Obat Dolo-Neurobion Merck mengurangi nyeri sendi, rematik (5 lecet x 10 tablet)

tiamin (vitamin B1)

Tiamin Pirofosfat adalah bentuk vitamin B1 yang efektif dan bertindak sebagai koenzim untuk beberapa enzim (misalnya piruvat dehidrogenase dan transketolase). Oleh karena itu, vitamin B1 terutama terlibat dalam metabolisme karbohidrat; Namun, vitamin B1 juga berpartisipasi dalam sintesis lipid dan asam amino.

Neuron diberi energi melalui oksidasi berkat proses reduksi enzim dan karboksi glukosa, sehingga pasokan vitamin B1 yang cukup sangat penting. Thiamin juga berpartisipasi dalam transmisi impuls saraf. Selain itu, hasil percobaan menunjukkan bahwa Thiamin memiliki efek analgesik.

Mekanisme lain yang mungkin untuk meredakan nyeri dan nyeri saraf Tiamin mencakup kemampuan berinteraksi dengan mediator nyeri pada reseptor nyeri, regenerasi serabut saraf yang rusak, stabilisasi iritasi listrik pada saraf, dan peningkatan saus akson.

Aktivasi guanosin monofosfat tergantung pada jalur transmisi sinyal Kinase G (CGMP-PKG) mungkin terkait dengan kemampuan menghambat rasa sakit peningkatan nyeri yang disebabkan oleh suhu vitamin B1 (dan mungkin vitamin B12) yang disebabkan oleh penekanan kelenjar getah bening tulang belakang.

piridoksin (vitamin B6)

piridoksal fosfat, aktivitas biologis piridoksin, adalah koenzim yang menentukan dalam metabolisme asam amino. Ia terlibat dalam pembentukan amina fisiologis (misalnya, serotonin, histamin, adrenalin) melalui proses reduksi karboksil serta dalam proses asimilasi dan katabolisme melalui transaminisasi.

piridoksal fosfat memainkan peran penting dalam sistem saraf, terutama dalam transformasi neurotransmiter yang dikendalikan oleh enzim. Sebagai katalis pada langkah pertama biosintesis Sphingosin, piridoksal fosfat juga memainkan peran utama dalam metabolisme sphingolipid. Sphingolipid adalah bahan penting dari kantong mielin sel neuron. Model percobaan pada hewan menunjukkan bahwa vitamin B6 memiliki efek analgesik.

piridoksin dikenal sebagai kofaktor penting dalam produksi neurotransmiter. Pyridoxin terlibat dalam metabolisme triptofan, menghasilkan sintesis serotonin. Oleh karena itu, obat ini telah dianggap sebagai obat untuk mendukung pengobatan serangkaian neurotransmitter yang tidak biasa atau zat neuromuskular yang dicurigai seperti epilepsi, penyakit Parkinson, depresi, nyeri kronis, sakit kepala, orang dewasa dan anak-anak, serta neuropati perifer.

cobalamin (vitamin B12)

Vitamin B12 ada dalam bentuk aktif (5-damyadenosil cobalamin dan metil cobalamin) yang terlibat dalam perpindahan hidrogen katalitik dengan enzim dan molekul bayam dari gugus metil. Vitamin B12 juga berpartisipasi dalam sintesis metionin (dikombinasikan erat dengan sintesis asam nukleat) dan metabolisme lipid, melalui konversi asam propionat menjadi asam sucinat.

Vitamin B12 terlibat dalam metilasi dasar protein mielin, komponen kantong mielin sistem saraf. Metilasi meningkatkan karakteristik lipid dari protein dasar mielin, yang bermanfaat untuk meningkatkan kombinasi kantong mielin.

Vitamin B12 bekerja melawan rasa sakit dan juga rasa sakit.

diklofenak

diklofenak menghambat siklooksigenase (COX) dan lipoksigenase (LOX) - Enzim mengubah asam arakidonat menjadi prostaglandin dan leukotrien, dalam arti yang sesuai. Menghambat enzim-enzim ini menyebabkan efek analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik diklofenak. Diklofenak menghambat COX-1 dan COX-2, dan cenderung menghambat COX-2 selektif. Diklofenak secara signifikan lebih kuat dibandingkan Indometasin, Naproxen dan obat anti inflamasi lainnya.

Selain efek perifer, Diklofenak dan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya mungkin memiliki efek antagonis pada sistem saraf pusat, efek pada pelepasan prostaglandin dan/atau melalui sistem saraf menggunakan katekolamin dan serotonin serta neurotransmiter.

Menggabungkan vitamin B1, B6, B12 dan Diklofenak

Vitamin B1, B6 dan B12 khusus untuk metabolisme sistem saraf, dan kekuatan biokimianya dibenarkan untuk penggunaan vitamin ini. Penelitian pada hewan menunjukkan kombinasi vitamin B ini dapat mendorong regenerasi serabut saraf yang rusak, yang pada akhirnya mengarah pada peningkatan pemulihan fungsional dan neurotransmitter.

