ディナラ ダビファーム 治療薬 B 型慢性肝炎治療薬 (4 水疱 x 7 錠)

剤形 4ブリスター×7錠入り箱
仕様 テノホビルジソプロキシル、ラミブジン

成分

成分情報コンテンツ
テノホビル ジソプロキシル300mg
ラミブジン100mg

用途

適応症

ディナラ薬は、以下の場合に治療が失敗した成人の慢性 B 型肝炎の治療に適応されます。

  • 単一のラミブジン ウイルス。
  • または、ウイルスがテノホビル ジソプロキシル フマラートに部分的に反応します。

    標準治療:

  • ALT は再び上昇する可能性があります。
  • HBV DNA が最低値と比較して再び増加 > 1ln10 または 12 週間の治療後に

    薬理学

    テノホビル ジソプロキシル フマラート

    薬理学的グループ: 抗レトロウイルス薬。

    ATC コード: J05AF07。

    テノホビル ジソプロキシル フマラートは、アデノシン一リン酸に似たヌクレオチド ジエステルの構造を持っています。テノホビル ジソプロキシル フマラートは、元のジエステルが加水分解されてテノホビルになり、その後細胞内の酵素によってリン酸化されてテノホビル二リン酸が形成されます。テノホビル二リン酸は、天然基質であるデオキシアデノシン-5'三リン酸と競合し、DNA に結合した後、DNA 鎖を切断することにより、HIV-1 を逆コピーする酵素の活性を阻害します。

    テノホビル二リン酸は、哺乳動物の α および β-DNA ポリメラーゼと脊椎動物の酵素 γ-DNA ポリメラーゼの弱い阻害剤です。

    ラミブジン

    薬理学的グループ: 抗レトロウイルス薬。

    ATC コード: J05AF05。

    は、抗ウイルス活性を持つ抗ウイルス薬です。 b.

    ラミブジンは両方の汚染細胞によって代謝され、細胞は原始的な化合物の活性である三リン酸誘導体 (TP) に感染しません。 in vitro では、肝細胞における三リン酸の半減期は 17 ~ 19 時間です。

    ラミブジン - TP はウイルス B のポリメラーゼ酵素の基質として機能します。ウイルスの DNA 生成の次の段階はラミブジンによってブロックされます - TP は鎖に結合し、次の文字列の生成を停止します。都市のラミブジンは、正常細胞のデオクスクレオチドの代謝を妨げません。

    ラミブジンは、哺乳動物の DNA 上のポリメラーゼ アルファおよびベータ酵素に対する弱い阻害剤にすぎません。さらに、ラミブジン - TP は哺乳動物細胞の DNA にはほとんど影響を与えません。

    動的薬物動態

    テノホビル ジソプロキシル フマラート

    吸収 - 変換

    テノホビル ジソプロキシル フマラートは飲酒後、すぐに吸収されてテノホビルに変換され、1 ~ 2 時間後に血漿中でのピークに達します。ボーン率は約 25% ですが、脂肪の多い食事と一緒にテノホビル ジソプロキシル フマラットを服用すると増加します。

    配布

    テノホビルは組織、特に腎臓と肝臓に広く分布しています。血漿タンパク質の凝集性は 1% 低く、血清タンパク質の凝集性は約 7% です。

    排除

    テノホビル廃棄物の販売時間は 12 ~ 18 時間です。テノホビルは、尿細管を通した排泄と糸球体濾過の両方により、主に尿を介して排泄されます。テノホビルは溶血によって除去されます。

    ラミブジン

    吸収

    飲酒後、ラミブジンは急速に吸収され、血清濃度のピークは約 1 時間 (空腹時の飲酒) と 3.2 時間 (フルタイムの飲酒) です。食べ物は薬の吸収を遅くしますが、薬の吸収を低下させることはありません。

    配布

    投与量に関係なく、分布量は 1.3 リットル/kg であり、体重との相関はありません。この比率は血漿タンパク質が少ない (

    代謝

    ラミブジンは細胞内で三リン酸に代謝されます。この薬は肝臓であまり代謝されません。

    排除

    薬物は主に腎臓を介して一定の形で排泄されます。末梢血中のリンパ球の販売時間は10~19時間です。 1 回の服用後の販売時間は、成人の場合 5~7 時間です。

  • 服用する前に ディナラ ダビファーム 治療薬 B 型慢性肝炎治療薬 (4 水疱 x 7 錠)

