Dinara Davipharm Tratamiento Tratamiento de la hepatitis B crónica (4 ampollas x 7 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 4 ampollas x 7 comprimidos
Especificaciones Tenofovir disoproxilo, lamivudina
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| tenofovir disoproxilo | 300mg |
| Lamivudina | 100 mg |
Usos
indicaciones
Los medicamentos Dinara están indicados para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos después del fracaso del tratamiento en los siguientes casos:
o el virus responde parcialmente a Tenofovir Disoproxil Fumarat.
Tratamiento estándar del tratamiento:
Farmacología
tenofovir disoproxilo fumarato
Grupo farmacológico: fármacos anti-Retrovirus.
Código ATC: J05AF07.
Tenofovir disoproxil fumarat tiene una estructura de diéster de nucleótido similar al monofosfato de adenosina. Tenofovir Disoproxil Fumarat se somete a hidrólisis del diéster original en tenofovir y seguida de fosforilación por enzimas en las células para formar tenofovir difosfato. El difosfato de tenofovir inhibe la actividad de la enzima que copia el VIH-1 de forma inversa al luchar con el sustrato natural trifosfato de desoxiadenosina-5 y tras su cohesión al ADN, finaliza la cadena de ADN.
El tenofovir difosfato es un inhibidor débil de la α y β-DNA polimerasa de mamíferos y de las enzimas γ-DNA polimerasa en vertebrados.
lamivudina
Grupo farmacológico: fármacos anti-Retrovirus.
Código ATC: J05AF05.
es un fármaco antiviral con actividad antiviral b.
La lamivudina es metabolizada por las células contaminadas y las células no están infectadas en derivados de trifosfato (TP), que es la actividad del compuesto primitivo. In vitro, la vida media del trifosfato en las células del hígado es de 17 a 19 horas.
lamivudina - TP actúa como sustrato para la enzima polimerasa del virus B. Lamivudina bloquea la siguiente etapa de la creación del ADN del virus - TP se adhiere a la cadena y termina la siguiente creación de cadena. La ciudad lamivudina no interfiere con el metabolismo de la deooxucleotida en las células normales.
lamivudina es sólo un inhibidor débil de la enzima polimerasa alfa y beta en el ADN de los mamíferos. Además, Lamivudin - TP tiene poco efecto sobre el ADN de las células de mamíferos.
Farmacocinética dinámica
Tenofovir disoproxil fumarat
absorción - transformación
Después de beber, Tenofovir Disoproxil Fumarat se absorbe rápidamente y se convierte en Tenofovir, con picos en plasma después de 1 a 2 horas. Born es alrededor del 25%, pero aumenta si se toma Tenofovir Disoproxil Fumarat con comidas ricas en grasas.
Distribución
El tenofovir se distribuye ampliamente en los tejidos, especialmente en los riñones y el hígado. La cohesión con las proteínas plasmáticas es un 1% menor y con las proteínas séricas es aproximadamente un 7%.
Eliminación
El tiempo de venta de residuos de tenofovir es de 12 a 18 horas. Tenofovir se excreta principalmente a través de la orina mediante excreción a través de los túbulos renales y filtración glomerular. El tenofovir se elimina por hemólisis.
lamivudina
absorción
Después de beber, Lamivudin se absorbe rápidamente y la concentración máxima en suero es de aproximadamente 1 hora (bebiendo cuando tiene hambre) y 3,2 horas (bebiendo a tiempo completo). La comida ralentiza pero no reduce la absorción del fármaco.
Distribución
El volumen de distribución es de 1,3 litros/kg, independientemente de la dosis y sin correlación con el peso. La proporción se atribuye a proteínas plasmáticas bajas (
Metabolismo
lamivudina se metaboliza en las células en trifosfato. El fármaco se metaboliza menos en el hígado.
Eliminación
El fármaco se elimina principalmente por vía renal de forma constante. El tiempo de excreción de los linfocitos en sangre periférica es de 10 a 19 horas. El tiempo de venta después de tomar una dosis única es de 5 a 7 horas en adultos.
antes de tomar Dinara Davipharm Tratamiento Tratamiento de la hepatitis B crónica (4 ampollas x 7 comprimidos)
Cómo utilizar
El medicamento se puede tomar cuando se tiene hambre o se está lleno. Beber en cantidad total puede absorberse más lentamente pero no reduce la absorción del fármaco.
Los medicamentos deben tomarse a la misma hora del día.
Posología
Adultos: Tomar 1 cápsula 1 vez/día.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.¿Qué hacer en caso de sobredosis?
No se han registrado síntomas de sobredosis cuando se utilizan dosis altas. Si se produce una sobredosis, los pacientes deben ser controlados para detectar signos de intoxicación y es necesario utilizar tratamientos básicos de apoyo. El tenofovir se elimina eficazmente mediante hemólisis con un coeficiente de separación de aproximadamente el 54%. Con una dosis única de 300 mg, aproximadamente el 10 % de la dosis de tenofovir disoproxil fumarat se deduce en una hemólisis de 4 horas.
