirdisoproxilfumarat
Pharmakologische Gruppe: Anti-Retrovirus-Medikamente.
ATC-Code: J05AF07.
Tenofovirdisoproxilfumarat hat eine Struktur eines Nukleotiddiesters, die Adenosinmonophosphat ähnelt. Tenofovirdisoproxilfumarat unterliegt einer Hydrolyse des ursprünglichen Diesters zu Tenofovir und anschließender Phosphorylierung durch Enzyme in den Zellen, um Tenofovirdiphosphat zu bilden. Tenofovirdiphosphat hemmt die Aktivität des Enzyms, das HIV-1 rückwärts kopiert, indem es mit dem natürlichen Substrat Desoxyadenosin-5'-Triphosphat kämpft und nach der Kohäsion an die DNA die DNA-Kette beendet.
Tenofovirdiphosphat ist ein schwacher Inhibitor der α- und β-DNA-Polymerase von Säugetieren und der Enzyme γ-DNA-Polymerase von Wirbeltieren.
Lamivudin
Pharmakologische Gruppe: Anti-Retrovirus-Medikamente.
ATC-Code: J05AF05.
ist ein antivirales Medikament mit antiviraler Wirkung b.
Lamivudin wird von beiden kontaminierten Zellen metabolisiert und die Zellen werden nicht zu Triphosphatderivaten (TP) infiziert, was die Aktivität einer primitiven Verbindung darstellt. In vitro beträgt die Halbwertszeit von Triphosphat in Leberzellen 17–19 Stunden.
Lamivudin – TP fungiert als Substrat für das Polymerase-Enzym des Virus B. Die nächste Stufe der DNA-Erzeugung des Virus wird durch Lamivudin – TP blockiert, bindet sich an die Kette und beendet die nächste String-Erzeugung. Die Stadt Lamivudin beeinträchtigt nicht den Metabolismus von Deooxucleotid in normalen Zellen.
Lamivudin ist nur ein schwacher Inhibitor des Polymerase-Alpha- und Beta-Enzyms auf der DNA von Säugetieren. Darüber hinaus hat Lamivudin - TP nur geringe Auswirkungen auf die DNA von Säugetierzellen.
Dynamische Pharmakokinetik
Tenofovirdisoproxilfumarat
Absorption – Transformation
Nach dem Trinken wird Tenofovirdisoproxilfumarat schnell absorbiert und in Tenofovir umgewandelt, wobei nach 1 bis 2 Stunden Spitzenwerte im Plasma erreicht werden. Der Born-Wert liegt bei etwa 25 %, steigt jedoch an, wenn Tenofovirdisoproxilfumarat zusammen mit vielen fetthaltigen Mahlzeiten eingenommen wird.
Verteilung
Tenofovir ist im Gewebe weit verbreitet, insbesondere in den Nieren und der Leber. Die Kohäsion mit Plasmaprotein ist um 1 % geringer und mit Serumprotein beträgt sie etwa 7 %.
Eliminierung
Die Verkaufszeit für Tenofovir-Abfälle beträgt 12 bis 18 Stunden. Tenofovir wird hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, sowohl durch Ausscheidung über die Nierentubuli als auch durch glomeruläre Filtration. Tenofovir wird durch Hämolyse eliminiert.
Lamivudin
Absorption
Nach dem Trinken wird Lamivudin schnell absorbiert und die maximale Serumkonzentration beträgt etwa 1 Stunde (Trinken bei Hunger) bzw. 3,2 Stunden (Trinken bei Vollzeit). Nahrung verlangsamt die Aufnahme des Arzneimittels, verringert diese jedoch nicht.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen beträgt 1,3 Liter/kg, unabhängig von der Dosis und ohne Korrelation mit dem Gewicht. Das Verhältnis hängt mit niedrigen Plasmaproteinen (
Stoffwechsel
Lamivudin wird in Zellen zu Triphosphat metabolisiert. Das Medikament wird in der Leber weniger metabolisiert.
Eliminierung
Das Medikament wird hauptsächlich über die Nieren in konstanter Form ausgeschieden. Die Verkaufszeit der Lymphozyten im peripheren Blut beträgt 10 - 19 Stunden. Die Verkaufszeit nach Einnahme einer Einzeldosis beträgt bei Erwachsenen 5-7 Stunden.