Pada beberapa model nyeri pada tikus, vitamin B1, B6, dan B12 menunjukkan efek antagonis reseptor, kombinasi tersebut menunjukkan efisiensi yang lebih tinggi dibandingkan efektivitas masing-masing vitamin terpisah.

Kombinasi vitamin B dan Diklofenak telah digunakan pada tahun 1962 untuk mengobati penyakit nyeri yang menggabungkan persepsi dan nyeri neurologis (nyeri campuran), karena efek koheren dari kombinasi ini telah diakui dan pengobatan nyeri dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dikombinasikan dengan pengobatan lesi neurologis yang tersedia dengan vitamin B dengan vitamin B yang efektif.

Sementara itu, sejumlah studi klinis kontrol dan acak telah membuktikan keunggulan kombinasi vitamin B dengan diklofenak dibandingkan dengan monomer Diklofenak dalam pengobatan nyeri dan menunjukkan efek suku kata yang signifikan dari vitamin B1, B6, dan B12 untuk efek pereda nyeri Diklofenak pada manusia.

Farmakokinetik dinamis

Penggunaan kombinasi vitamin B1, B6, dan B12 diperkirakan tidak memiliki efek buruk pada farmakokinetik masing-masing vitamin.

tiamin (vitamin B1)

Penggunaan vitamin B1 oral didasarkan pada mekanisme transpor dosis ganda, yaitu penyerapan aktif pada konsentrasi hingga 2 µmol dan difusi pasif ketika konsentrasi melebihi 2 µmol. Hampir tidak ada penyerapan di lambung dan di usus halus.

Thiamin dibentuk oleh bakteri kutu di usus besar, yang tidak diserap. Penyerapan thiamin terjadi setelah fosforilasi pada sel epitel; Mekanisme transportasi diduga terkait dengan transisi.

Setelah diserap oleh mukosa usus, Tiamin diangkut ke hati melalui sirkulasi. Di hati, Thiamin adalah fosforil yang diubah menjadi Thiamin Pyrophosphate (TPP) dan Thiamin Triphosphate (TTP) berkat Thiamin Kinase.

Thiamin diekskresikan dengan waktu paruh 1 jam dalam fase beta. Produk ekskresi utama adalah: Asam karboksilat tiamin, piramin, tiamin dan beberapa metabolit yang tidak diketahui (diekskresikan melalui ginjal). Semakin banyak Thiamin yang dikonsumsi, semakin tinggi pula jumlah Thiamin yang diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 4-6 jam.

piridoksin (vitamin B6)

Vitamin B6 (piridoksin, piridoksal, dan piridoksamin) cepat diserap, terutama di saluran pencernaan di atas dan diangkut ke organ dan jaringan. Vitamin terkait dengan albumin, sekitar 80% piridoksal fosfat terkait dengan protein.

Vitamin B6 masuk ke cairan serebrospinal, dikeluarkan ke dalam ASI dan menembus plasenta. Produk ekskresi utama adalah 4 asam piridoksik; Jumlah produk ini lebih atau kurang tergantung pada dosis vitamin B6 yang digunakan.

sianokobalamin (vitamin B12)

Penyerapan vitamin B12 dari saluran cerna terjadi melalui 2 mekanisme:

sekitar 90% cobalamin dalam plasma berhubungan dengan protein (transcobalamin). Sebagian besar vitamin B12 yang tidak beredar dalam plasma akan disimpan di hati.

Vitamin B12 terutama diekskresikan melalui empedu dan sebagian besar diserap kembali melalui sirkulasi usus. Jika kemampuan cadangan tubuh terlampaui karena dosis yang tinggi dan terutama karena penggunaan suntikan, bagian yang tidak dapat ditahan akan dikeluarkan melalui urin.

diklofenak

Diklofenak diserap dengan cepat dan sempurna di duodenum, mencapai konsentrasi plasma yang signifikan setelah 30 menit dan konsentrasi plasma maksimum dalam 2 atau 3 jam. Bila digunakan dengan makanan, Diklofenak diserap lebih lambat namun tingkat penyerapannya tidak berubah.

Obat ini berikatan dengan protein plasma (99,7%), terutama dengan albumin, dan waktu paruh dalam plasma adalah 1-2 jam. Diklofenak didistribusikan secara luas di dalam tubuh, dengan konsentrasi tertinggi terdapat di hati dan ginjal.

Obat dimetabolisme di hati oleh isenzim sitokrom P450 dari keluarga CYP2C menjadi 4 hidroksidiklofenak yang merupakan metabolit utama dan menjadi jenis hidroksi lainnya. Setelah proses glukuronid dan sulfat, metabolit diekskresikan dalam urin (65%) dan empedu (35%). Dosis berulang diklofenak tidak menyebabkan akumulasi pada orang dewasa sehat. Waktu penjualan adalah 1,2 - 2,0 jam.

Pencernaan: Eksaserbasi kolitis ulserativa atau penyakit Crohn, radang gusi dan mulut, kerusakan esofagus, radang lidah, sembelit.