Dinara Davipharm Treatment Trattamento dell'epatite cronica B (4 blister x 7 compresse)
Forma farmaceutica Scatola da 4 blister x 7 compresse
Specifiche Tenofovir disoproxil, lamivudina
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Tenofovir disoproxil | 300 mg |
| Lamivudina | 100 mg |
Usi
indicazioni
I farmaci Dinara sono indicati per il trattamento dell'epatite cronica B negli adulti dopo il fallimento del trattamento nei seguenti casi:
o il virus risponde parzialmente a Tenofovir Disoproxil Fumarat.
Trattamento standard del trattamento:
Farmacologia
tenofovir disoproxil fumarato
Gruppo farmacologico: farmaci anti-Retrovirus.
Codice ATC: J05AF07.
Tenofovir disoproxil fumarat ha una struttura di diestere nucleotidico simile all'adenosina monofosfato. Tenofovir Disoproxil Fumarat subisce idrolisi del diestere originale in Tenofovir e seguita da fosforilazione da parte di enzimi nelle cellule per formare Tenofovir Difosfato. Tenofovir difosfato inibisce l'attività dell'enzima che copia l'HIV-1 in senso inverso combattendo con il substrato naturale deossiadenosina-5 'trifosfato e dopo la coesione con il DNA, terminando la catena del DNA.
Tenofovir difosfato è un debole inibitore della polimerasi α e β-DNA dei mammiferi e degli enzimi γ-DNA polimerasi nei vertebrati.
lamivudina
Gruppo farmacologico: farmaci anti-Retrovirus.
Codice ATC: J05AF05.
è un farmaco antivirale con attività antivirale b.
la lamivudina viene metabolizzata da entrambe le cellule contaminate e le cellule non vengono infettate in derivati del trifosfato (TP), che è l'attività del composto primitivo. In vitro, l'emivita del trifosfato nelle cellule del fegato è di 17-19 ore.
lamivudin - TP agisce come substrato per l'enzima polimerasi del virus B. La fase successiva della creazione del DNA del virus viene bloccata da Lamivudin - TP si attacca alla catena e termina la successiva creazione della stringa. La lamivudina cittadina non interferisce con il metabolismo del deooxucleotide nelle cellule normali.
la lamivudina è solo un debole inibitore degli enzimi polimerasi alfa e beta sul DNA dei mammiferi. Inoltre, Lamivudin - TP ha scarsi effetti sul DNA delle cellule di mammifero.
Farmacocinetica dinamica
Tenofovir disoproxil fumarat
assorbimento - trasformazione
Dopo aver bevuto, Tenofovir Disoproxil Fumarat viene rapidamente assorbito e convertito in Tenofovir, con picchi nel plasma dopo 1 o 2 ore. Born è circa il 25%, ma aumenta se si assume Tenofovir Disoproxil Fumarat con molti pasti grassi.
Distribuzione
Tenofovir è ampiamente distribuito nei tessuti, soprattutto nei reni e nel fegato. La coesione con le proteine plasmatiche è inferiore dell'1% e con le proteine sieriche è di circa il 7%.
Eliminazione
Il tempo di vendita dei rifiuti di tenofovir va dalle 12 alle 18 ore. Tenofovir viene escreto principalmente attraverso l'urina sia attraverso l'escrezione attraverso i tubuli renali che attraverso la filtrazione glomerulare. Tenofovir viene eliminato mediante emolisi.
lamivudina
assorbimento
Dopo aver bevuto, Lamivudin viene assorbito rapidamente e il picco di concentrazione sierica è di circa 1 ora (bere affamato) e 3,2 ore (bere a tempo pieno). Il cibo rallenta ma non riduce l’assorbimento del farmaco.
Distribuzione
Il volume di distribuzione è di 1,3 litri/kg, indipendentemente dalla dose e senza correlazione con il peso. Il rapporto è legato a proteine plasmatiche basse (
Metabolismo
la lamivudina viene metabolizzata nelle cellule in trifosfato. Il farmaco viene metabolizzato meno nel fegato.
Eliminazione
Il farmaco viene eliminato principalmente per via renale in forma costante. Il tempo di vendita nei linfociti del sangue periferico è di 10 - 19 ore. Il tempo di vendita dopo l'assunzione di una dose una tantum è di 5-7 ore negli adulti.
Prima di prendere Dinara Davipharm Treatment Trattamento dell'epatite cronica B (4 blister x 7 compresse)
Come usare
Il farmaco può essere assunto quando si è affamati o sazi. Bere a pieno può essere assorbito più lentamente ma non riduce l'assorbimento del farmaco.
I farmaci dovrebbero essere assunti alla stessa ora del giorno.
Dosaggio
Adulti: assumere 1 capsula 1 volta al giorno.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?
Non sono stati registrati sintomi di sovradosaggio con dosi elevate. Se si verifica un sovradosaggio, i pazienti devono essere monitorati per segni di avvelenamento, è necessario utilizzare trattamenti di supporto di base. Tenofovir viene eliminato efficacemente mediante emolisi con un coefficiente di separazione di circa il 54%. Con una singola dose da 300 mg, circa il 10% della dose di Tenofovir Disoproxil Fumarat viene detratto in un'emolisi di 4 ore.
