Dolo-Neurobion Merck lék zmírňuje bolesti kloubů, revmatismus (5 blistrů x 10 tablet)

thiamin (vitamín B1)

Thiaminpyrofosfát je účinná forma vitaminu B1 a působí jako koenzym pro některé enzymy (např. pyruvátdehydrogenázu a transketolázu). Proto se vitamin B1 podílí především na metabolismu sacharidů; Vitamin B1 se však také účastní syntézy lipidů a aminokyselin.

Neurony jsou zásobovány energií oxidací díky enzymu a procesu redukce karboxylů glukózy, takže přísun dostatečného množství vitamínu B1 je velmi důležitý. Thiamin se také podílel na přenosu nervových vzruchů. Navíc výsledky získané v experimentech ukazují, že Thiamin má analgetický účinek.

Mezi další možné mechanismy úlevy od bolesti a nervové bolesti thiaminu patří schopnost interakce s bolestivými mediátory na receptorech bolesti, regenerace poškozených nervových vláken, stabilizace elektrického dráždění nervů a zlepšení axonové omáčky.

Aktivace guanosinmonofosfátu závisí na cestě přenosu signálu kinázy G (CGMP-PKG) může být spojena se schopností tlumit bolest ze zvýšené bolesti způsobené teplotou vitaminu B1 (a možná vitaminu B12) způsobenou tlakem na míšní lymfatické uzliny.

pyridoxin (vitamín B6)

pyridoxalfosfát, biologická aktivita pyridoxinu, je rozhodujícím koenzymem v metabolismu aminokyselin. Podílí se na tvorbě fyziologických aminů (například serotoninu, histaminu, adrenalinu) prostřednictvím procesů redukce karboxylových skupin a také na procesu asimilace a katabolismu prostřednictvím transaminizace.

Pyridoxalfosfát hraje zásadní roli v nervovém systému, zejména při přeměně neurotransmiterů řízených enzymy. Jako katalyzátor v prvních krocích biosyntézy sfingosinu hraje pyridoxalfosfát také hlavní roli v metabolismu sfingolipidů. Sfingolipid je základní složkou myelinového vaku neuronových buněk. Experimentální modely na zvířatech ukázaly, že vitamín B6 má analgetický účinek.

Pyridoxin je známý jako nezbytný kofaktor při výrobě neurotransmiterů. Pyridoxin se podílí na metabolismu tryptofanu, což vede k syntéze serotoninu. Z tohoto důvodu byl považován za lék na podporu léčby řady neobvyklých neurotransmiterů nebo podezřelých neuromuskulárních látek, jako je epilepsie, Parkinsonova choroba, deprese, chronická bolest, bolest hlavy, dospělí a děti a periferní neuropatie.

kobalamin (vitamín B12)

Vitamin B12 existuje v aktivních formách (5-damyadenosylkobalamin a methylkobalamin), které se podílejí na katalytickém vytěsňování vodíku enzymem a molekulárním špenátem methylových skupin. Vitamin B12 se také účastní syntézy methioninu (těsně spojeného se syntézou nukleových kyselin) a metabolismu lipidů přeměnou kyseliny propionové na kyselinu jantarovou.

Vitamin B12 se podílí na základní metylaci myelinového proteinu, složky myelinového vaku nervového systému. Methylace zvyšuje lipidové vlastnosti základního proteinu myelinu, což je výhodné pro zvýšení kombinace myelinových vaků.

Vitamin B12 působí na bolest i na bolest.

diklofenak

diklofenak inhibuje cyklooxygenázu (COX) a lipoxygenázu (LOX) – enzymy přeměňují kyselinu arachidonovou na prostaglandin a leukotrien v odpovídajícím smyslu. Inhibice těchto enzymů vede k analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkům diklofenaku. DiClofenac inhibuje COX-1 i COX-2 a má tendenci inhibovat selektivní COX-2. Diklofenak je výrazně silnější než indomethacin, naproxen a další protizánětlivé léky.

Kromě periferního účinku může mít Diclofenac a další nesteroidní protizánětlivé léky antagonistický účinek na centrální nervový systém, účinek na uvolňování prostaglandinu a/nebo prostřednictvím nervového systému pomocí katecholaminu a serotoninu a také neurotransmiterů.

Kombinace vitamínů B1, B6, B12 a Diclofenac

Vitamíny B1, B6 a B12 jsou speciální pro metabolismus nervové soustavy a jejich biochemická síla je pro použití těchto vitamínů oprávněná. Studie na zvířatech prokázaly, že kombinace těchto vitamínů B podporuje regeneraci poškozených nervových vláken, což nakonec vede ke zlepšení funkční obnovy a neurotransmiteru.