Vor der Einnahme Dinara Davipharm Treatment Behandlung von chronischer Hepatitis B (4 Blister x 7 Tabletten)
Anwendung
Das Medikament kann bei Hunger oder Sättigung eingenommen werden. Volles Trinken kann die Aufnahme des Arzneimittels verlangsamen, verringert jedoch nicht die Aufnahme des Arzneimittels.
Medikamente sollten zur gleichen Tageszeit eingenommen werden.
Dosierung
Erwachsene: Nehmen Sie 1 Kapsel 1 Mal pro Tag ein.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun?
Es wurden keine Symptome einer Überdosierung festgestellt, wenn hohe Dosen verabreicht wurden. Im Falle einer Überdosierung müssen die Patienten auf Anzeichen einer Vergiftung überwacht und grundlegende unterstützende Behandlungen durchgeführt werden. Tenofovir wird wirksam durch Hämolyse mit einem Trennungskoeffizienten von etwa 54 % eliminiert. Bei einer Einzeldosis von 300 mg werden in einer 4-stündigen Hämolyse etwa 10 % der Tenofovirdisoproxilfumarat-Dosis abgebaut.
Behandlung von Vergiftungen, Überdosierung Tenofovir ist eine symptomatische Behandlung und eine unterstützende Behandlung.
Lamivudin
Es gibt nur sehr wenige Informationen über Überdosierungen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämatome oder Peritonealbefunde sind nach 4 Stunden nur noch vernachlässigbar gering. Nach der Behandlung kommt es zu schweren Vergiftungen (Pankreatitis, periphere Neuropathie, Fettleber, akutes Nierenversagen, Azidose), ohne dass diese unmittelbar nach einer Überdosierung auftreten. Eine langfristige Anwendung kann toxisch für die Mitochondrien sein und zu Laktatazidose oder einem Mangel an Mikroidfett in der Leber führen.
Die Behandlung einer schweren Vergiftung umfasst:
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Dinara kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.
Tenofovirdisoproxilfumarat
Sehr häufig, ADR ≥ 1/10
Gelegentlich, 1/1000 ≤ ADR
Selten, 1/10.000 ≤ ADR
Lamivudin
Sehr häufig, ADR ≥ 1/10
Gelegentlich, 1/1000 ≤ ADR
Hinweise zum Umgang mit ADR
Das Medikament muss sofort abgesetzt werden, wenn klinische Anzeichen, Symptome oder Testergebnisse vorliegen, die darauf hinweisen, dass eine Pankreatitis, eine Laktatazidose oder eine toxische Wirkung auf die Leber (Lebervergrößerung, Fettansammlung, auch wenn die Transaminase nicht sehr hoch ist) auftreten kann.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
kontraindiziert
Dinara-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:
Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.
Es ist notwendig, die Einhaltung der Behandlung und die Zuverlässigkeit des HBV-DNA-Tests zu bewerten, bevor ein Versagen festgestellt wird. Wenn kein HBV-DNA-Test vorliegt und ALT nicht abnimmt oder ansteigt, muss das Problem der Einhaltung der Behandlung beurteilt werden. Wenn der Patient den Anweisungen gut folgt, ist es notwendig, den Patienten für den HBV-DNA-Test an die Upline zu überweisen.
Wenn möglich, sollte das Virus anhand der Gensequenz für die nächste Richtung bestimmt werden.
Bei Personen mit Nieren- und Kinderfunktionsstörungen sollten Sie kein Fixkombinationspräparat mit Lamivudin und Tenofovirdisoproxilfumarat verwenden, da es nicht möglich ist, jedes Arzneimittel einzeln anzupassen.