Trattamento dell'avvelenamento e del sovradosaggio Tenofovir è un trattamento sintomatico e un trattamento di supporto.
lamivudina
Ci sono pochissime informazioni sul sovradosaggio. Non esiste un antidoto specifico. La valutazione dell'ematoma o del peritoneo dopo 4 ore ottiene solo una quantità trascurabile. Avvelenamenti gravi (pancreatite, neuropatia periferica, fegato grasso, insufficienza renale acuta, acidosi) si verificano dopo il trattamento senza verificarsi immediatamente dopo il sovradosaggio. L'uso a lungo termine può essere tossico per i mitocondri, provocando acidosi lattica o assenza di grasso microidale nel fegato.
Il trattamento per avvelenamenti gravi include:
Effetti collaterali
Quando usi Dinara, potresti riscontrare effetti indesiderati (ADR).
Tenofovir Disoproxil Fumarat
Molto comune, ADR ≥ 1/10
Non comune, 1/1000 ≤ ADR
Raro, 1/10.000 ≤ ADR
lamivudina
Molto comune, ADR ≥ 1/10
Non comune, 1/1000 ≤ ADR
Istruzioni su come gestire l'ADR
È necessario interrompere immediatamente il farmaco se ci sono segni clinici, sintomi o risultati dei test che mostrano che può verificarsi pancreatite, acidosi lattica o tossicità per il fegato (ingrossamento del fegato, accumulo di grasso, anche se la transaminasi non è molto alta).
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
controindicato
I farmaci Dinara sono controindicati nei seguenti casi:
Prestare attenzione quando si utilizza
È necessario valutare la conformità al trattamento e l'affidabilità del test dell'HBV DNA prima di concludere che ha fallito. In assenza del test HBV DNA, se l'ALT non diminuisce o non aumenta, è necessario valutare il problema della compliance al trattamento. Se il paziente segue bene, è necessario trasferirlo alla linea superiore per il test del DNA dell'HBV).
Se possibile, il virus dovrebbe essere determinato dalla sequenza genetica per la direzione successiva.
Nelle persone con funzionalità renale e infantile, non utilizzare un preparato a combinazione fissa contenente lamivudina e tenofovir disoproxil fumarat, poiché non è possibile aggiustare ciascun medicinale separatamente.
tenofovir disoproxil fumarato
Tenofovir disoproxil fumarat deve essere interrotto quando il livello delle transaminasi aumenta rapidamente, nel fegato gradualmente o nel fegato grasso, o nell'acidosi metabolica o nell'acido lattico per ragioni sconosciute. È necessario essere molto cauti quando si utilizza tenofovir per persone con malattie epatiche gravi o altri rischi di malattia epatica. Soprattutto, è molto attento nei pazienti con epatite C che usano interferone alfa e ribavirina. Nei pazienti affetti da epatite B, quando si interrompe il tenofovir, potrebbe esserci il rischio di epatite grave.
Tenofovir deve essere usato in caso di danno renale.
La funzione renale e il fosfato sierico devono essere monitorati prima di iniziare il trattamento, ogni 4 settimane per le persone con calcoli con danni renali. Se la concentrazione sierica di fosfato diminuisce o elimina la creatinina al di sotto di 50 ml/min, la funzionalità renale deve essere valutata per 1 settimana e, se necessario, è possibile interrompere il farmaco.
Adiperatoma: durante l'assunzione di farmaci anticimetalli si può riscontrare la ridistribuzione o l'accumulo di grasso nel corpo, inclusa l'obesità centrale, l'ipertrofia della parte anteriore del collo ("gobbo di bufalo"), i nervi periferici, il viso, l'ipertrofia mammaria, la sindrome di Cushing.
Effetti sull'osso: quando si utilizza Tenofovir contemporaneamente a lamivudina ed efavirenz in pazienti infetti da HIV si osserva una diminuzione della densità minerale della colonna lombare, un aumento della concentrazione di 4 fattori nel metabolismo osseo, un aumento dell'ormone ormonale nel siero.
Necessità di monitorare attentamente l'osso nei pazienti con una storia di fratture o a rischio di osteoporosi. Sebbene l’efficacia dell’integrazione di calcio e vitamina D non sia stata dimostrata, l’aggiunta può essere utile per questi pazienti. Quando è necessario consultare un medico per anomalie ossee.
lamivudina
Interrompere la lamivudina nei pazienti con dolore addominale, nausea o vomito o risultati anomali dei test biochimici fino a quando non viene esclusa la pancreatite. Il trattamento con lamivudina può portare ad acidosi lattica e deve essere interrotto se la concentrazione di aminotransferasi aumenta rapidamente, malattia epatica progressiva, acidosi metabolica o acidosi lattica per ragioni sconosciute. Lamivudin deve essere usato con cautela nei pazienti con fegato di grandi dimensioni o fattori di rischio per malattie epatiche.