El tratamiento de la intoxicación y sobredosis de tenofovir es un tratamiento sintomático y de apoyo.
lamivudina
Hay muy poca información sobre la sobredosis. No existe un antídoto específico. El hematoma o la valoración peritoneal a las 4 horas sólo obtienen una cantidad insignificante. Las intoxicaciones graves (pancreatitis, neuropatía periférica, hígado graso, insuficiencia renal aguda, acidosis) se producen después del tratamiento sin que se produzcan inmediatamente después de una sobredosis. El uso prolongado puede ser tóxico para las mitocondrias, provocando acidosis láctica o falta de grasa microidal en el hígado.
El tratamiento de intoxicación grave incluye:
Efectos secundarios
Al usar Dinara, puedes experimentar efectos no deseados (ADR).
Tenofovir Disoproxil Fumarat
Muy frecuentes, RAM ≥ 1/10
Poco común, 1/1000 ≤ ADR
Raro, 1/10000 ≤ ADR
lamivudina
Muy frecuentes, RAM ≥ 1/10
Poco común, 1/1000 ≤ ADR
Instrucciones sobre cómo manejar ADR
Se debe suspender el medicamento inmediatamente si hay signos clínicos, síntomas o resultados de pruebas que muestren que puede ocurrir pancreatitis, acidosis láctica o toxicidad para el hígado (agrandamiento del hígado, acumulación de grasa, incluso si las transaminasas no están muy altas).
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.
contraindicado
Los medicamentos Dinara están contraindicados en los siguientes casos:
Tenga cuidado al usarlo
Es necesario evaluar el cumplimiento del tratamiento y la confiabilidad de la prueba de ADN del VHB antes de concluir que falla. En ausencia de una prueba de ADN del VHB, si la ALT no disminuye o aumenta, es necesario evaluar el problema del cumplimiento del tratamiento. Si el paciente sigue bien, es necesario transferirlo a la línea ascendente para la prueba de ADN del VHB).
Si es posible, el virus debe determinarse mediante la secuencia genética para la siguiente dirección.
En personas con funciones renales e infantiles, no utilice una preparación de combinación fija que contenga lamivudina y tenofovir disoproxil fumarat, porque no es posible ajustar cada medicamento por separado.
tenofovir disoproxilo fumarato
Se debe suspender el tratamiento con tenofovir disoproxil fumarato cuando el nivel de transaminasas aumenta rápidamente, el hígado gradualmente o el hígado graso, o acidosis metabólica o ácido láctico por razones desconocidas. Se debe tener mucho cuidado al usar tenofovir en personas con enfermedad hepática grave u otros riesgos de enfermedad hepática. Especialmente se tiene mucho cuidado en pacientes con hepatitis C que utilizan interferón alfa y ribavirina. En pacientes con hepatitis B, cuando se suspende el tratamiento con tenofovir, puede haber riesgo de hepatitis grave.
Tenofovir debe usarse en caso de daño renal.
Se debe controlar la función renal y el fosfato sérico antes de iniciar el tratamiento, cada 4 semanas para hacerlo en personas con cálculos y daño renal. Si la concentración sérica de fosfato disminuye o se aclara la creatinina por debajo de 50 ml/min, se debe evaluar la función renal durante 1 semana y se puede suspender el medicamento si es necesario.
Adiperatoma: la redistribución o acumulación de grasa en el cuerpo, incluida la obesidad central, la hipertrofia frontal del cuello ("jorobado de búfalo"), los nervios periféricos, la cara, la hipertrofia mamaria y el síndrome de Cushing, se pueden encontrar al tomar medicamentos antacimetálicos.
Efectos sobre los huesos: cuando se usa tenofovir simultáneamente con lamivudina y efavirenz en pacientes infectados por VIH, se observa una disminución en la densidad mineral de la columna lumbar, un aumento en la concentración de 4 factores en el metabolismo óseo, un aumento de la hormona hormonal en el suero.
Es necesario controlar de cerca los huesos en pacientes con antecedentes de fracturas o con riesgo de osteoporosis. Aunque no se ha demostrado la eficacia de la suplementación con calcio y vitamina D, su adición puede resultar útil para estos pacientes. Cuando hay anomalías óseas es necesario consultar a un médico.
lamivudina
Suspenda lamivudina en pacientes con dolor abdominal, náuseas o vómitos o resultados anormales en pruebas bioquímicas hasta que se descarte pancreatitis. El tratamiento con lamivudina puede provocar acidosis láctica y debe interrumpirse si la concentración de aminotransferasa aumenta rápidamente, enfermedad hepática progresiva, acidosis metabólica o acidosis láctica por motivos desconocidos. Lamivudin debe usarse con precaución en pacientes con hígado grande o factores de riesgo de enfermedad hepática.