U některých modelů bolesti u potkanů ​​prokázaly vitaminy B1, B6 a B12 účinek antagonistického receptoru, kombinace vykazuje vyšší účinnost než účinnost každého jednotlivého vitaminu.

Kombinace vitamínů B a Diclofenacu byla použita v roce 1962 k léčbě bolestivých onemocnění, která kombinují percepční a neurologickou bolest (smíšená bolest), protože byl uznán koherentní účinek této kombinace a léčba bolesti nesteroidním protizánětlivým lékem (NSAID) v kombinaci s léčbou dostupných neurologických lézí s vitamíny B s účinnými vitamíny B mají průměrnou kontrolu a vyšší počet klinických studií prokázaný počet náhodných kombinací vitamínů B.

B s diklofenakem ve srovnání s monomery diklofenaku při léčbě bolesti a ukazují významné slabikové účinky vitamínů B1, B6 a B12 na úlevu od bolesti u lidí diklofenakem.

Dynamická farmakokinetika

Nepředpokládá se, že by použití kombinací vitamínů B1, B6 a B12 mělo nepříznivý účinek na jednotlivé farmakokinetiky.

thiamin (vitamín B1)

Užívání perorálního vitaminu B1 je založeno na dvojdávkovém transportním mechanismu, což je aktivní absorpce při koncentraci do 2 µmol a pasivní difúze při koncentraci vyšší než 2 µmol. V žaludku a na dálku tenkého střeva nedochází k téměř žádnému vstřebávání.

Thiamin je tvořen vší bakterií v tlustém střevě, která se nevstřebává. K absorpci thiaminu dochází po fosforylaci v epiteliálních buňkách; Předpokládá se, že transportní mechanismus souvisí s přechodem.

Thiamin je po vstřebání střevní sliznicí transportován do jater cirkulací. V játrech je thiamin fosforyl přeměněn na thiaminpyrofosfát (TPP) a thiamintrifosfát (TTP) díky thiaminkináze.

Thiamin je v beta fázi vylučován s poločasem 1 hodiny. Hlavní produkty vylučování jsou: Thiaminkarboxylová kyselina, pyramin, thiamin a některé neznámé metabolity (vylučované ledvinami). Čím více thiaminu spotřebuje, tím vyšší je množství thiaminu vyloučeného ve formě ledvin během 4-6 hodin.

pyridoxin (vitamín B6)

Vitamin B6 (pyridoxin, pyridoxal a pyridoxamin) se rychle vstřebává, hlavně ve výše uvedeném trávicím traktu a transportuje do orgánů a tkání. Vitamíny spojené s albuminem, asi 80 % pyridoxalfosfátu spojeného s bílkovinami.

Vitamin B6 přechází do mozkomíšního moku, vylučuje se do mateřského mléka a proniká placentou. Hlavním produktem vylučování je kyselina 4-pyridoxová; Množství tohoto produktu víceméně závisí na použité dávce vitaminu B6.

kyanokobalamin (vitamín B12)

Absorpce vitaminu B12 z gastrointestinálního traktu probíhá 2 mechanismy:

asi 90 % kobalaminu v plazmě je spojeno s proteinem (transkobalaminem). Většina vitaminu B12, který necirkuluje v plazmě, bude uložena v játrech.

Vitamin B12 je vylučován hlavně žlučí a většinou je reabsorbován střevním oběhem. Pokud je rezervní schopnost těla překročena v důsledku vysokých dávek a zejména v důsledku použití injekce, část, kterou nelze zadržet, bude vyloučena močí.

diklofenak

Diklofenak se rychle a úplně vstřebává v duodenu a dosahuje významné plazmatické koncentrace po 30 minutách a maximální plazmatické koncentrace během 2 až 3 hodin. Při použití s ​​jídlem se Diclofenac vstřebává pomaleji, ale úroveň absorpce se nemění.

Lék je spojen s plazmatickými proteiny (99,7 %), především s albuminem, a poločas v plazmě je 1-2 hodiny. Diklofenak je v těle široce distribuován, přičemž nejvyšší koncentrace se nachází v játrech a ledvinách.

Lék je metabolizován v játrech isenzymovým cytochromem P450 ze skupiny CYP2C na 4-hydroxydiklofenak, který je hlavním metabolitem, a na další typy hydroxyskupin. Po procesu glukuronidu a sulfátu jsou metabolity vylučovány močí (65 %) a žlučí (35 %). Opakovaná dávka diklofenaku nezpůsobuje akumulaci u zdravých dospělých. Doba prodeje je 1,2–2,0 hodiny.

Digestive: Exacection of ulcerative colitis or Crohn's disease, gingivitis and mouth, esophageal damage, tongue inflammation, constipation.