Dinara Davipharm Treatment Tratamento da hepatite B crônica (4 blisters x 7 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 4 blisters x 7 comprimidos
Especificações Tenofovir disoproxil, lamivudina

Ingrediente

Informações de composiçãoContente
Tenofovir disoproxil300mg
Lamivudina100mg

Usos

indicações

Os medicamentos Dinara são indicados para o tratamento da hepatite B crônica em adultos após falha no tratamento nos seguintes casos:

  • Vírus lamivudina único.
  • ou o vírus responde parcialmente ao Tenofovir Disoproxil Fumarat.

    Tratamento padrão do tratamento:

  • ALT pode subir novamente.
  • O DNA do HBV aumentou novamente> 1LN10 em comparação com o valor mais baixo ou diminuiu

    Farmacologia

    tenofovir disoproxil fumarato

    Grupo farmacológico: medicamentos anti-retrovírus.

    Código ATC: J05AF07.

    O tenofovir disoproxil fumarato possui uma estrutura de um diéster de nucleotídeo semelhante ao monofosfato de adenosina. O Tenofovir Disoproxil Fumarat sofre hidrólise do diéster original em Tenofovir e seguido de fosforilação por enzimas nas células para formar Tenofovir Difosfato. O tenofovir difosfato inibe a atividade da enzima que copia o HIV-1 reversamente, lutando com o substrato natural Deoxiadenosina-5 'Trifosfato e após coesão ao DNA, encerrando a cadeia de DNA.

    Tenofovir Difosfato é um inibidor fraco da α e β-DNA polimerase de mamíferos e das enzimas γ-DNA polimerase em vertebrados.

    lamivudina

    Grupo farmacológico: medicamentos anti-retrovírus.

    Código ATC: J05AF05.

    é um medicamento antiviral com atividade antiviral b.

    a lamivudina é metabolizada pelas células contaminadas e as células não são infectadas em derivados de trifosfato (TP), que é a atividade do composto primitivo. In vitro, a meia-vida do trifosfato nas células do fígado é de 17 a 19 horas.

    lamivudina - TP atua como substrato para a enzima polimerase do vírus B. O próximo estágio da criação do DNA do vírus é bloqueado pela Lamivudina - TP se liga à cadeia e termina a próxima criação da cadeia. A cidade lamivudina não interfere no metabolismo do deooxucleotide nas células normais.

    a lamivudina é apenas um inibidor fraco da enzima polimerase alfa e beta no DNA de mamíferos. Além disso, a Lamivudina - TP tem pouco efeito no DNA das células dos mamíferos.

    Farmacocinética dinâmica

    Tenofovir disoproxil fumarato

    absorção - transformação

    Após a ingestão, o Tenofovir Disoproxil Fumarat é rapidamente absorvido e convertido em Tenofovir, com picos plasmáticos após 1 a 2 horas. Born é cerca de 25%, mas aumenta se tomar Tenofovir Disoproxil Fumarat com muitas refeições gordurosas.

    Distribuição

    O tenofovir é amplamente distribuído nos tecidos, especialmente nos rins e no fígado. A coesão com as proteínas plasmáticas é 1% menor e com as proteínas séricas é cerca de 7%.

    Eliminação

    O horário de venda dos resíduos do Tenofovir é de 12 a 18 horas. O tenofovir é excretado principalmente pela urina, tanto por excreção pelos túbulos renais quanto por filtração glomerular. O tenofovir é eliminado por hemólise.

    lamivudina

    absorção

    Depois de beber, a Lamivudina é rapidamente absorvida e o pico de concentração sérica é de cerca de 1 hora (beber com fome) e 3,2 horas (beber em tempo integral). A comida retarda, mas não reduz a absorção do medicamento.

    Distribuição

    O volume de distribuição é de 1,3 litros/kg, independente da dose e sem correlação com peso. A proporção está associada a proteínas plasmáticas baixas (

    Metabolismo

    a lamivudina é metabolizada nas células em trifosfato. A droga é menos metabolizada no fígado.

    Eliminação

    A droga é eliminada principalmente por via renal de forma constante. O tempo de venda nos linfócitos no sangue periférico é de 10 a 19 horas. O tempo de venda após tomar uma dose única é de 5 a 7 horas em adultos.

  • Antes de tomar Dinara Davipharm Treatment Tratamento da hepatite B crônica (4 blisters x 7 comprimidos)

    Como usar

    O medicamento pode ser tomado quando estiver com fome ou saciado. Beber completamente pode ser absorvido mais lentamente, mas não reduz a absorção do medicamento.