    使用方法

    この薬は空腹時または満腹時に服用できます。たっぷり飲むと吸収が遅くなりますが、薬物の吸収は低下しません。

    薬は 1 日の同じ時間に服用する必要があります。

    用量

    大人: 1 カプセルを 1 日 1 回摂取します。

    注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    高用量の場合の過剰摂取の症状は記録されていません。過剰摂取が発生した場合、患者は中毒の兆候を監視する必要があり、基本的な支持療法を使用する必要があります。テノホビルは、約 54% の分離係数で溶血によって効果的に除去されます。 300 mg の単回投与では、4 時間の溶血でテノホビル ジソプロキシル フマラートの投与量の約 10% が差し引かれます。

    テノホビル中毒、過剰摂取の治療は、対症療法および支持療法です。

    ラミブジン

    過剰摂取に関する情報はほとんどありません。特別な解毒剤はありません。 4 時間後の血腫または腹膜の評価では、ごくわずかな量しか得られません。重度の中毒(膵炎、末梢神経障害、脂肪肝、急性腎不全、アシドーシス)は、過剰摂取直後には発生せず、治療後に発生します。長期使用するとミトコンドリアに有毒となり、乳酸アシドーシスを引き起こしたり、肝臓にミクロイド脂肪が存在しなくなる可能性があります。

    重度の中毒治療には次のものが含まれます。

  • 薬物を中止し、治療を支援し、鎮静および抗けいれんを目的としたベンゾジアゼピンの使用、制吐薬の使用、血液アシドーシスの調整(重炭酸ナトリウムの伝達 1 ~ 2 Meq/kg、経口または静脈内リボフラビン 50 mg/日、L-カルニチンの伝達 50 mg/kg/日を 3 回に分け、非伝達または継続感染の患者には毎回 100 mg/kg/日)患者/kg/日肥料である人)。
  • 臨床症状、電解質、肝酵素を注意深く監視し、特に好中球減少症がある場合には患者の感染症を発見します。覚えている時間が次の服用時間に近い場合は、忘れた服用量を使用せず、古いスケジュールに従って薬を服用します。 2回量を飲んではいけません。
  • 副作用

    Dinara を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

    テノホビル ジソプロキシル フマラート

    非常に一般的、ADR ≥ 1/10

  • 身体: 筋肉疲労、頭痛。
  • 消化器: 下痢、蒸気、食欲の喪失、吐き気、嘔吐、腹痛、消化不良。
  • 血液学: 中性白血球減少症、低血糖。
  • 生化学: AST、ALT、グルコース検査の結果が向上します。
  • 珍しい、1/1000 ≤ ADR

  • 腹痛、肝臓、腎臓の中毒(特に高用量摂取時)。
  • レア、1/10000 ≤ ADR

  • 肝臓が中毒になり、乳酸アシドーシス(腹痛、食欲不振、下痢、速い呼吸、脱力感、体の不快感、筋肉痛またはけいれん、吐き気、眠気)が起こります。急性腎不全、タンパク尿、ファンコニ症候群、腎臓壊死。
  • 膵炎。
  • ラミブジン

    非常に一般的、ADR ≥ 1/10

  • 中枢神経系: 頭痛、不眠症、不快感、疲労感。
  • 消化器: 吐き気、嘔吐、下痢、膵炎、腹痛。
  • 血液学: 中性白血球減少症。
  • 肝臓:トランスアミナーゼ AST、ALT の増加。
  • 神経痛 - 筋肉と骨: 筋肉痛、末梢神経障害、筋肉 - 骨痛。
  • 呼吸器: 鼻、咳、喉の痛みの兆候と症状。
  • 中枢神経系: めまい、憂鬱、発熱、悪寒。
  • 皮膚: 発疹。
  • 消化器: 食欲不振、リパーゼの増加、腹痛、消化不良、アミラーゼの増加、胃の灼熱感。
  • 血液学: 血小板の減少、血漿中にヘモグロビンが存在します。
  • ニューロメリア - 筋肉と骨: クレアチンホスホキナーゼの増加、関節痛。
  • 珍しい、1/1000 ≤ ADR

  • 神経 - 筋肉: 忍耐力、筋力低下、筋肉の溶解、末梢神経障害、けいれん、異常行動。
  • 血液学: 貧血、赤血球の欠如、リンパ節の腫れ。
  • 全身性: アナフィラキシー、免疫回復症候群、脂肪分布障害、脂肪蓄積。
  • 代謝: 充血、高血症、高コレステロール、インスリン抵抗性、血糖値の上昇、血中乳酸過多。
  • 皮膚:かゆみ、脱毛、発疹。
  • その他: 口内炎、口笛、骨壊死。
  • ADR の処理方法に関する指示