I pazienti con infezione contemporanea da HIV ed epatite cronica B e C e trattati con una combinazione di farmaci antivirali rischiano di effetti indesiderati sul fegato e possono causare la morte. Nei pazienti con epatite cronica B esiste il rischio di recidiva dell’epatite quando si interrompe la lamivudina; in questi pazienti la funzionalità epatica deve essere monitorata. La capacità di infettare l'HIV deve essere esclusa prima di iniziare il trattamento con lamivudina per l'epatite B, poiché le basse dosi di trattamento possono consentire lo sviluppo di ceppi di lamivudina dell'HIV.
Potrebbe essere necessaria una riduzione della dose nei pazienti con funzionalità renale.
Dinara contiene eccipienti color ferro giallo, che possono causare allergie cutanee.
La capacità di guidare e utilizzare macchinari
Effetti indesiderati come mal di testa, insonnia, vertigini possono influenzare la concentrazione. Fai attenzione se devi guidare o utilizzare macchinari mentre prendi il farmaco.
Gravidanza
Non ci sono dati sufficienti sulle donne in gravidanza.
Non consigliare l'assunzione di farmaci durante la gravidanza.
Periodo di allattamento
Non sono disponibili informazioni sull'escrezione di Tenofovir Disoproxil Fumarat attraverso il latte materno. La lamivudina viene secreta nel latte ad una concentrazione equivalente a quella sierica. Pertanto, o interrompere l'assunzione del farmaco o interrompere l'allattamento al seno, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.
Interazione farmacologica
tenofovir disoproxil fumarato
adefovir dipivoxil
Tenofovir non è utilizzato con Adefovir Dipivoxil.
Farmaci influenzati o metabolizzati dagli enzimi epatici
L'interazione farmacocinetica di tenofovir con gli inibitori o i substrati degli enzimi epatici non è nota. Tenofovir e i precursori non sono il substrato del CYP450, non inibiscono gli isomeri 3A4, 2D6, 2C9 o 2E1 ma inibiscono leggermente sopra 1A.
I farmaci vengono influenzati o eliminati attraverso i reni
Tenofovir interagisce con farmaci che riducono la funzionalità renale o quelli concorrenti eliminati attraverso i tubuli renali (ad esempio: Aciclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Val Comganciclovir), aumentando le concentrazioni plasmatiche di tenicovir o farmaci condivisi.
Inibitori della proteasi dell'HIV
Interazione o cooperazione tra Tenofovir e proteasi dell'HIV come Amprenavir, Atazanavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir.
Inibitori enzimatici privi di nucleosidi
Interattivo o cooperante tra tenofovir e inibitori degli enzimi di copia privi di nucleosidi come delavirdina, Efavirenz, Nevirapin.
Inibitori degli enzimi nucleosidici
Interazione o cooperazione tra tenofovir e inibitori degli enzimi nucleosidici come abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, stavudina, zalcitabina, zidovudina.
Contraccettivi orali
Interazione farmacocinetica sconosciuta con contraccettivi orali contenenti etinilestradiolo e Norgestimat.
didanosina
Tenofovir aumenta la concentrazione di didanosina nel plasma. Se si utilizza Didanosina contemporaneamente, assumere Tenofovir prima di assumere Tenofovir 2 ore o dopo 1 ora di didanosina.
lamivudina
Gli inibitori enzimatici con codice all'indietro non sono nucleosidi (Delavirdin, Efavirenz, Nevirapin)
Ha un effetto combinato con lamivudina. Non è necessario aggiustare la dose quando si usano contemporaneamente Efavirenz e Lamivudin. Non si verifica alcuna interazione farmacocinetica quando vengono utilizzati contemporaneamente lamivudina e rilpivirina.
Gli inibitori nucleosidici e nucleotidici inibiscono l'enzima del codice inverso
La concentrazione di zidovudina nel plasma aumenta (circa il 13% se usata in combinazione con lamivudina ma non è necessario aggiustare la dose se usata contemporaneamente.
Abacavir, stavudina riduce l'AUC della lamivudina ma non ha alcun significato clinico.
Tenofovir riduce del 24% la concentrazione di picco plasmatico di lamivudina, ma l'AUC di lamivudina e il picco plasmatico e l'AUC di tenofovir non vengono influenzati.
Non utilizzare contemporaneamente lamivudina ed emtricitabin (emtricitabin è la stessa sostanza della lamivudina, contemporaneamente non benefica perché i due farmaci sono ugualmente resistenti e non hanno alcun effetto di rafforzamento reciproco).
Non contemporaneamente alla zalcitabina perché la lamivudina inibisce fortemente la fosforilazione della Zalcitabina nella cellula.
trimetoprim/sulfametossazolo aumenta la biodisponibilità della lamivudina (44%), riflessa nella misurazione dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) e riduce la clearance renale (30%). Tuttavia, nessun aggiustamento della dose.
Conservazione
Conservare in luogo asciutto, evitare la luce, la temperatura non supera i 30°C.
Altri farmaci
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- CLEXANE 40MG/0.4ML SYRINGES
- EPILIM 200 GASTRO-RESISTANT TABLETS
- LIVAZO 2MG FILM-COATED TABLETS
- OLMETEC 40MG TABLETS
- VERTIGON 25MG TABLETS
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