    Os medicamentos devem ser tomados no mesmo horário do dia.

    Dosagem

    Adultos: Tomar 1 cápsula 1 vez/dia.

    Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico.O que fazer em caso de sobredosagem?

    Os sintomas de sobredosagem quando doses elevadas não foram registados. Caso ocorra sobredosagem, os pacientes precisam ser monitorados quanto a sinais de intoxicação, sendo necessário o uso de tratamentos básicos de suporte. O tenofovir é eliminado eficazmente por hemólise com um coeficiente de separação de cerca de 54%. Com uma dose única de 300 mg, cerca de 10% da dose de Tenofovir Disoproxil Fumarato é deduzida numa hemólise de 4 horas.

    Tratamento de envenenamento, overdose Tenofovir é um tratamento sintomático e de suporte.

    lamivudina

    Há muito pouca informação sobre overdose. Não existe antídoto específico. A avaliação do hematoma ou peritoneal após 4 horas apresenta apenas uma quantidade insignificante. Intoxicações graves (pancreatite, neuropatia periférica, esteatose hepática, insuficiência renal aguda, acidose) ocorrem após o tratamento sem ocorrer imediatamente após a sobredosagem. O uso prolongado pode ser tóxico para as mitocôndrias, resultando em acidose láctica ou ausência de gordura microidal no fígado.

    O tratamento de envenenamento grave inclui:

  • Interromper medicamentos, apoiar o tratamento, usar benzodiazepina para sedar e anticonvulsivantes, medicamentos anti-vômitos, regular a acidose sanguínea (transmissão de bicarbonato de sódio 1 - 2 Meq/kg; riboflavina oral ou intravenosa 50 mg/dia; transmissão de L-carnitina 50 mg/kg/dia dividida em 3 vezes, cada vez para pacientes com não transmissão ou transmissão contínua de 100 mg/kg/dia para pacientes que estão paciente/kg/dia de fertilizante).
  • monitore de perto os sinais clínicos, eletrólitos, enzimas hepáticas, encontre infecções nos pacientes, especialmente se houver neutropenia. Se o momento de lembrar estiver próximo do horário de tomar a próxima dose, não utilizar a dose esquecida, mas sim tomar o medicamento de acordo com o esquema antigo. Não beba duas doses.
  • Efeitos colaterais

    Ao usar Dinara, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

    Tenofovir Disoproxil Fumarato

    Muito comum, RAM ≥ 1/10

  • Corpo: fadiga muscular, dor de cabeça.
  • digestivo: diarréia, vapor, perda de desejo, náusea, vômito, dor abdominal, indigestão.
  • Hematologia: leucopenia neutra, hipoglicemia.
  • Bioquímica: Aumenta os resultados dos testes de AST, ALT e glicose.
  • Incomum, 1/1000 ≤ ADR

  • Dor abdominal, envenenamento do fígado, envenenamento dos rins (especialmente quando se toma altas doses).
  • Raro, 1/10000 ≤ ADR

  • O fígado está envenenado, acidose láctica (dor abdominal, anorexia, diarreia, respiração rápida, fraqueza, desconforto corporal, dores musculares ou cãibras, náuseas, sonolência). Insuficiência renal aguda, proteinúria, síndrome de Fanconi, necrose renal.
  • pancreatite.
  • lamivudina

    Muito comum, RAM ≥ 1/10

  • Sistema nervoso central: dor de cabeça, insônia, desconforto, fadiga.
  • Digestivo: Náuseas, vômitos, diarréia, pancreatite, dor abdominal.
  • Hematologia: Leucopenia neutra.
  • fígado: Aumento da transaminase AST, ALT.
  • Neuroméria - muscular e óssea: dor muscular, neuropatia periférica, dor músculo-óssea.
  • Respiratório: Sinais e sintomas no nariz, tosse, dor de garganta.
  • Sistema nervoso central: tontura, depressão, febre, calafrios.
  • Pele: erupção cutânea.
  • digestivo: anorexia, aumento da lipase, cólicas abdominais, indigestão, aumento da amilase, sensação de queimação no estômago.
  • Hematologia: redução de plaquetas, tem hemoglobina no plasma.
  • Neuroméria - muscular e óssea: Aumento da creatina fosfoquinase, dor nas articulações.
  • Incomum, 1/1000 ≤ ADR