Los pacientes infectados simultáneamente con VIH y hepatitis crónica B y C y tratados con una combinación de medicamentos antivirales corren el riesgo de sufrir efectos no deseados en el hígado y es probable que causen la muerte. En pacientes con hepatitis B crónica, existe riesgo de recurrencia de la hepatitis al suspender lamivudina; se debe controlar la función hepática en estos pacientes. Se debe excluir la capacidad de infectar con VIH antes de comenzar el tratamiento con lamivudina para la hepatitis B, debido a que las dosis bajas del tratamiento pueden permitir el desarrollo de cepas de lamivudina del VIH.
Puede ser necesaria una reducción de la dosis en pacientes con función renal.
Dinara contiene excipientes de color amarillo hierro, que pueden provocar alergias en la piel.
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
Los efectos no deseados como dolor de cabeza, insomnio y mareos pueden afectar la concentración. Tenga cuidado si tiene que conducir y utilizar maquinaria mientras toma el medicamento.
Embarazo
No hay datos suficientes en mujeres embarazadas.
No se recomienda tomar medicación durante el embarazo.
Período de lactancia
No existe información sobre la excreción de Tenofovir Disoproxil Fumarat a través de la leche materna. Lamivudina se secreta en la leche en una concentración equivalente a la concentración sérica. Por lo tanto, o dejar de tomar el medicamento o dejar de amamantar, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.
Interacción farmacológica
tenofovir disoproxil fumarat
adefovir dipivoxil
Tenofovir no se usa con Adefovir Dipivoxil.
Medicamentos afectados o metabolizados por las enzimas hepáticas
Se desconoce la interacción farmacocinética de tenofovir con inhibidores o sustratos de las enzimas hepáticas. Tenofovir y sus precursores no son el sustrato de CYP450, no inhiben los isómeros 3A4, 2D6, 2C9 o 2E1, pero inhiben ligeramente más de 1A.
Los medicamentos son influenciados o eliminados a través de los riñones
Tenofovir interactúa con fármacos que reducen la función renal o la competencia eliminada a través de los túbulos renales (por ejemplo: Aciclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Val Comganciclovir), aumentando las concentraciones plasmáticas de tenicovir o medicamentos compartidos.
Inhibidores de la proteasa del VIH
Interactivo o cooperativo entre tenofovir y proteasas del VIH como amprenavir, atazanavir, indinavir, ritonavir, saquinavir.
Inhibidores de enzimas libres de nucleósidos
Interacción o cooperación entre tenofovir e inhibidores de la enzima copiadora libre de nucleósidos como delavirdina, efavirenz, nevirapina.
Inhibidores de enzimas nucleósidos
Interacción o cooperación entre tenofovir e inhibidores de enzimas nucleósidos como abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, zalcitabina, zidovudina.
Anticonceptivos orales
Interacción farmacocinética desconocida con anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol y norgestimat.
didanosina
Tenofovir aumenta la concentración de didanosina en plasma. Si usa Didanosin simultáneamente, tome Tenofovir antes de tomar Tenofovir 2 horas o después de 1 hora de didanosin.
lamivudina
Los inhibidores de enzimas de código inverso no son nucleósidos (Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin)
Tiene un efecto combinado con lamivudina. No es necesario ajustar la dosis cuando se utilizan simultáneamente Efavirenz y Lamivudin. No hay interacción farmacocinética cuando se usan simultáneamente lamivudina y rilpivirina.
Los inhibidores de nucleósidos y nucleótidos inhiben la enzima de código inverso
La concentración de zidovudina en plasma aumenta (aproximadamente un 13 % cuando se usa en combinación con lamivudina, pero no es necesario ajustar la dosis cuando se usa simultáneamente).
Abacavir y estavudina reducen el AUC de lamivudina pero no tienen importancia clínica.
El tenofovir reduce el 24 % de la concentración máxima plasmática de lamivudina, pero el AUC de lamivudina y el AUC pico plasmático de tenofovir no se ven afectados.
No use lamivudina y emtricitabina simultáneamente (la emtricitabina es la misma sustancia que lamivudina, pero simultáneamente no es beneficiosa porque los dos medicamentos son igualmente resistentes y no tienen un efecto fortalecedor mutuo).
No simultáneamente zalcitabina porque lamivudina inhibe fuertemente la fosforilación de zalcitabina en la célula.
trimetoprima/sulfametoxazol aumenta la biodisponibilidad de lamivudina (44%), reflejada en la medición del área bajo la curva concentración - tiempo (AUC) y reduce el aclaramiento renal (30%). Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis.
Almacenamiento
Almacenar en un lugar seco, evitar la luz, la temperatura no supera los 30 ° C.
Otras drogas
- ASPRO CLEAR
- AMINOPLASMAL 10% SOLUTION FOR INFUSION
- BIPHASIC ISOPHANE INSULIN INJECTION BP (PORCINE)
- CLEXANE 80MG/0.8ML SYRINGES
- ISPAGHULA HUSK GRANULES FOR ORAL SUSPENSION 3.5G.
- MERONEM IV 1G
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