    膵炎、乳酸アシドーシス、または肝臓への毒性(トランスアミナーゼがそれほど高くない場合でも、肝臓の肥大、脂肪の蓄積)が発生する可能性があることを示す臨床徴候、症状、または検査結果がある場合は、直ちに薬を中止する必要があります。

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    ディナラ薬は次の場合には禁忌です。

  • ラミブジン、テノホビル、またはその薬剤の成分に対する過敏症
  • クレアチニン Clcr ≤ 50 ml/分の患者。
  • 肝不全。

    使用時には注意してください

    失敗と結論付ける前に、治療の順守と HBV DNA 検査の信頼性を評価する必要があります。 HBV DNA 検査がない場合、ALT が減少または増加しない場合は、治療遵守の問題を評価する必要があります。患者の経過が良好な場合は、HBV DNA 検査のために患者をアップラインに転送する必要があります)。

    可能であれば、ウイルスは次の方向への遺伝子配列によって決定されるべきです。

    腎臓機能や小児機能のある人は、各薬剤を個別に調整することができないため、ラミブジンとテノホビル ジソプロキシル フマラートを含む固定配合製剤を使用しないでください。

    テノホビル ジソプロキシル フマラート

    テノホビル ジソプロキシル フマラートは、トランスアミナーゼ レベルが急速に上昇した場合、肝臓が徐々に上昇した場合、脂肪肝、または原因不明の代謝性アシドーシスや乳酸が上昇した場合には中止する必要があります。大きな肝疾患やその他の肝疾患のリスクがある人にテノホビルを使用する場合は、非常に注意が必要です。特に、インターフェロンαやリバビリンを使用しているC型肝炎患者には注意が必要です。 B 型肝炎患者の場合、テノホビルの投与を中止すると、重篤な肝炎を引き起こすリスクが生じる可能性があります。

    テノホビルは腎臓障害がある場合に使用する必要があります。

    腎臓に損傷のある結石のある人に対しては、治療を開始する前に腎機能と血清リン酸塩を 4 週間ごとにモニタリングする必要があります。血清リン酸濃度が低下するか、クレアチニンが 50 ml/min を下回った場合は、腎機能を 1 週間評価する必要があり、必要に応じて薬の投与を中止することがあります。

    脂肪膜腫: 抗金属薬を服用すると、中心性肥満、前頸部肥大 (「バッファローせむし」)、末梢神経、顔面、乳房肥大、クッシング症候群などの体内の脂肪の再分布または蓄積が発生することがあります。

    骨への影響: HIV 感染患者にテノホビルをラミブジンおよびエファビレンツと同時に使用すると、腰椎のミネラル密度の減少、骨代謝の 4 つの因子の濃度の増加、血清中のホルモンの増加が見られます。

    骨折の既往歴がある患者や骨粗鬆症のリスクがある患者では、骨を注意深く監視する必要があります。カルシウムとビタミン D の補給の有効性は証明されていませんが、これらの患者には追加が役立つ可能性があります。骨の異常により医師の診察が必要な場合。

    ラミブジン

    腹痛、吐き気、嘔吐がある患者、あるいは生化学検査結果が異常な患者は、膵炎が除外されるまでラミブジンを中止してください。ラミブジン治療は乳酸アシドーシスを引き起こす可能性があり、アミノトランスフェラーゼ濃度の急激な上昇、進行性肝疾患、代謝性アシドーシス、または原因不明の乳酸アシドーシスの場合には中止する必要があります。ラミブジンは、肝臓が大きい患者や肝疾患の危険因子を持つ患者には慎重に使用する必要があります。

    HIV と慢性 B 型および C 型肝炎に同時に感染し、抗ウイルス薬の併用治療を受けている患者は、肝臓に望ましくない影響を与えるリスクがあり、死亡につながる可能性が高くなります。慢性B型肝炎患者では、ラミブジンを中止すると肝炎が再発するリスクがあるため、これらの患者では肝機能を監視する必要があります。 B 型肝炎に対するラミブジン治療を開始する前に、HIV に感染する能力を除外する必要があります。治療のための低用量では、HIV のラミブジン株が発生する可能性があるためです。