  • Neurológico - muscular: Perseverança, fraqueza muscular, derretimento muscular, neuropatia periférica, convulsões, comportamentos anormais.
  • Hematologia: Anemia, falta de glóbulos vermelhos, inchaço dos gânglios linfáticos.
  • Sistêmico: Anafilaxia, síndrome de recuperação imunológica, distúrbios de distribuição de gordura, acúmulo de gordura.
  • Metabólico: hiperemia, hiperkemia, hipercolesterol, resistência à insulina, hiperlema ​​de glicemia, lactato sanguíneo hiperlático.
  • Pele: coceira, queda de cabelo, erupção cutânea.
  • Outros: estomatite, assobio, necrose óssea.
  • Instruções sobre como lidar com ADR

    Deve-se interromper o medicamento imediatamente se houver sinais clínicos, sintomas ou resultados de exames que mostrem que pode ocorrer pancreatite, acidose láctica ou tóxica para o fígado (aumento do fígado, acúmulo de gordura, mesmo que a transaminase não esteja muito alta).

    Avisos

    Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

    contra-indicado

    Os medicamentos Dinara são contra-indicados nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade à Lamivudina, Tenofovir ou qualquer ingrediente do medicamento.
  • Pacientes com Clcr de creatinina ≤ 50 ml/min.
  • insuficiência hepática.

    Seja cauteloso ao usar

    Necessidade de avaliar a adesão ao tratamento e a confiabilidade do teste de DNA do HBV antes da conclusão da falha. Na ausência do teste DNA do VHB, se a ALT não diminuir ou aumentar, é necessário avaliar o problema de adesão ao tratamento. Se o paciente seguir bem, é necessário transferi-lo para a linha ascendente para teste de DNA do HBV).

    Se possível, o vírus deve ser determinado pela sequência genética para a próxima direção.

    Em pessoas com função renal e infantil, não use uma preparação de combinação fixa contendo lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato, porque não é possível ajustar cada medicamento separadamente.

    tenofovir disoproxil fumarato

    O tenofovir disoproxil fumarato deve ser descontinuado quando o nível de transaminases aumenta rapidamente, fígado gradualmente ou fígado gorduroso, ou acidose metabólica ou ácido láctico por razões desconhecidas. Deve-se ter muito cuidado ao usar tenofovir em pessoas com doença hepática grave ou outros riscos de doença hepática. Principalmente, é preciso muito cuidado em pacientes com hepatite C em uso de interferon alfa e ribavirina. Em pacientes com hepatite B, quando o Tenofovir é interrompido, pode haver risco de hepatite grave.

    O tenofovir deve ser usado em caso de lesão renal.

    A função renal e o fosfato sérico devem ser monitorados antes de iniciar o tratamento, a cada 4 semanas, para pessoas com cálculos renais. Se a concentração sérica de fosfato diminuir ou limpar a creatinina abaixo de 50 ml/min, a função renal deve ser avaliada por 1 semana, podendo interromper o medicamento, se necessário.

    Adiperatoma: A redistribuição ou acúmulo de gordura no corpo, incluindo obesidade central, hipertrofia frontal do pescoço ("corcunda de búfalo"), nervos periféricos, face, hipertrofia mamária, síndrome de Cushing pode ser encontrada ao tomar medicamentos anticimetálicos.

    Efeitos nos ossos: Ao usar Tenofovir simultaneamente com lamivudina e efavirenz em pacientes infectados pelo HIV, mostrando uma diminuição na densidade mineral da coluna lombar, o aumento na concentração de 4 fatores no metabolismo ósseo, aumento do hormônio hormonal no soro.

    Necessidade de monitorar os ossos de perto em pacientes com histórico de fraturas ou em risco de osteoporose. Embora a eficácia da suplementação de cálcio e vitamina D não tenha sido comprovada, a adição pode ser útil para estes pacientes. Quando anormalidades ósseas precisam consultar um médico.

    lamivudina

    Interrompa a lamivudina em pacientes com dor abdominal, náusea ou vômito ou resultados de testes bioquímicos anormais até que a pancreatite seja excluída. O tratamento com lamivudina pode causar acidose láctica e deve ser interrompido se a concentração de aminotransferase aumentar rapidamente, doença hepática progressiva, acidose metabólica ou acidose láctica de razões desconhecidas. A lamivudina deve ser usada com cautela em pacientes com fígado grande ou fatores de risco para doença hepática.

    Pacientes infectados simultaneamente com HIV e hepatite B e C crônica e tratados com uma combinação de medicamentos antivirais apresentam risco de efeitos indesejados no fígado e com probabilidade de causar a morte. Em pacientes com hepatite B crônica, existe risco de recorrência de hepatite ao interromper a lamivudina; a função hepática deve ser monitorada nesses pacientes. A possibilidade de infecção pelo VIH deve ser excluída antes de iniciar o tratamento com lamivudina para a hepatite B, pois as doses baixas do tratamento podem permitir o desenvolvimento de estirpes de lamivudina do VIH.