Tenofovirdisoproxilfumarat
Tenofovirdisoproxilfumarat muss abgesetzt werden, wenn der Transaminasespiegel schnell ansteigt, die Leber allmählich ansteigt oder eine Fettleber auftritt oder wenn aus unbekannten Gründen eine metabolische Azidose oder Milchsäure auftritt. Bei der Anwendung von Tenofovir bei Personen mit einer schweren Lebererkrankung oder einem anderen Risiko einer Lebererkrankung muss äußerst vorsichtig vorgegangen werden. Besonders bei Patienten mit Hepatitis C ist bei der Anwendung von Interferon alpha und Ribavirin große Vorsicht geboten. Bei Patienten mit Hepatitis B besteht möglicherweise das Risiko einer schweren Hepatitis, wenn Tenofovir abgesetzt wird.
Tenofovir muss bei Nierenschäden angewendet werden.
Nierenfunktion und Serumphosphat müssen vor Beginn der Behandlung überwacht werden, bei Menschen mit Steinen und Nierenschäden alle 4 Wochen. Wenn die Serumphosphatkonzentration sinkt oder der Kreatininspiegel unter 50 ml/min sinkt, muss die Nierenfunktion eine Woche lang beurteilt werden und ggf. kann das Arzneimittel abgesetzt werden.
Adiperatom: Die Umverteilung oder Ansammlung von Fett im Körper, einschließlich zentraler Fettleibigkeit, Hypertrophie des Vorderhalses („Büffelbuckel“), peripherer Nerven, Gesicht, Brustdrüsenhypertrophie, Cushing-Syndrom kann bei der Einnahme von Antazimetall-Medikamenten auftreten.
Auswirkungen auf die Knochen: Bei gleichzeitiger Anwendung von Tenofovir mit Lamivudin und Efavirenz bei HIV-infizierten Patienten kommt es zu einer Abnahme der Mineraldichte der Lendenwirbelsäule, einem Anstieg der Konzentration von 4 Faktoren im Knochenstoffwechsel und einem erhöhten Hormonspiegel im Serum.
Bei Patienten mit Frakturen in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit Osteoporoserisiko ist eine engmaschige Knochenüberwachung erforderlich. Obwohl die Wirksamkeit einer Kalzium- und Vitamin-D-Supplementierung nicht nachgewiesen ist, kann die Ergänzung für diese Patienten sinnvoll sein. Bei Knochenanomalien muss ein Arzt konsultiert werden.
Lamivudin
Stoppen Sie Lamivudin bei Patienten mit Bauchschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen oder abnormalen biochemischen Testergebnissen, bis eine Pankreatitis ausgeschlossen ist. Die Behandlung mit Lamivudin kann zu einer Laktatazidose führen und sollte abgebrochen werden, wenn die Konzentration der Aminotransferase schnell ansteigt, eine Lebererkrankung fortschreitet, eine metabolische Azidose vorliegt oder eine Laktatazidose unbekannter Ursache vorliegt. Lamivudin sollte bei Patienten mit großer Leber oder Risikofaktoren für eine Lebererkrankung mit Vorsicht angewendet werden.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit HIV und chronischer Hepatitis B und C infiziert sind und mit einer Kombination antiviraler Arzneimittel behandelt werden, besteht das Risiko unerwünschter Auswirkungen auf die Leber und kann wahrscheinlich zum Tod führen. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis B besteht das Risiko eines erneuten Auftretens der Hepatitis, wenn Lamivudin abgesetzt wird. Bei diesen Patienten sollte die Leberfunktion überwacht werden. Die Möglichkeit einer HIV-Infektion sollte vor Beginn der Lamivudin-Behandlung gegen Hepatitis B ausgeschlossen werden, da niedrige Dosierungen zur Behandlung die Entwicklung von HIV-Lamivudin-Stämmen ermöglichen können.
Bei Patienten mit Nierenfunktion kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.
Dinara enthält gelbe, eisenfarbene Hilfsstoffe, die Hautallergien auslösen können.
Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Unerwünschte Auswirkungen wie Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Schwindel können die Konzentration beeinträchtigen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie während der Einnahme des Arzneimittels Auto fahren und Maschinen bedienen müssen.
Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zu schwangeren Frauen vor.
Von der Einnahme von Medikamenten während der Schwangerschaft wird abgeraten.