    腎機能のある患者では、用量の減量が必要な場合があります。

    ディナラには、皮膚アレルギーを引き起こす可能性がある黄色の鉄色の賦形剤が含まれています。

    機械を運転および操作する能力

    頭痛、不眠症、めまいなどの望ましくない影響が集中力に影響を与える可能性があります。薬を服用中に車の運転や機械の操作をする必要がある場合は注意してください。

    妊娠

    妊娠中の女性に関する十分なデータはありません。

    妊娠中に薬を服用することはお勧めしません。

    授乳期

    母乳を介したテノホビル ジソプロキシル フマラートの排泄に関する情報はありません。ラミブジンは、血清濃度と同等の濃度で乳中に分泌されます。したがって、母親にとっての薬の重要性に応じて、薬の服用を中止するか、授乳を中止する必要があります。

    薬物相互作用

    テノホビル ジソプロキシル フマラート

    アデホビル ジピボキシル

    テノホビルはアデホビル ディピボキシルとは併用されません。

    肝酵素の影響を受ける、または肝酵素によって代謝される薬剤

    テノホビルと肝酵素の阻害剤または基質との薬物動態学的相互作用は不明です。テノホビルと前駆体は CYP450 の基質ではなく、異性体 3A4、2D6、2C9、または 2E1 を阻害しませんが、1A をわずかに超える異性体をわずかに阻害します。

    薬は腎臓を介して影響を受けたり、排出されたりします

    テノホビルは、腎機能を低下させたり、尿細管を介して競合を排除したりする薬剤 (例: アシクロビル、シドフォビル、ガンシクロビル、バラシクロビル、ヴァル コムガンシクロビル) と相互作用し、血漿テニコビル濃度や共有薬剤を増加させます。

    HIV プロテアーゼ阻害剤

    テノホビルとアンプレナビル、アタザナビル、インジナビル、リトナビル、サキナビルなどの HIV プロテアーゼとの間で相互作用または協調します。

    ヌクレオシドを含まない酵素阻害剤

    テノホビルとデラビルジン、エファビレンツ、ネビラピンなどのヌクレオシドフリーコピー酵素阻害剤との相互作用または共同作用。

    ヌクレオシド酵素阻害剤

    テノホビルと、アバカビル、ジダノシン、エムトリシタビン、ラミブジン、スタブジン、ザルシタビン、ジドブジンなどのヌクレオシド酵素阻害剤との相互作用または共同作用。

    経口避妊薬

    エチニルエストラジオールおよびノルジェスティマットを含む経口避妊薬との薬物動態学的相互作用は不明。

    ジダノシン

    テノホビルは血漿中のジダノシンの濃度を増加させます。ジダノシンを同時に使用する場合は、テノホビルを 2 時間前に服用するか、ジダノシンの 1 時間後にテノホビルを服用してください。

    ラミブジン

    逆方向コード酵素阻害剤はヌクレオシドではありません (デラビルジン、エファビレンツ、ネビラピン)

    ラミブジンとの併用効果があります。エファビレンツとラミブジンを同時に使用する場合、用量を調整する必要はありません。ラミブジンとリルピビリンを同時に使用した場合、薬物動態学的相互作用はありません。

    ヌクレオシドおよびヌクレオチド阻害剤はリバース コード酵素を阻害します

    血漿中のジドブジン濃度が増加します (ラミブジンと併用すると約 13% 増加しますが、同時に使用する場合は用量を調整する必要はありません。

    アバカビル、スタブジンはラミブジンの AUC を低下させますが、臨床的意義はありません。

    テノホビルはラミブジンの血漿ピーク濃度を 24% 低下させますが、ラミブジンの AUC と血漿ピーク、テノホビルの AUC は影響を受けません。

    ラミブジンとエムトリシタビンを同時に使用しないでください (エムトリシタビンはラミブジンと同じ物質ですが、2 つの薬剤は同等の耐性があり、相互に強化する効果がないため、同時には有益ではありません)。

    ラミブジンは細胞内のリン酸化ザルシタビンを強力に阻害するため、ザルシタビンを同時に使用することはできません。

    トリメトプリム/スルファメトキサゾールは、ラミブジンの生物学的利用能を増加させ (44%)、これは濃度 - 時間 (AUC) 曲線下面積の測定に反映され、腎臓のクリアランスを減少させます (30%)。ただし、投与量の調整はありません。

    保管

    乾燥した場所に保管し、光を避け、温度が 30 °C を超えないようにしてください。

    その他の薬

    免責事項

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