    A redução da dose pode ser necessária em doentes com função renal.

    Dinara contém excipientes amarelos de cor de ferro, que podem causar alergias na pele.

    A capacidade de dirigir e operar máquinas

    Efeitos indesejados como dor de cabeça, insônia e tontura podem afetar a concentração. Tenha cuidado se você precisar dirigir e operar máquinas enquanto estiver tomando o medicamento.

    Gravidez

    Não há dados suficientes em mulheres grávidas.

    Não recomende tomar medicamentos durante a gravidez.

    Período de lactação

    Não há informações sobre a excreção de Tenofovir Disoproxil Fumarato através do leite materno. A lamivudina é excretada no leite numa concentração equivalente à concentração sérica. Portanto, ou parar de tomar o medicamento ou interromper a amamentação, dependendo da importância do medicamento para a mãe.

    Interação medicamentosa

    tenofovir disoproxil fumarato

    adefovir dipivoxil

    Tenofovir não é usado com Adefovir Dipivoxil.

    Medicamentos afetados ou metabolizados pelas enzimas hepáticas

    A interação farmacocinética do Tenofovir com inibidores ou substratos das enzimas hepáticas é desconhecida. O tenofovir e os precursores não são o substrato do CYP450, não inibem os isômeros 3A4, 2D6, 2C9 ou 2E1, mas inibem ligeiramente um pouco mais de 1A.

    Os medicamentos são influenciados ou eliminados pelos rins

    O tenofovir interage com medicamentos que reduzem a função renal ou a competição eliminada pelos túbulos renais (por exemplo: Aciclovir, Cidofovir, Ganciclovir, Valaciclovir, Val Comganciclovir), aumentando as concentrações plasmáticas de tenicovir ou medicamentos compartilhados.

    Inibidores da protease do HIV

    Interativo ou cooperativo entre Tenofovir e proteases do HIV, como Amprenavir, Atazanavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir.

    Inibidores de enzimas livres de nucleosídeos

    Interativo ou cooperativo entre tenofovir e inibidores de enzimas de cópia livre de nucleosídeos, como delavirdin, Efavirenz, Nevirapina.

    Inibidores de enzimas nucleosídeos

    Interativo ou cooperante entre tenofovir e inibidores de enzimas nucleosídeos, como abacavir, didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, zalcitabina, zidovudina.

    Contraceptivos orais

    Interação farmacocinética desconhecida com contraceptivos orais contendo Etinilestradiol e Norgestimato.

    didanosina

    O tenofovir aumenta a concentração de didanosina no plasma. Se estiver usando Didanosina simultaneamente, tome Tenofovir antes de tomar Tenofovir 2 horas ou após 1 hora de didanosina.

    lamivudina

    Os inibidores enzimáticos de código reverso não são nucleosídeos (Delavirdin, Efavirenz, Nevirapina)

    Tem efeito combinado com lamivudina. Não há necessidade de ajuste de dose quando se utiliza simultaneamente Efavirenz e Lamivudina. Não há interação farmacocinética quando lamivudina e rilpivirina são usadas simultaneamente.

    Nucleosídeos e inibidores de nucleotídeos inibem a enzima de código reverso

    A concentração plasmática de zidovudina aumenta (cerca de 13% quando usada em combinação com lamivudina, mas não é necessário ajustar a dose quando usada simultaneamente.

    Abacavir e estavudina reduzem a AUC da lamivudina, mas não têm significado clínico.

    O tenofovir reduz 24% do pico de concentração plasmática da lamivudina, mas a AUC da lamivudina e o pico plasmático, AUC do Tenofovir não são afetados.

    Não use lamivudina e emtricitabina simultaneamente (a emtricitabina é a mesma substância que a lamivudina, simultaneamente não benéfica porque os dois medicamentos são igualmente resistentes e não têm efeito de fortalecimento mútuo).

    Não simultaneamente com zalcitabina porque a lamivudina inibe fortemente a fosforilação da zalcitabina na célula.

    trimetoprim/sulfametoxazol aumenta a biodisponibilidade da lamivudina (44%), refletida na medição da área sob a curva concentração-tempo (AUC) e reduz a depuração renal (30%). No entanto, nenhum ajuste de dose.

    Armazenamento

    Armazenar em local seco, evitar luz, a temperatura não ultrapassa 30 ° C.

    Outras drogas

    Isenção de responsabilidade

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