Stillzeit
Es liegen keine Informationen zur Ausscheidung von Tenofovirdisoproxilfumarat über die Muttermilch vor. Lamivudin wird in einer Konzentration, die der Serumkonzentration entspricht, in die Milch ausgeschieden. Daher ist entweder die Einnahme des Arzneimittels abzubrechen oder das Stillen zu unterbrechen, je nachdem, wie wichtig das Arzneimittel für die Mutter ist.
Arzneimittelwechselwirkung
Tenofovirdisoproxilfumarat
Adefovirdipivoxil
Tenofovir wird nicht zusammen mit Adefovirdipivoxil angewendet.
Medikamente, die durch Leberenzyme beeinflusst oder verstoffwechselt werden
Die pharmakokinetische Wechselwirkung von Tenofovir mit Inhibitoren oder Substraten von Leberenzymen ist nicht bekannt. Tenofovir und Vorläufer sind nicht das Substrat von CYP450 und hemmen die Isomere 3A4, 2D6, 2C9 oder 2E1 nicht, hemmen jedoch geringfügig mehr als 1A.
Medikamente werden über die Nieren beeinflusst bzw. ausgeschieden
Tenofovir interagiert mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion verringern oder die Konkurrenz durch die Nierentubuli eliminieren (z. B. Aciclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Val Comganciclovir), wodurch die Tenicovir-Plasmakonzentrationen oder gemeinsam genutzten Arzneimittel erhöht werden.
HIV-Proteaseinhibitoren
Interaktiv oder kooperierend zwischen Tenofovir und HIV-Proteasen wie Amprenavir, Atazanavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir.
Nukleosidfreie Enzyminhibitoren
Interaktiv oder kooperierend zwischen Tenofovir und nukleosidfreien Kopierenzyminhibitoren wie Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin.
Nukleosid-Enzym-Inhibitoren
Interaktiv oder kooperierend zwischen Tenofovir und Nukleosidenzyminhibitoren wie Abacavir, Didanosin, Emtricitabin, Lamivudin, Stavudin, Zalcitabin, Zidovudin.
Orale Kontrazeptiva
Unbekannte pharmakokinetische Wechselwirkung mit oralen Kontrazeptiva, die Ethinylestradiol und Norgestimat enthalten.
Didanosin
Tenofovir erhöht die Konzentration von Didanosin im Plasma. Bei gleichzeitiger Anwendung von Didanosin nehmen Sie Tenofovir 2 Stunden vor der Einnahme von Tenofovir oder nach 1 Stunde Didanosin ein.
Lamivudin
Rückwärtskodierende Enzyminhibitoren sind keine Nukleoside (Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin)
Hat eine Kombinationswirkung mit Lamivudin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Efavirenz und Lamivudin ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Lamivudin und Rilpivirin kommt es zu keiner pharmakokinetischen Wechselwirkung.
Nukleosid- und Nukleotidinhibitoren hemmen das Reverse-Code-Enzym
Die Zidovudin-Konzentration im Plasma erhöht sich (ca. 13 % bei gleichzeitiger Anwendung mit Lamivudin, bei gleichzeitiger Anwendung ist jedoch keine Dosisanpassung erforderlich.
)Abacavir und Stavudin reduzieren die AUC von Lamivudin, haben aber keine klinische Bedeutung.
Tenofovir reduziert die Plasma-Spitzenkonzentration von Lamivudin um 24 %, die AUC von Lamivudin und die Plasma-Spitzen-AUC von Tenofovir werden jedoch nicht beeinflusst.
Verwenden Sie Lamivudin und Emtricitabin nicht gleichzeitig (Emtricitabin ist die gleiche Substanz wie Lamivudin, gleichzeitig jedoch nicht vorteilhaft, da die beiden Medikamente gleichermaßen resistent sind und keine gegenseitige stärkende Wirkung haben).
Nicht gleichzeitig Zalcitabin, da Lamivudin die Phosphorylierung von Zalcitabin in der Zelle stark hemmt.
Trimethoprim/Sulfamethoxazol erhöht die Bioverfügbarkeit von Lamivudin (44 %), was sich in der Messung der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) widerspiegelt, und verringert die Clearance der Niere (30 %). Allerdings keine Dosisanpassung.
Lagerung
An einem trockenen Ort lagern, Licht vermeiden, die Temperatur überschreitet 30 °C nicht.
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